万古霉素替考拉宁利奈唑胺文献阅读
利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染的疗效和安全性评价
利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染的疗效和安全性评价李雪锋【摘要】目的观察利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染的疗效和安全性.方法选取医院2014年10月至2016年10月收治的革兰阳性球菌重症感染患者86例.采用单双号法分为观察组和对照组,各43例.对照组患者给予万古霉素治疗,观察组患者给予利奈唑胺治疗.结果观察组患者的药物起效时间、住院时间均较对照组短(P<0.05);革兰阳性球菌清除率为93.02%,明显高于对照组的72.09%(P<0.05);不良反应发生率为6.98%,低于对照组的23.26%(P<0.05).结论利奈唑胺治疗革兰阳性球菌重症感染效果显著,安全性高,值得临床推广.%Objective To observe the efficacy and safety of linezolid in the treatment of severe infection of gram positive coccus. Methods Totally 86 patients with severe infection from gram positive coccus admitted to our hospital from October 2014 to October 2016 were selected and divided into the observation group and the control group according to the odd and even number method, 43 cases in each group. The control group was treated with vancomycin, and the observation group was treated with linezolid. Results The onset time and length of hospital stay in the observation group were shorter than those in the control group ( P < 0. 05 ) . The clearance rate of gram-positive coccus in the observation group was 93. 02%, which was significantly higher than 72. 09% in the control group ( P < 0. 05 ) . The incidence rate of adverse reactions in the observation group was 6. 98%, which was lower than 23. 26% in the control group ( P < 0. 05 ) . Conclusion The efficacy and safety of linezolid in the treatment of severeinfection of gram positive coccus are good, it is worthy of clinical promotion.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2017(026)015【总页数】3页(P76-78)【关键词】万古霉素;革兰阳性球菌;重症感染;利奈唑胺;疗效【作者】李雪锋【作者单位】四川省眉山市人民医院,四川眉山 620010【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R978.1近年来，随着革兰阳性球菌的增多，导致患者感染的概率越来越高[1]，住院患者感染的概率更大，大量抗生素的使用使患者的耐药性变强，耐药菌株的数量急剧增多，加大了临床治疗工作的难度[2－3]。
四种抗革兰阳性菌药物比较常用资料
基本特性
药物 万古霉素
替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
分类
糖肽类
恶唑烷酮类 甘氨酰四环素类
给药方式
静脉滴注，不可快速推注或 短时间内静滴；不能肌注；
口服给药仅限用于结肠炎
可以静脉注射，也可以肌肉 注射，可以快速推注。
静脉注射、口服均可以，且 从静脉应用转为口服使用无
需调整剂量。
静脉注射
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59%通过胆道/粪便消除，33%经尿液排泄，多次用药半衰期42小时
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药物相互作用
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
相互作用
全身麻醉药 有肾毒性和耳毒性的药物
有肾毒性和耳毒性的药物 肾上腺素能药物 5—羟色胺类药物
可以影响地高辛、华法林的部分药动学参数，轻微
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不良反应
与白蛋白的结合为90～95%，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、 支气管、肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红 细胞、脑脊液和脂肪。
能快速地分布于灌注良好的组织，在脑脊液的药物浓度高，穿透率71%，血 浆蛋白结合率约为31％且为非浓度依赖性
体外血浆蛋白结合率71%～89%；胆囊、肺、结肠药物浓度较高，滑液和骨 骼药物浓度较低
四种抗革兰阳性菌药物比 较
主要内容 革兰阳性球菌的耐药现状 四种药物的特点 四种药物临床应用比较
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革兰阳性菌的耐药现状
2021年MRSA对
1961
20世纪80年代90
首次分离出逐渐增多
年代MRSA占β-金内葡酰菌胺分类离—株—5708% 大环内酯类——88% 克林霉素类——68%
喹诺酮类 ——75%-85%
糖肽类和新的抗MRSA药物如何选择
新的氨基糖甙类抗生素：阿贝卡星(Arbekacin) 是地贝卡星的1 位氨基被( S) -4-氨基-2-羟基丁酰化的新衍生物,由于立体障碍，不 易受氨基糖甙钝化酶侵袭，从而对更多的氨基糖甙耐药菌有作用。 抗菌谱：对MRSA 有强大抗菌力，为对MRSA感染活性最强的氨基糖甙类抗生素，
Oritavancin (Ly333328) 奥利万星(新型半合成糖肽类抗生素) Telavancin(TD-6424) Dalbavancin(BI397)是糖肽类A40926的二甲基氨基丙基酰胺衍生物,抗菌谱与奥利万星相似
恶唑烷酮类(Oxazolidinone) （利奈唑胺)
链阳菌素类(Streptogramin)：奎奴普丁/达福普汀Quinupristin/Dalfopristin(3:7混合剂：奎宁始霉素Synercid) 为链霉菌产物。链阳菌素对葡萄球菌和肺炎链球菌具有快速杀菌作用，但对肠球菌只有抑制作用。奎奴普丁/达 福普汀与万古霉素对比治疗革兰阳性菌感染的HAP，疗效相似[17]，但FDA未批准其用于治疗肺炎或MRSA所致 感染，也未批准其用于MRSA或VRE引起的心内膜炎或骨/关节感染。
能抑制中毒性休克综合征毒素-1 ( TSST-1 ) 产生。 对卡那霉素等氨基糖甙类抗生素耐药的SA及MRSA对本品敏感，。 适应症：适用于MRSA与革兰阴性杆菌的混合感染。
抗MRSA药物(3)
新型抗MRSA的β- 内酰胺类抗生素
Ceftobiprole (BAL9141) 是一种新型对MRSA有效的广谱头孢菌素， 作用机制：对PBP2a有很强的亲和力，能迅速地与之结合,形成一个具有 多位点结合的稳定的抑制复合物，同时对青霉素酶稳定。对PBP2a的完全 抑制，使其具有强大的抗耐药菌活性。 抗菌谱：无论对敏感菌还是对MRSA等耐药菌均具有强大的抗菌活性，
四种抗革兰阳性菌药物比较
替加环素对革兰阳性菌的抗菌活性
体外抗菌活性较好
对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺体外 诱导耐药性比较
无 差异
同类药物 避免使用与更换
小结
万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
临床使用时间长，循证依据充分 有血药浓度监测保驾护航，能够较好地保证安全使用 耳肾毒性等
不良反应发生率相对较少 组织分布迅速 耳肾毒性等
与白蛋白的结合为～，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、支气管、 肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红细胞、脑 脊液和脂肪。
能快速地分布于灌注良好的组织，在脑脊液的药物浓度高，穿透率，血浆蛋 白结合率约为％且为非浓度依赖性
体外血浆蛋白结合率～；胆囊、肺、结肠药物浓度较高，滑液和骨骼药物浓 度较低
利奈唑胺不良反应与药学监护
不良反应： 腹泻 骨髓抑制：贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少 升高
监护措施： 每周进行全血细胞计数检查，尤其是用药超过两周或用药前已有骨髓抑制，
或合并应用能导致骨髓抑制的药物，对发生骨髓抑制或骨髓抑制恶化的应考虑停 用。监测肝功能。
替加环素不良反应
该药于年月在中国上市，迄今为止，国内应用少，对于不良反应仅 有个别病例报告。
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
口服几乎不吸收，腹腔注射： 口服不吸收，肌注后生物利用度为 口服吸收快速而完全，绝对生物利用度为，给药无需考虑进食时间 ——
药代动力学
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
分布特征
组织分布取决于膜的渗透性而不是组织流量，长时间维持血药浓度，有助于 提高药物转运，与白蛋白的结合为，能渗透进入骨髓、骨组织、关节液和腹 水中，脑膜炎时能渗透进入脑脊液。
利奈唑胺的体外抗菌作用研究
利奈唑胺的体外抗菌作用研究朱德妹;张婴元;周乐;吴培澄;胡付品;吴卫红;吴湜;汪复【期刊名称】《中国感染与化疗杂志》【年(卷),期】2008(008)002【摘要】目的评价抗菌新药利奈唑胺的体外抗菌作用.方法采用琼脂对倍稀释法测定利奈唑胺对579株临床分离菌的体外抗菌活性,并与有关抗菌药进行比较;测定利奈唑胺的杀菌浓度和杀菌曲线;培养条件对利奈唑胺抗菌活性的影响.结果利奈唑胺对葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属、肠球菌属临床分离菌均具高度抗菌活性,包括对其中的甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素中介肺炎链球菌亦具良好的抗菌作用.对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较低.对脆弱拟杆菌等厌氧菌具较高抗菌活性.利奈唑胺对耐药的革兰阳性球菌的抗菌作用与万古霉素和替考拉宁相仿或略强.最低杀菌浓度(MBC)测定及杀菌曲线试验结果显示利奈唑胺对肺炎链球菌、溶血性链球菌具有很强的杀菌作用,对大部分葡萄球菌属具杀菌作用,对肠球菌仅具抑菌作用.培养基pH值的改变、细菌接种量的改变对利奈唑胺抗菌活性有一定影响,人血清含量改变对该药抗菌活性无明显影响.结论利奈唑胺对需氧革兰阳性球菌,包括多重耐药菌具有高度抗菌活性,且与其他抗菌药间无交叉耐药.提示利奈唑胺对革兰阳性球菌,尤其是多重耐药株所致感染的控制将具有重要作用.【总页数】8页(P81-88)【作者】朱德妹;张婴元;周乐;吴培澄;胡付品;吴卫红;吴湜;汪复【作者单位】复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040;复旦大学附属华山医院抗生紊研究所,上海,200040【正文语种】中文【中图分类】R978【相关文献】1.噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展 [J], 任少华;秦丽君;胡华成2.噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展 [J], 任少华;秦丽君;胡华成3.利奈唑胺骨水泥在关节置换术后感染治疗中应用的系列探索研究之一--利奈唑胺骨水泥的物理、力学性能研究 [J], 孙长鲛;柴伟;潘勇卫;周勇刚4.40株耐多药结核分枝杆菌临床分离株对利奈唑胺及特地唑胺药物敏感性的研究[J], 罗明; 廖传玉; 张汇征; 严晓峰; 陈耀凯; 黄正谷; 周刊; 李同心; 李俊刚; 王静5.泰迪唑胺、利奈唑胺与血小板减少症 [J], 毋海兰(摘译);刘笑芬(审校)因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
抗菌新药--利奈唑胺
抗菌新药--利奈唑胺
邢政渭
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2004(023)007
【摘要】利奈唑胺是新型噁唑烷酮类广谱抗菌药,作用机制独特,不仅与其他抗菌药无交叉耐药性,而且对耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐
青霉素肺炎链球菌素(NPSSP)等有较强抗菌活性.该文对利奈唑胺的抗菌作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应及用药注意事项等作介绍.
【总页数】3页(P505-507)
【作者】邢政渭
【作者单位】浙江省嵊州市人民医院药剂科,312400
【正文语种】中文
【中图分类】R978
【相关文献】
1.利奈唑胺、替加环素、达托霉素、头孢吡普等抗菌药物对MRSA的抗菌活性 [J], 刘昱东;王辉;杜娜;孙宏莉;徐英春;杨启文;陈民钧;谢秀丽
2.利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的体外抗菌活性 [J], 蔡木禹;林朝仙;黄雯雯
3.噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展 [J], 任少华;秦丽君;胡华成
4.噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展 [J], 任少华;秦丽君;胡华成
5.利奈唑胺骨水泥在关节置换术后感染治疗中应用的系列探索研究之一--利奈唑胺骨水泥的物理、力学性能研究 [J], 孙长鲛;柴伟;潘勇卫;周勇刚
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利奈唑胺治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效
利奈唑胺治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效应满珍;卢阳珍;吴木莹
【期刊名称】《实用医学杂志》
【年(卷),期】2009(025)020
【摘要】目的:评价利奈唑胺治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的疗效.方法:33例院内MRSA肺炎患者分为利奈唑胺治疗组与万古霉素对照组,治疗前后查痰培养、血常规、尿常规、肝肾功能及胸片.结果:利奈唑胺治疗组治疗有效率为88.2%,细菌清除率为76.5%,万古霉素对照组治疗有效率为56.3%,细茵清除率为31.3%,两组差异有显著性.结论:在治疗院内MRSA肺炎中,不论是治疗有效率还是细菌清除率,利奈唑胺均优于万古霉素,且不良反应明显下降.
【总页数】2页(P3485-3486)
【作者】应满珍;卢阳珍;吴木莹
【作者单位】322100,浙江省东阳市人民医院;322100,浙江省东阳市人民医
院;322100,浙江省东阳市人民医院
【正文语种】中文
【相关文献】
1.利奈唑胺治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效研究 [J], 安娜
2.利奈唑胺治疗医院获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的临床疗效 [J], 刘仍虎
3.利奈唑胺、替考拉宁及万古霉素治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的临床疗效及安全性分析 [J], 李静
4.利奈唑胺治疗医院获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效与安全性 [J], 王月
5.利奈唑胺对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎患者治疗效果观察 [J], 潘钰
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万古霉素与利奈唑胺治疗肺结核合并重症肺炎患者的效果比较
Vol. 33 Semimonthly No.10
揖经验交流铱
万古霉素与利奈唑胺治疗肺结核合并重症肺炎患者的 效果比较
李广涛 1，刘金 牡丹江市康安医院，黑龙江 牡丹江 157000；2. 牡丹江医学院附属红旗医院，黑龙江 牡丹江 157011； 3. 牡丹江医学院药学院，黑龙江 牡丹江 157000）
基金项目：黑龙江省卫生计生委科研课题（课题号：2019-427）； 黑龙江省属高校基础科研业务费项目（2020-KYYWFMY-0017） 作者简介：李广涛（1982.05-），男，汉族，黑龙江鹤岗人，硕士 研究生，副主任医师，研究方向：肺部系统疾病。 * 通信作者：佟雷（1982.08-），男，汉族，黑龙江牡丹江人， 硕士研究生，副教授，研究方向：药物新剂型研究。Email： Tonglei5185@。
19~26 kg/m2， 平 均（23.59±1.16）kg/m2； 重 症 肺 炎病程 3~9 d，平均（6.17±1.28）d；吸烟史：有 吸烟史 18 例，无吸烟史 23 例；基础疾病：高血 压 14 例，高脂血症 11 例，糖尿病 7 例。对照组男 24 例， 女 17 例； 年 龄 35~69 岁， 平 均（50.38± 4.76）岁；体质量指数 19~26 kg/m2，平均（23.56± 1.14）kg/m2； 重 症 肺 炎 病 程 3~9 d， 平 均 （6.14±1.25）d；吸烟史：有吸烟史 19 例，无吸 烟史 22 例；基础疾病：高血压 15 例，高脂血症 11 例， 糖尿病 8 例。两组一般资料比较，差异无统计学意 义（P>0.05），有可比性。 1.2 方 法 两 组 均 接 受 常 规 抗 结 核 治 疗。 采 用 2HRZE/4HR 方案，即异烟肼片（华北制药河北华 诺有限公司，国药准字 H13020810，0.1 g）、利福 平胶囊（吉林四环澳康药业有限公司，国药准字 H22020503，0.3 g）、吡嗪酰胺片（华北制药河北 华诺有限公司，国药准字 H13020806，0.25 g）及 盐酸乙胺丁醇胶囊（沈阳康芝制药有限公司，国 药准字 H21021848，0.25 g）联合治疗，异烟肼片 口服 0.3 g/ 次，1 次 /d；利福平胶囊口服 0.6 g/ 次， 1 次 /d； 吡 嗪 酰 胺 片 口 服 15~30 mg/（kg· 次）， 1 次 /d；盐酸乙胺丁醇胶囊口服 15 mg/（kg·次）， 1 次 /d。
万古霉素
硝基咪唑类抗菌谱比较
相同点 甲硝唑 替硝唑
对大多数厌氧菌(拟 杆菌属，梭形杆菌 属,梭状芽胞杆菌属 ,包括破伤风杆菌； 消化球菌和消化链 球菌等)有强大作用 抗原虫：阿米巴原 虫、滴虫、蓝氏贾 第鞭毛虫
不同点
对阿米巴和兰氏贾 第虫的作用优于甲 硝唑。
奥硝唑
对乙醛脱氢酶无抑 制作用。 可以治疗严重的阿 米巴虫病。(阿米巴 痢疾、阿米巴肝脓 肿)
万古霉素
注意事项： （1）每次静滴≥60分钟 （2）90%以上的药物以原型经过肾消除，因此 肾功能损害患者及老年人应调整剂量及用药间 隔，有条件的应监测血药浓度 （3）原则上应先明确细菌的敏感性 （4）避免与氨茶碱、5-氟尿嘧啶混合使用 （5）不能肌注，再次静滴时应更换静滴部位
万古霉素不良反应
糖肽类、噁唑烷酮类、硝基咪唑类
主要内容
万古霉素 糖肽类 去甲万古霉素 替考拉宁 奥硝唑 硝基咪唑类 甲硝唑 替硝唑
噁唑烷酮类：利奈唑按
万古霉素的发现和上市
是1956年礼来公司首先发现的 从印度尼西那婆罗洲丛林的土壤标本中发现了 一种 叫“东方链霉菌”的放线菌，这种放线菌发酵可产生 万古霉素 Vancomycin[万古霉素]取自英文“vanquish”，意思 是“征服、战胜”。 美国食品药物管理局[FDA]于1958年批准万古霉素临 床使用
每8小时，10mg/kg 静注或口 服
每12小时，600mg 静注或口服
10～14
14～28
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染
10～14
噁唑烷酮类：利奈唑胺
在应用本药时，应告知患者避 免食用大量酪胺含量高的食物 和饮料（如：陈年奶酪、风干 的肉类、泡菜、酱油、生啤）
糖肽类抗菌药物优缺点比较PPT课件
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Mechenismis of Vancomycin、Teicoplanin
通过产生低亲和力和粘肽前体，是细菌的粘肽链末端 成分发生改变，D-丙氨酰-D-丙乳酸或D-丙氨酸-D-丝 氨酸取代D-丙氨酸-D-丙氨酸，从而改变了万古霉素的 作用靶点，产生耐药。
万古霉素和替考拉宁与G+结
日最大剂量4g；
PAE 给药速度
1-2h 10mg/min,
替考拉宁
0.3h;3h; 70-100h 肾排泄
皮肤、骨组织、肾、支气 管、肺和肾上腺中浓度较 高，但不能透入红细胞、
脑脊液和脂肪。
0.6-1.2L/kg 90%-95%
0.4g：0.2g
利奈唑胺
5h 65%肾排泄 血液、皮肤软组织、脂肪、 肌肉、骨关节、肺部、泌 尿道、中枢神经系统、腹
小结
.
药代动力学和药效学比较
PK/PD
万古霉素
T½
排泄途径
分布
4-6h
肾排泄
通常可以进入大多素组织，在血浆、 心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中 均能达到治疗浓度。但没有炎症的情
况下不能通过血脑屏障。
VB 血浆蛋白结合率
一日最大用量
0.43-1.25L/kg
30%-55% 15-20mg/kg:单次剂量不能超过2g，一
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺 优缺点比较
带教老师：谢英
抗感染专业学员：迪力夏提
参考文献：23篇
临床指南：8篇
药品说明书及中国临床医师药师用药指南
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数据来源：ＣＮＫＩ、医脉通指南频道
1.比较各类抗菌药物的作用机制和 耐药机制 2.药代动力学的比较 3.抗菌谱及适应症 4.疗效及安全性比较