OC000459_D前列腺素受体2拮抗剂_851723-84-7, 950688-14-9 (sodium salt)_Apexbio

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产品说明书
化学性质
产品名: OC000459 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.:
分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
OC000459
851723-84-7, 950688-14-9 (sodium salt)
348.37
为 28 nM 和 19 nM.此外,口服 OC000459 可有效减少大鼠血液中的嗜酸性粒细胞.OC000459 在豚鼠中也对 DK-PGD2 雾化的嗜酸性粒细胞积累有抑制作用.另外,OC000459 也可抑制哮喘 病人的晚期过敏反应[1,2]. 参考文献: [1] Pettipher R, Vinall S L, Xue L, et al. Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2012, 340(2): 473-482. [2] Singh D, Cadden P, Hunter M, et al. Inhibition of the asthmatic allergen challenge response by the CRTH2 antagonist OC000459. European Respiratory Journal, 2013, 41(1): 46-52.
ApexBio Technology
Store at °C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
C21H17FN2O2
2-[5-fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid
CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3
Soluble in DMSO > 10 mM
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
GPR44
产品描述:
OC000459 是一种有效的具有口服活性的 D 前列腺素受体 2(DP2)选择性拮抗剂,Ki 值为 4
特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
nM[1]. DP2 在 Th2 细胞和嗜酸性粒细胞上表达,可被 PGD2 激活,据报道这对过敏性疾病的发病机制 有影响.作为 DP2 的拮抗剂,OC000459 可防止 PGD2 结合人类 DP2 和大鼠重组 DP2,Ki 值分别 为 4 nM 和 3 nM.在表达 DP2 的 CHO 细胞中,OC000459 可抑制 PGD2 介导的钙动员,IC50 值为 28 nM.在人类 Th2 细胞中,OC000459 可抑制应答 PGD2 的趋化作用和 IL-13 合成,IC50 值分别
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