第三节 抗血吸虫、丝虫病药
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
常用药物
乙胺嗪、呋喃嘧酮、依维菌素等
乙胺嗪(diethylcarbamazine)
乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝 虫作用优于班氏丝虫 体外试验 无直接杀灭作用 体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫
药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫 体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等
药理作用
不良反应
抗蠕虫药
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 钩虫 蛲虫 绦虫 蛔虫
鞭虫
姜片虫
第四节 抗 蠕 虫 药
抗肠蠕虫的作用机制及常用药物
药物
甲苯咪唑
主要抗虫谱
作用机制
不良反应注意事项
少 蛔虫骚动
噻 嘧 啶 氯硝柳胺
各类绦虫 抑制氧化磷酸化→ ATP↓ (牛肉 猪肉等)
不良反应
少、短暂，主要见于神经系统和消化系统，表现为头晕、 头痛、多梦、乏力、肌肉震颤，食欲减退、恶心、腹胀等 反应。少数患者出现心电图可逆性改变。
பைடு நூலகம்
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫病由丝状线虫感染人体所 引起的一种流行性寄生虫病，在 我国流行的丝虫病原体为寄生于 淋巴系统的班氏丝虫和马来丝虫， 以蚊子为传播媒介。
第4节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫生活史
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫病特点
湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
致病血吸虫主要有日本、曼氏、
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
吡喹酮是当前治疗
血吸虫病的首选
（praziquantel）
药理作用 与 临床应用
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 1. 抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效 机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积 2. 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3. 抗绦虫病 各类绦虫
线虫 抑制葡萄糖摄取→ATP↓ (钩 鞭 蛲 蛔)
游走
阿苯达唑 线虫（绦虫 抑制葡萄糖摄取→ ATP↓ 少 (肠虫清) 吸虫）、肠外 脑囊虫治疗注意颅高压 寄生虫 哌 嗪 线虫 (蛔 蛲) 线虫 ( 蛔 钩 蛲) 对抗Ach → 松弛性麻痹 去极化→ 痉挛性麻痹 少 少 不能与哌嗪合用 少 三步曲防止虫卵逆行
合集下载
抗寄生虫病药
木芴醇是我国创制旳甲氟喹类新药。口服吸收较 慢，作用持久。对间日疟有性体和无性体有明显 杀灭作用。对耐氯喹恶性疟旳治愈率达95%以上。 毒性甚小，少数病人可出现一过性Q-T时间延长。
（二）主要用于控制疟疾复发和传播旳药物
伯氨喹(primaquine)
伯胺喹是人工合成旳8—氨基喹啉类衍生物。口服易吸收，1～ 2小时血药浓度达峰值，主要分布于肝、肺等组织。体内代谢 快，经肾排泄。
1．抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感旳恶性疟原 虫旳红细胞内期裂殖体有杀灭作用，具有起效快、疗效高、 作用持久旳特点，是治疗疟疾急性发作、控制症状旳首选 药。对红细胞外期无作用，不能做病因性预防和良性疟旳 根治。
2．抗肠外阿米巴原虫作用 氯喹在肝中浓度高，对阿米巴 肝脓肿有效。在肠道浓度较低，对阿米巴痢疾无效。口服 后在肝组织中浓度非常高，临床用于甲硝唑无效或肝脓肿 旳治疗，须合用抗肠内阿米巴药。
抗寄生虫病药
【学习目的】
1
领略主要抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶旳抗疟作用环
节，临床用途及主要不良反应；
2
抗阿米巴病药甲硝唑旳药理作用及临床用途；抗血吸虫病药吡喹酮
旳作用特点；
3
辨认疟原虫旳生活史；
4
描述其他抗寄生虫药物旳作用、使用方法和不良反应。
疟疾是疟原虫引起旳雄性按蚊传播旳寄生虫性传染病，临 床上以间歇性寒战、高热、出汗和脾肿大、贫血等为特征。 用来预防或治疗疟疾旳药物称为抗疟药（antimalarial drugs）。临床旳抗疟药只针对疟原虫生活史中某一阶段 发挥作用。
青蒿琥酯(artesunate)
青蒿琥酯是青蒿素旳水溶性衍生物，静脉注射后 血药浓度迅速降低，作用时间短，t1／2约为 30min；体内分布广泛，肝、肾、肠含量高，大 部分经过肝代谢，少许从尿粪排出。具有速效、 高效、低毒等特点。主要用于耐氯喹恶性疟疾及 多种危重疟疾旳急救。
（二）主要用于控制疟疾复发和传播旳药物
伯氨喹(primaquine)
伯胺喹是人工合成旳8—氨基喹啉类衍生物。口服易吸收，1～ 2小时血药浓度达峰值，主要分布于肝、肺等组织。体内代谢 快，经肾排泄。
1．抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感旳恶性疟原 虫旳红细胞内期裂殖体有杀灭作用，具有起效快、疗效高、 作用持久旳特点，是治疗疟疾急性发作、控制症状旳首选 药。对红细胞外期无作用，不能做病因性预防和良性疟旳 根治。
2．抗肠外阿米巴原虫作用 氯喹在肝中浓度高，对阿米巴 肝脓肿有效。在肠道浓度较低，对阿米巴痢疾无效。口服 后在肝组织中浓度非常高，临床用于甲硝唑无效或肝脓肿 旳治疗，须合用抗肠内阿米巴药。
抗寄生虫病药
【学习目的】
1
领略主要抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶旳抗疟作用环
节，临床用途及主要不良反应；
2
抗阿米巴病药甲硝唑旳药理作用及临床用途；抗血吸虫病药吡喹酮
旳作用特点；
3
辨认疟原虫旳生活史；
4
描述其他抗寄生虫药物旳作用、使用方法和不良反应。
疟疾是疟原虫引起旳雄性按蚊传播旳寄生虫性传染病，临 床上以间歇性寒战、高热、出汗和脾肿大、贫血等为特征。 用来预防或治疗疟疾旳药物称为抗疟药（antimalarial drugs）。临床旳抗疟药只针对疟原虫生活史中某一阶段 发挥作用。
青蒿琥酯(artesunate)
青蒿琥酯是青蒿素旳水溶性衍生物，静脉注射后 血药浓度迅速降低，作用时间短，t1／2约为 30min；体内分布广泛，肝、肾、肠含量高，大 部分经过肝代谢，少许从尿粪排出。具有速效、 高效、低毒等特点。主要用于耐氯喹恶性疟疾及 多种危重疟疾旳急救。
《药物学基础》(人卫版+第4版)抗寄生虫药与用药护理(课件)
一、抗疟药 （一）控制症状药
氯喹
体内过程： ①口服吸收迅速而完全； ②分布广泛，1～2小时即可达到血药浓度的高峰； ③在受感染红细胞内浓度较正常红细胞高25倍。
一、抗疟药 （一）控制症状药
氯喹
作用
1.抗疟作用 2.抗阿米巴病作用
3.抗免疫作用
应用
控制疟疾症状（首选） 治疗甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝ห้องสมุดไป่ตู้或肝脓肿。 治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎
噻嘧啶
+++
少数患者转氨酶升高。肝功能不全者慎用， 孕妇及2岁以下儿童禁用
哌嗪
++
大剂量可引起神经症状如嗜睡、眩晕、眼球 震颤、共济失调、肌肉痉挛等。孕妇、肝肾 功能不全和神经系统疾病者禁用
氯硝柳胺
+ 不良反应少，可引起胃肠道反应
三、抗肠虫药和其他抗寄生虫药
（二）抗血吸虫病药
吡喹酮
（1）广谱抗吸虫和绦虫，对成虫作用强，对幼虫作用弱； （2）口服吸收迅速、完全，具有毒性低、疗效高、疗程短。
1）用于治疗急、慢性血吸虫病，是治疗血吸虫病的首选药。 （2）对华支睾吸虫病、卫氏并殖吸虫病、肺吸虫病也有效。
出现恶心、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。
三、抗肠虫药和其他抗寄生虫药
（三）抗丝虫病药
乙胺嗪
➢ 用于丝虫病的治疗，对班氏丝虫和马来丝虫均有效，对微丝蚴作 用强于成虫。
➢ 其疗效高、毒性低，是治疗丝虫病的首选药。 ➢ 该药本身无明显毒性，主要为一般胃肠道症状。
对肠内阿米巴病无效，仅用于甲硝唑无 效或禁忌的阿米巴肝脓肿
主要不良反应 不良反应与甲硝唑相似毒性略低 毒性大，主要引起心脏毒性、神 经肌肉阻断作用、局部刺激；孕 妇、儿童和患有心、肝、肾疾病 者禁用 不良反应较轻，偶见胃肠道反应 如恶心、呕吐等
药理学42抗阿米巴病药及抗滴虫病药
三、肠道内抗阿米巴药
二氯尼特(Diloxanide) 是目前最有效的杀包囊药。其作用机制可能 与阻断虫体蛋白质的合成有关。单独应用时 是治疗无症状或仅有轻微症状的携带包囊者 的首选药，对慢性阿米巴痢疾也有效，对急 性阿米巴痢疾效果差，对肠外阿米巴病无效。 不良反应轻。
（二）抗生素类药 抗生素中巴龙霉素、四环素、红霉素和土霉素在 口服后对肠内阿米巴滋养体有杀灭作用。
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
一 、抗阿米巴病药
按照药物的治疗效果，可将抗阿米巴药分成三 类： 1．肠道内抗阿米巴药，如喹碘方 2．肠道外抗阿米巴药，如氯喹 3．兼有肠道内外抗阿米巴作用药，如甲硝唑。
一、肠道内外抗阿米巴药
甲硝唑 【药理作用】 1．抗阿米巴作用 对溶组织内阿米巴滋养体有很强 的杀灭作用。体外实验证明，1~2μg/ml的浓度， 在24小时内可杀灭培养基内滋养体。 2．抗滴虫作用 甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。 3．抗贾第鞭毛虫作用 甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛 虫最有效的药物，治愈率在90以上。 4．抗厌氧菌作用 对厌氧性革兰阳性和阴性杆菌和 球菌都有较强的抗菌作用。详见抗生素章。
巴龙霉素 巴龙霉素（paromomycin）能抑制阿米巴的共生性 细菌，从而使阿米巴的生长繁殖发生障碍，间接 发挥抗阿米巴作用；此外，巴龙霉素因口服后不 易吸收，在肠腔中浓度较高可直接杀灭滋养体， 疗效较高，其强度约为依米丁的2倍。用于治疗阿 米巴痢疾，菌痢和肠炎。
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗蠕虫药
首选药物
蛔虫感染 蛲虫感染 钩虫感染 鞭虫感染 绦虫感染 囊虫病 包虫病 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑 吡喹酮 吡喹酮、阿苯达唑 阿苯达唑
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
适应症 主要用于治疗早期非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病。也可用于治疗盘尾 丝虫病，最好与乙胺嗪合用以达到杀微丝拗的作用。本品对班氏、马 来丝虫病无效。
用法用量 治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／ kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。治疗盘 尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、 5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、 10mg／kg、1 3．3mg／kg、 16．7mg／kg、16．7mg／kg。
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
美拉胂醇（melarsoprol，melB）为三价砷制剂，对两种锥虫病的各期 皆有效，因毒性较大，仅用于晚期病人。采用3.6％本品丙二醇溶液作 静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml；休息5～7天后，每 日注射2.5ml，连续3天；休息7天后连用3天，每日3～5ml；最后休息7 天后，每日注射5ml，连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作 用为砷剂脑病"，可能为赫氏反应；因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次， 同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦 出现，即中止治疗，予以对症处理后，一般数天内即可恢复，然后再 继续治疗。出血性脑病虽罕见，但一旦出现病死率极高，表现为突然 昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾 炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等，并会导致剧烈疼痛。 ,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用：本品为五价砷化合物。本品可渗进 CSF中，具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学：本药的体内过程记述不 明确。 适应症：阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。 禁忌症：1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、 ＜10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。 注意事项：1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期 检查尿常规，如出现中度蛋白尿应减量；如更为加重甚至出现管型应 立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。 不良反应：1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述，尤其要注意 本品可损视神经而致盲。2.本品可引起脑病。 用法用量：1.与舒拉明并用，以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后 混合，供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明
用法用量 治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／ kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。治疗盘 尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、 5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、 10mg／kg、1 3．3mg／kg、 16．7mg／kg、16．7mg／kg。
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
美拉胂醇（melarsoprol，melB）为三价砷制剂，对两种锥虫病的各期 皆有效，因毒性较大，仅用于晚期病人。采用3.6％本品丙二醇溶液作 静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml；休息5～7天后，每 日注射2.5ml，连续3天；休息7天后连用3天，每日3～5ml；最后休息7 天后，每日注射5ml，连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作 用为砷剂脑病"，可能为赫氏反应；因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次， 同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦 出现，即中止治疗，予以对症处理后，一般数天内即可恢复，然后再 继续治疗。出血性脑病虽罕见，但一旦出现病死率极高，表现为突然 昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾 炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等，并会导致剧烈疼痛。 ,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用：本品为五价砷化合物。本品可渗进 CSF中，具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学：本药的体内过程记述不 明确。 适应症：阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。 禁忌症：1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、 ＜10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。 注意事项：1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期 检查尿常规，如出现中度蛋白尿应减量；如更为加重甚至出现管型应 立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。 不良反应：1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述，尤其要注意 本品可损视神经而致盲。2.本品可引起脑病。 用法用量：1.与舒拉明并用，以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后 混合，供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明
抗血吸虫、抗丝虫、抗阿米巴药物
临床应用
吡喹酮用于治疗各型血吸虫，适用于对慢性、 急性、晚期及有并发症的血吸虫病患者进行 病原治疗，也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠 吸虫病、肺吸虫及绦虫病等。
不良反应
具有杀虫效果好、毒性低、疗程短、口服方 便、非常安全、价格便宜等优点，不良反应 少且短暂。
口服后可出现腹部不适、腹痛、腹泻、头痛 、眩晕、嗜睡等，用药期间要避免驾车和高 空作业。
偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等 ，与虫体杀死后释放异体蛋白引起的免疫反 应有关。
抗丝虫病药
丝虫病是由丝状线虫 所引起的一种流行性 疾病，在我国流行的 丝虫病的病原体是寄 生于淋巴系统的班氏 丝虫和马来丝虫。
发育阶段
1、在蚊体内发育 蚊虫叮咬丝虫病患者→病人血液中的
微丝蚴随血液进入蚊体→在蚊体内发育 成成虫，称为感染期幼虫，此期幼虫在 蚊体内只发育并没增殖
back
小结
乙胺嗪和呋喃嘧酮对微丝蚴和成虫均有 杀灭作用 ；
伊维菌素只对微丝蚴有杀灭作用。 共同不良反应：过敏反应。 杀虫效果：呋喃嘧酮>乙胺嗪>伊维菌素，
但呋喃嘧酮还有严重心、肝、肾毒性， 临床少用。
阿米巴病
病因： 溶组织阿米巴原虫
寄生形式: 滋养体 致病形式 包囊 感染形式
症状 ： 腹痛、腹泻、便血及暗红色酱样便，即肠内阿 米巴病 严重者，滋养体会侵入肠外组织，产生阿米巴 炎症或脓肿，即肠外阿米巴病
丝虫病晚期的下肢象皮肿
治疗药物
乙胺嗪 伊维菌素 呋喃嘧酮
乙胺嗪
药理作用： 乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫的
微丝蚴均具有杀灭作用，对其成虫也 有杀灭作用，只是需要较大剂量或较 长时间。
临床用途： 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗
阿丝虫的感染。
41- 抗寄生虫病药
其抗疟机制是通过抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸 转变成四氢叶酸，从而影响疟原虫核酸的合成，抑制其繁殖。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
病因性预防的首选药，用于预防疟疾的传播。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
治疗剂量不良反应少，较为安全，偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用：对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用：治疗贾第鞭毛虫病，治愈率达90%。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药：主要有甲硝唑（metronidazole， 灭滴灵）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广，渗入全身组织和体液，在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8～10小时。主要在肝脏代谢，代谢物与原型药经肾排泄。
药卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状，一旦出现，应立即停药。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
病因性预防的首选药，用于预防疟疾的传播。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
治疗剂量不良反应少，较为安全，偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用：对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用：治疗贾第鞭毛虫病，治愈率达90%。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药：主要有甲硝唑（metronidazole， 灭滴灵）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广，渗入全身组织和体液，在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8～10小时。主要在肝脏代谢，代谢物与原型药经肾排泄。
药卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状，一旦出现，应立即停药。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
执业药师考试-药理学《抗寄生虫药》详细复习讲义
第十四章抗寄生虫药1.抗疟药（1）氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应（2）乙胺嘧啶的药理作用和临床应用（3）伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药（1）甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应（2）替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药（1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药（一）主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用；不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
不足：（1）复发率较高。
（2）耐药性。
【不良反应】少，胃肠道反应。
动物试验：神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多，不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
（二）主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。
（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用；对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳
抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳
抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、抗血吸虫药
--- 吡喹酮（高效、低毒、口服）---
1.机制：增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性，Ca2+内流增加，使虫体痉挛收缩致死。
2.作用与应用：
①抗血吸虫：治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选；
②抗蠕虫：抗绦虫首选；
③抗姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。
二、抗丝虫病药
——乙胺嗪（海群生）——
抗肠道蠕虫病药
考点归纳——抗寄生虫药常见考点
·阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑；
·替硝唑特点——半衰期长（72h）、毒性低；
·血吸虫——首选吡喹酮；
·蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）；
·服药期间禁酒的是——甲硝唑；
·通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪；
·甲苯咪唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。
第1页。
抗寄生虫药sc1
2.虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、
皮疹等
第四节 抗 蠕 虫 药
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 钩虫 蛲虫 绦虫 蛔虫
鞭虫
姜片虫
抗肠蠕虫的作用机制及常用药物
药物 阿苯达 唑 (肠虫 清) 吡喹酮 主要抗虫谱 线虫 绦虫 吸虫 作用机制 抑制葡萄糖摄取→ ATP↓ 不良反应注意事项
蒿甲醚 (artemether) 脂溶性衍生物（im） 青蒿琥酯 (artesunate) 水溶性衍生物（iv，im，直肠） 双氢青蒿素
应用：
多用复方制剂
耐药恶性疟；脑型疟 给药方法 双氢青蒿素：口服，1次/天，60mg/天， 首剂加倍，连服5~7天。儿童按年龄递减
二、主要用于控制复发和传播的药物
其他作用：
（1）抑制心肌收缩力、 减慢传导、延长有 效不应期 （2）兴奋子宫平滑肌
（3）微弱的解热镇痛作用
• 给药方法 口服：0.3~0.6g/次，3次/天，连服5~7 天
不良反应 金鸡纳反应 ：恶心、呕吐、头痛、视
听力下降
心血管反应 特异质反应（溶血）
氧化性
低血糖 刺激胰岛细胞
3. 甲氟喹
应用： 治疗甲硝唑无效或禁用者的急性阿米巴 痢疾与阿米巴肝脓肿 不良反应： 心脏毒性、神经肌肉阻滞作用、局部刺 激性、胃肠道反应
二氯尼特 (diloxanide) • 直接杀灭小滋养体 • 无症状排包囊者 应用：防止复发
三、用药原则
• 无症状排包囊者： 二氯尼特
• 轻中度肠道感染
（非痢疾性肠炎） 不能口服者 静滴
病因预防药
乙胺嘧啶 伯氨喹 控制复发药
氯喹、奎宁、 青蒿素 控制症状药
控制传播药
抗疟药分类
9
9
2．抗肠道外阿米巴病 氯喹在肝脏中浓度高，能杀 灭阿米巴滋养体，对阿米巴肝脓肿有效，但对阿米 巴痢疾无效。 3．免疫抑制 大剂量氯喹能抑制免疫反应。
10
10
【临床应用】 1．疟疾 迅速治愈恶性疟，控制间日疟的症状发作 ，也用于症状抑制性预防。 2．阿米巴肝脓肿。 3．免疫系统疾病 对类风湿性关节炎、蝶形红斑狼 疮及肾病综合征有一定缓解作用。
全国普通高等中医院校药学类专业“十三五”规划教材 （第二轮规划教材）
药理学
第三十九章 抗寄生虫病药
目录
第一节 抗疟药
第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗肠蠕虫药
第一节 抗疟药
疟疾（Malaria）是经雌性按蚊（Anopheles mosquito）叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染 疟原虫所引起的虫媒传染病。 临床以周期性发作的寒战、发热、头痛、出汗 和贫血、脾肿大为特征。长期多次发作后，还可 引起脑、肝、肾、心、肠、胃等脏器受损所引起 的各种综合征。 抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的 4 重要手段。
11
11
【不良反应】 常规剂量用药时，不良反应轻微，停药后可自行 缓解。大剂量或长期服用可引起视力障碍、进行性 视网膜病变及对肝脏和肾脏的损害，少数患者可有 精神病发作、白细胞减少和再生障碍性贫血表现。
12
12
奎宁
奎宁，是奎尼丁的左旋体，是从金鸡纳树皮中提 取的一种生物碱。是最早应用的抗疟药。 【体内过程】 口服吸收迅速而完全。血浆蛋白结合率约70% 。吸收后广泛分布于全身组织。主要经肝脏氧化分 解，其代谢产物及少量原形药（约10%）均经肾排 出，t1/2为8.5h，24h后几乎全部排出，无体内蓄 13 积性。
9
2．抗肠道外阿米巴病 氯喹在肝脏中浓度高，能杀 灭阿米巴滋养体，对阿米巴肝脓肿有效，但对阿米 巴痢疾无效。 3．免疫抑制 大剂量氯喹能抑制免疫反应。
10
10
【临床应用】 1．疟疾 迅速治愈恶性疟，控制间日疟的症状发作 ，也用于症状抑制性预防。 2．阿米巴肝脓肿。 3．免疫系统疾病 对类风湿性关节炎、蝶形红斑狼 疮及肾病综合征有一定缓解作用。
全国普通高等中医院校药学类专业“十三五”规划教材 （第二轮规划教材）
药理学
第三十九章 抗寄生虫病药
目录
第一节 抗疟药
第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗肠蠕虫药
第一节 抗疟药
疟疾（Malaria）是经雌性按蚊（Anopheles mosquito）叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染 疟原虫所引起的虫媒传染病。 临床以周期性发作的寒战、发热、头痛、出汗 和贫血、脾肿大为特征。长期多次发作后，还可 引起脑、肝、肾、心、肠、胃等脏器受损所引起 的各种综合征。 抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的 4 重要手段。
11
11
【不良反应】 常规剂量用药时，不良反应轻微，停药后可自行 缓解。大剂量或长期服用可引起视力障碍、进行性 视网膜病变及对肝脏和肾脏的损害，少数患者可有 精神病发作、白细胞减少和再生障碍性贫血表现。
12
12
奎宁
奎宁，是奎尼丁的左旋体，是从金鸡纳树皮中提 取的一种生物碱。是最早应用的抗疟药。 【体内过程】 口服吸收迅速而完全。血浆蛋白结合率约70% 。吸收后广泛分布于全身组织。主要经肝脏氧化分 解，其代谢产物及少量原形药（约10%）均经肾排 出，t1/2为8.5h，24h后几乎全部排出，无体内蓄 13 积性。