详解β受体阻滞剂的分类和代表药物
β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。
β受体阻滞剂
心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征 皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、雾视、水肿
【禁忌】 1.高度心动过缓，房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度），窦房传导阻滞，病态窦房 结综合征的病人。 2.糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人。 3.支气管哮喘、支气管痉挛的病人。 4.心源性休克的病人。 5.肺动脉高压所致右心衰竭的病人。 6.充血性心力衰竭的病人。 7.未治疗的嗜铬细胞瘤病人。 8.本品过敏者
用，降低心脏的收缩力和收缩速度。
相互作用
⑴与利血平同用，β 受体阻滞作用增加，可导致体位性低血压； ⑵与洋地黄同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢。 ⑶与肾上腺素、拟交感胺类药同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出 现房室传导阻滞。 ⑷与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传 导系统的抑制。 ⑸可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。 ⑹与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。 (7)与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延迟其排泄，导致其血药浓度明显 升高。
练习题
1、β 受体阻滞剂一般不用（ E ）
A.心律失常 E.支气管哮喘
B.心绞痛
C.青光眼
D.高血压
2、β 受体阻滞剂药禁用于（ B ）
A.头痛 E.高血压
B.严选择性β 1受体阻断药的药物是（ C ）
A.普萘洛尔 E.卡维地洛
B.拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 噻吗洛尔
β 受体阻滞剂相关知识
一、概念
β 受体阻滞剂是能 选择性地与β 肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体激动作用的一种药 物类型。
β受体阻滞剂分类
普萘洛尔， 吲哚洛尔 阿尔马尔
β 受体阻滞剂受体类型：
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。
根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。
一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。
有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。
2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。
该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。
3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。
2.β-受体阻滞剂
结构特征
4-取代苯氧丙醇胺
–4-胺取代（包括酰胺、脲、磺酰胺等）
–4-醚取代
代表药物
–Practolol
--Atenolol
普拉洛尔
阿替洛尔
结构特征
氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动 作用
对位胺取代加上邻位取代的药物如 Acetatolal也为选择性β1受体阻滞剂
醋丁洛尔
Atenolol和Metoprolol
目前世界上销售最广的β-受体阻滞剂 –没有任何激动性质 –两者的结构虽不同，物理性质相似
仅脂水分配系数相差较大，但与选择性无关
（三）非典型的β受体阻滞剂
结构特点
光学活性
RR体
有β阻滞作用
–称为Dilevalol，有旋光性,[α]-30.6°(乙醇)
SR体
有α1阻滞作用
SS异构体和RS异构体 无活性
药用（±）
用消旋体的原因
具α1和β受体阻滞作用 用于重症高血压治疗和充血性心衰的治疗， 有协同作用 –单纯性的β-受体阻滞剂血液动力学效应使外 周血管阻力增高
致使肢端循环发生障碍
–在治疗高血压时产生相互拮抗
β-受体阻滞剂药物的构效关系 ������
侧链氧化成羧基
同类药物
纳多洛尔（Nadolol） –长效的β-受体阻滞剂
血浆半衰期较长 每日口服一次
–水溶性较大
中枢副作用较小
超短效药物
艾司洛尔（Esmolol） –t1/28 min –适用室性上心律失常和急性心肌局部缺血 –几无副作用
结构特点
引入易代谢失活部分 –芳基碳链末端有一甲酯 –易被血浆脂酶水解 –水解代谢物，仅微弱活性
降压药物——03β受体阻滞剂
β1，β2
分泌甲状旁腺素
甲状腺
β2
T4 转为 T3
β受体阻滞剂的化学结构，由芳香族环状结构和乙醇胺侧链所组成，环状结构上附属物的不同和侧链中
非对称碳原子上羟基位置的差异导致药理学方面的多样性。前者主要决定其是否具有内在拟交感活性(ISA)，
膜稳定作用(MSA)和心脏选择性，而后者主要决定与受体的亲和力。
高血压
1
第 3 节 β受体阻滞剂
β肾上腺素受体阻滞剂(β受体阻滞剂)的发现和临床应用已有近 40 年的历史，是 20 世纪药理学和药物 治疗学上重大进展之一。首先推荐此类药物的学者观察到β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作 用，因此设想该类药治疗心绞痛可能有效，但未预料到它的治疗作用会如此广泛，如对心绞痛、心肌梗死、 高血压、心律失常等有效，还用于治疗其他疾病如偏头痛、青光眼等。应用β受体阻滞剂治疗高血压已有 30 余年历史，许多医疗中心已将其列为治疗高血压的第一线药物，其地位逐渐得到巩固。近年来，又有许多新 型的β受体阻滞剂相继问世，在一些新的药物中，除了对β受体有阻滞作用外，还兼有α1 受体阻滞、β2 受 体激动和直接扩血管作用，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有了充分选择余地，可望继续发挥重要作用。
有内在拟交感活性的β1 受体阻断药，如醋丁洛尔，塞利洛尔等。 2B 类
此类药兼具βl 受体选择性又有部分内在活性，有开发前景。
3 类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔等。
根据选择性，β受体阻滞剂可分为选择性β1 和非选择性β受体阻滞剂，也有少数兼有α受体阻滞，也可
按是否有 ISA 和(或)MSA 加以区分，参见图 3。在治疗各种类型高血压及相关疾病中，如何选择β受体阻滞
剂有重要意义。根据与β受体的亲和力也可评估β受体阻滞剂的效价强度。β受体阻滞剂是竞争性的儿茶酚
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2。
根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1。
β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用讲解
β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。
水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。
药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。
药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。
因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。
药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。
药物的溶解性主要与药物结构有关。
主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。
β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大类。
亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔为中度亲脂性。
亲脂性β受体阻滞剂很易为肠道吸收,吸收速度快,吸收率高(>90%,有较强的肝脏“首过效应”,口服生物利用度仅为30%~50%,同一剂量在不同个体的血药浓度高峰水平的差异很大,可达20倍。
通常药物半衰期较短(1~5小时,容易透过血脑屏障,可发生与其相关的中枢神经系统不良反应,如多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状。
亲脂性β阻滞剂的主要代谢清除场所是肝脏,所以肝功能受损时容易发生蓄积,常需减量,肾功能受损病人无需调整剂量。
亲水性β受体阻滞剂:如阿替洛尔和索他洛尔,具有高亲水性。
醋丁洛尔和吲哚洛尔等为中度亲水性。
亲水性β受体阻滞剂胃肠道的吸收率低,尽管首过效应低,但生物利用度也仅为50%~30%。
β受体阻滞剂的分类介绍
β受体阻滞剂的分类介绍β受体阻滞剂是一类常用的药物，它们通过作用于β受体来延迟或阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
β受体阻滞剂广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心功能不全等心血管疾病。
根据其选择性和作用机制的不同，β受体阻滞剂可以分为多个类别。
第一代非选择性β受体阻滞剂是早期开发的药物，例如普萘洛尔（Propranolol）和纳达洛尔（Nadolol）。
它们可作用于β1受体和β2受体，导致心脏搏动减缓、心肌收缩力下降、心输出量减少。
此外，这些药物还可收缩支气管平滑肌，因此患有支气管痉挛的患者慎用。
第二代选择性β1受体阻滞剂，例如美托洛尔（Metoprolol）和比索洛尔（Bisoprolol），具有更高的选择性，主要作用于心脏的β1受体。
这些药物减少心率和心肌收缩力，减轻心脏负荷，但对支气管平滑肌的作用较小，因此相对不会引起支气管痉挛。
第三代非选择性β受体阻滞剂，例如拉贝洛尔（Labetalol）和卡维地洛（Carvedilol），结合了α受体阻滞作用和β受体阻滞作用。
这些药物既可以阻断β受体，降低心率和收缩力，又可以阻断α受体，导致血管扩张，从而减轻心脏负荷。
第四代选择性β1受体阻滞剂是相对较新的一类药物，例如瓜地洛尔（Landiolol）和普罗洛建（Proglumetacin）。
它们具有较高的选择性，主要作用于心脏的β1受体，且作用较短暂，可在需要时迅速起效，用于急性心肌缺血等急性病情。
另外，还有一类无选择性β受体阻滞剂，例如拉度洛尔（Ladolol）。
虽然它们不区分β1受体和β2受体，但由于其作用较弱，对β2受体的阻滞作用不明显，因此对支气管造成的影响相对较小。
此外，根据药物的半衰期和给药途径的不同，β受体阻滞剂的应用也有差异。
有些药物需要每天服用，而另一些药物可通过注射给予，适用于急性血压升高或心脏病发作等紧急情况。
总体而言，β受体阻滞剂是一类重要的治疗心血管疾病的药物。
根据其选择性和作用机制的不同，选择合适的β受体阻滞剂对于患者的治疗效果和安全性至关重要。
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详解β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通综合2014-06-08发表评论分享
1、根据受体选择性的不同分为三类
非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔。
该类药物在临床已较少应用。
选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较小。
代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中常用的β阻滞剂。
有周围血管舒张功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。
2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类
脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。
水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障，既发挥了阻断部分β1的作用，也减少了中枢神经系统不良反应。
常用β阻滞剂的药理特性见下表。
表常用β阻滞剂的药理特性
3、β阻滞剂常用的几种代表性药物
比索洛尔
比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。
半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。
比索洛尔通过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量，对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响也相对较小，个体间血药浓度差异较小。
美托洛尔
美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素，引起药物代谢有显著的个体和种族差异，其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大；在中国人群中，CYP2D6*10有较高突变率，导致代谢酶的活性降低，故临床应用应个体化。
美托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用。
该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度在24小时内相对平稳，可每日1次服用。
卡维地洛
卡维地洛是β受体非选择性的药物，但它同时阻滞α1受体，产生周围血管扩张作用，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。
卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，个体间药物浓度差异较大，每日1～2次服用。
阿罗洛尔
阿罗洛尔同样是β受体非选择性的药物，同时阻滞α1受体，从而产生周围血管扩张作用，抵消阻滞β2受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。
阿罗洛尔还具有原发性震颤的独特适应证。
每日2次服用。
奈必洛尔
是一种消旋体，包括左旋体和右旋体。
为高选择性β1阻滞剂，无内源性拟交感作用和膜稳定性。
通过激动β3受体增强NO的释放，产生血管舒张，不影响β2受体。
奈必洛尔具有改善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，增加左室充盈作用。
对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少。
每日1次服用。
来源：中国医师协会高血压专业委员会.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议2013.
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