抗菌药物分类
抗菌药物的分级
抗菌药物的分级1. 引言抗菌药物是指可以杀死或抑制细菌生长的药物。
随着细菌耐药性的不断增加，抗菌药物的使用和管理成为全球关注的重点。
为了规范抗菌药物的使用，各国普遍采用了抗菌药物的分级制度，将不同的抗菌药物划分为不同级别，以便医务人员和患者正确使用这些药物，并加强对抗菌药物的监管。
2. 抗菌药物的分类抗菌药物主要分为以下几类：2.1 青霉素类青霉素类是最早使用的抗生素之一，对于革兰阳性细菌有较好的杀菌作用。
根据抗菌谱的不同，青霉素类可以分为窄谱抗生素和广谱抗生素。
窄谱抗生素主要针对特定的菌株或菌群，而广谱抗生素可以同时对多种细菌有效。
2.2 大环内酯类大环内酯类抗菌药物是一类广谱抗生素，具有广谱抗菌活性。
它们通过抑制细菌蛋白质合成来杀死或抑制细菌的生长。
该类药物主要用于治疗呼吸道和皮肤感染等疾病。
2.3 氟喹诺酮类氟喹诺酮类是一类广谱抗生素，对多种细菌具有抗菌活性。
它们通过抑制细菌DNA 酶的活性来杀死或抑制细菌的生长。
氟喹诺酮类药物主要用于治疗尿路感染和呼吸道感染等疾病。
2.4 糖肽类糖肽类抗菌药物具有广谱抗菌活性，可用于治疗多种细菌感染。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死或抑制细菌的生长。
糖肽类药物主要用于治疗皮肤和软组织感染等疾病。
2.5 其他类别除了上述几类常见的抗菌药物，还有许多其他类别的抗菌药物，例如磺胺类、氨基糖苷类、四环素类等。
这些药物根据不同的作用机制和抗菌谱分别应用于不同的细菌感染。
3. 抗菌药物的分级为了指导医务人员和患者正确使用抗菌药物，各国普遍建立了抗菌药物的分级制度。
以下是一个常见的抗菌药物分级系统：3.1 一线药物一线药物是指对常见细菌感染治疗有效且具有较低的毒副作用的抗菌药物。
这些药物被认为是首选药物，可以直接用于治疗常见的细菌感染。
一线药物包括青霉素类、大环内酯类、氟喹诺酮类等。
3.2 二线药物二线药物是指对一线药物治疗无效或不耐受的细菌感染而开发的抗菌药物。
这些药物通常用于治疗较为复杂的细菌感染或耐药菌感染。
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类一ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素：青霉素G苄青霉素1.2半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林三林可霉素类：林可霉素、克林霉素四多糖肽类：万古霉素、替考拉宁五氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素六四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素七氯霉素类：氯霉素八链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀九利福霉素类：利福平十磷霉素类：磷霉素十一肽内酯类：达托霉素十二喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染——已少用三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星十三恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮十四磺胺类：磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂一ß三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效铜绿假单胞菌头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌单环ß-内酰胺类：G‐杆菌,铜绿假单胞菌；无效G﹢菌、厌氧菌氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G‐杆二大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体,非典型分枝杆菌三林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效G﹢需氧菌四多糖肽类：G﹢菌五氨基糖苷类：G‐需氧杆菌,G‐球菌；无效厌氧菌六四环素类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒常见多重耐药菌MRSA耐甲氧西林金葡菌；MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌；ESBL超广谱 -内酰胺酶；VRE耐万古霉素肠球菌革染阳性需氧菌球菌：葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌：芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌：卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌：大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌厌氧菌横膈以上：消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下：产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环；在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物；－氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等;骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度;前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度;。
抗菌药物分类及管理制度
抗菌药物分类及管理制度一、抗菌药物的分类抗菌药物可以按其作用机理、结构化学名、作用范围和使用对象等不同角度进行分类。
1.1 按作用机理分类按照作用机理，抗菌药物可以分为：抑菌药、细胞壁合成抑制剂、蛋白合成抑制剂、代谢抑制剂以及DNA合成抑制剂等几类。
抑菌药：通过干扰细菌核糖体的功能，从而抑制蛋白质的合成，阻断细菌增殖。
细胞壁合成抑制剂：通过抑制细菌的细胞壁合成，导致细菌死亡。
蛋白合成抑制剂：抑制细菌的蛋白质合成，导致细菌生长受到抑制。
代谢抑制剂：通过干扰细菌的核酸或脂质代谢，导致细菌死亡或生长受到抑制。
DNA 合成抑制剂：通过抑制细菌 DNA 的合成，导致细菌死亡或生长受到抑制。
1.2 按结构化学名分类按照结构化学名，抗菌药物可以分为不同类别，比如青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类等。
这些分类主要是根据药物的分子结构和化学反应特点给药物进行分类。
1.3 按作用范围分类抗菌药物可以分为广谱抗菌药和狭谱抗菌药。
广谱抗菌药物可以对多种不同类型的细菌起作用，适用于多种感染，而狭谱抗菌药物只对特定类型的细菌有效。
1.4 按使用对象分类抗菌药物也可以根据使用对象的不同来进行分类，比如用于人类的抗菌药物和用于动物的抗菌药物以及植物的抗菌药物等。
二、抗菌药物管理制度抗菌药物管理制度是对抗菌药物进行合理使用和管理的一个重要方面。
合理使用抗菌药物不仅可以减少细菌的耐药性，还可以防止未来出现更加严重的感染问题。
因此，各国家和地区都制定了相应的抗菌药物管理制度。
2.1 合理使用抗菌药物合理使用抗菌药物包括正确使用抗菌药物、合理选择抗菌药物、控制使用抗菌药物的数量和频率等方面。
首先，医疗工作者需要根据细菌的类型和感染的部位选择合适的抗菌药物，同时需要根据患者的情况和感染的严重程度来确定使用的剂量和疗程。
其次，医疗工作者需要根据患者的具体情况和细菌对抗生素的耐药性来选择合适的抗菌药物，以避免不必要的耐药性形成。
另外，医疗机构需要制定相关的抗菌药物使用管理制度，包括严格控制抗菌药物的配送和使用、规范化抗菌药物的使用等方面。
抗菌药物分级原则
抗菌药物分级原则抗菌药物分级原则随着抗菌药物的广泛使用，抗菌药物耐药性的问题也越来越突出。
为了合理使用抗菌药物，世界卫生组织（WHO）和美国疾病控制与预防中心（CDC）等机构制定了一系列的抗菌药物分级原则。
本文将详细介绍这些原则。
一、抗菌药物分类根据不同的作用机制和治疗范围，抗菌药物可以分为多个类别。
其中最常用的分类方法是按照作用机制分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：包括头孢菌素、青霉素、卡那霉素等。
2. 氨基糖苷类抗生素：包括庆大霉素、阿米卡星等。
3. 大环内酯类抗生素：包括红霉素、克拉霉素等。
4. 四环素类抗生素：包括土霉素、多西环素等。
5. 氟喹诺酮类抗生素：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。
6. 磺胺类抗生素：包括甲氧苄啶、复方磺胺甲噁唑等。
7. 抗真菌药物：包括伊曲康唑、氟康唑等。
二、抗菌药物分级原则为了合理使用抗菌药物，世界卫生组织（WHO）和美国疾病控制与预防中心（CDC）等机构制定了一系列的抗菌药物分级原则。
这些原则主要根据药物的临床应用范围和临床效果进行分类，具体如下：1. 一线用药：指对常见感染疾病治疗有效的抗菌药物，如青霉素、头孢菌素、红霉素等。
这些药物的使用应该优先考虑。
2. 二线用药：指对一线用药无效或有耐药性的抗菌药物，如氨基糖苷类、四环素类等。
这些药物应该在经过严格判断后才能使用。
3. 三线用药：指对多种细菌都有耐药性或有严重副作用的高级别抗菌药物，如万古霉素、利奈唑胺等。
这些药物在使用前需要进行严格的判断和评估。
4. 保留用药：指对多种细菌都有广泛耐药性的抗菌药物，如万古霉素、利奈唑胺等。
这些药物只能在极特殊情况下使用，并且需要经过专家会诊和特殊审批。
三、抗菌药物应用原则除了按照分级原则来使用抗菌药物外，还需要遵循以下几个原则：1. 合理应用：即根据患者的病情和细菌感染情况，选用最合适的抗菌药物来进行治疗。
2. 适当剂量：即根据患者的体重、年龄、肝肾功能等因素来确定合适的剂量，避免过度或不足造成不良反应或治疗失败。
抗菌药物的分类
抗菌药物的分类抗菌药物是如何分类的?抗菌药物种类繁多，其分类方法也较多，在临床上一般常采用下列4种分法:1.按化学结构分类β-内酰胺类：青霉素、头孢菌素类。
氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、核糖霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星.大环内酯类:红霉素、白霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素.多肽类:多粘菌素类、杆菌肽、万古霉素。
四环素类B四环素、土霉素、多西环素（脱氧土霉素）、米诺环素、美他环素、地美环素.多烯类：制霉菌素、二性霉素B、美帕曲星。
芳香族类：氯霉素.喹诺酮类：吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星.磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺异唑、甲苄啶(TMP).2.按对微生物作用方式分类繁殖期杀菌剂（类）：B2内酰胺类、万古霉素、磷霉素、喹诺酮类。
静止期杀菌剂（类）：氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等.速效抑菌剂（类):大环内酯类、四环素、氯霉素、林可霉素、克林霉素.慢效抑菌剂（类）：磺胺类.3.按抗菌谱分类主要作用于革兰阳性菌:青霉素类、大环内酯类、万古霉素、林可霉素、杆菌肽等.主要作用于革兰阴性菌：氨基糖苷类及多粘霉素类.广谱抗菌药:头孢菌素类、广谱青霉素(氨苄西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林、呋苄西林)、喹诺酮类、四环素类、磺胺类、利福平、氯霉素及TMP.抗真菌类：制霉菌素、二性霉素B、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、美帕曲星等。
抗结核杆菌类:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、利福喷丁、利福霉素等。
4。
按作用原理分类抑制细菌细胞壁合成类:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素和杆菌肽。
抑制蛋白质合成类(能与细菌核糖体50S或30S亚基结合）：氯霉素、林可霉素、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类.抗代谢类：磺胺类及TMP。
影响胞浆膜通透性类：多粘菌素、制霉菌素、二性霉素。
临床医师抗菌药物应用基础
临床医师抗菌药物应用基础在当今医疗领域，抗菌药物的应用已经成为临床医师日常工作中不可或缺的一部分。
正确地应用抗菌药物不仅可以治疗感染疾病，还可以减少抗药性细菌的产生，降低医院感染率。
因此，了解抗菌药物的基础知识，包括种类、用法、不良反应等内容，对于临床医师来说至关重要。
一、抗菌药物的分类根据药理学作用机制以及化学结构的不同，抗菌药物可以被分为不同的类别。
常见的抗菌药物包括β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素等。
在临床应用中，医师需要根据病原微生物的种类以及药物的作用机制来选择最合适的抗菌药物。
二、抗菌药物的使用原则1. 根据药敏试验选择抗生素。
在治疗感染疾病时，应根据病原菌对药物的敏感性来选择合适的抗菌药物，以提高治疗效果。
2. 注意抗生素的使用剂量和频次。
临床医师在使用抗菌药物时，需严格按照药品说明书中的剂量和用药频次来进行给药，避免用药不足或过量。
3. 遵循抗生素使用原则。
临床医师应遵循抗生素使用的原则，包括减少滥用、选择广谱抗生素等，以降低抗生素滥用导致的抗药性细菌产生。
三、抗菌药物的不良反应在使用抗菌药物的过程中，由于药物的特性以及患者个体差异等原因，可能会出现不良反应。
常见的抗菌药物不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
因此，在使用抗菌药物时，临床医师需要密切监测患者的病情变化以及不良反应的发生情况，及时调整治疗方案。
四、抗菌药物的合理使用为了减少抗生素滥用导致的抗药性细菌产生，临床医师应积极倡导抗菌药物的合理使用。
包括降低广谱抗生素的使用频率、减少抗生素的不合理使用等，以达到延缓抗药性细菌产生的目的。
总结起来，作为临床医师，掌握抗菌药物的基础知识，包括分类、使用原则、不良反应及合理使用等内容，对于提高治疗效果、降低抗药性细菌产生都具有重要意义。
希望广大医务工作者能够加强对抗菌药物的学习和理解，做到科学合理地应用抗菌药物，为患者提供更好的医疗服务。
【抗菌药物专题】抗菌药物种类
【抗菌药物专题】抗菌药物种类抗菌药物种类（一）β-内酰胺类抗菌药物1.分类:（1）青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素，可分为：①青霉素，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。
②耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。
③广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
（2）头孢菌素类第1代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒；第2代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等；第3代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢匹胺等；第4代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗等。
（3）其他β-内酰胺类:头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等。
（4）β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂：阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。
（5）β-内酰胺类抗菌药物的复方制剂。
2.抗菌作用特点:（1）青霉素类：①青霉素适用于A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染;②耐青霉素酶青霉素类：主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染;③广谱青霉素类：对革兰阳性球菌作用与青霉素G 相仿，对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。
氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。
（2）头孢菌素类①第一代头孢菌素：代表品种为头孢唑啉。
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致感染；②第二代头孢菌素：代表品种为头孢呋辛。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌；③第三代头孢菌素：主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。
适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，④第四代头孢菌素：抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染。
（二）氨基糖苷类氨基糖苷类（Aminogly cosides）包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、核糖霉素、丁胺卡那霉素、沙加霉素等。
抗菌药物的分类
物、碳青酶稀类、β-内酰胺酶抑制剂等。 2）氨基糖甙类：静止剂。 5）利福霉素类：杀菌剂。 6）氟喹诺酮类：快速杀菌剂
• （2）、抑菌剂 • 1）大环内酯类类：快速抑菌剂。 • 2）四环素类：快速抑菌剂。 • 3）氯霉素类：快速抑菌剂。 • 4）林可霉素类：快速抑菌剂。 • 5）磺胺类：慢速抑菌剂
抗菌药物的分类
• 根据抗菌药物对细菌的作用，可分为杀菌
剂与抑菌剂两大类 • （1）杀菌剂 • 1）β-内酰胺类：繁殖期杀菌剂 • 青霉素类：包括天然青霉素类、耐酶青霉 素类、、广谱青霉素类等。 • 头孢菌素类：
• 包括第一、二、三、四代头孢菌素类。 • 非典型β-内酰胺类：包括单环类、头霉素类衍生 • • • • •
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灰黄霉素
• 本品适用于各种癣病的治疗，包括头癣、 须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。
利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA）
作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成 四环素类
作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类
分类 14员大环内酯
红霉素类
代表性药物 红霉素 甲基红霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素
嗜麦牙窄食单孢菌 洋葱假单孢菌 黄杆菌
头霉素类
• 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。 • 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， • 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡
萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 • 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。
良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用 于厌氧菌感染，以免应用过滥。 • 国内主要用5种。 • 羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡西林比羧苄西林作用强23倍。 • 脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 葡萄球菌（酶-） 葡萄球菌（酶+） 链球菌 肠球菌 G-菌
孢菌素
或稍弱
效
较稳定 可以
无
第三代头 头孢噻肟、 较一二代弱 好 孢菌素 头孢曲松
长
高度稳定 可以
无
第四代头 头孢匹罗、 强，与一代 强，与三代 长
孢菌素 头孢吡肟 相似
相似
比三代更 可以
无ห้องสมุดไป่ตู้
稳定
碳青霉稀类
• 泰能不是万能的， • 没有泰能是万万不能的
1、泰能抗菌谱广而均衡 2、对以下细菌天然耐药：
• 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 • 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对
流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发 生率低；口服生物利用度较高。
4、广谱青霉素
• 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 • 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具
环丝胺酸
• 赖氏放线菌产生，抗结核。
损伤细菌细胞膜 多粘菌素B和E 两性霉素B 制霉菌素 唑类抗真菌药 烯丙胺类 环脂肽类
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
药物 抗菌谱
第一代 萘定酸 吡派酸
G¯杆菌
第二代
第三代
第四代
氧氟沙星 帕珠沙星 曲伐沙星 环丙沙星等 司帕沙星等 莫西沙星等
• 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的 作用优于其他抗生素
β-内酰胺酶
• β-内酰胺酶是指能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-APA)和7-氨 基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中β-内酰胺环酰 胺键的灭活酶。
• 细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主 要机制。
G¯杆菌为主
G¯杆菌 G+球菌
G¯杆菌 G+球菌 厌氧菌
应用范围
尿路感染 或肠道感染
各系统感染
各系统感染
各系统感染
莫西沙星
抗肺炎链球菌活性是环丙的64倍 抗肺炎衣原体活性是环丙的17～33倍，红霉素的4～8倍 抗肺炎支原体活性与司巴沙星相仿 抗厌氧菌活性强于环丙 抗结核分支杆菌活性与利福平相当或略强，尤其对耐S.H株。 无论对ß内酰胺类和大环内酯类耐药与否，具有优异的临床和细菌学 疗效 对多病菌感染的社区获得性肺炎具有高的临床治愈率 临床快速起效
• β-内酰胺酶分为染色体介导酶和耐药质粒介导酶二大类， 以其水解对象可分为青霉素酶、头孢菌素酶、广谱酶和超 广谱酶四种。
-内酰胺酶作用机制
通过水解-内酰胺环灭活-内酰胺类抗生素
R----NH-
N
CH2
R----NH-
O=c
CH2 OH
S CH2
N
H
CH2
COOH
酶
活性药物
灭活药物
内酰胺酶抑制剂
头孢噻肟
++++
+
耐
肾
头孢哌酮
++
+++
不耐 肝胆
头孢曲松
++
+++
耐 肾肝胆
头孢他啶
+++
++++
耐
肾
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆 菌也有一定作用。
头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间；40%的药物自胆汁排泄， 更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。
丝裂霉素
• 由链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰 三个活性基团，作用与烷化剂相似，与DNA链形成交联， 抑制DNA复制，对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异 性药物。静注后迅速进入细胞内，肌肉、心、肺、肾中浓 度较高。主要在肝代谢，由尿排出，24小时尿排出约35%。 主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、 非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。
感染剂量需每日6-12g/日。
3、氨基青霉素
• 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于 青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠 杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良 好的抗菌活性。胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要 用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗 菌作用良好；对β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏 障；既有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障， 无更突出的药理特点。
第三代头孢品种的比较
品种
抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄
抗菌药物分类
药物类别
β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
糖肽类 喹诺酮类
磺胺类 硝基咪唑类
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
抗菌药物 抗生素 人工合成抗菌药物
抗微生物药物
抗感染药物
1.青霉素与青霉素Ⅴ
• 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 • 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 • 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 • 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发。 • 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、
• 克拉维酸（棒酸）： 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴 性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。
• 舒巴坦（青霉烷砜）： 对I型诱导酶无作用，与青霉素和 头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。
• 他唑巴坦：半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V 型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦， 体内过程与哌拉西林相似。
外文名 kitaxamycin rokitamycin jlsamycin midecamycin miocamycin spiramycin acetyspiramycin rosamycin
• 氯霉素 • 甲砜霉素
影响蛋白质合成全过程 氨基糖苷类 甘氨酰环素类 噁唑烷酮类
其它： 抑制细菌叶酸代谢：磺胺类和对氨基水杨酸 抑制结核环脂酸合成：异烟肼类
氧头孢烯类
• 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似， 其优点是①具有抗厌氧菌的作用，所以是具有抗厌氧菌作 用的第三代头孢菌素；②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产 ESBL菌有效。
• 氟氧头孢
单环β-内酰胺类
• 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强， 类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活 力。
5、作用于革兰阴性菌的青霉素
• 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧 菌均无效。
• 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。 药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位 不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。
中耳炎、支气管炎、丹毒等。
2.耐酶青霉素
• 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对 链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 难以透过血脑屏障。
• 抗菌作用强。 • 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用
于轻症感染。 • 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
• 【药品名】喹奴普丁/达福普丁 • 【英文名】Quinupristin&Dalfopristin • 【别名】 • 【剂型】复方冻干粉针剂：每瓶含主药 500mg(喹奴普丁 150mg，达福普丁 • 350mg)。 • 【药理作用】本品为水溶性链阳菌素喹奴普丁和达福普丁按 30:70 的比例混合 • 的复方广谱抗菌药，主要用于耐万古霉素粪肠球菌感染；该 2 种药物作用机制 • 在于抑制病菌所采用两种不同的蛋白合成途径。喹奴普丁可与细菌 70s 核糖体 • 的 50s 亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖 • 体结合后引起核糖体构象改变，使喹奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达 • 福普丁和喹奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本品的杀菌性更能体现出 • 药物的协同作用。 • 【适应症】用于多重耐药的革兰阳性菌感染，尤其是其他抗菌剂治疗无效的包 • 括医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染及万古霉素耐药性粪链球菌引起的严重 • 感染的治疗。另外，本品对于专门在住院病人中传播的称为超级细菌的“抗万 • 古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如粪肠球菌引起的败血症(菌血症)、肺 • 炎，金黄色化脓性葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染，具有 • 强有力的抑制作用。