布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究

合集下载

布洛芬缓释胶囊药剂学分析

•
Ceppi Monti N, Gazzanigh A,Gianesello V, et al. Activity and
pharmacokinetics of a new oral dosage form of soluble ibuprofen [J],
Arzneim Forsch/Drug Res, 1992, 42(4):556~559
•控释制剂与缓释制剂
二-制剂
•布洛芬缓释胶囊的制备工艺及药剂的
三-分析
•对于布洛芬缓释胶囊的SWOT分析
•非甾体抗炎药及
起效机理 •布洛芬
检测手段
缓释制剂与控释制剂
• 缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
技术要求更高
• 控释制剂：药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度范围的制剂。
• 抗炎活性：强于阿司匹林但弱于吲哚美辛。 • 半衰期较短 • 难溶于水和体液。
•
布洛芬半衰期较短，维持缓释制剂
治疗浓度需要频繁给药，为保持治疗浓度长期多次服药。这种做法会加重NSAID常见的消
化道疾病。
•
布洛芬是水难溶性药物，
在水和体液中溶解度非常小，
制成普通片剂生物利用度很低。
双亲性材料
SWOT Analysis
S O
W T
Opportunities
NSAID：优秀的解热镇痛的效果，并且成瘾性和不良反应较阿片轻，巨大的市场潜力
• 91年芬必得布洛芬缓释胶囊300毫克在中国上市 • 06年中国市场累计销售突破85亿粒；入选第一届OTC非处方药协会行业屏蔽解热镇痛类第一品牌； • 2014/2015年获得中国非处方药物协会颁发的中国非处方药产品综合统计排名化学药解热镇痛类第一名 • 15年11月芬必得布洛芬缓释胶囊400 毫克OTC产品上市。

布洛芬缓释胶囊的制备及体外释放考察

ｕｎｉｆｏｒｍｉｔｙ．Ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｐｒｏｆｉｌｅｓｏｆｉｂｕｐｍｆｅｎｆｒｏｍｔｈｅｃａｐｓｕｌｅｓｉｆｔｉｎｔｏａｉｆｒｓｔｇｒａｄｅｅｑｕａｔｉｏｎ．ＴｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｗａｓｓｉｍｉｌａｒｔｏＦｅｎｂｉｄ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｔｈｅｃａｐｓｕｌｅｓｅｘｈｉｂｉｔｅｄｉｄｅａｌｓｕｓｔａｉｎｅｄ —ｒｅｌｅａｓｅｃｈｒａａｃｔｅｉｓｒｔｉｃｓｉｎｖｔｒｏａｎｄｐｒｅｐｒａａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｗａｓ
ＴｒａｄｉｔｉｏｎｌａＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＪｉａｎｇｓｕＥｎｇｉｎｅｅｉｒｎｇａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒｆｏｒＭｏｄｅｍＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｌａ
ｆｅａｓｉｂｌｅ．
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ，ｓｕｓｔａｉｎｅｄ—ｒｅｌｅａｓｅｃａｐｓｕｌｅｓ，ｐｅｌｌｅｔｓ，ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅ

布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定

布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定作者：高尚来源：《科学与财富》2017年第11期摘要：目的：通过科学实验的方式对布洛芬药品缓释胶囊的制备方式进行深入的探究，并最终达到和目前已经上市了治疗药物芬必得相同程度的体外释放程度。

方法：在进行实验的过程中使用微晶丸芯物质作为包裹物将百分之二十聚维酮物质的布洛芬乙醇液进行包裹，在此基础上在包裹上尤特奇作为缓释层，通过这种方式制作出来膜控球类型的缓释微丸来作为布洛芬药品缓释胶囊。

结果：经过整个实验过程的记录以及分析，发现药品的释放度在三十六点六八到三百六十六点八毫克每升的情况下能呈现出较为良好的线性关系，在进行精密度试验的过程中实验数据的相对标准差的数值的为百分之一点零七，在进行释放度均一性方面测试的时候其实验结果显示为RSD数值小于百分之二点五，当药品释放百分之二十的时候其相应的平均回收率数达到了百分之九十七点八一，药品释放百分之五十的时候其相应的平均回收率的数值大小为百分之九十八点二，当药品的释放度达到了百分之八十的时候其相应的回收率数值已经达到了百分之九十九点零四。

当进一步使用布洛芬药品的缓释胶囊和芬必得药品的缓释胶囊进行对比的时候，通过相思曲线的比对证明布洛芬药品的缓释胶囊和芬必得药品的缓释胶囊在释放性方面有较为相似的效果。

结论：通过此种方式所制备出来的布洛芬类型的缓释胶囊能够在药品平均密度方面表现出均匀的特点，并且外形方面来看药品具有要圆润的外观，并且这种制作工艺具有较高的可控制程度，通过这项技术的使用很好的重复药物制备效果，这种药物的缓释胶囊也达到了国家相关规定的要求。

关键词：药物制备；布洛芬；胶囊；制备；释放度布洛芬药物的缓释胶囊的一种有效的消炎类药物，通过这种药物的使用能有效的抑制住服药人员对于身体之中局部的疼痛感，能达到降低人体之中疼痛受体相应的敏感度，在实际的治疗过程中也表现出良好的消除炎症、治疗风湿以及相应的消热止痛的功效，更为可贵的是布洛芬药物的缓释胶囊在具有如此优秀的治疗效果的同时，还能保持较低的对于人体的副作用。

布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究

布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究陈彪;王建华【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2005(14)7【摘要】目的:研究布洛芬骨架缓释片从研试处方到生产处方的放大过程中,工艺参数对药物释放性能的影响.方法:通过测定不同时间点药物累积释药量,考察布洛芬缓释片的释药机制;并考察了致孔剂、制粒工艺和压片设备等因素对药物释放的影响,还对骨架片进行了6个月的加速试验.结果:布洛芬不溶性骨架缓释片的药物释放规律符合Higuchi方程;致孔剂羟丙甲纤维素(HPMC)的加入可以提高药物释放速率;不同制粒工艺和压片设备对药物释放的均匀性有一定影响;在一定压力范围内,药物释放对压力敏感.结论:布络芬缓释片的大生产中,制粒工艺、致孔剂用量和压片设备对药物释放有影响,可以通过优化上述工艺参数来提高产品质量.【总页数】3页(P51-53)【作者】陈彪;王建华【作者单位】重庆大学生物工程学院和生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆,400044;重庆大学生物工程学院和生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆,400044【正文语种】中文【中图分类】TQ460.7;R971+.2;R944.9【相关文献】1.罗红霉素聚乳酸多孔微球的体外释药性能研究 [J], 聂素云2.克伦特罗缓释药囊的制备、体外释药及对育肥猪生产性能的影响 [J], 方炳虎;陈杖榴;黄显会;王敏儒;孙永学;王志强;施锋;张作龄3.芩柏制剂不同剂型体外释药性能评价研究 [J], 曾祖平;王天园;张璐;付京;王宏;韩旭阳4.乌拉地尔缓释微丸的制备工艺及其体外释药性能研究 [J], 马丹阳;张璐;唐星;王艳娇5.纳米多孔花形乳糖装载姜黄素干粉吸入剂的制备及体外释药性能研究 [J], 李楠;李旭;程鹏;孔令钰;冯仁蕊;谭淞文因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

右旋布洛芬缓释胶囊的释放度考察

The Delivery Test of Modified Release Capsule of
Dex - ibuprofen
作者：杨成雄[1] 赵平华[2]
作者机构： [1]荆楚理工学院化工与药学院,湖北荆门448000 [2]荆门市药品检验所,湖北荆门448000
出版物刊名：荆门职业技术学院学报
页码： 39-42页
主题词：盐酸曲马多口腔崩解片溶出度均匀度质量控制
摘要：目的：考察右旋布洛芬缓释胶囊的释放度。

方法：采用转篮法，溶出介质为pH6．0的磷酸盐缓冲液，对研制的右旋布洛芬缓释胶囊的三批样品的释放均一性和辅料、胶囊以及滤膜对释药的影响进行考察。

结果：三批样品的各时段取样点的释放度相差不大，均匀度较好，均在规定的范围内；辅料、胶囊和滤膜对释药试验的结果没有干扰。

结论：研制右旋布洛芬缓释胶囊释药稳定，其释放度测定法可以作为其质量控制的方法。

布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究

年第 $% 卷第 & 期等致孔剂可以调节释药速率。在实际生产中，对于已经制造好的颗粒，可以通过临压时外加适量致孔剂来调节缓释片的释药速率。 !" $ 制粒工艺对药物释放的影响采用添加致孔剂后的生产处方，分别以间歇式和连动式湿法制粒工艺制备颗粒，经相同压片设备制得布洛芬缓释片，考察药物表明间歇式工艺产品释药数据较连动式均匀。释放度。结果见表 ’ ，
文献标识码： -
目的：研究布洛芬骨架缓释片从研试处方到生产处方的放大过程中，工艺参数对药物释放性能的影响。方法：通过测定不同时间点
药物累积释药量，考察布洛芬缓释片的释药机制；并考察了致孔剂、制粒工艺和压片设备等因素对药物释放的影响，还对骨架片进行了个月的加速试验。结果：布洛芬不溶性骨架缓释片的药物释放规律符合 ./0123/ 方程；致孔剂羟丙甲纤维素 + .456 , 的加入可以提高药物释放速率；不同制粒工艺和压片设备对药物释放的均匀性有一定影响；在一定压力范围内，药物释放对压力敏感。结论：布络芬缓释片的大生产中，制粒工艺、致孔剂用量和压片设备对药物释放有影响，可以通过优化上述工艺参数来提高产品质量。关键词布洛芬；致孔剂；骨架片；释放速率
$G "G " 制粒工艺间歇式湿法制粒：将处方量布洛芬原料与辅料在软料机中混合均匀，加入适量 H6 的乙醇分散体溶液制软材，用 "- 目筛摇摆式 # $%%& ’ ()(* 。项目编号： " 重庆市应用基础研究项目，
中国药业 !"#$% &"%’(%)*+,#)%-.
・!"・
制剂技术
另精密称取上述对照品 ", 6?，置 "!, 6: 量瓶中，加磷酸盐缓冲液 # 23 ( 1- " % 适量，超声处理 ’, 6AB 使溶解，放冷，用相同的溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取 ’ 6:，置 "! 6: 量瓶中，用相同的溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液 ! 。分别取对照品溶液 " 与供试品溶液 " 适量，在 "", B6 波长处测定吸收度；分别取对照品溶液 ! 与供试品溶液 ! ，计算每片布洛 # 在 """ B6 波长处测定吸收度，芬片在不同时间的释放量。 "- "- " 释放度测定结果

右布洛芬缓释胶囊的质量标准及临床研究

Huazhong University of Science and TechnoБайду номын сангаасogy Wuhan， Hubei 430074， P. R. China December, 2011
独创性声明
本人郑重声明，本学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果的总结。尽我所知，除文中已经标明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本人将承担本声明引起的一切法律后果。
学位论文作者签名：日期：年月日
学位论文版权使用授权书
本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，即：学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权华中科技大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。
2 左旋体检查方法的建立 ............................................................................ 11 2.1 检测波长的选择 .................................................................................. 11 2.2 色谱条件的选择 .................................................................................. 12 2.3 色谱条件与系统适用性试验.............................................................. 13 2.4 建立左旋异构体检查方法.................................................................. 14 2.5 左旋异构体检查方法的验证.............................................................. 14

布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析

布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析摘要】目的比较分析布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在健康人群体内的相对生物利用度。

方法采用随机交叉试验设计，请20位健康志愿者口服单剂量的布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊，采用高效液相色谱测定血清中布洛芬的浓度，对比两种药的药代动力学参数。

结果观察组的主要药代动力学参数Tl/2、Cmax、Tmax、AUC0～∞和AUC0～15的数值均与对照组的数值几乎相同，主要药代动力学参数经配对t检验，均无显著性差异（P＞0.05）。

结论布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在人体内具有生物等效性。

【关键词】布洛芬缓释胶囊健康人群相对生物利用度【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）31-0088-02生物利用度就是药物可以利用的程度，人服用药物后要经过吸收、分布、代谢和排泄四个步骤。

药物的成份不全是人体需要的有些需要排除，而且药物进入人体的途径有很多[1]。

吸入人血液内的药物，会分布到不同部位，进入不同的组织、器官。

代谢的主要场地是肝肾，因此肝肾功能不全的服药时要尤为注意。

至于排泄就是把不需要的成份和代谢出的废物通过不同的腺体排除。

生物利用度的计算方法为进入人体循环的量除以口服剂量。

生物利用度主要是评价药品质量的重要标准和临床分析药物疗效[2]。

和普通的制剂相比，缓释制剂有3个优点：1）服用简单、方便。

2）药效起效很慢、容易适应、易吸收。

3）毒副作用小。

为探究布洛芬生物效率特作如下实验，现报道如下。

1 资料和方法1.1 临床资料从健康人群中招20位志愿者，均只招男生，所有志愿者在实验之前检查血尿常规，肝肾功能，且均正常。

而且20志愿者在实验之前的14天内不可使用任何药物。

年龄在20至25岁之间，平均年龄为23±0.8岁。

身高在169cm至180cm，平均身高为172±1.7cm，体重58kg至75kg，平均为65±2.1kg。

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

制药品的质量。方法
定的相似因子．值进行对比研究。结果自制品与对照品的释放度都很小时，．值高即相似度高，掩盖了二者的差异，改变释放度测定条件后，释放度提高值下降，揭露了二者的差异。结论关键词：布洛芬缓释胶囊；释放度；相似因子．值中图分类号：Ｒ９２７．１文献标识码：Ａ文章编号：２０９５— ５３７５（２０１３）０４— ０２２３—００４
ＭｅｔｈｏｄｓＴｈｅｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓｏｆｖａｉｏｒｕｓｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｍｅｄｉｕｍｗｅｒｅｉｆｌｔｅｒｅｄ，ａｎｄｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅｓｏｆｉｂｕｐｒｏｆｅｎｉｎａｖａｉｅｒｔｙｏｆｐＨｍｅｄｉｕｍｗｅｒｅｇｒｅａｔｅｒｔｈａｎ８５％．ＣｏｍｐａｒａｔｉｖｅｓｔｕｄｙｏｆｓｉｍｉｌａｉｒｔｙｆａｃｔｏｒｖａｌｕｅｏｆＦＤＡｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｓｗａｓｃａ￣ｉｅｄｏｕｔ．ＲｅｓｕｌｔｓＷｈｅｎｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅｓｏｆｓｅｌｆ —ｍａｄｅｐｒｏｄｕｃｔｓａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓｕｂｓｔａｎｃｅｗｅｒｅｖｅｒｙｓｍａｌｌ，ｓｅｍｂｌａｎｃｅｗａｓｈｉｇｈｗｈｉｌｅｖａｌｕｅｗａｓｈｉｇｈ．Ｉｔｃｏｖｅｒｅｄｕｐｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏ．Ｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅｗａｓｉｎｃｒｅａｓｅｄａｎｄｔｈｅｖａｌｕｅｗａｓｄｅｃｒｅａｓｅｄａｆｔｅｒｃｈａｎｇｉｎｇｔｈｅｄｅｔｅｒｍｉｎａｏｆｒｅｌｅａｓｅ，ｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｗｅｒｅｅｘｐｏｓｅｄ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ
（ＳｈａｎｄｏｎｇＸｉｎｈｕａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．，Ｌｔｄ．，Ｚｉｂｏ２５５００５，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｃｕｒｖｅｉｎｉｆｖｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｍｅｄｉｕｍｓｗｉｔｈｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐＨａｎｄｍａｋｅａ
ｔｈｏｒｏｕｇｈｓｔｕｄｙｏｆＩｂｕｐｒｏｆｅｎＳｕｓｔａｉｎｅｄ —ｒｅｌｅａｓｅＣａｐｓｕｌｅｓｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅ，ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｑｕａｌｉｔｙｏｆｇｅｎｅｉｒｃｄｒｕｇ．
（山东新华制药有限公司，山东淄博２５５００５）摘要：目的测定五种不同ｐＨ溶出介质中的溶出曲线，对布洛芬缓释胶囊的释放度进行深入研究，以评价仿筛选各种溶出介质的测定条件，使布洛芬在多种ｐＨ介质中释放度大于８５％。采用ＦＤＡ规提高难溶性药物在各种介质中
的释放度，更能真实地反映出仿制品与对照品之间的差异，科学指导仿制品的处方研究。
ＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅｃｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙｏｆｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅｏｆＩｂｕｐｒｏｆｅｎＳｕｓｔａｉｎｅｄ— －ｒｅｌｅａｓｅＣａｐｓｕｌｅｓＺＨＡＯＬｉ。ＨＥＸｉｕ— ｒｉｎｇ，ＨＵＡＮＧＦＵＣｈｕａｎ — ｑｉｎｇ，ＬＩＵＹｕｎ
药学研究・￣ｕｍａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈ２０１３Ｖｏ１．３２，Ｎｏ．４
布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究
赵丽，贺秀婷，皇甫传青，刘云