埃索美拉唑综述
【药品名】埃索美拉唑
【药品名】埃索美拉唑【英文名】Esomeprazole【别名】埃索美拉唑；耐信；Nexium【剂型】片剂：20mg；40mg。
【药理作用】1.研究显示，耐信首过代谢减少，机体的内清除率降低，这将导致有更多的耐信滞留于血循环中，具有更高的曲线下面积(AUC)，使到达质子泵的数量增加，药物浓度更高。
就具有比奥美拉唑更好的作用。
2.同奥美拉唑一样，耐信到达壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺，结合到质子泵，表现出高度选择性的酸抑制效应。
重复给药后抑制效应增加，这与在治疗早期次磺酰胺和质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关，其中一些质子泵在给予下一个剂量时已经被抑制。
【药动学】本药口服后经小肠吸收进入血液，由于其弱碱性，迅速被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，与H结合，形成有活性的物质—次磺酰胺，埃索美拉唑达到最大血浆浓度的时间是1～2h。
单次用药的整体生物利用度为64%，重复给药后可达89%。
在平稳状态下健康个体其相对容积分布为0.22L/kg 体重，蛋白结合率为97%。
单次给药40mg后血浆消除半衰期为0.8h，每天重复给药时为1.2h，总血浆清除率在单次给药后约为17L/小时，重复给药时为9L/小时，两次给药间药物清除完全，无浓度积蓄现象。
因此，耐信的药动学具有时间和剂量的依赖关系。
耐信代谢主要是通过肝脏的CYP同工酶，CYP C和CYP A。
由于两个同工酶的光学选择性埃索美拉唑和R-异构体在它们之间的代谢比例显著不同，埃索美拉唑更多地经过CYP A途径，结果是埃索美拉唑比R-异构体和奥美拉唑有更低的体内清除率，尿中检测到的原药浓度小于1%，口服后80%以代谢产物形式从尿中排出，其余由粪便中排出。
R-奥美拉唑几乎由CYP C代谢。
耐信代谢后血浆中砜代谢物的水平要高于奥美拉唑代谢后的水平；R-异构体奥美拉唑的主要代谢产物为羟基代谢物的水平奥美拉唑组高于耐信组。
【适应症】1.胃食管反流性疾病(CER D) 糜烂性反流性食管炎，40mg/d，连服4～8周；治愈后20mg/d维持治疗防止复发。
埃索美拉唑回顾与临床应用研究进展
埃索美拉唑回顾与临床应用研究进展张小康;马昌翰;白洁;张大军【摘要】埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂,可长时间有效抑制胃酸的分泌,同时可在一定程度上保护胃黏膜,是治疗酸相关性疾病的首选药物,被广泛应用于治疗胃十二指肠溃疡、胃食管反流病、应激性溃疡和非甾体抗炎药不良反应的预防.同时发现埃索美拉唑还具有抗氧化、抗炎及抗肿瘤等多重药理活性.【期刊名称】《沈阳医学院学报》【年(卷),期】2016(018)001【总页数】4页(P51-54)【关键词】埃索美拉唑;质子泵抑制剂;消化系统疾病;抗肿瘤【作者】张小康;马昌翰;白洁;张大军【作者单位】沈阳医学院基础医学院临床医学专业2013级16班,辽宁沈阳110034;基础医学院临床医学专业2014级22班;基础医学院临床医学专业2012级9班;基础医学院化学教研室【正文语种】中文【中图分类】R975埃索美拉唑( esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体，也是( PPI)家族中第1个单一光学异构体，于2004年11月进入我国医保目录。
在众多PPI中，埃索美拉唑24 h内抑酸效果最为显著［1］。
同时，除了泌酸增加外，酸相关性疾病还可有其他发病机制，如由氧化应激、非甾体抗炎药( NSAID)以及幽门螺杆菌感染所造成的胃黏膜损伤等［2］，而埃索美拉唑被广泛应用于治疗和维持胃食管反流病、胃溃疡，以及与抗生素联合应用根除幽门螺旋杆菌。
有研究指出，埃索美拉唑在治疗酸相关性疾病时，除了发挥抑制胃酸分泌的作用外，可能还有抗氧化、抗炎等作用［3］。
可与肿瘤细胞膜上的质子泵——V型ATP酶结合并抑制其活性，使肿瘤细胞内H+积聚并减弱适于肿瘤细胞生长的酸性微环境，进而起到抗肿瘤的作用。
本文将埃索美拉唑的药理学、药代动力学和药效学特性，及其临床应用进行综述。
埃索美拉唑为胃壁PPI的特异性抑制剂，通过特异性靶向作用机制减少胃酸分泌;为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的低pH环境中浓集，转化为其活化形式次磺酰胺，然后通过二硫键与壁细胞H+-K+-ATP酶亚单位半胱氨酸残基上的巯基结合，使酶氧化失活，从而使壁细胞产生的H+不能被转运到胃腔，阻碍胃酸分泌的最后一步，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生较强的抑制作用，进而达到升高胃内pH值的治疗效果［4］。
埃索美拉唑项目概要
埃索美拉唑项目论述1、项目概要埃索美拉唑镁肠溶片的主要活性成分是埃索美拉唑镁。
它的分子式是双-S-5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基]－1H－苯并咪唑镁三水合物，CAS号是161973‐10‐0。
埃索美拉唑镁肠溶片主要用于胃食管反流性疾病GERD ；糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病GERD 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌；愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡；防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，胃病发生率越来越高，人的一生中几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。
胃肠病是常见病多发病，总发病率约占人口的20％左右。
年龄越大，发病率越高，特别是50 岁以上的中老年入更为多见，男性高于女性，如不及时治疗，长期反复发作，极易转化为癌肿。
胃肠病历来被医家视为疑难之证，一旦得病，应及时治疗、长期服药，才能控制或治愈。
随着健康意识的不断普及，胃病用药市场需求将会越来越大。
埃索美拉唑镁属于质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体, 也是质子泵抑制剂家族中第1个单一光学异构体，于2000年上市。
它的作用机制主要是阻断胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换，从而阻止胃酸分泌的通道。
其特点为作用快，持续时间长，抑酸效果好。
由于本品的治疗功效大部分与奥美拉唑相似，其生物利用度高而抑制胃酸的作用强烈持久，且毒副作用低，所以从疗效上来说可以替代奥美拉唑，另一方面，阿斯利康在国际市场上基本已经用本品取代了奥美拉唑，再加上奥美拉唑在国内的竞争十分激烈，所以在国内看来阿斯利康用埃索美拉唑替代奥美拉唑成为主打品牌只是时间问题。
据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销抗消化性溃疡胃药品种前十位中，耐信（埃索美拉唑的商品名）坐上头把交椅，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，成为阿斯利康公司名副其实的印钞机。
埃索美拉唑的不良反应与合理用药_陈子安
4. 1 注意选择用药人群 ¹ 对埃索美拉唑、奥美 拉唑及其他苯并咪唑类化合物过敏者以及哺乳妇女 ( 因没有在 哺乳妇女中进行过研究, 不清楚埃索美 拉唑是否可分泌至乳汁 ) 禁用; º 严重肾功能不全 ( 未在肾功 能不全的患者中进行过药动学研究, 临 床用药经验有限 )、孕妇 ( 虽然实验研究发现埃索美 拉唑对胚胎或胎儿发育无直接或间接的损害, 但孕 妇临床用药经验有限, 美国 FDA 将埃索美拉唑的妊 娠安全性定为 B级 )、肝脏疾病患者 ( 严重肝功能损 害的患者代谢率降低, AUC 增加 1倍 ) 慎用埃索美 拉唑。 4. 2 注意质子泵抑制剂之间的替代治疗 虽然到 目前为止还没有关于埃索美拉唑致过敏性休克的报 告, 但却有致过敏反应的病例, 而埃索美拉唑是奥美 拉唑的 S- 异构体, 与其他质子泵抑制剂之间是否存 在交叉过敏反应还没有进行过研究, 因此当患者使用 埃索美拉唑产生过敏反应时不宜再用奥美拉唑、泮托 拉唑, 建议在进行皮肤斑贴试验或皮肤点刺试验阴性 的情况 下 谨 慎使 用 兰 索拉 唑 或 雷贝 拉 唑。据 研 究 [ 22] , 奥美拉唑与泮托拉唑、兰索拉唑与雷贝拉唑之 间存在交叉过敏反应现象, 并认为是由于奥美拉唑和 泮托拉唑分子结构中的苯荓咪唑环分别含有甲氧基 和二氟甲氧基基团、而兰索拉唑和雷贝拉唑在吡啶环 分别含有三氟甲氧基和甲氧丙氧基的缘故。 4. 3 注意联合用药 ¹ 由于埃索美拉唑可抑制胃 酸分泌, 因此对于需要胃酸帮助才可溶解、吸收的药
药学实践杂志 2010年 11月 25日第 28卷第 6期
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Journa l of Pharm aceutica l P ractice, V o .l 28, N o. 6, N ov ember 25, 2010
埃索美拉唑杂质分析
埃索美拉唑杂质分析埃索美拉唑是一种常用的抗酸药，主要用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。
在药物制剂中，杂质的含量和性质对药品的质量和安全性起着重要的影响。
因此，对埃索美拉唑及其制剂中的杂质进行分析是非常必要的。
本文将综述埃索美拉唑及其制剂中常见的杂质分析方法。
埃索美拉唑是一种苯并咪唑类的药物，在药物制剂中可能存在着一些有机杂质，如未反应的中间体、有害的附加反应产物等。
此外，制剂中还可能存在着其他药物或化合物的杂质，比如其它药品的残留或降解产物。
因此，对埃索美拉唑及其制剂中常见的杂质进行有效的分析是关键。
分析埃索美拉唑及其制剂中有机杂质的方法主要包括高效液相色谱法（HPLC）和气相色谱法（GC）。
高效液相色谱法是一种常用的分离分析技术，可以对埃索美拉唑及其制剂中的有机杂质进行分离和定量。
常用的分离柱有C18、CN和Phenyl等，流动相可以采用甲醇-水或乙腈-水等。
检测可以选择紫外检测器、荧光检测器等。
气相色谱法主要用于分析挥发性或半挥发性有机杂质，常用的毛细管柱有DB-5、DB-1701等。
埃索美拉唑及其制剂中无机杂质的分析方法包括原子吸收光谱法（AAS）、电感耦合等离子体发射光谱法（ICP-OES）和离子色谱法（IC）。
原子吸收光谱法主要用于分析埃索美拉唑农药残留中的铜、锌、镁、钠等元素。
电感耦合等离子体发射光谱法是一种分析多种元素的方法，可以用于分析埃索美拉唑中的多种有害金属元素。
离子色谱法可以用于分析埃索美拉唑制剂中的阴离子杂质，常用的分离柱有强阴离子交换柱。
除了上述常见的分析方法，还可以利用质谱法、核磁共振法、红外光谱法等对埃索美拉唑及其制剂中的杂质进行分析。
质谱法可以用于分析特定的有机杂质，可以通过测量离子的质量和相对丰度来鉴定杂质的结构。
核磁共振法可以提供关于杂质分子结构和化学环境的信息。
红外光谱法可以用于检测埃索美拉唑及其制剂中的功能性基团和官能团。
综上所述，对埃索美拉唑及其制剂中的杂质进行分析是非常重要的。
埃索美拉唑
埃索美拉唑与手性药物的研究与应用前景来源：INTERNET整理：王丽萍2005-7-8中华医药杂志2005年第5卷第5期摘要: Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。
由于OPZ抑酸作用强，治愈率高......埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò（中文译“耐信”），是由瑞典Astr aZeneca（阿斯特拉）公司分离合成的全球第异构体质子泵抑制剂（I-PPI）由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。
面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole（OPZ）而来。
Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目已在65个国家获准用于治疗各与胃酸有关的疾病。
由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了十亿美元的年销售记录，同时也极地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。
可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，（S）-构型和（R）-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性（见图1）。
埃索美拉唑的合成
埃索美拉唑的合成埃索美拉唑 (esomeprazole ，1H 3CO H S OCH 3OCH 3H 3C)，化学名为 (S)-5-甲氧基 -2-[[(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲基 ] 亚硫酰基 ]-1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市 ；镁盐则可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。
与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液 pH 大于 4 的时间百分比为 50％ ( 奥美拉唑为 34％ )[1]，对胃黏膜也有一定保护作[2,3]，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物。
1 不对称氧化法1.1 以乙醛 (2) 为起始原料1.1.1 2 和多聚甲醛及氨气反应得 3,5- 二甲基吡啶(3)[4]，再经过氧化[5-7]、硝化[6-8]及甲氧基取代得到 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基吡啶 -N- 氧化物 (6)[5,6]。
6 经氰基取代、酸化水解得 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基吡啶 -2- 羧酸 (8)，8 经氢化铝锂还原[7]、氯代后得到 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基 -2- 氯甲基吡啶盐酸盐(10)[9-11]。
10 再与 5- 甲氧基 -2- 巯基 -1H- 苯并咪唑 (11) 缩合得到 5- 甲氧基 -2- [(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲硫基 ]-1H- 苯并咪唑 (12)[11]。
12 再经四异丙氧基钛、( 1R,2R) -1,2- 二 ( 2- 溴苯基 )-1,2- 乙二醇和叔丁基过氧化氢进行不对称氧化得到 1[12,13]；也可经四异丙氧基钛、D- 酒石酸丙酰胺和异丙苯过氧化氢不对称氧化得到 1[14]，ee 值均大于 99％。
1.1.2 6 与甲醇和过硫酸铵反应直接制得 3,5- 二甲 基 -4- 甲氧基 -2- 羟甲基吡啶(9)[6]，9 经甲磺酰化反应得甲磺酸 (4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 )-甲酯 (17)，17 与 11 缩合得到 12[15]。
埃索美拉唑技术综述
埃索美拉唑技术综述摘要：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-光学异构体，文章从埃索美拉唑的不同制备方法的相关专利进行分析研究，最后结合了具体审查案例概述了专利综述对如何提高提高审查效率的帮助。
关键词：埃索美拉唑；制备；综述A review of esomeprazole technologyHan Wen(Patent Examination Coorperation Jiangsu Center of The Patent Office, CNIPA, Suzhou 215163, China)Abstract: Esomeprazole is the S-optical isomer of omeprazole. The article analyzes and studies related patents on different preparation methods of esomeprazole, and finally summarizes the patent review on how to improve the Review efficiency.Key words: esomeprazole; preparation; review1引言埃索美拉唑是奥美拉唑的S-光学异构体，商品名为耐信。
奥美拉唑是1988年首次由阿斯利康(前体)公司推出的首个也是第一代质子泵抑制剂，曾是全球效果最好的治疗胃酸分泌相关疾病首选药物，可使正常人及溃疡病者的基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制，抑制胃酸作用强，口服易吸收。
随着专利保护的期限到期，原研公司就会失去对于市场的垄断，因此，在后续研发过程中，阿斯利康公司于1994年提出埃索美拉唑的专利申请，相对于奥美拉唑它具有对食道炎的治疗更有效，治疗糜烂性食道炎的主要症状胃灼热功效更佳、起效更快，具有首过代谢率更低，血药浓度更高，抑酸更强、更持久，变异度更小的优势。
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埃索美拉唑的临床应用及进展（综述）摘要：质子泵抑制剂（proton-pump inhibitors，PPI）能够特异性和非竞争性的作用于H+／K+-ATP酶，是目前治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
埃索美拉唑(esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体，是第一个发展为异构体的PPI，光学结构的变化，使它与奥美拉唑在药代动力学等方面有所差异。
本文就近几年对该药主要临床应用研究作一综述。
关键词：埃索美拉唑、质子泵抑制剂、消化系统疾病Abstract:Proton pump inhibitor(proton-pump inhibitors,the PPI)to specific andnon-competitive role of H+/K+-ATPase is the main drug for the treatment of acid-related digestive diseases.Esomeprazole(esomeprazole)is the S-isomer of omeprazole,is the first development of the isomers PPI.Optical changes in the structure,making it and omeprazole on the pharmacokinetics,and other aspects vary.The drug's main clinical application of the nearest few years are reviewed.Key Words:esomeprazole,a proton pump inhibitor,digestive diseases埃索美拉唑作为新一代的质子泵抑制剂（PPI）于上市以来，受到临床青睐，已成为治疗胃酸相关性疾病的主要药物。
其适应证、效果、不良反应等亦成为大家关心与探讨的热点。
现对其应用现状作一综述。
1.1治疗胃食管反流病(GERD)GERD是指由胃内容物反流入食管引起，伴有不适症状和(或)并发症的一种疾病[1]。
吴本俨[2]对北京地区2000例老年人问卷调查结果表明,至少15%的老年人每月有胃食管反流症状。
本病由多种因素引起，而胃酸分泌过多是中、重度反流性食管炎患者的主要发病原因，故抑酸成为治疗的关键。
目前治疗本病的措施主要是抑酸治疗，对初次接受治疗的患者或有食管炎的患者宜用PPI治疗，以求迅速控制症状、治疗食管炎。
埃索美拉唑具有强烈而持久的酸抑制作用，同时对胃黏膜也有一定的保护作用[3]。
胃食管反流病包括:非糜烂性反流病(NERD)、糜烂性食管炎(EE)和Barrett食管(BE)三型，临床上通称的“胃食管反流病”多指NERD。
研究表明:对于非糜烂性食管炎,埃索美拉唑比泮托拉唑疗效好;对于糜烂性食管炎,埃索美拉唑疗效优于其他PPI[4]。
对80例反流性食管炎患者进行疗效观察，结果治疗2、4、6周，症状治疗显效率分别为52.5%、81.3%及87.5%。
一般，4周愈合率为70%～80%，8周为85%～90%。
而奥美拉唑和H2-RA维持治疗已愈反流性食管炎，无溃疡率分别为60%～89%和10%～25%，奥美拉唑疗效明显优于H2受体拮抗剂［5］（H2-RA）。
1.2治疗消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(Hp)消化性溃疡只要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡（GU）和十二指肠溃疡（DU），其形成与胃酸/胃蛋白酶的消化作用有关。
本病是一种多因素疾病，其中幽门螺杆菌是消化性溃疡的主要的致病因素之一，且为溃疡复发的主要病因，因此根除Hp,控制Hp感染是治疗该疾病的重点所在。
目前尚无单一药物可以有效根除幽门螺杆菌，因此必须联合用药。
在根除HP的共识方案中，以PPI为基础的方案所含PPI能通过抑制胃酸分泌提高口服抗生素的抗菌活性从而提高根除率，再者PPI本身具有快速缓解症状和促进溃疡愈合作用，因此是临床中最常用的方案[6]。
其中以含质子泵抑制剂(PPI)和克拉霉素再加一种抗生素(阿莫西林或甲硝唑)三联1周疗法为首选[7]。
对于消化性溃疡的患者来说，症状的缓解和溃疡的愈合均与PPI的起效时间乃至作用强度密切相关。
和奥美拉唑相比，埃索美拉唑有更低的体内清除率、更高的血浆浓度，从而具有更强的抑酸效应[8]，因此埃索美拉唑在这方面有着强大的药理优势。
在临床应用中，疗效的个体间差异更小，无须调整药物剂量，耐受性和安全性更好，药物间相互作用更小[9]。
国外1项401人的随机、双盲、对照试验表明:以埃索美拉唑为基础的三联疗法能够高效地根除H p、治愈溃疡并且防止溃疡复发[10]。
左国文[11]用以埃索美拉唑为基础短程1周疗法治疗Hp阳性DU，Hp根除率高，溃疡治愈率也较高，与伴后续治疗方案比较，差异无统计学意义,并且本疗法具有安全性好，总治疗费用低，病人依从性好等特点。
1.3治疗非甾体抗炎药（NSAID）相关性消化系疾病非甾体抗炎药（NSAID）是一类具有热解、镇痛,且多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,在临床上广泛应用，但因其可产生包括NSAIDs相关性溃疡在内的不良反应而限制了其在临床上的使用。
在长期使用NSAIDs的患者中，胃溃疡发生率为12％～30％，十二指肠溃疡发生率为2％~19[12]。
因此，在临床使用中如何阻止这类药物引起的胃粘膜损害显得非常重要。
目前对NSAID所致的胃肠道损害的治疗多采用PPI,H2受体拮抗剂(H2RA)和胃粘膜保护剂[13~15]，PPI为一种新型的H+泵抑制剂，能通过选择性抑制胃壁细胞膜中的H+／K+-ATP酶而产生强烈的抑制胃酸分泌作用。
目前已有临床证据表明:对于需要长期接受NSAID药物治疗的老年患者,埃索美拉唑能够非常有效地预防非甾体类抗炎药引起的肠道损伤和上消化系溃疡,其疗效优于其他PPI[16]。
2004年9月，欧洲已经批准埃索美拉唑用于治疗NSAID引起的胃肠道症状，以及防止长期使用NSAID的高危人群发生胃溃疡和十二指肠溃疡。
1.4治疗上消化道出血上消化道出血指Treitz韧带（屈氏韧带）以上的消化道出血，包括食管、胃、十二指肠的病变、胰、胆疾病和胃空肠吻合术后的空肠病变所致的消化道出血，临床上最常见的病因是消化性溃疡、食管胃底静脉曲张破裂、急性糜烂出血性胃炎和胃癌。
该虽然病的病因众多，但迅速有效的抑制胃酸分泌,提高胃内pH值是治疗消化系出血的关键。
[17]大量研究证实:PPI对于上消化道出血的治疗效果比H2受体阻滞剂或安慰剂好,不良反应小;在溃疡出血的患者中,PPI能够减少再出血的发生和减少由于再出血需行的外科或重复内镜止血治疗,并且能够改善高危患者的死亡率[18]。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,也是PPI家族中第1个单一光学异构体,作为一种比较新的质子泵抑制剂,也能用于上消化道出血的治疗,并且由于埃索美拉唑的抑酸作用更快更强，且持续时间长，故其用于治疗急性上消化道出血可能会更加有效、方便。
宋发友[19]对66例消化性溃疡出血患者的随机对照研究表明:埃索美拉唑是治疗消化性溃疡出血的有效药物,且不良反应发生率(6.25%)低于奥美拉唑组(29.41%)(P<0.05),值得临床进一步推广应用[19]。
1.5其他埃索美拉唑还用于治疗卓-艾综合征(胃泌素瘤),有研究报道:1年内适当地逐渐增加埃索美拉唑的用药剂量能控制高胃酸分泌患者的胃酸输出量并且耐受性较好[20],治疗咽喉反流,能显明显减少后连合肥大、增生[21]。
还用于治疗功能性消化不良,Barrett溃疡、由GERD引起的哮喘、慢性咽炎等并发症,以及防止术后恶心、呕吐等。
1.6不良反应埃索美拉唑的主要不良反应是腹泻、恶心、呕吐、头痛等，其不良反应的发生率与剂量和疗程有关，ADEs的发生率与患者种族、年龄、性别无关[22]。
少见的不良反应(0.1%-1%)为皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干[23]。
其他少见的不良反应还有肝损害[24]、阳痿[25]、面部水肿[26]、肌病[27]等。
虽然该药的不良反应不少，但因不良反应而停药的发生率不超过2%，并且只要注意用药人群选择和联合用药，加强用药监测，按照说明书规定用药，其不良反应就会大大的减少。
2.展望埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，起效快、抑酸效果更好，普遍应用于胃食管返流病、消化性溃疡等酸相关性疾病的治疗。
埃索美拉唑上市7年多,得到广泛应用,其疗效和安全性得到临床诸多药物试验和临床研究的证实.目前,其剂型有:片剂、胶囊、混悬液等,并有研究表明:混悬液具有与胶囊,片剂相同的生物等效性[28]。
随着埃索美拉唑临床应用范围的扩大和研究的深入，临床治疗用途将会不断有新的发现。
参考文献[1]Vakil N,van Zanten SV,Kahrilas P,Dent J,JonesR.The Montreal definition and classification of gastroesophageal reflux disease:a global evidence basedconsensus.Am J Gastroenterol2006;101:1900-1920;quiz1943[2]吴本俨,邵勇,李园,王升,尚铁跃,雷全友;北京地区老年人胃食管反流症状流行病学调查;军医进修学院学报;2004年02期[3]Koch TR,Petro A，Darrabie M，Opara EC．Effects of esomeprazole magnesium on nonsteroidal antiinflammatory drug gastropathy．Dig Dis Sci2005；50：86-93[4]钟利春,贾红,李昌平.埃索美拉哇治疗胃食管反流病的系统评价.中国临床药理学与治疗学2006;11:1154-1159)梅毅等［7］（[7]Lesley J，Christopher J，Gordon M，et a1．Esomeprazole：AReview of its Use in the M anagemeut of Acid-Related Disorders[J].Drugs，2002.62(10)：1503-1538.[5]陈元鸿，王婉梅，王皓,等.埃索美拉唑与奥美拉唑三联疗法HP阳性十二指肠溃疡对比研究．第一军医大学学报，2005，22(8)：131-133.[6]陆再英，钟南山.内科学[M].第7版.北京:人民卫生出版社，2009:269-277[7]刘忠鑫．埃索美拉唑三联疗法治疗Hp阳性消化性溃疡的疗效分析.新医学，2007，38(10)：646-648.[8]Kendall MJ．Review article：esomeprazole—the first protonpump inhibitor to be developed as an isomer．AlimentPharmacol Ther，2003，17(suppl1)：1-4．[9]Rohss K，Hasselgren G，Hedenstrom H．Effect ofesomeprazole40mg VS om eprazole40mg on24一hourintragastric pH in patients with sym ptom s of gastroesophageal reflux disease．Dig Dis Sci，2002，47(5)：954—958．[10]Tulassay Z,Stolte M,Sjölund M,Engstrand L,Butruk E,Malfertheiner P,Dite P,Tchernev K,Wong BC,Gottlow M, Eklund S,Wrangstadh M,Nagy P.Effect of esomeprazole triple therapy oneradication rates of Helicobacter pylori,gastric ulcer healing and prevention of relapse in gastriculcer patients.Eur J Gastroenterol Hepatol2008;20:526-536.[11]左国文覃柳.埃索美拉唑为主三联短程治疗十二指肠球部溃疡疗效观察.广西医科大学学报2005.2.22(1):52-53.[12]Singh G，Rosen D．NSAID—indueed gastrointestinal complica—tions．The Aramis Perspective，1997，25(Suppl51)：8．[13]唐承微.非甾体类抗炎药胃肠黏膜损伤的机制及预防.中华消化杂志,2007,27(11):763-764.[14]Scheiman J M,Yeomans N D,Talley N J,et al.Prevention of ulcers by esomeprazole in at-risk patients using non-selective NSAIDs and COX-2inhibitors.Am J Gastroenterol,2006,101(4):701-710.[15]陈会松叶国良程德希等.质子泵抑制剂干预疗程对非甾体类抗炎药溃疡性再出血的影响.实用医学杂志,2009,25(11):1769-1770.[16]Blandizzi C,Tuccori M,Colucci R,Gori G,Fornai M,Antonioli L,Ghisu N,Del Tacca M.Clinical efficacyofesomeprazole in the prevention and healing ofgastrointestinal toxicity associated with NSAIDs inelderly patients.Drugs Aging2008;25:197-208[17]张晖敏,等.埃索美拉唑的临床应用新进展.世界华人消化杂志2009年7月18日;17(20):2064-2069.[18]Leontiadis GI,Sharma VK,Howden CW.Protonpump inhibitor therapy for peptic ulcer bleeding:Cochrane collaboration meta-analysis of randomizedcontrolled trials.Mayo Clin Proc2007;82:286-296[19]宋发友.埃索美拉唑治疗消化性溃疡出血32例疗效观察.华夏医学2008;21:239-240.[20]Metz DC,Sostek MB,Ruszniewski P,ForsmarkCE,Monyak J,Pisegna JR.Effects of esomeprazoleon acid output in patients with Zollinger-Ellisonsyndrome or idiopathic gastric acid hypersecretion.Am J Gastroenterol2007;102:2648-2654[21]Reichel O,Dressel H,Wiederänders K,Issing WJ.Double-blind,placebo-controlled trial withesomeprazole for symptoms and signs associatedwith laryngopharyngeal reflux.Otolaryngol HeadNeck Surg2008;139:414-420[22]Castell DO,Kahrilas PJ,Richer JE,et al.Esomeprazole(40mg)Compared Woth Lansoprazole(30mg)in the Treatment of Erosive Esophagitis Am J Gastroenterol,2002,97(3):575.[23]陈华,王晓蕙,金伟华.耐信Nexium.中国新药杂志2003;12:478-479.[24]王华光，裴艳香。