老年人药物代谢动力学特点概论

合集下载

老年人药物代谢的特点

老年人药物代谢的特点

老年人药物代谢的特点老年人机体各系统的功能逐渐减退,其对药动学和药效学的影响是当前药学研究的重要课题。

1.老年人药物动力学的特点药物动力学过程可随年龄的增长而变化,故老人与年轻人之间,药物的体内过程存在一定差异,对药物疗效和不良反应都会产生影响。

1.1药物的吸收绝大多数的药物口服后通过简单扩散的方式吸收。

老年人胃肠活动减退,胃酸分泌减少,胃肠血流量下降,然而对药物通过扩散方式吸收过程并无明显影响。

如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑的吸收均正常。

对经主动转运方式吸收的药物,则随年龄的增长吸收减慢。

1.2药物的分布随着年龄的增长,人体的脂肪组织相对增加,总体液与非脂肪组织下降,血浆蛋白含量改变f白蛋白降低,球蛋白升高1。

这些改变对老年人的药物分布产生影响,例如,血浆蛋白低就使某些药物f保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白的结合量减少,从而影响它们的作用和分布。

据报道,分别给年轻患者(1640岁)和老年患者(70岁以上)肌注杜冷丁(15mg/kg),后者血清药物浓度明显高于前者。

1.3药物的转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄。

老年人由于肝脏重量下降,脂褐质f酶)合成减少,酶活性降低,药物的转化速度减慢。

临床证实,老年患者使用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后,它们的关衰期延长。

例如,青年组(20--40岁)与老年组f65岁以上)日服200mg异戊巴比妥,24小时后,起主要代谢产物3一羟异戊巴比妥经肾脏排泄的数量有明显差异,青年组排出口服剂量的25.0%,而老年组仅排出12.9%。

表明老年人对异戊巴比妥的代谢速率减慢。

1.4药物的排泄多数药物主要通过肾脏排泄,而排泄速度也随年龄而降低。

据报告20岁以后每增1岁肾小球滤过率约lml/1.73m2的速度递减,在7O一8O岁时约有1/3的肾单位发生结构变化而失去功能,有效肾血流量减少为4773%。

80岁以上老人,肾小球滤过率可下降到6070%,肾小管的分泌与吸收功能也同时减弱。

老年人药物代谢动力学特点

老年人药物代谢动力学特点

老年人药物代谢动力学特点随着人口老龄化的加剧,老年人药物代谢动力学特点成为了一个备受关注的话题。

老年人的生理功能逐渐下降,药物代谢也会随之受到影响,这可能导致药物副作用的增加和药物疗效的降低。

本文将探讨老年人药物代谢动力学特点,以期加深对老年人用药的认识和管理。

一、老年人药物代谢的变化老年人的药物代谢会随着年龄的增长而发生一系列的变化。

首先,肝脏体积和血流量的减少会导致药物的代谢速度降低。

其次,肝脏细胞内的代谢酶活性也会下降,包括细胞色素P450酶和非细胞色素P450酶。

这些酶的下降会导致药物的代谢速度减慢,从而延长药物的半衰期。

此外,肝脏中的药物转运蛋白也会发生变化,从而影响药物的吸收和排泄。

肾脏功能下降也会导致药物的排泄速度降低,从而延长药物的半衰期。

二、老年人药物代谢动力学特点老年人药物代谢动力学特点主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。

首先,老年人的胃肠道运动和消化功能下降,导致药物的吸收速度变慢。

此外,老年人的胃酸分泌和胃液pH值也会发生变化,从而影响药物的吸收。

其次,老年人的体内脂肪含量增加,水分含量减少,这会导致药物的分布容积减小。

再次,老年人的肝脏和肾脏功能下降,导致药物的代谢和排泄速度变慢。

最后,老年人的药物敏感性增加,可能会导致药物的副作用增加,药物疗效降低。

三、老年人用药管理的建议老年人用药管理需要根据老年人的个体差异和药物特征进行个体化的评估和管理。

以下是一些建议:1.选择适当的药物:老年人用药应该尽量选择安全性高、代谢和排泄途径简单的药物,避免使用容易引起副作用的药物。

2.个体化剂量:老年人药物代谢速度降低,需要适当调整药物剂量,特别是对于需要肝脏和肾脏代谢的药物。

3.定期监测药物浓度:老年人用药需要定期监测药物浓度,以确保药物在合适的浓度范围内。

4.避免多药联合:老年人用药需要避免多药联合,避免药物之间的相互作用和副作用的增加。

5.注意药物的副作用:老年人用药需要注意药物的副作用,特别是对于容易引起意识混乱、肌肉无力、低血压等副作用的药物。

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题【摘要】由于老年人的衰老变化和同时患有多种慢性疾病的特点,加之目前老年患者用药频率和剂量都有增加趋势,药物的不良反应也比中年人有所上升。

因此,在老年患者的药物治疗方面,加强合理用药是比较突出的问题。

本文剖析老年人药代动力学特点,对老年人用药应注意的问题进行综述。

【关键词】老年人;用药1 老年人药代动力学特点1.1 药物吸收:老年人胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低,但是经研究证明不是所有口服药都随年龄增长而其吸收率下降,而是随着药物转运的方式不同而有差别[1]。

60岁以上的老年取成年人剂量的3/4即可[2]。

①胃酸减少:老年人因胃黏膜萎缩而致胃酸的分泌减少。

胃酸减少直接影响碱性药物在胃液中的溶解速度,从而影响其吸收。

另外,胃酸缺乏也延迟固体药物的分解。

②肠蠕动的改变:胃肠平滑肌的肌张力和运动性随年龄的增长而降低,因而老年人常发生肠功能紊乱。

肠蠕动增快可使药物在肠内的存留时间缩短,致使药物的吸收减少,吗啡及抗胆碱药可使肠蠕动减慢,从而增加药物的吸收。

③胃肠壁血流减少:老年人胃肠壁血流较年轻人减少40%~50%,65岁以上老年人的心输出量可下降30%,血流减少可影响药物的吸收。

④联合用药:两种以上药物同时应用可以产生相互干扰,例如抗酸制剂与地高辛同用,前者可使后者的生物利用度降低25%[3]。

1.2 药物的分布:①老年人药物分布特点:老年人体内水分减少、肌肉组织减少、脂肪组织增多,故水溶性药物的分布容积减少,而脂溶性的药物分布容积增加。

老年人与青年人如果服用同等剂量的水溶性药物如地高辛等,老年人因分布容积减少易出现中毒症状。

②药物与血浆蛋白结合率对药物疗效的影响:与血浆蛋白结合的药物不宜透过毛细血管壁,无生物活性,故药物中起作用的是游离部分。

老年人由于血浆容量的减少,因而与白蛋白结合的药物少而游离的药物增多,游离药物的浓度增加容易引起不良反应。

③药物的代谢:药物吸收后虽然也在肾、肺、胃肠、皮肤等处代谢,但肝脏是最主要的代谢器官。

老年药物治疗 老年人药效动力学特点(老年安全用药课件)

老年药物治疗 老年人药效动力学特点(老年安全用药课件)

(二)心血管系统变化对药效动力学的影响
另外,由于老年人肝脏合成凝血因子的能力减 退,并且血管发生退行性病变,故对肝素和口 服抗凝血药非常敏感。一般治疗剂量可引起持 久凝血障碍,并有自发性内出血的危险。
(二)心血管系统变化对药效动力学的影响
老年人对洋地黄类强心苷也十分敏感,应用 这两类药时应控制剂量,并注意密切观察。
因此心脏对儿茶酚胺、高碳酸等刺激的反应明显下降,对 异丙肾上腺素反应性降低,且对β1、β2受体的反应性亦减 弱。β受体拮抗药普萘洛尔减慢心率的作用减弱,但同时也 应考虑由于老年人的首关效应减弱而使其血药浓度增高。
(二)心血管系统变化对药效动力学的影响
老年人对利尿药、亚硝酸盐类。抗高血压药等 敏感性增高,药理作用增强,在正常血药浓度 即可引起直立性低血压。
②对胰岛素和葡萄糖耐受力降低。-由于老人大脑耐受低血糖 的能力也较差,故易发生低血糖昏迷。 ③对易引起缺氧的药物耐受性差。-因为老年人呼吸、循环功 能降低,应尽量避免使用这类药物。 ④老年人肝功能下降,对利血平及异烟肼等损害肝脏的药物耐 受力下降。-对利血平及异烟肼等损害肝脏的药物耐受力下降。
(四)对某些药物的耐受性降低
第一章 概论
老年人药物效应动力学特点
01
药效学的定义
02
老年药效学 改变的特点
03
对药效学的 影响
PA R T
药物效应动力学简称药效学,是研究药物 对机体的作用及作用机制的科学。
老年药效学改变是指机体效应器官对药物 的反应随年龄而改变。
PA R T
对大多数药物的敏感性增高、作用增强, 仅对少数药物的敏感性降低,药物耐受 性下降,药物不良反应发生率增加,用 药依从性较差而影响药效。
中枢抑制药,如巴比妥类和地西泮,易引起老 年人精神异常和共济失调。

举例说明老年人药动学与药效学的特点

举例说明老年人药动学与药效学的特点

老年人药动学与药效学的特点1. 老年人是一群特殊的人群,他们在药物治疗中有着与其他芳龄群体不同的特点。

了解老年人药物代谢和药物效果的特点对于保障老年患者的用药安全至关重要。

2. 药动学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。

老年人的药动力学特点主要表现在以下几个方面。

1) 吸收:随着芳龄增长,老年人的胃肠功能可能受到影响,消化道蠕动减慢,从而影响药物的吸收速度和程度。

2) 分布:老年人的体液含量和蛋白结合率可能发生改变,导致药物在体内的分布也会受到影响,增加药物的分布容积,从而影响药物的疗效和副作用。

3) 代谢:老年人的肝功能可能下降,药物的代谢速度减慢,使药物在体内滞留时间延长。

4) 排泄:肾功能随着芳龄的增长而逐渐减退,药物的排泄速度减慢,从而增加了药物在体内的滞留时间。

3. 药效学是指药物在体内产生治疗效果的规律。

老年人的药效学特点主要表现在以下几个方面。

1) 药效反应:由于老年人的生理功能有所减退,他们对药物的治疗效果和不良反应的敏感性可能会有所增加,需要更小心地选择药物和控制剂量。

2) 药效延迟:老年人由于药物代谢和排泄速度减慢,药效的发挥可能需要更长的时间,需要更加耐心和持续的监测。

3) 药效变化:老年人的组织和器官功能可能发生改变,对药物的作用可能会产生变化,这要求医生在用药时需要更加谨慎和细致地调整用药方案。

4. 老年人药动学和药效学的特点需要我们在临床实践中更加关注和重视。

在给老年患者用药时,我们需要更加仔细地评估他们的生理状况和用药历史,个体化地选择药物和控制剂量,并且定期监测用药效果和不良反应。

只有这样,我们才能更好地保障老年患者的用药安全和治疗效果。

结语:在医学领域,老年人药物治疗一直是一个备受关注的议题。

老年人的生理特点决定了他们对药物的代谢和作用有着独特的规律,对于老年人的药物治疗需要更加谨慎和细致地处理。

相信随着医学研究的不断深入,对老年人药物治疗的理解和应用将会越来越深入和全面,为老年患者的健康保驾护航。

老年人药物效应动力学的特点

老年人药物效应动力学的特点

老年人药物效应动力学的特点
老年人药物效应动力学的特点主要包括以下几点:
1. 药物吸收:老年人的胃肠道功能可能降低,造成药物吸收程度的改变。

例如,胃酸减少可能导致酸性药物吸收减少,肠道蠕动减慢可能导致口服药物吸收延迟。

2. 药物分布:老年人的体脂肪含量增加,肌肉质量减少,体水含量下降,血浆蛋白结合率降低等因素会影响药物在体内的分布。

一些药物可能在老年人体内的脂肪组织中积累,导致药物的半衰期延长。

3. 药物代谢:老年人的肝功能可能下降,导致肝酶的活性减少,药物代谢速率减慢。

此外,老年人的代谢清除率也可能下降,导致药物在体内的浓度升高。

4. 药物排泄:老年人的肾功能可能降低,导致药物的肾排泄速率减慢,以及肾小管分泌药物的能力下降。

这些因素可能导致药物在体内的滞留时间延长。

总的来说,老年人的药物效应动力学特点主要包括吸收、分布、代谢和排泄方面的变化。

这些变化可能导致老年人对药物的反应性增强,容易出现药物副作用和药物相互作用的风险增加。

因此,在给老年人使用药物时,需要根据其特点进行个体化的剂量调整和药物选择。

老年药物代谢动力学

老年药物代谢动力学

老年药物代谢动力学老年人是特殊的人群,他们的生理和代谢功能下降,因此对药物的代谢动力学和药效产生重要影响。

老年人机体结构改变,肝脏、肾脏、肠道等器官功能发生变化,进而影响药物的吸收,分布,代谢,排泄过程,从而导致药物的代谢动力学与年轻人不同。

老年人的肝脏功能下降是导致药物代谢动力学变化的主要因素。

肝脏是药物的主要代谢器官,在老年人中,肝脏重量、肝细胞数目和肝酶活性都会下降,因此药物代谢速度下降。

临床常用的强制药物代谢酶(CYP450)的活性降低,导致药物代谢降解速度减缓,AUC (药物面积)增大,药物的半衰期变长,从而导致药物过量积累,容易引起毒副作用。

肾脏也是药物代谢和排泄的重要器官,但老年人的肾功能下降,药物排泄能力减弱。

老年人的肾小球滤过率下降,肾小管排泄功能降低,改变了药物的排泄速率,药物在体内的半衰期也随之增长。

因此,使用药物时应选择合适的剂量和使用频次,避免药物在体内积聚,增加不良反应的发生率。

老年人肠道摄取能力减弱,对口服药物吸收的影响也不容忽视。

长期接受抗生素、抗生素后的肠道菌群紊乱、营养摄入不足、慢性疾病等因素也会影响肠道对药物的吸收,影响药物的生物利用度和代谢动力学。

较大的肠胃pH值会影响酸度离子和碱性药物的吸收,使得这些药物在体内积聚,增加半衰期。

药物间相互作用也是影响药物代谢动力学的重要因素。

在老年人中,往往采用多种药物治疗,药物之间的相互作用直接影响药物的代谢、吸收和排泄,导致药物的半衰期加长或缩短。

如老年人长期使用洋地黄类心脏药与非甾体类抗炎药联合用药时,会导致洋地黄类药物的血浓度升高,增加药物毒性。

因此,在老年人使用药物时,应避免多种药物之间的相互作用和冲突。

综上所述,老年人药物代谢动力学的变化是多方面的,机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄都发生改变。

因此,老年人药物治疗应严格按照医生的处方和建议,选择合适的药物和剂量,避免药物的不良反应和药物相互作用,从而达到更好的治疗效果。

老年人药效学特点

老年人药效学特点

老年人药效学特点随着人口老龄化的加剧,老年人健康问题日益突出,药物治疗也成为老年人常见疾病治疗的重要手段。

然而,老年人药效学特点与年轻人存在显著差异,因此老年人在药物治疗中需要特别注意。

一、老年人药代动力学特点1.吸收:老年人的胃肠道功能下降,消化道蠕动减慢,胃酸分泌减少,肠道黏膜血流量减少,导致药物吸收速度减缓,吸收率下降。

例如,口服抗生素头孢曲松钠的吸收率在老年人中比年轻人低30%以上。

2.分布:老年人的体脂肪含量增加,血浆蛋白质含量降低,药物分布容积减少,药物在体内的分布范围变窄。

例如,老年人使用苯妥英钠治疗癫痫时,药物在体内的分布范围较狭窄,容易发生药物过量。

3.代谢:老年人的肝脏功能下降,药物代谢速度减缓,药物在体内的半衰期延长,药物的血浆浓度增高。

例如,老年人使用苯巴比妥治疗癫痫时,药物的半衰期延长,容易发生药物过量。

4.排泄:老年人的肾脏功能下降,药物排泄速度减缓,药物在体内的半衰期延长,药物的血浆浓度增高。

例如,老年人使用氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病时,药物的排泄速度减缓,容易发生药物过量。

二、老年人药效学特点1.药物作用强度:老年人对药物的作用强度较年轻人更敏感,容易发生药物过量。

例如,老年人使用镇静催眠药地西泮时,药物的作用强度较年轻人更强,容易发生药物过量。

2.药物副作用:老年人对药物的副作用更敏感,容易出现药物不良反应。

例如,老年人使用非甾体抗炎药物时,容易出现肠胃道不适、肾功能损害等副作用。

三、老年人药物治疗的注意事项1.避免滥用药物:老年人身体机能下降,药物代谢和排泄能力减弱,容易发生药物过量,因此要避免滥用药物。

2.合理用药:老年人在用药时应根据个体情况进行药物剂量和用药时间的调整,避免发生药物不良反应。

3.定期监测:老年人在药物治疗期间应定期进行生化指标、肾功能、肝功能等检查,及时发现药物不良反应。

总之,老年人药效学特点与年轻人存在显著差异,因此在老年人药物治疗中需要特别注意。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

老年人药物代谢动力学特点概论
随着科学的发展,人民生活水平的提高和卫生保健事业的不断完善,我国人均寿命明显延长,老年人所占人口比例不断增加。

人口结构老龄化已成为当备受关注的世界性问题。

我国现在有1亿多的人年龄超过60岁,在2000年已占到全国人口的10.81%,老年人不仅患病率高,而且往往同时患有多疾病,治疗时应用药物的品种也较多,约有25%的老年患者可能同时使用4~6种药物。

因此,老年人的医疗健康问题日益受到社会的关注和重视。

在老年人群中进行药物研究具有重要意义。

药物与年龄相关的差异可由药代动力学差异和药效学差异引起。

已知,多数老年人和年轻人之间重要的差异来自于药代动力学差异。

因此,进行详细的试验评价老年人药代动力学改变对药物作用的影响,将为药物研发和评价提供重要信息,并为指导基层临床合理用药提供依据。

1 吸收
同青年人相比,老年人的胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低。

但是研究证明不是所有口服药都随年龄增长而吸收下降,而是随着运转方式不同而有差别。

以主动转运方式吸收的药物如铁、糖、钙和维生素B1的吸收减少,是吸收载体减少之故。

而以简单扩散(被动)方式吸收的药物如阿司匹林、磺胺类等药物的吸收则无影响。

老年人胃肠蠕动减弱,胃排空速度减慢;胃肠道血流量减少等,易致便秘,常服油性润便药或口服液体石蜡,可使脂溶性维生素溶于其中而排出。

再加上乳化脂肪的胆汁分泌减少,造成脂溶性维生素A、D、E、K的缺乏。

VitA的缺乏易致夜盲证,VitD的缺乏能引起骨质疏松,VitE的缺乏易出现老年斑,VitK的缺乏则可引起凝血障碍。

2 分布与蛋白结合
老年人血浆中白蛋白的浓度,随年龄增而减低,因为老年人肝脏合成白蛋白的量要比青年人少18%~20%,70岁以上的老年人血浆的浓度约为 3.5g/100ml,而年青人则为4~4.5g/100ml之间。

许多药物进入机体后,都与血浆白蛋白结合成为无活性的贮存型,仅小部分游离而具有药物作用。

游离药物被机体消除后,再由贮存型药物游离而加以补充,这是一种动态平衡。

由于老年人血浆白蛋白的数量下降,很多药物贮存型减少,游离型增多,药物就会增加,如度冷丁、保泰松、苯妥英钠等都有这种情况。

如给一个年轻人和一个老年人分别按每公斤体重1.5mg的用量肌注度冷丁,则老年人的药效明显升高,呼吸抑制的可能性也增大,苯妥英钠的游离型增加则疗效增加,毒性也增加,清除加快,维持时间变短。

除上述药物外,老年人使用D860、心得安、洋地黄毒苷、地高辛、安定等,由于它们分布减少,代谢减慢,所以要注意减量或延长间隔给药。

3 药物的肝代谢
肝脏是药物代谢的主要器官。

随年龄增长,肝脏重量减轻、功能性肝细胞数量减少、肝微粒体酶活性下降等因素使某些药物代谢和清除减慢,半衰期延长、药物作用和不良反应增加。

即是肝脏正常的老年人,某些能损害肝脏的药物,如呋喃妥因、四环素、红霉素、异烟肼、利福平、氯丙嗪等,也都会很容易引起胆汁郁积和肝细胞损害。

除肝脏酶系统的变化外,肝的血流量对药物的代谢和消除也有重要意义。

据研究表明,60岁以上的老年人,每增加1岁,则其肝脏血流量减少至25岁时的40%~50%。

因此,老年人在使用首过效应比较明显的药物时,半衰期明显延长,作用和毒性大大加剧。

如阿司匹林、心得安、度冷丁、苯巴比妥等,这就说明了肝脏对药物转化能力可随年龄增长而下降的概念。

老年人在药物代谢方面变异性较大,且存在低治疗指数,即治疗量与中毒量之间存在较小差异。

如心得安,肝脏功能低下的老年人,分解心得安的能力下降,血浆蛋白减少与心
得安的结合率降低,血中游离的心得安增多。

在心得安的作用下,心输出量减少,脑供血也减少,于是导致头晕甚至昏迷等症状,成为肝性脑病,所以老年人使用心得安要减量或延长间隔时间。

因为老年人个体差异较大,所以必须根据不同情况做到个体化用药,根据病情及时调整用药剂量或停药。

4 药物的肾排泄
大多数药物及其代谢产物均经肾脏排泄,老年人肾单位、肾血流量、肾小球滤过率等均下降,这些因素直接影响到药物的排泄,使药物在体内蓄积,血药浓度升高、清除半衰期延长,从而易发生不良反应。

据研究,80岁以上老年人的肾脏体积要比20岁的年轻人小20%。

老年人的肾脏发生萎缩,肾小球和肾小管的基底膜均见增厚,全身动脉也呈不同程度硬化。

肾血流量减少,其浓度、分泌、重吸收功能均见减退,肾脏的总效能约下降50%。

一个70岁的老人,其肾单位的数目只有40岁中年人的一半,其肾单位的结果也发生变化,肾小球的滤过率和肾小管的分泌功能相对减弱。

因此,老年人使用主要经肾脏排泄的药物时,就容易积蓄而中毒,特别是应用洋地黄类、氨基苷类抗生素、苯巴比妥、四环素、心得安、头孢类和磺胺类抗生素药物时,更应注意减量。

一般情况下,60~80岁老年人用成人量量的3/4~4/5,80岁以上只用1/2即可。

5 老年人用药不安全的其他原因
老年常见一人多病、多处求医现象,有些医生不问病人曾用何药,则是根据自己的诊断遣方用药,复方制剂使用不当,往往造成老年人重复用药,出现毒副作用增加。

老年人自购药品或看广告指名要药,在基层较普遍,有的药物一药多名,病者不知,造成重复用药的毒性反应等严重后果。

所以老年人同时存在多种疾病,当诊断明确后,要根据疾病主次,抓住主要矛盾,即治疗主要的疾病,如果面面俱到,势必药物堆砌,增加肝肾负担。

且药物相互作用,影响疗效或增加毒性,因此老年人选择药物要合理,无特殊症状,一般不需要服药治疗,应多参加户外健身活动。

老年人用药有一定的复杂性,故有多种问题有待于进一步研究。

相关文档
最新文档