第三节 抗血吸虫、丝虫病药
抗寄生虫病药

(二)主要用于控制疟疾复发和传播旳药物
伯氨喹(primaquine)
伯胺喹是人工合成旳8—氨基喹啉类衍生物。口服易吸收,1~ 2小时血药浓度达峰值,主要分布于肝、肺等组织。体内代谢 快,经肾排泄。
1.抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感旳恶性疟原 虫旳红细胞内期裂殖体有杀灭作用,具有起效快、疗效高、 作用持久旳特点,是治疗疟疾急性发作、控制症状旳首选 药。对红细胞外期无作用,不能做病因性预防和良性疟旳 根治。
2.抗肠外阿米巴原虫作用 氯喹在肝中浓度高,对阿米巴 肝脓肿有效。在肠道浓度较低,对阿米巴痢疾无效。口服 后在肝组织中浓度非常高,临床用于甲硝唑无效或肝脓肿 旳治疗,须合用抗肠内阿米巴药。
抗寄生虫病药
【学习目的】
1
领略主要抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶旳抗疟作用环
节,临床用途及主要不良反应;
2
抗阿米巴病药甲硝唑旳药理作用及临床用途;抗血吸虫病药吡喹酮
旳作用特点;
3
辨认疟原虫旳生活史;
4
描述其他抗寄生虫药物旳作用、使用方法和不良反应。
疟疾是疟原虫引起旳雄性按蚊传播旳寄生虫性传染病,临 床上以间歇性寒战、高热、出汗和脾肿大、贫血等为特征。 用来预防或治疗疟疾旳药物称为抗疟药(antimalarial drugs)。临床旳抗疟药只针对疟原虫生活史中某一阶段 发挥作用。
青蒿琥酯(artesunate)
青蒿琥酯是青蒿素旳水溶性衍生物,静脉注射后 血药浓度迅速降低,作用时间短,t1/2约为 30min;体内分布广泛,肝、肾、肠含量高,大 部分经过肝代谢,少许从尿粪排出。具有速效、 高效、低毒等特点。主要用于耐氯喹恶性疟疾及 多种危重疟疾旳急救。
《药物学基础》(人卫版+第4版)抗寄生虫药与用药护理(课件)

一、抗疟药 (一)控制症状药
氯喹
体内过程: ①口服吸收迅速而完全; ②分布广泛,1~2小时即可达到血药浓度的高峰; ③在受感染红细胞内浓度较正常红细胞高25倍。
一、抗疟药 (一)控制症状药
氯喹
作用
1.抗疟作用 2.抗阿米巴病作用
3.抗免疫作用
应用
控制疟疾症状(首选) 治疗甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝ห้องสมุดไป่ตู้或肝脓肿。 治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎
噻嘧啶
+++
少数患者转氨酶升高。肝功能不全者慎用, 孕妇及2岁以下儿童禁用
哌嗪
++
大剂量可引起神经症状如嗜睡、眩晕、眼球 震颤、共济失调、肌肉痉挛等。孕妇、肝肾 功能不全和神经系统疾病者禁用
氯硝柳胺
+ 不良反应少,可引起胃肠道反应
三、抗肠虫药和其他抗寄生虫药
(二)抗血吸虫病药
吡喹酮
(1)广谱抗吸虫和绦虫,对成虫作用强,对幼虫作用弱; (2)口服吸收迅速、完全,具有毒性低、疗效高、疗程短。
1)用于治疗急、慢性血吸虫病,是治疗血吸虫病的首选药。 (2)对华支睾吸虫病、卫氏并殖吸虫病、肺吸虫病也有效。
出现恶心、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。
三、抗肠虫药和其他抗寄生虫药
(三)抗丝虫病药
乙胺嗪
➢ 用于丝虫病的治疗,对班氏丝虫和马来丝虫均有效,对微丝蚴作 用强于成虫。
➢ 其疗效高、毒性低,是治疗丝虫病的首选药。 ➢ 该药本身无明显毒性,主要为一般胃肠道症状。
对肠内阿米巴病无效,仅用于甲硝唑无 效或禁忌的阿米巴肝脓肿
主要不良反应 不良反应与甲硝唑相似毒性略低 毒性大,主要引起心脏毒性、神 经肌肉阻断作用、局部刺激;孕 妇、儿童和患有心、肝、肾疾病 者禁用 不良反应较轻,偶见胃肠道反应 如恶心、呕吐等
药理学42抗阿米巴病药及抗滴虫病药

三、肠道内抗阿米巴药
二氯尼特(Diloxanide) 是目前最有效的杀包囊药。其作用机制可能 与阻断虫体蛋白质的合成有关。单独应用时 是治疗无症状或仅有轻微症状的携带包囊者 的首选药,对慢性阿米巴痢疾也有效,对急 性阿米巴痢疾效果差,对肠外阿米巴病无效。 不良反应轻。
(二)抗生素类药 抗生素中巴龙霉素、四环素、红霉素和土霉素在 口服后对肠内阿米巴滋养体有杀灭作用。
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
一 、抗阿米巴病药
按照药物的治疗效果,可将抗阿米巴药分成三 类: 1.肠道内抗阿米巴药,如喹碘方 2.肠道外抗阿米巴药,如氯喹 3.兼有肠道内外抗阿米巴作用药,如甲硝唑。
一、肠道内外抗阿米巴药
甲硝唑 【药理作用】 1.抗阿米巴作用 对溶组织内阿米巴滋养体有很强 的杀灭作用。体外实验证明,1~2μg/ml的浓度, 在24小时内可杀灭培养基内滋养体。 2.抗滴虫作用 甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。 3.抗贾第鞭毛虫作用 甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛 虫最有效的药物,治愈率在90以上。 4.抗厌氧菌作用 对厌氧性革兰阳性和阴性杆菌和 球菌都有较强的抗菌作用。详见抗生素章。
巴龙霉素 巴龙霉素(paromomycin)能抑制阿米巴的共生性 细菌,从而使阿米巴的生长繁殖发生障碍,间接 发挥抗阿米巴作用;此外,巴龙霉素因口服后不 易吸收,在肠腔中浓度较高可直接杀灭滋养体, 疗效较高,其强度约为依米丁的2倍。用于治疗阿 米巴痢疾,菌痢和肠炎。
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗蠕虫药
首选药物
蛔虫感染 蛲虫感染 钩虫感染 鞭虫感染 绦虫感染 囊虫病 包虫病 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑 吡喹酮 吡喹酮、阿苯达唑 阿苯达唑
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇

用法用量 治疗锥虫病:分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg/kg、10mg/ kg、20mg/kg、20mg/kg、20mg/kg、20mg/kg和20mg/kg。治疗盘 尾丝虫病,最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴,在第1、2、3、4、 5、6周分别缓慢静脉注射3.3mg/kg、6.3mg/kg、 10mg/kg、1 3.3mg/kg、 16.7mg/kg、16.7mg/kg。
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
美拉胂醇(melarsoprol,melB)为三价砷制剂,对两种锥虫病的各期 皆有效,因毒性较大,仅用于晚期病人。采用3.6%本品丙二醇溶液作 静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml;休息5~7天后,每 日注射2.5ml,连续3天;休息7天后连用3天,每日3~5ml;最后休息7 天后,每日注射5ml,连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作 用为砷剂脑病",可能为赫氏反应;因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次, 同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦 出现,即中止治疗,予以对症处理后,一般数天内即可恢复,然后再 继续治疗。出血性脑病虽罕见,但一旦出现病死率极高,表现为突然 昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾 炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等,并会导致剧烈疼痛。 ,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用:本品为五价砷化合物。本品可渗进 CSF中,具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学:本药的体内过程记述不 明确。 适应症:阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。 禁忌症:1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、 <10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。 注意事项:1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期 检查尿常规,如出现中度蛋白尿应减量;如更为加重甚至出现管型应 立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。 不良反应:1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述,尤其要注意 本品可损视神经而致盲。2.本品可引起脑病。 用法用量:1.与舒拉明并用,以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后 混合,供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明
抗血吸虫、抗丝虫、抗阿米巴药物

临床应用
吡喹酮用于治疗各型血吸虫,适用于对慢性、 急性、晚期及有并发症的血吸虫病患者进行 病原治疗,也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠 吸虫病、肺吸虫及绦虫病等。
不良反应
具有杀虫效果好、毒性低、疗程短、口服方 便、非常安全、价格便宜等优点,不良反应 少且短暂。
口服后可出现腹部不适、腹痛、腹泻、头痛 、眩晕、嗜睡等,用药期间要避免驾车和高 空作业。
偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等 ,与虫体杀死后释放异体蛋白引起的免疫反 应有关。
抗丝虫病药
丝虫病是由丝状线虫 所引起的一种流行性 疾病,在我国流行的 丝虫病的病原体是寄 生于淋巴系统的班氏 丝虫和马来丝虫。
发育阶段
1、在蚊体内发育 蚊虫叮咬丝虫病患者→病人血液中的
微丝蚴随血液进入蚊体→在蚊体内发育 成成虫,称为感染期幼虫,此期幼虫在 蚊体内只发育并没增殖
back
小结
乙胺嗪和呋喃嘧酮对微丝蚴和成虫均有 杀灭作用 ;
伊维菌素只对微丝蚴有杀灭作用。 共同不良反应:过敏反应。 杀虫效果:呋喃嘧酮>乙胺嗪>伊维菌素,
但呋喃嘧酮还有严重心、肝、肾毒性, 临床少用。
阿米巴病
病因: 溶组织阿米巴原虫
寄生形式: 滋养体 致病形式 包囊 感染形式
症状 : 腹痛、腹泻、便血及暗红色酱样便,即肠内阿 米巴病 严重者,滋养体会侵入肠外组织,产生阿米巴 炎症或脓肿,即肠外阿米巴病
丝虫病晚期的下肢象皮肿
治疗药物
乙胺嗪 伊维菌素 呋喃嘧酮
乙胺嗪
药理作用: 乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫的
微丝蚴均具有杀灭作用,对其成虫也 有杀灭作用,只是需要较大剂量或较 长时间。
临床用途: 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗
阿丝虫的感染。
41- 抗寄生虫病药

药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
病因性预防的首选药,用于预防疟疾的传播。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
治疗剂量不良反应少,较为安全,偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢,引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用:对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用:对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用:对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用:治疗贾第鞭毛虫病,治愈率达90%。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药:主要有甲硝唑(metronidazole, 灭滴灵)。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广,渗入全身组织和体液,在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8~10小时。主要在肝脏代谢,代谢物与原型药经肾排泄。
药卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状,一旦出现,应立即停药。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
执业药师考试-药理学《抗寄生虫药》详细复习讲义

第十四章抗寄生虫药1.抗疟药(1)氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应(2)乙胺嘧啶的药理作用和临床应用(3)伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药(1)甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应(2)替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药(1)甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应(2)左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药(一)主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫,迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用;不足:对红细胞外期无效,不能作病因性预防和良性疟的根治,会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕,头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒,出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用,对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
不足:(1)复发率较高。
(2)耐药性。
【不良反应】少,胃肠道反应。
动物试验:神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用,还有一定退热作用,对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多,不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血,引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭,可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
(二)主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用,是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响叶酸代谢过程,阻碍核酸合成。
(三)主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用;对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳

抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳
抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、抗血吸虫药
--- 吡喹酮(高效、低毒、口服)---
1.机制:增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性,Ca2+内流增加,使虫体痉挛收缩致死。
2.作用与应用:
①抗血吸虫:治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选;
②抗蠕虫:抗绦虫首选;
③抗姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。
二、抗丝虫病药
——乙胺嗪(海群生)——
抗肠道蠕虫病药
考点归纳——抗寄生虫药常见考点
·阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑;
·替硝唑特点——半衰期长(72h)、毒性低;
·血吸虫——首选吡喹酮;
·蛲虫——首选恩波维铵(扑蛲灵);
·服药期间禁酒的是——甲硝唑;
·通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪;
·甲苯咪唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。
第1页。
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第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
常用药物
乙胺嗪、呋喃嘧酮、依维菌素等
乙胺嗪(diethylcarbamazine)
乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用,且对马来丝 虫作用优于班氏丝虫 体外试验 无直接杀灭作用 体内试验 破坏微丝蚴表层,致抗原暴露,聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫
药物引起的胃肠反应:恶心呕吐、食欲降低虫 体引起的过敏反应:畏寒、发烧、皮疹等
药理作用
不良反应
抗蠕虫药
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 钩虫 蛲虫 绦虫 蛔虫
鞭虫
姜片虫
第四节 抗 蠕 虫 药
抗肠蠕虫的作用机制及常用药物
药物
甲苯咪唑
主要抗虫谱
作用机制
不良反应注意事项
少 蛔虫骚动
噻 嘧 啶 氯硝柳胺
各类绦虫 抑制氧化磷酸化→ ATP↓ (牛肉 猪肉等)
不良反应
少、短暂,主要见于神经系统和消化系统,表现为头晕、 头痛、多梦、乏力、肌肉震颤,食欲减退、恶心、腹胀等 反应。少数患者出现心电图可逆性改变。
பைடு நூலகம்
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫病由丝状线虫感染人体所 引起的一种流行性寄生虫病,在 我国流行的丝虫病原体为寄生于 淋巴系统的班氏丝虫和马来丝虫, 以蚊子为传播媒介。
第4节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫生活史
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫病特点
湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
致病血吸虫主要有日本、曼氏、
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
吡喹酮是当前治疗
血吸虫病的首选
(praziquantel)
药理作用 与 临床应用
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 1. 抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效 机制:增加虫体内钙,致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层,造成空泡破裂、吞噬死亡 特点:疗程短,不良反应轻,远期疗效好,无蓄积 2. 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3. 抗绦虫病 各类绦虫
线虫 抑制葡萄糖摄取→ATP↓ (钩 鞭 蛲 蛔)
游走
阿苯达唑 线虫(绦虫 抑制葡萄糖摄取→ ATP↓ 少 (肠虫清) 吸虫)、肠外 脑囊虫治疗注意颅高压 寄生虫 哌 嗪 线虫 (蛔 蛲) 线虫 ( 蛔 钩 蛲) 对抗Ach → 松弛性麻痹 去极化→ 痉挛性麻痹 少 少 不能与哌嗪合用 少 三步曲防止虫卵逆行