山楂药理与临床研究进展
山楂的药理作用研究
山楂的药理作用研究摘要：目的：对山楂的药理作用研究概况进行综述。
方法：全面检索和查阅有关山楂的文献资料，进行分析、归纳和综述。
结果：山楂属于药食同源的传统中药材，常用于治疗肉食积滞、胃脘胀满等消化系统疾病。
现代研究表明，山楂还具有保护心脏、大脑和肝脏、降血脂、抗脂质过氧化、抗肿瘤、增强免疫功能等作用。
结论：可将山楂作为药品开发且具有广阔的前景。
关键词：山楂；药理作用山楂为蔷薇科植物山楂、山里红及野山楂的干燥成熟果实。
性微温，味酸、甘，具有消食健胃、行气散瘀等功能。
山楂中含有熊果酸、黄酮类、皂苷、糖类、有机酸类、色素等多种活性成分[1]，近几年来对山楂的研究着重于降血压、降血脂、改善心肌缺血、降低胆固醇、抗脂质过氧化等方面，用于治疗心脑血管疾病取得了很好的效果。
现将山楂的药理作用概述如下。
1 对脑的保护作用大鼠结扎两侧颈总动脉造成急性全脑缺血，脑组织中丙二醛（MDA）、乳酸脱氢酶（LDH）、一氧化氮（NO）有明显的升高，超氧化物歧化酶（SOD）活力降低。
灌喂山楂叶总黄酮后，LDH降低，MDA和NO的产生明显减少，说明山楂叶总黄酮可能通过降低自由基产生，减少膜脂质破坏，降低NO生成等来发挥对脑缺血再灌注所致神经元的保护作用[2]。
局灶性脑缺血大鼠注射山楂叶总黄酮，可使大鼠的行为学评分及生化指标有明显改善，显著降低血清中肌酸激酶（CK）、LDH的活性，证实山楂叶总黄酮可减轻细胞膜的损伤程度，降低细胞膜通透性，减轻脑缺血所造成的损伤，改善脑功能[3]。
局灶性脑缺血再灌注大鼠给予山楂叶总黄酮后，可减轻大鼠神经功能评分和梗死面积，免疫组化显示基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的表达明显降低，并随着剂量的增加作用越明显，提示山楂叶总黄酮通过下调MMP-9表达，可增强脑缺血再灌汁后神经保护作用[4]。
2 对心脏的保护作用山楂叶总黄酮对冠脉结扎致心肌梗死的麻醉家犬静脉注射，可明显增加冠脉流量，扩张冠脉血管，降低冠脉阻力，增加心输出量和心搏出量，提高左室做功能力，降低动脉血氧含量，增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧量和心肌氧利用率，改善心肌的血氧供应，并能降低外周阻力，对心血管系统起到调整和改善作用[5]。
山楂现代研究
山楂的现代研究山楂有重要的药用价值，自古以来，就成为健脾开胃、消食化滞、活血化痰的良药。
山楂含糖类、蛋白质、脂肪、维生素C、胡萝卜素、淀粉、苹果酸、枸橼酸、钙和铁等物质，具有降血脂、血压、强心和抗心律不齐等作用。
山楂内的黄酮类化合物牡荆素，是一种抗癌作用较强的药物，山楂提取物对癌细胞体内生长、增殖和浸润转移均有一定的抑制作用。
有关学者对其化学成分及临床作用进行了充分的研究，归纳如下：一、化学成分山楂含绿原酸、咖啡酸、山楂酸、齐菊果酸、槲皮素、熊果酸、齐墩果酸、金丝桃甙、表儿茶精等。
山楂的主要成分是黄酮类物质，对心血管系统有明显的药理作用。
到2012年，从山楂中分离的黄酮成分有30 余种，主要有含碳键的黄酮苷类、黄酮醇及其苷类、双氧黄酮苷类、聚合黄酮类。
另一类较为重要的成分是三萜类物质，有强心、增加冠脉血流、改善血流循环等重要作用。
此外，山楂中含有机酸如氯原酸、咖啡酸及鞣质、鞣酐、表儿茶酚、胆碱、乙酰胆碱、β谷甾醇、胡萝卜素及大量Vit C 等。
二、药理学及临床作用1、对消化系统的作用。
近代研究表明，山楂含维生素C、维生素B2、胡萝卜素及多种有机酸，口服能增加胃中消化酶的分泌；并能增强酶的活性；促进消化。
有报道指出：山楂醇提液对受刺激的大鼠胃平滑肌活动有双向调节作用，表明服山楂对胃肠功能紊乱有明显调整作用，达到健脾消食作用。
重用山楂并配用健脾药治疗小儿泄泻可取得满意的疗效。
用山楂为主药的山楂茶叶汤治疗酒精性肝病疗效满意。
也可用于治疗急性痢疾、肠炎等。
2、降压作用。
以小剂量山楂有缓慢而持久的降压作用，其降压原理以扩张外周血管为主。
临床用山楂糖浆治疗高血压疗效达90%以上。
3、降血脂。
现代研究证明，山楂不同提取部分对不同动物造成的各种高脂模型均有较肯定的降脂作用。
山楂及山楂黄酮提取物能明显的降低实验性高脂血症的家兔和乳幼大鼠的血脂，并对实验性动脉粥样硬化有治疗作用。
用菊花、双花、山楂以5：5：4配方代茶饮治疗血流变学异常的高脂性高血压病人、动脉硬化症患者，总有效率达95%。
山楂的药理作用和临床应用新说
山楂的药理作用和临床应用新说【摘要】目前，以天然植物药为主的天然药物越来越被重视，山楂属于药食同源的传统中药材，通过对山楂的化学研究发现，扩大了山楂的药用范围，本文对山楂药理作用和临床应用进行简要综述。
【关键词】山楂；药理作用；临床应用山楂为蔷薇科植物山楂或野山楂的果实，秋季果实成熟时采收,山楂主产于山东、河南、辽宁、江苏、浙江、云南、四川等地，根据产地有南山楂北山楂之分;具有消食积，散瘀血，驱绦虫的作用。
其味酸甘微温，归脾胃肝经，为药食两用之品。
《日用本草》记载：“化饮食，行结气健胃宽膈，消血痞气块。
”《随息居饮食谱》：“醒脾气，消肉食，破淤血，散结消胀，解酒化痰，除疳疾，止泻痢。
”《唐本草》：“汁服主利，洗头及身上疮痒。
”《本草纲目》：“化饮食，消肉积，徵瘕，痰饮，痞满吞酸，滞血痛胀。
”近年来，发现山楂具有强心，降压，调脂，及抗心律失常改善心肌缺血作用，用于治疗心脑血管疾病取得了很好的效果。
现将山楂的药理作用概述如下。
1药理作用本品含金丝桃苷、槲皮素、芦丁等黄酮类化合物，其次含多种有机酸，如山楂酸、齐墩果酸、熊果酸，并含氨基酸、蛋白质、维生素c、山楂含有脂溶性成分，此外还含有内酯苷类，脂肪酶，维生素c及糖类【1】。
1.1山楂提取物有强心、降压、增加冠脉流量。
扩张血管及抗心律失常作用，对实验性心急缺血有保护作用，其中山楂水解物山楂总黄酮和三萜酸类均有降压作用，但以三萜酸类降压效果最强。
1.2在提高免疫方面，可增加家兔血清溶菌酶含量及t淋巴细胞转化率等皮下注射山楂注射液，可使小白鼠胸腺和脾重量增加，血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度及T淋巴细胞转化率均有明显提高，胸腺和脾脏与机体体液免疫和细胞免疫密切相关，表明山楂对体液免疫、细胞免疫均有一定的促进作用。
1.3对痢疾杆菌及大肠杆菌等在体外均有较强的抑制作用。
1.4山楂增加胃中消化酶的分泌，促进消化，所含脂肪酶可进行脂肪分解，所含多种有机酸能提高蛋白酶的活性，使肉类极易被消化，山楂对胃肠运动具有一定的调节作用。
山楂药理与临床研究进展
综述【基金项目】国家自然科学基金资助项目(30472161);江西省自然科学基金资助项目(0640163)【收稿日期】2008-06-09;【修回日期】2008-11-03【作者简介】江爱龙(1965-),男,籍贯江西省进贤县,本科,主管药师,主要从事药物分析工作。
【通讯作者】刘荣华(1964-),男,籍贯江西省永新县,副教授,博士,研究方向为中药活性物质基础及中药质量评价。
E -mail :rhliu @1631com 。
山楂药理与临床研究进展Pharmacology and clinical study on Crataegus L江爱龙1,刘荣华2,陈兰英2,唐慧英2,邵 峰2,马志林2(11武警江西总队医院医学工程科,江西南昌330030;21江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌330004)关键词:山楂;药理作用;临床研究;不良反应【文章编号】 100825041(2009)022******* 【中图分类号】 R73513 【文献标识码】 B 山楂(Crataegus L 1)为蔷薇科(R osaceae )山楂属植物,落叶稀半常绿灌木或小乔木,全球大约有250种[1]。
主要分布于北温带大约在北纬30度到50度之间的东亚、欧洲和北美洲等地[2]。
我国约有16种,其中山里红Crataegus pin 2natifida Bge var 1major N 1E 1Br 1、山楂Crataegus pinnatifida Bge及野山楂Crataegus cuneata S ieb 1&Zucc 1最为常见。
前两种习称“北山楂”,后者习称“南山楂”。
此外,尚的云南山楂(Crataegus scabrifolia (Franch 1)Rehd 1)、湖北山楂(Cra 2taegus hupehensis Sarg 1)和辽宁山楂(Crataegus sanguineaPall 1)等果实均作药用。
山楂综述
山楂的中药学及临床文献研究综述两千多年前，中医就利用山楂治疗疾病，他的临床疗效不仅受道医学家的推崇，也被现代医学所验证，深受人们的喜欢.现代研究发现山楂还有丰富的营养物质，药用价值极高，可预防和治疗多种疾病，山楂既可以作为食用品可以药用。
以下便是对山楂有关资料的论述：摘要:通过对唐朝至明清时期历代医学文献中关于山楂临床应用的记载整理分析，总结山楂的历史沿革及应用配伍规律，为山楂研究及临床应用提供理论支持。
关键词:山楂;综述;临床应用;文献研究一来源山楂为蔷薇科植物山楂Crataegus pinnatifidaBge． Var． major N． E． Br．或野山楂Crataegus cuneatasieb． et Zucc．的成熟果实［1］。
本品酸甘，微温，归脾、胃、肝经，具有消食散瘀、行气散结、补脾消积、驱绦虫、疗疝气，催生产等作用，为治疗脾虚不运、饮食积滞、恶露不止、胞衣不下、滞血胀痛之要药。
为了更好的发挥山楂的临床疗效，现将历代医家对山楂的文献与临床应用作一概述。
1 中药学文献研究1． 1 名称山楂，始载于《本草经集注》。
根据产地、炮制不同，山楂别名朹( 《尔雅》) ，朹子( 《尔雅》郭璞注) ，鼠查( 《本草经集注》) ，羊梂( 陶弘景) ，赤爪实( 《唐本草》) ，棠梂子( 《本草图经》) ，棠棣子( 《得配本草》) ，赤枣子( 《桂海虞衡志》) ，山里红果、酸枣、鼻涕团、柿樝子( 《百一选方》) ，山里果子( 《履巉岩本草》) ，茅樝( 《日用本草》) ，猴樝( 《世医得效方》) ，映山红果( 《救荒本草》) ，海红( 《品汇精要》) ，酸梅子、山梨( 《中国树木分类学》) ，酸查( 《山东中药》) ，此外，还可见北山楂朹、檠梅、酸枣之称。
1． 2 来源《新修本草》［2］记载山楂“生平陆，所在有之……出山南申州，安州，随州”。
山楂有南北两种之分。
“北山楂”各地均有，以山东临朐、沂水两地产量大、品质佳。
山楂的药理作用及临床应用论文(共2篇)
山楂的药理作用及临床应用论文（共2篇）本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！第1篇：山楂最新药理作用和临床应用的综述山楂为蔷薇科山楂属（CrataegusL.)植物，落叶稀半常绿灌木或小乔木，全球大约250多种。
山楂味酸性温，气血并走，化瘀而不伤新血，行滞气而不伤正气，应用于肉食积滞证，泻痢腹痛、疝气痛、瘀滞腹痛胸痛、恶露不尽、痛经、吐血、便血等。
现代单用本品制剂治疗心血管疾病、细菌性痢疾等，均有较好疗效。
山楂主要含有黄酮类、低聚黄烷类、有机酸类、微量元素，另外还有含有三萜类、甾体类和有机胺类等成分。
近几年来，山楂在降血脂、抗脑血及其作用机制方面取得了重大进展。
本文就其最新药理作用和临床应用进行综述。
1药理作用心脑血管系统降压作用：山楂有扩张外周血管并具有持久的降压作用，尤其对冷血动物的降压作用持续时间最长，当山楂与槲寄生、大蒜、梧桐合用时，其降压作用大为增强，并且作用时间也有所延长。
英国学者Walker研宄山楂叶、花、果提取液治疗高血压糖尿病，结果表明，服用山楂提取液的病人较安慰剂组舒张压明显下降。
山楂糖浆（相当于原生药日服3次，每次20mL，1个月为1个疗程，用于高血压病人，有效率达80%，并能增加食欲，改善睡眠。
山楂总提物对小鼠、兔、猫亦有较为明显的中枢性降压作用。
抗心肌缺血：山楂总黄酮能减轻缺血再灌注损伤心肌心电图的ST段变化提高血清NO的浓度，降低心肌缺血再灌注时心肌组织丙二醛（MDA)的水平宁康等实验表明，炒北山楂可有效抑制脑垂体后叶素造成兔心肌缺血的心电图ZT和ZS-T抬高，抑制Q-T间期的延长，抑制心率变缓。
山楂叶总黄酮能减轻3D 乳鼠缺血缺氧损伤后心肌细胞心律失常的程度，推迟心肌细胞的停搏时间，减少心肌细胞乳酸脱氢酶（LDH)的释放量，降低MDA酮60和30mg/kg可明显升高MCAO大鼠血清中SOD活性，降低血清中CKLDH 活性及MDA量和明显降低血瘀大鼠的全血黏度、血浆黏度及血小板聚集率，减轻缺血损伤，对脑细胞具有保护作用纪影实等用山楂叶总黄酮（00mg/kg)可明显改善大鼠神经行为，缩小梗死范围，减轻脑组织病理变化，并可提高脑组织中SOD活性，降低脑组织中MDA及NO量，TUNEL染色阳性细胞数明显减少，调亡率明显下降（)，CytC蛋白的表达明显降低（，)而Fas蛋白的表达无明显变化其机制可能与抗自由基损伤，减轻NO神经毒性，抑制线粒体细胞色素C通路的神经细胞凋亡有关。
山楂炮制与疗效变化
山楂炮制与疗效变化山楂是我们平时最常见的药物之一，众所周知的就是山楂具有健胃、消积化滞、舒气散瘀之效；但是由于其在进行炮制的时候，其炮制的方法不同，所以对其药理作用和临床的作用也不相同。
经过相关实验数据表明，其炮制方法的不同，对于山楂的成分都会有或多或少的影响。
本文主要研究了山楂的炮制和疗效之间的变化。
标签：山楂；炮制；药理作用；临床使用山楂属于蔷薇科的植物，其果实山楂味道偏酸、微温，在临床上主要使用于消食健胃和行气散瘀。
临床上常用的山楂炮制品主要包括生山楂、炒山楂、焦山楂和山楂炭等几个方面。
从大量的临床资料和参考文献得知，在山楂的炮制过程中，有机酸和黄酮量等微量元素的含量都有着变化，从而改变了山楂的药理作用和临床上的使用效果。
本文主要研究了山楂的不同炮制方法对疗效的影响及变化。
1 中药的炮制方法由于中药材大部分都是生药材，在进行制备成药材之后，一般应该根据其医疗的临床应用和配伍的不同要求，并且需要结合药材自身的特点，在一定程度上要进行加工处理，这样才能使得药物发挥其本身的作用，并且减轻其在临床上的不良反应，符合临床的用药的效果。
1.1 净制在药材进行净制之前，首先必须要辨别其药材的真伪和品种。
当前市场上的药材品种很多供不应求，价格不稳，药材的质量也是参差不齐，更加有一些不法分子片面追求自身利益，以次充好甚至假冒某种药材，这极大影响了最后炮制出来的药物质量，所以在进行炮制之前必须要对药材的真伪进行辨别，全面保证其饮片的质量和药材的真实性。
1.2 切制在进行药材切制的过程中，首先必须要将药材洗干净之后，在药材晾晒干之后才能进行切制。
在切制的时候，必须要全面保证其切制刀具的锋利。
在进行切制的时候，应该坐直身体，左手拿着药材，右手拿着刀具。
在切制的时候要保证刀具和药材两者的相互协调。
根据药材的特点和药材本身的作用，切制的时候应该要切成需要的形状，以方便后期的炮制为基准。
1.3 炮炙炮制的方法就是将净制切制好的药材放置到火中或者同水火共制的一种传统的中药材炮制的工艺。
山楂化学成分药理作用及临床应用
山楂的化学成分, 药理作用及临床应用.山楂的化学成分、药理作用及临床应用王春雷,芦柏震,侯桂兰浙江省肿瘤医院杭州摘要:对近年来研究山楂的的文献进行了回顾分析,主要就其化学成分、药理作用及临床运用进行了总结,发现该药有广泛的应用前景。
关键词:山撞;化学成分;药理作用;临床应用中图分类号: . ; 文献标识码: 文章编号: .卜 ..中药山楂为蔷薇科山楂属植物山里红或山楂的干燥成熟个,其中就有熊果酸、桦皮醇、熊果醇一一一 , 一 ?,等三萜类化合物;宋少江等对山果实。
味酸、甘微温,入脾胃、肝经。
用于肉食积滞、胃腕胀满、泻痢腹痛、淤血经闭、产后於阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高脂血楂叶乙醇提取物中的化学成分进行了提取分离,得到了“,症等【“。
山楂在临床上的广泛应用,其化学成分、药理作用、,一三羟基熊果酸, ,。
陈龙胜等以制备型高效液相色谱法对山楂果中成分临床使用等方面的研究都取得了进展。
,山楂主要的化学成分进行分离纯化,得到个三萜类成分:山楂酸 .. 黄酮类董英杰等从大果山楂叶中分离出两种黄酮 ,科罗索酸, ,齐墩果酸,成分 , , ,一三羟基黄酮. ,一葡萄糖基一 ? 一 . .葡萄Ⅲ ,熊果酸, 。
糖甙。
, , ,一三羟基黄酮一一萄糖甙,即牡荆素;孙敬 . 其他类时岩鹏等【从山里红中用石油醚萃取、硅胶柱勇等从山里红成熟果实中分离鉴定了个化合物,其中黄层析、石油醚一丙酮、石油醚一乙酸乙酯梯度洗脱分离得到正三酮类化合物为: , , 一三羟基黄酮一一 ? ? 一吡喃鼠十一烷、十六烷酸二十八烷醇 ?李糖基一? 一 ? 一吡喃葡萄糖苷 ,即牡荆素鼠李 . 、二十烷酸三十八烷醇酯 ,糖苷? ,金丝桃苷 , 。
牡荆、二十九烷醇一一 ,.素 , ,槲皮素 , ;张培成【对山楂叶谷甾醇。
用氯仿萃取、硅胶柱层析、石油醚一丙酮进行了化学成分的研究,从中分得个黄酮苷:山楂素 , 梯度洗脱分离得到双一一甲酰基一糠基一 .槲皮素 , .【吡喃葡糖基槲皮素 , 一 ??吡喃半? ,胡萝卜苷 , 。
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综述【基金项目】国家自然科学基金资助项目(30472161);江西省自然科学基金资助项目(0640163)【收稿日期】2008-06-09;【修回日期】2008-11-03【作者简介】江爱龙(1965-),男,籍贯江西省进贤县,本科,主管药师,主要从事药物分析工作。
【通讯作者】刘荣华(1964-),男,籍贯江西省永新县,副教授,博士,研究方向为中药活性物质基础及中药质量评价。
E -mail :rhliu @1631com 。
山楂药理与临床研究进展Pharmacology and clinical study on Crataegus L江爱龙1,刘荣华2,陈兰英2,唐慧英2,邵 峰2,马志林2(11武警江西总队医院医学工程科,江西南昌330030;21江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌330004)关键词:山楂;药理作用;临床研究;不良反应【文章编号】 100825041(2009)022******* 【中图分类号】 R73513 【文献标识码】 B 山楂(Crataegus L 1)为蔷薇科(R osaceae )山楂属植物,落叶稀半常绿灌木或小乔木,全球大约有250种[1]。
主要分布于北温带大约在北纬30度到50度之间的东亚、欧洲和北美洲等地[2]。
我国约有16种,其中山里红Crataegus pin 2natifida Bge var 1major N 1E 1Br 1、山楂Crataegus pinnatifida Bge及野山楂Crataegus cuneata S ieb 1&Zucc 1最为常见。
前两种习称“北山楂”,后者习称“南山楂”。
此外,尚的云南山楂(Crataegus scabrifolia (Franch 1)Rehd 1)、湖北山楂(Cra 2taegus hupehensis Sarg 1)和辽宁山楂(Crataegus sanguineaPall 1)等果实均作药用。
山楂性温,味酸、甘,归脾、胃、肝经,具有消食化积、活血化瘀之功效,临床用于食滞不化及产后瘀阻腹痛[3]。
近年来临床也常用于心衰、冠心病及高脂血症等疾病的治疗。
目前国内外对山楂果、叶、花及根等进行了广泛研究,在其药理作用、临床应用及不良反应等各方面都取得了可喜的成果。
1 药理作用与临床应用111 对心血管系统的作用11111 抗心肌缺血及再灌注损伤:(1)山楂叶总黄酮及低聚花青素对心肌缺血具有保护作用,能对抗异丙肾上腺素所致的大鼠急性心肌缺血,缩小心肌梗塞范围。
可能是由于黄酮降低血压,减慢心率和提高心肌代谢所致,在实验所用剂量条件下,山楂聚合黄酮与羟乙基芦丁有与心得安相似的抗心肌梗塞作用,但作用强度稍逊于心得安[4]。
(2)山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤后心肌细胞具有明显的保护。
山楂叶总黄酮能减轻缺血缺氧损伤后心肌细胞心率失常的程度,推迟心肌细胞的停搏时间,减少心肌细胞LDH 的释放量,降低M DA 含量并提高细胞内S OD 酶的活力和NO 的含量[5]。
另外,研究发现山楂提取物原花青素可能依赖内皮素,通过NO 的介导而使离体大鼠的主动脉舒张,也可能通过激活四乙胺敏感的K +通道所致[6]。
(3)锐刺山楂根、叶和花的甘油2乙醇提取物,甘油2水提取物和水2乙醇提取物能影响离体灌流兔心的心率,收缩力和冠脉流量,而其中幼根的甘油2乙醇提取物活性最强,并具有正性肌力作用和增加冠状动脉循环[7]。
随着心脏缺血时间延长,乳酸脱氢酶LDH 的活性将增加,锐刺山楂能明显减少离体大鼠心脏缺血再灌过程释放的乳酸脱氢酶LDH 的释放,可能是由于山楂对心肌细胞膜保护并减少心肌损伤作用所致[8]。
研究不同剂量的北山楂水煎醇沉液对家兔急性心肌缺血的保护作用,结果表明,北山楂对S 2T 段增幅、心率、Q 2T 期间延长等均具有明显的改善作用[9]。
11112 抗冠心病、心绞痛:利用山楂黄酮类化合物治疗冠心病、心绞痛219例,结果表明其具有改善冠脉供血,改善心肌代谢,抗心律失常,改善微循环等作用[10]。
另有报道用益心酮(山楂提取物)随机双盲疗法治疗48例冠心病、心绞痛患者,症状总有效率为84%,心电图改善有效率为60%[11]。
11113 增加冠脉流量:犬口服山楂提取物原花色素低聚物后,心肌血流量呈剂量依赖性增加并能维持数小时,如果口服几天后,心肌血流量将持续增加直到最大值,同样静脉注射山楂提取物给麻醉猫,也引起心肌血流量呈剂量依赖性增加,5min 后达最大值,可能由于冠状血管舒张引起心肌血流量增加[12]。
11114 强心:从山楂叶提取的黄酮类化合物对离体蛙心具有明显的强心作用,并且作用强度呈浓度依赖性增加,其机理可能与β-肾上腺素受体和Ca2+通道有关[13]。
WS1442是山楂叶花的特殊提取物(主要包括黄酮和黄烷醇类),具有正性肌力作用,通过充血性心力衰竭病人的心肌组织研究证明WS1442能提高心衰心肌的力-频率相互依赖作用[14]。
欧洲单子山楂(Crataegus monogyna)或光山楂(Crataegus laevigata)提取物可以治疗NY H A II级心衰。
利用双盲法,随机分组,安慰剂对照,根据临床评估指标证明新鲜山楂果的提取物可以明显提高88例心力衰竭患者(NY NA II)运动耐力和生存质量[15]。
山楂叶花提取物WS 1442(主要成分为黄酮和低聚花青素)对充血性心衰和NY NA II级心衰80例患者(40例男性,40例女性)具有明显有效性和安全性[16],对NY H A I V级心衰[14]和NY H A III级心衰[17]也有良好疗效。
11115 降血脂:山楂的乙醇提取物能够降低高血脂大鼠血清中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的含量,升高大鼠血清中高密度脂蛋白胆固醇的含量[18,19]。
山楂中提取的熊果酸和金丝桃苷对小鼠高血脂模型具有明显降低总胆固醇水平,增强高密度脂蛋白和S OD的活性[20]。
楂冲剂具有降低高脂血症实验动物脂肪肝形成的作用。
采用高脂饮食塑造大鼠脂肪肝动物模型,以乙酰丙酮法,乙酸酐法,硫代巴比妥酸等方法分别测定肝组织甘油三酯,胆固醇,脂质过氧化物等物质的含量。
表明:高脂模型组动物肝脏甘油三酯,胆固醇和脂质过氧化物含量均增高,还原型谷胱甘肽水平下降[21]。
临床用山楂制成的食品代用糖果浆、正常果浆、低糖果浆、正常金糕,治疗高血脂,以血清胆固醇和甘油三酯为指标,治高脂血症患者80例,结果表明对降血清胆固醇和甘油三酯有一定的作用[22]。
另外,山楂饮料能明显调节高血脂患者脂质代谢紊乱,并提高患者的氧化酶活性和免疫功能,采用随机分组,安慰剂对照,用药持续30d后,山楂饮料能明显降低高血脂患者血清胆固醇,甘油三酯,低密度脂蛋白,并明显提高S OD 活性[23]。
山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏丙二醛(M DA)含量,增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(S OD)的活性。
能显著升高大鼠肝脏LD LR蛋白水平,显著增加了大鼠肝脏LD LR数目。
而对亲和力影响不明显。
说明山楂及山楂黄酮是通过调节大鼠肝脏LD LR转录水平和提高抗氧化能力而抑制脂质过氧化物,预防脂质代谢紊乱[24]。
11116 抗心律失常:正常和高血压大鼠口服锐刺山楂根茎、叶和花的甘油2乙醇提取物、甘油2水提取物、或乙醇2水提取物(010125g或01025g干提取物ΠkgΠd),能降低血压,并且对抗乌头碱,BaCl2,氯仿-肾上腺素引起的心律失常[25]。
临床以山楂叶总黄酮片治疗室性早搏和房性早搏,3次Πd,每次4片(每片25mg),4周为1疗程,治219例,有效率达9212%,心电图改善有效率4614%[26]。
11117 抗血栓:山楂叶提取物体内、体外实验表明,给药后均可显著抑制家兔血小板聚集性,其抑制作用具有显著的浓度依赖性[27]。
11118 降压:英国学者Walker研究山楂叶、花、果提取液治疗高血压糖尿病,共收入80例2型糖尿病患者,平均年龄60岁,血压(145～165)/(85～95)mmHg(1mmHg=011333kPa),随机分为山楂提取液组与安慰剂组,治疗16周。
1200mg的山楂提取液相当于6g干燥山楂。
大部分患者都用了降压药,有的还用降糖药,平均用药414种。
16周后,服用山楂提取液的患者较安慰剂组舒张压明显下降(P=01035)。
两组收缩压无区别。
血糖指标(空腹血糖、糖基化血红蛋白、果糖胺)两组无区别。
表明山楂具有降压作用[28]。
112 抗脑缺血及再灌注损伤糖原磷酸化酶抑制剂2山楂酸对缺血性脑损伤具有保护作用,采用合并迷走神经结扎双侧颈总动脉造成小鼠急性不完全性脑缺血2再灌注模型,测定脑组织匀浆乳酸含量、相关生化指标以及肝糖原含量。
结果表明:山楂酸灌胃给药以后能降低脑组织乳酸、丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶活力,还能对抗缺血期间的肝糖原降解。
其抗脑缺血作用与通过部分抑制糖酵解并进而减轻代谢性酸中毒有关[29]。
山楂叶总黄酮能明显降低小鼠急性脑缺血模型小鼠脑指数和脑内丙二醛(M DA)的含量,提高了乳酸脱氢酶(LDH)、Na+2K+2ATP酶和Ca2+2ATP酶的活性,提示山楂叶总黄酮具有降低脑缺血小鼠的脑水肿,减轻自由基的破坏,减少乳酸堆积,保持胞内外的正常离子浓度,减轻Ca2+超载的作用;并减少大鼠大脑中动脉血栓模型脑梗塞范围,对脑缺血有一定的保护作用[30]。
观察山楂叶总黄酮对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。
结果显示,山楂叶总黄酮能降低脑组织中M DA、LDH、NO含量,获得了山楂叶总黄酮可能通过抗自由基和减轻NO介导的神经毒性来发挥对脑缺血再灌注损伤的保护作用的结论[31,32]。
采用合并迷走神经结扎双侧颈总动脉造成小鼠急性不完全性脑缺血2再灌注模型,研究糖原磷酸化酶抑制剂2山楂酸对缺血性脑损伤的保护作用,结果表明,山楂酸灌胃给药以后能降低脑组织乳酸、丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶活力,还能对抗缺血期间的肝糖原降解[33]。
113 抗肾缺血再灌注损伤探讨山楂叶总黄酮对大鼠肾缺血Π再灌注的作用。
结果表明,楂叶总黄酮能显著降低IΠR导致的血清BUN和Scr升高,增加尿量,减少T NF2α和I L21产生,提高肾组织S OD 活性,减少M DA生成。
说明楂叶总黄酮能明显减轻肾IΠR 损伤,有效改善肾功能,其机制与楂叶总黄酮减少脂质过氧化反应,减少细胞因子T NF2α和I L21水平有关[34]。
114 抗氧化分别从德国单子山楂叶和我国山里红叶中分离得到12个多元酚类化合物[35],通过化学发光法测定这些成分对超氧阴离子清除能力,结果表明,12种多元酚类成分中牡荆素、牡荆素2”2O2鼠李糖苷、4”’2O2乙酰基2牡荆素鼠李糖苷、4”2O2葡萄糖牡荆素、6”2乙酰牡荆素清除超氧阴离子活性与维生素C相当,其他成分如芦丁、金丝桃苷、32O2β2 D2葡萄糖槲皮素、槲皮素、4”’2O2鼠李糖芦丁、绿原酸和咖啡酸均比维生素C强。