艾滋病6类新药汇总
FDA新批准的抗HIV药物简介
FDA新批准的抗HIV药物简介卢洪洲张云智复旦大学医学院附属华山医院传染病科上海 200040随着HIV感染者与艾滋病（AIDS）患者数量的增多，人们对抗HIV药物的研究逐渐深入，不断有新的抗HIV药物出现，为早日攻克艾滋病带来了希望。
但是目前临床所使用的抗艾滋病病毒药物还有很多缺陷，例如无法彻底清除患者体内的病毒、诱导耐药病毒株的出现、产生多种副作用等等。
因此研制出对HIV更有效同时对副作用小的药物是抗艾滋病病毒研制的目标。
1 近两年来FDA新批准的抗HIV的新药主要包括有：①Emtriva(emtricitabine,FTC)：该药物是FDA于02-JUL-03批准的（生产厂家Gilead sciences）抗艾滋病病毒新药。
该药物通过临床实验证实通过抑制逆转录酶的活性降低患者体内艾滋病病毒的负荷，同时可以提高患者体内T细胞的含量，但是该药物无法彻底清除患者体内的艾滋病病毒，通过这两种途径改善了艾滋病患者的疾病、减少继发于HIV感染的疾病发生的危险性。
药物适用于18岁以上的患者，以及已确诊的儿童患者，也适用于抗逆转录病毒药物耐药的患者。
与其它抗艾滋病病毒药物联合使用效果更明显。
剂型为胶囊，用法口服成人200mg，儿童口服液10mg/mL，均每日一次。
副作用包括：头痛、腹泻、恶心呕吐、皮疹、乳酸酸中毒、肝脏肿大、肝脏脂肪堆积、肝中毒、导致HBV继发性感染。
[1]②奈非那韦(nelfinavir mesylate，NFV): Pfizer INC于Jun-1-04出售剂量为625mg/片的NFV，通过药物剂量的加大降低了患者的药物负担，提高疗效，但较250mg/片的NFV其引起腹泻更严重。
③Lexiva(Fosamprenavir Calcium,GW433908,908): 该药物是FDA于20-Oct-03批准的（生产厂家GlaxoSmithKline）抗艾滋病病毒新药，是在amprenavir基础上经进一步研制的抗蛋白酶类的HIV抑制性药物。
艾滋病术后用药
艾滋病术后用药文章目录*一、艾滋病术后用药*二、日常如何有效的预防艾滋病*三、艾滋病早期出现哪些征兆艾滋病术后用药 1、核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs) NRTIs是最早开发出来的抗逆转录病毒药物。
它是通过抑制一种病毒复制所必须的逆转录酶在早期阻止艾滋病病毒的复制。
这些药包括齐多夫定(立妥威,AZT),拉米夫定(贺普丁,3TC),去羟基苷(惠坨滋,ddI),扎西他滨(Hivid, ddC),司他夫定(塞瑞特,d4T)和阿巴卡韦(Ziagen)。
目前中国政府将AZT,3TC,D4T和DDI药物作为免费治疗项目中的一部分。
请与您当地的疾病预防控制中心或者医院联系获取更多信息。
2、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)这些药物直接抑制逆转录酶。
目前有三种NNRTIs被批准用于临床:奈委拉平(维乐命),地拉委定((Rescriptor)和依非韦伦(施多宁)。
所有NNRTIs的主要副作用是皮疹,此外,服用依非韦伦的人的人还会有噩梦、失眠、头晕和注意力不集中的副作用。
怀孕最初三个月的女性不应服用依非韦伦,因为其对胎儿健康有影响。
3、蛋白酶抑制剂(PIs)PIs通过干扰一种被称作HIV蛋白酶的酶来阻止艾滋病病毒在其生命周期后期的复制。
这导致体内的艾滋病病毒结构紊乱并且不易传播。
这类药有:沙奎那韦(Fortovase),利托那韦(Norvir),茚地那韦(佳息患), 奈非那韦(Viracept), 安普那韦(Agenerase) 和洛匹那韦。
4、艾滋病用药药费大为降低使更多人能接受治疗从前用外国鸡尾酒疗法,费用非常昂贵,达到1万元/月,到了2002年,通过艾滋病医学专家们的不断改进,把费用降到了3000元/月,到了今年,我国生产出国产药,费用大为降低,大约每月只需480多元。
这使得更多的艾滋病人有能力承担起这个医疗费用。
目前我国现已能生产4种抗艾滋病病毒药物,可组成不同配方的鸡尾酒疗法。
国产鸡尾酒疗法已在北京、上海、福州、南京和广东、河南、云南等为艾滋病人服务。
我国现在已经能够生产抑制hiv复制的药物
我国现在已经能够生产抑制HIV复制的药物第一款中国产口服抗艾滋病药创新药“阿兹夫定”，来了！拥有自主知识产权的口服抗艾滋病药、国家Ⅰ类新药阿兹夫定片（FNC）填补了国内口服抗艾滋病新药的空白。
2019年底，正在申报上市。
国内第一个阿兹夫定（FNC）是全球首个靶向艾滋病毒逆转录酶与辅助蛋白Vif的双靶点抑制剂，为国内第一个拥有自主知识产权的抗艾滋病毒口服药物，获得国家“重大新药创制”科技重大专项支持。
2013年4月获得I 期临床批件，2016-2019年开展Ⅱ期临床试验，计划2019年申请有条件批准上市。
低剂量、多靶点、长效口服临床研究结果显示，阿兹夫定口服剂量极小，仅为拉米夫定用量的百分之一。
进一步的动物研究结果表明，猕猴灌药5天后，靶细胞（外周血单核细胞）内有效有效药物（FNC-TP）的浓度仍高于抑制半数病毒所需的浓度。
体外研究结果证明，药物在细胞内4天后仍能100%抑制艾滋病毒的复制。
因此，阿兹夫定具有低剂量、多靶点、长效口服的优势，可望能有效地提高患者的生活质量，在抗艾战场上成为主力军。
“第一”背后的力量关注阿兹夫定的研发团队，会发现其拥有多个“第一”并非偶然。
阿兹夫定是河南真实生物科技有限公司自主研发的首款创新药物。
真实生物以创新药研发作为企业驱动，致力于抗病毒药物、抗肿瘤药物和心脑血管疾病治疗药物等的研发和商业化。
河南真实生物拥有一流的管理和研发团队，包括首席执行官（CEO）兼首席科学家（CSO）、国家千人计划特聘专家杜锦发博士，临床副总裁郭昌月博士等。
核心研发团队皆拥有海外著名机构研发工作经历，有成功的新药研发记录，是公司新药研发成功的基础。
阿兹夫定，距离上市近在咫尺2019年12月5日，河南真实生物将于平顶山召开阿兹夫定Ⅲ期临床研讨会，规划其三期临床试验。
（图片来自网络）。
FDA批准的44个抗艾滋病药物
Elvitegravir+cobicistat, emtricitabine+tenofovir disoproxil fumarate
复方制剂
28
齐多夫定+拉米夫定
zidovudine+lamivudine
复方制剂
29
阿巴卡韦+拉米夫定
Abacavir+lamivudine
raltegravir
整合酶抑制类
42
德罗格韦
dolutegravir
整合酶抑制类
43
依特格韦
Elvitegravir
整合酶抑制剂
44
可比西他
Cobicistat
抗艾滋病药物增强剂
核苷逆转录酶抑制类
6
硫酸阿巴卡韦
AbacavirSulfate
核苷逆转录酶抑制类
7
恩曲他滨
emtricitabine
核苷逆转录酶抑制类
8
扎西他滨
Hivid
核苷逆转录酶抑制类
9
利匹韦林片
rilpivirine
非核苷逆转录酶抑制类
10
依曲韦林
etravirine
非核苷逆转录酶抑制类
11
地拉韦啶
delavirdine
复方制剂
30
齐多夫定+拉米夫定+
阿巴卡韦
Abacavir+zidovudine+lamivudine
复方制剂
31
齐多夫定+拉米夫定+奈韦拉平
zidovudine+lamivudine+nevirapine
抗艾滋病药物
2019/9/10
2
鸡尾酒疗法的局限性
剔除体内残留细胞成为治疗关键“鸡尾酒”治 疗发挥了很大的作用，至少可以使患者发病时
间延后数年，近年美国艾滋病死亡逐年下降就
是证明。但是他们很快发现，“鸡尾酒”疗效 不是100%，病人必须长期服药，而不能得到 根治。长期服药会造成包括脂质营养不良、背
腹部脂肪异常堆积、血脂浓度异常升高等毒副
NNRTIS有非常强的抑制活性，IC50可达nM。
蛋白水解酶抑制剂研究进展
HIV-PR图，P145
构象，物理有机化学的一个重要概念。分子中由于共价单键的旋转所表 现出的原子或基团的不同空间排列。
作用机制：将基因和基因表达所产生的蛋白裂解， 成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是抑制HIV 病毒复制的关键物质。
临床治疗AIDS的药物
名称
批准日期
公司
NRTIS
齐多夫定(Zidovudine, AZT) 1987. 3 Glaxo Smith Kline
去羟肌苷(Didanosine, ddI) 1991. 10 Bristol Myers Squibb
扎西他宾(Zaicitabine, ddC) 1992. 6 Roche
这一过程。 gp120抑制剂—Cosalane
-O O
OO
-O
Cl
O
-O
O
R
Cl
O O-
Cosalane
CD4 抑制剂
CD4 受体的抑制剂是 PRO542，它是 CD4 免疫 血球蛋白，能有效地消除游离于细胞的HIV-1， 现已进入临床Ⅰ/Ⅱ期。
PRO542 与 T20 在较宽的浓度范围内有协同作 用，它们的合用可使病毒一细胞的融合作用有 明显的抑制，并可使每个药物的有效浓度至少 降低 1 个数量级。
艾滋病治疗新药开发及其副作用的研究
艾滋病治疗新药开发及其副作用的研究近年来，艾滋病一直是人类面临的严峻挑战之一。
尽管HIV感染者数量不断增加，但科学技术的不断发展和艾滋病防治工作的加强，让人们对这个疾病有了更深入的了解。
而艾滋病治疗方面的新进展，则是带给人们新的希望。
本文将介绍几种目前正在研究开发的艾滋病治疗新药，并探讨这些新药可能会带来的副作用。
一、三种新药物1. 托诺福韦托诺福韦是一种获批用于治疗HIV感染的药物。
它属于一类称为HIV蛋白酶抑制剂的药物，这类药物能够阻止HIV病毒在感染人体时形成新的病毒颗粒。
托诺福韦已被证实可有效控制病情，并带来明显的良好效果。
不过，它可能会导致一些副作用，例如恶心、呕吐和头痛等。
2. IslatravirIslatravir是一种新型抗逆转录病毒药物。
目前，该药正在进行临床试验。
这种药物的优势在于，它只需每周一次服用，就能保持良好的治疗效果。
但它的副作用还不太明确。
3. 阿比多尔阿比多尔也是一种新型抗逆转录病毒药物。
与Islatravir相比，阿比多尔需要每天服用，但是它对艾滋病病毒的剂量更小，且副作用更少。
二、这些新药物可能会带来的副作用治疗艾滋病的新药物虽然带来了新的治疗机会，但是它们的副作用也不能轻视。
以下是这些新药物可能会带来的几种副作用。
1. 恶心和呕吐这是一类发生率较高的副作用。
研究表明，托诺福韦可能会导致恶心、呕吐和味觉变化等不适症状。
而Islatravir的治疗潜力可能会因患者出现恶心和头痛而受到一定限制。
2. 转胺酶水平升高转胺酶是一种能够促进肝脏功能的物质。
但如果患者在服用治疗艾滋病的新药物时，肝脏受到了损害，那么这种酶的水平就会升高。
这种现象普遍出现在托诺福韦的治疗中。
3. 耳鸣Islatravir可能会导致患者出现耳鸣和眩晕等不适症状。
这些现象很可能是由于Islatravir对中耳的影响而导致的。
此外，阿比多尔的治疗可能还会引发肝功能异常等副作用。
三、小结艾滋病的治疗是长期而繁琐的过程，需要患者耐心等待。
治疗艾滋病创新药物-V
治疗艾滋病创新药物－V9722类别：化学药品1.1类适应症：用于抗艾滋病毒剂型：口服给药进度：临床前研究转让方式：寻求合作开发研究背景：自从1981年美国报道了第一例艾滋病病人至今已有23年，世界各国特别是美国等发达国家投入大量人力物力研究其防治方法，在预防方面，至今尚无疗效确切的疫苗被美国FDA批准用于艾滋病病人。
在药物方面，以艾滋病病毒复制酶为靶点，已成功地研制出艾滋病病毒的逆转录酶和蛋白酶抑制剂等作为治疗艾滋病药物，美国FDA已批准22种药物用于临床治疗艾滋病，包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）10种，非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）3种，蛋白酶抑制剂（PIs）8种及融合抑制剂1种。
但这些药物单独治疗病人均产生不同程度耐药性，迫使人们在临床上采用联合用药的方案进行有效的治疗。
例如，采用两种逆转录酶抑制剂与一种蛋白酶抑制剂联合用药，称为高效抗逆转录病毒治疗（high active anti-retroviral therapy，HAART）法，能使病人血液中的HIV-1载量大大降低，甚至可减少至在目前的检测手段下测不出的水平，并能够显著延长艾滋病病人的生命。
作为发展中国家的中国，艾滋病患者在接受这种长期的联合用药治疗过程中很难负担得起如此昂贵的费用（美国仅艾滋病药物治疗一项费用约为1.5~2.0万美元/年）。
虽然我国目前已能仿制四种艾滋病药物，艾滋病患者每人每年仍需要花费至少4~5千元人民币。
因此，尽快开发我国的抗艾滋病药物对发展我国的经济，安定社会具有重大的社会效益和经济价值。
抗艾滋病候选药物V9722是经过对人免疫缺陷病毒（HIV）有活性的天然产物的结构修饰、优化而得到的选择性HIV-1逆转录酶抑制剂，是一种非核苷类抑制剂（Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, NNRTI）。
经过体外抗病毒实验，它不仅对HIV-1有很强的抑制作用，而且在不同细胞培养内对不同HIV-1的毒株均有很强的抑制活性。
抗HIV药物种类
抗HIV药物种类抗HIV药物种类：HIV（Human Immunodeficiency Virus）即人类免疫缺陷病毒，是导致艾滋病（AIDS）的主要病因。
艾滋病是一种严重的免疫系统疾病，对患者的健康和生命构成了严重威胁。
然而，自20世纪80年代HIV 被发现以来，医学界已取得了巨大的进展，通过研发出多种抗HIV药物，有效地控制了病症的进展。
本文将详细介绍目前已知的主要抗HIV药物种类。
1.核苷类逆转录酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NRTIs）核苷类逆转录酶抑制剂通过抑制病毒复制过程中关键酶逆转录酶的活性，阻断病毒的复制，从而抑制HIV的繁殖。
常见的核苷类逆转录酶抑制剂有：阿巴卡韦（Abacavir）、拉米夫定（Lamivudine）、特诺福韦（Tenofovir）等。
2.非核苷类逆转录酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NNRTIs）非核苷类逆转录酶抑制剂通过直接与逆转录酶结合，阻止其活性，从而抑制病毒的复制。
常见的非核苷类逆转录酶抑制剂有：尼拉韦林（Nevirapine）、培菲诺韦（Efavirenz）等。
3.蛋白酶抑制剂（Protease Inhibitors，PIs）蛋白酶抑制剂通过抑制病毒在感染人细胞后的去鞘过程，阻止病毒在宿主细胞内蛋白质的合成与复制，从而抑制HIV的繁殖。
常见的蛋白酶抑制剂有：洛匹那韦（Lopinavir）、阿扎那韦（Atazanavir）等。
4.整合酶抑制剂（Integrase Inhibitors，INSTIs）整合酶抑制剂通过抑制HIV整合酶这一重要的酶活性，阻止病毒基因组的整合过程，从而阻碍病毒的复制。
常见的整合酶抑制剂有：拉度夫定（Raltegravir）、达卡他韦（Dolutegravir）等。
5.核苷酸合成酶抑制剂（Nucleotide Synthesis Inhibitors）核苷酸合成酶抑制剂通过抑制病毒核苷酸合成过程中的关键酶活性，阻碍病毒的复制。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
艾滋病6类新药汇总
自20多年前高效抗逆转录病毒药物问世以来，艾滋病已逐渐从一种致死性疾病转变为一种可控的慢性疾病。
据估算，2017年全球共有2090万人接受了艾滋病毒抗逆转录病毒药物治疗。
值得关注的是，2017年至今，艾滋病治疗领域又有多个新药问世，为HIV感染者带了更多新型、有效的治疗选择。
汉鼎好医友结合美国FDA批准信息整理如下：
药品名称：Juluca
活性成分：dolutegravir、rilpivirine
获批日期：2017年11月
研发公司：ViiV Healthcare
产品优势：全球首个二合一单片完整治疗方案。
治疗范围：作为一种维持治疗药物，用于已实现病毒抑制的HIV-1成人感染者的长期治疗。
药品名称：Biktarvy
活性成分：bictegravir、emtricitabine、tenofovir alafenamide
获批日期：2018年2月
研发公司：吉利德（Gilead Sciences）
产品优势：每日口服一次的单一片剂方案（STR）。
治疗范围：作为一种完整治疗方案，用于HIV-1成人感染者的治疗。
药品名称：Trogarzo
活性成分：ibalizumab-uiyk
获批日期：2018年3月
研发公司：中裕新药
产品优势：首例在中国生产、并得到美国FDA批准进入美国临床试验的无菌生物制剂；也是10多年来首款具有全新作用机制的抗逆转录病毒疗法。
治疗范围：治疗现有多种疗法均无法起效的成人HIV感染者。
药品名称：Symtuza
活性成分：darunavir、cobicistat、emtricitabine、tenofovir alafenamide
获批日期：2018年7月
研发公司：杨森医药公司
产品优势：首个将三大特性——高疗效性、高耐药屏障、高肾脏&骨骼安全性——集中于同一片药物内的单一片剂方案（STR）。
治疗范围：作为一种完整治疗方案，用于既往未接受治疗（初治）以及某些已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者。
药品名称：Delstrigo
活性成分：doravirine、lamivudine、tenofovir disoproxil fumarate
获批日期：2018年8月
研发公司：默沙东公司
产品优势：每日一次的口服固定剂量复方片剂。
治疗范围：治疗未接受过抗病毒疗法的成年HIV-1感染患者。
药品名称：PIfeltro
活性成分：doravirine
获批日期：2018年8月
研发公司：默沙东公司
产品优势：一种创新非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），可以与其它抗病毒药物联合使用。
治疗范围：治疗未接受过抗病毒疗法的成年HIV-1感染患者。