血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
《ARB与高血压》课件
老年高血压
总结词
ARB在老年高血压中应用广泛，能有效降低血压，减少心血管事件风险。
详细描述
随着年龄增长，血管阻力增加，肾脏功能下降，导致老年高血压的发生率较高 。ARB通过抑制血管紧张素Ⅱ的作用，扩张血管，降低血压，对于老年高血压 的治疗具有显著效果。
糖尿病肾病高血压
总结词
ARB在糖尿病肾病高血压中具有保护 肾脏的作用，可降低尿蛋白，延缓肾 病进展。
大量的临床研究结果表明，ARB在高 血压治疗中具有显著的疗效和良好的 安全性。与其他降压药物相比，ARB 能够更有效地降低血压，且不良反应 较少，耐受性好。对于老年人和肾功 能不全的患者，ARB也具有较好的疗 效和安全性。
要点三
ARB与其他降压药物 的比较
与其他降压药物相比，ARB具有一些 独特的优势。例如，ARB对于心率和 心输出量没有明显的影响，因此对于 一些有心率失常或心衰的患者，ARB 可能更为适宜。此外，ARB还可以减 少尿蛋白和保护肾功能，对于一些伴 有肾脏疾病的高血压患者具有较好的 疗效。
血管紧张素Ⅱ
一种由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶的作用下 ，水解产生的多肽物质，是肾素-血管紧张素系统 的主要活性物质，具有收缩血管、升高血压的作用 。
ARB的作用机制
抑制血管紧张素Ⅱ与其受体（AT1受体）的结合
ARB通过竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与其受体（AT1受体）的结合，阻断血管紧张素Ⅱ的 生理作用，从而发挥舒张血管、降低血压的作用。
ARB与ACEI的联合应用
要点一
总结词
协同降压，保护心血管器官
要点二
详细描述
ARB和血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）联合使用可以产 生协同的降压效果，同时保护心血管器官。ACEI通过抑制 血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ来发挥降压作用，同时 抑制缓激肽的降解，扩张血管，降低血压。ARB和ACEI联 合使用可以更全面地阻断高血压的发病机制，有效控制血 压，同时保护心血管器官，减少心血管事件的发生。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床与研究热点
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床与研究热点吕卓人肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在血管生物学和心血管疾病的病理生理调节中起着极其重要的作用。
由于AngⅡ水平的异常持续增高与高血压、心脏肥厚、心力衰竭等的发生发展直接有关，因此，阻断AngⅡ与其特异性的受体结合，能起到心脑血管的保护作用。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）降低心血管病死亡率和病残率的效益已经在诸多随机临床试验中得到了证实。
自1994年第一个ARB氯沙坦进入临床以来仅12个年头，尤其近年来一系列临床随机试验（RCT）的结果不断使我们对ARB的作用机制、药理作用、临床效果的认识不断更新，也促进基础研究的不断深入，ARB成为心血管药物临床和科研中最活跃的一支新军。
1ARB与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是否同一类药物以往一般认为ARB与ACEI均作用于RAAS，拮抗过度激活的RAAS，可归为一类药物。
ARB主要用于因咳嗽而不能耐受ACEI者。
这一观点已受到挑战。
1.1ARB与ACEI作用机制认识的深化：ACEI通过阻断ACE的作用，显著减少了Ang Ⅱ的生成。
近年来对RAAS的进一步研究发现AngⅠ不仅可以在ACE的作用下生成AngⅡ，还可以在特异性肽链内切酶的作用下生成Ang-（1～7）片断。
Ang-（1～7）作用于特异性的Ang-（1～7）受体，引起血管扩张、血压下降、抗增殖，起到拮抗AngⅡ的不良作用。
ACEI 可使Ang-（1～7）增加。
此外，激肽释放酶－激肽系统（KKS）的新认识揭示了KKS中的激肽原，在激肽释放酶的作用下生成缓激肽（BK），而BK具有升高NO、前列环素、内皮衍生超极化因子（EDHF）和组织纤溶酶原激动剂（t-PA），引起血管扩张、抗增殖、抗氧化应激等有利作用。
ACE可促进BK降解为无活性片断，因此ACEI可使BK增加。
与ACEI不同，ARB 不增高BK水平，从而显著减少了咳嗽等副作用的发生率，但也无缓激肽血管扩张等心血管保护作用。
ARB足剂量治疗的获益聚焦ARB足剂量治疗对靶器官的保护作用Mfinal
ARB足剂量治疗的获益聚焦介绍血压控制是心血管疾病治疗的首要目标，即使对于没有心血管疾病的个体也是如此。
随着研究不断深入，保护靶器官也成为治疗的重要目的之一。
而ARB（血管紧张素II型受体拮抗剂）作为常用的血压降压药，已经证实其对靶器官保护的作用。
ARB足剂量治疗的对靶器官的保护心血管系统1.心肌保护：ARB可以通过抑制血管紧张素II型的作用，减少心肌细胞的纤维化和死亡。
对于心肌梗死或心力衰竭的患者，ARB足剂量治疗可以减少心肌梗死复发和延缓心力衰竭的进展。
2.降低血管阻力：ARB可以降低外周血管的阻力，减轻左心室的负担，使心肌耗氧量降低。
3.心律稳定：ARB可以减少窦房结、房室结和房室束的自律性，从而保持心律的稳定性。
肾脏系统1.保护肾小球：糖尿病肾病是常见的肾脏疾病，ARB足剂量治疗能够减少肾小球的硬化和纤维化，促进肾小球的修复。
2.降低肾小管对钠离子的重吸收：ARB足剂量治疗可以促进肾小管对钠离子的排泄，从而减轻水肿和肥胖的问题。
3.抗蛋白尿：糖尿病肾病患者常常会出现蛋白尿，ARB足剂量治疗能够减少蛋白尿的程度。
神经系统1.抗中风：ARB足剂量治疗可以降低血压和改善血管功能，从而降低中风发生的概率。
2.缓解疼痛：糖尿病神经病变会导致手脚麻木和疼痛，ARB足剂量治疗能够缓解神经病变引起的疼痛问题。
ARB是常用的降压药物，其足剂量治疗不仅能够控制血压，还可以保护多个靶器官，包括心血管系统、肾脏系统和神经系统。
对于患有高血压、糖尿病等靶器官受损的患者尤为重要。
为了获得更好的治疗效果，应该按照医生的建议进行ARB足剂量治疗。
ARB类药物临床应用特点的比较
常见ARB类药物临床应用特点的比较血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）是一类通过拮抗血管紧张素II与AT1受体结合，而松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止生成纤维细胞增殖和内皮细胞凋亡从而达到平稳有效降血压、逆转心肌肥厚、改善心功能等药理作用的药物。
ARB除降压外，还具有心血管、肾脏保护及改善糖代谢的作用，优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征患者。
临床常用的ARB类药物主要有氯沙坦钾片（科素亚、普美沙），厄贝沙坦片（安博维、安来），缬沙坦胶囊（代文、缬克、穗悦），替米沙坦片（立文、舒尼亚），坎地沙坦酯片（迪之雅），坎地沙坦酯胶囊（伲利安）。
现将以上五种沙坦类药物作简单介绍以加强医师、药师及广大心血管疾病患者对不同沙坦类药物的认识和合理应用。
1.氯沙坦：氯沙坦钾片是最先上市的沙坦类药物，原创厂家是默沙东，商品名科素亚。
该药临床使用时间最长，循证医学证据比较充分，安全性较高。
但氯沙坦降压幅度不高，生物利用度较低，约为33%，同时氯沙坦半衰期不够长，大约只有6-9个小时，因此不一定能保证24小时平稳降压。
值得注意的是，氯沙坦已被临床研究证实对于伴有高尿酸血症的高血压患者除降压作用外还可明显降低血尿酸，推荐用于高血压合并高尿酸血症及痛风患者的长期治疗。
2.厄贝沙坦：厄贝沙坦片，原创厂家是赛诺菲-安万特，商品名安博维。
与其他沙坦类药物相比，在单药控制血压的效果上，它的降压幅度要高些，更容易使血压达标。
厄贝沙坦吸收度高，约60-80%，半衰期也比氯沙坦要长，约11-15小时，这样药效持续时间长，基本可以达到24小时平稳降压。
另外，厄贝沙坦在逆转左室肥厚，减少尿蛋白，延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分。
因此我国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦的新适应证。
厄贝沙坦片（安博维）是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂抗高血压药物对于患有高血压的患者来说是必不可少的治疗手段。
而在选择药物时，常见的两种选项是ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）和钙通道阻滞剂。
本文将就这两类药物进行比较，以帮助读者在选择时做出明智的决策。
一、功效和作用机制1. ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）ARB是通过拮抗血管紧张素II受体的作用来降低血压。
血管紧张素II是一种导致血管收缩的物质，它的产生会引起血压升高。
ARB可以直接作用于血管紧张素II受体，从而抑制它的作用，降低血管收缩，放松血管，使血压下降。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙通道，减少钙离子进入细胞，从而使心肌细胞收缩力度降低，血管平滑肌松弛，血压下降。
二、药效比较1. 血压控制两种药物在降低血压方面都具有良好的效果。
研究表明，在最佳剂量下，ARB和钙通道阻滞剂可以将血压降至目标水平。
但需要注意的是，个体差异存在，某种药物对某个患者可能更加有效，因此选择适合自己的药物非常重要。
2. 降低心血管事件风险研究表明，ARB与钙通道阻滞剂在降低心血管事件风险方面效果相似，但各自有一些优势。
ARB有助于减少主动脉粥样硬化病变、降低血糖和改善肾功能，而钙通道阻滞剂则能减少短期冠心病发作的风险。
三、安全性和副作用1. ARBARB一般耐受性好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹泻等，严重的副作用较少出现。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在老年患者中常出现负性肌力作用、心动过缓等副作用。
此外，钙通道阻滞剂还可能引起头痛、水肿等不良反应。
需要注意的是，不同患者对药物的反应有所不同，可能存在一些特殊的个体差异。
因此，在选择药物时应咨询医生并参考个人身体状况和其他合并症。
结论：针对高血压患者，选择ARB或钙通道阻滞剂作为治疗药物是有效的。
两者在降低血压、减少心血管事件风险方面都具有一定的功效。
在选择时应考虑病人个体情况、合并症、耐受性以及临床表现等因素，与医生共同决策才能获得最佳的治疗效果。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药理作用及临床应用效果探讨
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药理作用及临床应用效果探讨摘要】目的临床理论与实践研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）的临床应用疗效以及药理作用。
方法选取本院收治的86例心脑血管疾病患者为研究对象，随机分为实验组与常规组后分别给予氯沙坦钾及常规药物治疗，对照分析两组患者的临床疗效。
结果两组病例经临床治疗后评估疗效，在总有效率方面实验组病例95.35%（41/43）明显高于常规组病例79.07%（34/43），组间比较具有明显差异性（P＜0.05）。
结论 ARB属于是常见的治疗心血管药物，在长期临床实践与理论中发现ARB具有疗效显著、不良反应低等优势，可广泛应用于高血压、心力衰竭等常见心血管疾病临床治疗。
【关键词】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药理作用临床应用【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）25-0202-02血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）作为一种新型的降压药物。
通过对ARB的药理作用、临床疗效等进行长期实践与理论研究发现，其在心脑血管疾病临床应用中具有良好的保护作用、疗效显著及不良反应低等特点[1]。
本院在心脑血管疾病治疗中长期采用ARB类药物，均取得了良好疗效，现随机选取86例心脑血管疾病患者临床治疗资料总结分析如下。
1 资料与方法1.1 病例资料临床研究中将随机抽取本院2012年3月至2013年7月间心脑血管科收治的86例心脑血管疾病患者为研究对象。
病例平均年龄为（55.2±8.7）岁，男性例数：51例，女性例数：35例；病例中单纯性高血压者41例，心力衰竭者9例，高血压并心室肥厚者17例，心肌梗死者19例。
在临床对照研究中，笔者采用掷骰子方法随机将病例分为实验组与常规组（各43例），两组病例在个人资料、病情等方面无明显差异性。
1.2 方法1.2.1实验组本组病例经临床诊断后均给予服用氯沙坦钾片（杭州默沙东制药有限公司，国药准字：H20000371），服用方法：温水口服，50mg/次，1次/d。
非布司他片的说明书与用法
非布司他片的说明书与用法
非布司他片是一种常用的药物，以下是关于非布司他片的说明书和使用方法。
非布司他片是一种用于治疗高血压的药物。
它属于一类称为ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）的药物。
非布司他片通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，可以舒张血管，降低血压。
它还可以减轻心脏的负担，改善血液循环。
非布司他片的使用方法是口服。
通常建议每天固定时间服用一次，可以选择早晨或晚上，最好在餐后服用。
服药时，可以用水将片剂吞服，不建议咀嚼或咬碎药片。
服药的剂量根据患者的具体情况而定，应由医生根据患者的血压和健康状况来决定。
在使用非布司他片期间，应遵循以下注意事项。
首先，患者不应停止使用非布司他片，除非得到医生的指导。
如果在使用过程中出现副作用或其他不适症状，应及时告知医生。
此外，患者还应注意定期到医院复查血压，确保药物的疗效。
使用非布司他片期间，应避免过量饮酒和食用盐分过多的食物，以保持血压的稳定。
非布司他片虽然对大部分患者是有效且安全的，但并不适用于所有人。
孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能受损的患者、幼儿和儿童等特殊人群需要遵循医生的特定建议。
非布司他片是一种有效且常用的药物，用于治疗高血压。
正确遵循医生的指导，在合适的剂量下使用，可以帮助控制血压、改善心血管健康。
如果在使用非布司他片中有任何不适或疑问，应及时咨询医生。
arB最新方案
arB最新方案血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）是继血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）后的作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的一类降压药物。
虽然ARB与ACEI有许多相似之处，但ARB作用于AngⅡ受体水平，更充分、更直接地阻断RAAS，避免了“AngⅡ逃逸现象”，具有较好的降压效果；无ACEI的干咳、血管紧张性水肿等不良反应，患者治疗依从性更高。
目前，ARB已成为一线降压药物，在临床广泛应用。
ARB单药怎么用？这里有8项注意1.ARB常规剂量降压效果与其他药物相当ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不随剂量增加而增加，适用于轻、中、重度高血压患者。
常规剂量ARB可使1～2级高血压患者的血压平均下降10/5mmHg，降压效果与ACEI、CCB、β受体阻滞剂及利尿剂相当；剂量翻倍，血压进一步下降30%左右。
基础血压越高，ARB降压幅度越大。
表1：常用ARB的单药应用2.ARB有降压作用之外的额外获益ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用，增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应，同时也使AngⅡ转化为Ang1-7，发挥心血管保护作用。
因此，ARB除了降压作用外，还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用。
3.ARB优先选用的人群众多包括高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受ACEI的患者。
对于1级中青年高血压，尤其是ARB强适应证人群，可优先选用单剂量ARB。
表2：ARB的应用推荐4.心脏病史患者用ARB需从小剂量起始避免首过低血压反应，急性冠状动脉综合征（ACS）或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始（约常规剂量的1/2），逐渐增加至患者能够耐受的靶剂量。
5.ARB可致畸：禁用于妊娠高血压患者6.高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用ARB主要原因是ARB扩张肾小球出球小动脉，导致肾小球滤过率（GFR）下降，肌酐和血钾水平升高。
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家族新生力量
▪ 利尿剂、 ▪ β-受体阻滞剂(β-RB)、 ▪ 钙拮抗剂（CCB）、 ▪ 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、 ▪ 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、 ▪ 周围血管扩张药
沙坦类药物发展迅速
▪ 1994年问世的DuPount/Merck公司研发 的第一个该类产品——氯沙坦在瑞典上市;
Ⅱ的升压作用 ;
▪
对血管和肾脏具有保护作用，在左室肥厚的逆转和心衰
治疗中效果显著，且具有良好的耐受性，
▪
沙坦类不易引起干咳，降压作用可逐渐产生，不良反应
较少，无首剂低血压反应，被认为是所有降压药中最安全、
且能被绝大多数各年龄段和不同血压水平的高血压患者所接
受。
▪
沙坦类药都是长效降压药物，能稳定控制24小时内的血
我国医院抗高血压药市场
▪ CCB长期占据了第一的位置。 ▪ ARB虽然未能成为市场领头羊，但近年来
市场份额节节攀升。2006年前三季度，ARB 市场份额为19.61%，位居第二。销售额将突 破2亿元 .
ARB销量及销售额的快速，能阻断各种途径产生的所有血
管紧张素与其特殊受体结合，从而减弱甚至阻断血管紧张素
压，符合理想降压药的要求。
高血压产品的市场分布
2003年第一季度～2006年第三季度 医院购入ARB金额、数量
06年第一季度～第三季度ARB气泡图
▪ 相继有缬沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、 依普沙坦、他索沙坦、替米沙坦和奥美沙坦 酯等8个单方制剂和4个复方制剂被美国FDA 批准上市。
ARB已经成为占据市场的领军品类
▪ 2005年，全球抗高血压药物市场上， ARB占据了43.09%的比重;
▪ CCB居于第二位，占据了26.94%的市场 份额;
▪ ACEI的市场份额为15.54%。