利尿剂的分类及用法
利尿剂分类、临床应用及注意事项
利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。
各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。
利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。
利尿剂临床应用心力衰竭。
有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。
注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。
3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。
注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。
4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。
慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。
高血压高血压合理用药。
利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。
2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。
利尿剂的使用注意事项
利尿剂的使用之邯郸勺丸创作利尿药的分类利尿药是作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿量增多的药物.按其效能和作用部位分为三类.1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等.该药能特异性地与C1-竞争K+-Na+-Cl-配合转运载体蛋白的Cl-结合部位.高效利尿药使K＋的排泄增加,Cl-的排出量超出Na＋.主要经近曲小管有机酸排泄机制排泄,随尿以原形排出.呋塞米能降低肾血管阻力,增加肾血流量,改动肾皮质内血流散布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压,减轻肺淤血.其不良反响有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱,表示为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等.③其他潜在不良反响包含耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱.2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等.噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药.氯噻酮虽无噻嗪环结构,但其药理作用与噻嗪类相似.药理作用为：①利尿作用.抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-配合转运载体.②抗尿崩症作用.主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出,造成负盐平衡,导致血浆渗透压的降低,减轻口渴感和减少饮水量.③降压作用. 其不良反响表示为：①电解质紊乱.②潴留现象,如高尿酸血症、高钙血症.③代谢变更与其抑制胰岛素的排泄或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关,如高血糖、高脂血症.④其他,如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等.3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等,以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等.螺内酯的化学结构与醛固酮相似.螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体,阻碍蛋白质的合成,抑制Na+—K+交换,减少Na+的再吸收和K+的排泄,表示出排Na+、留K+作用.其不良反响较轻,可引起头痛、困倦与精神紊乱等.有性激素样反作用,可引起男子乳房女性化和性功效障碍,妇女多毛症等.氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收.长期服用可致高钾血症. 利尿药的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿.②慢性心功效不全的治疗.③高血压的治疗.④加速某些毒物的排泄.⑤尿崩症.⑥特发性高尿钙血症和钙结石.⑦高钙血症.利尿剂的使用办法袢利尿剂的使用办法：经常使用的袢利尿剂为呋塞米、托拉塞米及布美他尼,它们的等效剂量是40mg、20mg、1mg.急性失代偿性心力衰竭患者常呈现消化道血流灌注缺乏或（和）淤血,会影响口服药物吸收,所以此时袢利尿剂均应从静脉给药.现在临床上仍有很多医师在采取“弹丸”式办法给药,即将较大量袢利尿剂一次性加入输液小壶较快滴注,其实这会较弱袢利尿剂的利尿疗效.因为袢利尿剂的半衰期很短（布美他尼约1 小时,呋塞米约2 小时,托拉塞米也仅3～4 小时）,在“弹丸”式给药的间期,髓袢局部利尿剂浓度达不到利尿阈值,并且髓袢还会出现钠重吸收“反跳”,即钠重吸收显著增强,致成“利尿后钠潴留”,减低利尿效果.所以现在多主张将袢利尿剂溶解至葡萄糖液中,用输液泵持续缓慢泵注,不过为使髓袢中的利尿剂浓度能较快达到利尿阈值,泵注前仍应给一次负荷量.以呋塞米为例,首先从小壶一次性滴入20～40mg,然后将余量溶于葡萄糖液中以泵输注,速度约为5～40mg/h,头6 小时用量一般不超出80mg ,全日总量不超出200mg.袢利尿剂的最大用量：利尿剂的剂量-效应曲线呈S 形,因此存在一个最大用量,超出此量不单不克不及获得更多利尿效应,反可能出现毒性反作用.研究标明,正常人单次静脉注射呋塞米40mg 即能达到最大排钠利尿效应（在 4 小时内排钠200～250mmol 及排尿3～4L）.急性失代偿性心力衰竭时,袢利尿剂的剂量-效应曲线右移,需要更大药量才干达到利尿阈值,产生利尿效果,此时单次剂量可增至200mg,但不宜再超出此量.其它袢利尿剂剂量可按等效剂量类推.利尿剂的联合应用：现在很提倡袢利尿剂与作用于远端肾单位的口服利尿剂联合应用,后者包含作用于远端肾小管的噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）及其相关制剂（如美托拉宗）,以及作用于皮质集合管的保钾利尿剂（如阿米洛利及螺内酯,在肾功效明显受损时这类药要慎用,以免诱发高钾血症）.这是因为长时间地应用袢利尿剂,远端肾小管及集合管对钠离子(Na+)的重吸收会显著地代偿性增强,导致袢利尿剂效果下降,所以需辅以作用于远端肾单位的药物抑制Na+重吸收,来明显增强利尿效果呋塞米（襻利尿剂）降低肾浓缩、稀释功效；利尿作用强大、迅速、短暂,同等排钠量,其水分清除较大,适用于中重度心衰(HF）.可扩张静脉减轻心脏前后负荷.可减少慢性、充血性心衰病人肺充血和降低左心室（LV）充盈压,这一作用常出现在利尿作用之前,速尿可促进血管扩张剂前列腺素E(PGE)释放,属“高限”利尿药,剂量与效应呈线性关系,利尿效果随剂量加大而增强.肾功不全时首选.除非肾功严重受损(肾小球滤过率Ccr <5ml/min)一般均能坚持其利尿效果,在肾病综合征(NS)或肾功效衰竭时应适当加大剂量或增加给药次数襻利尿剂所有快速血流动力学作用在慢性心衰(CHF)患者中减弱.襻利尿剂必须经近曲小管排泄到管腔内后才干在亨利氏环阐扬利尿作用.几乎所有心衰患者都存在不合程度的肾功受损,肾血流减少,近曲小管离子转运功效下降,肾小管排泌利剂量的功效下降,在心衰患者中利尿剂峰浓度降低,到达峰浓度的时间延长,因此必须提高襻利尿剂的剂量使用注意事项1肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射.常规剂量静脉注射时间应超出1～2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超出4mg.静脉用药剂量的1／2时即可达到同样疗效2本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释3少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药4 孕妇及哺乳期妇女用药,本药可经乳汁排泄,哺乳期妇女应慎用,本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用.5非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关6与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时,与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免.7与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕.托拉塞米高效,利尿效果是呋塞米的2-4倍长效,半衰期比呋塞米长,既具有噻嗪类利尿剂作用时问长的特点,又具有高效利尿作用,既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗口服生物利用度(80-90%)高于呋塞米(40-50%).口服和非肠道给药疗效几乎相同对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,排出碱性尿. 极少出现“利尿抵抗”现象使用注意事项1罕见不良反响有头痛﹑眩晕﹑疲乏﹑食欲减退﹑肌肉痉挛﹑恶心呕吐﹑高血糖﹑高尿酸血症﹑便泌和腹泻,个别患者可出现皮肤过敏,偶见搔痒﹑皮诊﹑光敏反响﹑罕见口干﹑肢体感到异常﹑视觉障碍2一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注,如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量40mg.3肾功效衰竭无尿患者禁用.4肝昏迷前期或肝昏迷患者禁用.5.对本品或磺酰脲类过敏患者禁用.6低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者禁用.7.严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品8本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可避免低钾血症和代谢性碱中毒9本品必须缓慢静脉注射,本品不该与其他药物混合后静脉注射,但可按照需要用生理盐水或.%葡萄糖溶液稀释10不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品11非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用布美他尼具有高效、速效、短效和低毒的特点,利尿作用为呋塞米20～40倍对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,排钾作用小于呋塞米肾功效衰竭时,本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米氢氯噻嗪（噻嗪类利尿剂）只影响肾脏稀释功效,不影响浓缩功效利尿强度中等、持久,适用于轻、中度充血性心力衰竭、老年性高血压（主张小剂量应用）属“低限”利尿药,超出通常剂量规模,其实不增加利尿效果.如氢氯噻嗪l00mg/d已达最大效应,剂量一效应曲线已达平台期,再增量无效应增加在肾功不全肌酐Scr>180umol/l或肾小球滤过率Ccr (GFR) <30 ml/min时利尿效差.严重肾脏不全时禁用对尿酸排泄具有双向性口服利尿剂的使用注意事项利尿药是通过促进体内的电解质和水分的排出,而增加尿量的一大类药物,用于治疗水肿性疾病（如肝硬化腹水、心力衰竭、肾病综合征）、高血压等疾病,其中口服较经常使用的有氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯喋啶、吲达帕胺（寿比山）等.利尿药的作用部位、作用机理、效能强弱各不相同,合理使用需按照每位患者的具体情况个别化给药.■应从小剂量开始服用：除治疗急症外,多数利尿药首次服用通常从最小有效剂量开始,逐步加至治疗量,以减少电解质紊乱等不良反响的产生.■应在每天早晨口服：大多数利尿药为每天口服一次,应当安插在早晨口服.一方面由于药物口服后1-2小时阐扬疗效,6-12小时达到岑岭,持续时间约16-18小时.患者早晨服药后白日尿量增加便利排泄,夜间药效消失利于睡眠.另一方面与服用每日一次的降压药相同,因人体血压每天的岑岭期在白日,而利尿药一般都有降压作用,早晨服药既利于阐扬降压疗效,又可避免夜间血压过低.人在睡眠时,血液流动缓慢,晚上服用利尿剂会使血黏度增高,容易诱发心脑血管疾病.另外利尿剂可使夜间小便增多,影响睡眠,所以夜晚不宜服用利尿剂.■宜在饭后服用：多数利尿药可引起消化道反响,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等.饭后或进食时服用不但可减少胃肠道反响,还利于提高药物的生物利用度.■长期服用不宜突然停服：口服利尿药治疗慢性疾病有时需长期服用,小剂量的利尿药与降压药合用治疗高血压病也需要长期口服.患者在停药时应逐渐减量,突然停服不但可能使疾病“反跳”,还可能引起钠、氯及水的潴留.■长期服用需调血钾：由于利尿药作用机理不合,有的为排钾利尿药（如氢氯噻嗪）,有的为留钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶）.患者血钾过低或过高,可导致心律失常、肝昏迷等症.所以长期服用排钾利尿药需适当补钾盐,如可食用含钾丰厚的食物（如瘦肉、鱼类、海产品、小白菜、黄瓜、■谨慎过敏反响：呋塞米、布美他尼和托拉塞米与磺胺药有交叉过敏反响,对磺胺药过敏者禁用. ■腹泻时不宜应用：包含急性及慢性腹泻,由于腹泻会使体内液体丢失、血液浓缩,血黏度增高,而服利尿剂后血液浓缩加重,血黏度会更高,容易形成血栓,导致脑中风、心肌梗死等.■代谢性疾病注意利尿剂能搅扰糖、脂、尿酸的代谢.糖尿病患者,高脂血症,肝、肾功效不全和痛风病人应禁用或慎用橘子、香蕉、桃子等）或口服氯化钾,也可将排钾利尿药和留钾利尿药小剂量联合用药■不合的利尿剂利尿的原理或者作用的部位不一样,反作用大同小异.■利尿剂都可以导致血压下降,脱水,大部分的利尿剂引起低钾血症,除了保钾利尿剂.■低钾血症时鼓动勉励病人吃富含钾的食物.使用利尿剂时要注意血钾的情况,低钾血症容易导致洋地黄药物中毒.■利尿剂一般建议上午服用,不要在晚上睡觉前服用,以免影响睡眠. 使用利尿剂后要注意不雅察尿量预防并发症■水电解质紊乱目前在临床上所使用的绝大多数的利尿剂都有可能诱发患者出现体内电解质紊乱的现象,这对于患者恢复来说是极其晦气的.在长期服用利尿剂的状况下,可能会致使患者出现低钾、低镁、低钠、高钙和低磷血症等,患者自身体重以及年龄等因素会对于这些化学因素的降低程度以及降低速度产生影响.一般情况下老年女性出现电解质紊乱现象的几率更大.■低钾血症低钾血症是噻嗪类利尿剂剂量相关不良反响之一,严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死.如基线血钾水平<3.8 mmol/L,推荐与RAAS 抑制剂或留钾利尿剂合用.噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂联合应用能减少低钾血症的产生,避免镁经肾脏丢失,部分增强降压效果.同时,伴肾功效不全高血压患者使用保钾利尿剂需注意高钾血症风险.■低镁、高钙血症使用小剂量噻嗪类利尿剂联合留钾利尿剂可减少尿镁排出,需要时可口服补镁.噻嗪类利尿剂可促使肾远曲小管对钙重吸收增加,在肾功效不全者可能诱发高钙血症.■低钠血症罕见于老年、女性、低体质量及大剂量利尿剂长期服用者,其产生主要与利尿剂促进水钠排出使抗利尿激素排泄增加有关.如产生低钠血症,应增加饮食钠盐摄入,限制水摄入,需要时停用利尿剂并输注等渗或高渗盐水.■低磷血症噻嗪类利尿剂可使肾小管对磷的重吸收减少,引起继发性低磷血症.一般无须特殊治疗.。
常用利尿剂及注意事项
常用利尿剂及注意事项利尿剂泛指一类通过增加尿液溶质及水分排出而减少细胞外液的药物，通过影响肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌等功能实现其利尿作用。
利尿药的分类可分为三类1、高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段随质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼等。
高效利尿药是K+的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。
主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。
呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。
其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。
③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。
2、中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。
噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
药理作用为：①利尿作用。
抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。
②抗尿崩症作用。
主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。
③降压作用。
其不良反应表现为：①电解质紊乱。
②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。
③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。
④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。
3、低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。
4、利尿剂的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。
②慢性心功能不全的治疗。
③高血压的治疗。
④加速某些毒物的排泄。
⑤尿崩症。
⑥特发性高尿钙血症和钙结石。
⑦高钙血症。
二、脱水药脱水药是指能消除组织水肿的药物，又称为渗透性利尿药。
包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。
甘露醇具有脱水作用和利尿作用，用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。
利尿药的记忆口诀
利尿药的记忆口诀摘要：一、利尿药的作用和分类1.利尿药的定义2.利尿药的作用3.利尿药的分类二、常见利尿药及其特点1.氢氯噻嗪2.螺内酯3.氨苯蝶啶4.呋塞米三、利尿药的应用场景和注意事项1.应用场景2.不良反应3.禁忌症4.药物相互作用四、利尿药的记忆口诀1.利尿药的分类2.各类利尿药的代表药物3.记忆口诀正文：利尿药是一种能够促进尿液排出的药物，常用于治疗水肿、高血压等疾病。
根据作用机制的不同，利尿药可以分为三类：噻嗪类、袢利尿剂和醛固酮受体拮抗剂。
1.氢氯噻嗪是噻嗪类利尿药的代表药物，主要作用于肾脏的远曲小管和集合管，通过抑制钠离子和氯离子的重吸收，促进尿液的排出。
氢氯噻嗪常用于治疗高血压和水肿等疾病。
2.螺内酯是袢利尿剂的代表药物，主要作用于肾脏的袢状上皮细胞，通过抑制钠离子和水的重吸收，增加尿液的排出。
螺内酯常用于治疗心力衰竭、肝硬化腹水和肾脏疾病等引起的水肿。
3.氨苯蝶啶是醛固酮受体拮抗剂的代表药物，主要作用于肾脏的皮质球状细胞，通过抑制醛固酮的作用，减少钠离子和水的重吸收，增加尿液的排出。
氨苯蝶啶常用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。
4.呋塞米是袢利尿剂的另一种代表药物，作用机制与螺内酯类似，也是通过抑制钠离子和水的重吸收，增加尿液的排出。
呋塞米常用于治疗严重水肿、肝硬化腹水和肾脏疾病等。
在实际应用中，利尿药需根据患者的具体病情选择合适的药物和剂量。
使用利尿药时需注意不良反应，如低钾血症、低钠血症、高尿酸血症等。
此外，某些利尿药在使用时需避免与某些药物相互作用，以免影响药效。
为了便于记忆，我们可以用以下口诀来概括各类利尿药的特点：“噻嗪袢利尿，氨蝶醛拮抗。
氢氯螺呋塞，水肿高血压。
注意钾钠比，禁忌症别忘。
相互作用药，谨防影响效。
心力衰竭患者中利尿剂的种类和使用剂量
碳酸酐酶抑制剂主要作用于近端肾小管，抑制碳酸酐酶活 性，减少氢离子和钠离子的重吸收，从而增加尿量。常见 的碳酸酐酶抑制剂包括乙酰唑胺和甲苯磺丁脲。
噻嗪类利尿剂
通常起始剂量为25-50mg/d，根据病情逐渐增加剂量， 最大剂量可达50-100mg/d。
袢利尿剂
通常起始剂量为20-40mg/d，根据病情逐渐增加剂量， 最大剂量可达200mg/d。
保钾利尿剂
总结词
保钾利尿剂在利尿的同时，能够减少 钾离子的排泄，常与其他利尿剂合用 。
详细描述
保钾利尿剂主要通过抑制醛固酮受体 来减少钾离子的排泄，同时也有一定 的利尿作用。常见的保钾利尿剂包括 螺内酯、氨苯蝶啶和阿米洛利。
碳酸酐酶抑制剂
总结词
碳酸酐酶抑制剂通过抑制碳酸酐酶活性，减少氢离子和钠 离子的重吸收，具有一定的利尿作用。
代谢性碱中毒
总结词
代谢性碱中毒是利尿剂的另一种副作用 ，可能导致呼吸深快、肌肉抽搐等症状 。
VS
详细描述
利尿剂的大量使用可能导致代谢性碱中毒 ，这是因为肾脏在排出多余水分和电解质 时，也排出了过多的酸性物质，使得血液 pH值升高，引发呼吸深快、肌肉抽搐等 症状。
其他副作用
总结词
除了上述常见的副作用外，利尿剂还可能引起其他不良反应，如脱水、低血压、肾功能 不全等。
保钾利尿剂
通常起始剂量为20-40mg/d，根据病情逐渐增加剂量， 最大剂量可达200mg/d。
碳酸酐酶抑制剂
通常起始剂量为250-500mg/d，根据病情逐渐增加剂量 ，最大剂量可达1000-2000mg/d。
CHAPTER 02
利尿剂在心力衰竭中的作用 机制
减少体液潴留
降低血容量
利尿药应用原则
利尿药应用原则一、利尿药的应用范围利尿药是一种能够促进体内电解质（如钠、钾等）和水分排出体外的药物。
它广泛应用于临床治疗多种疾病，如高血压、心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等。
二、利尿药的分类及作用机制利尿药主要分为以下几类：1.碳酸酐酶抑制剂：主要抑制肾脏碳酸酐酶活性，减少远曲小管和集合管中钠的重吸收，从而增加尿液排出。
2.袢利尿剂：主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na-K-2Cl共同转运系统，使NaCl排出增加。
3.噻嗪类利尿剂：主要作用于远曲小管近端和髓袢升支远端，抑制Na-Cl 共同转运系统，使NaCl排出增加。
4.保钾利尿剂：主要通过拮抗醛固酮的作用保钾排钠，同时促进钠的排出。
三、利尿药的应用原则1.根据病情选择合适的利尿药：不同种类的利尿药具有不同的作用机制和适应症，应根据患者的具体病情选择合适的利尿药。
2.小剂量使用：利尿药的使用应从小剂量开始，逐渐增加至最佳剂量。
过量使用可能导致电解质紊乱和肾功能损害。
3.注意副作用：利尿药可能引起一些副作用，如电解质紊乱、低血压、肝肾功能损害等，因此在使用过程中需密切关注患者反应，及时调整剂量或更换药物。
4.联合用药：在某些情况下，可能需要联合使用多种利尿药才能达到最佳疗效。
但联合用药时需要注意药物之间的相互作用和副作用叠加情况。
5.逐渐停药：在使用利尿药的过程中，应根据病情逐渐减少剂量直至停药。
突然停药可能导致电解质紊乱和病情反复。
四、注意事项1.利尿药不能长期使用，否则可能导致电解质紊乱、肾功能损害等问题。
2.在使用利尿药的过程中，应定期监测患者的电解质、肝肾功能等指标，以便及时发现并处理不良反应。
3.利尿药主要用于治疗各种疾病引起的水肿和腹水等症状，但不能治愈根本原因。
因此，在使用利尿药的同时，还需针对原发病进行治疗。
儿科医学-儿科医学-常用利尿剂及注意事项
常用利尿剂及注意事项利尿剂的作用主要是影响尿液生成的过程，特别是抑制肾小管重吸收和分泌功 能。
利尿药的分类可分为五类袢利尿药又称为Na 同向转运体抑制药和高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段隨质部和皮质部，抑 制Na 同向转运体，利尿作用强。
如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
一【袢利尿药】-K -2Cl+ + — + -K -2Cl— — 呋塞米：属于磺胺类化合物，是邻按基本甲酸衍生物【药理作用】①利尿作用利尿作用迅速、强大、短暂。
呋塞米可使肾小管对Na 的重吸收由原来+的99.4%下降为70%-80%。
正常状态下，持续给予大剂量呋塞米可使成人24h 小时内排尿达50-60L 。
②扩张血管扩张小动脉，增加肾血流量，这在呋塞米的利尿作用中具有重要意义 ，也是预防预防急性肾功能衰竭的理论基础；还可扩张小静脉，减轻心脏负荷，降低左心室充盈压，减轻肺水肿，也有助于急性左心衰的治疗。
作用 机理尚未完全阐明。
【体内过程】口服吸收不完全，吸收率为60％。
口服后15～60分钟内起效，60～120分钟 血药浓度达峰值，作用持续4～6小时。
静脉注射作用更快，5分钟起效，30分钟达 高峰，维持2小时。
血浆蛋白结合率为95％～99％，急性肾功能衰竭时结合率可减 少9％～14％。
呋塞米可通过胎盘，并可经乳汁分泌。
主要经肾小管有机酸分泌机 制分泌，主要以原形经尿排出。
因排泄较快，反复给药不易在体内蓄积。
【临床应用】①严重水肿对心、肝、肾性水肿等均有效，因易引起电解质紊乱，主要作用于其他利尿药无 效的严重水肿。
②急性肺水肿和脑水肿静注呋塞米能迅速扩张容量血管，使回心血量减少，在利尿作用发生之前即可缓 解急性肺水肿；治疗脑水肿是继发其利尿剂用，使血容量减少，血液浓缩，血浆渗 透压升高，有利于减轻脑水肿。
3.急性肾功能衰竭早期应用呋塞米，对急性肾功能衰竭有较好的防治作用。
主要通过利尿、增加肾 血流量，以维持一定的尿量，并减轻肾小管萎缩、坏死。
利尿药分类
利尿药分类————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类:1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药：噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮。
2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药：如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。
３、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。
4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。
此外,有些中草药亦具利尿作用,如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。
药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。
因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分，互不相关的,许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。
对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。
１．理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质。
如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。
甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。
2.参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。
如:铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。
某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果。
以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药。
如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DＮA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。
3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。
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利尿剂分类及应用
❖不同的利尿剂利尿的原理或者作用的部位不一样，副作用大同小异。
❖利尿剂都可以导致血压下降，脱水，大部分的利尿剂引起低钾血症，除了保钾利尿剂。
❖低钾血症时鼓励病人吃富含钾的食物。
使用利尿剂时要注意血钾的情况，低钾血症容易导致洋地黄药物中毒。
❖利尿剂一般建议上午服用，不要在晚上睡觉前服用，以免影响睡眠。
❖使用利尿剂后要注意观察尿量。
甘露醇
1、高效利尿药：作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部。
机制：原尿中35%的Na+在肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部被重吸收，其重吸收主要依赖管腔膜上的Na+-K+-2Cl-共转运子，高效能利尿药能选择性阻断该转运子，因此也称为袢利尿剂。
2、中效利尿药：作用于远曲小管近端。
机制：滤液中10%的NaCl在远曲小管被重吸收，此类利尿药通过阻断Na+-Cl-共同转运子起作用。
3、低效利尿药：作用于远曲小管和集合管及近曲小管。
机制：竞争性醛固酮拮抗剂，竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换，保K+ 排Na+利尿。
现有药品：
1、呋塞米（襻利尿剂）
❖降低肾浓缩、稀释功能；
❖利尿作用强大、迅速、短暂，同等排钠量，其水分清除较大，适用于中重度心衰(HF）。
可扩张静脉减轻心脏前后负荷。
可减少慢性、充血性心衰病人肺充血和降低左心室（LV）充盈压，这一作用常出现在利尿作用之前，速尿可促进血管扩张剂前列腺素E(PGE)释放，属“高限”利尿药，剂量与效应呈线性关系，利尿效果随剂量加大而增强。
❖肾功不全时首选。
除非肾功严重受损(肾小球滤过率Ccr <5ml/min)一般均能保持其利尿效果，在肾病综合征(NS)或肾功能衰竭时应适当加大剂量或增加给药次数
❖襻利尿剂所有快速血流动力学作用在慢性心衰(CHF)患者中减弱。
襻利尿剂必须经近曲小管分泌到管腔内后才能在亨利氏环发挥利尿作用。
几乎所有心衰患者都存在不同程度的肾功受损，肾血流减少，近曲小管离子转运功能下降，肾小管排泌利剂量的功能下降，在心衰患者中利尿剂峰浓度降低，到达峰浓度的时间延长，因此必须提高襻利尿剂的剂量
2、托拉塞米
❖高效，利尿效果是呋塞米的2-4倍
❖长效，半衰期比呋塞米长，既具有噻嗪类利尿剂作用时问长的特点，又具有高效利尿作用，既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗
❖口服生物利用度(80-90%)高于呋塞米(40-50%)。
口服和非肠道给药疗效几乎相同
❖对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用，排出碱性尿。
❖极少出现“利尿抵抗”现象
3、布美他尼
❖具有高效、速效、短效和低毒的特点，利尿作用为呋塞米20～40倍
❖对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，排钾作用小于呋塞米
❖肾功能衰竭时，本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米
4、氢氯噻嗪（噻嗪类利尿剂）
❖只影响肾脏稀释功能，不影响浓缩功能
❖利尿强度中等、持久，适用于轻、中度充血性心力衰竭、老年性高血压（主张小剂量应用）
❖属“低限”利尿药，超过通常剂量范围，并不增加利尿效果。
如氢氯噻嗪l00mg/d已达最大效应，剂量一效应曲线已达平台期，再增量无效应增加
❖在肾功不全肌酐Scr>180umol/l或肾小球滤过率Ccr (GFR) <30 ml/min时利尿效差。
严重肾脏不全时禁用
❖对尿酸排泄具有双向性
A．尿酸正常时，小剂量噻嗪类与尿酸竞争有机酸排泄通道，减少其排泄，升高尿酸，引起痛风样症状
B．当肾小管中存在大量尿酸时，尿酸也可从近曲小管主动再吸收，大剂量噻嗪类可竞争性抑制尿酸再吸收，促进尿酸排泄
5、吲达帕胺
❖具有钙离子拮抗作用和类噻嗪利尿作用
❖降压作用缓和而持久，降压作用出现的剂量远小丁利尿作用的剂量，小剂量降压，大剂量利尿
❖肾功能衰竭(RF)时几乎无利尿作用
❖可减轻左心室肥厚(LVH)和血管重构
不良反应少而轻，不影响糖脂代谢
长期用很少影响肾小球滤过率GFR或肾血流量
6、螺内酯（保钾利尿剂）
❖肾小球滤过率<50ml/min长期应用ACEI者不单应用保钾利尿剂
7、碳酸酐酶抑制剂
❖碳酸酐酶主要存在于肾皮质、红细胞、中枢神经系统、胃黏膜、眼睫状上皮细胞
❖利尿作用弱、易产生耐受性
❖长期应用可引起代谢性酸中毒，可治疗代谢性碱中毒
❖可减少房水形成降眼压，缓解青光眼症状
❖可抑制脑组织及脉络丛中的碳酸酐酶，减少脑脊液生成，治疗脑积水，并有一定抗癫痫作用。