《那格列奈临床应用中国专家共识》(2014)要点
《那格列奈临床应用中国专家共识》（2014）要点
一、那格列奈的药代动力学以及作用特点
那格列奈是口服降糖药物中唯一的苯丙氨酸衍生物，药物口服吸收迅速，与血浆蛋白结合率高达98%，口服给药后6h内那格列奈及其代谢产物就完全清除。
那格列奈药代动力学不受性别及年龄的影响，在老年人中使用无需调整剂量。
那格列奈通过恢复胰岛素早时相分泌，控制餐后高血糖。
那格列奈促胰岛素分泌作用起效快、作用持续时间短，有效降低餐后血糖，同时不增加胰岛素分泌总量，避免下一餐前低血糖的发生，从而减轻了ß细胞负荷。
那格列奈促胰岛素分泌作用呈现葡萄糖依赖性，2型糖尿病患者服用那格列奈后进餐，其血浆胰岛素升高水平是服用那格列奈后保持空腹状态时的3倍左右。
二、那格列奈的临床应用
1. 以餐后血糖升高为主要表现的新诊断2型糖尿病
我国约50%左右新诊断的2型糖尿病患者以餐后血糖升高为主，临床研究表明那格列奈对此类患者有良好的疗效和安全性。
建议：那格列奈对餐后血糖升高为主要表现的新诊断2型糖尿病（HbA1c ＜8.5%和FPG＜9mmol/L）有良好的疗效和安全性。
2. 联合二甲双胍对早期2型糖尿病及二甲双胍单药治疗效果不佳者
建议：那格列奈联合二甲双胍对早期2型糖尿病空腹及餐后血糖均较高患者（HbA1c＜8.5%且FPG≥9mmol/L）可安全有效降糖；对于二甲双胍单药治疗效果欠佳者，加用那格列奈可进一步降低HbA1c水平。
3、需要使用中、长效胰岛素治疗的2型糖尿病患者
建议：需要使用联合中、长效胰岛素治疗的患者，联合那格列奈治疗，有助于控制FPG、2hPG和HbA1c，降低低血糖风险，提高患者治疗依从性，增强药物应用的灵活性。
4、老年2型糖尿病患者
多项临床研究证实那格列奈在老年2型糖尿病患者的有效性和安全性。
建议：由于低血糖发生率低，安全有效，服用方便，对老年2型糖尿病患者，那格列奈单药或联合治疗是推荐的治疗方案。
5、肝肾功能不全的2型糖尿病患者
建议：那格列奈对于肾功能不全患者及轻、中度肝脏损伤患者无需调整剂量。
三、结语
那格列奈通过快速恢复胰岛素早期相分泌，有效控制餐后高血糖，从而
降低餐后血糖和HbA1c。
那格列奈起效快，作用时间短，不增加胰岛素分泌总量，低血糖发生率低。
同时那格列奈有良好的胃肠道耐受性，对体重无明显影响。
那格列奈单药治疗或与其他药物联合治疗具有良好降糖效果和安全性。
那格列奈化学结构与磺脲类不同，对磺脲类药物过敏者可以采用那格列奈治疗。
12《中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识》（2012）要点
尽管随着糖尿病防治进展，新降糖药物不断问世，而多数权威指南仍将胰岛素促泌剂作为成人2型糖尿病治疗一线药物。
◆糖尿病发病机制与中国2型糖尿病患者特点
胰岛素抵抗和β细胞胰岛素分泌缺陷是2型糖尿病发病的两大因素。
β细胞胰岛素分泌功能缺陷是2型糖尿病发病的中心环节之一。
事实上在糖尿病诊断前约10～15年，β细胞胰岛素分泌功能开始逐渐下降。
在中国新诊断2型糖尿病患者中，胰岛素抵抗为主，胰岛素分泌缺陷为主以及胰岛素分泌缺陷伴胰岛素抵抗的患者各占约1/3。
.对中国诊断2型糖尿病患者的调查发现，随着空腹血糖水平增高，患者胰岛素分泌功能的下降较胰岛素敏感性降低更明显，且非肥胖(体重指数＜24Kg/m2)的2型糖尿病患者胰岛素分泌功能更差。
因此中国2型糖尿病患者更应该关注β细胞胰岛素分泌功能的异常。
◆胰岛素促泌剂的分类
目前国内用的胰岛素促泌剂分为磺脲类和格列奈类。
磺脲类促泌剂包括半衰期较短的短效促泌剂和半衰期较长的中长效促泌剂。
格列奈类促泌剂半衰期较短，包括瑞格列奈和那格列奈。
◆胰岛素促泌剂的降糖机制
1．促胰岛素分泌作用
2．部分胰岛素增敏作用
3．其他降糖机制
◆胰岛素促泌剂的临床效果
一、降糖效果
1．磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂是一类应用时间长、降糖疗效肯定、安全性高的降糖药物。
⑴短效促泌剂：短效磺脲类半衰期短，主要降低2型糖尿病患者餐后血糖，主要包括格列吡嗪、和格列喹酮。
⑵中长效促泌剂：半衰期长，作用较持久，明显降低2型糖尿病患者空腹和餐后血糖，如格列本脲、格列美脲、格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片。
2．格列奈类促泌剂：格列奈类促泌剂直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其最大特点是改善早相分泌，起效快，作用时间短，以降低餐后血糖为主，且低血糖风险小，受肾功能影响小，一般需1日多次服用。
二、减少或延缓微血管及大血管并发症发生和发展的效果
◆安全性:
一般认为磺脲类药物治疗可引起体重增加。
剂型改良后的磺脲类促泌剂，格
列奈类及格列美脲对体重影响较小。
其他少见不良反应包括头晕，乏力，头痛，皮疹，恶心和胃肠道反应。
◆胰岛素促泌剂用药原则
一、胰岛素促泌剂总的用药原则
1．胰岛素促泌剂的适应证：胰岛素促泌剂可作为2型糖尿病患者一线用药。
为不适合用二甲双胍的2型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合用药方案首选。
2．胰岛素促泌剂的禁忌证：药物过敏、1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、高糖性高渗透压综合征、严重肝或肾损伤和哺乳期患者等。
3．胰岛素促泌剂的联合用药原则：2型糖尿病患者。
若胰岛素促泌剂单药治疗血糖控制不佳，应与其他降糖药物如双胍类、ɑ-糖苷酶抑制剂或噻唑二酮类药物联用。
联合治疗时应注意以下事项：⑴应选择作用机制互补的降糖药物；
⑵一般联合2种药物，最多可连用3种药物，若血糖仍得不到有效控制，应及时启动胰岛素治疗；⑶联合用药应考虑价效因素；⑷磺脲类促泌剂与格列奈类促泌剂一般不推荐两者联用。
二、不同血糖谱的选药原则
在选择胰岛素促泌剂治疗时，可根据患者血糖谱选择不同类型胰岛素促泌剂：⑴以餐后血糖升高为主者，宜选择格列吡嗪，格列奈类促泌剂；
⑵以空腹血糖升高为主者，宜选择依从性好，低血糖发生风险低的中长效磺脲类促泌剂；⑶餐后血糖和空腹血糖均升高者，宜选择依从性好，低血糖发生风险低的中长效磺脲类促泌剂。
三、老年糖尿病患者>65岁
总体而言,治疗措施应尽量简单易行，并充分考虑肝肾功能减退程度。
若患者既往有严重低血糖史、合并其他严重疾病、预期生存期较短，宜选择作用时间较短的格列奈类促泌剂；若患者脏器功能和认知能力良好、预期生存期较长,可选择低血糖风险较低等安全性较好的磺脲类促泌剂.
四、血糖高危人群
糖尿病病程长(>15年)，有“无感知”低血糖病史、存在肝肾功能不全或全天血糖波动较大并反复出现低血糖症状的患者给予胰岛素促泌剂治疗时，应选择格列奈类促泌剂或低血糖风险较低的磺脲类促泌剂，一般小剂量开始使用。
五、其他情况
一般情况下国内不推荐孕妇及哺乳期患者应用胰岛素促泌剂治疗。
对伴有中重度肾功能不全患者应首选胰岛素，也可选择经肾排泄少的胰岛素促泌剂，如瑞格列奈或格列喹酮，并根据肾功能水平适当降低胰岛素促
泌剂的使用剂量。
对短期接受胰岛素强化治疗后的患者，可选择胰岛素促泌剂治疗。
对依从性差的患者，尤其是在中国农村地区的患者，宜选择低血糖风险低、对体重影响小及廉价的1日1次磺脲类促泌剂。
◆总结
迄今为止，胰岛素促泌剂在2型糖尿病治疗中仍占据不可或缺的地位，为多数权威2型糖尿病的防治指南中的一线降糖药物。
胰岛素促泌剂更符合中国成人2型糖尿病患者特点。
磺脲类药物，经长时间应用及大型临床研究证实，降糖疗效肯定且降HbA1c作用强、安全性高，可减少微血管并发症的发生，早期使用还可以减少大血管并发症和全因死亡发生。
格列奈类有效降低餐后血糖，中国也广泛使用。
由于患者的耐受性、依从性及经济条件差别较大，因此，在临床实践中应根据患者特点，选用合适的胰岛素促泌剂。
降血糖药物那格列奈的合成研究
降血糖药物那格列奈的合成研究
王亚楼;汪嵘
【期刊名称】《解放军药学学报》
【年(卷),期】2004(20)1
【摘要】目的合成速效降血糖药物那格列奈H型结晶.方法以4-异丙基苯甲酸为原料,用RaneyNi催化氢化制备反式4-异丙基环己甲酸,再经酰氯化得到酰氯.结果酰氯和D-苯丙氨酸缩合合成那格列奈B型晶,再用水为溶剂进行转晶型得到那格列奈H型晶,总收率53.6%.结论最终产物经熔点和IR测定证明为那格列奈H型结晶.【总页数】2页(P65-66)
【作者】王亚楼;汪嵘
【作者单位】中国药科大学药化教研室,江苏,南京,210009;中国药科大学药化教研室,江苏,南京,210009
【正文语种】中文
【中图分类】R914.5
【相关文献】
1.那格列奈的合成研究 [J], 朱雪焱;彭卡;王晓琴;杨琍苹
2.餐时降血糖药物那格列奈多晶型的结构测定与药效比较 [J], 李钢;吕光烈;陈家英;徐群为
3.新型降血糖药物钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的不良反应及其预防 [J], 杨燕;陈凤玲
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5.2型糖尿病合并慢性肾脏病患者的口服降血糖药物选择及剂量调整 [J], 牛建英;陈瑜
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那格列奈说明书
【药物名称】中文通用名称：那格列奈英文通用名称：Nateglinide其他名称：安唐平、贝加、参可欣、丹平、迪方、菲戈纳、凯舒、可宾、拉姆、奈糖、齐复、赛唐平、适坦莱、适糖舒、双鲸唐一、唐力、唐利、唐苓、唐那、唐诺、唐瑞、唐易、瑭一、万苏欣、锡瑞、喜达安、亚邦贝迪、伊佳、易优利安、Fastic、Starlix、Starsis。
【临床应用】1.单用本药治疗饮食和运动疗法效果不佳的2型糖尿病。
2.本药与二甲双胍合用治疗单服二甲双胍疗效不佳的2型糖尿病，但不能替代二甲双胍。
【药理】1.药效学本药是一种D-苯丙氨酸衍生物，为口服抗糖尿病药。
其作用机制与瑞格列奈(Repaglinide)类似，可直接作用于胰岛β细胞，使细胞膜ATP敏感性K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞内Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌，发挥降低血糖的作用。
本药促胰岛素分泌作用依赖于血糖浓度，当血糖浓度较低时，促胰岛素分泌作用减弱。
与磺酰脲类抗糖尿病药相比，本药及瑞格列奈起效更快、作用持续时间更短，既能降低空腹血糖，又能降低餐后血糖。
2.药动学本药于餐前服用后可迅速吸收，15分钟起效，平均血药峰浓度通常出现于服药1小时内，曲线下面积为7.3(μg·h)/ml。
口服绝对生物利用度为72%-75%。
体外研究表明，本药大部分(97%-99%)与血浆蛋白结合，主要是血酸性糖蛋白。
浓度为0.1-10μg/ml测试范围内时，与血浆白蛋白和少量的α1浆蛋白结合的能力不具浓度相关性。
本药主要经混合功能氧化酶系代谢。
细胞色素P(CYP) 2C9是本药代谢的主要催化剂，其次是CYP 3A4。
本药及其代谢产450物的清除迅速而彻底。
消除半衰期为1.25-2.9小时，约83%经肾排泄(其中13%-14%为药物原形)，仅10%经粪便排出。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)1型糖尿病患者。
(3)糖尿病酮症酸中毒者。
那格列奈片
那格列奈片【药品名称】通用名称：那格列奈片英文名称：Nateglinide T ablets【成份】本品主要成份为那格列奈。
化学名为：N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸【适应症】本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。
也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。
那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
【用法用量】本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整。
因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖(其为HbA1c的重要构成成份)，也可通过餐后1-2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。
在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。
对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者(即HbA1c【不良反应】低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。
这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。
这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。
临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖【禁忌】那格列奈在下列患者中禁用：1.对药物的活性成分或任何赋型剂过敏；2.1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)患者；3.糖尿病酮症酸中毒患者；4.妊娠和哺乳患者(参看：孕妇及哺乳期妇女用药)；5.重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。
【注意事项】1.低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。
老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺、垂体功能不全或严重肾损伤的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。
剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。
对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。
糖尿病肾病的一体化治疗
表2 慢性肾病的肾功能分期
分期
特点描述
GFR(ml·min-1·1.73m-1）
1期
GFR增加或正常伴肾脏损伤
≥90
2期
GFR轻度降低伴肾脏损伤
60～89
3期 3a GFR轻中度降低
45～59
3b GFR轻中度降低
30～44
4期
GFR重度降低
15～29
5期
肾衰竭
＜15或透析
注：GFR：肾小球滤过率；肾脏损伤指病理、血、尿或影像学检查的异常
Podocyte Basement membrane Mesangial cell
ECM
肾小球肥大 系膜细胞增生 肾小球基底膜增厚 和K-W结节。 细胞外基质积聚 肾小球纤维化
糖尿病肾病肾小球病理改变
糖尿病肾病（DKD）肾小球病理改变
肾脏病理学会研究委员会将肾小
Podocyte
球损伤分为4级：
I级：GBM增厚； Basement membrane II a级：轻度系膜增生；
糖尿病肾病（DKD）
糖尿病肾病起病隐匿 一旦进入大量蛋白尿期
后，进展至ESRD的速度 大约为其他肾脏病变的 14倍。
ΔGFR↑ GFR恶化速度↑
中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组. 糖尿病肾病防治专家共识(2014年版)[J]. 中华糖尿病杂志,2014,6(11):792-798. New Therapies for Diabetic Nephropathy. American Journal of Kidney Diseases, Vol 55, No 5 (May), 2010: 928-940
全的发生或进展，治疗并发症， 出现肾功能不全者考虑肾脏替代 治疗
新型口服降糖药-那格列奈
那格列奈口服后在小肠被全面而迅速地吸收。口服给药后，血药水平与药物剂量成比例地迅速而短暂地升高，大约1h后达到血浆浓度高峰，其t1/2β约为1.3 h.那格列奈与血浆蛋白(主要是清蛋白)广泛结合(在男性>98%),而不依赖于浓度(范围0.1～50?L-1),其进入血细胞的量很少。再次口服给药后，全血中的含量与血浆含量之比小于0.7。那格列奈主要通过混合功能氧化酶系代谢，细胞色素P450(CYP)C29是那格列奈代谢主要的催化剂，其次是CYP3A4，其代谢产物活性多比那格列奈低3～6倍，只有少量异丙醇代谢产物具有活性，强度与那格列奈相当[9]。在人体那格列奈主要经肾脏清除，大部分随尿排泄，约10%在粪便中排泄，24 h内可完全清除。没有证据显示，重复给药存在体内蓄积或组织残留。那格列奈与华法林warfarin，CYP3A4与CYP2C9的一种底物)、双氯芬酸(diclofenac, CYP2C9的一种底物)或地高辛(digoxin)的药动学无临床相关效应，与这些药物合用时，这些药物无需调整剂量。下列药物对那格列奈的蛋白结合率无影响：呋塞米、普奈洛尔、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、苯妥英钠、阿司匹林、格列苯脲、甲磺丁脲、二甲双胍等。
2药效学
那格列奈是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，它的降血糖机制与瑞格列奈、磺脲类相似，但三者与胰岛β细胞的结合部位不同，那格列奈与胰腺β细胞上的ATP敏感性K+通道耦联受体相互作用，抑制K+从β细胞外流，导细胞膜去极化，从而开放电压依赖的Ca2+通道，使Ca2+内流，刺激胰岛素释放[2]。那格列奈的胰岛素促泌作用具有葡萄糖敏感性，在空腹状态下服用，那格列奈仅仅使血胰岛素和葡萄糖水平发生较轻微的变化。在进餐前服用那格列奈，可以快速促进胰岛素分泌，有效地控制餐时血糖升高。同时，那格列奈又是一种“快开-快闭”，即起效快、作用时间短的胰岛素促泌剂。其“快开”作用刺激胰岛素分泌的模式与食物引起的生理性初相胰岛素分泌相似，可以有效地增强初相胰岛素分泌，从而控制餐时血糖增高，而它的“快闭”作用不会同时导致基础或第2相胰岛素分泌的升高，能够预防高胰岛血症，并减少低血糖倾向[3～5]，还防止了对β细胞的过度刺激，起到了保护B细胞的功能。因此，那格列奈的“快开-陕闭”作用和对葡萄糖敏感的特点使胰岛素只在需要的时候适量分泌[6～8]。
《那格列奈临床应用中国专家共识》(2014)要点
《那格列奈临床应用中国专家共识》（2014）要点一、那格列奈的药代动力学以及作用特点那格列奈是口服降糖药物中唯一的苯丙氨酸衍生物，药物口服吸收迅速，与血浆蛋白结合率高达98%，口服给药后6h内那格列奈及其代谢产物就完全清除。
那格列奈药代动力学不受性别及年龄的影响，在老年人中使用无需调整剂量。
那格列奈通过恢复胰岛素早时相分泌，控制餐后高血糖。
那格列奈促胰岛素分泌作用起效快、作用持续时间短，有效降低餐后血糖，同时不增加胰岛素分泌总量，避免下一餐前低血糖的发生，从而减轻了ß细胞负荷。
那格列奈促胰岛素分泌作用呈现葡萄糖依赖性，2型糖尿病患者服用那格列奈后进餐，其血浆胰岛素升高水平是服用那格列奈后保持空腹状态时的3倍左右。
二、那格列奈的临床应用1. 以餐后血糖升高为主要表现的新诊断2型糖尿病我国约50%左右新诊断的2型糖尿病患者以餐后血糖升高为主，临床研究表明那格列奈对此类患者有良好的疗效和安全性。
建议：那格列奈对餐后血糖升高为主要表现的新诊断2型糖尿病（HbA1c ＜8.5%和FPG＜9mmol/L）有良好的疗效和安全性。
2. 联合二甲双胍对早期2型糖尿病及二甲双胍单药治疗效果不佳者建议：那格列奈联合二甲双胍对早期2型糖尿病空腹及餐后血糖均较高患者（HbA1c＜8.5%且FPG≥9mmol/L）可安全有效降糖；对于二甲双胍单药治疗效果欠佳者，加用那格列奈可进一步降低HbA1c水平。
3、需要使用中、长效胰岛素治疗的2型糖尿病患者建议：需要使用联合中、长效胰岛素治疗的患者，联合那格列奈治疗，有助于控制FPG、2hPG和HbA1c，降低低血糖风险，提高患者治疗依从性，增强药物应用的灵活性。
4、老年2型糖尿病患者多项临床研究证实那格列奈在老年2型糖尿病患者的有效性和安全性。
建议：由于低血糖发生率低，安全有效，服用方便，对老年2型糖尿病患者，那格列奈单药或联合治疗是推荐的治疗方案。
5、肝肾功能不全的2型糖尿病患者建议：那格列奈对于肾功能不全患者及轻、中度肝脏损伤患者无需调整剂量。
那格列奈治疗糖皮质激素致高血糖的特点及疗效
那格列奈治疗糖皮质激素致高血糖的特点及疗效
赵红梅
【期刊名称】《中国现代药物应用》
【年(卷),期】2012(006)005
【摘要】目的观察肾脏病患者糖皮质激素(GC)致高血糖的疗效.方法 46例患者用GC前无糖尿病史,用GC后,分为血糖正常组(NGT)24例、糖耐量异常组(IGT)12例、糖尿病组(DM)10例三组,观察那格列奈治疗后血糖变化.结果①用GC前:NGT、IGT、DM组3餐后两小时血糖(2hBG)的差异无统计学意义.②用激素后:NGT组中位数9天、IGT组3天、DM组次日发生或加重糖代谢紊乱.③那格列奈明显降低
各组血糖水平.那格列奈治疗激素诱导期患者血糖达标率60%~79.1%.激素减量期
均达标.NGT组2例8.3%出现低血糖反应.结论:早晨顿服激素数日出现糖代谢异常,以午、晚餐后两小时血糖升高为特点,那格列奈治疗有效,低血糖发生率低,无不良反应.
【总页数】2页(P81-82)
【作者】赵红梅
【作者单位】476200,河南省柘城县中医院
【正文语种】中文
【相关文献】
1.原发肾病综合征患儿糖皮质激素治疗致眼科不良反应临床特点分析 [J], 赵芸;苏白鸽;肖慧捷;张宏文;刘晓宇;王芳;丁洁
2.动态血糖监测联合胰岛素治疗糖皮质激素致高血糖的疗效观察 [J], 林桂英;林忆
阳;徐向进;叶洪江
3.糖皮质激素与血液灌流治疗重度蜂蜇伤致多器官综合征临床疗效观察 [J], 卢晓娥;焦红霞;孙媛;张永琴
4.咪达普利联合托拉塞米治疗糖皮质激素致继发性高血压的疗效分析 [J], 胡蓉芳;杨重明
5.肾上腺糖皮质激素治疗狼疮肾炎致高血糖1例 [J], 祁国笠;毛雪芬;陈旭;吴亚萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
那格列奈临床应用中国专家共识
ｍｍｏｌ／Ｌ）可安全有效降糖；对于二甲双胍单药
ｔｉｄ治疗１２周后，
治疗效果欠佳者，加用那格列奈可进一步降低ＨｂＡ。。 水平。 ３．需要使用中、长效胰岛素治疗的２型糖尿病患 者：那格列奈与中、长效胰岛素联合使用，可以兼顾 ＦＰＧ和餐后血糖，有助于减少注射次数和胰岛素用量， 提高２型糖尿病患者治疗依从性，降低低血糖风险。 研究表明那格列奈联合甘精胰岛素治疗２型糖尿
剂，可通过恢复２型糖尿病患者胰岛素早时相分泌以降低餐后血糖。其有效性和安全性得到了充分验证， 对２型糖尿病的临床应用也日益广泛。２０１０年中国２型糖尿病治疗指南将磺脲类与格列奈类统称为胰岛 素促泌剂，均作为备选的一线药物。ＡＡＣＥ／ＡＣＥ的共识声明中指出，格列奈类已成为二甲双胍之后的重要 选择之一。为了进一步指导那格列奈临床应用，国内１６位知名内分泌代谢专家经过认真讨论，拟写了此 共识。本共识结合国内外证据，对那格列奈的研究结果进行了系统回顾与总结，对如何ｌ临床合理有效应用 那格列奈提出指导性建议，供临床医师参考。 【关键词】那格列奈；中国专家共识；糖尿病，２型
ｐｏｓｔｐｒａｎｄｉａｌ ｂｌｏｏｄ ｇｌｕｃｏｓｅ ｏｆ
２
ｄｉａｂｅｔｉｃ ｐａｔｉｅｎｔ ｂｙ ｒｅｓｔｏｒｉｎｇ ｅａｒｌｙ ｐｈａｓｅ ｉｎｓｕｌｉｎ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ．Ｔｈｅ ｅｆｆｉｃａｃｙ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｉｔ ｉｓ ｍｏｒｅ ｗｉｄｅｌｙ ｕｓｅｄ ｉｎｓｕｌｉｎ
ａｎｄ ｒｅｇａｒｄｅｄ
ａｓ ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ ｆｉｒｓｔ．１ｉｎｅ ｄｒｕｇｓ ｉｎ ｔｈｅ ２０１０ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｇｕｉｄｅｌｉｎｅ ｆｏｒ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ
ｓｔａｔｅｍｅｎｔ
２ ｄｉａｂｅｔｅｓ．ＡＡＣＥ／ＡＣＥ Ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ
那格列奈片剂与胶囊在健康人体内的药动学和生物等效性研究
那格列奈片剂与胶囊在健康人体内的药动学和生物等效性研究周燕文;李新春;刘倩;石全;陈丽;兰聪贤【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2006(15)1【摘要】目的:研究那格列奈片剂和胶囊的人体药动学和生物等效性.方法:18例健康受试者随机分为3组,交叉口服那格列奈片(受试制剂)、那格列奈胶囊(受试制剂)及市售那格列奈片(参比制剂),剂量均为120 mg.血样加入内标(地西泮)经预处理后用HPLC-MS/ESI法测定,检测离子为m/z 318(那格列奈)和m/z 286(内标).结果:受试片剂、受试胶囊、参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(9.29±2.50),(8.84±2.20)和(9.74±2.53)μg·mL-1;Tmax分别为(1.11±0.40),(0.99±0.29)和(1.04±0.38)h;t1/2分别为(1.91±0.46),(1.87±0.37)和(1.96±0.40)h;AUC 0～tn分别为(22.02±3.62),(21.17±4.16)和(21.53±3.22)μg·h·mL-1.受试片剂、受试胶囊的相对生物利用度分别为(102.75±11.51)%和(98.85±15.26)%.经方差分析及双单侧t检验结果显示,受试制剂和参比制剂具有生物等效性.结论:那格列奈受试片剂、胶囊与市售片剂具有生物等效性.【总页数】4页(P62-65)【作者】周燕文;李新春;刘倩;石全;陈丽;兰聪贤【作者单位】广西医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地,南宁,530027;广西医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地,南宁,530027;广西医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地,南宁,530027;广西医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地,南宁,530027;广西医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地,南宁,530027;广西医科大学第一附属医院国家药品临床研究基地,南宁,530027【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R977.15【相关文献】1.健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的生物等效性研究 [J], 罗婷;周细根;2.替硝唑胶囊健康人体内的药动学与生物等效性研究 [J], 张军;刘史佳;居文政;刘芳3.拉米夫定胶囊和片剂在健康人体内的药动学和生物等效性研究Δ [J], 赵明明;李国飞;邱枫;孙亚欣;肇丽梅4.健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和进口片剂的生物等效性研究 [J], 刘文演;周细根;梁生林;温永顺5.健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的生物等效性研究 [J], 罗婷;周细根因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。