艾本(伊班膦酸钠注射液)治疗骨质疏松
伊班膦酸钠注射液说明书_1
伊班膦酸钠注射液说明书药品名称：伊班膦酸钠注射液生产厂家：四川美大康佳乐药业有限公司批准文号：国药准字H20133077 药品剂型：注射剂药品规格：2ml:2mg (以伊班膦酸计) 医保类型：国家基本药物：否OTC类别：【药品名称】伊班膦酸钠注射液【商品名】艾本【英文名】Sodium Ibandronate lnjection【汉语拼音】Yibanlinsuanna Zhusheye【成份】1、主要成份:伊班膦酸钠化学名称:[1-羟基-3-（N-甲基-N-戊胺基）亚丙基]双膦酸单钠盐一水合物。
化学结构式:分子式:C9H22NNaO7P2·H2O分子量:359.232、辅料:氯化钠、醋酸、醋酸钠、注射用水。
【性状】本品为无色澄明的液体。
【适应症】本品适用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】1ml：1mg（以伊班膦酸计）2ml：2mg（以伊班膦酸计）【用法用量】本品应在医院内使用。
本品用于高钙血症：在用本品治疗前应适当给予0.9％生理盐水进行水化治疗。
本品用量应依据高血钙的程度及肿瘤种类决定。
在大多数重度高血钙的病人（经白蛋白纠正后血钙*≥3mmol/L或12mg/dl），可单剂量给予4mg；在中度高血钙的病人（经白蛋白纠正后血钙＜3mmol/L或＜12mg/dl），2mg即为有效剂量；国外临床研究最高剂量6mg，但本剂量并未使疗效进一步增加。
*经白蛋白纠正的血清钙（mmol/L）=血清钙（mmol/L）-[0.02×白蛋白(g/l)]+0.8或*经白蛋白纠正的血清钙（mg/dl）=血清钙（mg/dl）+0.8×[4-白蛋白（g/dl）]在多数病人升高的血清钙水平在7天内降至正常范围。
在给药2～4mg的病人，复发（经白蛋白纠正的血钙水平再次升高＞3mmol/L）的平均天数为18～19天。
在给药达6mg的病人，复发的平均天数为26天。
伊班磷酸钠注射液说明书
核准日期：2006年07月26日（1ml:1mg） 2008年05月23日（2ml:2mg）修改日期：2007年01月29日（1ml:1mg）2010年05月21日伊班膦酸钠注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：伊班膦酸钠注射液商品名称：佳诺顺英文名称：Sodium Ibandronate Injection汉语拼音：Yibanlinsuanna Zhusheye【成份】本品主要成分为伊班膦酸钠。
化学名称： 3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸，一钠，一水合物。
化学结构式：分子式：C9H22N O7P2Na·H2O分子量：359.24辅料：醋酸、醋酸钠、氯化钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适用症】本品适用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】（1）1ml:1mg；（2）2ml:2mg（以伊班膦酸计）。
【用法用量】本品静脉给药通常应在医院中进行。
高钙血症：接受本品治疗前必须给患者用0.9％氯化钠注射液充分水化。
医生应同时考虑高钙血症的严重程度和肿瘤类型决定给药剂量。
对大多数严重高钙血症(白蛋白校正后的血清钙浓度≥3mmol/L或12mg/dI)患者，单次4mg的剂量是足够的。
对中度高钙血症(白蛋白校正后的血清钙浓度<3mmol/L或<12mg/dI)，单次2mg有效。
临床试验中的最高单次剂量为6mg，但并未提高疗效。
注意：经白蛋白校正过的血清钙浓度(mmol/L)=血清钙浓度(mmol/L)－[0.02×白蛋白浓度(g/ L)]+0.8或经白蛋白校正过的血清钙浓度(mg/d L)＝血清钙浓度(mg/d L)﹢0.8×[4－白蛋白浓度(g/d L)]大多数高钙血症病人的血钙水平在本品治疗后7天内降至正常范围。
本品单次2mg和4mg给药后中位病情复发时间 (白蛋白校正的血清钙浓度>3mmol/L)为18~19天，单次6mg，中位病情复发时间26天。
双膦酸盐类药物临床应用详解
“磷”和“膦”的问题
PPi 为无机的磷酸化物，故应写成“磷”字 Bps 为有机的膦酸化物，故应写成“膦”字，而不能写成“磷” 字
Bps发展史上的重大转折
侧链中引入氨基 侧链中的氮原子至关重要 一定范围内的侧链长度 侧链中含有环状结构
Bps发展史上的重大转折
R’ 和R’’侧链上各加入一个氯原子——氯屈膦酸钠 R’’侧链上加入一个氨基——帕米膦酸钠
河 北 医 科 大 学 生 物 中 心
欢 迎 专 家 光 临 学 术 交 流 会
双膦酸类(Bps)药物的临床应用
Bps的定义
Bps 是无机的焦磷酸盐（ PPi ）的有机的类似物，是 以两个 P-C 键连接在同一碳原子上而形成的以 P-C-P 为特征的有机化合物。
Bps的分类
根据抗骨吸收强度及分子结构可分为两类： 含氮的双膦酸盐（N-Bps）:帕米膦酸钠、阿仑膦酸钠、 利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸 非含氮的双膦酸盐（NN-Bps）：依替膦酸钠、氯屈膦酸钠
骨折发生风险约41-49%和非脊柱骨折发生率36%
●使用唑来膦酸3年以上能降低有脊柱骨折史者脊柱骨
折发生风险约65%和非脊柱骨折发生率53%
BPS溶化骨质增生的作用
《防治骨质疏松中国白皮书》主编
上海华东医院朱汉民教授指出：
BPS 是一类治疗骨质疏松提高骨强度的药物， 同时也具有抑制异位钙化的作用，在治疗骨 质疏松症的长期应用中有助于阻止骨质增生， 抑制骨痛
N N
O
O P O
CH2
C OH
O
P O O
伊班膦酸盐的结构式
CH3 CH3 (CH2)4
N
O (CH2)2 O
O
P
O
C
伊班膦酸钠对人乳腺癌细胞系MDA—MB-231、MDA—MB-453的体外生长
伊班膦酸钠对人乳腺癌细胞系MDA—MB-231、MDA—MB-
453的体外生长
伊班膦酸钠是一种有效的治疗骨转移的药物，其另一个重要的应用领域就是治疗乳腺癌。
在体外实验中，伊班膦酸钠能够抑制MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞系的生长。
MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞系都是一种三阴性乳腺癌细胞系，其没有表达雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2（HER2）受体，因此难以通过内分泌治疗和靶向治疗来治疗。
在伊班膦酸钠的作用下，这些细胞系的增殖能力显著降低，细胞增殖曲线明显下降。
此外，伊班膦酸钠还能够诱导MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞的凋亡。
通过检测细胞的DNA片段化程度和细胞形态的改变，可以发现伊班膦酸钠处理后，这些细胞系死亡比例增加，凋亡率明显上升。
伊班膦酸钠可能通过多个途径来抑制乳腺癌细胞系的生长。
一方面，伊班膦酸钠能够抑制骨吸收和骨髓内的肿瘤微环境，从而减少乳腺癌细胞的生长和迁移。
另一方面，伊班膦酸钠还能够抑制乳腺癌细胞的凋亡抗原Bcl-2，促进凋亡信号通路的激活。
综合来看，伊班膦酸钠在乳腺癌治疗中具有广泛的潜在应用价值，特别是在治疗三阴性乳腺癌方面。
需要更多的临床和基础研究来评估伊班膦酸钠与传统化疗、内分泌治疗和靶向治疗的联合应用，进一步确定其在乳腺癌治疗中的作用和机制。
高钙血症
(2)限制钙的摄入，补充足量水分，纠正水电解质紊乱与酸碱平衡失调，治疗肾衰竭等。充分补足血容量，补充生理盐水2 003 ml左右，在肾功能好的情况下，可以靠身体自行调节，以达到排钙的目的。
3.药物治疗
(1)水化：由于呕吐、营养不良及肾浓缩功能下降而发生脱水者必须纠正，以0.9%的生理盐水持续点滴，促进钠和钙的排出，每日限制人量3～6 L ，监测水、电解质平衡。
（4） 其他：多处异位钙化灶的形成，例如，血管壁、关节、肾、软骨、胰腺、鼓膜等，引起相应组织器官功能损害。
血清钙大于4.5mmol/l，可发生高钙血症危象，如严重脱水、高热、心律紊乱、意识不清等，患者易死于心搏骤停、坏死性胰腺炎和肾衰等。
上述内容介绍了高钙血症应该如何护理？相信大家都知道如何护理高钙血症患者了，希望上述内容介绍能对高钙血症患者家属带来帮助。
（2） 对心肌的影响：ca2+对心肌细胞na+内流具有竞争抑制作用，称为膜屏障作用。高血钙时膜屏障作用增强，心肌兴奋性和传导性降低。ca2+内流加速，致动作电位平台期缩短，复极加速。心电图表现为q-t间期缩短，房室传导阻滞。
（3） 肾损害：肾对高钙血症敏感，主要损伤肾小管，表现为肾小管水肿、坏死、基底膜钙化，晚期可见肾小管纤维化、肾钙化、肾结石。早期表现为浓缩功能障碍，晚期发展为肾功能衰竭。
①氯膦酸钠：固令(骨膦)每支为0.3 g/5 ml(二代)。固令300 mg/d静脉输注，连用5日;肾衰者减半，可能有轻度恶心、呕吐、腹泻。
②帕米膦酸二钠：阿可达30 mg/支，博宁1 5 mg/支(二代)。瞎宁60～90 mg静脉点滴3～4小时，亦可在2～4日内分次静点给药，用药后1～2日血钙下降。疗效可持续1个月;可出现发热、淋巴细胞减少、低钙、低磷，偶见低镁，
亚磷酸盐类药物
双膦酸盐作用强度比较
双膦酸盐临床应用
•转移性骨瘤- 标准治疗，可起到与放疗与吗啡类似的止痛效果
•绝经期骨质疏松- 较非用药组骨质疏松、骨折发生率下降47%，可起
到类似或强于雌激素的骨质疏松抑制作用
•Paget病-标准治疗-治疗组较非用药组血清碱性磷酸酶降低73%，可
使负骨平衡转为正骨平衡
阿仑膦酸钠
• 类别：第二代二磷酸盐类药物 • 化学成分：阿伦膦酸钠 • 剂型：片剂 • 适应症：绝经后妇女骨质疏松 • 不良反应：腹痛、腹泻、恶心、便秘、消化不良、偶有食
道溃疡、血钙降低、短暂白细胞升高、尿红细胞、白细胞 升高 • 注意事项：早餐前至少30分钟服用，与橘汁、咖啡同服会 影响药品吸收，服药30分钟内不宜服用高钙饮料，服药后 不得卧床、胃肠道功能紊乱，溃疡者慎用。
关节肌痛，低磷血症，无症状低钙血症，消化道反应，偶 有皮疹，瘙痒。 • 注意事项：严重肾功能不全患者慎用，心衰患者注意勿补 液过量。
结束
骨细胞生理学
•骨组织的构成
钙、磷矿物盐
亚磷酸盐类药物结构
• 人工合成的焦磷酸盐类似物
O- R′O-
增强与钙离子的亲和力
抵抗体内水解酶，减少生物降解
O P CO P O
O- R″O-
增强抗骨吸收的能力
焦磷酸分子结构
亚磷酸盐药理机制
破骨细胞
• 抑制破骨细胞骨吸收能力 • 促进破骨细胞凋亡
伊班膦酸钠
• 类别：第三代二磷酸盐类药物 • 化学成分：伊班膦酸 • 剂型：针剂 • 适应症：肿瘤引起的病理性高钙血症 • 不良反应：最常见的为发热，数天内消失，血磷下降，消
化道反应。 • 注意事项：严重肾功能不全，肝脏疾病（肝功能不全）慎
伊班膦酸钠对糖皮质激素引起的家兔骨质量下降的预防作用
伊班膦酸钠对糖皮质激素引起的家兔骨质量下降的预防作用高春香;张剑;张坤娟;薛小梅;李艳伟;董海宁;刘东刚【摘要】目的探讨伊班膦酸钠在糖皮质激素引起的家兔骨质量下降的预防作用.方法 30只新西兰大白兔,随机分为对照组、模型组(肌肉注射地塞米松,3 mg/kg,2次/周,)和干预组(肌肉注射1次伊班膦酸钠2 mg/kg进行干预,肌肉注射地塞米松3 mg/kg,2次/周).6周后,第3腰椎、两侧股骨与肱骨进行骨生物力学测定,第2腰椎和右侧股骨颈苏木精-伊红(HE)染色进行形态学观察与分析.结果与对照组相比,模型组腰椎压缩实验和股骨三点弯曲实验的最大负荷及肱骨扭转最大扭矩分别降低了27.2％、26.8％和52.0％(P＜0.01)；形态学观察骨质疏松的形态改变明显,家兔腰椎骨小梁面密度、厚度、数目分别降低了57.5％、39.2％和35.5％,分离度增加了120.8％(P＜0.01).与模型组相比,干预组骨生物力学指标分别增加了24.2％、29.9％和37.2％(P＜0.01)；形态学观察骨小梁则排列密集、连接增多、成骨活跃、腔内血细胞丰富,家兔腰椎骨小梁面密度、厚度、数目分别增加100.0％、40.6％和45.7％,分离度降低了43.9％(P＜0.01).股骨颈骨小梁形态计量学变化与腰椎骨小梁的变化相似.结论糖皮质激素开始治疗的同时,应用伊班膦酸钠进行干预,可有效预防实验家兔骨质量的下降.%Objective To evaluate the preventive effects of ibandronate on the glucocorticoid induced loss of bone quality in rabbits. Methods Thirty New Zealand white rabbits were randomly divided into three groups. The rabbits of model group were intramuscularly injected dexamethasone at a dose of 3 mg/kg twice weekly, the rabbits of intervention group were treated with ibandronate sodium at a dose of 2mg/kg only once and dexamethasone at a dose of 3 mg/kg twice weekly and the rabbits of control group were treated by normal saline. After sixweeks of treatment, the biomechanical characteristics were measured in both right and left sides of femora and humerus by three points bending test and torsion test,and the third lumbar spine by compression test. The morphology of the right femoral neck and the second lumbar spine were observed by HE staining under the optical microscope and analyzed by Motic Med 6. 0. Results Compared with control group, the third lumbar spine and femur's maximum load, and the humerus maximum torque in model group decreased by 27. 2% ,26. 8% and 52. 0% ,respectively( P <0.01). At the same time, the significant morphological changes of osteoporosis were observed and the surface density of trabecular bone decreased obviously in model group. And the histomorphometric analysis of lumbar spine revealed bone volume/tissue volume(BV/TV) , trabecular number (Tb. N) and trabecular thickness (Tb. Th) in group DX6 were decreased by 57. 5%, 35. 5% and 39. 3% , respectively ( P < 0. 01); trabecular separation (Tb. Sp) was significantly increased by 120.8% (P < 0.01). Compared with model group, the biomechanical parameters of intervention group increased respectively by 24. 2%, 29. 9% and 37.2% ( P <0. 01). It was observed that greater number of trabecular bone concentrated and arranged regularly and lots of osteoblasts with larger cell nucleolus and rich blood cells distributed in trabecular spacing.BV/TV,Tb. N and Tb. Th of lumbar spine in intervention group were increased by 100. 0% ,40. 6% and 45. 7% ,respectively ( P <0. 01) ,and Tb. Sp decreased by 43. 9% ( P <0. 01). The histomorphometric parameters of femoral neck were similar with those of lumbar spine. Conclusion In theinitiating of glucocorticoid therapy, ibandronate can effectively prevent loss of bone quality in rabbits.【期刊名称】《临床荟萃》【年(卷),期】2012(027)001【总页数】4页(P42-45)【关键词】骨质疏松症;糖皮质激素;伊班膦酸钠【作者】高春香;张剑;张坤娟;薛小梅;李艳伟;董海宁;刘东刚【作者单位】迁西县人民医院呼吸科,河北迁西064300;河北医科大学生物医学工程中心,河北石家庄050011;河北医科大学生物医学工程中心,河北石家庄050011;河北医科大学生物医学工程中心,河北石家庄050011;河北医科大学生物医学工程中心,河北石家庄050011;河北医科大学生物医学工程中心,河北石家庄050011;河北医科大学生物医学工程中心,河北石家庄050011【正文语种】中文【中图分类】R681糖皮质激素（glucocorticoids，GC）被广泛应用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、慢性阻塞性肺疾病等的治疗。
alendronate sodium 英文介绍
1. Alendronate Sodium简介Alendronate Sodium是一种用于治疗骨质疏松症的药物，其作用机制是通过抑制骨吸收来增加骨密度，从而减少骨折的风险。
Alendronate Sodium属于双膦酸盐类药物，已经被广泛应用于临床上。
2. Alendronate Sodium的作用原理Alendronate Sodium通过抑制骨细胞对骨酶的活化，从而抑制骨酶的活性，减少骨质的吸收。
同时也可通过促进骨形成细胞的生长和活性，增加局部骨密度，改善骨质疏松症患者的骨密度。
3. Alendronate Sodium的适应症Alendronate Sodium适用于以下病症的治疗：- 骨质疏松症的预防和治疗- 婴儿型佝偻病的治疗- 高尿酸血症的治疗- 血钙过高的治疗4. Alendronate Sodium的用药注意事项在使用Alendronate Sodium之前，需要注意以下事项：- 患有食道异常的患者需慎用该药物，因其可能引起胃肠不良反应。
- 患有肾功能异常的患者在使用前应沟通医生，并在医生指导下使用。
- 孕妇、哺乳期妇女和已知对成分过敏的患者不宜使用该药物。
5. Alendronate Sodium的副作用Alendronate Sodium可能引起的副作用包括：- 胃肠道不适，如恶心、腹泻、便秘等- 骨、肌肉和关节疼痛等6. Alendronate Sodium的药物相互作用Alendronate Sodium可能与以下药物产生相互作用：- 钙补充剂：可影响Alendronate Sodium的吸收- 抗酸药：可降低Alendronate Sodium的生物利用度- 雌激素类药物：可增加Alendronate Sodium的疗效7. Alendronate Sodium的用药方法通常情况下，建议的Alendronate Sodium剂量为每周一次，每次10毫克。
在服用此药物时，需要注意以下注意事项：- 用药前需要空腹至少30分钟，并配以大量清水- 用药后应直立半小时以上，不得卧床8. Alendronate Sodium的特殊人群用药对于老年患者、肝功能异常患者和肾功能异常患者，需要根据具体情况调整Alendronate Sodium的用药剂量和频次。
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双膦酸盐
三代双膦酸盐类药物的上市情况
一代 依替膦酸钠 口服 一代 氯屈膦酸钠 口服、静脉
二代 替鲁膦酸钠 口服
2006年 1998年
三代 利塞膦酸钠 口服
三代 伊班膦酸钠 静脉
二代 帕米膦酸钠 静脉 二代 阿伦膦酸钠 口服
三代 伊班膦酸钠 口服 三代 唑来膦酸钠 静脉
伊班膦酸钠—含氮的双膦酸盐药物
1 10
100 1000 10000 50000 100000
数据来源于美国癌症协会
双膦酸盐的作用机制
目录
双膦酸盐类药物简介
双膦酸盐药物的不良反应
伊班膦酸钠负荷剂量的应用
总结
双膦酸盐药物常见的不良反应
胃肠道反应
骨坏死
肾衰竭和/或肾小球性肾炎
低钙血症和/或低磷血症 发热和疼痛 眼并发症
血 药 浓 度
静滴48小时后的血药浓度降低了91.5%～95.2%，未出现药物累积现象。5例观 察期后又继续接受了5.6个月的治疗（1-12个月）。
Onkologie 2009;32:482–486
负荷剂量治疗激素不敏感型前列腺癌骨痛 快速强效安全
一项开放、前瞻性研究：25例激素不敏感型前列腺癌骨转移痛患者 ，接受伊班膦酸钠6mg静脉滴注治疗，连续3天，后续治疗伊班膦酸钠6mg 每4周一次。 治疗前 疼痛分 Karnofsky评分 ECOG评分 6.5(5-10) 55% (30 – 60%) 2.9 (2 – 4) 治疗后 2.0 (0-4) 80% (50 – 80%) 1.3 (0 – 2)
双膦酸盐类药物体外相对作用强度比较
代别 双膦酸盐 相对作用强度
Ⅰ Ⅰ
Ⅱ Ⅲ Ⅱ Ⅲ Ⅲ
依替膦酸 Etidronate 氯屈膦酸Clodronate
帕米膦酸 Pamidronate 利塞膦酸 Risedronate 阿仑膦酸 Alendronate 伊班膦酸Ibandronate 唑来膦酸Zoledronate
骨髓瘤 肾癌 溶 骨 性 增 多 黑色素瘤 膀胱癌
144 480 533 1000
甲状腺癌
肺癌 乳腺癌
475
1394 3860
60
30-40 65-75
48
6-7 19-25
前列腺癌
1555
65-75
12-53
1. Ferlay J, et al. IARC Globocon 2000. Cancer Incidence, Mortality, and Prevalence. 2. Coleman RE. Cancer Treat Rev. 2001;27:165-176. 3. Coleman RE. Cancer. 1997;80:1588-1594. 4. Zekri J et al. Int J Oncol. 2001;19:379-382.
肾功能损伤可以进展为肾衰竭、需要进行肾脏透
析、导致患者死亡1 不同的BPs及不同的使用方法给肾脏造成的损伤 程度不一致
The Oncologist 2005;10(suppl 1):19–24
唑来膦酸盐对肾功能的影响
唑来膦酸盐
0
肾功能
4.7
肾功能
在使用唑来膦酸盐的4.7个月中，肾功能下降
停药后，肾功能部分恢复
95%的ONJ均发生在静脉使用唑来膦酸和帕米膦酸的患者，其他的双膦酸 盐类药物极为罕见
Med Oral Patol Oral Cir Bucal. 2008 May1;13(5):E318-24.
三 肾功能损害
肾毒性不是类效应1
使用双膦酸盐存在肾功能损伤的风险，需要进行
肾功能监测和临时中断治疗1
2007年4月我国发布肿瘤骨转移诊疗
专家共识
伊班膦酸为目前惟一被推荐可以使 用治疗严重骨痛的双膦酸盐
该部专家共识由中国工程院院士孙燕院士牵头，中国抗 癌协会临床肿瘤学协作委员会（CSCO）发起并制定
恶性肿瘤骨转移专家共识指出:
伊班膦酸钠负荷剂量:可快速缓解伴有严重疼痛的转移性 骨痛患者,使用方法4-6mg/天,连续3-4天静注,以后每3-4 周常规使用。
双膦酸盐类药物常见不良反应比较
J Support Oncol 2007;5:475–482
一 发热和疼痛（首剂反应）机理
唑来膦酸钠：21-55% 帕米膦酸钠：15-30% 伊班膦酸钠：11-13%
J Oncol Pharm Pract. 2007; 13(4): 223–9
二 下颌骨坏死
双膦酸盐导致的下颌骨坏死(Osteonecrosis of the jaw)的 发病率不详 双膦酸盐导致的下颌骨坏死的发生可能和肿瘤患者，放疗、 化疗、合并药物、牙齿状况、贫血、使用血管收缩剂局部 麻醉等相关1 一项对75例使用BPs治疗的乳腺癌患者回顾性分析显示， ONJ的发生率为5.3%1 双膦酸盐用药时间越长，颌骨坏死(Osteonecrosis of the jaw)发生率越高；静盐药物，疾病不易逆转。
临床试验：13例乳腺癌骨转移痛患者，采用伊班膦酸钠负荷剂量 6mg/天，静滴15min，连续3天强化治疗。
VAS疼痛评分
结果：7天内患者疼痛分值显著降低 (P<0.01)，14天观察期内止痛持续有效，止 痛药物使用减少，未出现肾脏毒性，药物耐受性良好。
J Clin Oncol 28, 2010 (suppl; abstr e19507)
结果：7天内患者疼痛分值显著降低 (P<0.001)，至少6周观察期内止痛持续有效，生 存质量明显提高（P<0.05），未出现肾脏毒性，药物耐受性良好。
J Clin Oncology, 2004,Vol 22, No 17 (September 1). 3587-3592
负荷剂量治疗乳腺癌骨转移痛
伊班膦酸钠注射液
Sodium Ibandronate Injection
艾本-唯一可负荷剂量使用的双膦酸盐 快速、强效、安全对抗顽固性骨痛
目录
双膦酸盐类药物简介
双膦酸盐药物的不良反应
伊班膦酸钠负荷剂量的应用
总结
目录
双膦酸盐类药物简介
双膦酸盐药物的不良反应
伊班膦酸钠负荷剂量的应用
总结
伊班膦酸钠的肾脏安全性与安慰剂相当
p=0.22 未出现肾功能恶化的患者 比例(%)
研究持续时间(周)
静脉使用伊班膦酸钠治疗乳腺癌骨转移的Ⅲ期随机双盲临床试验结果显示：伊班 膦酸钠(6mg/3-4周)治疗两年，出现肾功能恶化的患者比例与安慰剂相当
The Oncologist 2005;10(suppl 1):14–18
1.Cancer 2009;115:1631–7. 2.Med Oral Patol Oral Cir Bucal. 2008 May1;13(5):E318-24.
唑来膦酸盐造成的颌骨坏死
唑来膦酸及帕米膦酸造成的颌骨坏死
唑来膦酸盐造成的颌骨坏死在12个月时显现， 在到达36个月的过程中不断加重 共11.4%的患者确诊或高度怀疑颌骨坏死
目录
双膦酸盐类药物简介
双膦酸盐药物的不良反应
伊班膦酸钠负荷剂量的应用
总结
恶性肿瘤中骨转移很常见
5-year world prevalence, thousands1
肿瘤中骨转移 中位生存时间 的发生率2 月2-4 70-95 20-25 14-45 40 6-54 12 6 6-9 硬 化 性 增 多
The Oncologist 2005;10(suppl 1):14–18
伊班膦酸钠在终末期肾病的患者中的肾安全性
8例多发性骨髓瘤患者，年龄48-81岁，终末期肾病接受透析治疗。 于透析后分别接受2、4、或6mg伊班膦酸钠静滴治疗，2天后再接受透析治 疗，伊班膦酸钠每4周使用一次，观察12周。
ng/ml
23例(92%)疼痛分降低，其中，9例(39%)疼痛完全消失，不需继续使用 止痛药物，14例（60.9%）止痛药物使用剂量降低。
Prostate Cancer Prostatic Dis 5:231-235,2002
伊班膦酸负荷剂量治疗阿片耐受性骨痛 快速强效安全
18例恶性肿瘤晚期骨转移患者（肺癌、乳腺癌、肾上腺癌、前列腺 癌、脂肪肉瘤），应用吗啡类药物400mg/d 止痛效果不佳，顽固性骨痛持 续存在。采用伊班膦酸钠静脉4mg/d 连续4天强化治疗。
双膦酸盐类药物的结构特点
BPs属焦盐的类似物，但又不同于焦 膦酸盐 焦膦酸盐中连接两个膦酸基团的氧原 子被碳原子取代，形成了BPs特征型 结构，即P-C-P结构
焦膦酸盐
P-C-P结构的特点
稳定，体内还没有能够将其水解的酶 类，耐高温、对许多化学物质稳定 与骨质中的羟膦灰石呈高亲和力，并 能与钙、铁等金属离子积和，形成可 溶性或不可溶性复合物
总结
艾本是三代双膦酸盐类药物，持续降低血钙、强效
缓解骨痛
艾本是唯一被CSCO推荐的用于治疗严重晚期癌症骨
转移性疼痛的双膦酸盐类药物
伊班膦酸钠（艾本）是唯一可负荷剂量使用的双膦 酸盐类药物，快速、强效、安全缓解顽固性骨痛 出色的肾脏安全性,可放心用于肾功能衰退的患者
根据肾功能而进行的使用方法的调整
肌酐清除率(ml/min) <30
帕米膦酸钠 唑来膦酸 不推荐 不推荐
30-60
>60
延长输注时间 90mg 2-4h 3.0-3.5mg 4mg 15min
伊班膦酸钠
2mg 1h
4 mg 1h
6mg 15min
Ann Oncol ，2009，20 (8): 1303- 1317 The Oncologist, 2005 ,Vol. 10,. suppl_1, 19-24
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