6-1硫脲类抗甲状腺药
丙硫氧嘧啶片
丙硫氧嘧啶片【药品名称】通用名称：丙硫氧嘧啶片英文名称：Propylthiouracil Tablets【成份】丙基硫氧嘧啶。
化学名称为：6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4（1H）嘧啶酮。
其结构式为：分子式：C7H10N2OS分子量：170.24。
【适应症】甲状腺机能亢进的内科治疗；甲状腺手术前准备，以减少麻醉和手术后并发症，防止诱发甲状腺危象；甲状腺危象。
【用法用量】常用量为一次1- 2片，一日3- 6片。
极量：一次4片，一日12片。
甲状腺机能亢进内科治疗：成人首次量6- 12片/日，分3- 4次服，待症状控制后渐减到维持量0.5- 2片/日，疗程约一年半左右。
甲状腺手术前准备：减少麻醉和手术后并发症，防止诱发甲状腺危象，应于手术前先用本品。
甲状腺危象：16- 20片/日，分3- 4次服，连用7日，待危象控制后改用常用剂量。
【不良反应】一般反应有关节痛、体温升高、红斑、皮肤色素沉着、瘙痒、毛发脱落、食欲不振、恶心呕吐、腹泻、头痛、嗜睡。
能引起白细胞减少及粒细胞缺乏症，皮疹等过敏反应，个别人有剥落性皮炎的趋势，应立即停药。
【禁忌】严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。
【注意事项】1 应定期检查血象及肝功能。
2 对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、Bil升高。
3 外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。
4 孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
5 小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。
6 老年人尤其肾功能减退者，用。
【特殊人群用药】儿童注意事项：小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
老人注意事项：老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。
如发现甲状腺功能减低时，应加用甲状腺片。
【药物相互作用】合用双香豆素类抗凝药时易致出血倾向。
【药理作用】丙硫氧嘧啶为硫脲类抗甲状腺药，主要抑制甲状腺素的合成。
其作用机制是通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联，从而阻碍甲状腺激素（T4）和三碘甲状腺氨酸的合成。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
抗甲状腺药物的不良反应
抗甲状腺药物的不良反应抗甲状腺药物对大家来说都不陌生，一听名字就知道用来治疗甲状腺的疾病，但是抗甲状腺药物的不良反应你了解吗?下面是店铺为你整理的抗甲状腺药物的不良反应的相关内容，希望对你有用!抗甲状腺药物的不良反应硫脲类主要有：①过敏反应，如皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热;②消化道反应，有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症，应定期检查血象，注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别;④甲状腺肿及甲状腺功能减退。
孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
碘及碘化物主要有：①一般反应，如咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激等;②过敏反应，如发热、皮疹、皮炎、血管神经性水肿，严重者有喉头水肿;③诱发甲状腺功能紊乱，如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿。
抗甲状腺药物的用药方法抗甲状腺药物有优点也有缺点抗甲状腺药物是许多患者治疗甲亢的首选，包括丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑等，能抑制甲状腺激素合成，疗效较为肯定。
对患者来说是方便、经济、相对安全的选择，服用后不会导致永久性的甲状腺功能减退。
不过，抗甲状腺药物也有缺点：疗程较长，一般需服药1年半至2年，有时长达数年;患者可能出现白细胞减少、皮疹和肝损害等不良反应;停药后复发率也较高。
要在医生指导下减量或停药抗甲状腺药物治疗一般维持1年半至2年，具体剂量则需按病情的轻重进行调整。
有些患者服药后，一直不愿到医院复查，认为自己怕热、乏力、多食、情绪不稳等症状已经改善，就擅自减少服用量或者“想当然”停药。
其实，这些做法都是不可取的。
经过药物治疗后，如果甲亢症状缓解或血甲状腺激素水平恢复正常，可以每2～4周减量一次，待症状完全消除，甲状腺肿大、突眼等体征明显好转，才能减至最小量维持治疗。
在完全停药前，如有必要，还可将维持量再减半。
患者最好定期去医院复查，了解药物的疗效或副作用，除非有比较严重的不良反应，一般不宜擅自中断治疗。
如果怕热、多汗、多食等症状缓解而甲状腺肿大或突眼体征反而恶化，可在医生指导下，酌情减少抗甲状腺药物的服用量，并加用“左旋甲状腺素片”或“干甲状腺片”。
甲状腺危象的治疗方法包括
甲状腺危象的治疗方法包括
甲状腺危象是一种严重的甲状腺功能亢进症的并发症，可能导致高热、心律失常和神经系统症状等。
治疗甲状腺危象的方法包括：
1. 抗甲状腺药物：常用的抗甲状腺药物有硫脲类药物（如甲硫氧嘧啶）和硝基嘧啶类药物（如普钠嘧啶）。
这些药物能有效地降低甲状腺分泌的甲状腺激素。
2. β受体阻滞剂：β受体阻滞剂（如普萘洛尔）可减轻心率过快、高血压和其他与甲状腺危象相关的自主神经系统症状。
3. 糖皮质激素：糖皮质激素（如氢化可的松）能减少甲状腺激素的合成和释放，并抑制免疫反应，减轻炎症反应。
4. 降温措施：对于高热的患者，可采取物理降温方法，如冷却毛巾、冷水擦身、冷水浴等。
5. 补液和电解质平衡：甲状腺危象患者常伴有大量出汗和呕吐，导致水分和电解质的丢失，因此需要及时补液和纠正电解质失衡。
6. 积极处理并发症：如进行心律失常的监测和处理，给予抗生素治疗感染等。
7. 寻找并处理病因：确定甲状腺危象的具体原因，如果是由于甲状腺炎等疾病
引起的，可能需要进一步的治疗或手术。
治疗甲状腺危象需要在医院进行，并由专业医生进行指导和监护。
因为甲状腺危象是一种严重的病情，需要及时有效地处理，以避免危及生命。
赛治说明书
赛治说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1药品名称】通用名称：甲巯咪唑片商品名称：甲巯咪唑片(赛治)英文名称：ThiamazoleTablets拼音全码：JiaQiuMiZuoPian(SaiZhi)【主要成份】甲巯咪唑。
【成份】化学名：1-甲基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇分子式：C4H6N2S分子量：【性状】本品为带刻痕的圆形薄膜衣片（5mg：黄色；10mg:灰橙色；20mg: 棕色），除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】1、甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
2、用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。
3、甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
4、放射碘治疗后间歇期的治疗。
【规格型号】10mg*10s*5板【用法用量】通常服用赛治(甲巯咪唑片)可在餐后用适量液体（如半杯水）整片送服。
1、甲状腺功能亢进的药物治疗（保守治疗），治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg-40mg （以甲巯咪唑计）（初始治疗），每天1次或每天2次（每天总剂量相同）。
如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。
之后1到2年内的服药剂量为每天（以甲巯咪唑计）；该剂量推荐每天1次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。
病情严重的患者，尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进的患者，剂量可以适当增加。
在甲状腺功能亢进的保守治疗中，甲巯咪唑片通常疗程为6个月至2年（平均1年）。
从统计学看，延长疗程可以缓解率增加。
2、赛治(甲巯咪唑片)用于各种类型的甲状腺功能亢进的术前准备：如上文所述，采用相同的治疗原则。
在手术前的最后10天，外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。
当甲状腺功能亢进患者进行外科手术的准备，使用本品治疗可在择期手术前3-4个星期开始（个别病例可能需更早），在手术前一天停药。
硫脲类抗甲状腺药
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第一节
概述
甲状腺激素
甲状腺位于气管的两侧，左右各一 叶，叶间有一峡部相连。甲状腺合成和 分泌甲状腺激素。此类激素包括T4（四 碘甲状腺原氨酸）和T3（三碘甲状腺原 氨酸）两种。它们是通过聚碘、碘的氧 化和酪氨酸碘化三个过程合成的。合成 的T3、T4结合在甲状腺球蛋白上，贮于 腺泡内，经甲状腺球蛋白水解后，T3和 T4被释放入血，发挥作用。
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【不良反应】 甲状腺功能亢进症状： 心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重 者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可诱发心 绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺 激素。
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第二节
抗甲状腺药
可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期 控制症状的药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类 2、碘及碘化物
3' 5'
I O 状腺素
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生长激素分泌异常引起的病变
幼年时分泌不足---侏儒症。 幼年时分泌过多---巨人症。 成年时分泌过多---肢端肥大症。
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甲状腺功能异常
如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻 饲。
2、呆小病 胎儿或幼儿小量开始 ，终身治疗。
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【临床应用】
3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症 4、单纯性甲状腺肿 口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。
5、用于高摄碘率者的鉴别诊断
T3抑制试验： T3抑制50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制50%：甲状腺功能亢进。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
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硫脲类抗甲状腺药
甲状腺功能亢进（甲亢）指多种病因引起的甲状腺激素分泌过多而导致的临床综合征。
以代谢率增高和血清游离甲状腺激素升高为特征。
甲状腺功能亢进概述
硫脲类药物
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。
硫脲类
碘和碘化物
放射性碘
β受体阻断药
硫脲类药物
硫氧嘧啶类如：甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶咪唑类如：甲巯咪唑和卡比马唑
1.口服吸收迅速。
2.分布广泛，能通过胎盘和进入乳汁。
3.主要在肝脏代谢。
卡比马唑需在体内转化为甲巯咪唑后发挥作用，故起效慢。
4.主要经肾脏排泄。
【体内过程】
【药理作用】
2.抑制外周组织T4转化为T3
丙硫氧嘧啶还可以抑制外周组织的T4向T3转化，故对于甲亢危重患者为首选药物。
1.抑制甲状腺激素的合成
抑制过氧化物酶的活性，使甲状腺激素合成受阻，起效慢。
3.免疫抑制作用
抑制甲状腺免疫球蛋白生成，为病因治疗。
【临床应用】
1.甲亢的内科治疗
2.甲状腺手术前准备
3.甲状腺危象的辅助治疗
【不良反应】
3.过敏反应常见瘙痒、药疹等，少数伴有发热。
1.粒细胞缺乏症
发生率约0.3%~0.6%。
最严重的不良反应。
2.甲状腺肿
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈作用促进TSH 分泌而导致腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
4.消化系统反应厌食、恶心、腹痛、腹泻等。
5.甲状腺功能减退症
1.抑制甲状腺激素的合成
2.抑制外周组织T4转化为T3
3.免疫抑制作用1.甲亢内科治疗
2.甲亢术前准备
3.甲状腺危象的辅
助治疗
1.粒细胞缺乏症
2.甲状腺肿
3.过敏反应
4.消化道症状
5.甲状腺功能减退
症
药理作用临床应用不良反应
硫脲类药物
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