枸地氯雷他定
倍泰龙(枸地氯雷他定)使用说明
倍泰龙(枸地氯雷他定)【用法用量】使用重组人干扰素β-1b的治疗应该在有治疗该病经验的医生指导下进行。
儿童和青少年：未在儿童和青少年中进行过正式的临床试验或药代动力学研究，不过有限的已公布数据显示，对12-16岁的青少年隔日皮下注射重组人干扰素β-1b8.0MIU其安全性与在成人中观察到的一致。
没有在12岁以下儿童中使用本品的信息，因此，本品不应用于此年龄组。
在开始治疗时一般推荐采用剂量滴定的方法。
患者开始应隔日皮下注射62.5ug（0.25mL），然后慢慢升至隔日250ug（1.0mL）的剂量（见下表）。
如果发生任何显著不良反应可调整滴定时段。
为了获得充分疗效，应达到隔日250ug（1.0mL）的剂量。
剂量滴定时间表（如果发生任何显著不良反应可调整滴定时段）治疗第1、3、5天：给予62.5ug（0.25mL）；治疗第7、9、11天：给予125ug（0.5mL）；治疗第13、15、17天：给予187.5ug（0.75mL）；治疗第≥19天：给予250ug（1.0mL）。
最佳剂量未被完全阐明。
目前尚不清楚患者的疗程应多长。
目前，对于复发缓解型多发性硬化患者，积累了长达5年的临床对照试验的随访数据，对继发进展型多发性硬化患者则有长达3年的跟踪随访数据，同时对继发进展型多发性硬化患者也积累了长达4.5年的无对照跟踪随访数据。
对于复发缓解型多发性硬化，前2年的治疗已被证明有效，后3年获得的数据表明重组人干扰素β-1b在整个时期具有持续的治疗效果。
对于继发进展型多发性硬化，在对照性临床试验条件下进行长达3年的治疗，得到的两年的有限数据表明疗效确切。
对于具有单个临床事件拟似多发性硬化的患者，2年内疗效确切。
不推荐对最近两年内复发少于2次的复发缓解型多发性硬化患者或最近2年内无活动性病变的继发-进展型多发性硬化的患者使用本品进行治疗。
如果患者无响应，例如EDSS评分在6个月内维持稳定的级数，或在1年的重组人干扰素β-1b治疗期中至少需要3个疗程的促肾上腺皮质激素（ACTH）或皮质类固醇治疗，使用本品的治疗应停止。
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定（fexofenadine）和氯雷他定（loratadine）是常见的第二代口服抗组胺药物，用于治疗过敏性疾病。
它们都属于非镇静性的抗组胺药，与第一代抗组胺药相比，具有更多的优点。
下面将从药理学特点、代谢途径、副作用和临床应用等方面介绍这两种药物的区别。
首先，这两种药物的药理学特点有所不同。
枸地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物，能够选择性地抑制组胺H1受体，从而阻断过敏反应。
与氯雷他定相比，枸地氯雷他定的亲和力更强，所以其抗组胺作用更强，效果更显著。
此外，枸地氯雷他定在体内的半衰期约为11小时，而氯雷他定的半衰期约为8-92小时，枸地氯雷他定的作用时间更长，只需每天一次给药，方便患者使用。
其次，这两种药物的代谢途径不同。
氯雷他定的主要代谢途径是通过肝脏的细胞色素P450酶体系催化，转化为活性代谢物脱乙氯雷他定。
然后，脱乙氯雷他定被肝脏的酯酶水解为维甲酸和游离的氯雷他定。
而枸地氯雷他定无需代谢就能够发挥抗组胺作用，不需要通过肝脏酶的参与，因此较少与其他药物发生药物相互作用。
再次，这两种药物的副作用也有所不同。
枸地氯雷他定和氯雷他定的常见副作用包括头痛、口干、恶心、乏力等，但枸地氯雷他定的副作用发生率较低。
此外，氯雷他定由于脱乙氯雷他定的积累，可能引起心律失常，而枸地氯雷他定对心电图无明显影响。
最后，这两种药物的临床应用略有差异。
枸地氯雷他定的适应症包括过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏疾病。
而氯雷他定除了适用于上述疾病外，还可用于食物过敏、药物过敏、春季变应性鼻炎等。
两者均不推荐用于2岁以下儿童。
综上所述，尽管枸地氯雷他定和氯雷他定有相似之处，但在药理学特点、代谢途径、副作用和临床应用方面存在一定的差异。
医生应根据患者的具体情况和需要，选择合适的药物进行治疗。
枸地氯雷他定片的功能主治
枸地氯雷他定片的功能主治1. 枸地氯雷他定片的概述枸地氯雷他定片是一种口服药片，主要成分是枸地林和氯雷他定。
它被广泛用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤炎等过敏性疾病。
该药物有着多种功能主治，本文将对其主要功能进行详细介绍。
2. 枸地氯雷他定片的功能主治枸地氯雷他定片具有以下主要功能：2.1 缓解过敏症状枸地氯雷他定片是一种抗过敏药物，它可以有效缓解过敏症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏、瘙痒等。
这是因为枸地氯雷他定片可以阻断组胺H1受体，减少组胺的释放，从而减轻过敏反应。
2.2 抗炎作用枸地氯雷他定片还具有抗炎作用，可以减轻炎症反应。
它可以抑制炎症细胞释放炎性介质，如白细胞介素等，从而减少炎症症状。
2.3 抑制病原微生物生长枸地氯雷他定片对某些病原微生物具有抑制作用。
它可以干扰病原微生物的生长和繁殖，从而减少感染的机会。
2.4 缓解痉挛和止痛枸地氯雷他定片还可以缓解痉挛和止痛。
它可以松弛平滑肌，减少肌肉痉挛。
同时，该药物还可以抑制疼痛传导，减轻疼痛感。
2.5 其他辅助治疗作用枸地氯雷他定片还可以用作其他疾病的辅助治疗药物。
例如，它可以用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等皮肤病，以及哮喘、过敏性结膜炎等呼吸道过敏性疾病。
3. 使用注意事项在使用枸地氯雷他定片之前，需要注意以下事项：•在使用过程中，避免饮酒，以免影响药物的疗效。
•孕妇、哺乳期妇女以及儿童患者在使用前应咨询医生。
•对于存在肝功能障碍或肾功能障碍的患者，应适量减少药物剂量。
•长期使用时需要定期监测肝肾功能。
•如出现过敏反应或严重不良反应，应立即停药并就医。
4. 用法用量枸地氯雷他定片的用法用量如下：•成人及12岁以上青少年：每次口服1片（5毫克），一日2次。
•6至12岁儿童：每次口服半片（2.5毫克），一日2次。
需注意的是，用法用量应根据实际情况和医生指导进行调整。
5. 结语枸地氯雷他定片具有缓解过敏症状、抗炎、抑制病原微生物生长、缓解痉挛和止痛等多种功能主治。
地氯雷他定和枸地氯雷他定对比
枸地氯雷他定(枸橼酸+地氯雷他定） 国家食品药物监督管理局药物评审中心注册公 告
同意剂型
地氯雷他定
专利囊芯片 专利分散片 专利干混悬剂
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
一般片剂、胶囊
枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成裂片[1]、 难以崩解、药物难以溶出等问题，从而使药物达不到应有旳治疗作用,且 不适合吞咽能力较弱旳老人和小孩服用。我企业生产旳分散片、干混悬剂， 采用专利制剂工艺，可溶于牛奶、饮料中服用，使药物充分吸收发挥疗效， 处理吞咽能力较弱旳患者服用困难旳问题。
制剂工艺-稳定性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增长溶解度
地氯雷他定稳定性较差，美国有关地氯雷他定制剂旳有关资料表白，处 理地氯雷他定不稳定性旳有效措施是对其进行原料包衣（FBD制剂工艺）， 而非向地氯雷他定处方中添加钠盐（枸地氯雷他定制剂工艺）； 地氯雷他定经过原料包衣，加入合适旳遮光剂，使药物在储存过程中能 够与光以及外界湿空气隔绝，在室温条件下保存，可充分确保药物在储 存过程中旳稳定性，使用期长达36个月。 枸地氯雷他定经过成盐，虽然能够提升地氯雷他定旳稳定性，却轻易增 长单个最大杂质旳含量，且工艺不稳定，使用期只有18个月。
参照文件1：温东妹，杨明龙，杨姗姗，枸地氯雷他定片裂片原因及处理措施[J].亚太 老式医药.2023,12(8):32-33）
制剂工艺-水溶性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增长溶解度
枸地氯雷他定的功能主治
枸地氯雷他定的功能主治一、枸地氯雷他定的概述枸地氯雷他定（Loratadine）是一种第一代抗组胺药物，属于非麻醉性抗过敏药物。
它能够阻断组胺的H1受体，从而抑制过敏反应的发生。
该药物广泛应用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的治疗，并且常作为非处方药在市场上销售。
二、枸地氯雷他定的功能主治枸地氯雷他定具有以下功能和主治疾病：1. 抗过敏作用枸地氯雷他定通过抑制组胺的H1受体，能够减轻过敏反应的发生，有效缓解症状。
主要包括：•过敏性鼻炎：枸地氯雷他定能够缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、喷嚏、鼻痒等症状，使患者呼吸更加顺畅。
•荨麻疹：荨麻疹是一种常见的皮肤过敏症状，枸地氯雷他定能够减轻皮肤瘙痒、红肿、水肿等症状，使患者感觉舒适。
2. 抗炎作用除了抗过敏作用外，枸地氯雷他定还具有一定的抗炎作用。
它能够减少炎症反应引起的局部组织肿胀和红肿。
主要适用于以下疾病：•突发性荨麻疹：枸地氯雷他定能够迅速缓解突发性荨麻疹引起的皮肤症状，减轻炎症反应。
•过敏性皮炎：过敏性皮炎是一种皮肤过敏反应引起的炎症疾病，枸地氯雷他定能够减轻其症状并缓解炎症反应。
3. 镇静作用尽管是第一代抗组胺药物，枸地氯雷他定的镇静作用相对较弱。
不会引起嗜睡等副作用，较少影响正常生活和工作。
适用于以下情况：•过敏性鼻炎：枸地氯雷他定能够减轻过敏性鼻炎引起的嗜睡、乏力等症状，使患者保持清醒。
•荨麻疹：枸地氯雷他定能够减轻荨麻疹引起的嗜睡、乏力等症状，提高患者的生活质量。
4. 镇咳作用枸地氯雷他定还具有一定的镇咳作用，可以减轻咳嗽引起的不适。
主要适用于以下情况：•过敏性咳嗽：枸地氯雷他定能够减轻过敏性咳嗽引起的喉咙痛、咳嗽等症状，缓解咳嗽不适。
•哮喘：枸地氯雷他定可作为辅助药物用于哮喘的治疗，缓解咳嗽和呼吸困难。
三、用药注意事项在使用枸地氯雷他定时，需要注意以下事项：1.孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用。
2.孩子使用该药物时，需要根据医生的指导进行剂量调整。
枸地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的效果研究
2 结果2.1 两组患儿不良反应的发生情况治疗期间，甲组患儿中出现发热的患儿有1例（3.33%），发生中性粒细胞计数减少的患儿有1例（3.33%）；乙组患儿中发生胃肠道反应的患儿有1例（3.33%）；乙组患儿不良反应的总发生率（3.33%）与甲组患儿不良反应的总发生率（6.67%）相比，P＞0.05。
2.2 两组患儿的各项临床指标治疗后，乙组患儿喘息症状消失、咳嗽症状消失、肺部湿啰音消失的时间及住院的时间均短于甲组患儿，P＜0.05。
详见表1。
表1 治疗后两组患儿的各项临床指标（d，s±）组别例数喘息症状消失的时间咳嗽症状消失的时间肺部湿啰音消失的时间住院的时间甲组30 6.78±0.837.56±1.20 6.11±0.9810.70±1.41乙组30 5.31±0.79 6.04±1.01 4.71±0.828.43±1.32t值7.0266 5.3080 6.0010 6.4373P值0.00000.00000.00000.00002.3 两组患儿的各项炎症细胞因子指标和肺功能指标治疗后，乙组患儿的RR慢于甲组患儿，P＜0.05；乙组患儿IL-4的水平低于甲组患儿，P＜0.05；乙组患儿IFN-γ的水平、VPTEF/VE及TPTEF/TE均高于甲组患儿，P＜0.05。
详见表2。
表2 治疗后两组患儿的各项炎症细胞因子指标和肺功能指标（sx±）组别例数肺功能指标炎症细胞因子指标RR（次/min）VPTEF/VE（%）TPTEF/TE（%）IFN-γ的水平（ng/L）IL-4的水平（ng/L）甲组3038.61±8.1520.14±8.7318.21±7.19513.72±97.8484.56±20.81乙组3033.21±11.2526.53±5.2724.03±7.12802.44±115.0953.90±12.80 t值 2.1291 3.4322 3.150310.4688 6.8736P值0.03750.00110.00260.00000.00003 讨论毛细支气管炎是婴幼儿常见的一种呼吸道疾病。
枸地氯雷他定片的毒理研究有什么？
枸地氯雷他定片的毒理研究有什么？在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。
另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。
枸地氯雷他定片的毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353 mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。
猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。
遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。
生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。
大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。
雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定和氯雷他定是目前临床上常用的抗过敏药物，它们在治疗过敏症状方面具有相似的效果。
然而，它们在药物成分、药理作用以及适应症方面存在一些区别。
下面将分别介绍它们的特点。
首先，从药物成分上来看，枸地氯雷他定的主要成分是枸杞子和氯雷他定，而氯雷他定单一成分的药物则只含有氯雷他定。
枸地氯雷他定是一种由中药枸杞子提取的复方制剂，中药枸杞子具有免疫调节和保护神经系统的作用，可以辅助氯雷他定发挥更有效的抗过敏作用。
相比之下，氯雷他定单一成分的药物只含有纯粹的抗组胺药物，作用相对较为单一。
其次，从药理作用上来看，枸地氯雷他定具有抗组胺、抗炎、抗氧化以及免疫调节的作用。
它能够抑制组胺H1受体的结合，减少组胺的释放，从而缓解过敏症状。
此外，枸地氯雷他定还能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
而氯雷他定单一成分的药物则仅具有抗组胺作用，主要通过阻断组胺H1受体来缓解过敏症状。
再次，从适应症上来看，枸地氯雷他定适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性紫癜、荨麻疹等过敏反应引起的症状。
由于中药枸杞子的作用，枸地氯雷他定还可用于改善免疫力、抗氧化和延缓衰老。
而氯雷他定单一成分的药物主要适用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等过敏性疾病引起的症状。
最后，从用法用量上来看，两者都适用于口服给药，但枸地氯雷他定的用量相对较小，因为中药枸杞子的药效可以提高氯雷他定的吸收和利用率，有效减少药物的用量，从而降低患者的药物负担。
综上所述，枸地氯雷他定与氯雷他定在药物成分、药理作用、适应症以及用法用量上存在一些区别。
患者在选择使用时应根据自身的具体情况，结合医生的建议进行合理选择。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
枸地氯雷他定
枸地氯雷他定
成份：本品活性成分为枸地氯雷他定
性状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。
药理毒理：
1、药理：枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强大的、选择性的拮抗外周H，受体作用和抗炎作用。
2、毒理：枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg 和868.99mg/kg，按体表面积计算，相当于人临床用量的979倍和712倍。
未见本品有潜在遗传毒性和生殖毒性。
适应症：本品用于快速缓解变应性鼻炎（过敏性鼻炎）的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。
还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。
不良反应：在以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨要疹为适应症的临床试验中，不良反应症状主要为口干、嗜睡等，均为轻至中度，不影响继续用药。
注意事项：
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。
2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
3、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。
禁忌：对本产品活性成份或赋形剂过敏者禁用。