药剂学入门 第五章_液体药剂

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药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂

药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂

延缓药物氧化
02
抗氧剂如亚硫酸氢钠、维生素C等,能够延缓药物在制剂中的氧
化过程,保证制剂的稳定性。
提高制剂安全性
03
防腐剂和抗氧剂的使用能够提高制剂的安全性,减少用药过程
中的不良反应和副作用。
04
液体药剂中溶剂和附加剂的相互作用
溶剂对附加剂的影响
溶解度
溶剂的种类和性质直接影响附加剂的溶解度,不同的溶剂对同一 附加剂的溶解度可能有显著差异。
溶剂与附加剂的配伍禁忌
物理配伍禁忌
某些溶剂和附加剂混合 后可能产生沉淀、分层 等现象,影响药剂的稳 定性和使用效果。
化学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 与药物发生化学反应, 导致药物失效或产生毒 性物质。
生物学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 对生物体产生不良影响 ,如刺激性、过敏性等 反应。
06
液体药剂中溶剂和附加剂的研究进展 与趋势
缺点
液体制剂稳定性较差,贮存、运输不便;非均相液体制剂存在分散度大、药物吸收不均等问题;水性液体制剂容 易霉变,需加入防腐剂等附加剂。
液体药剂的制备工艺
稀释法
将高浓度药物溶液稀释至所需浓 度的方法。
化学反应法
通过化学反应制备液体药剂的方 法。例如,通过中和反应制备氢
氧化铝凝胶等。
添加剂的加入
为了改善液体药剂的某些性质, 常需加入一些附加剂,如防腐剂 、矫味剂、着色剂等。这些附加 剂的选择和使用应符合药典和相
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新型溶剂的研究与应用
超临界流体
具有优异的溶解性能和传递性能,可用于制备高浓度药物 溶液。
离子液体
具有独特的物理化学性质,可用于提高难溶性药物的溶解 度。

药剂学笔记(液体制剂全)

药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。

按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。

✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。

溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。

包括天然和合成二大类。

2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。

香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。

4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。

特别是颜色与矫味剂协调。

低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。

2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。

3.用法:以量代称取,服有方便。

液体药剂

液体药剂

液体药剂蔡程科第一节概述第二节表面活性剂第三节溶解度与增加药物溶解度的方法第四节真溶液型液体药剂第五节胶体溶液型液体药剂第六节乳剂第七节混悬剂第八节混合分散体系的液体药剂第九节其他液体药剂第十节液体药剂的矫嗅、矫味与着色第十一节液体制剂的包装与贮存第一节概述•液体药剂是:将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。

•分类一液体药剂的特点●分散度高、吸收快,生物利用度高●给药途径广(内、外、注射)●减少胃肠道刺激●稳定性差(降解、霉变)●携带不便二液体制剂的分类(一)按分散系统分类(1)均相(单相) 液体制剂;药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。

(2)非均相(多相) 液体制剂;药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。

二液体制剂的分类(二)按给药途径与应用方法分类内服液体制剂:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。

外用液体制剂:皮肤用液体制剂:洗剂、搽剂等。

五官科:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。

直肠、阴道、尿道:灌肠剂、灌洗剂等。

四液体药剂的质量要求●溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀,振摇时可均匀分散;●浓度准确、稳定、久贮不变;●分散介质最好用水;其次,含水乙醇;●制剂应适口、无刺激性、卫生学达标,尤其腔道与粘膜给药;●制剂应具有一定的防腐能力;●包装容器大小适宜,便于病人服用。

第三节溶解度与增加药物溶解度的方法溶解度影响因素1.药物分子结构相似相溶•氢键对药物的溶解度影响较大药物分子与溶剂(极性)分子的氢键•有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

•难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

2. 多晶型的影响•晶型不同,晶格能不同,药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。

•无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。

•在多数情况下,溶解度和溶解速度按水合物<无水物<有机化物的顺序排列。

3. 温度的影响•温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△H s>0,还是放热△H s<0。

药剂学 液体制剂-5

药剂学  液体制剂-5
滴牙剂
系指用于局部牙孔的液体制剂。
灌肠剂
是指以灌肠器从肛门将药液灌注于直肠的一类液体制 剂。
灌洗剂
主要系指灌洗阴道、尿道、膀胱等用的液体制剂
涂剂
指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜的 液体制剂。
第九节 液体制剂的包装与贮存
液体制剂的包装
包装材料:容器(如玻璃瓶、塑料瓶等)、瓶塞(如橡 如玻璃瓶、塑料瓶等) 胶塞、塑料塞等) 胶塞、塑料塞等)、瓶盖(如塑料盖、金属盖帽等)、标 如塑料盖、金属盖帽等) 签、说明书、纸盒以及纸箱等。
4.复乳 —
50μm以下 50μm以下
W/O/W , O/W/O /O/W O/W
3)乳剂的作用特点
①液滴的分散度高ー吸收快、生物利用度高; 液滴的分散度高ー吸收快、生物利用度高; ②油性药物的乳剂ー计量准确,服用方便; 油性药物的乳剂ー计量准确, ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道;易于服用 O/W型乳剂—可掩盖不良味道;易于服用 ④外用乳剂ー改善药物对皮肤、粘膜的透过性, 外用乳剂ー改善药物对皮肤、粘膜的透过性, 减少刺激; ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。 静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。
3.转相 . 某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。 某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。 O/W型乳剂 W/O型乳剂 型乳剂 型乳剂 产生原因: 产生原因: 乳化剂的性质改变: 乳化剂的性质改变: O/W型乳剂中加入氯化钙 W/O型(油酸钙生成) 型乳剂中 型乳剂 加入氯化钙→ 型 油酸钙生成) 添加相反类型的乳化剂: 添加相反类型的乳化剂: 相比的影响: 相比的影响: 不可逆
乳剂
新生皂法
硬脂酸、 硬脂酸、 油酸等 新生皂(钠皂、 新生皂(钠皂、 有机胺皂为O/W 有机胺皂为 乳化剂, 乳化剂,钙皂则 型乳化剂) 为W/O型乳化剂) 型乳化剂

《药物制剂技术》课件——项目六 液体药剂

《药物制剂技术》课件——项目六 液体药剂
(1)皮肤科用:洗剂、搽剂、涂剂等
(2)五官科用:洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等
(3)直肠、阴道、尿道用:灌肠剂、灌洗剂等。
药物制剂技术课程
任务一 液体药剂概述
三、 液体药剂的质量要求
除应含量准确,性质稳定,安全无毒、无刺激外,还应:
①溶液型应澄明,乳剂或混悬剂分散相粒子细腻均匀,混悬剂振摇时易分散。
项目六
液体药剂(一)
药物制剂技术课程
项目六 液体药剂
目录
任务一 液体制剂概述
任务二 表面活性剂
任务三 真溶液型液体制剂
药物制剂技术课程
项目六 液体药剂
重点难点
掌握 液体药剂含义、特点、分类、剂的含义、特点
熟悉 液体药剂的溶剂、液体药剂的制备
了解 液体药剂的附加剂
药物制剂技术课程
项目六 液体药剂
任务一
液体药剂概述
药物制剂技术课程
任务一 液体药剂概述
一、 液体药剂的含义与特点
(一)液体制剂的含义
液体制剂系指药物分散在适宜分散介质中制成的液态剂型,可供内服或外用。
药物在介质中的分散状态有分子、离子、微粒、液滴等,其分散程度的大小与液
虽然吐温类能增加尼泊金类在水中的溶解度,但因其络合作用降低其防
腐能力
药物制剂技术课程
任务一 液体药剂概述
四、 液体药剂的溶剂及附加剂
(二)防腐剂、矫味剂与着色剂
1.防腐剂
(3)山梨酸类 常用山梨酸与山梨酸钾,为酸性防腐剂,防腐作用主要是末解
离的分子,对霉菌和细菌均有较强的抑制作用,也适用于含有吐温类的液体
用于粘膜;无水甘油因吸水性强具有刺激性;防鞣质析出;防腐(30%浓
度)。

药剂学--液体制剂 PPT课件

药剂学--液体制剂 PPT课件

5)可添加色素
6)含药材提取物的,允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 (1)热溶法 (2)冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法: 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定:比较混悬剂絮凝程度,由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 :衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定:<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢,沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
(一)混悬粒子的沉降速度
Stockes定律: V= 2r2(1-2)g/9
V-沉降速度 r-微粒半径 g-重力加速度 -分散介质粘度 1和2-微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法:机械法(胶体磨)、胶溶法、超声法 凝聚法:物理凝聚、化学凝聚

中职药剂《药剂学》-液体药剂

中职药剂《药剂学》-液体药剂
【处方】薄荷油
第 章 液 体 药 剂 5
1000ml 【制法】(1) 取薄荷油,加精制 滑石粉15g,在乳钵中研匀,加蒸 馏水1000ml。 (2) 振摇10min后用润湿的 滤 纸过滤,除滤液混浊可再行滤过待 滤液澄明,由滤纸上补加蒸馏水至 1000ml,即得。
5
第3节 低分子溶液剂
19:46
三.芳香水剂
第 章 液 体 药 剂
• 芳香水剂(aromatic,waters)系指芳香挥发 性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和澄明 水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂可制 成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水 剂。芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳 香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药 露或露剂。
5
第3节 低分子溶液剂
19:46
(二)低分子溶液剂液体药剂的分类
第 章 液 体 药 剂
• • • •
溶液剂 芳香水剂 糖浆剂 甘油剂和醑剂等
5
天然芳香植物
第3节 低分子溶液剂
19:46
二、溶液剂
第 章 液 体 药 剂
• 溶液剂(solution)一般系指化学药物 (非挥发性药物)的内服或外用的均相 澄明溶液。 • 溶液剂的制备: 溶解法 稀释法和化学反应法。
二.液体制剂的质量要求
第5章 液体药剂 第 一 节 、 概(一) 按分散系统分类 • 1. 均相液体制剂:药物以分子、离子形 式分散在液体分散介质中。 (1)低分子溶液剂: (2)高分子溶液剂: •2 非均相液体制剂药物以微粒(多分子 聚集体)或液滴的形式分散在液体分散介质 中
nm
<1
单 单 多

第 一 节 、 概 述
高分子溶液 溶胶
1~100 1~100
乳剂 混悬剂

药剂学入门 第五章 液体药剂

药剂学入门 第五章 液体药剂

二、液体制剂的分类
2.按给药途径与应用方法分类 内服液体制剂:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部
分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂:
皮肤用液体制剂:洗剂、搽剂等。 五官科:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道:灌肠剂、灌洗剂等。
三、溶液浓度的表示方法与稀释
(一)表示方法: 溶液百分比浓度:%(g/ml),根据需要还有 %(g/g), %(ml/ml)-乙醇, %(ml/g) 。 溶液其他浓度:(1→10),(1:1)。 溶剂未指明者为水。 特例:注射液规格——1ml:10mg (二)稀释:CV=C1V1
液体药剂
第一节概述
液体药剂是:将药物以不同的分散方法和分散 程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散 体系。
分类
1.固均体匀相液体溶制解剂
2.液非体均匀相液胶乳体溶化制剂 • 气溶体胶剂 混悬 • 乳剂 • 混悬剂
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
一、液体制剂的定义、特点与质量
液体药剂的定义: 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜
2. 浓度准确、稳定、久贮不变; 3. 分散介质最好用水; 4. 制剂应适口、无刺激性; 5. 制剂应具有一定的防腐能力; 6. 包装容器大小适宜,便于病人服用。
二、液体制剂的分类
1.按分散系统分类 (1)均相 (单相) 液体制剂;药物以分
子、离子形式分散在液体分散介质中 (真溶液)。 (2)非均相 (多相) 液体制剂;药物是 以微粒或液滴的形式分散在液体分散 介质中。
四、液体制剂的溶剂
要求有好的溶解性、分散性,稳定, 毒性小,
相似相溶原理:
药物、溶剂---极性相似
极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
四、液体制剂的溶剂
极性溶剂:溶解无机盐、有机药物 水:蒸馏水、霉变 甘油:滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜:DMSO,促进皮肤的渗透
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几乎不溶或不溶系指溶质1g (ml) 在溶剂 10000ml中不能完全溶解。
二、溶解度与分子结构的关系
相似者相溶。 溶解度试验法除另有规定外,称取研成细粉的供
试品或量取液体供试品,置于25℃±2℃一定容 量的溶剂中,每隔5分钟强力振摇30秒钟;观察 30分钟内的溶解情况,如看不见溶质颗粒或液 滴时,即视为完全溶解。
2. 浓度准确、稳定、久贮不变; 3. 分散介质最好用水; 4. 制剂应适口、无刺激性; 5. 制剂应具有一定的防腐能力; 6. 包装容器大小适宜,便于病人服用。
二、液体制剂的分类
1.按分散系统分类 (1)均相 (单相) 液体制剂;药物以分
子、离子形式分散在液体分散介质中 (真溶液)。 (2)非均相 (多相) 液体制剂;药物是 以微粒或液滴的形式分散在液体分散 介质中。
影响药物溶解度的因素
加入第三种物质 助溶剂,溶解度 同离子效应,溶解度
三、增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐: 难溶性弱酸、弱碱性药物
普鲁卡因--盐酸 苯甲酸--钠(氢氧化钠) 酸性甙元--氨水(远志流浸膏)
三、增加药物溶解度的方法
2、加入增溶剂:表面活性剂
• 种类:C链,增溶效果 • 药物性质:分子量,效果 • 加入顺序:先与药物混,再加其它 • 用量,配比:澄清溶液
的分散介质中制成的液体分散体系。
液体制剂的特点
1. 吸收快,生物利用度高, 2. 使用方便(易分剂量、易服用,易降
低浓度减少胃肠道刺激), 3. 给药途径广(内、外服), 4. 稳定性差(易氧化、降解、霉变等), 5. 携带不便。
液体制剂的质量要求
1. 溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬 液型制剂的粒子小而均匀,振摇时可均匀 分散;
半极性溶剂:溶解有机药物 乙醇:有生理作用,防腐,易燃 丙二醇:促渗透,无刺激性 聚乙二醇:有稳定作用
四、液体制剂的溶剂
非极性溶剂:溶解非极性药物 脂肪油 液体石蜡 醋酸乙酯
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
卫生部颁布的药品卫生标准:液体制剂… 防止污染:环境、设备、人员 防腐剂:能抑制微生物生长发育的物质,
四、液体制剂的溶剂
要求有好的溶解性、分散性,稳定, 毒性小,
相似相溶原理:
药物、溶剂---极性相似
极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
四、液体制剂的溶剂
极性溶剂:溶解无机盐、有机药物 水:蒸馏水、霉变 甘油:滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜:DMSO,促进皮肤的渗透
四、液体制剂的溶剂
二、液体制剂的分类
2.按给药途径与应用方法分类 内服液体制剂:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部
分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂:
皮肤用液体制剂:洗剂、搽剂等。 五官科:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道:灌肠剂、灌洗剂等。
三、溶液浓度的表示方法与稀释
(一)表示方法: 溶液百分比浓度:%(g/ml),根据需要还有 %(g/g), %(ml/ml)-乙醇, %(ml/g) 。 溶液其他浓度:(1→10),(1:1)。 溶剂未指明者为水。 特例:注射液规格——1ml:10mg (二)稀释:CV=C1V1
(薄荷油—稀释: 助溶剂药物络合物、复合物 1)有机酸及其盐,2)酰胺化物
I+KI——KI3 ,(1:2950) —(1:20) 茶碱+乙二胺——氨茶碱,(1:120)— (1:5)
三、增加药物溶解度的方法
4、改变溶剂或使用混合溶剂: 与水混溶---介电常数,乙醇、丙二醇
(繁殖体,芽胞) 作用方式:蛋白质变性、竞争辅酶、增加
通透性
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
常用防腐剂: 1、羟苯烷基酯类parabens,尼泊金类 酸性、中性溶液 C数,抑菌作用,溶解度 混合使用
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠: 酸性溶液(pH3-5)
溶解系指溶质1g (ml) 能在溶剂10~不到30ml中 溶解;
略溶系指溶质1g (ml) 能在溶剂30~不到100ml 中溶解;
药品的近似溶解度以下列名词表示
微溶系指溶质1g (ml) 能在溶剂100~不到 1000ml中溶解;
极微溶解系指溶质1g (ml) 能在溶剂1000~不到 10000ml中溶解;
3、山梨酸sorbic acid: 酸性溶液 易被氧化 4、苯扎溴铵(新洁尔灭)
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、
阿司帕坦(糖尿病病人) 芳香剂:香料、香精—薄荷油 胶浆剂: 炮腾剂:酸+NaHCO3 CO2
五、液体制剂的防腐、矫味与着色
着色剂:改善外观,识别浓度、用法 六、基本操作(略)
第二节、增加药物溶解度的方法
一、溶解度及表示方法 溶解度是一定温度下一定量溶剂中所能 溶解溶质的最大量。各药品选用的部分 溶剂及其在该溶剂中的溶解性能,可供 精制或制备溶液时参考。
药品的近似溶解度以下列名词表示
极易溶解系指溶质1g (ml) 能在溶剂不到1ml中溶 解;
易溶系指溶质1g (ml) 能在溶剂1~不到10ml中 溶解;
溶解度---种类、比例,(1+2)/2 潜溶剂(图)
1. 苯巴比妥—钠,溶解度,稳定性 2. 苯巴比妥—聚乙二醇+水,稳定性好
三、增加药物溶解度的方法
5、结构中引入亲水基团 6、采用固相分散技术 7、采用包合技术
第二节、增加药物溶解度的方法
影响药物溶解度的因素
药物的极性:相似相溶 溶剂:溶剂化,相似相溶
温度:温度,溶解度
影响药物溶解度的因素
药物的晶型
1. 结晶型---稳定型---溶解度小 2. 无定型-- -不稳定型---溶解度大
粒子大小:
Ostwald—Freundlich, 粒子小,溶解度大
液体药剂
第一节、概述
液体药剂是:将药物以不同的分散方法和分散 程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散 体系。
分类
1.固均体匀相液体溶制解剂
2.液非体均匀相液胶乳体溶化制剂 • 气溶体胶剂 混悬 • 乳剂 • 混悬剂
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
一、液体制剂的定义、特点与质量
液体药剂的定义: 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜
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