布洛芬研究进展
布洛芬的药理学研究进展

布洛芬的药理学研究进展布洛芬(Ibuprofen)是一种非处方药,属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一员。
它广泛应用于缓解疼痛、退烧和消炎等症状。
布洛芬的药理学研究已经取得了长足的进展,本文将从药物的作用机制、药代动力学、药物相互作用以及临床应用等方面进行探讨。
布洛芬的作用机制主要是通过抑制环氧酶(COX)的活性来发挥其药理学效应。
COX是一种关键的酶,参与合成前列腺素和血栓素等炎症介质。
布洛芬通过抑制COX-1和COX-2以减少炎症介质的合成,从而发挥抗炎、镇痛和退烧的作用。
与其他NSAIDs相比,布洛芬对COX的选择性较低,因此可能会导致一些副作用,如胃肠道不适和心血管系统的风险。
药代动力学研究揭示了布洛芬在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
布洛芬口服后迅速吸收,峰值血浓度通常在1-2小时内达到。
它与血浆蛋白的结合率较高,约为90%。
布洛芬经过肝脏代谢,主要通过肾脏排泄。
药代动力学研究还发现,布洛芬在老年人和儿童中的药代动力学参数可能存在差异,这需要在临床应用中予以考虑。
布洛芬与其他药物的相互作用也是药理学研究的重要内容之一。
布洛芬与抗凝药物、抗高血压药物和某些抗癫痫药物等同时使用时可能会产生相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
因此,在使用布洛芬时,医生应充分了解患者的药物治疗史,以避免不必要的风险。
布洛芬在临床上有广泛的应用,主要用于缓解轻至中度的疼痛和退烧。
它对于关节炎、肌肉疼痛、头痛和牙痛等症状的缓解效果显著。
此外,布洛芬还可以用于缓解痛经和月经不适症状。
然而,布洛芬的使用也存在一些限制,如对药物过敏的患者、消化道溃疡患者和孕妇等应慎用或避免使用。
尽管布洛芬是一种非处方药,但患者在使用时仍应遵循医生的建议和正确用药原则。
过量使用布洛芬可能会导致胃肠道出血、肾功能损害和心血管系统的风险增加等不良反应。
因此,患者在使用布洛芬时应遵循剂量和使用时长的建议,并密切关注身体的反应。
布洛芬剂型的研究综述

布洛芬剂型的研究综述【文章摘要】布洛芬系非甾体抗炎药。
适用于①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用;②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用。
中文名称:布洛芬(分子式:C13H18O2,由碳氢氧三种元素组成的物质)。
英文名称:Ibuprofen。
其他名称:拔怒风,异丁苯丙酸,异丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana布洛芬分子式中文别名:2-(-4-异丁基苯基)丙酸;异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。
英文别名:2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid;α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid;4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid。
【关键词】布洛芬剂型研究概况布洛芬(ibuprofen,以下称IBU)是20世纪60年代开发的一个重要的非甾体抗炎药物,其活性成分为2-(4-异丁基苯基)丙酸,是芳香族苯丙酸类衍生物,具较强的解热、镇痛、抗炎作用,IBU作用强、疗效高、毒性低,目前在临床上应用较广泛,而且其制剂和剂型的研发也非常迅速。
本文拟就近年布洛芬制剂及剂型的研究进展作一综述。
1.缓释制剂IBU 溶解性差, 很难被有效吸收, 加上半衰期很短, 一般为1.5- 2h, 因此, 为了维持有效的血药浓度就需要频繁给药。
对于现在使用的布洛芬普通片剂, 一天需服药4次, 不仅给患者带来很多麻烦, 且血药浓度峰谷波动大, 易对胃肠粘膜造成损害, 还可造成急慢性胃肠病变[1] 。
布洛芬制剂进展

探讨布洛芬制剂的研究进展[摘要]布洛芬被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。
本文在明确布洛芬药理作用的基础上,分析了布洛芬普通制剂与缓释制剂的特点及研制方法。
[关键词]布洛芬;普通制剂;缓释制剂;研究进展1引言布洛芬又名异丁苯丙酸,是临床上使用最普遍的非甾体消炎镇痛药之一。
其消炎,镇痛,解热效果良好,被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。
布洛芬口服吸收迅速,1至2个小时血药浓度达峰值,可缓慢的进入滑膜腔,并在此保持高浓度。
不良反应轻,但长期大量服用可引起胃肠道刺激反应,如腹胀,消化不良,恶心,呕吐,腹泻,消化道溃疡等。
另外由于布洛芬的半衰期较短,维持治疗浓度需要频繁给药,从而进一步增加了该药的胃肠道反应,甚至导致胃肠道出血,同时肾脏损伤作用也增强了。
而且布洛芬是难溶性药物,在水和体液中中溶解度非常小,为了满足临床用药的需要,增加其在体内的释放速度和程度,提高生物利用度和体内吸收程度,减少对胃肠道的刺激性和降低不良反应,获得更好的临床疗效,国内外一直对该药进行制剂和剂型方面的研究。
2布洛芬普通制剂2.1布洛芬片剂工艺改进布洛芬普通片具有水溶性小,服用剂量大,口服起效慢等缺点,压片时常发生粘冲,开片现象,且溶解时限较长,溶出度小。
采用预胶化淀粉制粒,同时加入润滑剂(微粉硅胶或者滑石粉)解决压片时粘冲问题,采用内外加填充剂和崩解剂可使布洛芬片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果,减小了崩解时限,提高了溶出速度。
采用乙醇溶解丙烯酸树脂,薄膜包衣代替普通包衣,包衣速度快,解决了开片等质量问题,并且不需要高温干燥,这对布洛芬这种低熔点的药物来说就可以避免高温对药物含量以及溶出度的影响。
2.2布洛芬滴丸剂采用固体分散体技术技术将难溶性药物制成滴丸剂具有溶出速度快,吸收迅速,生物利用度高,疗效好,降低用药剂量和不良反应等优点。
布洛芬调查报告总结

布洛芬调查报告总结布洛芬调查报告总结布洛芬是一种非处方药,被广泛应用于缓解疼痛、退烧和消炎等症状。
然而,随着布洛芬的普及和使用量的增加,一些与其使用相关的问题也逐渐浮出水面。
为了更好地了解布洛芬的使用情况和潜在风险,我们进行了一项调查,并总结了以下结果。
首先,我们调查了布洛芬的使用范围。
结果显示,布洛芬主要被用于缓解轻度到中度的疼痛和退烧。
在这些情况下,布洛芬通常被认为是一种有效的药物选择。
然而,我们也发现一些人滥用布洛芬,将其作为一种长期使用的止痛药物。
这种滥用行为可能导致布洛芬的副作用增加,甚至对身体造成损害。
其次,我们调查了布洛芬的副作用。
布洛芬的常见副作用包括胃肠道不适、头痛、眩晕和皮肤过敏等。
这些副作用通常是短暂的,不会对身体造成严重影响。
然而,我们也发现了一些严重的副作用,如胃溃疡、肾功能损害和心血管事件等。
这些严重的副作用在长期或高剂量使用布洛芬时更为常见。
因此,我们建议在使用布洛芬前,应咨询医生并按照医生的指导使用。
此外,我们调查了布洛芬的使用人群。
结果显示,布洛芬的使用者主要是成年人和中老年人。
这些人群更容易受到疼痛和退烧等症状的困扰,因此更倾向于使用布洛芬。
然而,我们也发现一些青少年和儿童在未经医生指导的情况下使用布洛芬。
这种行为可能会增加潜在的风险,因为儿童和青少年对药物的代谢和排泄能力不同于成年人。
因此,我们建议在给儿童和青少年使用布洛芬之前,应咨询医生并按照医生的指导使用。
最后,我们调查了布洛芬的销售渠道和价格。
结果显示,布洛芬在药店和超市等地广泛销售,并且价格相对较低。
这种销售渠道的普及使得布洛芬更容易被大众获取,但也增加了滥用和误用的风险。
因此,我们建议在购买布洛芬时,应选择正规的销售渠道,并注意药品的有效期和保存条件。
综上所述,布洛芬是一种常用的非处方药,用于缓解疼痛、退烧和消炎等症状。
然而,滥用和长期使用布洛芬可能增加副作用的风险。
因此,我们建议在使用布洛芬前,应咨询医生并按照医生的指导使用。
布洛芬的合成及应用研究进展

布洛芬的合成及应用研究进展张霄鹏,徐志*(黄淮学院, 驻马店 463000)摘要:布洛芬是世界卫生组织和美国食品药品监督管理局唯一共同推荐的儿童退烧药,是世界上公认的儿童首选抗炎药。
它与传统的阿司匹林药物相比较,其药效作用更强,副作用更小,被称为“超级阿司匹林”。
现今,该药物在非甾体类药物当中,销售量较大。
目前来说,布洛芬的主要制剂有布洛芬片、布洛芬缓释片、布洛芬缓释胶囊、布洛芬颗粒剂、布洛芬乳膏、布洛芬口服液等。
本文介绍了布洛芬的基本概况、合成方法及临床应用,为今后布洛芬的研究提供了参考。
关键词:布洛芬;合成;应用;进展中图分类号:R979.5 文献标志码:A 文章编号:1001-8751(2020)05-0404-07Progress in the Synthesis and Application of IbuprofenZhang Xiao-peng ,Xu Zhi(Huanghuai University, Zhumadian 463000)Abstract: Ibuprofen is the only antipyretic drug for children recommended jointly by the World Health Organization and the US Food and Drug Administration, and is the world’s recog- -nized anti-inflammatory drug of choice for children. Compared with traditional aspirin drugs, it has stronger effects and fewer side effects. It is called “super aspirin”. Today, the drug is sold in larger quantities among non-steroidal drugs. At present, the main formulations of ibuprofen include ibuprofen tablets, ibuprofen sustained-release tablets, ibuprofen sustained-release capsules, ibuprofen granules, ibuprofen cream, ibuprofen oral solution and the like. This review introduced the base introduction , the synthesis method and the clinical application of the ibuprofen, which provides the reference for the future research.Keywords: ibuprofen ;synthesis ;application ;progress 收稿日期:2020-05-11基金项目:黄淮学院国家自然科学基金培育项目,项目编号:XKPY-2019007。
布洛芬研究报告

布洛芬研究报告
布洛芬是一种非处方药物,广泛用于缓解轻度至中度疼痛和发热。
以下是一份关于布洛芬的研究报告:
背景:布洛芬是一种非甾体抗炎药(NSAIDs),已经证实对于
缓解疼痛和发热具有较好的效果。
然而,对其药理学、药动学和安全性的详细研究还需要进一步探究。
研究目的:本研究的目的是评估布洛芬的药理学特性、药代动力学和安全性。
方法:该研究采用动物实验和人体试验相结合的方法。
动物实验主要包括药物代谢、组织分布和药物相互作用的研究。
人体试验主要采用双盲、随机、安慰剂对照的临床试验,通过观察布洛芬对疼痛和发热的缓解效果以及不良反应进行评估。
结果:动物实验结果显示,布洛芬在体内代谢稳定,有较好的组织分布特性。
布洛芬的药代动力学特性与大多数NSAIDs相似。
在人体试验中,布洛芬成功减轻了参与者感受的疼痛和发热程度,并且在大多数情况下没有出现严重不良反应。
然而,个别参与者可能会出现胃肠道不适、头晕或皮疹等轻微不良反应。
结论:本研究结果表明,布洛芬是一种有效且相对安全的药物,可用于缓解轻度至中度的疼痛和发热。
然而,患者在使用药物时需要注意剂量和用药时限,避免不必要的副作用。
研究限制:由于时间和经费限制,该研究样本数量较少。
此外,长期使用布洛芬可能导致其他潜在的不良反应,需要进一步深入研究。
建议:建议未来的研究应该考虑扩大样本量、延长观察时限,并对长期使用布洛芬的安全性进行更深入的研究。
另外,可以与其他药物进行比较研究,以进一步评估布洛芬的疗效和安全性。
布洛芬新工艺研究

布洛芬新工艺研究引言布洛芬是一种具有解热、镇痛和抗炎作用的药物,被广泛应用于临床医学中。
随着科技的不断进步,对布洛芬生产工艺的研究也在不断深入。
传统的布洛芬生产工艺存在着一些不足之处,如生产效率低下、能耗高等。
因此,研究一种高效、环保的布洛芬新工艺具有重要意义。
本文将介绍布洛芬新工艺研究的现状、方法、结果与展望。
研究现状布洛芬新工艺研究的发展迅速,国内外研究者不断探索新的生产方法。
在国内外学者的共同努力下,一些新型的布洛芬生产工艺逐渐被开发出来。
例如,有学者采用生物酶法合成布洛芬,这种方法具有高效、环保等优点,但生物酶的来源和稳定性仍是亟待解决的问题。
另外,还有学者尝试采用有机合成的方法生产布洛芬,但这种方法生产过程较长,成本较高。
因此,针对现有布洛芬生产工艺存在的问题,本文将重点研究一种新型的布洛芬生产工艺。
研究方法本研究将采用文献调研和实验研究相结合的方法,首先通过文献调研了解布洛芬生产工艺的研究现状和进展,然后通过实验研究探索新型布洛芬生产工艺的可行性。
具体实验方案如下:1、材料:准备布洛芬原料、催化剂、溶剂等实验材料。
2、方法:采用液相催化氢化法合成布洛芬,通过调节反应温度、压力、催化剂用量等参数,探究最佳反应条件。
3、实验设计:进行不同条件下催化剂的活性评价实验,采用正交试验设计方法优选最佳反应条件。
4、数据处理:对实验数据进行整理和分析,采用表格和图表记录数据。
研究结果通过实验研究,我们发现新型布洛芬生产工艺具有以下优点:1、反应条件温和,催化剂活性高,可有效提高布洛芬的产率;2、反应过程易于控制,产品质量稳定,可实现工业化生产;3、催化剂可循环使用,减少了对环境的影响。
然而,新型布洛芬生产工艺也存在一些不足之处:1、催化剂成本较高,可能会增加生产成本;2、工艺流程仍较长,需要进一步优化简化。
结论与展望通过对布洛芬新工艺的研究,我们发现新型生产工艺具有较高的生产效率和环保性能。
虽然新型生产工艺仍存在一些不足之处,但可以通过进一步优化催化剂、简化工艺流程等措施加以改进。
布洛芬研究进展

布洛芬研究进展摘要】布洛芬已经是市场上相当成熟的一个药品了,本文概述了它近年的有关的制剂,药理,衍生物等多方面的信息。
【关键词】布洛芬综述【中图分类号】R971+.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2012)13-0374-02布洛芬【异丁苯丙酸Ibuprofen】为非甾体类解热镇痛药、其消炎、镇痛、解热作用显著,不良反应较小,在世界范围内得到广泛应用,目前已成为全球最畅销的非处方药之一。
和阿司匹林、扑热息痛并列为解热镇痛药三大支柱产品。
除中国药典收载之外,还被收入美、英、日等多国药典。
现根据有关资料,对它及其相关产物的药理、临床应用及不良反应和毒理、制剂、获得方法、测定方法、市场情况作一概述。
1、布洛芬异丁苯丙酸最早于1964年由Nicholson等人合成。
英国布茨(药厂首先获得专利并投入工业化生产。
1970年,该厂生产能力已达1000吨,成为当时世界上最大的布洛芬生产厂家。
在布洛芬投产后的20年中,因受工艺条件等限制,企业生产规模普遍不大,产量不高,生产成本偏高。
到20世纪80年代后期,西方国家相继发明了羰基化法和1,2-转位法新工艺,特别是羰基化使整个工艺路线仅简捷的3步反应,各步骤收率均高达95%以上[1]布洛芬与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧化酶[NSAID]D的强力抑制剂。
该环氧化酶是一前列腺素[PG]合成酶,是合成前列腺素必不可少的酶。
而前列腺素是体内的一种自体活性物质,在不适当生成和释放的情况下可导致炎症、发热、致痛。
有效血药浓度为10ug/ml.因而通过抑制环氧化酶而减少前列腺素的生成和释放,可起到消炎、解热、镇痛作用。
本品大剂量时也能减少血小板数量。
改变血小板功能而延长出血时间。
在常规治疗剂量下则发生胃肠道不适、皮疹、出血等不良反应的几率远较阿司匹林低因而在治疗风湿性关节炎时,更适用不能耐受阿司匹林和保泰松的患者。
2、右布洛芬随着布洛芬应用的广泛,不良反应的报告数字也在逐年递增,为了提供更安全有效的药物,科研工作者们针对布洛芬的有效母核进行了多方面的改造尝试。
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布洛芬研究进展
发表时间:2012-10-10T15:20:47.763Z 来源:《医药前沿》2012年第13期供稿作者:叶忠花
[导读] 以20ml/L磷酸盐为运行缓冲液(PH7.1),50ml/LSDC为手性选择剂;运行电压12kv,负极端214nm检测。
叶忠花(开化县苏庄卫生院浙江衢州 324306)
【摘要】布洛芬已经是市场上相当成熟的一个药品了,本文概述了它近年的有关的制剂,药理,衍生物等多方面的信息。
【关键词】布洛芬综述
【中图分类号】R971+.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2012)13-0374-02 布洛芬【异丁苯丙酸Ibuprofen】为非甾体类解热镇痛药、其消炎、镇痛、解热作用显著,不良反应较小,在世界范围内得到广泛应用,目前已成为全球最畅销的非处方药之一。
和阿司匹林、扑热息痛并列为解热镇痛药三大支柱产品。
除中国药典收载之外,还被收入美、英、日等多国药典。
现根据有关资料,对它及其相关产物的药理、临床应用及不良反应和毒理、制剂、获得方法、测定方法、市场情况作一概述。
1、布洛芬
异丁苯丙酸最早于1964年由Nicholson等人合成。
英国布茨(药厂首先获得专利并投入工业化生产。
1970年,该厂生产能力已达1000吨,成为当时世界上最大的布洛芬生产厂家。
在布洛芬投产后的20年中,因受工艺条件等限制,企业生产规模普遍不大,产量不高,生产成本偏高。
到20世纪80年代后期,西方国家相继发明了羰基化法和1,2-转位法新工艺,特别是羰基化使整个工艺路线仅简捷的3步反应,各步骤收率均高达95%以上[1]
布洛芬与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧化酶[NSAID]D的强力抑制剂。
该环氧化酶是一前列腺素[PG]合成酶,是合成前列腺素必不可少的酶。
而前列腺素是体内的一种自体活性物质,在不适当生成和释放的情况下可导致炎症、发热、致痛。
有效血药浓度为10ug/ml.因而通过抑制环氧化酶而减少前列腺素的生成和释放,可起到消炎、解热、镇痛作用。
本品大剂量时也能减少血小板数量。
改变血小板功能而延长出血时间。
在常规治疗剂量下则发生胃肠道不适、皮疹、出血等不良反应的几率远较阿司匹林低因而在治疗风湿性关节炎时,更适用不能耐受阿司匹林和保泰松的患者。
2、右布洛芬
随着布洛芬应用的广泛,不良反应的报告数字也在逐年递增,为了提供更安全有效的药物,科研工作者们针对布洛芬的有效母核进行了多方面的改造尝试。
而作为手性基团的布洛芬,对其进行手性拆分方面的工作是必行的,用不同的方法对其进行左右旋的拆分,这方面国内外的工作者都做了大量的工作。
首先就其拆分意义而言,右布洛芬比其[R]异构体药效强28倍。
而[R]-布洛芬能引起胃肠道毒性、水钠潴留、肾灌注降低及过敏等多种不良反应,右旋布洛芬在临床有效剂量下有抑制COX的作用,而左布洛芬没有此作用。
因此这两种空间对应化合物在药理学上完全不同,可以看作两种不同的药物。
新近的研究表明,只需混旋布洛芬一半剂量的右旋布洛芬就可以得到与前者相同的临床疗效。
[2]
鉴于右布洛芬的种种优点。
多年来人们对于获得光学纯的(S)-布洛芬也进行了大量的研究工作。
主要是利用各种方法拆分其消旋体,也有通过手性转换及手性合成的方法获得的。
根据张金红等人的研究报道,他们所选用培育的菌种中,虽然有的没有脂肪酶活性,但在拆分布洛芬氯乙脂方面的立体选择性上并无影响[3]谈重芳等人利用能立体选择性水解布洛芬乙酯,且产物为(S)-布洛芬的菌种,成功拆分得到了(S)-布洛芬,但是就目前而言,该菌株的活性尚低,尚不能用于工业生产。
2001年Johannsen以11种手性固定相利用超临界CC2色谱法拆分布洛芬对映体,结果表明Kromasi1CH1-TBB分离效果最好。
张振中等运用高效毛细管电泳(HPLC)成功拆分了布洛芬对映异构体。
以20ml/L磷酸盐为运行缓冲液(PH7.1),50ml/LSDC为手性选择剂;运行电压12kv,负极端214nm检测。
布洛芬分别为0.14和0.26,该方法可用于实际样品的测定。
3、讨论
对于布洛芬这样一个已有了成熟市场的药物来说,对于它的个方面研究已经有了不少报道,综合来说关于它的报道是以药理方向的居多。
而关于它的衍生物和其他形式的原料药在这方面来说国内的报道是比较少的,因而我们对于它这方面的研究还是大有潜力可为的,可以尝试。
参考文献
[1](彭永富,刘道德,刘青松,等.药品编码研究[J]中国药房,2001,12(1):23).
[2]Evans AM. COMPARATIVE pharmacolclgy of S(+)-ibuprofen and(RS).ibuprofen[J].Clin Rheumatol, 2001,20(Suppl 1):9-14.].。