糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素在内科临床的应用及思考
糖皮质激素在内科临床的应用及思考1. 引言1.1 糖皮质激素的基本介绍糖皮质激素是一类具有多种生理功能的激素，主要由肾上腺皮质分泌。
它们在调节人体的代谢、免疫和炎症反应方面起着重要作用。
糖皮质激素包括糖皮质激素和矿物质皮质激素两大类，其中糖皮质激素主要包括皮质醇和皮质酮。
糖皮质激素可以通过结合胞浆内的受体，形成激素受体复合物，进入细胞核，影响基因转录和蛋白合成，从而调节细胞的生长、分化和代谢。
在免疫和炎症反应方面，糖皮质激素可抑制炎症介质的释放和炎症反应的发生，起到抗炎和免疫抑制作用。
在临床应用中，糖皮质激素主要用于治疗各种炎症性疾病，包括风湿疾病、过敏反应、自身免疫疾病等。
它们也被广泛应用于内分泌系统疾病的治疗中。
糖皮质激素的长期使用会引起一系列副作用，如骨质疏松、高血压、糖尿病等，因此在临床使用时需要慎重考虑剂量和疗程。
糖皮质激素在内科临床中具有重要作用，但其应用也需谨慎处理，平衡治疗效果与副作用之间的关系，以达到最佳治疗效果。
1.2 研究背景糖皮质激素是一类广泛应用于内科临床的药物，其作用机制主要是通过结合细胞内的受体，干扰炎症反应过程，从而具有抗炎和免疫抑制作用。
糖皮质激素在治疗风湿疾病、过敏反应、自身免疫疾病和内分泌系统疾病等方面有着广泛的应用。
随着研究的深入，人们逐渐认识到糖皮质激素虽然在治疗疾病的过程中具有明显的疗效，但也存在一些潜在的风险和副作用。
对于糖皮质激素的应用，需要谨慎权衡其益处和风险，以确保患者能够获得最大的治疗效果。
在此背景下，我们有必要对糖皮质激素在内科临床中的应用进行深入研究和思考，以便更好地指导临床实践，减少患者的不良反应，最大限度地发挥糖皮质激素的治疗效果。
【研究背景结束】.2. 正文2.1 糖皮质激素在风湿疾病中的应用风湿疾病是一类涉及关节、韧带、肌肉及其它结缔组织的疾病，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。
糖皮质激素在风湿疾病中的应用主要是通过其抗炎和免疫调节作用来控制疾病的进展和缓解症状。
糖皮质激素临床应用指南
糖皮质激素临床应用指南糖皮质激素临床应用指南一、引言糖皮质激素是一类广泛应用于临床的药物，具有抗炎、免疫抑制和代谢调控等多种作用。
然而，由于其滥用可能导致一系列不良反应，因此，合理的应用和使用指南十分重要。
本文将详细介绍糖皮质激素的临床应用指南，帮助临床医生更好地使用这类药物。
二、糖皮质激素的分类和机制1. 分类：糖皮质激素主要可分为短效、中效和长效三类。
2. 机制：糖皮质激素通过与胞浆或核内的糖皮质激素受体结合，影响基因转录和蛋白质合成，从而发挥其抗炎、免疫抑制和代谢调控等作用。
三、糖皮质激素的临床应用指南1. 炎症性疾病的治疗：- 皮肤炎症：短期使用低浓度糖皮质激素外用。
- 关节炎：短期使用中等剂量口服糖皮质激素。
- 呼吸道炎症：短期使用低浓度糖皮质激素吸入剂。
2. 免疫性疾病的治疗：- 自身免疫性疾病：根据疾病的严重程度和患者的特点，选择不同剂型和剂量的糖皮质激素治疗。
- 移植排斥反应：联合其他免疫抑制剂使用糖皮质激素。
3. 代谢调控：- 肾上腺功能减退症：长期使用糖皮质激素进行替代治疗。
- 糖尿病：糖皮质激素使用应谨慎，结合其他抗糖尿病药物进行治疗。
四、本文档涉及附件本文档附有以下相关附件：1. 临床应用指南的表格附件，包含糖皮质激素的剂型、剂量和使用时机等信息。
2. 患者信息传达单，用于记录糖皮质激素的应用情况和患者反应。
五、本文所涉及的法律名词及注释1. 药物滥用：指对药物的过度使用或不合理使用，超过了其治疗或预防范围，可能导致不良反应或药物依赖等问题。
2. 糖皮质激素受体：位于细胞内的受体，与糖皮质激素结合后转运至细胞核，影响基因转录和蛋白质合成。
3. 皮质醇：一种常用的糖皮质激素，具有抗炎、免疫抑制和代谢调控等作用。
六、全文结束。
糖皮质激素类药物临床应用指南
糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物临床应用指南一、简介糖皮质激素（GCs）是一类具有广泛生物学活性的内源性激素，可通过模拟肾上腺皮质激素的作用来调节机体的免疫、炎症、代谢等多种生理功能。
本指南旨在提供糖皮质激素类药物在临床应用中的准确使用建议，以确保患者在治疗过程中获得最佳疗效与安全性。
二、药理学2.1 作用机制糖皮质激素类药物通过与细胞胞质内的糖皮质激素受体结合，进入细胞核，影响DNA转录和蛋白质合成等过程，从而发挥其生物学效应。
主要作用机制包括抑制炎症介质的合成和释放、抑制免疫细胞增殖和迁移、抑制组织纤维化等。
2.2 药代动力学糖皮质激素类药物吸收迅速，在体内广泛分布，并与蛋白质结合。
它们经过肝脏代谢，并通过肾脏排泄。
不同剂型和给药途径对吸收和消除影响较大。
三、适应症3.1 炎症性疾病糖皮质激素可用于缓解炎症性疾病的症状，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
3.2 免疫调节糖皮质激素可用于调节免疫系统功能，如器官移植后的抗排异反应、自身免疫性疾病等。
3.3 呼吸系统疾病糖皮质激素可用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎等呼吸系统疾病。
3.4 皮肤疾病糖皮质激素可用于治疗湿疹、银屑病等皮肤疾病。
四、用药注意事项4.1 剂量和给药途径糖皮质激素的剂量和给药途径应根据患者的具体情况和疾病类型进行个体化调整，遵循“最小有效剂量、最短疗程原则”。
4.2 用药时机与频次糖皮质激素的使用应严格遵循医嘱，按时用药并注意规律性。
4.3 不良反应糖皮质激素使用过程中可能出现多种不良反应，如水肿、高血压、骨质疏松等。
医务人员需要密切监测患者的身体状况，并及时调整用药方案。
4.4 注意长期使用问题糖皮质激素的长期使用可能导致许多潜在的副作用，如肾上腺皮质功能减退等。
在使用过程中应密切关注患者的身体反应和实验室检查结果。
附件：1.糖皮质激素类药物临床应用指南专家共识表2.糖皮质激素类药物用药记录表法律名词及注释：1.糖皮质激素：一类内源性激素，具有免疫、抗炎、抗过敏等多种生物学活性。
糖皮质激素及其临床应用
糖皮质激素减量指征
病情已控制 对糖皮质激素治疗无反应 出现严重毒副作用 出现机会菌感染不能控制
糖皮质激素减量原则
疗程< 10天者可忽然停药 冲击治疗后可恢复原口服剂量 早期快减,晚期慢减 病情重者分三次服,按晚中早顺序减量至顿服 3次/日 顿服 隔日顿服 停药 尽早加用其他免疫克制剂
糖皮质激素及其临床 应用
一、 糖皮质激素概况
(glucocorticosteroids,GCs)
糖皮质激素，又名“肾上腺皮质激素”，是由肾上腺皮质分泌旳 一类甾体激素，也可由化学措施人工合成。
广泛旳生理作用
肾上腺皮质
可旳松 （cortisone）
基因调控
二、 糖皮质激素旳生理作用
糖代谢：克制外周组织对葡萄糖旳摄取和利用，增进糖异生 血糖、糖耐量、肝糖原
蛋白质代谢：增进蛋白质分解代谢 血浆氨基酸浓度、尿氮 负氮平衡
脂肪代谢：两面作用 脂肪分解和脂肪组织特殊分布 水和电介质代谢：弱旳盐皮质激素作用，保钠排钾高血压、水肿
排钙增长、钙吸收降低骨质疏松 核酸代谢：诱导特殊mRNA合成（一种克制细胞膜转运功能旳蛋白质）
克制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质旳摄取
泼尼松龙(强旳松龙)vs泼尼松(强旳松)
关联与差别
• 其中具有生理活性旳是？
泼尼松龙（强旳松龙）
Hale Waihona Puke • 其中没有生理活性，是无活性代谢物旳是？ • 两者之间旳关系？ • 发生代谢转换旳部位是？
泼尼松（强旳松）
在代谢中相互转化
• 药代动力学：
– 代谢差别：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成份泼尼松龙（强旳松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。
• 严重旳骨质疏松 • 严重糖尿病 • 严重高血压 • 精神病 • 病毒性肝炎
糖皮质激素的骨科临床应用
糖皮质激素的骨科临床应用糖皮质激素的骨科临床应用一、引言糖皮质激素是一类重要的内源性类固醇激素，广泛应用于骨科临床领域。
本章将详细介绍糖皮质激素的骨科临床应用。
二、糖皮质激素的基本概述1、糖皮质激素的定义：糖皮质激素是由肾上腺皮质合成的内源性类固醇激素，具有多种生物功能和药理作用。
2、糖皮质激素的分类：根据作用机制和药理特点，糖皮质激素可分为糖皮质激素类和非糖皮质激素类。
3、糖皮质激素的生理作用：糖皮质激素在骨代谢、免疫调节、抗炎作用等方面具有重要作用。
三、糖皮质激素在骨科临床中的应用1、骨骼系统疾病的治疗：糖皮质激素可用于关节炎、骨折、骨质疏松症等骨骼系统疾病的治疗。
2、免疫调节作用：糖皮质激素可通过抑制免疫细胞的活性，达到抑制免疫反应和减轻炎症的目的。
3、疼痛管理：糖皮质激素具有镇痛作用，在骨科手术后或其他骨疼痛情况中可以使用。
四、糖皮质激素使用时的注意事项1、剂量和疗程：根据患者病情和具体需要，合理确定糖皮质激素的剂量和疗程。
2、不良反应及风险：糖皮质激素使用过程中可能会引起一些不良反应和潜在风险，应注意监测和管理。
3、使用限制和禁忌症：有些病情或患者禁止使用糖皮质激素，应遵循相关限制和禁忌症。
五、结论本文总结了糖皮质激素在骨科临床中的应用情况，包括疾病治疗、免疫调节和疼痛管理等方面。
正确使用糖皮质激素能够帮助改善患者骨骼系统疾病的症状和预后。
注释：附件：本文涉及的附件详见附件1：法律名词及注释：1、禁忌症：指某种治疗手段或药物在特定情况下禁止使用的病症或情况。
2、剂量：指药物使用的量度，通常按病情和患者的具体情况确定。
3、不良反应：指药物或治疗措施引起的不良或副作用。
糖皮质激素的临床合理应用PPT课件
抗炎作用
糖皮质激素具有强大的抗炎作用，能 够抑制炎症细胞的活化和炎症介质的 释放，减轻炎症反应。
糖皮质激素的分类
根据生理作用
糖皮质激素可分为天然糖皮质激素和人工合成的糖皮质激素。天然糖皮质激素 如皮质醇，人工合成的糖皮质激素如泼尼松、地塞米松等。
根据作用时间
糖皮质激素可分为短效、中效和长效三种类型。短效糖皮质激素如氢化可的松， 中效糖皮质激素如泼尼松、甲泼尼龙，长效糖皮质激素如地塞米松。
溃疡性结肠炎
糖皮质激素常用于治疗溃 疡性结肠炎的急性发作期， 控制肠道炎症。
克罗恩病
对于克罗恩病等肠道炎症 性疾病，糖皮质激素有助 于缓解症状和促进肠道愈 合。
肝功能衰竭
糖皮质激素在某些情况下 可用于肝功能衰竭的治疗， 但需谨慎使用。
糖皮质激素在其他疾病中的应用
肾病综合征
糖皮质激素是治疗肾病综合征的 常用药物，能够抑制炎症和蛋白
04
糖皮质激素的合理使用原则
根据疾病类型选择合适的糖皮质激素
急性炎症性疾病
如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等，应选用短 效糖皮质激素，如泼尼松。
慢性炎症性疾病
如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等，应选用中 效糖皮质激素，如泼尼松龙。
自身免疫性疾病
如肾病综合征、系统性血管炎等，应选用长效糖 皮质激素，如地塞米松。
02
糖皮质激素在人体内起着重要的 生理调节作用，参与应激反应、 免疫调节和抗炎等生理过程。
糖皮质激素的生理作用
调节代谢
免疫调节
糖皮质激素能够促进糖异生，抑制糖 酵解，从而维持血糖的稳定。同时还 能促进脂肪分解和蛋白质的代谢。
糖皮质激素能够调节免疫系统的功能， 抑制免疫细胞的活化和增殖，从而降 低机体的免疫应答。
糖皮质激素作用机制及临床应用概述
糖皮质激素作用机制及临床应用概述糖皮质激素是一类内源性激素，也是广泛应用于临床的药物。
其作用机制包括抗炎、免疫抑制、抗过敏和抗应激等多方面。
在临床应用中，糖皮质激素被用于各种炎症性和免疫相关的疾病的治疗。
本文将对糖皮质激素的作用机制及其临床应用进行概述。
首先，糖皮质激素能够通过抑制炎症反应来产生抗炎作用。
它们能够抑制炎症介质的合成和释放，如前列腺素和白细胞介素等。
此外，糖皮质激素还能够抑制炎症细胞的迁移和粘附，减少炎症病变的扩展和发展。
这些抗炎作用使得糖皮质激素在各种炎症性疾病的治疗中起到重要作用，如风湿性关节炎、过敏性鼻炎和皮肤病等。
其次，糖皮质激素还具有免疫抑制作用。
它们能够抑制T细胞的活化和增殖，减少B细胞的免疫球蛋白合成和分泌，降低巨噬细胞和自然杀伤细胞的活性。
通过这些作用，糖皮质激素可以抑制各类免疫反应和自身免疫疾病的发展。
例如，糖皮质激素被用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病。
此外，糖皮质激素还具有抗过敏作用。
它们能够减少嗜酸性粒细胞和肥大细胞释放的组胺等过敏介质，阻断过敏反应的发生。
因此，糖皮质激素常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏性疾病。
最后，糖皮质激素还能够对体内的应激反应起到调节作用。
当机体面临应激情况，糖皮质激素能够促进葡萄糖的生成和释放，以提供能量供给。
此外，糖皮质激素还能够抑制炎症反应和免疫反应，从而减轻应激对机体的不良影响。
因此，糖皮质激素常被用于治疗严重感染、创伤和手术等应激性疾病。
总之，糖皮质激素是一类具有抗炎、免疫抑制、抗过敏和抗应激等多种作用的激素。
在临床应用中，糖皮质激素广泛应用于炎症性和免疫相关的各种疾病的治疗。
然而，糖皮质激素也存在一定的副作用和安全性问题，因此在使用过程中需要严格掌握适应证和剂量，并与患者共同评估风险和利益。
糖皮质激素临床的应用
糖皮质激素临床的应用糖皮质激素临床的应用1：简介1.1 定义：糖皮质激素是一类具有广泛生物学效应的内源性激素，在临床上被广泛应用于治疗多种炎症性和免疫性疾病。
1.2 作用机制：糖皮质激素通过与细胞核内的糖皮质激素受体结合，调控基因转录、蛋白质翻译和细胞信号传导，从而发挥其治疗效果。
1.3 临床应用范围：糖皮质激素可用于治疗类风湿关节炎、哮喘、系统性红斑狼疮等多种疾病。
2：糖皮质激素的治疗适应症2.1 类风湿关节炎2.1.1 病情评估：根据患者的病情严重程度、关节肿胀和疼痛情况等指标，确定适宜使用糖皮质激素的治疗方案。
2.1.2 剂量和使用频率：根据患者的个体差异和疾病特点，确定合理的糖皮质激素剂量和使用频率。
2.1.3 治疗进程和疗效评估：指导患者合理使用糖皮质激素，定期进行疗效评估并调整治疗方案。
2.2 哮喘2.2.1 患者分类和评估：根据患者的哮喘控制水平、发作频率和肺功能等指标，确定适宜使用糖皮质激素的治疗方案。
2.2.2 糖皮质激素的种类和剂型：根据患者的需求和哮喘控制情况，选择合适的糖皮质激素种类和剂型。
2.2.3 使用指导和剂量调整：指导患者正确使用糖皮质激素，并根据疗效和患者反应进行剂量调整。
2.3 系统性红斑狼疮2.3.1 病情评估和分型：通过评估患者的病情严重程度、器官受累情况等指标，进行系统性红斑狼疮的分型和治疗方案选择。
2.3.2 糖皮质激素的联合治疗：将糖皮质激素与其他免疫调节药物联合使用，以达到更好的疾病控制效果。
2.3.3 长期管理和疗效评估：定期随访患者，评估疗效、调整治疗方案并预防并发症的发生。
3：附件本文档附带以下附件：- 糖皮质激素使用指南- 糖皮质激素剂量表- 糖皮质激素不良反应监测表4：法律名词及注释- 糖皮质激素：指由肾上腺皮质分泌的一类内源性激素，具有抗炎、抗过敏和免疫调节等作用。
- 糖皮质激素受体：存在于细胞核内的蛋白质，与糖皮质激素结合后调控基因转录和蛋白质合成。
糖皮质激素临床应用指南
糖皮质激素临床应用指南糖皮质激素是一种由肾上腺皮质分泌的类固醇激素，具有调节机体代谢、免疫和应激等多种生理功能。
在临床医学中，糖皮质激素被广泛应用于多种疾病的治疗和缓解。
然而，由于其副作用和滥用情况，其临床应用需要遵循一定的指南和原则。
本文将介绍糖皮质激素的临床应用指南，以帮助医生、药剂师和患者更好地理解和使用糖皮质激素。
糖皮质激素主要用于治疗多种疾病，包括但不限于：自身免疫性疾病：如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等。
血液系统疾病：如急性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤等。
神经系统疾病：如急性播散性脑脊髓炎、视神经炎等。
糖皮质激素的使用方法包括口服、静脉注射和局部应用。
具体使用方法应根据患者的病情和医生的建议来确定。
在使用过程中，应注意以下几点：剂量：糖皮质激素的剂量应根据患者的病情和医生的建议来确定。
剂量过大会导致副作用，剂量过小则可能无法达到治疗效果。
疗程：糖皮质激素的治疗疗程应视患者病情而定。
在达到治疗效果后，应逐渐减少剂量，直至停药。
给药方式：口服、静脉注射和局部应用应根据患者的病情和医生的建议来确定。
联合用药：在某些情况下，糖皮质激素可以与其他药物联合使用，以达到更好的治疗效果。
但联合用药时应谨慎，注意药物相互作用的可能性。
副作用：糖皮质激素的副作用包括骨质疏松、消化性溃疡、继发性糖尿病等。
因此，在使用过程中应密切观察患者的反应，如有异常应及时就医。
停药反应：突然停药可能会导致病情反复，甚至出现危及生命的停药反应。
因此，在使用糖皮质激素时应遵循医生的建议，逐步减少剂量直至停药。
禁忌症：糖皮质激素对于某些疾病是禁忌使用的，如活动性肺结核、胃溃疡等。
在使用糖皮质激素前应排除这些禁忌症。
儿童和孕妇：儿童和孕妇在使用糖皮质激素时应特别谨慎。
在必要情况下，应在医生指导下使用最低有效剂量，并密切观察不良反应。
预防措施：在使用糖皮质激素时，应注意预防感染和其他并发症的发生。
患者应注意休息，避免过度劳累和精神压力过大，以降低感染和其他并发症的风险。
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素的临床应用糖皮质激素的临床应用1：引言糖皮质激素是一类内源性激素，也称为肾上腺皮质激素，其具有广泛的生理和药理作用。
自1952年首次合成以来，糖皮质激素已成为临床医学中不可或缺的重要药物。
本文将详细介绍糖皮质激素的临床应用，包括药理作用、适应症、用药方案、副作用和禁忌症等。
2：药理作用2.1 免疫抑制作用2.2 抗炎作用2.3 代谢调节作用2.4 抗过敏作用3：适应症3.1 慢性炎症性疾病3.1.1 类风湿关节炎3.1.2 红斑狼疮3.1.3 炎症性肠病3.2 过敏性疾病3.2.1 哮喘3.2.2 过敏性鼻炎3.3 自身免疫性疾病3.3.1 天疱疮3.3.2 类白血病反应3.3.3 自身免疫性甲状腺疾病4：用药方案4.1 给药途径4.1.1 口服4.1.2 注射4.1.3 外用4.2 剂型选择4.2.1 口服制剂4.2.2 注射制剂4.2.3 外用制剂4.3 剂量调整4.4 治疗方案4.4.1 初始治疗4.4.2 维持治疗4.4.3 拮抗治疗5：副作用5.1 骨质疏松5.2 高血压5.3 免疫功能抑制5.4 妊娠并发症6：禁忌症6.1 糖尿病6.2 肾功能不全6.3 心脏病6.4 活动感染附件：- 附件1：糖皮质激素临床应用指南- 附件2：糖皮质激素药物手册法律名词及注释：1、糖皮质激素：指肾上腺皮质分泌的内源性激素，具有抗炎、免疫抑制等作用。
2、免疫抑制：指通过抑制免疫系统的反应，减轻炎症和免疫相关疾病的症状。
3、抗炎作用：指能够减轻组织炎症反应的药物作用。
4、代谢调节作用：指糖皮质激素对蛋白质、糖类和脂类代谢的调节作用。
5、抗过敏作用：指减轻过敏反应，降低过敏疾病症状的药物作用。
全文结束 \。
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肝脏
氢化可的松 vs 可的松
• 药代动力学
关联与差异
– 吸收差异
• 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，
用量小于可的松，
– 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
• 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可 的松，应直接使用无需代谢的活性成分
– 急性或严重应激状态下：
6
21碳的四环结构
糖皮质激素的基本结构及变异
C11位羟基化 - 具有抗炎作用 - 若为酮基则需在肝脏内转化 - 肝功能不全时则不能转化
无需经肝脏转化直接起效
C1=C2双键结构 - 糖皮质激素作用 - 盐皮质激素作用 加强抗炎活性
3
O
H O 11
CH3 9 19 F
6
C6甲基化 - 亲脂性,快速到达作用靶位 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ • 两者之间的关系？ • 发生代谢转换的部位是？
泼尼松（强的松）
在代谢中相互转化
• 药代动力学：
– 代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。
• 药效学：
– 作用完全相同，可等剂量交换使用
肝脏
糖皮质激素糖盐代谢作用
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
疾病特点
原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况
中枢神经系统抑制 肝功能不全
用药特点
长期或终生服用 生理替代剂量 危象时，静脉给药
– 泼尼松龙 Prednisolone
Hydrocortisone – 甲泼尼龙
Methylprednisolone
– 倍他米松 Betamethasone
– 地塞米松 Dexamethasone
糖皮质激素的基本结构
3
O
H O 11
CH3 9
19
2 CH2OH 1
20 C=O CH3
17 16
O H
5mg﹕20mg
可长期使用
泼尼松龙 ∨ 泼尼松 ×
安全性
中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱
水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍
肝功能不全是否适用
甲泼尼龙(甲强龙)
有效性
＞＞氢化可的松 x 5倍 ＞泼尼松龙 x 1.25倍
可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙
4mg ﹕ 5mg
可长期使用 可安全使用
迅速发挥作用
静脉滴注氢化可的松
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
不能使用氢化可的松注射液含 50%乙醇
药理作用
服用等效剂量 糖皮质激素
相同的抗炎作用
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
有效性
＞＞氢化可的松 x 4倍
可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松
OH
CH3 C
O OH
CH3
C1=C2双键结构
O
糖皮质激素活性4
O
盐皮质激素活性 0.8
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
CH2OH
CO
O =
OH
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH2无OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
O
C 6甲基
取代
CH3
亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5
糖皮质激素对物质代谢的影响
• 糖代谢 • 蛋白质代谢 • 脂肪代谢 • 核酸代谢 • 水和电解质代谢
其他
• 退热作用 • 血液和造血系统 • 中枢神经系统 • 骨骼 • 心血管系统
糖皮质激素常用药物
• 内源性
• 外源性
– 可的松 Cortisone – 泼尼松 Prednisone
– 氢化可的松
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙
肝功能不全
地塞米松和倍他米松
有效性
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍
＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
抗炎治疗指数高 等效剂量小
0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
可安全使用
安全性
长效激素，生物半衰期最长 大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最 强
水钠潴留作用明显降低 几乎为 0
肝功能不全
总结
• 中效激素 –用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 • 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定， 适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲 击治疗。 • 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼 松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 ↑ 盐皮质活性↑↑↑
亲脂性增加 糖皮质活性 ↑↑↑ 20 盐皮质活性 ↓↓↓ 0
泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)
关联与差异
• 其中具有生理活性的是？
迅速起效、增加抗炎活性
CH3
2 CH2OH 1
20 C=O CH3
17 16
O H
C9位氟化 - 抗炎活性 - 对HPA轴的抑制 - 肌肉毒性 同时增加疗效和副作用
内源性 糖皮质激素
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
氢 氢化 化可 可的 的松 松
• 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
• 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因 此适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑 制作用
外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
CH2OH
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素(glucocorticosteroids,GCS)
糖皮质激素，又名“肾上腺皮质激 素”，是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激 素，也可由化学方法人工合成。
糖皮质激素的药理作用
• 对物质代谢的影响 • 允许作用 • 抗炎作用 • 免疫抑制、抗过敏作用 • 抗休克 • 其它
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效
作用的药物)有哪些？
• 其中具有生理活性的是？
氢化可的松
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
• 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？
可的松