血管紧张素II受体拮抗剂
血管紧张素II受体拮抗剂
临床应用
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
药物相互作用
药物相互作用： 本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者
单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进 一步降低心率。 与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用 时，可使血钾升高。
江西省赣州卫生学校
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O NOHFra bibliotekNNO HN
N
3. AngII受体拮抗剂代表药
性状
物
性状： 本品为白色结晶或白色、类白色粉末； 有吸湿
性。 本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙
酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。 本品比旋度-64. 0°至-69. 0°。
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
发展历程
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
O HO
N H 3C
N
O OH S
依普沙坦
N
N CH3
CH3 N
N
CH3 HO O
替米沙坦
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
化学名称：N-戊 酰基-N-[[2’(1H-四氮唑-5-基 )[1,1’-联苯]4-基]甲基]-L-缬
氨酸。分子式：
C24H29N5O3 ，分 子量：435.52
缬沙坦
化学名称
2. AngII受体拮抗剂分类
联苯四唑类
H3C
N
N
Cl HO
氯沙坦
NN
HN
N
O N
OH
NN
O HN
N
O
OH
O
O H3C
N
OH 3C
H 3C
N
O
缬沙坦
奥美沙坦
血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂课件
ACE抑制剂与ARBs在糖尿病肾病治疗 中的联合应用：一些研究表明，将ACE 抑制剂和ARBs联合应用于糖尿病肾病
的治疗，能够取得更好的疗效。
ACE抑制剂与ARBs在其他疾病中的研究进展
ACE抑制剂与ARBs在慢性肾脏病治疗中的应用
研究表明，ACE抑制剂和ARBs能够延缓慢性肾脏病的进展，减少心血管事件的发生。
ACE抑制剂与ARBs在脑卒中预防中的作用
一些研究表明，ACE抑制剂和ARBs能够降低脑卒中的发生风险，尤其对于高血压和糖 尿病患者。
ACE抑制剂与ARBs在其他疾病中的应用
除了心血管疾病、糖尿病肾病和慢性肾脏病外，ACE抑制剂和ARBs还在一些其他疾病 的治疗中进行研究，如哮喘、慢性阻塞性肺病等。
副作用的比较
咳嗽 ACE抑制剂可能导致干咳，发生率较高。 ARBs较少引起咳嗽。
副作用的比较
01
高血钾
02
ACE抑制剂可能导致高血钾，需注意与保钾利尿剂合用时的风
险。
ARBs对血钾影响较小。
03
副作用的比较
肾功能影响
1
2
ACE抑制剂在某些情况下可能导致肾功能恶化或 加重蛋白尿。
3
ARBs对肾功能的影响较小，尤其适用于糖尿病肾 病的治疗。
ARBs的副作用
STEP 01
低血压
STEP 02
肾功能不全
ARBs可能导致血压降低 ，尤其是与其他降压药物 合用时。
STEP 03
过敏反应
部分患者可能出现皮疹、 荨麻疹等过敏反应。
ARBs可能加重肾功能不 全，因此应慎用于肾功能 不全的患者。
Part
03
ACE抑制剂与ARBs的比较
药理作用的比较
血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂
目前，影响该系统的降压药可分为血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor，ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。此类药物可用于治疗高血压，特别适用于患有慢性充血性心力衰竭(CHF)、左心室功能障碍(LVD)或糖尿病的高血压病人。ACEI能引起动脉和静脉的扩张，不仅使血压降低，而且对患CHF的病人的前负荷和后负荷都有较好的效果。ACEI可以单独使用，也可以与其他降压药联合使用。
氯沙坦(losartan)
化学名为2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H-四唑-5-基）[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H咪唑-5-甲醇。
本品为淡黄色结晶mp 183.5℃~184.5℃。结构中四氮唑环为酸性基团，酸性中等，其pKa5~6，能与钾离子成盐。
氯沙坦在胃肠道可迅速被吸收，生物利用度为35%。在体内一部分氯沙坦被同工酶CYP2C9和CYP3A4氧化形成EXP-3174（9-84）。EXP-3174为一种非竞争性AT1受体拮抗剂，其作用为氯沙坦的因于母体药物和代谢物的联合作用。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压具有重要的调解作用，能调节血流量，电解质平衡以及动脉血压。肾素是一种天冬氨酰蛋白酶，它能使血管紧张素原转化血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(Angiotensin Converting Enzyme，ACE)的作用下生成血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ作用于血管紧张素受体，产生激动作用，引起血管收缩，血压上升。同时，血管紧张素Ⅱ还作用于肾上腺皮质，使之释放盐皮质激素醛固酮，该物质促进水钠潴留，使血容量增加，血压上升。
他达拉非的功能主治副作用
他达拉非的功能、主治和副作用1. 功能•他达拉非是一种药物，主要用于治疗高血压和心衰等心血管系统疾病。
它属于一类叫做血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）的药物。
•他达拉非通过抑制血管紧张素II的作用，可以扩张血管，降低血压，减轻心脏负荷，从而起到降压和保护心脏的作用。
2. 主治他达拉非主要用于以下疾病的治疗：2.1 高血压•他达拉非可用作单药治疗高血压，也可用于联合其他抗高血压药物，如利尿剂、钙通道阻滞剂等。
•他达拉非能够通过降低血压，减少心血管并发症的发生风险，如心脑血管事件、心脏衰竭等。
2.2 心衰•他达拉非可用于治疗心衰，特别是慢性心衰。
•他达拉非能够减轻心脏负荷，改善心脏功能，缓解心衰症状，提高患者的生活质量。
2.3 肾脏保护•他达拉非还具有肾脏保护作用。
•他达拉非可以减轻糖尿病肾病的进展，延缓肾功能损伤，降低尿白蛋白水平，保护肾脏健康。
3. 副作用虽然他达拉非是一种相对安全有效的药物，但在使用过程中可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括：3.1 头痛•头痛是使用他达拉非时较为常见的副作用之一。
•当患者出现头痛时，可适当调整剂量或与医生咨询，寻求进一步的处理方法。
3.2 头晕或乏力•除头痛外，还有一些患者可能会出现头晕或乏力的感觉。
•这种副作用通常是暂时的，随着药物的使用时间延长，会逐渐减轻或消失。
3.3 肌肉痛或关节痛•一些患者在使用他达拉非时可能会出现肌肉痛或关节痛的症状。
•如果这些症状较为明显或持续，请及时告知医生。
3.4 胃肠道反应•在使用他达拉非期间，一些患者可能会出现胃不适、腹胀、恶心或呕吐等胃肠道反应。
•如果这些反应严重或持续，应及时就医寻求进一步的处理。
3.5 过敏反应•尽管罕见，但有些患者对他达拉非可能会出现过敏反应。
•严重的过敏反应可能导致呼吸困难、荨麻疹或血管神经性水肿等症状，需立即停药并就医。
请注意，以上列出的副作用不是完整列表。
如果您使用他达拉非期间出现其他不适症状，请及时与医生联系。
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用作者：陈玲来源：《中国社区医师·综合版》2008年第24期摘要: 血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽，其中起主要作用的受体为AT1和AT2。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物，主要通过阻断AT1受体起作用，其不但具有强大而持久的降压效果，还具有靶器官保护作用。
关键词: 血管紧张素Ⅱ血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂抗高血压药物血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是肾素-血管紧张素系统(RAS)中主要活性肽，已发现的血管紧张素Ⅱ受体可分为AT1、AT2、AT4，其中AT1和AT2受体介导了血管紧张素Ⅱ在心血管及其他方面的作用。
AT2受体在胚胎组织的主动脉和小阻力动脉中高水平表达；对于健康的成年人，AT2受体在特定组织上低密度表达，如脑、肾、肾上腺髓质以及生殖组织中；而在心衰、心肌损伤、心血管损伤和脑损伤等病理条件下，AT2受体表达水平则明显增高［1］。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)后又一类抗高血压药物，主要通过阻断AT1受体起作用，其不但具有强大而持久的降压效果，还具有靶器官保护作用。
自1994年第一个沙坦类药物氯沙坦在瑞典上市以为，国际上已先后上市了此类药物的8个单方和5个复方产品，是目前最具市场潜力的抗高血压。
体内肾素-血管紧张素系统（RAS）被肾脏释放的肾素激活。
肾素能够分解来源于肝脏的一种叫做血管紧张素原的蛋白，分解后的产物就是血管紧张素I。
虽然血管紧张素I本身没有什么生物活性，但它却是血管紧张素Ⅱ的前体，而血管紧张素Ⅱ对于血管、心脏和体内其他组织具有一系列生物活性。
AⅡA类药物如科素亚能够阻断血管紧张素受体(AT1)，避免血管紧张素Ⅱ结合到受体上，最终达到防止血管收缩的目的。
氯沙坦（科素亚）每天1次，通常剂量为50mg。
类似产品海捷亚是科素亚与小剂量利尿剂(氢氯噻嗪)的组合，也可用来治疗高血压。
拮抗剂方案丽申宝
引言拮抗剂方案丽申宝是一种新型的药物，用于治疗高血压和心血管疾病。
本文档将详细介绍拮抗剂方案丽申宝的使用方法、副作用等相关信息。
1. 药物简介拮抗剂方案丽申宝是一种选择性的血管紧张素受体拮抗剂（ARB）。
它通过作用于血管紧张素II的受体，阻断其对血管的收缩作用，从而扩张血管，降低血压。
拮抗剂方案丽申宝属于非肽类拮抗剂，具有较高的选择性和亲和力。
2. 适应症拮抗剂方案丽申宝适用于以下情况：•高血压：拮抗剂方案丽申宝可以作为一线治疗药物，用于控制高血压病人的血压。
•心血管疾病：拮抗剂方案丽申宝可以用于治疗心血管疾病患者，如心绞痛和心力衰竭。
3. 使用方法拮抗剂方案丽申宝通常以口服药物的形式使用。
根据医生的建议，病人可以每天一次或分次服用。
•成人高血压病人：初始剂量为每天50毫克，可根据需要调整剂量，最大剂量不超过100毫克。
•儿童：使用拮抗剂方案丽申宝治疗儿童的安全性和有效性尚未确立。
需要注意的是，应遵循医生的指示来正确使用拮抗剂方案丽申宝。
不得随意更改剂量或停药，以免影响疗效。
4. 副作用使用拮抗剂方案丽申宝可能会出现一些副作用，以下是常见的副作用：•头痛：部分患者在使用拮抗剂方案丽申宝时会出现头痛，通常是轻度的。
•疲劳：有些人使用拮抗剂方案丽申宝后感到疲劳，这可能会影响日常活动。
•心动过缓：个别患者使用拮抗剂方案丽申宝后可能会出现心率减慢的情况，如果症状严重，应及时就医。
•呕吐：少数人使用拮抗剂方案丽申宝后可能会出现恶心和呕吐。
如果出现任何不适或不良反应，病人应及时咨询医生。
5. 注意事项在使用拮抗剂方案丽申宝时，需要注意以下事项：•孕妇禁用：拮抗剂方案丽申宝对胎儿有毒性，孕妇禁止使用。
•乳汁排泄：拮抗剂方案丽申宝可以通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女应禁用。
•肾功能受损：对于患有肾功能受损的患者，拮抗剂方案丽申宝的剂量需要调整。
此外，与其他药物的相互作用也需要注意，患者在服用其他药物时应告知医生。
6. 结论拮抗剂方案丽申宝作为一种新型的抗高血压和心血管疾病的药物，具有良好的疗效和安全性。
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂抗高血压药物对于患有高血压的患者来说是必不可少的治疗手段。
而在选择药物时，常见的两种选项是ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）和钙通道阻滞剂。
本文将就这两类药物进行比较，以帮助读者在选择时做出明智的决策。
一、功效和作用机制1. ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）ARB是通过拮抗血管紧张素II受体的作用来降低血压。
血管紧张素II是一种导致血管收缩的物质，它的产生会引起血压升高。
ARB可以直接作用于血管紧张素II受体，从而抑制它的作用，降低血管收缩，放松血管，使血压下降。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙通道，减少钙离子进入细胞，从而使心肌细胞收缩力度降低，血管平滑肌松弛，血压下降。
二、药效比较1. 血压控制两种药物在降低血压方面都具有良好的效果。
研究表明，在最佳剂量下，ARB和钙通道阻滞剂可以将血压降至目标水平。
但需要注意的是，个体差异存在，某种药物对某个患者可能更加有效，因此选择适合自己的药物非常重要。
2. 降低心血管事件风险研究表明，ARB与钙通道阻滞剂在降低心血管事件风险方面效果相似，但各自有一些优势。
ARB有助于减少主动脉粥样硬化病变、降低血糖和改善肾功能，而钙通道阻滞剂则能减少短期冠心病发作的风险。
三、安全性和副作用1. ARBARB一般耐受性好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹泻等，严重的副作用较少出现。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在老年患者中常出现负性肌力作用、心动过缓等副作用。
此外，钙通道阻滞剂还可能引起头痛、水肿等不良反应。
需要注意的是，不同患者对药物的反应有所不同，可能存在一些特殊的个体差异。
因此，在选择药物时应咨询医生并参考个人身体状况和其他合并症。
结论：针对高血压患者，选择ARB或钙通道阻滞剂作为治疗药物是有效的。
两者在降低血压、减少心血管事件风险方面都具有一定的功效。
在选择时应考虑病人个体情况、合并症、耐受性以及临床表现等因素，与医生共同决策才能获得最佳的治疗效果。
高血压患者如何使用血管紧张素II受体拮抗剂
高血压患者如何使用血管紧张素II受体拮抗剂血管紧张素II受体拮抗剂(以下简称ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(以下简称ACEI)问世之后的又一代新型降压药,ARB类药物可通过选择性地阻断血管紧张素受体1(AT1),消除血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对人体所产生的一系列升高血压的作用,从而能有效降低血压。
该类药物起效缓慢,但药效持久而平稳,而且不影响服药者血糖和血脂的代谢,所以服药者对其耐受性和依从性都较好。
该药如今已被作为临床上治疗高血压的一线药物使用。
由于ARB类药物与ACEI类药物的药理学作用非常相似,因此该类药物特别适用于有使用ACEI类药物进行治疗的指征、但其身体无法耐受ACEI类药物的患者。
临床上常用的ARB类药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和奥美沙坦,下面就介绍一下这些药物的使用方法,供参考:1氯沙坦:该药每日服用1次,每次服用50毫克,服用3~6周可以达到其最大的降压效果。
其中部分患者如果每日服用一次,每次服用100毫克,可产生进一步的降压作用。
需要注意的是,由于氯沙坦具有扩张血管的作用,因此血容量不足的患者可将起始的服药量调整为每次25毫克。
而且氯沙坦在其起效和代谢的过程中可以有效地保护服药者的肾脏,所以特别适用于高血压伴有II型糖尿病肾病的患者使用。
2缬沙坦:该药每日服用1次,每次服用80毫克,应在每天的同一时间服用,在饱腹或空腹状态下均可服用。
服用该药2周后患者的血压会明显降低,服药4周左右可达到其最大的降压效果。
高血压患者如果按照正常用量服用该药仍不能获得满意的疗效,可在医生的指导下将每次服药的剂量增至160毫克。
缬沙坦的主要代谢途径是经肝脏解毒后进入胆囊,而后随着胆汁分泌到消化道内,进而排出体外,所以患有胆道梗阻等胆汁排泄功能障碍性疾病的患者服用该药时应有医生的指导。
服用该药后患者偶尔会出现头晕、头痛、腹泻、疲劳、皮疹等轻度的不良反应。
3厄贝沙坦:该药每日服用1次。
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9.3.7血管紧张素II受体拮抗剂
邹毅
内容概要
1. AngII受体拮抗剂作用机制
2. AngII受体拮抗剂分类
3. AngII受体拮抗剂代表药物
1. AngII受体拮抗剂作用机 制
作用机制
这一类药物作为拮抗 剂阻断血管紧张素1 型受体（AT1受体） 的激活。阻断AT1受 体可直接引起血管舒 张、血管升压素分泌 减少、醛固酮合成及 分泌减少等等，综合 作用使血压下降。
2. AngII受体拮抗剂分类
AngⅡ受体
药物分类
AngⅡ受体主要有AT1和AT2两种。 AT1亚型最具临床意义——主要分 布在心、脑血管及肾脏等部位，参 与心肌和平滑肌收缩，调整醛固酮 分泌等。 主要有氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦 、厄贝沙坦、坎地沙坦等。
联苯四唑类
非联苯四唑类 主要有依普沙坦、替米沙坦等。
发展历程
继氯沙坦之后，缬沙坦等一 批新的沙坦类药物相继上市。
氯沙坦钾1995年首次在美国上市 1988年Wong首先发现经上述先导结构改造而成的联苯四唑 类化合物，能特异性地阻断AT1受体 1976发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血 管紧张素II的受体,作用很弱,有较好的选择性 。 70年代初得到 沙拉新（8肽）,对受体选择性差, 有部分激动作用,未能用于临床。
厄贝沙坦
坎地沙坦
2. AngII受体拮抗剂分类
非联苯四唑类
O HO
N
CH3 N N N HO O CH3
O N H3C N OH S
CH3
依普沙坦
替米沙坦
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
缬沙坦 化学名称：N-戊 酰基-N-[[2’(1H-四氮唑-5-基 )[1,1’-联苯]4-基]甲基]-L-缬 氨酸。分子式： C24H29N5O3 ，分 子量：435.52
化学名称
O OH N O N HN N N
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
性状
性状： 本品为白色结晶或白色、类白色粉末； 有吸湿 性。 本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙 酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。 本品比旋度-64. 0°至-69. 0°。
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
临床应用： 用于轻、中度原发性高血压。
临床应用
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
药物相互作用
药物相互作用： 本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者 单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一 步降低心率。 与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用 时，可使血钾升高。
2. AngII受体拮抗剂分类
H3C N HN N N N N
联苯四唑类
OH O H3C H3C O N N O CH3 N HN N N
O OH N O N HN N N
O
H3C
Cl HO
氯沙坦
缬 沙 坦
N H3C N O N HN N N
O O O O O CH3 N N O
奥美沙坦
CH3 N HN N N