抗生素
抗生素作用原理
抗生素作用原理
抗生素作用原理是通过干扰细菌的生长、复制和代谢，以及破坏其细胞壁和膜的结构，来抑制或杀死细菌的药物。
以下是抗生素作用的几个主要原理：
1. 抑制蛋白质合成：抗生素可以靶向细菌的核糖体，干扰蛋白质的合成过程。
细菌的生存和繁殖都依赖于蛋白质的合成，因此这种干扰会使细菌无法正常生长和复制。
2. 干扰核酸合成：有些抗生素可以抑制细菌的DNA或RNA 的合成，从而破坏细菌的基因信息传递和表达。
这使得细菌无法进行正常的遗传变异和适应环境的能力，从而导致其死亡。
3. 破坏细胞壁和膜：细菌的细胞壁和膜对其存活和稳定起着关键作用。
一些抗生素可以干扰细菌细胞壁的合成，导致其变脆弱和易受损。
还有些抗生素可以破坏细菌细胞膜的完整性，使其内部物质外漏，最终导致细菌死亡。
4. 干扰代谢途径：抗生素可以干扰细菌的关键代谢途径，如葡萄糖代谢、核酸代谢和脂类代谢等。
这些干扰会导致细菌无法正常获得能量和营养物质，从而无法生存和繁殖。
总之，抗生素通过多个方式作用于细菌，干扰其生长、复制和代谢，以达到抑制和杀死细菌的效果。
这些不同的作用原理也为抗生素的选择和使用提供了多样化的策略。
抗生素
阴性细菌所产生的 β － 内酰胺酶的 “自杀” 抑制剂 (不可逆结合者)， 故称为 β － 内酰胺酶抑制剂。 内服吸收好，也可注射。 本品不单独 用于抗菌，通常与其他 β － 内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性。 如将克拉维酸与氨苄西林合用，使后者对产生 β － 内酰胺酶的金葡 菌球菌的最小抑菌浓度由大于 1 000μｇ/ ｍＬ 减小至0. 1μｇ/ ｍＬ。
• 根据发现时间的先后，可分为一、 二、 三、 四代头孢菌素。 头孢菌 素类具有杀菌力强、 抗菌谱广 (尤其是第三、 四代产品)、 毒性小、 过敏反应较少，对酸和β － 内酰胺酶比青霉素类稳定等优点。
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5. 3 常用抗生素
• 5. 3. 3 β－内酰胺酶抑制剂
• 1. 克拉维酸 (棒酸) • 【理化特性】 是由棒状链霉菌产生的抗生素。 本品的钾盐为无色针
• 青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。 前者的优点是杀菌力强、 毒性低、 价廉，但存在抗菌谱较窄，易被胃酸和 β － 内酰胺酶 (青 霉素酶) 水解破坏，金黄色葡萄球菌易产生耐药性等缺点。 后者具有 耐酸、 耐酶、 广谱等优点。
• 在兽医临床上最常用的是半合成青霉素。
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5. 3 常用抗生素
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5. 3 常用抗生素
• 现已有氨苄西林或阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂用于兽医 临床，如阿莫西林 ＋ 克拉维酸钾 (2∶ 1 ~4∶ 1)。
• 【用法用量】 内服: 一次量，每 1ｋｇ 体重，家畜为 10 ~ 15ｍｇ (以阿莫西林计)，2 次/ ｄ。
• 【制剂规格】 阿莫西林 － 克拉维酸钾注射液。 • 2. 舒巴坦 (青霉烷砜) • 【理化特性】 本品的钠盐为白色或类白色结晶性粉末。 溶于水，在
抗生素的分类
抗生素的分类抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。
目前应用于临床的抗生素主要有以下几类：1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。
主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。
人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。
临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。
2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。
习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。
常用的有：头抱氨苄（先锋霉素IV）、头抱唑啉（先锋霉素V）、头抱拉定（先锋霉素皿）、头抱咲辛（西力欣）、头抱曲松（罗氏芬）、头抱噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。
3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。
其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。
常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。
红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。
近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。
常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。
本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。
抗生素
定义：抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
分类：β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等大环内酯类：红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁类别太多不一一介绍了。
抗生素的来源：自然界存在于土壤中的一些细菌种类本身可以合成抗生素，如链霉素等放线菌类，但是抗生素的环境本底值总体是非常微量的。
目前，环境中抗生素主要来源于抗生素工业废水、医用抗生素和兽用抗生素等。
其中以医用抗生素和兽用抗生素为主。
医用抗生素是环境中抗生素的主要来源之一，包括医院和家庭使用的抗生素。
患者排泄出的处方抗生素或是医院丢弃的医疗废物中残留的抗生素通过下水道进入污水排放系统，少部分直接渗入地下永造成污染。
兽用抗生素主要用于动物治疗疾病、预防疾病和促进动物的生长（亚治疗剂量），主要包括四环素类、磺胺类和喹诺酮类抗生素。
兽药中的抗生素吸收率低，约有30% - 90%的抗生素以原形通过排泄物排出。
在中国，每年约有超过8 000 t的抗生素用于集约化管理的养殖业，这就意味着每年将近有2 400 -7 200 t的抗生素通过牲畜和家禽排放到环境中。
此外，水产养殖业也消耗大量的抗生素。
抗生素的迁移和转归：抗生素进入到环境后，会扩散到土壤、水和空气中，一般要经过吸附和降解等物理化学或生物转化过程，这些过程直接影响抗生素对环境的生态毒性。
一般吸附能力强的抗生素能在环境中稳定存在，容易蓄积，如四环素类；部分吸附能力较弱的抗生素在雨水作用下很容易通过淋洗和径流分别进入地下水和地表水，如磺胺类。
名词解释 抗生素
名词解释抗生素
抗生素是一类药物，用于治疗由细菌引起的感染。
它们通过抑制细菌的生长或杀死细菌来发挥作用。
抗生素可以治疗许多不同类型的感染，包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
抗生素有多种类型，包括青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类、四环素类等。
不同类型的抗生素对不同类型的细菌有不同的杀菌效果。
因此，在选择抗生素时，医生通常会根据感染的类型和严重程度以及细菌对抗生素的敏感性进行判断。
然而，随着时间的推移，一些细菌逐渐发展出对抗生素的抵抗能力，这被称为耐药性。
这意味着常规的抗生素治疗可能无法有效杀灭感染的细菌。
因此，为了有效应对耐药性，医生需要在选择抗生素时谨慎，并确保在使用抗生素时遵循正确的用药指南。
另外，抗生素不适用于治疗病毒感染，如普通感冒和流感。
这是因为抗生素只能对抗细菌，而无法对抗病毒。
因此，在治疗感染时，医生需要准确判断感染的类型，以确定是否需要使用抗生素。
总结起来，抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。
它们通过抑制细菌的生长或杀死细菌来发挥作用。
然而，随着耐药性问题的增加，正确的抗生素选择和用药指导变得尤为重要。
此外，抗生素不适用于治
疗病毒感染。
名词解释 抗生素
名词解释：抗生素
抗生素（Antibiotics），又称为抗菌素，是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物。
抗生素可以通过多种方式发挥作用，例如：
•抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的细胞壁，最终导致细菌死亡。
•阻碍细菌核酸（DNA和RNA）的合成，影响细菌的遗传信息传递和复制过程。
•干扰细菌蛋白质的合成，阻止细菌进行正常的代谢活动，导致细菌死亡。
抗生素主要用于治疗细菌感染性疾病，如肺炎、尿路感染、皮肤感染等。
但需要注意的是，抗生素对病毒感染无效，因为病毒和细菌有不同的生物特性。
滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生，这意味着原本对抗生素敏感的细菌逐渐变得不再对抗生素产生反应，从而导致治疗困难。
因此，在使用抗生素时，医生的指导和正确用药非常重要。
总之，抗生素是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物，广泛用于治疗多种细菌感染性疾病，但需要正确使用以避免滥用和细菌耐药性的产生。
什么是抗生素？
什么是抗生素？抗生素是一类广泛用于治疗感染症状的化学物质。
抗生素能杀死或抑制繁殖细菌，所以可以大大缩短感染疾病的时间，也防止感染症状恶化。
抗生素是我们现代医学的重要组成部分，但是由于滥用导致了很多问题，这些后果我们到底需要警惕哪些呢？一、抗生素如何工作？1.杀菌作用抗生素通过各种方式，例如破坏细胞壁或基因重组等方式，在细菌内部造成一系列的生物学改变，从而杀死或抑制细菌繁殖能力。
这种方法是通过靶向其他生物或基因的特异性来达到杀菌的目的。
抗生素可以针对特定的菌株，以消除人类或动物体内的细菌感染。
杀菌作用是抗生素的主要作用之一。
2.抑菌作用除了杀菌作用外，抗生素还有抑菌作用。
抑制菌群生长和扩散其实也是一种有效治疗感染的方式。
由于抑菌剂的作用，有些人体内的有害菌株无法扩散或繁殖而被杀死，从而改善病情。
这对于患有感染性疾病或免疫力较弱的人群具有重要的预防和治疗作用。
二、抗生素需要警惕的问题抗生素虽然是我们治疗细菌感染的有力武器，但是如果使用不当会导致一些严重的问题，比如抗生素滥用会造成细菌的抗药性。
抗生素滥用会面临哪些问题？1.多剂量和长期使用多剂量使用或长期使用是很容易引起细菌感染的抗药性。
这些使用抗生素的个人或社区可能会导致高度致病性和复杂性的重大问题。
在许多情况下，细菌抗药性是无法逆转的，这让我们意识到治疗过程必须极为谨慎。
2.难治性疾病的出现抗生素的过度使用也会导致难治性疾病病患的增加。
难治性疾病是指那些被治疗抗生素难度较高的病情，例如肺结核、感染性疾病等。
这样疾病的治疗过程会出现更复杂性，带来更多医疗风险。
3.影响我们的健康抗生素过度使用会对我们的自身身体甚至身体健康产生不良影响。
例如，经常使用抗生素会导致肠道菌群的失衡，从而引起胃肠道问题，打乱我们的食欲和消化能力。
这些问题也许不能直接威胁我们的生命，但是可能会影响我们的身体活力和免疫力。
三、抗生素的合理用药方法抗生素对于我们的生命和健康具有重要意义，但滥用会带来很多问题。
常用抗生素及抗菌特点
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主要破坏细菌细胞膜的结构及 功能。
氯霉素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
抗生素的发现与发展
青霉素的发现
1928年，英国科学家弗莱明在实验中发现了青霉素，这是人类历史上第一个抗生 素。
抗生素的发展
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学家 瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
左氧氟沙星
抗菌谱与环丙沙星相似，但具有更长的半衰期和组织穿透力。
03 抗生素的抗菌特点
抗菌谱
广谱抗生素
对多种细菌具有抗菌作用，如青霉素类、头孢菌 素类等。
窄谱抗生素
仅对某一类细菌具有抗菌作用，如万古霉素等。
抗真菌抗生素
对真菌具有抗菌作用，如两性霉素B等。
抗菌活性
高活性
对多数细菌具有较强的抗菌作用，如 氟喹诺酮类、氨基糖苷类等。
抗生素的发现
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学 家瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
抗生素的分类
大环内酯类
主要抑制细菌蛋白质的合成。
四环素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类的分子 结构中含有β-内酰胺环。
氨基糖苷类
适应症与禁忌症
适应症
抗生素主要用于治疗细菌感染，对于病 毒感染无效。在使用抗生素前，应确诊 为细菌感染，避免滥用。
VS
禁忌症
对某些抗生素过敏的患者应禁用，孕妇和 哺乳期妇女在使用抗生素时应特别谨慎， 某些抗生素可能对肝肾功能有影响，严重 肝肾功能不全者应禁用或慎用。
抗生素的分类和使用
抗生素的分类和使用抗生素是一类药物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖，用于治疗细菌感染。
抗生素可以根据其化学结构、作用机制和使用方法进行分类。
在这篇文章中，我将会介绍几个常见的抗生素分类和其使用情况。
1.β-内酰胺类抗生素：β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰氏阴性菌感染和一些革兰氏阳性菌感染。
包括青霉素类（如波尼杰和阿莫西林）、头孢菌素类（如头孢地尼、头孢曲松、头孢他啶）等。
这类抗生素通过破坏细菌的细胞壁合成来发挥作用。
2.氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰氏阴性菌感染，如肺炎、腹膜炎等。
常见的氨基糖苷类抗生素有庆大霉素、阿米卡星等。
这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
3.大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素主要用于治疗革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染，如肺炎、皮肤感染等。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
4.四环素类抗生素：四环素类抗生素主要用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、尿路感染等。
常见的四环素类抗生素有土霉素、氧四环素等。
这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
5.真菌抑制剂：真菌抑制剂主要用于治疗真菌感染，如念珠菌感染、白色念珠菌感染等。
常见的真菌抑制剂有氟康唑、酮康唑等。
这类抗生素通过干扰真菌的细胞膜合成来发挥作用。
抗生素的使用需要严格遵循医生的指导和建议。
正确使用抗生素可以保证其最佳疗效，避免不必要的副作用和抗生素抵抗性的产生。
以下是一些值得注意的使用指南：1.按照医嘱用药：按照医生建议的剂量和频率使用抗生素，不要随意更改剂量和药物使用时间。
2.完全用完：尽量按照医生开具的疗程使用抗生素，即使症状减轻或消失，也不要停用抗生素。
过早停用抗生素容易导致细菌耐药性的产生。
3.不滥用抗生素：抗生素仅用于治疗细菌感染，对病毒感染和其他疾病无效。
滥用抗生素容易造成药物抗性，严重时细菌无法被常规抗生素治疗。
各种抗生素的作用
各种抗生素的作用
本文旨在介绍各种抗生素及其主要作用。
以下是常见抗生素的作用简介：
1. 青霉素类抗生素
- 作用：青霉素类抗生素是一类广谱抗生素，可以抑制细菌细胞壁的合成，干扰细菌的正常功能，从而导致细菌死亡。
- 适用范围：青霉素类抗生素主要用于治疗革兰阳性菌感染，如链球菌感染。
2. 大环内酯类抗生素
- 作用：大环内酯类抗生素可以抑制细菌蛋白质的合成，从而阻止细菌生长和繁殖。
- 适用范围：大环内酯类抗生素常用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染，对于革兰阳性和革兰阴性菌均有效。
3. 氨基糖苷类抗生素
- 作用：氨基糖苷类抗生素能够阻断细菌蛋白质合成，通过与细菌核糖体结合抑制蛋白质的合成。
- 适用范围：氨基糖苷类抗生素主要用于治疗肝脏、胆囊和胰腺感染，对耐甲氧西林的革兰阴性菌感染也有效。
4. 四环素类抗生素
- 作用：四环素类抗生素可以抑制细菌蛋白质的合成，从而阻止细菌的生长。
- 适用范围：四环素类抗生素常用于治疗尿路感染、呼吸道感染和性传播疾病，对于革兰阳性和革兰阴性菌均有效。
5. 磺胺类抗生素
- 作用：磺胺类抗生素可以阻断细菌合成二氢叶酸的过程，从而抑制细菌的生长和繁殖。
- 适用范围：磺胺类抗生素常用于治疗泌尿系统感染和呼吸道感染。
以上是各种抗生素的主要作用简介，每种抗生素都有其独特的应用范围和作用机制。
在使用抗生素时，务必按照医生的指导和剂量使用，避免滥用和不当使用引起的问题。
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抗菌药物的浓度依赖及时间依赖 性
生素杀菌作用属浓度依赖性，但其毒性 却与血药浓度不直接相关。国外已有较 多临床报告表明，氨基糖甙类抗生素无 论其半衰期长短，日剂量1次应用与分成 2 ～3次应用相比其药效不变或更好，肾 毒性及高频耳毒性反而降低。因而此类 药物每天只用1次已比较肯定。同样浓度 依赖的喹诺酮类药物，因其毒性与血药
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抗菌药物的浓度依赖及时间依赖 性
• 浓度相关，除半衰期很长的药物外一 般不建议每日应用１次。但最近也有报 告表明如左氧氟沙星每日应用1次也可 收到较好效果。
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抗菌药作用方式
• 抗菌药物的作用主要方式，多以干扰细菌的生 化代谢过程来解释. 一、抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP） 可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶， 妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制 细菌的生长和繁殖。 二、抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞壁主要结构 成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖
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细菌的耐药性
耐药性产生机制
产生灭活酶 β内酰胺酶（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ） 超广谱β内酰胺酶（ESBLs） Ⅱ 头孢均素水解酶(ampC) Ⅰ
改变细菌胞浆膜通透性
细菌体内靶位结构的改变
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细菌的耐药性
超广谱β内酰胺酶（ESBLs） Ⅱ ESBLs的特点：主要由肠杆菌科的肺炎克 雷伯杆菌和大肠杆菌生ESBLs。这些产ESBLs的病原菌 对第三代头孢菌素和单环β内酰胺抗生素氨曲 南耐药，但抑制药克拉维酸对其可部分抑制， 而碳青酶烯类抗生素如亚胺培南则敏感。 ESBLs的产生机制系通过质粒介导，由普通的
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抗菌药物的浓度依赖及时间依赖 性
• 抗菌药物的投药间隔时间取决于其半衰 期、有无PAE及其时间长短以及杀菌作用 是否有浓度依赖性。根据抗菌药物的后 两个特性，近年来国外学者提倡将其分 为浓度及时间依赖性两大类，此观点已 逐渐为我国学者所接受，并开始实践于 临床。原则上浓度依赖性抗菌素应将其1 日药量集中使用，适当延长投药间隔
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必须注意，当前某些病原菌既能产生染色体ESBLs 的又能产生质粒介导的ampC酶。谓之（SSBL）,该 酶产生均目前仅碳青酶烯类抗生素有效。确定其为 困难。目前仍根细菌培养和药敏试验的结果来识别 产生ESBLs和sampC酶的细菌的方法如下，以供临床 参考：①ESBLs产酶优势菌为大肠杆菌和肺炎克雷 伯菌，对第三代头孢菌素、氯唑西林耐药，对头霉 素和克拉维酸、第四代头孢均部分敏感，对碳青酶 烯类抗生素敏感；②ampC产酶优势菌为阴沟杆菌、 枸橼酸杆菌等，对第三代头孢菌素、头霉素、克拉 维酸耐药，氯唑西林、第四代头孢菌素、和碳青酶 烯类抗生感。
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合理使用抗生素的建议
严格控制预防性使用抗生素，特别是广谱 抗生素。 注意综合治疗，不过分依赖抗菌药物。
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抗生素联合应用的意义
抗菌药的联合应用
抗菌药联合应用的意义
发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效 延迟或减少耐药菌的出现 对混合感染或不能作细菌学诊断的病例， 联合用药可扩大抗菌范围 联合用药可减少个别药剂量，从而减少 毒副反应。
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细菌耐药性的防治措施
严格控制抗菌药物的应用 合理使用抗生素，严格掌握指针。 可用窄谱抗生素者不用广谱。 最好按细菌药敏结果用药。 当一种抗生素能控制感染时，尽量不 采用联合，以免不必要产生耐药。 单一抗菌药无效时，可选用两种敏感
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细菌耐药性的防治措施
药联合，一般不联合三种以上。 避免不必要的长期、局部和预防性用 药。 有计划地分批交替使用抗菌药或保留 控制某些品种审批使用。 抗菌药剂量要足，疗程要适当，小剂 量和频繁更换抗生素可导致耐药产生。
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抗叶酸代谢
胺（GNAc）和与五肽相连的N-乙酰胞壁 酸（MNAc）重复交替联结而成。胞壁粘 肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与 胞浆外三个阶段。胞浆内粘肽前体的形 成可被磷霉素与环丝氨酸所阻碍。磷霉 素抑制有关酶系阻碍N-乙酰胞壁酸的形 成；环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋 酶和合成酶阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的 形成,胞浆膜阶段的粘肽合成可被万古霉
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抑制细菌细胞壁合成
和杆菌肽所破坏，它们能分别抑制 MNAc-五肽与脂载体结合并形成直链十肽 二糖聚合物和聚合物转运至膜外受体的 过程及脱磷酸反应。青霉素与头孢菌素 类抗生素则能阻碍直链十肽二糖聚合物 在胞浆外的交叉联接过程。青霉素等的 作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs），表现为抑制转肽酶的转肽作 用，从而阻碍了交叉联接。能阻碍细
滥用抗菌药物的联合应用，可能产生不利后果：如 增加不良反应发生率；容易出现二重感染；耐药菌 株更加增多；浪费药物；给人一种虚伪的安全感染， 延误正确治疗。
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抗生素联合用药的指征
联合用药的指征
原菌未明的严重感染 单一抗菌药物不能控制的严重混合感染， 如肠穿穿孔后腹膜炎的致病菌常有多种需 氧菌和厌氧菌等 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心 内膜炎或败血症 感染部位为一般抗菌药物不易透入者 长期用药细菌有可能产生耐药者
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抑制蛋白质合成
而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅 能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能 使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、 核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细 菌死亡。 四、：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S， 由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞， 其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因 而它们的生理、
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合理使用抗生素的建议
调整。选用抗生素的同时要注意药品来源的价格。 联合使用抗生素要有严格的指征。以两联为宜。 严格控制外用抗生素的使用。 细菌性感染所致的发热，经抗生素治疗体温正常、 主要症状消失后，及时停用抗生素。败血症、细菌 性心内膜炎、结核等及某些重症感染可视情况而定 明确诊断的急性细菌性感染，在使用某种抗生素 72小时后，临床效果不明显或病情加重者，应多 方面分析原因。
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抑制核酸代谢
生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚 基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。 ③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类 抗生素（链霉素等）。它们的作用是多 环节的。影响蛋白质合成的全过程，因 而具有杀菌作用。 • 五、抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑 DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板 的RNA多聚酶。
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细菌耐药性的防治措施
在医院内严格执行消毒隔离制度，防止 耐药菌交叉感染流行。 新抗菌药物的继续寻找和灭活酶拮抗剂 的研究
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合理使用抗生素的建议
抗菌药临床应用的基本原则
病毒感染或病毒感染可能性较大的患者一 般不使用抗生素。 发热原因不明，且无可疑细菌感染征象者不 宜使用抗生素。 凡怀疑感染细菌感染的病例，应力争在使用 抗生素前按疾病诊疗常规采集标本，进行细 菌培养和体外药敏试验。 根据细菌学检查结果，结合临床选用敏感的 抗生素，或对原来使用的抗生素进行必须 的
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抑制蛋白质合成
高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物 的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素 能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作 用点有所不同。 ①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋 白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林 可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素 等）。 ②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗
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影响胞浆膜的通透性
壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由 于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断 渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下， 细菌破裂溶解而死亡。 三、影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是 由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具 有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗 生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞 浆膜中的磷
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细菌的耐药性
酶的产生菌不仅对第三代头孢菌素均 能水解破坏，而且对所有β内酰胺酶抑制 药亦全部耐药。而碳青酶烯类抗生素对 ampC酶则高度稳定。 ampC酶的产生机制， 往往是抗生素治疗过程中诱导而来，主 要是第三代头孢菌素应用过程中可是基 因阻遏子发生突变，导致细菌产酶基因 稳定的去抑制，从而引起持续高产ampC 酶。
抗生素的合理使用
阿勒泰地区医院发热门诊
1
抗生素药物与病原微生物和宿主机体相互之间的关系
抗菌药物
治疗作用 耐药性 药物代谢 感染 病原微生物 宿主机体 不良反应
免疫反应
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抗菌谱与抗菌活性
• 抗菌谱 每种抗菌药物都有一定的抗菌 范围，称为抗菌谱。 • 谱窄抗菌药 某些抗菌药物仅作用于单 一菌种或局限于一属细菌. • 广谱抗菌药 另一些药物抗菌范围广泛, 如四环素和氯霉素 . • 抗菌活性 抗菌活性是指药物抑制或杀 灭微生物的能力。
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细菌的耐药性
的基因再次突变而产生。不合理应用第三代 头孢菌素常为其促发因素。质粒易通过接合作 用转移到其他不同种类的菌株，导致多重耐药 的发生，而且这种水平传播，常可引起医院感 染的爆发。 头孢均素水解酶(ampC) ampC的特点：大约30%--50%的肠杆菌属如阴沟 肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、以及佛劳 地肠杆菌、和沙雷菌等为高产ampC酶。 ampC
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联合用药可能产生结果
联合用药可能产生结果:两种抗菌药联合应 用在体外或动物实验中可获得 相加 (1+1=2)、协同(1+1＞2） 、无关(1+1=1) 和拮抗(1+1＜1)等四种效果。 目前公认的联合有：
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化疗指数
• 杀菌药 这类药不仅能抑制微生物生长 繁殖，而且能杀灭之，如青霉素类、氨 基甙类等。 • 化疗指数 理想的化疗药物一般必须具 有对宿主体内病原微生物有高度选择性 的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低， 最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗菌药物联合应用消灭病原体。
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化疗指数
• 化疗药物的价值一般以动物半数致死量 （LD50）和治疗感染动物的半数有效量 （ED50）之比，或5%致死量（LD5）与 95%有效量（ED95）的比来衡量。这一比 例关系称为化疗指数。化疗指数愈大， 表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床 应用的价值也可能愈高。但化疗指数高 者并不是绝对安全，如几无毒性的青霉 素仍有引起过敏休克的可能。