地氯雷他定与枸地氯雷他定对比 PPT
百为乐氯雷他定片ppt课件
治疗慢性荨麻疹第 28 天后症状缓解率优于西替利嗪
80
症 状 60 改 善 40 率 20
63% 45%
13%
Ref: Guerra L, et al. Loratadine and cetirizine in the treatment of chronic urticaria. J Eur Acad Dermatol and Vener, 1994; 3: 148
无明显心脏毒性 百为乐的心脏安全性明显优于特非那定
特非那定有明显引发室性心率的危险，导致长期Q-T间期延长。百为乐 与安慰剂相似未发现任何心电图异常
Ref: Lawerence M. DuBuske MD. Clinical Therapeutics vol.21.no2.1999
三种抗组织胺类药物比较
百为乐氯雷他定 片
产品背景
最常见的过敏性疾病是“过敏性鼻炎”和“过敏性皮肤病 ”。 目前治疗过敏的口服药物为抗组胺药物 氯雷他定(loratadine)是由美国先灵葆雅公司1988年开发 上市第二代抗组胺药物，商品名为开瑞坦 在全球抗过敏药物中处方量排名第一 2005年7月，在中国正式进入OTC市场
目标市场
医院市场：儿童医院、各级医院儿科、内科、皮科 OTC市场：各大连锁药店 第三终端：与大药品商业物流公司进行多品种捆绑销售
抗过敏药物概况
抗过敏药物市场情况分析
国内重点城市样本医院抗组胺药物的用药药金额分析
市场份额前5位抗过敏药物市场份额
市场份额前5位抗过敏药物品种增长率
百为乐治疗过敏性鼻炎的临床疗效优于阿司咪唑
100
80%
百为乐 阿司咪唑
60%
80
症状改善率（%）
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定（fexofenadine）和氯雷他定（loratadine）是常见的第二代口服抗组胺药物，用于治疗过敏性疾病。
它们都属于非镇静性的抗组胺药，与第一代抗组胺药相比，具有更多的优点。
下面将从药理学特点、代谢途径、副作用和临床应用等方面介绍这两种药物的区别。
首先，这两种药物的药理学特点有所不同。
枸地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物，能够选择性地抑制组胺H1受体，从而阻断过敏反应。
与氯雷他定相比，枸地氯雷他定的亲和力更强，所以其抗组胺作用更强，效果更显著。
此外，枸地氯雷他定在体内的半衰期约为11小时，而氯雷他定的半衰期约为8-92小时，枸地氯雷他定的作用时间更长，只需每天一次给药，方便患者使用。
其次，这两种药物的代谢途径不同。
氯雷他定的主要代谢途径是通过肝脏的细胞色素P450酶体系催化，转化为活性代谢物脱乙氯雷他定。
然后，脱乙氯雷他定被肝脏的酯酶水解为维甲酸和游离的氯雷他定。
而枸地氯雷他定无需代谢就能够发挥抗组胺作用，不需要通过肝脏酶的参与，因此较少与其他药物发生药物相互作用。
再次，这两种药物的副作用也有所不同。
枸地氯雷他定和氯雷他定的常见副作用包括头痛、口干、恶心、乏力等，但枸地氯雷他定的副作用发生率较低。
此外，氯雷他定由于脱乙氯雷他定的积累，可能引起心律失常，而枸地氯雷他定对心电图无明显影响。
最后，这两种药物的临床应用略有差异。
枸地氯雷他定的适应症包括过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏疾病。
而氯雷他定除了适用于上述疾病外，还可用于食物过敏、药物过敏、春季变应性鼻炎等。
两者均不推荐用于2岁以下儿童。
综上所述，尽管枸地氯雷他定和氯雷他定有相似之处，但在药理学特点、代谢途径、副作用和临床应用方面存在一定的差异。
医生应根据患者的具体情况和需要，选择合适的药物进行治疗。
枸地氯雷他定片的功能主治
枸地氯雷他定片的功能主治1. 枸地氯雷他定片的概述枸地氯雷他定片是一种口服药片，主要成分是枸地林和氯雷他定。
它被广泛用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤炎等过敏性疾病。
该药物有着多种功能主治，本文将对其主要功能进行详细介绍。
2. 枸地氯雷他定片的功能主治枸地氯雷他定片具有以下主要功能：2.1 缓解过敏症状枸地氯雷他定片是一种抗过敏药物，它可以有效缓解过敏症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏、瘙痒等。
这是因为枸地氯雷他定片可以阻断组胺H1受体，减少组胺的释放，从而减轻过敏反应。
2.2 抗炎作用枸地氯雷他定片还具有抗炎作用，可以减轻炎症反应。
它可以抑制炎症细胞释放炎性介质，如白细胞介素等，从而减少炎症症状。
2.3 抑制病原微生物生长枸地氯雷他定片对某些病原微生物具有抑制作用。
它可以干扰病原微生物的生长和繁殖，从而减少感染的机会。
2.4 缓解痉挛和止痛枸地氯雷他定片还可以缓解痉挛和止痛。
它可以松弛平滑肌，减少肌肉痉挛。
同时，该药物还可以抑制疼痛传导，减轻疼痛感。
2.5 其他辅助治疗作用枸地氯雷他定片还可以用作其他疾病的辅助治疗药物。
例如，它可以用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等皮肤病，以及哮喘、过敏性结膜炎等呼吸道过敏性疾病。
3. 使用注意事项在使用枸地氯雷他定片之前，需要注意以下事项：•在使用过程中，避免饮酒，以免影响药物的疗效。
•孕妇、哺乳期妇女以及儿童患者在使用前应咨询医生。
•对于存在肝功能障碍或肾功能障碍的患者，应适量减少药物剂量。
•长期使用时需要定期监测肝肾功能。
•如出现过敏反应或严重不良反应，应立即停药并就医。
4. 用法用量枸地氯雷他定片的用法用量如下：•成人及12岁以上青少年：每次口服1片（5毫克），一日2次。
•6至12岁儿童：每次口服半片（2.5毫克），一日2次。
需注意的是，用法用量应根据实际情况和医生指导进行调整。
5. 结语枸地氯雷他定片具有缓解过敏症状、抗炎、抑制病原微生物生长、缓解痉挛和止痛等多种功能主治。
枸地氯雷他定
枸地氯雷他定
枸地氯雷他定
成份：本品活性成分为枸地氯雷他定
性状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。
药理毒理：
1、药理：枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强大的、选择性的拮抗外周H，受体作用和抗炎作用。
2、毒理：枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg 和868.99mg/kg，按体表面积计算，相当于人临床用量的979倍和712倍。
未见本品有潜在遗传毒性和生殖毒性。
适应症：本品用于快速缓解变应性鼻炎（过敏性鼻炎）的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。
还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。
不良反应：在以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨要疹为适应症的临床试验中，不良反应症状主要为口干、嗜睡等，均为轻至中度，不影响继续用药。
注意事项：
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。
2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
3、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。
禁忌：对本产品活性成份或赋形剂过敏者禁用。
氯苯那敏、氯雷他定、左西替利嗪......三代抗过敏药的优缺点及区别对比
氯苯那敏、氯雷他定、左西替利嗪......三代抗过敏药的优缺点及区别对⽐春季过敏性疾病⾼发，抗过敏药应该选哪种？春天是⼀个令舒适⼜烦恼的季节，因为这个季节总让⼈“易过敏”。
过敏性⿐炎、过敏性结膜炎、过敏性⽪炎......，这些常见的过敏性疾病让不少⼈苦不堪⾔，“打喷嚏、流⿐涕、眼痒、⽪肤瘙痒......”，这些症状总是持续反复发作，⼤部分易过敏⼈群只能靠服⽤抗过敏药缓解这些症状。
但抗过敏的药物种类繁多，具体该选择哪⼀种呢？不同的抗过敏药物之间⼜有什么区别呢？我们接着来看。
常见抗过敏药物的分类及⽐较⼀般来说，我们常见的抗过敏药物以抗组胺药物为主，根据药物的作⽤强度、不良反应及发⽣率的不同，⼜可分为三代。
1.第⼀代抗组胺药物：代表药物：氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪等。
概述：概述：此类药物的抗过敏作⽤效果明显，常⽤于减轻过敏性反应，⽽且价格便宜，不少药物⾄今依然常⽤，如我们常说的扑尔敏（马来酸氯苯那敏），⽽且在不少的复⽅制剂中也有第⼀代抗组胺药物成分，如⼩⼉氨酚黄那敏颗粒、复⽅甲氧那明胶囊等。
优点：优点：价格便宜、效果确切缺点：不良反应发⽣率⾼，易透过⾎脑屏障，对中枢组胺H1受体产⽣抑制作⽤，引起嗜睡现缺点：象，因此服药期间不得驾驶机、车、船、从事⾼空作业、机械作业及操作精密仪器，同时，它们还能和胆碱能受体和α受体结合产⽣⼝⼲、⼼悸、便秘、尿潴留等不良反应；第⼀代抗组胺药物的半衰期短，需要每⽇多次进⾏服药；此外，第⼀代抗组胺药物与其他药物间的相互作⽤较多，如增强抗抑郁药的作⽤。
2.第⼆代抗组胺药物：代表药物：氯雷他定、西替利嗪、特⾮那定、依巴斯汀等。
概述：与第⼀代抗组胺药物相⽐，第⼆代抗组胺药物对于外周组胺H1受体选择性更⾼，⽽对中概述：枢H1受体的亲和⼒低，因此镇静（嗜睡）的副作⽤更⼩。
同时还具有其他的抗过敏作⽤，如拮抗细胞间黏附分⼦，因此抗过敏作⽤更加⼴泛。
优点：价格适中；抗过敏作⽤更强更⼴；不易透过⾎脑屏障，对α1受体作⽤⼩，⼏乎⽆抗胆碱优点：作⽤，因此嗜睡、⼝⼲等不良反应发⽣率低；⼝服吸收速度快，起效更快；药物间的相互作⽤少；抗组胺作⽤持续长，⼀般⼀天只需要⼝服⼀次；孕期⼥性，有过敏指征时，可在专业医师指导与处⽅下，酌情服⽤西替利嗪和氯雷他定。
枸地氯雷他定结构式
枸地氯雷他定结构式1. 简介枸地氯雷他定是一种常用的抗过敏药物，属于第二代组胺H1受体拮抗剂。
它具有镇静、抗过敏和抗炎作用，广泛应用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
2. 结构式枸地氯雷他定的结构式如下所示：3. 化学性质3.1 分子式和分子量枸地氯雷他定的分子式为C22H23ClN2O2，相对分子量为382.89。
3.2 外观和性状枸地氯雷他定为白色或类白色结晶粉末，无臭，味苦。
3.3 溶解性枸地氯雷他定在水中溶解度较低，但在乙醇、丙酮和二甲基亚砜中溶解度较高。
3.4 热稳定性枸地氯雷他定在常温下相对稳定，但在高温下易分解。
4. 药理作用枸地氯雷他定通过选择性拮抗组胺H1受体，阻断组胺对H1受体的结合，从而抑制组胺介导的过敏反应。
此外，它还具有抗炎和镇静作用。
5. 药代动力学5.1 吸收枸地氯雷他定口服后能迅速吸收，生物利用度高达70%以上。
5.2 分布枸地氯雷他定在体内广泛分布，主要蓄积于肝脏和脂肪组织。
5.3 代谢和排泄枸地氯雷他定在肝脏经过代谢转化成活性代谢物，再经过肾脏排泄。
6. 主要适应症枸地氯雷他定主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
它能缓解鼻塞、喷嚏、流涕等鼻部症状，并减轻皮肤搔痒、红肿等全身过敏反应。
7. 不良反应7.1 常见不良反应枸地氯雷他定的常见不良反应包括头痛、口干、恶心、乏力等。
7.2 严重不良反应枸地氯雷他定较少出现严重不良反应，但个别患者可能出现过敏反应、心律失常等。
8. 注意事项8.1 孕妇和哺乳期妇女慎用枸地氯雷他定对胎儿发育有一定影响，孕妇和哺乳期妇女需在医生指导下使用。
8.2 老年人慎用老年人由于药物代谢能力下降，对枸地氯雷他定的清除能力较差，易出现药物积累而导致不良反应。
8.3 注意与其他药物的相互作用枸地氯雷他定与某些药物如抗真菌药、抗生素等可能发生相互作用，影响药效或增加不良反应风险。
参考文献1.枸地氯雷他定说明书2.Smith A, et al. Loratadine: a non-sedating antihistamine—areview of its effects on cognition, psychomotor performance, moodand sedation. Clinical & Experimental Allergy. 2001;31(2):164-172.。
枸地氯雷他定和氯雷他定片对慢性荨麻疹的临床观察
枸地氯雷他定和氯雷他定片对慢性荨麻疹的临床观察【摘要】目的：探讨枸地氯雷他定和氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的临床效果。
方法：以2017年2月--2018年2月间，我院收治的90例慢性荨麻疹患者为研究对象，随机分为对照组和观察组，均在常规治疗的基础上，对照组使用氯雷他定片治疗，观察组使用枸地氯雷他定治疗，并对治疗结果和不良反应进行对比分析。
结果：治疗1周后，观察组的总有效率明显高于对照组，治疗1月后两组患者均取得了显著的治疗效果，观察组总有效率略高于对照组，两组之间无明显差异，（P＞0.05）；治疗期间，观察组的不良反应发生率明显低于对照组，（P＜0.05）。
结论：枸地氯雷他定在治疗慢性荨麻疹的功效上和氯雷他定片相似，均能有效的改善患者的症状，但是枸地氯雷他定的不良反应发生率明显低于氯雷他定片，且起效更快。
【关键词】枸地氯雷他定；氯雷他定片；慢性荨麻疹；有效率慢性荨麻疹是临床上常见一种病程迁延、反复发作的过敏性皮肤疾病，是由各种因素导致的血管、粘膜、皮肤等发生暂时性体液渗出或炎性充血的局部损伤。
主要症状表现为全身皮肤不定时出现风团、斑块，次数不定，其病程长，反复性高，对患者的生活和工作造成了严重的影响，因此，为提高慢性荨麻疹的治疗效果，我院选取了90例慢性荨麻疹患者，分别使用枸地氯雷他定和氯雷他定片并对比分析了对治疗慢性荨麻疹的安全性和疗效，现报道如下：1.资料和方法1.1一般资料以2017年2月--2018年2月间，我院收治的90例慢性荨麻疹患者为研究对象，随机分为对照组和观察组。
对照组中患者共计45例，其中男性患者26例，女性患者19例，年龄26-68周岁，平均年龄（47.3±4.5），平均病程（6.3±1.3）月；观察组中患者共计45例，其中男性患者23例，女性患者22例，年龄30-72周岁，平均年龄（45.4±5.1），平均病程（6.8±1.2）月。
两组患者一般资料无显著差异（P＞0.05）。
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定的比较
研究结果
有效性：试验组的治疗有效率为90.4%，对 照组的有效率为84.37%，差异有统计学意义。 安 全 性 ： 试 验 组 的 不 良 反 应 发 生 率 为 11.40%，对照组的不良反应发生率为12.94%， 差异有统计学意义。
地氯雷他定对比氯雷他定治疗荨麻疹有效性和安全性的系统评价[J]. 中国药物评价, 2021, 38(5).
枸地氯雷他定对比氯雷他定治疗慢性荨麻疹有效性与安全性的Meta分析[J]. 中国皮肤性病学杂志, 2018, 32(2).
SUMMARY
总 结
氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定最终都代谢为地氯雷他定发挥抗组胺
1
的作用。
2 等效剂量换算：氯雷他定 10mg = 地氯雷他定 5mg = 枸地氯雷他定 8.8mg。
进行任何皮肤过敏性试验前48h 应停用本品，严重肾功能不全患 者慎用。
可参考地氯雷他定。
疗效与安全性研究评价： 地氯雷他定 VS 氯雷他定
研究方法
采用Meta分析方法系统评价地氯雷他定与氯 雷他定治疗急慢性荨麻疹的有效性和安全性。 共14项随机对照研究，1394例患者，实验组 （地氯雷他定组）703例，对照组（氯雷他定组） 691例，分析两组治疗的有效率和安全性。
主要不良反应：口干、嗜睡、困 倦、乏力。
药品名称
药代动力学
注意事项
药物相互作用
氯雷他定片
吸 收 迅 速 ， 达 峰 时 间 1.3h ， 主 要 经 CYP3A4酶代谢，t1/2 8-14h，80%以代 谢物形式等比例分布于粪便和尿液中。
皮试前48h内中止使用本品，肝 功能不全患者需谨慎用药。
同服酮康唑、大环内酯类抗菌 药物、西咪替丁、茶碱等可提 高氯雷他定血药浓度。
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枸地氯雷他定(枸橼酸+地氯雷他定） 国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公 示
批准剂型
地氯雷他定
专利囊芯片 专利分散片 专利干混悬剂
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
普通片剂、胶囊
枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成裂片[1]、 难以崩解、药物难以溶出等问题，从而使药物达不到应有的治疗作用,且 不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用。我公司生产的分散片、干混悬剂， 采用专利制剂工艺，可溶于牛奶、饮料中服用，使药物充分吸收发挥疗效， 解决吞咽能力较弱的患者服用困难的问题。
注册分类
地氯雷他定 化药2类
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
化药4类
枸地氯雷他定是按化药4类新药批准上市的，并非其宣传的化合物专利药 物，4类新药为：改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元 素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂,说明枸地氯雷他定只是改 变地氯雷他定酸根的品种，而有效成分相同，因此与地氯雷他定属于同 种药品；
制剂工艺-稳定性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增加溶解度
地氯雷他定稳定性较差，美国关于地氯雷他定制剂的相关资料表明，解 决地氯雷他定不稳定性的有效方法是对其进行原料包衣（FBD制剂工艺）， 而非向地氯雷他定处方中添加钠盐（枸地氯雷他定制剂工艺）； 地氯雷他定通过原料包衣，加入适当的遮光剂，使药物在储存过程中能 够与光以及外界湿空气隔绝，在室温条件下保存，可充分保证药物在储 存过程中的稳定性，有效期长达36个月。 枸地氯雷他定通过成盐，虽然可以提高地氯雷他定的稳定性，却容易增 加单个最大杂质的含量，且工艺不稳定，有效期只有18个月。
化学结构
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷 他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说 明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷 他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说 明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
对于疗效相同的同类药物，地氯雷他定无疑性价比更高，大大降低了 过敏患者的负担。
总结
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
一、两者属于同种成分的产品，枸地不是地氯的升级产品，枸地在体内需
转换成地氯雷他定起效，多了分解步骤，起效更慢；
二、地氯雷他定虽不溶于水，但通过制剂工艺，可在胃酸中溶解，枸地增
加水中溶解度无必要性；反而使人体吸收了枸橼酸，增加了肾脏危害的风
险；
三、地氯雷他定工艺先进，稳定性好，有效期长达36个月，枸地氯雷他定
工艺不稳定，有效期只有18个月；
四、地氯雷他定是全世界用量最大的抗过敏药物，上市后有大量国内外临
床数据支撑，疗效好，安全性显著；枸地氯雷他定只在国内使用，缺少临
床数据支撑，疗效较地氯雷他定无显著差别，且有肾脏不良反应报道；
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
简单处方资料
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
参考文献1：中国庆，龚春燕，刁一平，枸地氯雷他定片引起血尿1例分析， 中国医院药学杂志2012年第32卷第18
药理毒理
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
药物经济学
参考文献1：温东妹，杨明龙，杨姗姗，枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法[J].亚太 传统医药.2012,12(8):32-33）
制剂工艺-水溶性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
ห้องสมุดไป่ตู้
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增加溶解度
地氯雷他定原料呈弱碱性，不溶于水，但可溶于胃酸，地氯雷他定产品， 通过专利制剂工艺（如增加:稳定剂，助溶剂，PH调节剂，填充剂等）， 解决了地氯雷他定原料溶解度问题，使地氯雷他定在体内快速吸收，快 速起效。枸地氯雷他定只增加了在水中的溶解度，而人体是酸性环境， 地氯雷他定可溶于胃酸，因此做成枸地氯雷他定的不仅无必要性，反而 使人体多吸收了3.8mg的枸橼酸；
五、地氯雷他定性价比更高，且属于多省医保，患者负担更轻；