天然药物化学基础(第二版) ppt课件

2、亲水性溶剂：甲醇、乙醇、丙酮（与水任 意比例混溶 ）： 提取成分 ：苷类、生物碱、鞣质等。 特点： 介电常数较大，水溶性较大 对植物细胞穿透能力较强 对许多成分的溶解性能好，提取完全 毒性低，价格便宜，回收方便。
提取
分离
纯化
鉴定
相关概念
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提取：将有效成分从天然药物中提出的过程
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分离：将提取物中各种成分逐一分开的过程
纯化：将有效成分与无效成分或杂质分开并除去的过程
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(一） 提取方法：
O 按提取原理分类：
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溶剂法、水蒸气蒸馏法、超临界流体 萃取法 溶剂法最为常用。水蒸气蒸馏法、升 华法、超临界流体萃取法将在挥发油 一章介绍.
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一.溶剂提取法
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依据：天然药物中各种化学成分在不同溶剂中溶解度不同
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基本原理：渗透作用
溶剂提取法的关键是溶剂的选择（根据溶剂的极性、被提取成分的性 质以及共存其他成分的性质）
溶剂分类
1.水：强极性溶剂
提取成分 ：天然药物中亲水成分如糖、蛋白质、氨基酸、鞣质、
有机酸盐、生物碱盐、大多数苷类、无机盐等 特点：安全，经济，易得 缺点：易霉变；易糊化；浓缩困难；苷类易水解
第二章 天然药物化学成分的提取与分离
1. 天然药物化学的提取（溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取 法） 2.天然药物化学的分离（两相溶剂萃取法、沉淀法、结晶与重结晶法、 盐析法、透析法、升华法、分馏法、色谱法）
3.色谱分离法（吸附、分配、聚酰胺、离子交换、凝胶、其他）
提取分离流程图
天然药物粗粉
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天然药物包含了中药但并不等于是中药
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天然药物化学基础是应用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成 分的一门科学。 有效成分( 活性成分）：通常把具有一定生物活性、治疗作用，可以 用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光 度、溶解度等）的单体化合物。
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无效成分（杂质）：与有效成分共存的其他成分
(二要是生理
活性成分或药效成分）的 : 结构特 点、理化性质、提取、分离和检识 的方法与技术及主要类型化学成分 的结构鉴定等知识。
天然药物化学成分的主要类型：
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1.一般成分：用于维持动植物生长的必需物质（如糖类、蛋白质、酯 类、色素、油脂、无机盐等），这些成分大多数是天然药物中共有的， 通常视为无效成分。
2.特殊成分：动植物在生长过程中为了适应环境的变化而产生的特殊成 分（如生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、有机酸等），这些成分 并不是所有的天然药物都有，存在于不同天然药物的不同部位。
生物碱
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存在及结构特点：广泛分布在植物界，是一类含氮化合物，多数具有 较复杂的氮杂环结构 一般性质：大多具有碱性，可与酸成盐 代表药：黄连中分离得到的抗菌消炎药小檗碱
（三）我国近代研究情况
有机化学家 （10年） 赵承嘏： 30年代：麻黄 麻黄素
建国初期：麻黄素、甘草酸、长春新碱、利血平、 摆脱进口局面。
海南萝芙木
丹参酮Ⅱ—
降压灵
A磺酸钠盐、五味子木脂素
栝楼根新鲜汁水中的天花粉蛋白用于临床引产
1980-89年统计：从天然药物研究中发现新的 化合物已有800多个。 2000-目前：每年研究发现1000多个新的天然化合物 。种类更多，应用范围更广。
由治病
防病
健美
长寿
其他领域（食品、饮料、化妆品、 牙膏、卷烟等）
天然药物化学发展简介
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第一个天然活性成分吗啡是由德国药师塞图尔从阿片中提取得到
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天然药物活性成分的获得随科学技术的发展日益增多
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天然药物化学的发展经历了约200年的历史
目的与意义
（一）探索天然药物防病治病的原理:有效成分
（二）控制天然药物及其制剂的质量
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（4）进行结构改造和修饰，研制新药
第二章 天然药物化学成分的提取与分离
1. 天然药物化学的提取（溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取 法） 2.天然药物化学的分离（两相溶剂萃取法、沉淀法、结晶与重结晶法、 盐析法、透析法、升华法、分馏法、色谱法）
3.色谱分离法（吸附、分配、聚酰胺、离子交换、凝胶、其他）
有效部位： 尚未提纯，分离为单体化合物的有 效成分混合体。 天然药物中分离出有效成分：制剂 如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯 天然药物中分离出有效部位：
如：银杏叶的提取物——银杏黄酮 地奥心血康——8种甾体皂苷
天然药物有效成分的特点
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多样性
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可开发性
相对性
注意：因其特点，对有效成分和 无效成分不能简单而机械地理 解
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第二节、天然药化的发展简介
（一）我国古代 《本草纲目》记载：发酵法从五倍子中的到没 食子酸
（二）国外的研究的状况 1796 酒石（酒石酸钾钠） 酒石酸
19世纪
1804 1806
法国药学家Derdsone 德国药学家塞图尔 吗啡碱 Gomez 鸦片
生物碱
1810
金鸡纳树皮 ： 奎宁、金鸡纳碱
1817
Pelletiere
吐根碱
1930 1842 1861 1872 1874
Roubiquet
提纯：苦杏仁苷 黑芥子苷 Weisz发现了： 芦丁 Gorup发现了：甘草皂苷 Fraser发现了：K-毒毛旋花子苷 Schmiedeberg ：洋地黄毒苷
20世纪50年代：蛇根木 利血平（发现、确定结构 合成仅4年） 吗啡碱（1804-6发现、1925定结构、1952年合成） 70年代：美登木 美登木碱
全国中等卫生职业教育卫生部“十一五”规划教材
天然药物化学基础
第二版
目录
第一章
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绪论
基本概念
研究内容 发展简介
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目的意义
基本概念
1.天然药物化学基础
2.有效成分
3.无效成分 4.有效部位 5.一般成分 6.特殊成分
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天然药物的定义：
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由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物 , 通俗地称之为中草 药，是传统药、民间药、民族药的总称。
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影响天然药物防病治病的主要因素： 有效成分的含量、 产地、采收季节、 加工方法、贮存条件 （三）改进剂型，提高临床疗效
（四）促进天然药物的开发和应用
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(1)开辟和扩大天然药物资源：如黄连——小檗碱
代用品：三颗针——小檗碱
（2）降低毒性，提高疗效
（3）提取制药原料和中间体：如薯蓣皂苷元为合成甾体激素和甾体 避孕药的原料