槲皮素抗肿瘤及抗氧化作用的研究进展
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，尤其是水果和蔬菜。
因其独特的化学结构和生物活性，槲皮素在近年来引起了广泛关注。
本文旨在深入探讨槲皮素的药理活性及其在临床应用中的研究进展。
文章首先概述了槲皮素的基本性质和来源，然后详细分析了其多种药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等作用。
接着，文章综述了槲皮素在临床应用中的研究进展，包括其在预防和治疗癌症、心血管疾病、炎症性疾病等方面的应用。
文章对槲皮素的研究前景进行了展望，以期为其未来的临床应用提供理论依据和实践指导。
二、槲皮素的药理活性槲皮素，作为一种天然的黄酮类化合物，已被广泛研究并证实具有多种药理活性。
其独特的化学结构和生物活性使得槲皮素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面展现出显著的药理效果。
槲皮素具有强大的抗氧化作用。
它能够清除体内的自由基，减少氧化应激反应，从而保护细胞免受氧化损伤。
这种抗氧化作用对于预防和治疗多种慢性疾病，如心血管疾病、糖尿病和神经退行性疾病等，具有重要的价值。
槲皮素还具有显著的抗炎作用。
通过抑制炎症介质的产生和释放，槲皮素能够减轻炎症反应，缓解炎症相关的疾病症状。
这对于治疗炎症性肠病、关节炎等炎症性疾病具有重要意义。
槲皮素在抗肿瘤方面也展现出了潜在的应用价值。
它能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，并增强化疗药物的敏感性。
这些作用为槲皮素在肿瘤治疗中的临床应用提供了可能。
槲皮素还具有抗心血管疾病的作用。
它能够降低血压、改善血脂代谢、保护心血管内皮细胞等，对于预防和治疗心血管疾病具有重要的意义。
槲皮素的药理活性涵盖了抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面，这使得它在医药领域具有广阔的应用前景。
随着研究的深入，我们有望发现槲皮素更多的药理活性和临床应用价值。
三、槲皮素的临床应用研究进展槲皮素作为一种具有广泛生物活性的天然黄酮类化合物，其临床应用研究进展日益受到关注。
槲皮素抗氧化作用的实验研究进展
收 ，且吸 收率超 过其糖 苷配 基形 式 ，原 因可能与 去 糖基化作用和载 体转运 有关 。一 些膳食 因素可影 响
槲 皮素吸收率 ，如槲 皮 素在食 物 中的溶解 性 。有 研
究指出 ，槲皮素与一些脂 类 （ 磷脂和 大豆油 ） 以 卵 及乳化 剂 （ 蔗糖 脂肪酸酯 ）合用 ，可 提高大 鼠血浆 中槲皮 素糖苷 的பைடு நூலகம்收率 ￣５。 ３ ， Ｊ 小肠不仅是槲 皮素 的 主要 吸收部 位 ，也是槲 皮 素及其他类黄酮 代谢转 化 的主要 场所 。槲 皮素糖 苷
董媛 杨永 宾
【 摘要】槲皮素是人类膳食中主要 的生物类黄酮，广泛存在于 自然界中。研究发现槲皮素具有抗氧
化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性和药理作用。本文就近年来槲皮素 的抗氧化作用机制、对氧化应激相
关 疾病 的保 护作用 及相 关应 用 的研 究进 行综 述 。
【 关键词】槲皮素 ；抗氧化 ；作用机制
【 ｙｗ ｒｓ ｕｒｅｎ ｎｏｉ ｎ；Ｍｅｈｎ ｍ Ｋｅ ｏｄ 】Ｑ ｅｃｔ ；Ａ ｔｘ ａｔ ｃａｉ ｉ ｉｄ ｓ
槲皮 素 （ ｕｒｅｎ ｑ ｅ ｔ ）及其 衍 生物 是最 常见 的黄 ｃｉ 酮类化合 物 ，属于黄酮 醇类 ，化学 名为 ３ ３ ’ ，． ，’ ， ７ ４５ 五 羟基 黄酮。槲 皮素广 泛存 在于蔬 菜 、水 果及植 物 药 中 ，如在槐米 、洋葱 、苹果 、蓝莓 、越橘 、蜂蜜 、 红茶 、葡萄酒 中含量 丰 富 ，且易 于提 取 、分 离和 检 测 ¨ 。近年来 ，许 多 研究 发 现槲 皮 素 具有 多 种 生
【 中图分类号】Ｒ５． １１３
【 文献标志码】Ａ
【 文章编号】１７－３Ｘ ２ １）１ ０００ ６４６５ （ ００－ ６— ０ ０ ５
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展
（ Ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍ ｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ， Ｃ ｈ ｕ ｘ ｉ ｏ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ， Ｃ ｈ ｕ ｘ ｉ ｏ ｎ ｇ ６ ７ ５ ０ ０ ５ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ￣ Ｑ ｕ ｅ ｒ ｃ ｅ ｔ ｉ ｎ ｉ ｓ ａ ｋ ｉ ｎ ｄ ｏ ｆ ｌ ｆ ａ ｖ ｏ ｎ ｏ ｉ ｄ ｓ ｗ ｉ ｄ ｅ ｌ ｙ ｄ ｉ ｓ ｔ ｒ ｉ ｂ ｕ ｔ ｅ ｄ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｌ ａ ｎ ｔ ｋ ｉ ｎ ｇ ｄ ｏ ｍ， ｉ ｔ ｈ ａ ｓ ｖ ａ ｒ ｉ ｅ ｔ ｙ ｏ ｆ ｂ ｉ ｏ ｌ ｏ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ
药学研究 ・ ￣ ｕ ｍａ ｌ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ２ ０ １ ３ ｆ ｌ
● ●
．
述 ・
综
槲 皮素 的药理 活性 与临床 应 用研 究 进展
张 志琴 ， 朱双 雪
（ 楚雄 医药高等专科 学校 药学系， 云南 楚雄 ６ ７ ５ ０ ０ ５ ）
Ｋｅ ｙ ｗ ｏ ｒ ｄ ｓ ： Ｑ ｕ ｅ ｒ ｃ ｅ ｔ ｉ ｎ ； Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｏ ｌ ｏ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｉ ｅ ｓ ； Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ａ ｇ ａ ｉ ｎ ｓ ｔ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ； Ａ ｎ ｔ ｉ ｏ ｘ ｉ ｄ ａ ｎ ｔ ； Ａ ｎ ｔ ｉ —ｉ ｎ ｆ ｌ ａ ｎ ｍａ ｔ ｏ ｙ ｒ
槲皮素抗肿瘤作用的研究
伴侣蛋白 # 对正 常 细 胞 和 肿 瘤 细 胞 处 于 各 种 应 激 状 态 如高热 ( 一些化 疗 药 物 和 其 他 的 凋 亡 刺 激 时 起 保 护 作 用# 有药物和细胞类型特 异性 ) 槲皮 素 可 下 调 J ! .基
万方数据
现代临床医学生物工程学杂志 !$ & & A 年第 5 5 卷第 5 期
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槲皮素对肿瘤作用的研究现状
实 用 医 学 杂 志 2010 年 第 26 卷 第 18 期
· 综述 ·
槲皮素对肿瘤作用的研究现状
林增海 孟勇 马涛
2008 年 4 月 29 日 卫 生 部 发 布 第 三次全国死因调查结果表明，城乡居民 恶性肿瘤病死率属于世界较高水平，并 呈持续增长趋势。 防治肿瘤刻不容缓， 而广泛存在于多种水果和蔬菜中的黄 酮类化合物槲皮素与肿瘤发生发展关 系密切。本文就槲皮素在抗肿瘤方面的 实验及作用机制研究进展进行综述。 1 槲皮素对肿瘤作用的实验研究 1．1 消化系统肿瘤 1．1．1 结 肠 癌 在 槲 皮 素 治 疗 人 结 肠 癌 SW480 细 胞 研 究 中 发 现 ， 槲 皮 素 能 减少Ⅱ型细胞角蛋白 8、还原型辅酶Ⅰ 脱 氢 酶 －Fe－S 蛋 白 －3 的 表 达 ， 另 外 又 增加另一个属于钙依赖磷脂结合蛋白 家族的蛋白表达，这些特殊蛋白表达水 平的改变可能成为槲皮素防治结肠癌 的基础。 1．1．2 肝 癌 槲 皮 素 通 过 诱 导 细 胞 周 期 停 滞 和 细 胞 凋 亡 而 抑 制 肝 癌 HepG2 细 胞 增 殖 。 槲 皮 素 激 发 p21 表 达 及 抑 制 细 胞 周 期 蛋 白 D1 表 达 ，从 而 促 使 细 胞 周 期 停 滞 ； 槲 皮 素 亦 能 提 高 Bax ／ Bcl-2 比率而促使细胞凋亡； 槲皮素还可在 mRNA 和 蛋 白 水 平 上 稳 定 p53， 而 使 p53 依 赖 性 肝 癌 HepG2 细 胞 的 细 胞 周 期停滞及凋亡。提示槲皮素促使肝癌细 胞周期停滞及凋亡是经多个分子途径 调节而实现的。 1．1．3 胰 腺 癌 胰 腺 癌 因 其 自 身 有 抗 凋亡作用而对化疗敏感性差。 而 Aghdassi 等 ［1］研 究 发 现 ， 与 正 常 胰 腺 导 管 细 胞 比 较 ，热 休 克 蛋 白 70（heat shock proteins 70，HSP70） 在 胰 腺 癌 中 表 达 明 显增加。经过每日定期给予裸鼠静脉注
槲皮素-金属络合物的抗氧化研究进展
槲皮素-金属络合物的抗氧化研究进展摘要：槲皮素是一种黄酮醇类化合物，槲皮素同时具有很多的的生物及药理活性。
由于槲皮素结构中的共轭结构，它可以与很多常见金属离子螯合成稳定的多环状配合物，并且表现出比槲皮素本身更高的抗氧化活性。
本文通过对近年来国内外关于槲皮素的常见金属络合物（-Ca,-Cu，-Zn，-Cr，-Mg等）的制备、抗氧化/清除自由基活性的研究进行综述,并对槲皮素-金属配合物的研究现状进行分析总结，有望对该领域的深入理解以及抗氧化机理的探索研究奠定理论基础。
关键词：槲皮素-金属络合物；抗氧化；研究进展Abstract：Quercetin is a kind of flavonoids with multifarious biological and pharmacological activities. Because of the conjugated structure of quercetin, it can chelate with many common metal ions to synthesize stable polycyclic complexes. Furthermore, it’s found that the antioxidant activities of quercetin-metal complexes are significantly higher than quercetin. In this study, the preparation and the antioxidant activities (i.e. free radical scavenging capacities) of different quercetin-metal complexes (-Ca, -Cu, -Zn, -Cr, -Mg, etc.) were reviewed. On this basis, the research progress of quercetin-metal complexes was summarized, and the future development trend of this area was also analyzed. We hope the present review could benefit the deep understanding of the antioxidant activities of quercetin-metal complexes..Key words：Quercetin-metal complex; antioxidant activity; research progress.目录1 槲皮素及其金属络合物 (2)2 槲皮素金属络合物的抗氧化研究进展 (2)2.1 槲皮素-金属络合的抗氧化机制 (2)2.2 槲皮素-Zn(Ⅱ)络合物的抗氧化研究进展 (3)2.3 槲皮素-Cu络合物的抗氧化研究进展 (7)2.4 槲皮素-铬（Ⅱ）络合物的抗氧化研究进展 (7)2.5 槲皮素-镁络合物的抗氧化研究进展 (9)2.6 槲皮素-钙络合物的抗氧化研究进展 (10)3 槲皮素-金属络合物抗氧化性的对比研究 (11)3.1 不同槲皮素金属络合物的对羟基自由基（.OH）的清除率测定 (11)3.2 不同槲皮素金属络合物对超氧阴离子(O2-)自由基清除率的测定 (11)3.3 HPLC法测定不同槲皮素金属络合物对DPPH.自由基的清除率 (12)4 总结 (12)4.1 槲皮素-金属络合物抗氧化作用机制猜测 (13)4.2 槲皮素-金属络合物的抗氧化机制研究可行性策略 (13)参考文献 (14)致谢 (16)1 槲皮素及其金属络合物槲皮素(Quercetin，3，5，7，3’，4’-五羟基黄酮)，有多方面的生物学活性及很高的药用价值，是一种在蔬菜水果中大量存在的生物类黄酮，常通过酸水解得到。
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展杨英;曹阳【摘要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素.近年来,有关槲皮素的研究很多,其中在雌激素相关性疾病研究最多,主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病.在这些疾病研究中,槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡,调节破骨细胞分化,调控体内雌激素代谢,对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响.与其他黄酮类药物药理作用相比,槲皮素有其独特性.槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机制呈多元化,大体概括为两方面:①抗氧化作用,诱导细胞凋亡,调控雌激素代谢.②雌激素受体(ER)调节作用,调控ER下游许多底物及信号通路.【期刊名称】《国际生殖健康/计划生育杂志》【年(卷),期】2011(030)001【总页数】4页(P69-72)【关键词】槲皮素;雌激素类;受体,雌激素;抗氧化剂【作者】杨英;曹阳【作者单位】200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院;200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院【正文语种】中文槲皮素，化学名为 3，5，7，3’，4’- 五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，相对分子质量为302.23，是一些中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银杏叶的主要成分。
其分子结构见图1。
作为植物雌激素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素——17β-雌二醇（分子结构见图2）相似,包括一对羟基,具有相似的距离,并存在一个酚环,后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。
用基质辅助激光解吸电离-质谱技术（MALDI-MS）法结合化学交联测定，发现槲皮素对雌激素受体α配体结合域（hERαLBD）有很高的亲和力（0.01%）[1]，是一种雌激素受体（ER）调节剂。
在0.5 nmol/L17β雌二醇存在情况下，高剂量槲皮素对乳腺癌MCF-7细胞表现为雌激素受体拮抗作用，与染料木黄酮、黄豆苷元等黄酮类作用截然相反[2]。
槲皮素的生物活性和药理研究
槲皮素的生物活性和药理研究槲皮素是一种存在于植物中的黄酮类化合物，已经被证实具有多种生物活性和药理功效。
在本文中，我们将对槲皮素的生物活性和药理研究进行探讨。
一、槲皮素的化学结构和来源槲皮素的化学式为C15H10O7，是一种黄酮类化合物。
在天然界中，槲皮素存在于许多常见的植物中，如橡树皮、石南花、松针、黄连、金银花等。
而在人工合成方面，槲皮素的制备也已经实现。
二、槲皮素的生物活性1.抗氧化活性槲皮素具有很强的抗氧化活性。
研究表明，槲皮素可以通过清除自由基来预防细胞损伤和氧化应激。
此外，槲皮素还可以促进肝细胞的氧化还原平衡，从而提高机体的免疫力和抗氧化能力。
2.抗炎活性槲皮素的抗炎活性也备受关注。
研究发现，槲皮素可以通过调节炎症性细胞因子的表达来抑制炎症反应。
此外，槲皮素还可以减少慢性炎症的程度，从而对糖尿病、肝炎等病症有一定的预防效果。
3.抗肿瘤活性槲皮素还具有很强的抗肿瘤活性。
研究表明，槲皮素可以通过多种途径来抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而起到抗肿瘤的效果。
此外，槲皮素还可以增强肝脏肿瘤细胞的凋亡，从而防止癌细胞的扩散和转移。
4.保护心脏活性槲皮素的保护心脏活性也值得关注。
研究表明，槲皮素可以通过预防心肌缺血再灌注所导致的心肌损伤和心肌细胞的坏死，从而起到保护心脏的作用。
此外，槲皮素还可以促进血管内皮细胞的增殖和生长，从而起到降低血管损伤的作用。
三、槲皮素的药理研究槲皮素的药理研究已经得到了广泛的关注和探究。
最近的研究发现，槲皮素对许多疾病都具有一定的防治作用，特别是对于肝脏疾病、肿瘤疾病、心血管疾病等的治疗具有很大的潜力。
此外，槲皮素还可以用于治疗一些皮肤疾病和过敏反应等。
总之，槲皮素是一种具有很大潜力的天然化合物。
未来，随着对槲皮素药理学研究的深入，相信槲皮素的应用范围也将会更加广泛，造福于人类健康。
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（ 本文参考 文献见光盘 ）
（ 收稿 日期 ：０ ２０ －５ ２ １ －３０ ）
（ 本文编辑 ：张岚 ）
何文彬 ， 秦勤． 雌激素与女性 冠心病 关系的研究进展 ［／ Ｄ］ 中华 临床 医师杂志 ： ＪＣ ． 电子版 ，０ ２ ６ １ ）４ ０ － ０ ２ １ ， （５ ：４ ６４ ８ ４
Ｃ ｉ Ｃｉｉｉ ｓＥｅｔ ｎｃＥ ｉｏ ）Ａ ｇｓ １２ １ ． ｏ． ． ｏ１ ｈｎＪ ｌ ｃ ｎ （ ｌｃｏ ｉ ｄ ｉ ，ｕ ｕｔ ，０２ ￣ １６ Ｎ ．５ ｎ ａ ｒ ｔｎ
Ｐ Ｌ Ｔ孑 和线粒体跨 膜 通道 释放到 细胞 质 中的。细胞 应激 反应 或 凋亡信号能引起线粒体 细胞色 素 Ｃ释放 ， Ａ ａ－、 ａｐｓ－ 与 ｐｆ Ｃ ｓａｅ １ ９前 体 、 Ｔ ／ Ａ Ｐ形成凋 亡体 ， Ａ ＰｄＴ 然后 召集 并 激活 Ｃ ｓａｅ３ 进 而引 ａｐ ｓ一 ， 发 Ｃ ｓａｅ级联 反应 ， ａｐ ｓ 导致 细胞 凋亡 。Ｓｎｈｌｕ ａ 等” 研 究发 ｅｔ ｋ ｍ ｒ ｉ 现槲皮 素应 用于前列腺 Ｐ ． Ｃ３细胞 后 ， 皮素增加 了细胞 色素 Ｃ 槲 和ＰＲ Ａ Ｐ的表达。细胞 色素 Ｃ从线粒体 释放 到细胞质 中激 活凋 亡复合体从 而使 Ｃ ｓａｅ ａｐ ｓ－ ９前体 裂解转化 为有活性 的 Ｃ ｓａｅ９ ａｐｓ－
发生 。
３ ．调节抑癌基 因的表达 ： 野生型 １ ３ 因是一 种抑 癌基 因 ， ＇ 基 ５
它 的作 用包 括 上 调 Ｐ １ ｆ ｃ ｌ 因 而 抑制 细胞 周 期 、 过 ｂｘ ２ Ｗａ ／ ｉ 基 ｌ ｐ 通 ａ
１ ．与 自由基 相关 酶的作用 ： 实验证 明， 槲皮 素对 自由基 及超 氧 阴离子具有 较好 的清 除作 用 ， 而发 挥其 抗 氧化 作用 。Ｍｉ 从 ａ 等 在 比较槲皮素 和芸 果苷 对人 肝癌 Ｈ ｐ ２细 胞生 长及 氧化 ｅＧ
作用 。
一
网膜母 细胞瘤 的抑 制蛋 白， 过 阻滞细胞 增殖 所必需 的转 录 因 通
子 Ｅ Ｆ ， 细胞 周期 的 Ｇ ／ ２ １在 １ Ｓ期起着 决定 性 的调 节作 用从 而使
细胞周期停滞 在 Ｇ 期 。槲 皮素 的这种抗 肿瘤 作用是 通过 调节 ｌ
细胞 周 期 而发 挥 的 。
浓度 的槲皮 素诱导 了 Ｐ １的表达 ， 而使低磷酸化 的 Ｒ ２ 从 ｂ蛋 白与
Ｅ Ｆ 细胞 周期 ， ｂ为视 Ｒ
药材 中对降低罹患癌症风险率潜在有 益 的一种 成分。这种化合
物被报道有抗氧化特性 、 导细胞 凋亡及抑制 细胞增殖 、 诱 血管再 生的功能 。槲皮 素是 一种 在 自然界 广 泛分 布 的黄 酮类 化合 物， 具有诸多方 面的生 物活性 ， 如抗氧化 、 除氧 自由基 、 清 降低血 压 、 张冠状血 管、 炎 、 扩 抗 抗肿 瘤 以及抗 血小 板 聚集 等 。 目前 已 受到 国内外学者的广 泛关 注 ， 其是其 抗肿瘤 及抗 氧化 方面 的 尤
进细胞色 素 Ｃ从线粒 体释放 到细胞 质 中， 这一 步是 细胞凋 亡的 关键性步骤 。
Ｄ Ｉ１． ８７ ｅ ．． ｓ． ６４ ７ ５２ １ ．５０ ４ Ｏ ：０ ３７ ／ ｍａｊｉ ｎ １７ － ８ ．０ ２ １ ．５ ｓ ０
基金项 目：国家 自然科学基金（ １４ ０ ５ ８ ０ １４ ） 作者 单 位 ：０ ０５ 呼和浩 特 ， １０ ０ 内蒙古 医科 大 学血 液专 业 ［ 宇 红 （ ００级硕士研究 生） ； ２１ ］ 内蒙古医科大学 附属 医院血液科 （ 韩艳秋 ） 通讯作者 ：韩艳秋 ， ｍ ｉ ｑｈ ０ ６ ｉａｃｒ Ｅ ａｌ ｙ１ １ ＠ｓ ．ｏ ： ｎ ｎ
常的分裂 、 增殖 、 化与衰 老维持着 机体 自身的稳定 ， 分 细胞周期
的异常会导致这一系列过程的紊乱 。细胞 周期能否启 动进行细 胞增 殖 ， 主要 的调控点在 Ｇ 期 ， ｌ 它决定 细胞是否通过 Ｇ 期进入 １
Ｓ 。 期
Ｂｘ 抑制促凋亡 的蛋 白质细胞 色素 Ｃ自线 粒体 释放 到胞质 ， ａ， 阻 止胞质 中的细胞 色素 Ｃ激活 Ｃ ｓａｅ３ 抗 氧化及 维持细胞 内钙 ａｐ ｓ一、
槲 皮 素抗 肿瘤 及 抗 氧 化作 用 的研 究 进展
红宇 韩艳秋
起重要作 用。Ｐ １属于 三磷酸 鸟苷结 合蛋 白 ， 过 Ｇ Ｐ与 二磷 ２ 通 Ｔ 酸鸟苷 的相互 转化 来调 节信息 的传递 。Ｊｏｇ等 研究 发 现低 ｅｎ
黄酮类化合物是一 类低分 子植 物成分 ， 具有 Ｃ ． Ｃ Ｃ ． 基本 构型 ， 为植物 体多酚类 代谢物 ， 主要 成分 为黄酮及 黄酮醇类 、 二 氢黄酮及 二氢 黄酮醇类 、 黄烷 醇类 、 异黄酮 及二氢 黄酮类 、 双黄 酮类 以及查尔酮 、 花色苷 等… 。黄酮类 化合 物 已被 认为 是 中蒙
线粒体释放 的细胞色素 ｃ在 细胞凋亡过程 中起着至 关重要
的作用 。正常情况下 ， 它存在于线粒体 内膜 和外膜之 间的腔 中 ，
是 电子传递链 中惟 一 的外周 蛋 白。细胞 色 素 ｃ是通 过 线粒 体
中华 临 床 医师 杂 志 （ 子版 ）ｏ２年 ８月第 ６卷第 １ 电 ２１ ５期
ｍｃ ｙ 等基 因转化等促使肿瘤 细胞 阻滞在 Ｇ 期 。Ｇｂｌｎ 等 研 １ ｉｅｉｉ ｌ 究证 实槲 皮素可以使 Ｐ ３基因磷酸化并 使 Ｐ ３稳定在 ｍ Ｎ ５ ５ Ｒ Ａ和
来 激 活 Ｃ ｓａｅ３ 最 终 的 Ｃ ｓａｅ执 行 者 活 化 了 多 种 参 与 Ｄ Ａ ａｐ ｓ一 ， ａｐｓ Ｎ
色， 它在细胞 内途径 、 氧化还原 、 号传递引起 了微妙 的变化 ， 信 导 致细胞功能障碍及更高级别 的破坏 。活性氧 （ Ｏ ） 源于 细胞 Ｒ Ｓ来 内的线粒体 、 Ａ Ｐ Ｈ氧化酶 、 嘌呤氧化 酶及诱 生性 一氧 化 Ｎ Ｄ（ ） 黄 氮合成酶 。心力 衰 竭 发 生 时 ， 线粒 体 功 能 受损 产 生 了过 多 的 Ｒ Ｓ Ｏ 而机体 自由基 防御能力下 降 ， 自由基清 除减少 ， Ｏ Ｒ Ｓ的逐步
和基 础研 究 。
雌激素通过调节血脂水平 、 抑制炎症介质 的作用 、 护血管 保 内膜 、 减少 动脉斑块 的形 成和沉 积等作 用对 女性 心血管 产生保 护作用 ， 使绝 经期前 女性 冠心病 发病率 大大 低于 同龄男 性冠 心 病发病率 ， 经后 女性雌 激素水 平 明显 下 降也是绝 经期 后女性 绝
中华 临床 医 师杂 志 （ 电子 版 ）０ ２年 ８月 第 ６卷 第 ｌ ２１ ５期
Ｃ ｉ Ｃｉｉ ａｓＥｅｔ ｎｃＥ ｉｏ ） Ａ ｇｓ １２ １ ， ｏ． ， ｏ１ ｈｎＪ ｌ ｃ ｎ （ ｌ ｒｉ ｄｔ ｎ ， ｕｕｔ ， ２ Ｖ １６ Ｎ ．５ ｎｉ ｃｏ ｉ ０
及血管炎症程度加重 ， 激素受 体在 已发生 动脉粥 样硬 化 的血 雌 管上表达显著减少 ， 雌激素受体依 赖的保护效应 减弱 ， 雌激素 已 不能阻止粥样硬化发展 ， 至诱发 心血管事 件 。以上研究提 甚 示激素治疗有年龄窗 ， 围绝 经期 应用 ＨＲ Ｔ预 防冠心病 可能更 能
稳态作用抗凋 亡。而 Ｂ ｘ为 促细 胞凋 亡基 因 ， ａ 编码 的 Ｂｘ蛋 白 ａ 可与 Ｂ ｌ ｃ ２形成二聚体 ， Ｂ ｌ － 对 ｅ－ 生抑制作用 。Ｃ ｏ 等 ＿ 指出 ， ２产 ｈｉ ６
Ｐ １蛋 白位于细胞膜 内侧 ， ２ 它在传递细胞生长分化信号方面
使用槲 皮素治 疗乳腺 癌 ＭＤ ． －５ Ａ ＭＢ４ ３后 ， ｃ－ Ｂｌ ２表达 降低而 Ｂ ｘ ａ 表达 升高。Ｂ ｘ ａ 控制线粒体的通透性和细胞色素 Ｃ的表达 ， 并促
病， 多种 因素都可诱发肿瘤 的发 生 ， 如化学 致癌物 、 放射线 、 紫外
线、 病毒等 ， 这些物质 可 以作 用于 Ｄ Ａ这个 靶 点上从 而使 基 因 Ｎ 上遗传信息的结构及顺 序发 生改变 ， 终使 细胞从 根本 上失去 最 了正常的结构和 功能 。目前 ， 人们 对槲 皮素 的抗肿 瘤作 用进行
了较广泛 的研究 ， 其机制 主要涉及 抑制肿瘤 细胞 的增殖 、 促进 细 胞的凋亡 、 节肿 瘤 细胞 的信 号转 导 途径 、 制侵 袭及 转 移作 调 抑
用等 。
１ ．阻滞 细胞周期 ： 细胞周 期是指 细胞 从上 一次有 丝分裂结 束开始到下一次有丝分裂结束为止所 经历 的整个 过程 。细胞正
积 累 导 致 ｍ Ｄ Ａ 的破 坏 ； Ｏ 还 可破 坏肌 质 网 的兴 奋 一 缩 耦 联 ｔＮ Ｒ Ｓ 收
机制 。除此之外 ， Ｏ Ｒ Ｓ可激 活各种核转录 因子诱发 细胞 凋亡 ， 还
能 刺 激 心 脏 成 纤 维 细 胞 增 殖 和 激 活 基 质 金 属 酶 导 致 细 胞 外 基 质
和细胞核组成 的各 种酶类 。在此研究 中， 应用槲 皮素 的部 位细 胞 色素 Ｃ显著增加 ， 在细胞凋亡 中， Ｎ Ｄ Ａ和 Ｐ Ｒ Ａ Ｐ的裂解 经常是
同时发生的 ， 验 中 Ｐ Ｒ 实 Ａ Ｐ裂 解 物 明显 增 多 。
重塑 ， 这些 事件 导致 了心肌 重构 。氧 化应激 也参 与 了骨骼肌 肉 功能失调 ， 这也 导致运 动 偏狭 和胰 岛素抵 抗 ， 使心 力 衰竭 的 致
抑制 白血病 Ｋ ６ ５ ２细胞 的生长 ， 且使相 当多 的 Ｋ ６ 并 ５ ２细胞 堆积
在 Ｇ ／ 阶段 ， ５２细胞表现 的这种对槲皮 素的敏感性 归因于 ２Ｍ Ｋ６ 其 细胞 内部 高含量 的谷 胱甘肽。 Ｂｌ ｃ ２蛋 白家族在细胞凋亡 中发 挥着重要 的作用 ， 照其功 － 按 能可分 为两类 ， 一类是 抗凋亡 蛋 白， Ｂ ｌ 、 ｃ ｘ； 如 ｃ ２ Ｂ ｌ ｌ另一类 是促 － — 进凋亡 的蛋 白 ， Ｂ ｘ Ｂ ｋ等 。Ｂｌ 如 ａ、ａ ｃ ２主要 通过拮抗 促凋 亡基 因 －
２ ．促进细胞凋亡 ：ａｅ ａｅ Ｃ ｓｐｓ 家族属于半胱氨 酸蛋 白酶 ， 是引 起 细胞 凋亡的关键 酶。Ｃ ｓａｅ３是 其 中较 重要 的一种 酶 ， ａｐｓ． 是细 胞凋亡过程 中最 主要 的终末 剪切酶 ， 细胞凋 亡 中起 着不 可代 在 替 的作用 。Ｃ ｓａｅ３最主 要 的底 物是 聚合 酶 Ｐ Ｒ Ｃｓａｅ ａｐ ｓ－ Ａ Ｐ， ａｐｓ－ ３