β受体阻滞剂
β受体阻滞PPT课件
总结词
突然停用β受体阻滞剂可能导致撤药反应，表现为心绞痛、心律失常和血压升高等症状。
总结词
为避免撤药反应的发生，应逐渐减少药物剂量至停药。
详细描述
在停用β受体阻滞剂之前，应逐渐减少药物剂量，以避免突然停药导致的不良反应。在停药过程中，应密切监测患者的心绞痛、心律失常和血压等指标，以确保安全停药。
详细描述
降低血压
通过抑制心肌收缩和减慢心率的作用，减少心肌耗氧量，预防和治疗室上性和室性心律失常。
抗心律失常
通过降低心肌耗氧量、增加心肌缺血区的供血供氧，缓解心绞痛的症状。
抗心绞痛
通过抑制心肌收缩、减慢心率的作用，降低心肌耗氧量，减少心肌梗死范围。
抗心肌梗死
β受体阻滞剂的药理作用
02
β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物之一，通过降低心排出量、抑制肾素释放等机制降低血压。
总结词
β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋，减慢心率、降低心排出量，从而降低血压。对于中青年和心率较快的高血压患者，β受体阻滞剂是首选药物之一。对于合并冠心病、心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂能够同时改善心脏功能和降低血压。
监测血压和心率
突然停用β受体阻滞剂可能导致心动过速、心绞痛等症状加重，甚至可能引发心肌梗死。
避免突然停药
某些药物可能与β受体阻滞剂产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物相互作用
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群在使用β受体阻滞剂时应特别谨慎，遵医嘱调整剂量或更换药物。
谨慎用于特殊人群
对于出现呼吸系统不良反应的患者，应立即停药并给予相应的治疗措施。
一旦发现患者有支气管痉挛或呼吸困难的症状，应立即停药，并给予解痉、平喘等治疗措施。对于严重病例，可能需要使用糖皮质激素进行治疗。
β受体阻滞剂：让心脏病治疗更安心
β受体阻滞剂：让心脏病治疗更安心作为一个心脏病患者，我知道，治疗心脏病，药物是不可或缺的。
而在众多药物中，β受体阻滞剂是我最熟悉的一种。
它是一种能够减缓心率、降低血压的药物，对于像我这样的心脏病患者来说，它的重要性不言而喻。
我第一次接触β受体阻滞剂是在我被诊断出患有心脏病后。
医生告诉我，这种药物能够帮助我控制心率，减少心脏的负担，从而降低心脏病的发作风险。
我听从医生的建议，开始服用这种药物。
起初，我感到有些不适，比如头晕、乏力等，但医生告诉我，这是正常的药物反应，只要坚持下去，这些症状会逐渐消失。
随着时间的推移，我逐渐适应了β受体阻滞剂的作用，我的心率得到了控制，心脏病的症状也得到了缓解。
我开始意识到，这种药物对我的治疗起到了重要的作用。
我开始关注β受体阻滞剂的相关知识，了解它的作用原理，以及如何正确地使用它。
β受体阻滞剂的作用原理是通过阻断心脏β受体，减缓心率，降低心脏的负担，从而达到治疗心脏病的目的。
这种药物可以减少心脏病的发作风险，降低心脏病的死亡率，对于像我这样的心脏病患者来说，它是一种非常重要的药物。
在使用β受体阻滞剂的过程中，我也遇到了一些问题。
比如，如何正确地服用这种药物，如何处理药物的副作用等。
我向医生请教，他们也给予了我很多帮助。
他们告诉我，正确地使用β受体阻滞剂，可以最大限度地发挥它的作用，减少药物的副作用。
现在，我已经习惯了β受体阻滞剂的存在，它已经成为我治疗心脏病的重要工具。
我知道，只要我坚持下去，我的心脏病治疗会更加安心。
我也希望，更多的心脏病患者能够了解β受体阻滞剂，正确地使用它，让他们的治疗更加安心。
在我心脏病诊断的那一天，我的世界仿佛崩塌了。
我的心情沉重，对未来充满了不确定和恐惧。
然而，在黑暗中，我找到了一束光，那就是β受体阻滞剂。
刚开始接触β受体阻滞剂时，我对它充满了疑虑。
这种药物能够控制我的心率，减轻心脏负担，降低心脏病发作的风险，真的吗？然而，我别无选择，只能选择相信医生，选择勇敢面对。
β受体阻滞剂在临床治疗中的广泛应用
β受体阻滞剂在临床治疗中的广泛应用β受体阻滞剂在心血管疾病中发挥着重要作用。
它通过阻断心脏β受体，降低心率和心肌收缩力，从而降低心脏的氧耗和减轻心脏负担。
这使得β受体阻滞剂成为治疗高血压、心绞痛、心肌梗死和心力衰竭等心血管疾病的常用药物。
β受体阻滞剂在神经系统疾病中也有广泛应用。
例如，在治疗偏头痛和神经性疼痛方面，β受体阻滞剂能够有效缓解症状。
β受体阻滞剂还用于治疗焦虑症、恐慌症等精神心理疾病，通过降低交感神经系统的活性，减轻患者的紧张和焦虑情绪。
再者，β受体阻滞剂在呼吸系统疾病中的应用也不容忽视。
对于哮喘患者，β受体阻滞剂能够减少气道炎症和支气管痉挛，改善呼吸功能。
同时，β受体阻滞剂还可以用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD），降低呼吸困难的症状。
β受体阻滞剂在代谢性疾病中也有所应用。
例如，在治疗糖尿病时，β受体阻滞剂能够降低血糖水平，减轻糖尿病患者的心血管并发症。
同时，β受体阻滞剂还用于治疗甲状腺功能亢进症，通过抑制甲状腺激素对β受体的刺激作用，减轻甲状腺功能亢进引起的心动过速等症状。
在肿瘤领域，β受体阻滞剂也显示出一定的治疗潜力。
研究表明，β受体阻滞剂能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，延长患者的生存期。
β受体阻滞剂还用于治疗癌症患者的症状，如减轻癌痛、改善生活质量等。
β受体阻滞剂在皮肤科、眼科等领域的应用也逐渐得到重视。
例如，在治疗皮肤疾病如湿疹和银屑病方面，β受体阻滞剂能够减轻炎症反应和皮肤瘙痒症状。
在眼科，β受体阻滞剂用于治疗青光眼，通过降低眼内压，保护视力。
β受体阻滞剂在临床治疗中具有广泛的应用。
无论是心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病，还是代谢性疾病、肿瘤以及皮肤科、眼科等疾病，β受体阻滞剂都发挥了重要的作用。
然而，需要注意的是，β受体阻滞剂的应用需遵循医生的建议，并根据患者具体情况调整剂量，以确保治疗的安全性和有效性。
我要谈谈β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用。
这些药物通过阻断心脏β受体，降低心率和心肌收缩力，从而降低心脏的氧耗和减轻心脏负担。
β受体阻滞剂水潴留原因
β受体阻滞剂水潴留原因
β受体阻滞剂是一种常用于治疗高血压和心律失常的药物。
它们通过阻断β受体来降低心率和血压。
然而，β受体阻滞剂也可能导致水潴留，这可能与以下几个原因有关：
1. 肾脏功能：β受体阻滞剂可以抑制肾脏的交感神经活性，减少肾小球滤过率和尿液排出。
这可能导致钠离子和水分在体内潴留，引发水潴留。
2. 血管舒张：β受体阻滞剂可以舒张血管，降低外周血管阻力。
这可能导致静脉回流减少，增加毛细血管静水压力，促使水分从血管内渗透到组织间隙，引起水肿。
3. 代谢影响：某些β受体阻滞剂可能影响碳水化合物和脂肪的代谢，导致血糖和血脂水平升高。
高血糖和高血脂可能引起血管内皮功能障碍，进而导致水潴留。
4. 个体差异：个体对β受体阻滞剂的反应可能存在差异。
一些人可能更容易出现水潴留的不良反应，而其他人可能不受影响。
对于出现水潴留的患者，医生可能会考虑调整β受体阻滞剂的剂量或更换其他药物。
此外，一些措施可以帮助减轻水潴留的症状，如限制钠盐摄入、适度增加运动量和使用利尿剂等。
需要注意的是，β受体阻滞剂对于许多患者来说仍然是一种有效的治疗药物，水潴留的不良反应相对较少见。
在使用β受体阻滞剂时，应密切监测患者的病情，并根据具体情况进行个体化的治疗调整。
如果你对β受体阻滞剂的使用有任何疑问或担忧，建议咨询医生的意见。
β受体阻滞剂的心脏保护作用
这些药物也用于治疗心力衰竭，可以减轻症 状并延长患者的生存时间。
心肌梗死
在心肌梗死后，β受体阻滞剂可预防再次发作， 并减少死亡率。
心律失常
它们还被用于控制心律失常，使心脏节律恢 复正常。
β受体阻滞剂与心血管疾病的相关研究
1
Landm ark Study
一项重要研究发现，使用β受体阻滞
长期随访研究
β受体阻滞剂的心脏保护机制
减慢心率
β受体阻滞剂能够减慢心率， 减少心脏负荷，降低心肌耗 氧量。
降低收缩压
药物通过降低血压，减轻心 脏负荷，对心脏起到保护作 用。
抑制交感神经
它们还能抑制交感神经系统 的活性，减少心脏的应激反 应。
β受体阻滞剂减少心 绞痛的发作次数和严重程度。
β受体阻滞剂的心脏保护 作用
β受体阻滞剂是一类药物，被广泛用于治疗心血管疾病。它们不仅能缓解症状， 还具有重要的心脏保护作用。
β受体阻滞剂的定义和背景
1 定义
β受体阻滞剂是一类药物，可以阻断β肾上腺素受体的作用。
2 背景
这种药物最早用于治疗高血压，后来发现它们还具有心脏保护作用。
3 机制
它们通过阻断肾上腺素的作用，降低心率和血压，减少心脏负荷。
β受体阻滞剂的选择和使用原则
个体化治疗
根据患者的病情和个体差异， 选择合适的药物和剂量。
逐步增量用量
开始时使用适当的初始剂量， 然后逐渐增加到最佳剂量。
定期监测
定期检查患者的心率、血压 和副作用，确保治疗效果和 安全性。
结论和展望
β受体阻滞剂作为一种重要的心脏保护药物，可以减轻心脏病的症状，降低患 者的死亡风险。未来的研究将进一步探索其在不同心血管疾病中的应用。
药物选择：何时使用β受体阻滞剂最合适
药物选择：何时使用β受体阻滞剂最合适在治疗高血压病方面，β受体阻滞剂是我的首选药物之一。
尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者，β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压，还能减轻症状，降低心血管事件的风险。
然而，对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者，或者心率较慢、收缩功能减退的患者，使用β受体阻滞剂则需谨慎。
对于稳定性心绞痛的治疗，β受体阻滞剂同样扮演着重要角色。
它可以减少心脏的氧耗，改善运动耐量，降低心绞痛发作的频率和强度。
然而，对于急性心绞痛发作、不稳定型心绞痛或急性心肌梗死的患者，β受体阻滞剂应在病情稳定后，根据患者的具体情况逐步启用。
再者，在慢性心衰的治疗中，β受体阻滞剂可以有效减轻症状，提高生活质量，降低心血管事件和死亡的风险。
尤其是对于那些射血分数降低的心衰患者，β受体阻滞剂已成为推荐的治疗方案。
然而，应用时需注意患者的血压、心率以及是否有支气管痉挛等问题。
对于快速性心律失常的治疗，如室上性心动过速、心房颤动等，β受体阻滞剂可以有效减慢心率，改善心功能。
但需注意的是，对于传导阻滞、严重缓慢心律失常的患者，应避免使用或谨慎使用β受体阻滞剂。
在交感神经过度兴奋状态，如甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤等疾病的治疗中，β受体阻滞剂可以迅速缓解症状，改善心率和血压。
但需在控制基础疾病的前提下使用。
作为医生，我深知β受体阻滞剂在心血管病治疗中的重要性和复杂性。
合理、适时地使用这一药物，不仅可以缓解症状，还能改善患者的长期预后。
然而，药物的使用也应在全面评估患者病情、权衡利弊的基础上进行，以确保每一位患者都能得到最合适的治疗。
治疗高血压病方面，β受体阻滞剂是我的首选药物之一。
尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者，β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压，还能减轻症状，降低心血管事件的风险。
然而，对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者，或者心率较慢、收缩功能减退的患者，使用β受体阻滞剂则需谨慎。
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。
β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。
本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。
一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。
对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。
2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。
美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。
3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。
二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。
阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。
3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。
三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。
β受体阻滞剂：有效治疗心律失常的关键
β受体阻滞剂：有效治疗心律失常的关键心律失常是一种常见的心脏疾病，可分为冲动形成异常和冲动传导异常两大类。
冲动形成异常包括室上性心动过速、室速、室颤等；冲动传导异常包括房室传导阻滞、室内传导阻滞等。
心律失常患者常表现为心跳过快、过慢或不规则，严重时可导致晕厥、心衰甚至猝死。
治疗心律失常的药物有很多种，其中β受体阻滞剂是关键性的治疗药物。
β受体阻滞剂能够减慢心率、减少心脏搏动力量、减少心脏收缩期和舒张期的长度，从而降低心脏的氧耗量，改善心脏的供血和供氧状况。
β受体阻滞剂还可以抑制交感神经系统的过度激活，降低心肌的兴奋性和自律性，从而有效治疗心律失常。
1. 减慢心率：β受体阻滞剂能有效减慢心率，对于快速性心律失常如室上性心动过速、室速等具有显著疗效。
通过减慢心率，β受体阻滞剂可降低心肌的氧耗量，改善心脏的供血和供氧状况，降低心律失常发生的概率。
2. 改善心脏传导功能：β受体阻滞剂可改善心脏传导功能，对于房室传导阻滞、室内传导阻滞等传导异常具有良好疗效。
通过抑制交感神经系统的过度激活，β受体阻滞剂可降低心肌的兴奋性和自律性，改善心脏的传导功能。
3. 降低猝死风险：β受体阻滞剂能降低猝死风险，对于心肌梗死后、缺血性心脏病等患者具有重要的预防作用。
通过降低心率、减少心脏搏动力量，β受体阻滞剂可降低心肌的氧耗量，减少心肌缺血的程度，降低猝死的风险。
4. 改善生活质量：β受体阻滞剂能有效控制心律失常的症状，改善患者的生活质量。
通过减慢心率、改善心脏传导功能，β受体阻滞剂可降低心悸、胸闷、乏力等不适症状，提高患者的舒适度和生活质量。
1. 选择合适的药物：根据患者的心律失常类型、病情严重程度和个体差异，选择合适的β受体阻滞剂。
常见的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。
2. 起始剂量：β受体阻滞剂的应用应从较低剂量开始，逐步递增至目标剂量。
在调整剂量过程中，应注意观察患者的病情变化和药物不良反应。
3. 监测心率和血压：在应用β受体阻滞剂过程中，应密切监测患者的心率和血压。
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第一节b-受体阻滞剂β-Adrenergic Block Agents4 循环系统药物循环系统图维持生命最重要的系统心脏与电生理心脏是电生理特点最显著的器官心肌细胞的电生理带电离子的流动，细胞膜上的离子通道的开放和关闭心血管活动的调节⏹神经系统（释放化学递质作用于相应受体）⏹内源性调节因子⏹酶⏹离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）特点⏹种类繁多且更替快⏹作用机制复杂⏹作用靶点多⏹新型作用机制药物不断出现⏹涉及化学、生物学、药理学的问题特别复杂作用靶点⏹受体：α、β、AngⅡ等⏹离子通道：钙、钠、钾、氯等⏹酶：PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等按药效分类⏹抗心绞痛药⏹抗高血压药⏹抗心律失常药⏹强心药⏹抗血栓药⏹调血脂药⏹止血药⏹·····按作用机制分类－作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物－作用于离子通道（钙、钠、钾、氯等）药物－酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等）按药效和作用机制分类－β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）－钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）－钠、钾通道阻滞剂（心律失常）－ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂（高血压、心衰）－NO供体药物（心绞痛、心衰）－强心药－调血脂药－抗血栓药－其他心血管药物β-受体的分布与生理作用主要分布：β1 -受体β2 -受体β3-受体兴奋: β1 -受体β2 -受体拮抗: β1 -受体β2 -受体同一器官可同时存在不同亚型⏹心房β1：β2 为5：1⏹人的肺组织β1：β2 为3：7b-受体阻滞剂分类①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛一、非选择性b-受体阻滞剂⏹特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用⏹代表药物：盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔Propranolol Hydrochloride O NHH OH. HCl盐酸普萘洛尔结构特点1－异丙氨基2－丙醇3－（1－萘氧基)S 构型（左旋体）321H OH O N H . HCl化学名1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐（1-[(1-Methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride ）。
药用为外消旋体321H OH O N H . HCl发现⏹1948年Ahlquist 首次肾上腺素受体有α和β两种亚型⏹20世纪Black 提出对冠心病治疗新思路⏹1956～1957年Black 开始寻找和研究β受体阻滞剂⏹3,4-二氯异丙肾上腺素的发现HO HO N OH N OHClCl DCI发现⏹1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药物丙萘洛尔⏹无内在拟交感活性，但有致癌倾向⏹进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺类药物普萘洛尔⏹无内在拟交感活性，也无致癌倾向⏹1964年正式用于临床N OHCl Cl DCI ON OH理化性质⏹对热稳定，对光、酸不稳定⏹在酸性溶液中，侧链氧化分解⏹水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀O NHH OH. HCl体内代谢⏹体内代谢生成a-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出⏹亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸OOOHOHOH O NHOH合成方法（结构剖析）O NHOHH2NOH OCl合成路线ON HOH ·H Cl H 2NHClOO+OClOHON H OHOHNNSO 3HN +NSO 3H+OH盐酸普萘洛尔临床用途⏹心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）⏹心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。
治心绞痛时多与硝酸酯类合用）⏹抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替）结构改造得超短效药物⏹优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘的副作用⏹艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min ，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血ON HOO OH引入易水解基团结构改造得长效药物（降压药）O NHNHOHO NHNHOOO NHNOHHO OHO OH N H吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次波吲洛尔opindolol 可产生96h作用纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次普萘洛尔的羟肟衍生物，先水解成酮，再还原成醇。
用于青光眼前药化前药化b 受体阻滞剂的构效关系以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N ，N-双取代活性下降S 构型异构体活性强，R 构型异构体活性降低或消失用S ，CH 2或NCH 3取代，作用降低可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2,4-或2,3,6-同时取代时活性最佳NHOH H ON HH OH二、选择性β1受体阻滞剂⏹用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛，并会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复，使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制⏹发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔4-取代苯氧丙醇胺类化合物O NH HNOOH41选择性β1受体阻滞剂特点⏹氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动作用⏹对位胺取代加上邻位取代的药物如Acetutolol 也是专一性β1受体阻滞剂-Practolol AcetutololON HH N OOHON HH OHH NOO选择性β1受体阻滞剂特点Atenolol 和Metoprolol 两者结构虽不同，但物理性质相似，仅lgP 相差较大，但与选择性无关-Atenolol MetoprololON HOHNH 2O ON HH OHO阿替洛尔（Atenolol)⏹较早使用的专一性β1受体阻滞剂⏹用于心绞痛及高血压⏹每日只需50～100mgON HOHNH 2O 4-酰氨基取代苯氧丙醇胺类化合物酒石酸美托洛尔化学名1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇（L-（+）-酒石酸盐（2：1）·HOOHOOHOH O OON HOH4-醚取代Metoprolol理化性质⏹虽有手性中心，但用其消旋体，因酒石酸为右旋，故可测得[a]20D+8.5°⏹固体很稳定，室温储藏数年或50℃储藏3个月，均不发生变化体内代谢⏹口服吸收完全，半衰期3－7h⏹主要以代谢物形式经肾脏排出体外⏹代谢途径⏹脱甲基⏹去氨基⏹氧化代谢反应式脱甲基氧化氧化去氨基，氧化ON HH OH HOON HH OHHOOON HH OHOOHOHO OH OHOON HH OHO酒石酸美托洛尔用途⏹高血压、心绞痛⏹不会引起支气管收缩的副作用三、非典型b受体阻滞剂⏹单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍在治疗高血压时产生相互拮抗⏹同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用⏹设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用的药物⏹用于重症高血压和充血性心衰拉贝洛尔（Labetalol)N HHOO NH 2OH1252，1，3，，1Labetalol 结构特点N H H OHHOONH 2**水杨酰胺衍生物有两个手性中心，4个旋光异构体侧链为取代丙胺Labetalol 光活体与药理作用⏹R R 体：有β阻滞作用⏹称为Dilevalol,有旋光性，[a ]-30.6°⏹S R 体：有α1阻滞作用⏹S S 异构体和R S 异构体无活性⏹药用（±）N H H OH HOO NH 2**学习要求⏹重点药物：盐酸普萘洛尔⏹各类药物结构特点及作用特点谢谢！。