抗生素的分类及临床应用
抗生素的临床应用
抗生素的临床应用抗生素是一类重要的药物，它们广泛应用于临床医学领域，用于治疗各种细菌感染疾病。
本文将科普抗生素的定义、分类、作用机制以及在临床上的应用。
一、什么是抗生素？抗生素是一类由微生物产生的化合物，它们可以抑制或杀灭其他微生物，特别是细菌的生长和繁殖。
抗生素通常由真菌、细菌或其他微生物合成，并被用于治疗由细菌引起的感染性疾病。
抗生素的发现与发展源于对微生物之间的相互作用的研究。
1928年，亚历山大·弗莱明发现了青霉素这种具有抗菌作用的物质，从而开创了抗生素的时代。
随后，人们发现了更多类型的抗生素，并不断改良和合成新的抗生素。
抗生素的作用机制多种多样，取决于其化学结构和目标细菌的特征。
大部分抗生素通过以下几种方式发挥抗菌作用：1. 细胞壁合成抑制：某些抗生素能够干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的外围结构，最终导致细菌死亡。
2. 蛋白质合成抑制：许多抗生素能够干扰细菌蛋白质的合成，从而阻碍细菌正常的代谢和生长过程。
3. 核酸合成抑制：部分抗生素能够抑制细菌核酸（如DNA或RNA）的合成，影响其复制和遗传信息的传递。
4. 代谢途径干扰：某些抗生素可以阻断细菌的关键代谢途径，如维生素或氨基酸的合成，使细菌无法继续生长和繁殖。
抗生素在临床医学中被广泛应用于治疗多种细菌感染，包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
然而，需要注意的是，不同类型的细菌对抗生素会有不同的敏感性，因此医生会根据细菌的类型和药物的特性选择适当的抗生素。
此外，滥用和不当使用抗生素可能导致耐药性的发展，因此，在使用抗生素时应遵循医生的建议，并按照正确剂量和疗程进行使用。
二、抗生素的分类根据抗生素的化学结构和抗菌机制，抗生素可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等。
它们通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥杀菌作用。
2. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等。
它们通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
3. 大环内酯类抗生素：如红霉素、阿奇霉素等。
最新抗生素分类及正确使用
抗生素级别及正确使用抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
一、抗生素级别分类一线抗菌药物（非限制使用）青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素氯霉素类氯霉素大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素（多西环素）氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺抗真菌药制霉菌素、酮康唑抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。
分类二线抗菌药物（限制使用）青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素四环素四环素、美满霉素氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星糖肽类去甲万古霉素其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种：分类三线抗菌药物（特殊使用）青霉素类哌拉西林/三唑巴坦，及其它青霉素类/酶抑制剂复合物头孢菌素头孢他定、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢哌酮/舒巴坦，及其它头孢菌素/酶抑制剂复合物碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆糖肽类万古霉素、替考拉宁其他类链阳霉素、恶唑烷酮、多粘菌素E抗真菌药两性霉素B二、适应症头孢克洛:[适应症]本品适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染等。
常用抗生素的应用范围及科普知识
常用抗生素的应用范围及科普知识常用抗生素的应用范围及科普知识抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，广泛用于临床医疗中。
本文旨在介绍常用抗生素的应用范围及相关科普知识，帮助读者更好地理解并正确使用这些药物。
一、青霉素类抗生素青霉素是最早发现的一类抗生素，广谱抗生素包括青霉素G和青霉素V，应用范围广泛。
青霉素适用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
然而，由于许多细菌对青霉素产生了抗药性，因此在使用时需要根据细菌敏感性进行选择。
二、头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是鞍形菌素的一类衍生物，具有广谱抗菌活性，适用于治疗青霉素不敏感菌株引起的感染。
常见的头孢菌素包括头孢菌素C、头孢菌素M等。
头孢菌素类抗生素广泛应用于上呼吸道感染、泌尿系统感染等治疗，但也存在过敏反应等不良反应。
三、庆大霉素类抗生素庆大霉素类抗生素主要包括庆大霉素、卡那霉素等，是一类广谱、强效的抗生素。
这类抗生素广泛用于重症感染、泌尿系统感染、呼吸道感染等情况，特别是对于耐药菌引起的感染有很好的疗效。
然而，庆大霉素类抗生素也具有一定的耐药性风险和毒副作用，因此需要严格按照医嘱使用。
四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素包括诺氟沙星、左氧氟沙星等，主要用于治疗泌尿系统感染、消化道感染等。
这类抗生素的特点是在体内蓄积时间长，药效持久，对一些耐药菌有很好的疗效。
然而，长期、滥用使用喹诺酮类抗生素可能导致耐药菌株增多，因此在应用时需要谨慎使用。
五、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素、阿奇霉素等，具有广谱抗菌活性。
这类抗生素适用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染等病情。
然而，大环内酯类抗生素使用时需要注意药物的副作用，如胃肠道反应等。
六、磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类合成的广谱抗菌药物，适用于治疗尿路感染、呼吸道感染等。
磺胺类抗生素对于敏感的细菌有很好的抑制作用，但在应用过程中也要注意药物的耐受性和副作用。
七、其他抗生素除了上述常用的抗生素类别外，还有许多其他类型的抗生素，如利福平、万古霉素等。
抗生素的种类与应用
抗生素抗生素是由生物包括某些微生物、植物和动物产生的次级代谢产物，在一定浓度下有选择地抑制或杀灭其他微生物或肿瘤细胞的一类化学物质的总称。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
1.抗生素分类：抗生素的分类可以从各种不同角度进行分类，如生物来源、作用、化学结构、作用机制、生物合成途径等方面。
抗生素的分类主要包括十个方面：(1)β-内酰胺类、青霉素类和头孢菌素类。
其分子结构中含有β-内酰胺环。
(2) 氨基糖甙类，包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(3) 四环素类，包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(4) 氯霉素类，包括氯霉素、甲砜霉素等。
(5) 大环内脂类，临床常用的有红霉素、白霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
(6) 作用于G+菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(7) 作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(8) 抗真菌抗生素，如灰黄霉素。
(9) 抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(10) 具有免疫抑制作用的抗生素，如环孢霉素。
2. 抗生素针对疾病举例：2.1青霉素毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁,对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。
是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
青霉素可用于治疗流性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、多杀巴斯德菌感染、鼠咬热、李斯特菌感染、除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染等。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，也用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
抗生素的临床分级管理及合理应用
一、临床应用分级管理（一）抗菌药分级原则1．非限制使用（一级）：经临床长期应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响小，价格相对较低的抗菌药物。
（青霉素类、一代头孢、大部分三代喹诺酮、部分氨基糖苷类、部分大环内酯类）2．限制使用（二级）：鉴于此类药物的抗菌特点、安全性、对细菌耐药性影响以及药品价格等方面存在一定局限性，需对药物临床适应证或适用人群加以限制。
（二代头孢、B -内酰胺类/ 酶抑制剂、少数喹诺酮类、小部分氨基糖苷类）3．特殊使用（三级）：不良反应明显，不宜随意使用或临床需加倍保护以免细菌过快产生耐药而导致严重后果的抗菌药（包括某些用以治疗高度耐药菌感染的药物）；新上市的抗菌药；其疗效或安全性方面任何一方面的临床资料尚较少，或并不优于现用药物；药品价格相对较高者。
（三代头孢、四代头孢、碳青霉烯、头霉素、四代喹诺酮类）（二）抗菌药分级管理办法1. 一般对轻度与局部感染首先使用非限制性抗菌药物治疗；严重感染免疫功能低下者合并感染或病原菌只对限制使用抗菌药物敏感，可选用限制使用的抗菌药物；特殊使用的抗菌药物从严控制使用。
2. 临床医师根据诊断和患者情况开具非限制使用抗菌药物处方。
患者需要应用限制使用抗菌药物时，应有主治以上资格的医师同意并签名；患者需要应用特殊使用的抗菌药物，要有严格的指征和确凿的证据，经抗感染专家或有关专家会诊同意，处方要有高级职称资格医师签名。
二、主要抗生素的合理用药的定位：2.1. 氨基青霉素抗菌谱广。
本类药品在胆汁中浓度高，易透过血脑屏障，在脑脊液中可达有效水平。
主要品种有氨苄西林和阿莫西林，其抗菌谱与抗菌活性相似。
阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，而氨苄西林对流感杆菌稍强。
阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率明显低于氨苄西林；同剂量口服后，阿莫西林的血药浓度较高，生物利用度高。
2.2 广谱青霉素抗菌谱广。
本类产品主要用于各种革兰阴性杆菌所致的感染。
如，哌拉西林与呋苄西林对革兰阴性杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在胆汁中浓度均较高。
抗生素临床应用现状论文
抗生素临床应用现状论文抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物，对于治疗细菌感染疾病有着重要作用。
然而，随着抗生素被广泛应用，细菌耐药性问题逐渐凸显，严重威胁着公共卫生。
因此，了解抗生素的临床应用现状对于合理使用抗生素、预防耐药性的产生具有重要意义。
一、抗生素的分类及作用机制1.β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常见的抗生素，如青霉素、头孢菌素等，主要通过破坏细菌细胞壁来发挥抗菌作用。
2.氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、卡那霉素，其作用机制是通过抑制细菌的蛋白质合成而达到杀菌的效果。
3.环丙沙星类抗生素环丙沙星类抗生素属于广谱抗生素，能够作用于细菌DNA酶，导致DNA断裂，从而杀死细菌。
二、抗生素的临床应用现状随着抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐渐增强，某些细菌已经对多种抗生素产生耐药现象，使得感染疾病的治疗变得更加困难。
1.合理使用抗生素为了减少细菌耐药性的发展，医生在临床给药时应根据患者的病情、病原菌的敏感性等因素，选择恰当的抗生素及其使用剂量和疗程，避免滥用抗生素。
2.联合用药策略针对一些多重耐药细菌感染的情况，可以采用联合用药的策略，即同时应用两种或多种抗生素，以增加杀菌效果，防止耐药性的产生。
3.加强耐药监测对于常见的细菌耐药性情况，医疗机构应建立耐药监测系统，定期对各类细菌的耐药情况进行监测分析，及时调整抗生素的使用策略。
三、未来发展趋势1.新型抗生素的研发随着科学技术的不断进步，科研人员正在开发新型抗生素，以应对目前细菌耐药性问题。
这些新型抗生素可能具有更强的杀菌作用，更低的毒副作用，对于治疗感染疾病将具有重要意义。
2.抗菌药物的定制化治疗未来，个体化医疗将成为发展趋势，抗生素的定制化治疗有望得到广泛应用。
医生可以根据患者的基因型、细菌耐药性等因素，为患者量身定制合适的抗生素治疗方案，提高治疗效果。
3.多学科合作的重要性在抗生素的临床应用中，多学科合作显得尤为重要。
医生、药剂师、微生物学家等专业人士需要密切合作，共同制定合理的抗生素使用策略，防止细菌耐药性的进一步发展。
临床抗生素的分类和应用
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
表2 各代头孢菌素的抗菌谱比较
抗革兰阳性菌 一代 +++ 二代 ++ 三代 + 四代 ++
抗革兰阴性菌 + ++
+++ ++++
表3. 第一代头孢品种的比较
品种 抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种， 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶 极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。
三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如肠杆菌科细菌的 作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。
国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替 卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青 霉素。
表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌
羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林
葡萄球菌（酶-）+ +
++ ++ +~++
葡萄球菌（酶+）- -
-
-
-
链球菌 +~++ +
++ ++~+++ ++
对酶稳定；可透过血脑屏障；毒性低；对青霉素或头孢菌 素过敏者慎用。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素地分类及特点临床常用地抗生素包括β内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素.此类属于繁殖期杀菌剂.其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低.包括青霉素类、头孢菌素类、新型β内酰胺类及β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂组成地复合制剂.b5E2R。
（）青霉素类青霉素：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药.普鲁卡因青霉素半衰期较青霉素长.青霉素钾片耐酸，可口服，使用方便.p1Ean。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素地金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它球菌较青霉素差，对耐甲氧西林地金黄色葡萄球菌（）无效.DXDiT。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效.RTCrp。
广谱抗假单胞菌类：对球菌地抗菌作用与青霉素相似，对杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强地抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强.5PCzV。
（）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代.第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效.jLBHr。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩氨苄唑林拉定.对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等球菌抗菌活性较第二、三代为强，对杆菌地作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用.对β内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性.对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效.其中头孢唑林拉定较常用.xHAQX。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等.对球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对杆菌较第一代强，但不如第三代.对流感杆菌有很强地抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效.除头孢孟多外，对β内酰胺酶稳定.LDAYt。
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其中哌拉西林对G 杆菌的活性与阿洛西林、 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。 可以通过血脑屏障。
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5、作用于革兰阴性菌的青霉素 、 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用， 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用， 对绿脓杆菌和G 厌氧菌均无效。 对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。 国内主要用美西林（ ），用于肠杆 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆 菌科细菌所致的感染。 菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉 ），与其他青霉素作用靶 素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶 位不同，因此， 位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青 霉素联合用药。 霉素联合用药。
抗生素的分类 及临床应用
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前 言
应用于临床的抗菌药新品种针对临床病原 菌的现状而开发。 菌的现状而开发。 居多的品种有β－内酰胺类（青霉素类、 居多的品种有 －内酰胺类（青霉素类、头 孢菌素类和其它β－内酰胺类） 孢菌素类和其它β－内酰胺类）、氟喹诺酮 类、大环内酯类和抗深部真菌药等
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二、头孢菌素类
具有类似青霉素的优良药理特点， 具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期 杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染， 杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染， 与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用； 与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用； 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障， 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适 用于各系统器官感染，毒性低， 用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全 用于小儿、老人和孕妇。 用于小儿、老人和孕妇。 多数头孢菌素对β 多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳 耐酸，过敏反应发生率低， 定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对 常见致病菌的覆盖率高。 常见致病菌的覆盖率高。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 但对绿脓杆菌的作用较差。 但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强， 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不 动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。 动杆菌属等葡萄糖不发酵G 杆菌也有一定作用。
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2、耐酶青霉素 、
抗菌谱窄。对青霉素酶稳定， 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等 青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过 血脑屏障。 血脑屏障。 抗菌作用强。 抗菌作用强。 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林， 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较 重感染，前者口服用于轻症感染。 重感染，前者口服用于轻症感染。 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱， 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血 药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。 药浓度较低，较重的感染剂量需每日 日
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一、青霉素类
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1.青霉素与青霉素Ⅴ 青霉素与青霉素Ⅴ 青霉素与青霉素 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄 球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染： 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染： 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染： 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿 热复发、BE。 热复发、BE。 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服， 稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染， 稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如 咽喉炎、中耳炎、支气管炎、 咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等
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表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较 种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 葡萄球菌（ ） + ++ ++ +~++ 葡萄球菌（酶-）+ 葡萄球菌（ 葡萄球菌（酶+）） +~++ + ++ ++~+++ ++ 链球菌 ++ + +~++ 肠球菌 ± + ++ +++ +++ +++~++++ G- 菌
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二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。 二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄 球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更 球菌等G 菌的作用稍次于一代，但对G 不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代， 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产 气杆菌、肺炎克雷伯菌、 气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌 活性。 活性。 头孢呋辛（ 头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种， ，西力欣）是较好的品种， 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好； 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β－内酰胺酶 － 极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障； 极其稳定 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。 有注射又有口服制剂。 头孢替安（ 头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似， ）的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。
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3、氨基青霉素 、
抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好， 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺 菌属等G 杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 易透过血脑屏障。主要用于上述G 杆菌、 易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所 致各种感染，包括CNS感染。 感染。 致各种感染，包括 感染 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强， 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西 林对流感杆菌稍强。 林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更 快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。 皮疹发生率低；口服生物利用度较高。
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表2. 各代头孢菌素的抗菌谱比较
一代 二代 三代 四代
抗革兰阳性菌 +++ ++ + ++
抗革兰阴性菌 + ++ +++ ++++
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第四代头孢菌素 对β－内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对 －内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低； 细菌细胞膜的穿透力更强。 细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢 吡肟（ 马斯平） 吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗 （cefpirome）， 用于各种严重的G 菌感染， 用于各种严重的G-菌感染，包括耐三代头孢 菌素的G 菌所致感染。 菌株? 菌素的G-菌所致感染。产ESBLs菌株
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4、广谱青霉素 、 抗菌谱广，主要用于各种G 杆菌所致感染。 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 除了对氨基青霉素敏感的细菌外， 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿 脓在内的各种G 杆菌均具良好的抗菌作用。 脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用， 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不 单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。 单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。 国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌 作用较弱； 作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青 霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。 霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
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三代头孢菌素的主要特点是对各种G 三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低， 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内 － 酰胺酶稳定。 酰胺酶稳定。
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表4. 第三代头孢主要品种比较
品种 抗肠杆菌科 头孢噻肟 ++++ 头孢哌酮 ++ 头孢曲松++～++ 头孢曲松 头孢他啶+++ 头孢他啶 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 + 耐 肾 肝内代谢 +++ 出血倾向,难入 难入CSF 不耐 肝胆 出血倾向 难入 +++ 易入CSF 耐 肾肝胆 T1/2长，易入 ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染
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头孢匹胺（ 头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿 ）与头孢哌酮相类似， 脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。 脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。 头孢地嗪（ 头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相似，而绿脓、 ）与头孢噻肟相似，而绿脓、 肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、 肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表 粪肠球菌等对其耐药。 葡、粪肠球菌等对其耐药。具有免疫反应调节作用 为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺 为最大特点， 陷者感染的疗效优于其它三代品种。 陷者感染的疗效优于其它三代品种。