抗血吸虫病药及抗丝虫病药
抗寄生虫病药
（二）主要用于控制疟疾复发和传播旳药物
伯氨喹(primaquine)
伯胺喹是人工合成旳8—氨基喹啉类衍生物。口服易吸收，1～ 2小时血药浓度达峰值，主要分布于肝、肺等组织。体内代谢 快，经肾排泄。
1．抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感旳恶性疟原 虫旳红细胞内期裂殖体有杀灭作用，具有起效快、疗效高、 作用持久旳特点，是治疗疟疾急性发作、控制症状旳首选 药。对红细胞外期无作用，不能做病因性预防和良性疟旳 根治。
2．抗肠外阿米巴原虫作用 氯喹在肝中浓度高，对阿米巴 肝脓肿有效。在肠道浓度较低，对阿米巴痢疾无效。口服 后在肝组织中浓度非常高，临床用于甲硝唑无效或肝脓肿 旳治疗，须合用抗肠内阿米巴药。
抗寄生虫病药
【学习目的】
1
领略主要抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶旳抗疟作用环
节，临床用途及主要不良反应；
2
抗阿米巴病药甲硝唑旳药理作用及临床用途；抗血吸虫病药吡喹酮
旳作用特点；
3
辨认疟原虫旳生活史；
4
描述其他抗寄生虫药物旳作用、使用方法和不良反应。
疟疾是疟原虫引起旳雄性按蚊传播旳寄生虫性传染病，临 床上以间歇性寒战、高热、出汗和脾肿大、贫血等为特征。 用来预防或治疗疟疾旳药物称为抗疟药（antimalarial drugs）。临床旳抗疟药只针对疟原虫生活史中某一阶段 发挥作用。
青蒿琥酯(artesunate)
青蒿琥酯是青蒿素旳水溶性衍生物，静脉注射后 血药浓度迅速降低，作用时间短，t1／2约为 30min；体内分布广泛，肝、肾、肠含量高，大 部分经过肝代谢，少许从尿粪排出。具有速效、 高效、低毒等特点。主要用于耐氯喹恶性疟疾及 多种危重疟疾旳急救。
【中医课件】 抗寄生虫药
氯喹
(3)红细胞内期(发作期) (4)雌雄配子体(传 播)
伯氨喹
疟
伯氨喹、乙胺嘧啶
药理
原 控制传播药
虫
伯氨喹
生
控制复发药
活
史
与
药
物
作
用
途
控制症状药
病因预防药
径
氯喹、奎宁、青蒿素等
乙胺嘧啶
药理
抗疟药物及其分类
主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等
主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹
少
(蛔 蛲)
线虫 (蛔 钩 蛲)
去极化→ 痉挛性麻痹
少 不能与哌嗪合用
各类绦虫 (牛肉 猪肉
等)
抑制氧化磷酸化→ ATP↓
少 三步曲防止虫卵逆行
药理
第四节 抗血吸虫病药及 抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
血吸虫病流行于中国、日本、菲律宾等地。 日本血吸虫病在我国长江流域和长江以南十三个 省、直辖市、自治区严重流行，是我国危害最严 重的寄生虫病。解放后政府开展了大规模的防治 工作，流行情况得到基本控制。由于种种原因， 近年来我国血吸虫病疫情呈现逐年回升的趋势， 疫区范围不断扩大。
敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌 抗阴道滴虫病 首选药 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 不良反应 胃肠、中枢 、抑制乙醛代谢、致畸致癌、粒细 胞减少.
药理
第三节 抗肠蠕虫病药
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等
肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展 抗肠蠕虫的作用机制及常用药物
药理
血吸虫生活史和血吸虫病特点
致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
药物化学笔记辅导：第十章寄生虫病防治药物
第⼀节驱肠⾍药⼀、哌嗪类枸橼酸哌嗪（驱蛔灵）：抗胆碱作⽤，⼀、⿇痹⾍体排出体外。
光敏感，⼀、适于驱蛔⾍和蛲⾍。
性质：1．酸性中与硫氰酸铬铵成红⾊沉淀。
2．碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红⾊。
枸橼酸被⾼锰酸钾氧化3．稀盐酸中与亚硝酸钠，有哌嗪⼩叶状析出。
⼆、咪唑类：盐酸左旋咪唑：抑制肠⾍对葡萄糖的摄取。
⼴谱驱⾍药，主要驱蛔⾍、免疫调节剂。
性质：1．微黄⾊晶状结晶性粉末2．⽔液与氢氧化钠共沸，噻唑环开环成红⾊-变浅。
3．含叔胺，与⽣物碱沉淀试剂沉淀反应。
三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使寄⽣⾍的精神传导阻滞，⿇痹⾍体排出。
四、苯咪类：阿苯达唑： [（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯甲苯达唑：[（5-苯甲酰基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯五、三萜类及酚类第⼆节抗⾎吸⾍病及抗丝⾍病药⼀、抗⽇本⾎吸⾍病药物的类型：锑剂和⾮锑剂吡喹酮：新型⼴谱抗寄⽣⾍病药。
防治⽇本⾎吸⾍病，有较⾼的近期疗效。
⼆、抗丝⾍病药物：枸橼酸⼄胺嗪：为抗丝⾍病⾸选药，疗效较差，副作⽤⼤。
第三节抗疟药磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-⼆⼄基-1,4-戊⼆胺⼆磷酸盐红内期，控制疟疾症状磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊⼆胺⼆磷酸盐控制复发和传播⼄胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-⼄基-2,4-嘧啶⼆胺⼆氢叶酸还原酶抑制剂预防疟疾青蒿素：性质：1．遇碘化钾析出碘，加淀粉指⽰剂显紫⾊。
抢救型脑疟，复发率⾼2．内酯结构，遇盐酸羟胺与三氯化铁⽣成异羟肟酸铁。
蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。
作⽤为青的10-20倍，恶性疟效较佳。
复发率⽐青低本芴醇：杀灭细内期⽆性体，治愈率⾼。
耐氯喹的恶性疟第四节抗滴⾍病药甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-⼄醇⽩⾊或微黄⾊结晶性粉末性质：1．芳⾹性硝基化合物的反应：加NaOH微热显紫⾊，加HCl成黄⾊，加过量NaOH橙⾊2．含氮杂环：加三硝基苯酚成盐类黄⾊沉淀。
《药物学基础》(人卫版+第4版)抗寄生虫药与用药护理(课件)
一、抗疟药 （一）控制症状药
氯喹
体内过程： ①口服吸收迅速而完全； ②分布广泛，1～2小时即可达到血药浓度的高峰； ③在受感染红细胞内浓度较正常红细胞高25倍。
一、抗疟药 （一）控制症状药
氯喹
作用
1.抗疟作用 2.抗阿米巴病作用
3.抗免疫作用
应用
控制疟疾症状（首选） 治疗甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝ห้องสมุดไป่ตู้或肝脓肿。 治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎
噻嘧啶
+++
少数患者转氨酶升高。肝功能不全者慎用， 孕妇及2岁以下儿童禁用
哌嗪
++
大剂量可引起神经症状如嗜睡、眩晕、眼球 震颤、共济失调、肌肉痉挛等。孕妇、肝肾 功能不全和神经系统疾病者禁用
氯硝柳胺
+ 不良反应少，可引起胃肠道反应
三、抗肠虫药和其他抗寄生虫药
（二）抗血吸虫病药
吡喹酮
（1）广谱抗吸虫和绦虫，对成虫作用强，对幼虫作用弱； （2）口服吸收迅速、完全，具有毒性低、疗效高、疗程短。
1）用于治疗急、慢性血吸虫病，是治疗血吸虫病的首选药。 （2）对华支睾吸虫病、卫氏并殖吸虫病、肺吸虫病也有效。
出现恶心、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。
三、抗肠虫药和其他抗寄生虫药
（三）抗丝虫病药
乙胺嗪
➢ 用于丝虫病的治疗，对班氏丝虫和马来丝虫均有效，对微丝蚴作 用强于成虫。
➢ 其疗效高、毒性低，是治疗丝虫病的首选药。 ➢ 该药本身无明显毒性，主要为一般胃肠道症状。
对肠内阿米巴病无效，仅用于甲硝唑无 效或禁忌的阿米巴肝脓肿
主要不良反应 不良反应与甲硝唑相似毒性略低 毒性大，主要引起心脏毒性、神 经肌肉阻断作用、局部刺激；孕 妇、儿童和患有心、肝、肾疾病 者禁用 不良反应较轻，偶见胃肠道反应 如恶心、呕吐等
抗血吸虫、抗丝虫、抗阿米巴药物
临床应用
吡喹酮用于治疗各型血吸虫，适用于对慢性、 急性、晚期及有并发症的血吸虫病患者进行 病原治疗，也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠 吸虫病、肺吸虫及绦虫病等。
不良反应
具有杀虫效果好、毒性低、疗程短、口服方 便、非常安全、价格便宜等优点，不良反应 少且短暂。
口服后可出现腹部不适、腹痛、腹泻、头痛 、眩晕、嗜睡等，用药期间要避免驾车和高 空作业。
偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等 ，与虫体杀死后释放异体蛋白引起的免疫反 应有关。
抗丝虫病药
丝虫病是由丝状线虫 所引起的一种流行性 疾病，在我国流行的 丝虫病的病原体是寄 生于淋巴系统的班氏 丝虫和马来丝虫。
发育阶段
1、在蚊体内发育 蚊虫叮咬丝虫病患者→病人血液中的
微丝蚴随血液进入蚊体→在蚊体内发育 成成虫，称为感染期幼虫，此期幼虫在 蚊体内只发育并没增殖
back
小结
乙胺嗪和呋喃嘧酮对微丝蚴和成虫均有 杀灭作用 ；
伊维菌素只对微丝蚴有杀灭作用。 共同不良反应：过敏反应。 杀虫效果：呋喃嘧酮>乙胺嗪>伊维菌素，
但呋喃嘧酮还有严重心、肝、肾毒性， 临床少用。
阿米巴病
病因： 溶组织阿米巴原虫
寄生形式: 滋养体 致病形式 包囊 感染形式
症状 ： 腹痛、腹泻、便血及暗红色酱样便，即肠内阿 米巴病 严重者，滋养体会侵入肠外组织，产生阿米巴 炎症或脓肿，即肠外阿米巴病
丝虫病晚期的下肢象皮肿
治疗药物
乙胺嗪 伊维菌素 呋喃嘧酮
乙胺嗪
药理作用： 乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫的
微丝蚴均具有杀灭作用，对其成虫也 有杀灭作用，只是需要较大剂量或较 长时间。
临床用途： 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗
阿丝虫的感染。
41- 抗寄生虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
病因性预防的首选药，用于预防疟疾的传播。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
治疗剂量不良反应少，较为安全，偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用：对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用：治疗贾第鞭毛虫病，治愈率达90%。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药：主要有甲硝唑（metronidazole， 灭滴灵）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广，渗入全身组织和体液，在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8～10小时。主要在肝脏代谢，代谢物与原型药经肾排泄。
药卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状，一旦出现，应立即停药。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
抗寄生虫病药(药物化学)
蒿甲醚
H H 3C O O O
CH3
将青蒿素C-10位羰基还原得二氢 H O 青蒿素。 将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚
H H CH3 OCH3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见 的性传播疾病。 •它仅累及泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿 道及前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无 症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭 的黄绿色分泌物，并有外阴刺激症状。感染 滴虫不出现临床症状者称为带虫者。此外， 感染滴虫的个体对其它性病病原菌的易感性 增加，并且近年来认为阴道滴虫病与胎膜早 破及早产有关。
（三）用途
抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制 疟疾症状，作用快而持久，效力强，为 控制疟疾症状的首选药。还可用于阿米 巴肝脓肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等 的治疗。
（四）贮存
应遮光，密封保存。
乙胺嘧啶*
2
1
CH3
6 5 4
N N
3
H2N
Cl
NH2
化学名: 6－乙基－5－（4－氯苯基）－2，4－
嘧啶二胺
1、颜色反应 水溶液与氢氧化钠溶液共沸，因噻唑环破坏而生 成的巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，生成 红色配位化合物 2、沉淀反应 叔氮原子可与氯化汞试液，碘试液，碘化汞钾和 苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
阿苯达唑
H N 1
4
2
H N O
OCH3
H3C
S
5
N
3
又名肠虫清 体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜 作用特点： 抑制对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗竭， ATP生成减少而死亡。
抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳
抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳
抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、抗血吸虫药
--- 吡喹酮（高效、低毒、口服）---
1.机制：增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性，Ca2+内流增加，使虫体痉挛收缩致死。
2.作用与应用：
①抗血吸虫：治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选；
②抗蠕虫：抗绦虫首选；
③抗姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。
二、抗丝虫病药
——乙胺嗪（海群生）——
抗肠道蠕虫病药
考点归纳——抗寄生虫药常见考点
·阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑；
·替硝唑特点——半衰期长（72h）、毒性低；
·血吸虫——首选吡喹酮；
·蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）；
·服药期间禁酒的是——甲硝唑；
·通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪；
·甲苯咪唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。
第1页。
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抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、A1
1、乙胺嗪对下列寄生虫最有效的是
A、阴道毛滴虫
B、钩虫
C、血吸虫
D、贾第鞭毛虫
E、丝虫
2、关于吡喹酮下列说法错误的是
A、抗虫谱比较广
B、有致突变、致畸及致癌作用
C、不良反应少且短暂
D、服药期间避免高空作业
E、孕妇禁用
3、下列对于吡喹酮药理作用的叙述，错误的是
A、口服吸收迅速而完全
B、对血吸虫成虫有杀灭作用，对未成熟的童虫无效
C、对其他吸虫及各类绦虫感染有效
D、抑制Ca2+进入虫体，使虫体肌肉产生松弛性麻痹
E、促进血吸虫的肝转移，并在肝内死亡
4、对吡喹酮药理特点的描述，错误的是
A、可杀灭血吸虫
B、驱绦虫有效
C、可增加虫体细胞膜对Ca2+通透性
D、口服吸收不规则，生物利用度很高
E、作用轻微短暂
二、B
1、A.甲硝唑
B.氯硝柳胺
C.吡喹酮
D.乙胺嗪
E.氯喹
<1> 、治疗血吸虫病首选
A B C D E
<2> 、治疗丝虫病宜选
A B C D E。