α受体阻滞剂
降压药物应用技巧α受体阻滞剂及中枢降压药物
降压药物应用技巧:α受体阻滞剂及中枢降压药物作者：张英来源：《中国社区医师》2010年第19期α受体阻滞剂α受体分为α1和α2受体,能同时阻断这两个受体的药物称为非选择性α受体阻滞剂,而选择性α1受体阻滞剂主要作用于α1受体,目前尚无用于临床的α2受体阻滞剂。
非选择性α受体目前有酚苄明、酚妥拉明及吲哚拉明,这类药物在降低血压的同时,可促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快,并部分地对抗了它阻断突触后α1受体所引起的降压效应,因此,这一不足之处限制了此类药物的推广,除用于嗜铬细胞瘤引起高血压以外,一般不用于高血压患者。
选择性α1受体阻滞剂以哌唑嗪为代表,还包括特拉唑嗪、多沙唑嗪、布那唑嗪、曲马唑嗪及乌拉地尔。
这类药物对α1受体有高选择性阻断作用,不阻断突触前膜的α2受体,故减少了心动过速的发生。
其中,多沙唑嗪、曲马唑嗪较特拉唑嗪脂溶性差,与α1受体亲和力只有哌唑嗪的1/2或更少,血压下降缓和,作用时间长,直立性低血压较少,通常可维持24小时持续降压。
对于利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ACEI)、钙通道阻滞剂(ARB)足量应用后,仍不能满意控制血压的患者,可考虑联合应用选择性α1受体阻滞剂。
α1受体阻滞剂一般不单独用于治疗高血压。
该药的最大优点是没有明显的代谢作用,可用于糖尿病、周围血管病、哮喘病及高脂血症的高血压患者。
常见α受体阻滞剂的用量及用法见表1。
中枢降压药物传统的中枢降压药通过激动延髓α2肾上腺素受体以减少交感输出来介导抗高血压作用,20世纪60年代发现的第一代中枢降压药,如可乐定、甲基多巴等由于口干、嗜睡、阳痿、撤药后交感神经过度兴奋等严重不良反应已遭到临床医师冷落,此后发现的一些新的中枢降压药与新发现的受体,即非肾上腺能咪唑啉受体(IR)存在密切关系。
第二代中枢降压药莫索尼定和利美尼定导致的口干、嗜睡、疲惫等不良反应发生频率和严重性均明显低于第一代中枢降压药,临床报道约为10%,接近安慰剂。
受体阻滞剂临床应用指南
受体阻滞剂临床应用指南受体阻滞剂是一类常用于治疗心血管疾病、高血压、焦虑等疾病的药物。
它们通过作用于特定受体，阻止相应受体激动剂的结合，从而产生治疗效果。
本文将介绍受体阻滞剂的分类、作用机制、临床应用指南等内容，以帮助医务人员更好地利用这些药物进行治疗。
一、受体阻滞剂的分类受体阻滞剂根据其作用机制和靶点可分为β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等不同类型。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿莫洛尔、普萘洛尔等；α受体阻滞剂有洛索洛尔、多索洛尔等；钙通道阻滞剂则有硝苯地平、维拉帕米等。
二、受体阻滞剂的作用机制受体阻滞剂通过结合受体表面，阻止受体激动剂的结合，从而干扰信号传导通路，产生治疗效果。
β受体阻滞剂主要通过阻断心脏β受体，减慢心率、降低心肌耗氧量，用于治疗高血压、心绞痛等疾病；α受体阻滞剂则通过拮抗血管α受体，扩张血管、降低血压，常用于高血压治疗；钙通道阻滞剂则通过抑制心血管平滑肌细胞内钙离子进入，扩血管、降压、减慢心率。
三、临床应用指南1. 心血管疾病：β受体阻滞剂是治疗心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的重要药物，适用于有心肌氧供需失衡风险的患者。
2. 高血压：α受体阻滞剂是一线用药选项之一，特别适用于合并有心梗、心绞痛、心衰、糖尿病等疾病的高血压患者。
3. 心律失常：β受体阻滞剂可用于治疗各类心律失常，如房颤、心动过速等，通过减慢心率、稳定心律来控制症状。
4. 焦虑与恐惧症：β受体阻滞剂可用于缓解焦虑、恐惧症状，如公共场合恐惧症、社交恐惧症等，通过降低交感神经活性改善症状。
综上所述，受体阻滞剂是治疗多种疾病的重要药物之一，临床应用广泛。
在使用这类药物时，应根据患者具体病情、症状、合并症等因素进行综合评估，并遵循医嘱正确使用，以达到最佳治疗效果。
随着医学的不断进步，相信受体阻滞剂在未来会发挥更加重要的作用，造福更多患者。
a-受体阻滞剂
时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用，间接影响 效应器官的反应，调节神经和组织的反应。
α-受体阻滞剂的定义
α受体阻断剂能选择性地与α受体结合，竞争性阻 断神经递质或拮抗激动剂对受体的激动作用，对β受体 基本无作用。
α-受体阻滞剂的药理作用
血管 血管扩张→外围阻力↓→血压↓
心脏 血压↓→反射性兴奋心脏:心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑ 阻断突触前膜α2受体，负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA
血压变化情况（做 酚妥拉明试验时， 在给药前、静脉给 药后至3分钟内每 30s、以后7分钟内 每1min测1次血压， 或在肌肉注射后 30~45min内每5min 测一次血压）
按照医嘱服药，如出现头晕、晕厥或 直立性低血压应如果停药几天，应重 新使用首次给药方案治疗，首次用药 在睡前，其他用药时间宜在早晨。告 知患者用该药治疗时可能出现睡意或 困倦，避免驾车，可能导致阴茎异常 勃起。
酚妥拉明 注射液
适应症
良性前列腺 增生，高血 压
诊断嗜铬细 胞瘤，治疗 左心衰及NA 外溢
常见不良反应
监护点
用药教育
无力、体位性低 血压、头晕、瞌 睡、鼻充血/鼻炎 、阳痿等
直立性低血压， 心律失常，鼻塞 ，胃肠道反应
血压变化情况，用 药后是否发生不良 反应如发生不良反 应应及时对症治疗 ，并考虑是否需要 调整剂量
忌与铁剂配伍，如出现不良反应应及 时告知医生，对症治疗。
相关药物警示信息 欧盟修改α-受体阻滞剂的产品信息 （2009年）
几种常见的α-受体阻滞剂
药名 适应症 常见不良反应
监护点
用药教育
盐酸乌拉 地尔氯化 钠注射液
高血压危象 重度、难治 性高血压用 于控制围手 术期高血压
《a受体阻滞剂》课件
儿童
儿童使用a受体阻滞剂时应根据年 龄和体重调整剂量，并密切观察不 良反应。
老年人
老年人的生理功能减退，对药物的 代谢和排泄能力下降，使用a受体阻 滞剂时应谨慎，并适当调整剂量。
05
a受体阻滞剂的发展前景
新药研发
针对新适应症的研发
03
a受体阻滞剂的不良反应
直立性低血压
总结词
直立性低血压是服用a受体阻滞剂后常 见的不良反应之一。
详细描述
当患者体位由卧位或坐位突然站立时 ，血压迅速下降，出现头晕、眼前发 黑、心悸等症状。这是因为a受体阻滞 剂会阻断血管平滑肌上的a受体，导致 血管舒张，血压下降。
心动过缓
总结词
心动过缓是a受体阻滞剂的另一个常见不良反应。
作用于血管平滑肌的a受 体，扩张血管，降低外周 阻力，从而降低血压。
抑制心肌收缩力
通过拮抗心肌细胞的a受 体，抑制心肌收缩力，降 低心输出量，从而降低血 压。
02
a受体阻滞剂的临床应用
心血管疾病
高血压
a受体阻滞剂通过抑制血管平滑肌上 的a受体，扩张血管，降低血压。适 用于轻、中度高血压的治疗。
冠心病
个体化治疗
根据患者的具体情况，选择合适的a受体阻 滞剂及剂量，实现个体化治疗，提高治疗效 果。
药物经济学评价
要点一
成本效益分析
对a受体阻滞剂进行全面的成本效益分析，评估其在不同治 疗领域的应用价值，为医疗决策提供依据。
要点二
药物经济学研究
开展a受体阻滞剂的药物经济学研究，探索其在不同国家、 地区的经济可行性，促进药物的合理使用和普及。
受体阻滞剂的作用与用途
受体阻滞剂的作用与用途受体阻滞剂（receptor blockers）是一类药物，通过干扰和阻断特定受体的活性，来调节或抑制受体介导的生物学过程。
受体阻滞剂通常根据其作用机制和目标受体分为不同的类别，如β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、ATP受体阻滞剂等。
这类药物广泛应用于临床治疗，对多种疾病和症状的管理具有重要作用。
首先，β受体阻滞剂是最常见的受体阻滞剂之一。
β受体位于心脏、肺血管、肾上腺等组织和器官中，能够与肾上腺素和去甲肾上腺素等内源性激素结合，调节心率、收缩力、血压、血糖等生理功能。
β受体阻滞剂通过竞争性结合β受体来抑制内源性激素的作用，从而产生以下作用和用途：1. 改善心脏疾病：β受体阻滞剂能减慢心率、延长心脏舒张期，减少心肌耗氧，降低心肌供氧需求，从而改善心肌缺血、心绞痛和心肌梗死等心脏疾病的症状，并降低心脏事件的发生率。
2. 控制高血压：β受体阻滞剂通过抑制β1受体在心脏中的活性，降低心率和收缩力，减少心输出量，从而降低血压。
此外，它们还可以降低交感神经系统的活性，减少外周血管阻力，从而起到控制高血压的作用。
3. 治疗心律失常：β受体阻滞剂可减少心脏自律性和传导速度，抑制心律失常的发生，如心房纤颤、室性心动过速等。
此外，它们还能稳定心室肌细胞膜，减少心室电流变化，减轻心律失常的病理生理过程。
4. 管理心力衰竭：β受体阻滞剂可减慢心率、降低血压，减轻心脏负荷，改善心脏收缩功能，增加心脏泵血量。
此外，它们还能拮抗心脏兴奋剂的作用，减少心肌损伤，延缓病情进展，改善心力衰竭患者的生存率和生活质量。
其次，α受体阻滞剂是另一类常见的受体阻滞剂，主要作用于体内的α1和α2受体。
α1受体位于平滑肌上，参与收缩调节和血管张力调节；α2受体位于神经末梢，参与交感神经活性的负反馈调节。
α受体阻滞剂通过阻断α受体来产生以下作用和用途：1. 控制高血压：α受体阻滞剂能够降低外周血管阻力，扩张血管，从而降低血压。
与β受体阻滞剂不同，α受体阻滞剂对心率和心输出量的影响较小，因而更适用于治疗静息期高血压。
腺大保守治疗方案
摘要腺大，即前列腺增生，是中老年男性常见的一种良性前列腺疾病。
随着人口老龄化趋势的加剧，腺大的发病率逐年上升。
保守治疗作为腺大的主要治疗方法之一，具有创伤小、恢复快、费用低等优点。
本文将详细介绍腺大的保守治疗方案，包括药物治疗、生活方式调整、物理治疗等，旨在为患者提供全面的诊疗指导。
一、药物治疗1. α受体阻滞剂α受体阻滞剂通过阻断前列腺平滑肌的α受体，使平滑肌松弛，降低前列腺体积，减轻尿道梗阻症状。
常用的α受体阻滞剂有特拉唑嗪、多沙唑嗪、坦索罗辛等。
2. 5α还原酶抑制剂5α还原酶抑制剂通过抑制5α还原酶的活性，减少双氢睾酮的生成，使前列腺体积缩小，缓解尿道梗阻症状。
常用的5α还原酶抑制剂有非那雄胺、度他雄胺等。
3. 抗雄激素药物抗雄激素药物通过阻断雄激素对前列腺的作用，抑制前列腺的生长和发育，减轻尿道梗阻症状。
常用的抗雄激素药物有氟他胺、比卡鲁胺等。
二、生活方式调整1. 保持良好的饮食习惯患者应保持低脂、低盐、高纤维的饮食习惯，多吃新鲜蔬菜和水果，避免辛辣、油腻、刺激性食物。
2. 适量饮水适量饮水有助于稀释尿液，减少尿路感染的风险，促进尿液排出。
3. 避免憋尿憋尿会使膀胱压力增大，加重尿道梗阻症状。
患者应尽量做到及时排尿，避免长时间憋尿。
4. 适度运动适量运动有助于改善血液循环，增强体质，减轻前列腺负担。
患者可进行散步、慢跑、游泳等有氧运动。
5. 保持良好心态保持乐观、积极的心态，有助于减轻心理压力，提高生活质量。
三、物理治疗1. 按摩按摩有助于改善前列腺血液循环，缓解前列腺炎症状。
患者可在医生指导下进行前列腺按摩。
2. 超声治疗超声治疗通过高频声波对前列腺进行热疗，使前列腺组织软化、萎缩，缓解尿道梗阻症状。
3. 射频消融术射频消融术通过高温对前列腺组织进行消融，缩小前列腺体积，缓解尿道梗阻症状。
四、中医治疗1. 中药治疗中药治疗可根据患者具体病情，采用辨证施治原则，选用具有清热解毒、活血化瘀、补肾益气等功效的中药进行治疗。
α受体阻滞剂的适应证禁忌证和注意事项
α受体阻滞剂的适应证禁忌证和注意事项
α受体阻滞剂通过选择性地阻断交感神经突触后肾上腺素能α1受体，松弛动脉和静脉平滑肌，降低外周血管阻力，并可以轻度改善糖、脂代谢。
【适应证】
与其他降血压药物联合，用于治疗难治性高血压或肾性高血压。
【禁忌证】
低血压、冠心病、慢性收缩性心力衰竭。
【注意事项】
1.体位性低血压常见，可能导致晕厥，尤其在老年、体弱患者。
建议首剂减半，睡前服药。
2.老年人、肝肾功能不全患者慎用。
3.不良反应：头晕、头痛、心悸常见，继续服药可以消失。
可出现水肿、胸闷、便秘和腹泻、抑郁、紧张、视力模糊、肝酶升高等。
α1受体阻滞剂
α1受体阻滞剂α1受体阻滞剂α-肾上腺素能受体有：突触前α2受体、突触后或血管的α1受体和两种突触后α2后体。
目前尚无可用于α临床的α2受体拮抗剂。
α1后体拮抗剂则主要用于降压治疗。
8.1 分类及用量非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉明和酚苄明，同时具有α1和α2的阻段作用，除用于嗜铬细胞瘤引起的高血压外，一般不用于高血压患者。
各种α1后体阻滞剂的降压作用按药代动力学尚有所不同，主要有哌唑嗪、特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪、曲马唑嗪等，后者较哌唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有1/2或更少，血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少。
通常为维持24H持续降压，哌唑嗪需要每12H服用一次，特拉唑嗪或多沙唑嗪只需要每日服用一次。
（1）哌唑嗪：一般认为其降压效应与氢氯噻嗪、普萘洛尔或硝苯地平等相同。
口服易吸收，生物利用度44%--70%，1-3h后血药浓度达峰值。
对充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。
可单用于轻中度高血压或肾性高血压。
对妊娠、肾功能不良、合并糖尿病、呼吸道疾病及前列腺肥大的高血压患者尤为适宜。
通常服用0.5-1MG/次，2-3次/D（首剂0.5MG，睡前服）连服两周，逐渐增加剂量至2-20MG/D，分服。
对重度高血压可与利尿剂、β受体阻断剂合用，但要注意调整剂量。
不良反应有直立性低血压、眩晕、昏厥、心悸及少见的头痛、嗜睡、鼻塞、乏力等，但这些常在连续用药过程中自行减少。
（2）特拉唑嗪：化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后A1受体有选择性阻滞作用，但作用强度比哌唑嗪稍弱，其特点是消除T1/2较长，约12h,因此可一日给药一次。
口服吸收完全，生物利用度约为90%。
因此利于控制用药剂量，给药后1—2血药浓度达峰值，经肝代谢，胆汁排泄。
用于治疗轻中度高血压时可单用或与b受体阻滞剂、利尿剂合用。
口服1 mg/ 次，一次/d,随血压增加剂量，可用2—20mg/d。
不良反应较少，主要为眩晕、头疼、乏力、鼻黏膜充血等。
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α受体阻滞剂
α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
主要分类
α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。
α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。
根据药物作用持续时间的不同，可将α受体阻断药分为两类。
一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固，起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。
又称竞争性α受体阻断。
常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉唑啉（苄唑啉）。
另一类则与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。
又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯苄胺）和哌唑嗪。
药理作用
1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于解
离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。
由于此类与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。
1.1 血管通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
1.2 心脏由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。
也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。
1.3 其他有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。
2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非竞争性α受体阻断药。
药理作用与短效类相似。
该药起效缓慢、作用强而持久。
其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。
当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血管及降压作用明显。
临床应用
短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病：可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤后遗症等。
2. 休克：出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休克，也可与去甲肾上腺素合用。
给药前必须补足血容量。
3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭：通过扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少，
减轻心脏前负荷。
同时使肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，有利于改善冠脉供血，纠正心衰。
4. 肾上腺嗜铬细胞瘤：用于该病骤发高血压危象及术前治疗。
也可用于该病的鉴别诊断，有猝死的报道，应慎重。
长效α受体阻断药的临床应用与酚妥拉明相似，临床用于治疗外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压的治疗。
不良反应
短效α受体阻断药常见胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛等，还可引起体位低血压。
静脉注射过快可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。
长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等，也可有恶心、呕吐，少数患者出现嗜睡和乏力等中枢抑制症状。
注意事项
短效α受体阻断药冠心病、胃炎、溃疡病者慎用长效α受体阻断药肾功能不全及冠心病慎用。