氨基糖苷类抗生素临床合理用药
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氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
７ ３
氨 基 糖 苷 类 药 物 的 不 良反 应 及 合 理 用 药 措 施
宋 飚
（ 贵 阳 医学 院 第 二 附属 医 院 贵 州 凯 里 ５ ５ ６ ０ ０ ０ ）
摘要 ： 目的 ： 探 讨 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 常 见 不 良反 应 及 其 合 理 用 药 措 施 。 方 法 ： 对 多 方 资 料 进行 查 阅 ， 分 析 和 总 结 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 常 见 不 良反 应及 其 主要 的合 理 用 药 方 法 。结 果 ： 氨 基 糖 苷 类 药物 的 常 见 不 盘反 应 主 要 有 耳毒 性 、 肾毒 性 、 过 敏 反 应 以 及神 经 肌 肉阻 滞 几 种 ， 合理 ， ｅ ｌ 药方 式 为 注 意 药 物 之 问 的 影 响 、 注 意 给 药 方 式 以 厦 注 意 给 药 剂 量等方 面。结论： 氨 基 糖 苷 类 抗 茵 药 物凭 借 其 具 有 的 疗 效好 价 格 低 的优 势 在 当今 临 床 上 得 以 较 大 范 围 应 用 ， 但是若没有合理按 照用药规范进行 用药， 那 么将 有 可 能 造 成 不 良反 应 出现 。 所 以 ， 为 了 防止 不 良反 应 出现 ， 临 床 用 药 必 须 要 坚持 而合 理 用 药原 则 。
关键词 ： 氨 基 糖 苷 类 药物 ；不 良反 应 ；合 理 用 药 【 中圈分类号］ Ｒ ９ １ ７ 【 文献标识码】 Ｂ 【 文章编号】 １ ０ ０ ２ —３ ７ ６ ３ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ７ —０ ０ ７ ３ —０ １
Hale Waihona Puke 影响药效发挥和损害患者身体健康。 所 谓 药 物 不 良反 应 指 的 是 有 效 期 限 内 的 合 格 药 品 按 正 常 的 用 法 用 量 使 用 后 出 用 将 有 可 能 造 成 药 物 间 的相 互 拮 抗 或 毒 性 加 强 ， 与 强 利 现 一 些 与 用 药 目的无 关 或 有 害 的 反 应 。 氨 基 糖 苷 类 药 物 是 一 种 比较 常 见 的 抗 菌 类 药 比如 抗 胆 碱 脂 酶 药 在 与 氨 基 糖 苷 类 药 物 一 同使 用 时 就 会 非 常 出 现 拮 抗 反 应 ， 呋塞米等） 红霉素等 合用可加 强耳毒性 ， 与头孢 菌素等 合用可致 肾毒性 加强。 物， 主要作用是杀死细菌 ， 但 是 由 于 该 药 物 在 应 用 过 程 中 比较 容 易 出现 不 良反 应 ， 所 尿 剂 （ 在 联 合用 药 时需 要 注意 药 物 之 间 的作 用 尽可 能 做 到 在 以尽 管 一 直 在 临 床 上 使 用 ， 但 是 难 以 进行 大 面 积 推广 。 本 研 究 就 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 所 以为 了避 免 不 良反 应 出现 ， 不 良反 应 及 其 合 理 用 药 措 施 两 方 面 探 讨 氨 基 糖 苷 类 药 物 ， 旨在 详 细 了 解 该 药 物 的具 保 证 药 效 的 同时 预 防药 物 拮 抗 作 用 或 毒 性 加 强 的 情 况 出现 。 ２ ． ２掌 握 不 同药 物 药 效 发 挥 规 律 ， 使 用正确 的给药方法 ： 临床 调查结果 显示， 氨 体使用 概况 ， 并 以此 作 为 临床 研 究 有 效 的 参 考 依 据 。 具 体 内 容 如 下 分 析 ： 基 糖 苷 类 药 物 引 发 的不 良反 应 程 度 与 其 药 物 浓 度 有 直 接 关 系 ， 若每天只给一次药物 ， １氨 基糖 苷 类 药 物 临 床 最 为 常 见 的 不 良反 应 １ ． １耳 毒 性 ： 所 谓 耳 毒 性 指 的是 氨 基糖 苷 类 药 物 在 使 用 后 会 造 成 患 者 内 耳 结 构 那 么 蓄 积 在 肾皮 质 内 的药 量 则 更 少 。若 每 天 给 多 次 药 物 或 者 一 段 时 间 内进 行 持 续 的 发 生损 伤 ， 导 致 其 听力 功能 受 到 影 响 的 一 种 常 见 不 良 反 应 。氨 基 糖 苷 类 药 物 会 引 发 静 脉 用 药 ， 那么蓄积在肾皮质内的药量则较多， 引 发 的 不 良反 应 的 机 率 相应 增 加 程 度 在 给 药 时 必 须 按 药 物 的 药 动 学 特 点制 订 具 体 给药 时 间 和 方 案 ， 确 保 药 耳 毒性 ， 且 耳 毒 性 严 重 程度 与 氨 基 糖 苷类 药 物 的 浓 度 呈 正 相 关 。 该 药 物 在 作 用 于 人 也 加 重 。所 以 ， 对 于 一 些 特 殊 患 体 后会 对 人 体 的 内 耳 外 毛 细 胞 、 内耳柯蒂器内产生影响 ， 导 致 内 耳 细 胞 膜 上 的 Ｋ 一 物 发 挥 最 大 功效 的 同 时 避 免不 良反 应 的 发 生 。 但 是 需 要 注 意 的 是 ， 同时 患 有 其 他 严 重 疾 病 患 者 或 者 老 年 人 患 者 ） 而言 ， 多 次 给 药效 果 更 好 。 ＡＴＰ酶 以 及 Ｎａ的代 谢 功 能 受 到 影 响 甚 至 是 阻 碍 ， 最 后 导 致 毛 细胞 受 到 损 伤 ， 造 成 听 者 （ ２ ． ３严 格 按 照 规 定 要 求 选 择 给 药 剂 量 ： 由 于 氨 基 糖 苷 类 药 物 不 良反 应 程 度 与 药 力 受损 。 另 外 ， 若 在 肾 功能 严 重 减 退 的情 况 下 使 用 氨 基 糖 苷 类 药 物 ， 那 么发 生 耳 毒 性 的 几 率 将 升 高 很 多 倍 。孕 妇 使 用 该 药 物 后 药 物 能 够 透 过胎 盘 屏 障 作 用 于 胎 儿 ， 造 成 物浓 度 呈 正 相关 ， 所 以 在 给 药 时 必 须 要 严 格 按 照 规定 要 求 选 择 给药 剂 量 ， 且 该 药 物 不 宜 作 为 主 要 的抗 感 染 药 物 ， 使用周期也不宜过长 ， 必须要控 制在一个合理 的剂量 内。 新出生婴儿出现先天性耳聋 。 １ ． ２肾 毒 性 ： 肾毒 性 指 的是 药 物 作 用 于 肾 脏 ， 造成 肾脏近 端 肾曲管损伤 ， 使 其 功 在 使 用 过 程 中 为 了 预 防 不 良反 应 出 现 ， 还应该做好 早期观察 ， 一 旦 有 不 良反 应 迹 象 ， 能 减 退 的 反 应 。这 种 不 良反 应 既 可 以是 一 次 性 损 伤 ， 在后期治疗后就全部恢复 ， 但 也 那 么 则 要 立 即停 药 。 ２ ． ４控 制 不 同类 型病 人 的用 药 ： 由 于 氨 基 糖 苷 类药 物 在 肾脏 功 能 不 全 患 者 、 妊 娠 可能是永久性损伤 ， 严 重 影 响 患 者 的 身 体 健 康 氨基 糖 苷 类 药 物 会 引 发 肾 毒 性 的 原 有 可 能 加 重 患 者 肾 因是这种药物是直接按照原形排泄方式 ， 这 种 原 形 形 式 非 常 容 易 因 为 细 胞 膜 吞 饮 作 期 患 者 等 比较 特 殊 的 患 者 身 上使 用会 产 生 较 为 严 重 的不 良 反 应 ， 为 了 避 免 这 些不 良反 应 的发 生 ， 碰 用造成其无法全部排泄干净 ， 最后在肾皮质内蓄积 ， 造 成 肾毒 性 。 肾 毒 性 的 临 床 表 现 功 能 减 退 程 度 和 导 致 胎 儿 出 现先 天性 耳 聋 。所 以 ， 以 血 尿 和 蛋 白尿 为 主 ， 且若 症 状 非 常 严 重 时 会 直 接 造 成 肾 功 能 急 剧 衰 退 ， 而 一 旦 肾 功 见 这 些 类 型 患 者 时 应 该 慎 用 或 者 不 用 。 能开始出现衰退现象 ， 那 么 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 影 响 作 用 会 更 加 明显 。一 般 情 况 下 ， 氨 ３讨 论 氨基糖苷类药物是一种较为常见的抗菌类药物 ， 在 治 疗 细 菌 感 染 性 疾 病 时 效 果 基 糖 苷 类 药 物 引 发 肾毒 性 强 弱与 其 蓄积 在 肾皮 质 的 药 量 呈 正 相 关 。 １ ． ３过 敏 ： 氨基糖苷类药物造成的过敏反 应主要有 药疹 、 皮疹 、 休 克 以 及 血 管 神 较 为 显 著 ， 但 是 近年 来 该 药 物 由 于其 具 有 的 容 易 引 发 不 良反 应 的 缺 陷 开 始 在 临 床 上 经性水肿等几种类型 ， 这 几 种 类 型 中 除 了 过 敏 性 休 克 比较 少 见 之 外 ， 其 他其 中 反 应 均 被 限 制 大 范 围 使 用 。但 是 尽 管 如 此 ， 由于 该 药 物 同 时 具 有 疗 效 确 切 和 价 格 低 廉 的 特 较 为 常 见 。但 是 ， 尽管过敏性休克非常少 ， 但是若患者 一旦出现 这种过敏 现象 ， 那 么 点 仍 然 在 ｌ 晦床 上 得 以 使 用 。 临 床 调 查 结 果显 示 ， 氨 基 糖 苷 类 药 物 主要 具 有 耳 毒 性 、 肾 过 敏 性 以及 神 经 系 统 阻 滞 性 几 种 常 见 的 不 良反 应 口 ］， 造 成 这 些 不 良反 应 出 现 的 将 非 常 难 以治 愈 ， 死 亡 率 非 常 高 ］。所 以 ， 在使 用 氨 基 糖 苷类 药 物 时 必 需 要 首 先 详 细 毒 性 、 原 因 可 能 与 联 合 用 药 出 现 配 伍 禁 忌 或 者 给 药 剂 量 过 大 等 有 关 。所 以 ， 为了减少 不 良 询 问 患 者 的药 物 过 敏 病 史 后 才能 够 给 药 。 １ ． ４神 经 肌 肉阻 滞 ： 神经肌肉阻滞主要是指 氨基糖 苷类药物 能够影 响神经 肌 肉 反应现象 ， 在 给药 过 程 中 必 须 要 坚 持 合 理 用 药 和 原 则 ， 真 正 保 证 所 有 患 者 的 用 药
氨基糖苷类抗生素在临床的合理使用
类抗生素 耳毒性损 害继续存在 。研 究结果还表 明 ，即使按 正规剂量与 疗 程 给予 氨基 糖苷 类抗 生素 ，仍应 密切 注意 其耳 毒性 损害 的潜 在危
５ 重视 微 生物 检验 工作 者 的作用 医院内的感染监测 与控制工作与微生物检验室的水平密切相 关 ， 故 微 生物 检验 工作 者 的专业 素养 应得 到训 练与 提高 。首 先 ，应提 高 检 验 工作 者的 理论 素养 ，并丰 富感染 性疾 病诊 断 治疗 方面 的相 关 知 识 。其 次 ，应调 动检验 工 作者 的积 极主 动性 ，在快 速 准确 做好 病 原 菌诊 断 的基 础上 ，及 时与 临床 进行 有效 沟通 。最 后 ，检验 工作 者 应 把 医 院感染 监测 工作 当成 自己的责 任和 使命 ，指 导 临床实 施科 学
的重要手段 。
引起的 。应 该对这些 易感患者做病 原菌耐药性 监测 ，同时对呼 吸道 和
肠道 做正常菌群监 测 ，还应该进行环境 细菌的监测 。
参考 文献 ［】 董 艳娥 ． 理 管 理在 控 制 医 院感 染 中 的作 用 ［ ． 国医 药导 报 ， １ 护 Ｊ中 】
２ １ ， １） ４９ ． ０ ０７ ５ ： － ８ （ ９
２ １， ２） ． ０ ０３ ４ ： （ ５
［］ 姜 波 ， 志平 ． 微 生物 检 验 与监 测 在 医 院感 染 中 的意 义 ［Ｊ ４ 包 临床 Ｊ．
中华 医 院感染 学杂 志，０９１（５： ４ ． ２ ０，９１） ０７ ２
【】 王 辉 ， 明均 ． ５ 陈 加强 临床 微 生 物 室在 感 染 性疾 病 诊 治 中的 作 用 ［． Ｊ 中华检验 医学 杂 志， ０，８ ） ． ］ ２ ５ （ ： ０ ２ ２４
氨基糖苷类抗生素及耳毒性药物的临床应用
・临床合理用药・氨基糖苷类抗生素及耳毒性药物的临床应用胡仪吉 一、背景材料我国有听力语言障碍的残疾人1770万,其中聋哑儿有600万,7岁以下的聋儿可达80万,由于药物、遗传、感染、疾病、环境噪声污染、意外事故等原因,每年约新生聋儿3万余名。
为有效开展聋儿康复和预防工作,1988年聋儿康复工作作为一项抢救性工程列入国家计划,开始系统实施。
1999年卫生部颁布了“常用耳毒性药物临床使用规范”,规定了30种耳毒性药物的使用标准,指导医生正确、规范地使用,减少和避免听力语言残疾的发生。
1999年2月29日,卫生部、教育部、民政部等十部门根据政协委员在政协第九届一次会议提出的“关于建议确立爱耳日宣传活动”的提案,认真进行调查论证,决定确立每年3月3日为全国爱耳日。
2000年3月3日第1次全国爱耳日的主题:“预防耳毒性药物致聋”。
二、总论氨基糖苷类(Aminoglycosides)是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环醇的苷键相结合易溶于水的碱性抗生素。
按照其来源可分为两类:1.由链霉素(S treptomyces)产生的抗生素(其药物名词结尾用mycin):(1)链霉素类:包括链霉素与双氢链霉素(后者已停用);(2)新霉素类:包括新霉素、巴龙霉素、利维霉素(里比霉素);(3)卡那霉素类:包括卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素;以及半合品双去氧卡那霉素(地贝卡星)和丁胺卡那霉素(阿米卡星);(4)核糖霉素(即威他霉素)2.由小单孢菌(Microm onosporae)产生的抗生素(其药物名词结尾用micin)包括:(1)庆大霉素;(2)西梭霉素(西索米星)以及半合成品奈替霉素(奈替米星、乙基西梭霉素);(3)小诺霉素(沙加霉素)等。
三、氨基糖苷类抗生素的共同特点1.水溶性好,性质稳定。
2.抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性,某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。
氨基糖苷类抗生素的合理用药
氨基糖苷类抗生素的合理用药
李凤环
【期刊名称】《中国中医药咨讯》
【年(卷),期】2010(002)034
【摘要】抗菌药物是临床应用最广泛的药物之一,合理应用抗菌药物不仅能减少不良反应,还可提高疾病的治愈率,降低病死率,缩短病程,并达到减少医疗费用的目的,但随着抗生素的广泛使用和某种程度的滥用,引起了细菌感染普的变化和细菌耐药率的不断增加,抗菌药物的合理应用是提高感染性疾病治疗水平的关键.对氨基糖苷类抗生素这一重要抗生素合理用药的研究就有重大意义.
【总页数】1页(P303)
【作者】李凤环
【作者单位】牡丹江市二院一分院,黑龙江,牡丹江,157000
【正文语种】中文
【相关文献】
1.氨基糖苷类抗生素常见的不合理用药分析
2.从纠纷病例谈合理用药——氨基糖苷类抗生素与儿童损害例析
3.氨基糖苷类抗生素进展与临床应用——抗感染合理用药专家圆桌会议纪要
4.浅析氨基糖苷类抗生素不良反应及合理用药
5.浅析氨基糖苷类抗生素不良反应及合理用药
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氨基糖苷类抗菌素的临床使用
1.强效利尿药 如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等袢利
尿药，该类药物在利尿的同时能扩张全身动脉，降低外 周血管阻力，增加肾血流量，与氨基糖苷类药物联合使 用增加其耳、肾毒性，尤其是原有肾功能减退患者。
现在学习的是第26页，共39页
2.红霉素及其酯化物 该药物的主要不良反应是潜在的肝毒
性，长期及大剂量使用可引起胆汁淤积和肝酶升高。该药 同时可致耳鸣、听力减退等，联合氨基糖苷类药物使用可 能出现或加重耳毒性。
对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌
病和鼠疫有特效，常为首选，特别是与四环素联合用药已成 为目前治疗鼠疫的最有效手段。也用于治疗多重耐药的结核
病。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及 肠球菌等引起的心内膜炎。
现在学习的是第18页，共39页
庆大霉素 口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全。在肾皮质 中积聚的药物可比血浆浓度高出数倍，停药20d后仍能在 尿中检测到本品。是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤
现在学习的是第31页，共39页
8.林可霉素类 该类药物如林可霉素、克林霉素可引
起神经肌肉阻滞，出现骨骼肌无力、呼吸抑制等。而且 该类药物有耳鸣、眩晕等不良反应，尽量避免与氨基糖 苷类药物联合使用。
现在学习的是第32页，共39页
9.肌松药 该类药物如筒箭毒碱、阿曲库铵 等能松弛骨骼肌，对呼吸肌有麻痹作用 ，如与氨基糖苷类药物联合使用，可能 加重后者的神经肌肉阻滞作用。
合理用药：指在明确指征下选用适宜的药物，
并采用适当的剂量、适当的剂型、适当的给药途 径和疗程，以达到消除临床症状和治愈疾病的目 的，同时采用各种措施防止和减少各种不良反应 的发生。
现在学习素≠抗菌药物 临床抗菌药物滥用现象严重:
尿药，该类药物在利尿的同时能扩张全身动脉，降低外 周血管阻力，增加肾血流量，与氨基糖苷类药物联合使 用增加其耳、肾毒性，尤其是原有肾功能减退患者。
现在学习的是第26页，共39页
2.红霉素及其酯化物 该药物的主要不良反应是潜在的肝毒
性，长期及大剂量使用可引起胆汁淤积和肝酶升高。该药 同时可致耳鸣、听力减退等，联合氨基糖苷类药物使用可 能出现或加重耳毒性。
对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌
病和鼠疫有特效，常为首选，特别是与四环素联合用药已成 为目前治疗鼠疫的最有效手段。也用于治疗多重耐药的结核
病。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及 肠球菌等引起的心内膜炎。
现在学习的是第18页，共39页
庆大霉素 口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全。在肾皮质 中积聚的药物可比血浆浓度高出数倍，停药20d后仍能在 尿中检测到本品。是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤
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8.林可霉素类 该类药物如林可霉素、克林霉素可引
起神经肌肉阻滞，出现骨骼肌无力、呼吸抑制等。而且 该类药物有耳鸣、眩晕等不良反应，尽量避免与氨基糖 苷类药物联合使用。
现在学习的是第32页，共39页
9.肌松药 该类药物如筒箭毒碱、阿曲库铵 等能松弛骨骼肌，对呼吸肌有麻痹作用 ，如与氨基糖苷类药物联合使用，可能 加重后者的神经肌肉阻滞作用。
合理用药：指在明确指征下选用适宜的药物，
并采用适当的剂量、适当的剂型、适当的给药途 径和疗程，以达到消除临床症状和治愈疾病的目 的，同时采用各种措施防止和减少各种不良反应 的发生。
现在学习素≠抗菌药物 临床抗菌药物滥用现象严重:
氨基糖苷类抗生素的合理用药
导合理应用抗菌药物具有重要实际意义 。
参 考 文 献
［］ 显 志 ， 欲 生 ． 生 素 抗 菌 后 效 作 用 的研 究 ． １李 王 抗 国外 医 药 抗 生 素 分册，９０１ ６）４９ １ ９ ， １（７ ： ３
［］Ｐ ｆ ｓ Ｊ ， ｕｌ ． ｎ ｅ ｖ ｒ ｓ ｔ ｉｅ ｄ ｉ ｅ ｔｍ ｉｉ ｉ ２ ｎ Ｍ Ｂ ｌ ｒ ＨＲ Ｏ ｃ ｅｓ ｈ ｒ ａ ｙ ｇ ｎａ ｃｎ ｎ ｉ ｅ ｕ ｃ ｌ
物 。抗菌药物 的使用应严加控制 。 １ 选用适 当 的给 药方案 和疗程 各种 给药途 径各 有其 ３ 优 点 和 适 应 症 。 口服 或 肌 注 可 用 于 轻 、 中度 感 染 ， 重 感 染 严 者则常需静 脉给药。亦按药动学计 算结果， 给药方案 。 制定 抗菌药 物宜用至体 温正常， 状消退后 ３～ 症 ４天， 败血症 、 但
３ 特殊生理病理状态下抗菌药物 的选用 ３１ 抗 菌药 物在老年 患者 中的应用 ． 老年 患者 组织器 官 退化 ， 疫功 能减退 ， 免 胃酸减少 ， 使细 菌 易在 胃及胆 汁 中生
长 。 外 ， 物 的 吸收 、 布 、 谢 及 排 泄 均 发 生 变化 。因 此 ， 此 药 分 代 具有杀 菌作用 的抗菌 ． 物如： 药 青霉 素类 、 头孢 菌素类 为老 年 患 者 常 选 的 药 物 ， 尽 量 避 免 使 用 毒 性 大 的药 物 。 应 ３２ 抗 菌 药 物 在 新 生 儿 中 的 应 用 新 生 儿 酶 系 统 不 足 或 ．
１ 必 须 强 调 综 合 性 治 疗 的 重 要 性 在 应 用 抗 菌 药 物 的 ． ５ 同时， 应采用各种综合措施， 纠正水 、 如 电解质和酸碱平衡 失 调 ， 善 微 循 环 、 理 原 发 病 灶 和 局部 病灶 等 。 改 处 ２ 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 治 疗 性 应 用
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用氨基糖苷类抗生素具有良好抗菌作用,但由于其明显的耳、肾毒性,临床应用受到限制。
本文通过对该药的不良反应、临床应用、给药方案及注意事项等方面进行综述，为临床合理用药，降低其不良反应提供帮助。
Abstract：Aminoglycoside antibiotics have good antibacterial effect, but because of its obvious ear, renal toxicity, clinical application is limited. This article through to the drug adverse reactions, clinical application, dosage regimen, and matters needing attention, etc were reviewed, for clinical rational drug use, reduce the adverse reaction to offer help.Key words：Aminoglycoside; Rational drug use;Review氨基糖苷類是由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素，主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。
本文对氨基糖苷类抗生素的不良反应及临床合理应用进行综述。
1不良反应及临床表现[1]1.1肾毒性主要损害肾小管上皮细胞，临床主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严重者可致氮质血症、肾功能减退等，其损害程度与剂量大小、疗程长短成正比，大多数为可逆性，应注意及时停药。
1.2耳毒性有两种表现：①以卡那霉素、新霉素等为代表的耳蜗损害，表现为耳胀满感、头晕、耳鸣、听力下降，甚至耳聋，这种表现一般发生较迟，常在用药一定时间后或停药后发生损害；②链霉素、庆大霉素、妥布霉素等为代表的前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调，前庭损害一般发生较早，有时同一种药物可兼有两种损害。
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抗交叉耐药性好
抗交叉耐药性好(1)
各类抗生素对耐药金葡菌的作用比较
悉能 卡那霉素 庆大霉素 头孢唑啉
庆大霉素耐药菌
小诺霉素耐药菌
头孢唑啉耐药菌
Ref：李家泰等《中国抗生素杂志》1995；20（6）：407-415
对酶的稳定性与不良反应比较
药物
对氨基糖苷 钝化酶稳定性 过敏反应
不良反应
耳毒性 肾毒性 N-M接头阻断
8. 不良反应
耳毒性：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，毛细胞受
损，出现前庭功能障碍、平衡障碍、听神经损伤。
肾毒性：药物损害近曲小管上皮细胞，表现：蛋白尿、管 形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退。
8. 不良反应
神经肌肉阻滞作用： 阻断神经肌肉接头处传递，表现： 心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与
氨基糖苷与大环内酯类联合 协同作用：两者联合，分别作用于不同靶位，产生协
同作用；较氨基苷类单用增加了对G+菌和衣原体、支原
体等的抗菌疗效。 适应证：可用于社区获得性肺炎，支原体、衣原体所 致的肺部感染、泌尿系感染等。
四、 病例介绍
郭某，女性，69岁，主因间断咳嗽、咳痰、喘息30年， 加重10天，伴意识障碍2天于2009年11月14日入院。一周 前曾于外院给予抗感染、止咳、化痰、平喘等药物治疗， 无显效。入院查体：体温38.2℃，脉搏102次/分、呼吸28
临床结果
对临床常见感染的显著疗效
病种
呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染
病例数
1003 538
临床有效率（%）
84.95 95.91
消化系统感染
外科感染 血液感染 皮肤软组织感染 烧伤后创面感染 其它
108
55 8 17 67 23
91.67
96.36 100 82.35 86.57 86.96
总计
1819
3.30% (461)
5%
1.94% (1779)
0%
悉能
奈替米星
庆大霉素
妥布霉素
丁胺卡那
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
安全性研究
肾毒性发生率比较
20%
12.70% (1704) 9.30% (1460) 6.60% (4686) 17.10% (3426)
15%
10%
5%
0.39% (1779)
氨基苷类抗生素的特点及 临床合理用药
一、简介 二、氨基苷类抗生素的特点 三、临床应用 四、病例介绍
一、简介
氨基糖苷类抗生素是由微生物产生或经半合成制取的一
类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗生素，又称 氨基环醇类抗生素 抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素 抗菌谱广，对需氧革兰氏阴性杆菌、葡萄球菌属和结核菌 属具有良好抗菌作用 联合或单一用药在控制复杂、复合感染中越来越显示出其 重要作用和优势
阻碍终止因子 与核蛋白A位结 合
始动复合物
蛋白质
抑制细胞膜的 蛋白蛋合成
悉能
选择性与30S 亚基上靶蛋白 结合
肽链
悉能(硫酸依替米星)临床作用特点
安全性高，耳、肾毒性低 抗菌谱广、抗菌活性强，对部分假单胞杆菌、 不动杆菌属、金葡菌等亦具有抗菌活性；
依替 米星
抗交叉耐药性好，对部分耐药的绿脓杆菌、 金黄色葡萄球菌、不动杆菌、大肠埃希氏杆 菌和克雷伯肺炎杆菌有效 后效应显著，一天一次给药
Ref：张烨、李家泰 《中国抗生素杂志》1995；20（6）：471-474
三、临床应用
G-菌引起的感染，包括大肠埃希杆菌、克雷伯肺
炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门
菌属、流感嗜血杆菌感染 G+菌引起的感染，包括草绿色链球菌、肠球菌及 葡萄球菌感染 结核分支杆菌感染
解决复杂、复合感染
7、细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药
产生钝化酶 耐药机制 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常
作用靶位改变
8. 不良反应 不良反应的发生与每日使用次数有关， 2次/d时的发生 率高于1次/d ； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高，耳、肾组织清除半衰期 远远大于血浆半衰期；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。
0%
悉能
奈替米星
丁胺卡那
妥布霉素
庆大霉素
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
抗菌谱广 抗菌活性强
抗菌谱广
抗菌活性强
微生物 MIC50(mg/L) MIC90(mg/L) 金葡球菌 1 8 表葡球菌 0.031 1 不动杆菌属 0.5 2 绿脓假单胞菌 2 4 肺炎链球菌 0.25 4 流感嗜血杆菌 0.031 4 甲型链球菌 1 4 乙型链球菌 1 32
89.06
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
联合用药
联合用药指征：在感染较危重，或感染部位氨基苷 类药物难以达到较高的药物浓度时。 联用的药物：联合不同作用机制的抗菌药物， 可与β -内酰胺类药、喹诺酮类药和大环内酯类联用。
氨基糖苷与β-内酰胺类联合
协同作用：前者为抑制细菌蛋白质合成的杀菌性抗
悉能 大肠杆菌 0.5 头孢他啶 4 头孢噻 肟 32 头孢曲 松 32 环丙沙星 32 亚胺培 南 0.125
绿脓杆菌
肺炎克雷 伯菌
8
0.25
32
128
—
64
—
64
2
32
8
0.5
李家泰
中国细菌耐药监测研究
抗菌药物临床应用指导原则 （氨基糖苷类药物）
1.中、重 度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染 2.中 、重 度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感 染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰 胺类或其他抗生素联合应用。 3.严 重 葡 萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用 药之一(非首选)。
二天热退，3天后脱机拔管。用药9天，患者病情恢复顺利,
出院。
讨论
• 肺炎克雷伯菌是人类呼吸道和肠道常居定植菌。近年来，
该菌已成为医院感染和免疫缺陷者感染的重要机会致病
菌, 可通过患者之间交叉感染或人工呼吸机等医疗器械传 播。 • 克雷伯菌属对多种抗菌药物已出现固有耐药或获得性耐 药。 ESBLs的发生率与应用第三代头孢菌素、激素和医
微生物 MIC50(mg/L) MIC90(mg/L) 奇异变形杆菌 0.25 8 大肠杆菌 0.5 1 克雷伯氏肺炎杆菌 0.125 8 产气肠杆菌 0.25 16 沙门氏菌属 0.5 8 志贺氏菌属 0.25 0.5 枸橼酸杆菌属 0.25 0.5 沙雷氏菌属 0.25 4
悉能抗菌活性比较(MIC 90,mg/L)
阴影。
• 初步诊断：AECOPD, 2型呼吸衰竭，肺性脑病
治疗经过：气管插管机械通气，给予头孢唑肟 3g
ivgtt q12h加用拜复乐抗感染及平喘化痰、营养支持等治
疗。3小时后患者意识转清，但3天后仍有发热，痰标本细 菌学培养两次为肺炎克雷伯菌，超广谱β-内酰胺酶 (ESBLs)测定为阳性，头孢唑肟耐药，对依替米星敏感。 遂改用依替米星300 mg,iv gtt qd加用拜复乐。用该药后第
悉能与β-内酰胺类联合应用注意事项
β-内酰胺类抗菌药物与悉能联合使用常显示协同抗菌作 用，临床上常联用治疗重症感染。但存在物理性配伍禁忌，因 此两种药液不能直接混合。联合使用则可三者任选其一： ◆ 两者分开给药,前后应间隔1小时以上。 ◆ 按顺序分别静脉注射，应使用不同的静脉输液管. ◆ 用同一输液管给药,则先用糖/盐水充分冲洗后再输液。
安全性研究
安 全 性 研 究
毒 性
LD50=125.27(mg/kg)
LD50=460.42(mg/kg)
悉能
奈替米星
Ref：张淑华、赵敏等《中国抗生素杂志》1995；20（6）：478
安全性研究
耳毒性发生率比较
20%
14.90% (658)
15%
9.7% (935)
11.9% (218)
10%
90.09% 89.08%
临床结果
84.03%
革兰氏阳性菌
革兰氏阴性菌
合计
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
后效应显著 一天一次给药
——更方便，更安全
首次暴露效应与功能耐药
一天一次用药，既安全又方便：
1.单次高峰浓度接触所产生的肾毒性、 耳毒性远低于反复多次给药所致长时 间接触的毒性 2.减少每日给药次数，病人依从性好， 降低医务人员工作量 3.每天一次给药，降低耐药性的发生率
按来源分为两类：
链霉素、卡那霉素
来自链霉菌属
天然氨基糖苷类 来自小单胞菌属
新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星
阿米卡星（卡那霉素的半合成衍生物） 半合成氨基糖苷类 奈替米星（西索米星的半合成衍生物）
依替米星（庆大霉素的半合成衍生物）
按发展及抗菌作用分为四代(抗革兰阴性、耐酶、毒 性)
剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关。
其他反应：偶可见过敏性休克，尤其是链霉素；周围神
经炎，肝功能损害，造血系统损害。
硫酸依替米星： 是近年国内研究开发的新一代半合成氨基苷类抗 生素, 是庆大霉素的乙基化衍生物； 在肺组织、胸水、痰液中都有较高的药物浓度。
依替米星作用机制
始动阶段
抑制70S始动 复合物的形成 核 糖 体 氨基酸—t RNA m RNA
第一代 ： 链霉素（1944）新霉素 （1949）卡那霉素 （1957） 对革兰阳性及部分革兰阴性菌有效
第二代 ：庆大霉素 （1963）妥布霉素 （1967） 西索米星 （1970） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，大多对假单胞菌有 效
第三代： 阿米卡星（1972）、奈替米星（1975） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，增加了耐酶特性 第四代：依替米星（1997）