瑞格列奈片

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瑞格列奈作用原理

瑞格列奈作用原理

瑞格列奈作用原理嘿,朋友们!今天咱来聊聊瑞格列奈的作用原理。

这瑞格列奈啊,就像是身体里的小助手,专门来帮忙调节血糖的呢!咱可以把身体比作一个大工厂,血糖就是工厂里的重要物资。

而胰岛呢,就是负责生产和调配这些物资的关键部门。

当我们吃东西后,血糖就会升高,这时候胰岛就得赶紧工作啦。

瑞格列奈就像是给胰岛部门派去的一个机灵鬼。

它能快速地提醒胰岛:“嘿,血糖高啦,赶紧干活啦!”让胰岛细胞迅速行动起来,释放出胰岛素,胰岛素就像小货车一样,把血糖运到身体各个需要的地方去,让血糖水平降下来。

你说这瑞格列奈是不是很神奇呀?它就像是一个精准的调控器,在合适的时候发挥作用。

它可不像有些药那样慢吞吞的,它的反应那叫一个迅速!咱想想看啊,如果没有瑞格列奈这个小助手,胰岛部门可能就会反应慢半拍,血糖就可能在身体里乱晃悠,这可不行呀!那身体不就乱套啦?有了瑞格列奈在,就不用担心这个问题啦。

而且啊,瑞格列奈这个小助手还很贴心呢,它不会过度工作,不会给胰岛带来太大的负担。

它就是恰到好处地发挥作用,让血糖保持在一个比较平稳的状态。

这就好比是一场比赛,瑞格列奈就是那个优秀的裁判,既能保证比赛的公平公正,又不会过多地干扰比赛的进行。

咱再想想,如果没有瑞格列奈这样的好东西,那些血糖高的朋友们得多难受呀!所以说呀,瑞格列奈可真是个宝贝呢!它就像是黑暗中的一盏明灯,为控制血糖指明了方向;它又像是一把钥匙,打开了血糖平稳的大门。

咱可得好好珍惜这个小助手呀,让它好好地为我们的身体服务。

总之呢,瑞格列奈的作用原理就是这么神奇又重要,它在我们与血糖的这场战斗中,可是发挥了大作用呢!咱可得好好认识它、了解它,让它更好地为我们的健康保驾护航呀!。

诺和龙简介

诺和龙简介

瑞格列奈,商品名诺和龙。

分为白色片(0.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg)三种规格。

目前咱们医院有1.0mg、2.0mg这两种规格。

诺和龙是剂量依赖性的降糖药物,根据血糖的情况每次服用剂量从0.5mg—4mg均可灵活调整,每天的最大服用剂量为16mg,当然很少有患者会服用到最大剂量。

大部分中国患者服用每次1—2mg,每天三次(饭前10分钟服用),可满意控制血糖,联用二甲双胍(每天两次,饭后)效果最佳。

病人根据医生建议需要服用的剂量而选择不同剂型,如果每餐服用0.5或1或1.5mg,可选用1mg 的药片;如果每餐服用2mg或者以上的剂量,可以选择2mg。

诺和龙的化学结构:诺和龙的由来:非磺脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR),又称“餐时血糖调节剂”,瑞格列奈(repaglinide)是其中代表之一。

瑞格奈列由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司研制,由丹麦诺和诺德(NovoNordisk)公司开发,并于1998年在美国首次上市,商品名Prandin,2000年在中国上市,商品名诺和龙。

诺和龙的作用机制:诺和龙与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体偶联的ATP敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。

其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。

为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。

最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。

诺和龙理化特性和作用机制小结:1. 诺和龙通过关闭β细胞膜上K atp通道发挥作用。

2. 诺和龙不刺激β细胞直接胞吐分泌胰岛素,低血糖风险低。

3. 诺和龙不刺激a细胞分泌胰高血糖素,不会导致人β细胞凋亡。

诺和龙的药动学:诺和龙经胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。

服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。

然后血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。

瑞格列奈片说明书

瑞格列奈片说明书

核准日期: 2010 年11 月04 日修改日期: 2015 年12 月01 日瑞格列奈片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:瑞格列奈片商品名称:孚来迪英文名称:Repaglinide Tablets汉语拼音:Ruigelienai Pian【成份】本品主要成份为瑞格列奈。

化学名称:(S)-2-乙氧基-4-[2-[[甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸。

化学结构式:3分子式:C27H36N2O4分子量:452.59【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。

瑞格列奈片可与二甲双胍合用,与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。

【规格】(1)1.0mg;(2)2.0mg。

【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。

在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。

通常在餐前15分钟内服用本药。

服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。

请遵医嘱服用瑞格列奈片。

剂量因人而异,以个人血糖而定。

推荐起始剂量为0.5mg(1.0mg,半片;2.0mg,1/4片),以后如需要可每周或每两周作调整。

接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗,其推荐起始剂量为1mg(1.0mg,1片;2.0mg,半片)。

最大的推荐单次剂量为4mg(1.0mg,4片;2.0mg,2片),进餐时服用。

但最大日剂量不应超过16mg(1.0mg,16片;2.0mg,8片)。

对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。

如果与二甲双胍合用,应减少瑞格列奈片的剂量。

尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。

【不良反应】低血糖:见注意事项和药物过量。

在临床试验中,对2931名受试者试用了瑞格列奈。

大约1500名2型糖尿病患者至少接受了3个月的瑞格列奈治疗,1000人至少6个月,另有800人至少1年。

瑞格列奈片的用法

瑞格列奈片的用法

瑞格列奈片的用法
瑞格列奈片是一种用于治疗2型糖尿病的药物,也称为二甲双胍和瑞格列奈的复方制剂。

以下是瑞格列奈片的用法:
1. 用药时间:通常建议在餐后30分钟内服用瑞格列奈片。

2. 剂量:医生会根据患者的具体情况来决定剂量,一般从低剂量开始逐渐增加,以达到最佳疗效。

3. 饮食配合:在服用瑞格列奈片期间,建议患者遵循医生的饮食建议,并控制餐后血糖水平。

避免高糖、高脂肪和高热量的食物。

4. 定时服药:为了确保药效的稳定性,建议患者每天固定时间服药。

5. 不适应症:某些人群,如肝功能受损或肾功能受损的患者,可能不适合使用瑞格列奈片。

在使用前应咨询医生。

6. 注意事项:在使用瑞格列奈片期间,患者应密切观察自己的血糖水平,并注意是否出现低血糖症状。

同时,定期进行肾功能和肝功能检查,确保身体的安全。

请注意,以上仅为常见的用法和注意事项,具体用法还需遵循医生的指导。

如果有任何疑问或不适,请及时咨询医生。

2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果

2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果

2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果糖尿病是一种慢性代谢性疾病,全球范围内有着较高的发病率。

根据世界卫生组织的数据,约有4.61亿成年人患有糖尿病,而其中90%以上为2型糖尿病。

2型糖尿病的治疗主要包括药物治疗和生活方式干预,其中口服药物是常见的治疗手段之一。

在口服药物中,格列齐特缓释片和瑞格列奈是两种常用的药物,它们在治疗2型糖尿病方面有着显著的疗效。

本文将从这两种药物的作用机制、临床应用及治疗效果等方面展开讨论,以便更好地了解它们在2型糖尿病治疗中的作用。

一、格列齐特缓释片的作用机制及临床应用格列齐特是一种口服降糖药物,属于胰岛素分泌增加剂。

其作用机制主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,提高组织对胰岛素的敏感性,降低肝脏对葡萄糖的产生。

格列齐特可选择性地与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道结合,从而引起钙离子内流,刺激胰岛素的分泌。

格列齐特还可提高组织对胰岛素的利用率,降低血糖水平。

在临床应用中,格列齐特缓释片常用于2型糖尿病的治疗。

患者可口服一定剂量的格列齐特缓释片,以帮助控制血糖水平。

通常情况下,医生会根据患者的血糖水平及身体情况来确定剂量,建议患者按时按量服药,并结合生活方式干预,如控制饮食、适量运动等,以达到良好的治疗效果。

瑞格列奈是另一种常用的口服降糖药物,属于DPP-4抑制剂。

其作用机制是通过抑制DPP-4酶的活性,从而提高胰岛素的分泌和抑制葡萄糖激素的释放,降低餐后血糖峰值。

与其他口服降糖药物相比,瑞格列奈具有较高的选择性,对其他酶或激素几乎无影响,因此更加安全可靠。

三、格列齐特缓释片与瑞格列奈在治疗效果上的比较格列齐特缓释片和瑞格列奈都是常用的口服降糖药物,它们在2型糖尿病的治疗中均具有显著的疗效。

它们之间在治疗效果上也有一定的差异。

据临床研究表明,瑞格列奈在降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平方面较为突出,尤其是在餐后血糖的抑制效果上更为明显;而格列齐特缓释片在提高胰岛素敏感性、降低肝糖原分解等方面有其独特的优势。

权威指南推荐——瑞格列奈二甲双胍片

权威指南推荐——瑞格列奈二甲双胍片

权威指南推荐——瑞格列奈二甲双胍片
中国人群糖尿病患病率的最新全国流行病学调查结果显示:我国大陆地区糖尿病总体患病率12.8%,中国大陆地区糖尿病人群约为1.298亿。

二甲双胍是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一,已应用于临床已有60余年历史,是全球防控糖尿病的核心药物;瑞格列奈为非磺脲类胰岛素促泌剂,也是国内认知度较高的主流降糖药物之一,与二甲双胍联和具有机制互补、全面控糖、给患者带来更多获益的优势。

多个指南推荐瑞格列奈二甲双胍片:
ADA糖尿病诊疗标准(2021年版):
2型糖尿病为进展型疾病,单一疗法一般仅适用于少数几年的治疗。

为降低治疗失败概率,患者应考虑早期联合治疗(A);建议在二甲双胍治疗基础上逐步添加其余治疗或进行早期初始联合治疗。

中国老年糖尿病诊疗指南(2021年版):
当单药治疗3个月以上仍血糖控制不佳时,应联合不同机制的药物进行治疗,但避免联合应用增加低血糖及其他不良反应风险的药物。

中国2型糖尿病防治指南(2020年版):
二甲双胍为T2DM患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药(A)。

磺脲类药物、格列奈类药物、α-糖苷酶抑制剂、TZD、DPP-4i、SGLT2i、CLP-1RA 和胰岛素是主要联合用药(B)。

在我国新诊断的T2DM人群中,瑞格列奈与二甲双胍联合治疗较单用瑞格列奈可更显著地降低HbA1c。

2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果

2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果

2型糖尿病口服药物格列齐特缓释片与瑞格列奈治疗的效果2型糖尿病是一种常见的慢性疾病,患者需要通过控制饮食、运动和药物来维持血糖水平。

口服药物是2型糖尿病治疗的重要方式之一,而格列齐特缓释片和瑞格列奈是其中常用的两种药物。

本文将重点介绍这两种药物的治疗效果及其在2型糖尿病患者中的应用。

一、格列齐特缓释片格列齐特缓释片是一种口服降糖药物,属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

其主要成分为格列齐特,可以通过抑制DPP-4酶来增加胰岛素的分泌,减少胰高血糖素的释放,从而降低血糖水平。

格列齐特缓释片可以单独使用,也可以与其他降糖药物联合使用。

研究表明,格列齐特缓释片在2型糖尿病治疗中具有良好的降糖效果。

一项关于格列齐特缓释片的临床试验显示,与安慰剂相比,格列齐特缓释片联合胰岛素治疗的2型糖尿病患者的空腹血糖水平和餐后血糖水平显著降低,且在治疗过程中较少出现低血糖的情况。

格列齐特缓释片还具有良好的耐受性和安全性。

临床研究表明,使用格列齐特缓释片的患者在治疗过程中很少出现不良反应,而且大多为轻度不良反应,如头痛、胃肠道不适等。

格列齐特缓释片被广泛应用于2型糖尿病的治疗中,并得到了患者和医生的认可。

二、瑞格列奈瑞格列奈是一种口服降糖药物,属于胰岛素增敏剂,主要成分为瑞格列奈。

瑞格列奈可以通过激活肠道GLP-1受体来促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖水平。

瑞格列奈还可以延缓胃肠道排空,减少餐后血糖升高,从而对2型糖尿病的治疗具有显著效果。

瑞格列奈还具有减重的作用。

研究表明,使用瑞格列奈治疗的患者在治疗过程中可以减轻体重,这对于肥胖的2型糖尿病患者来说尤为重要。

瑞格列奈在临床上被广泛应用于2型糖尿病的治疗中,尤其适用于伴有肥胖的患者。

三、两种药物的比较格列齐特缓释片和瑞格列奈都是口服降糖药物,具有良好的降糖效果,但在一些方面有所不同。

首先在降糖效果上,瑞格列奈在降低餐后血糖和减轻体重方面表现更为出色,而格列齐特缓释片在降低空腹血糖方面较为突出。

瑞格列奈二甲双胍片说明书[1]

瑞格列奈二甲双胍片说明书[1]

药品说明书此说明书说不包括安全并有效使用PrandiMet的所有信息。

请参阅PrandiMet完整的处方信息。

PrandiMet (瑞格列奈盐酸二甲双胍片) TabletsInitial U.S. Approval: 2008警告: 乳酸性酸中毒请参阅黑框警告完整处方信息•由于二甲双胍蓄积可造成乳酸酸中毒,增加脓毒病、脱水、过量摄入酒精、肝损伤、肾损伤和充血性心力衰竭的危险。

•症状表现为不适。

肌痛、呼吸抑制、嗜睡增加和非特异性腹部不适。

实验室检查出现pH值降低和血中乳酸盐增加。

(5.1)•若疑有酸中毒,应停用Prandimet,并立即住院治疗。

·······································适应症和使用·········································•PrandiMet is a meglitinide and biguanide combination product indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus who are already treated with a meglitinide and metformin HCl or who have inadequate glycemic control on a meglitinide alone or metformin HCl alone. (1)重要限制使用:•不要用来治疗1型糖尿病或糖尿病酮酸症。

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瑞格列奈片本词条可能涉及药品内容,网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。

瑞格列奈片,适应症为用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。

当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。

治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

主要组成成分瑞格列奈化学名称:S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸化学结构式:分子式:C27H36N2O4分子式:452.6性状本品为白色片(0.5mg)、黄色片(1.0mg)或桃色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis 牛)。

适应症用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。

当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。

治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

规格(1)0.5mg(2)1.0mg(3)2.0mg用法用量瑞格列奈应在主餐前服用(即餐前服用)。

在口服瑞格列奈30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。

通常在餐前15分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。

请遵医嘱服用瑞格列奈。

剂量因人而异,以个人血糖而定。

推荐起始剂量为0.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。

接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈治疗。

其推荐起始剂量为1毫克。

维持剂量最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。

但最大日剂量不应超过16mg。

患者由其他口服降血糖药(OHAs)转用本品。

患者能直接由其他口服降糖药转用本品。

但本品与其他口服降糖药无明确剂量关系。

转用本品的推荐起始剂量为餐前1mg。

联合用药当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时,本品可与二甲双胍合用。

这种情况下,二甲双胍的剂量应与单独服用时相同,本品伴随服用。

瑞格列奈的起始剂量为餐前0.5mg。

每种药的剂量需根据血糖来调整。

特殊患者群请参考【注意事项】不良反应瑞格列奈最常见的不良反应为血糖水平的变化,如低血糖。

同所有糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。

瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:根据不良反应的发生率分别定义如下:常见不良反应(≥1/100到<1/10);少见不良反应(≥1/1000到<1/100);罕见不良反应:发生率>1/10,000,<1/1,000;非常罕见不良反应:发生率<1/10,000,未知不良反应(无相关数据显示)。

免疫系统失调非常罕见不良反应:变态反应一般性超敏性反应(如过敏性反应)或免疫反应如脉管炎。

代谢及营养失调常见不良反应:低血糖。

这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。

同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。

症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。

未知不良反应(无相关数据显示):低血糖昏迷和低血糖意识丧失。

若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。

与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性(参加【药物相互作用】)眼睛异常非常罕见:视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。

这些改变通常是一过性的。

心脏病症罕见:心血管疾病2型糖尿病伴有心血管疾病风险增加。

一项流行病学试验提示,接受瑞格列奈治疗可能增加患者急性冠脉综合征的发生风险,但不能确定其因果关系。

胃肠道不适常见:腹痛、腹泻非常罕见:呕吐和便秘未知:恶心临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。

同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。

肝胆失调非常罕见:肝功能紊乱非常罕见严重肝功能紊乱的报道;然而,尚未确立与瑞格列奈之间的关系。

非常罕见:肝功酶指标升高多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。

皮肤及皮下组织异常未知:过敏反应可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。

禁忌* 已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者* 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDM,C-肽阴性糖尿病患者)* 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者* 重度肝功能异常*伴随使用吉非贝齐(参见【药物互相互作用】)注意事项普通患者群瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。

同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈也可致低血糖。

与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。

当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应,如发烧、外伤、感染或手术,可能会出现血糖控制失败。

这时,有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。

口服降糖药随着大多患者用药时间的延长,可能出现降血糖作用降低的情况。

这会导致糖尿病病情加重和药物的作用降低。

与第一次给药即失效的原发失效不同,此现象为继发失效。

在判定为继发失效之前,应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。

瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。

也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行研究。

对于衰弱或营养不良的患者,初始及维持剂量应相对保守,并仔细的调整剂量以避免低血糖的发生。

特殊患者群肝功能不全。

在通常剂量下,与肝功能正常患者相比,肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。

因此肝功能损伤患者应慎用本品。

应延长调整剂量的调整间期,对患者的反应进行充分评估(参见【药代动力学】)。

肾功能不全。

虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系,但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低。

由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强,这些患者增加剂量时应谨慎(参见【药代动力学】)。

对驾驶和机械操纵能力的影响患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。

这可能导致在某些情况下(如:驾驶或操作机械时)发生危险。

应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生。

对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者,或经常出现低血糖的患者应尤为注意。

在上述情况下,应首先考虑患者能否安全驾驶。

孕妇及哺乳期妇女用药尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。

因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。

动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。

对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究,观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。

在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。

建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。

儿童用药儿童缺乏安全性和/或有效性方面的数据,不建议在18岁以下的儿童中使用瑞格列奈。

老年用药瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。

药物相互作用已知一些药物会影响糖代谢。

因此医生应考虑可能的药物间相互作用。

体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。

在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。

但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响将会相对增强。

因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。

因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。

一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。

这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。

因此,应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。

如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。

在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期从1.3小时延长到6.1小时。

甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。

这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。

由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。

如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。

利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。

使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。

在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。

利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。

克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,以每日两次,每次250mg剂量与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。

服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量(AuC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖变化低于8%。

瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。

在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。

因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。

在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。

瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。

下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧苄啶,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,酒精以及促合成代谢的激素。

下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,利福平,苯巴比妥和卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素,奥曲肽和拟交感神经药。

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