β内酰胺类药物的分类及特点
3.β-内酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项
β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
β内酰胺酶抑制剂复方制剂的分类及特点
替卡西林/克拉维酸对不动杆菌属活性差。
头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶/阿维巴坦、亚胺培南‐西司他丁/雷利巴坦和美罗培南/ 法硼巴坦对肠球菌无抗菌活性。
特点
细菌
链球菌属 MSSA
粪肠球菌 屎肠球菌 卡他莫拉菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌属 克雷伯菌属 肠杆菌属 铜绿假单胞菌 嗜麦芽窄食假单胞菌 不动杆菌属
➢ 丝氨酸酶（A、C、D类酶） ➢ 金属酶（B类酶）
2
特点
特点
序号
1
2
3 4 5 6
特点
哌拉西林/他唑巴坦、亚胺培南‐西司他丁/雷利巴坦和美罗培南/法硼巴坦对嗜麦芽窄 食单胞菌活性低。 染色体介导的头孢菌素酶在哌拉西林/他唑巴坦或头孢哌酮/舒巴坦治疗期间可因诱导 选择出高产AmpC酶菌株而对其耐药。 头孢他啶/阿维巴坦、亚胺培南‐西司他丁/雷利巴坦和美罗培南/法硼巴坦对碳青霉烯 类抗生素耐药的和产AmpC酶的肠杆菌科细菌有很强的抗菌活性。
氨苄西林 舒巴坦 ++ ++ ++ + + +++ ++ + ++
阿莫西林 克拉维酸
+++ +++ ++
+ ++ +++ ++ + -
替卡西林 哌拉西林 头孢哌酮 克拉维酸 他唑巴坦 舒巴坦
+
+
+
+
+
+
+
+
-
β-内酰胺类抗生素汇总
第一节β-内酰胺类抗生素分类抗菌作用机制耐药机制二、作用机制z作用于青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins，PBPs)抑制细菌细胞壁合成→胞壁缺损，菌体膨胀、裂解z触发细菌自溶酶(autolysins)活性→菌体溶解，死亡G -菌细胞壁的肽聚糖结构G +菌细胞壁的肽聚糖结构D-羧肽酶内肽酶β-内酰胺类转肽酶转糖基酶青霉素结合蛋白PBPs青霉素D-丙氨酰-D-丙氨酸N青霉素和D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构转肽酶催化反应和青霉素抑制作用β-内酰胺类抗生素的作用特点β-lactams 对真菌感染无效•对已合成的细胞壁无影响→β-lactams 对繁殖期细菌的作用较静止期强•哺乳动物的细胞没有细胞壁→β-lactams 对人和动物的毒性小•真菌的细胞壁没有粘肽→β-内酰胺类抗菌的必要条件Figure •透过G+菌细胞壁或G－菌外膜（穿透屏障）•对β-内酰胺酶的稳定性（水解屏障）•与靶点（PBPs ）结合的亲和力（亲和性）三、耐药机制⒈产生水解酶β－内酰胺酶(β-lactamase)—水解机制⒉与药物结合β-内酰胺酶—牵制机制或陷阱机制(trapping mechanism)⒊改变PBPs如耐甲氧西林金葡菌(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)产生PBP2α⒋改变菌膜通透性G-细菌跨膜通道孔道蛋白⒌增强药物外排主动外排系统⒍缺乏自溶酶杀菌作用下降或仅有抑菌作用药物β-内酰胺酶β-内酰胺酶青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白革兰阴性菌革兰阳性菌按抗菌谱、耐药性分类⒈窄谱青霉素类:青霉素G、青霉素V⒉耐酶青霉素类:甲氧西林、苯唑西林⒊广谱青霉素类:氨基青霉素类⒋抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:羧基青霉素、磺基青霉素、脲基青霉素⒌抗革兰阴性杆菌青霉素类:美西林一、窄谱青霉素类青霉素G(penicillin G,苄青霉素)【来源】青霉菌天然青霉素【化学】①侧链为苄基,苄青霉素②有机酸，常用钠盐或钾盐；③干粉稳定；④易溶于水,水溶液不稳定,可被酸、碱等破坏；受热分解；可生成具抗原性的降解产物,故需用时新鲜配制【体内过程】一般采用im，不宜口服主要分布于细胞外液,脂溶性低,进入细胞量少;脑膜炎时进入CSF的量↑10%经肾小球过滤,90%经肾小管分泌排出t约0.5～1h（短效）1/2青霉素难溶制剂(延长作用时间)▲普鲁卡因青霉素24h/1次80 im.▲苄星青霉素(长效西林)15d/1次120万U im.G+菌感染G+球菌感染溶血性链球菌—蜂窝组织炎、丹毒、猩红热等肺炎链球菌——大叶性肺炎、脓胸等敏感的金葡菌—疖、痈、败血症等草绿色链球菌、肠球菌——心内膜炎G+杆菌感染（配合抗毒素血清治疗）炭疽杆菌——炭疽白喉杆菌——白喉、白喉带菌者破伤风杆菌——破伤风产气荚膜杆菌——气性坏疽艰难梭菌——伪膜性肠炎丙酸、真、乳酸杆菌——内源性条件致病菌G－菌感染G－球菌感染脑膜炎球菌——流脑淋球菌——淋病G－杆菌染感（少数）流感嗜血杆菌———呼吸道感染杜克嗜血杆菌——软性下疳百日咳杆菌——百日咳螺形菌感染小螺菌——鼠咬热螺旋体感染梅毒、雅司螺旋体——梅毒、雅司(首选) 钩端螺旋体——钩体病回归热螺旋体——回归热放线菌感染放线菌——放线菌病【不良反应】⒈过敏反应(降解物或高分子聚合物导致)※药疹和血清病型反应多但不严重※过敏性休克少见而严重过敏性休克的主要防治措施：①详细询问病史，有青霉素过敏史者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在过度饥饿时用药④不在无急救药物暖和抢救设备的条件下使用⑤注射前应做皮试，更换批号时应重做皮试；⑥药物必须临时配制；⑦注射后应观察半小时；⑧一旦发生过敏性休克，立即注射肾上腺素⒉赫氏反应(Herxheimer reaction)在治疗螺旋体病或炭疽时，可有症状加剧现象（全身不适、寒战、发热、咽痛肌痛、心跳加快等）。
抗菌药物概论(β-内酰胺类药物)
不良反应：胃肠道反应多见、过敏反应(皮疹多见）、二重感染等
◆ 抗铜绿作用：哌拉西林＞美洛西林、替卡西林＞羧苄西林 ◆ 临床常用：哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸的复合制剂
β-内酰胺类
分类
青霉烯类 （法罗培南）
03
典型β-内酰胺类
典型β-内酰胺类
青霉素类药物
天然青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗假单胞菌 青霉素类
青霉素G 青霉素V 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素
抗菌谱几乎一致 但各有特点
甲氧西林 苯唑西林 奈夫西林 双氯西林
临床较少使用
氨苄西林 阿莫西林
口服吸收好； 抗菌谱广，临床应用多
抗菌谱并不一致
用法用量、 疗程不适宜
• 门诊患者20岁男 性，咳嗽、发热， 诊断CAP
• 初始治疗方案首 选头孢他啶2g ivd q8h
• 头孢曲松2g q12h常规使用
• 青霉素类qd使 用
• 疗程从入院到出 院
未能正确认识 过敏、交叉过敏
• 青霉素过敏（不 具体询问何时过 敏，皮试还是输 液过敏，是不是 过敏，严重程度）
典型β-内酰胺类
天然青霉素
共性
抗菌谱：对G+球菌（链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效 对G-球菌（脑膜炎球菌）作用强 对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用
药动学：t1/2短，建议一日多次给药； 大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量 青霉素G可透过血脑屏障(BBB)
临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等 钩端螺旋体病、梅毒等首选药物
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等
特点：
①对G-菌产生的-内酰胺酶稳定，对G+菌作 用弱。
②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染， 对铜绿假单胞菌无效。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
三、头孢菌素类抗生素
是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烯酸 （7-ACA），也有一个β-内酰胺环。
细菌耐药机制
①产生水解酶----β-内酰胺酶
窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素 广谱酶：水解青霉素和头孢菌素
——G-菌产生的-内酰胺酶 超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环-内酰
胺类 ——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
②牵制机制
大量ß-内酰胺酶与广谱青霉素和第二、三代头 孢菌素迅速牢固结合后，使药物停留于G-菌 胞膜外间隙，不能到达靶点发挥抗菌作用
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
• 过敏反应预防原则 • 一问 • 二试 • 三观察 • 四治疗
• 过敏性休克抢救原则
•
争分夺秒
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
防治：重在预防
•切记！
详细询问病史； 用药前必须皮试； 青霉素需现配现用； 注射青霉素后必须至少观察30分钟； 严格掌握适应症，避免局部用药； 必须备好急救药品和急救设备。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
【药物相互作用】
与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
（二）半合成青霉素
• 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 • 主要作用于G-菌的青霉素
β内酰胺类抗生素-PPT课件
Penicillin G经酶解生成6-APA
6-APA与相应的侧链酸缩合
临床上半合成青霉素 衍生物钠盐的制备
（二）头孢菌素及半 合成头孢菌素
头孢菌素C(Cephalosporin C)
Cephalosporin C的结构特点
Cephalosporins的母核是四元的β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成。 四元环骈六元环”的稠合体系受到的环张力比青霉素母核的“四元环骈五元环”体系的环张力小。 结构中C-2-C-3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，比Penicillins更稳定。
他唑巴坦(Tazobactam)
在Sulbactam的化学结构基础上，进行进一步研究发现其2-位甲基被取代后可以得到一系列新结构的化合物，这些化合物的活性更强，其中他唑巴坦(Tazobactam)已经正式上市。
3. 碳青霉烯类
沙纳霉素(Thienamycin)是七十年代中期Merck公司的研究人员在筛选能作用于细胞壁生物合成的抑制剂的过程中，从链霉菌Streptomyces cattleya发酵液中分离得到的第一个碳青霉烯化合物。
碳青霉烯、青霉烯、氧青霉烷和单环β-内酰胺抗生素通常称为非经典的β-内酰胺抗生素。 β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典β-内酰胺抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机理。β-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机理而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性。
甲氧西林和苯唑西林 结构比较
Oxacillin在弱酸条件，微量铜离子的催化下，发生分子重排，生成苯唑青霉烯酸。在339nm波长处有最大吸收峰。
《药理学》教学课件 第35章 β-内酰胺类抗生素
• 3.青霉素脑病：静脉快速滴注大剂量青霉
素时，可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等反
应，偶可引起精神失常。
• 4.其它：肌内注射疼痛、高血钾症、心脏抑制
二、半合成青霉素
• 天然青霉素抗菌谱窄，不耐酸（胃酸），
不耐酶（β-内酰胺酶）
• 在青霉素母核引入不同侧链，得到半合成
青霉素
半合成青霉素的分类及特点
耐药性
1.产生β-内酰胺酶
• 细菌可产生β-内酰胺酶，这是一种水解酶，
能使β-内酰胺环水解裂开，而失去抗菌活
性。
青霉素类
头孢菌素类
β-内酰胺酶作用点
细菌产生β-内酰胺酶，水解β-内酰胺环，
使抗生素失去作用结合位点，失去抗菌活性
2.牵制机制
• β-内酰胺酶可与某些β-内酰胺类抗生素
结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不
敏的人不能应用
【不良反应及注意事项】
• 1.过敏反应：与青霉素有交叉过敏现象
• 2.肾毒性：尤其是第一代头孢菌素可以
损害肾近曲小管，出现蛋白尿、血尿、
氮质血症，肾衰竭。
避免与肾毒性药物合用
• 3.胃肠道反应
• 4.菌群失调症：长期应用第三、四代头孢
菌素引起肠道菌群失调导致二重感染。
如肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌增殖
• 5.其他：岀血倾向、静脉炎、“醉酒样”反
应
第三节 其他β-内酰胺类抗生素
一、头霉素类
二、碳青霉烯类
三、氧头孢烯类
四、单环β-内酰胺类
五、β-内酰胺酶抑制药
β-内酰胺酶抑制药
• 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦
• 机制：抑制β-内酰胺酶
• 用途：本身没有抗菌活性，与其他β-内
常用B-内酰胺类抗菌药物
菌感染
泌尿道感染等。
二代 头 孢 孟 多 、 头 孢 呋 ++ ++↑
—
+
++ 产酶耐药 敏感菌所致的呼吸道，
辛、头孢美唑、头 ↓ 孢克洛头孢尼西钠
的G-杆菌 感染；部
胆道及泌尿感染等。
分厌氧菌
高效
头孢克肟
重症耐药 敏感菌引起的严重感
三代
头孢噻肟 头孢曲松（菌必治）
+↓
++ +↑↑ +++/+
—
+++
的G-杆菌 感染；.对 厌氧菌及
染如泌尿系，肺炎， 脑膜炎，败血症及铜
头孢他定（复达欣）
革兰阴性 绿假单胞菌感染等。
头孢哌酮头孢他美 酯 、头孢米诺钠
菌较强
其中“头胞他定”目 前作用于抗铜绿假单 胞菌最强的抗生素。
四代 头孢匹罗 头孢吡肟
泰能
+++ ++++
↑↑
↑↑
+++
—
+++ 广 谱 、 高 主用于难治感染。革
泌尿道、胃肠道、胆道及腹部感染，以及严重感 2. 婴儿、儿童，每日30～100mg/kg，
染如败血症、菌血症、腹膜炎等疾病
q12h-q8h
头 孢 曲 松 敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危
钠
症和其它抗生素治疗无效的病例。如：肺炎、支
气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾
脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的
腹膜炎、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感 100mg/kg，q12h-q6h
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头霉素类
头孢西丁
头孢美唑
头孢米诺
头孢替坦
①头孢西丁、头孢美唑的抗菌谱和抗菌作用与二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌的作用较头孢菌素强。头孢莱诺、头孢替坦的抗菌作用较前两者强，抗菌谱和三代头孢菌素相仿；②对大多数超光谱β-内酰胺酶（ESBL）稳定；③适用于链球菌属引起的各类感染，以及大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌等所致的盆腔感染；④也用于胃肠道、子宫切除或剖宫产等手术前预防用药
第二代
头孢克洛
头孢呋辛酯
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢替安
①对G+球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分G—杆菌亦有抗菌活性；②注射剂主要用于治疗MSSA、链球菌等G+球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道、尿路、皮肤及软组织、血流、骨关节和腹、盆腔感染。用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用；③头孢呋辛也是常用围手术期预防用药；④口服制剂用于上述感染的轻症病例
β—内酰胺类
氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮与舒巴坦
①含灭活β—内酰胺酶的成分，可增强相关抗菌药的活性及抗菌谱；②可用于MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、林冰奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌，脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌所致感染；③阿莫西林/克拉猥琐、氨苄西林/舒巴坦对粪肠球菌有良
β—内酰胺酶抑制剂
氧头孢烯类
拉氧头孢
氟氧头孢
①对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、MSSA和拟杆菌属等厌氧菌有良好抗菌活性，适用于相关敏感菌所致的下呼吸道、腹、盆腔、尿路和血流感染，以及细菌性脑膜炎；②对铜绿假单细胞菌活性较弱，且对患者凝血系统影响较大
青霉烯类
法罗培南
①对链球菌属、MSSA、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等多数肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌有良效，适用于相关敏感菌所致的急性鼻窦炎、慢性支气管急性加重、社区获得性肺炎，以及单纯性皮炎及软组织感染；②对不动杆菌属、铜绿假单细胞菌效果差
厄他培南
①血浆半衰期较长，可一天一次给药；②适应症与上述碳青霉素类药物相似，但对铜绿假单细胞菌、不动杆菌属等非发酵菌感染无效
单环β—内酰胺类
氨曲南
肟莫南
替格莫南
卡芦莫南
①抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌、铜绿假单细胞菌等需氧G—菌作用强，对G+菌和厌氧菌无效；②适用于敏感菌所致尿路、下呼吸道、血液、腹、盆腔、皮肤和软组织感染用于腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药物合用；③用于病原菌未明患者的经验治疗时，宜联合抗G+菌药物
碳青霉烯类
亚胺培南/西司他丁（泰能）
美罗培南、帕尼培南/倍他米隆
比阿培南
多立培南
①抗菌谱广、对β-内酰胺酶稳定，半衰期短；②对各种G+球菌、G—杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌无效；③适用于多重耐药，但对本类药物敏感的需氧菌混合感染；④也可用于铜绿假单胞菌感染时，某些菌株在疗程中可出现耐药
普鲁卡因青霉素
抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌注，作用于可持续24小时。主要用于治疗梅毒。
苄星青霉素
①为长效制剂，肌注后血中地浓度可维持4周。主要用于链球菌咽炎及扁桃体炎，预防弃引起风湿热；②也用于治疗梅毒
青霉素V
对酸稳定，可口服。适用于敏感G+菌所致轻症感染。
半合成耐青霉素酶类青霉素光谱青霉素类（铜绿假单细胞菌耐药）
阿莫西林、替苄西林与克拉维酸；哌拉西林与三唑巴坦/他唑巴坦
第三代
头孢克肟
头孢泊肟酯
头孢噻肟
头孢曲松
①对肠杆菌科细菌等G—杆菌有强大抗菌作用。适用于此类敏感菌所致严重感染，如下呼吸道、血流、腹腔、骨关节、中枢神经系统感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、复杂性皮肤及软组织感染等。治疗腹、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用；②头孢噻
头孢他啶
头孢哌酮
头孢地嗪
圬、头孢曲松尚可用于链球菌、MSSA所致的各种感染；③头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿所致轻、中毒感染，及注射剂治疗后的序贯治疗，对铜绿假单胞菌和其他非发酵菌无效
广谱青霉素类（铜绿假单细胞菌敏感）
哌拉西林
阿洛西林
美洛西林
替卡西林
对G—杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也较强。对铜绿假单细胞菌有良好抗菌作用，适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单细胞菌所致的呼吸道、尿路、胆道、腹腔、皮肤及软组织感染等
头孢菌素类
第一代
头孢拉定
头孢氨苄
头孢羟氨苄
头孢唑林
头孢拉定
①主要作用于需氧G+球菌，仅对少数G—杆菌有效；②注射剂适用于甲氧西林敏感葡萄球菌（MSSA）、链球菌等所致的呼吸道、尿路、血流、骨关节、皮肤及软组织等部位感染和心内膜炎的治疗；③亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染及肺炎等；④头孢唑林常作用外科手术预防用药；⑤口服制剂适用于治疗敏感菌所致轻症病例。
萘夫西林
氨唑西林
苯唑西林
双氯西林
①对产酸奶青霉素G的金黄色葡萄球菌（金葡菌）抗菌或性强，主要用于此类细菌感染的治疗；②对其他G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效
甲氧西林
氨苄西林
阿莫西林
现仅用于药敏试验
①对G+球菌作用于青霉素G相仿，对部分肠杆菌科G–杆菌亦有抗菌活性。适用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道、血流、皮肤及软组织感染，以及脑膜炎和心内膜炎等；②氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。
第四代
常用者为头孢吡肟
①对肠杆菌科细菌与第三代相仿，对阴沟肠杆菌等部分菌株作用优于第三代，对铜绿假单细胞菌的作用与头孢他啶相仿，对G+球菌的作用较第三代略强；②可用于对第三代头孢菌素耐药的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等所致感染以及中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
*所有头孢菌素类药对MRSA，肠球菌数细菌的及适应症
青霉素类
天然（窄谱）青霉素类（主要作用于G+细菌的药物）
青霉素G
①可首选治疗链球菌等G+球菌所致的血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等；②也用于治疗链球菌和肠球菌心内膜炎、破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎（流脑）、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等；③风心病或先心病患者进行某些操作或手术时，用于预防心内膜炎；④产酶葡萄球菌对其耐药