抗生素是指具有杀灭或抑制病原微生物作用要点

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抗生素的作用原理

抗生素的作用原理

抗生素的作用原理抗生素是指一类可以抑制或杀灭寄生在宿主体内引起感染的细菌、真菌、寄生虫和病毒的药物。

它们通过不同的机制发挥作用,主要是通过靶向细菌或其他感染病原体的特定机制,干扰其生物学过程,从而抑制其生长和繁殖,最终消除感染。

抗生素的作用机制主要包括以下几方面:1. 细胞壁合成抑制:细菌细胞壁是一个重要的结构,它在细胞的保护以及形状和稳定性方面起着重要的作用。

许多抗生素,如青霉素和头孢菌素,可以与细菌细胞壁的合成酶结合,阻断细胞壁的合成过程,使细菌无法形成完整的细胞壁,从而导致细菌的死亡。

2. 蛋白质合成抑制:蛋白质是生物体内最重要的分子之一,对于细菌的生长和功能发挥至关重要。

许多抗生素,如氨基糖苷类抗生素和四环素类抗生素,可以与细菌细胞内的蛋白质合成机制干扰,抑制细菌的蛋白质合成,导致细菌死亡或无法正常生长。

3. 核酸合成抑制:核酸是DNA和RNA的构成要素,对于细菌的遗传信息传递和基因表达起着重要的作用。

许多抗生素,如喹诺酮类抗生素和硫胺类抗生素,可以靶向细菌的DNA或RNA合成过程,干扰其正常的遗传信息传递和基因表达,导致细菌的生长和繁殖受到抑制。

4. 细胞膜功能干扰:细胞膜是细菌细胞内部和外部环境之间的隔离屏障,对于细菌的生存和功能发挥起着重要的作用。

一些抗生素,如多粘菌素和噻托溴铵,可以与细菌细胞膜发生相互作用,破坏细菌细胞膜的完整性和功能,导致细菌死亡。

5. 代谢途径抑制:细菌在生长和繁殖期间需要各种营养和代谢物来维持其正常的生物学功能。

一些抗生素,如磺酰胺类抗生素和磺胺类抗生素,可以与细菌的代谢途径介入,干扰细菌的代谢功能,导致细菌生长和繁殖的抑制。

总之,抗生素通过不同的机制发挥作用,抑制或杀灭感染体内寄生的细菌、真菌、寄生虫和病毒,从而达到消除感染的效果。

然而,抗生素并不是万能的,它们只能对特定的病原体产生作用,且容易引发耐药性。

因此,在使用抗生素时,需要根据感染病原体的类型和药物敏感性来选择合适的抗生素,并遵循医生的建议和处方来使用,以免滥用抗生素或提前停药,导致病原体产生耐药性和治疗效果降低。

天然抗生素

天然抗生素

和治疗细菌性感染的药物。
半合成抗生素:对天然抗生素进行 2. 抗生素:某些微生物产生的代谢物质, 结构改造后获得的,如头孢菌素。
对另一些微生物有抑制或杀灭作பைடு நூலகம்。
广谱类:如氟喹诺酮类、四环素类、 3.抗菌谱:指抗菌药的抗菌范围 . 氯霉素等。
窄谱类:对一种或有限的几种病原 微生物有抑制、杀灭作用的;如青 霉素G、异烟肼等。
4. 抑菌药、杀菌药:
5. MIC、MBC:
6.抗菌后效应(PAE):指停用抗菌药物后, 仍然持续存在的抗微生物效应。 7. 化疗指数:LD50/ED50或LD5/ED95。
第二节┃抗菌药物作用机制 主要通过干扰病原微生物的 生化代谢过程,或因此而破 坏其结构的完整性而产生抑 菌或杀菌作用。
1.干扰细菌细胞壁合成:如β -内酰胺类抗生素 2. 增加细菌胞浆膜通透性:如多黏菌素类、
机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 宿主
抗菌药
抗菌作用 耐药反应
病原微生物
抗菌药物发展简史
• 1929年,弗来明(Alexander Fleming) 发现青 霉素。 60年代: 1959年英国 从青霉素发酵液中分离 提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成 功。半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰 胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在,针对细菌耐药性开发新品种。 主攻β -内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。
第三十六章 抗菌药物概论
[概述] 1. 抗病原微生物药:指对病原微生物具 有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾 研究内容:药物、病原体、宿主三者 病的一类化疗药物。包括抗生素和人工 之间的相互作用。包括①药物对病原 合成抗菌药。

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章:抗微生物

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章:抗微生物

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新课:第二节:抗生素
抗生素:是指某些微生物在代谢过程中产生 的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的 化学物质。也包括以天然抗生素为母核进 行化学结构改造而得到的半合成或全合成 抗生素。
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接触,对抗微生物药的敏感性降低或消失的 现象。 6.抗菌后效应(PAE):指停用抗菌药物后 ,仍然持续存在的抗微生物效应。 第二节 抗生素 抗生素:是指某些微生物在代谢过程中产生 的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的 化学物质。也包括以天然抗生素为母核进 行化学结构改造而得到的半合成或全合成 抗生素。
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2. 脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎
大剂量治疗有效,对脑膜 炎双球菌引起的流脑常与 SD合用。 3. G+杆菌引起的感染
破伤风、白喉、炭疽病,青霉素G只 对细菌有效,对细菌外毒素无作用, 应与相应的抗毒素合用。
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4. 螺旋体引起的感染 钩端螺旋体、梅毒、回归热。 治疗梅毒除早期轻症者外应采 用大剂量治疗。 5. 放线菌感染:如局部肉芽肿样炎症、脓 肿等
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4. 抗铜绿甲单胞菌(绿脓杆菌)青霉素 羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。 特点:除对G+、G-菌均有作用外,对铜绿 甲单胞菌和变形杆菌作用强
5. 主要用于G-菌的青霉素类
美西林、替莫西林 主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路 感染),对某些肠球菌有较好作用。
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一、 β-内酰胺类抗生素
β- 内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β- 内 酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉素类、头 孢菌素类、其基本结构前者为 6- 氨基青霉烷酸 ( 6-APA ,后者为 7- 氨基头孢烷酸( 7-ACA )。

药理学-名词解释

药理学-名词解释

药理学-名词解释2007-10-29 23:081药物:指可以改变或查明机体的生理及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

2药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。

3副作用(副反应):由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副作用。

4效价(略)5变态反应(过敏反应):是机体产生的非正常免疫反应,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应。

6效能:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。

7受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。

8受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。

9药效学:研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

10极量(略)11安全范围:最大有效量到最小中毒量之间。

12毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。

13受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

14部分激动药:有较强的亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

15亲和力(略)16内在活性(略)17选择性(略)18两重性(略)19治疗指数:通常将药物的半数致死量/半数有效量的比值称为治疗指数。

20半数致死量(略)21不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。

22后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

23继发反应(治疗矛盾):药物的治疗作用引起的不良后果。

24半数有效量(略)25受体脱敏:是指在长期使用一种受体激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

抗微生物药物试题(含答案)

抗微生物药物试题(含答案)

抗微生物药物试题(含答案)一、名词解释1、抗生素:对病原微生物有抑制或杀灭作用,对宿主没有或毒性很小,临床用于防治病原微生物感染性疾病药物2、半合成抗生素:用部分人工合成(称半合成抗生素)的方法制造而得的抗生素。

3、耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。

耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。

4、交叉耐药性:病原体对某种药物耐药后,对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性,称之为交叉耐药(Cross Resistance),根据程度的不同,又有完全交叉耐药和部分交叉耐药之分。

5、抗菌药:抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。

6、消毒药:迅速杀灭病原微生物的药物。

7、防腐药:抑制病原微生物生长繁殖的药物。

8、抗菌增效剂:是一类于某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。

9、抗菌谱:系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。

10、广谱抗菌药:指一类可抑制或杀死多种病原微生物的抗菌药。

11、最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。

12、最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。

13、抗菌活性:是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。

可用体外抑菌试验和体内实验治疗法测定。

二、是非题1、新洁尔灭与肥皂同用时,防腐消毒作用会增强。

( 错 )2、浓度越高,药物的作用越强,故用95%的乙醇消毒,效果更好。

(错)3、发生过猪瘟的圈舍,可选用3-5%的来苏儿进行消毒(错)4、防腐消毒药发挥普遍细胞作用而作为全身用药。

(错)5、防腐药和消毒药之间无严格的界限,消毒药在低浓度时也可抑菌,防腐药在高浓度时也能杀菌。

(对)6、抗生素是由放线菌产生的。

(错)7、感冒时,兽医常选用抗生素药物,因为抗生素对病毒有效。

( 错 )8、青霉素G钠水溶液容易失效,因此临床应现用现配。

抗生素复习题

抗生素复习题

抗生素复习题一、名词解释抗生素:在低浓度时对一些病原微生物或肿瘤具有杀灭或抑制的微生物次级代谢产物或半合成物。

半合成抗生素:以天然抗生素为基础,对其结构进行改造所得的新化合物。

化学治疗药:预防和治疗病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物。

抗生素的活性:抗生素对微生物抑制的能力称为抗生素的活性。

最低抑菌浓度:抗生素完全抑制某种细菌生长的最低浓度,称为MIC。

最低杀菌浓度:抗生素完全杀灭某种细菌生长的最低浓度,称为MBC。

抗菌谱:是指某一种微生物对一组抗生素的敏感或抗性情况。

抗生素的相加作用:是指联合作用时抗微生物效应,,等于单独作用时的效应之和。

协同作用:是指联合作用时的抗微生物效应,大于单独作用时的效应之和。

拮抗作用:是指一种成分降低另一种成分的抗微生物效应。

抗生素的构效关系:抗生素的构效关系是研究抗生素的化学结构和对微生物活性之间的关系。

抗生素的作用机制:在分子水平上干扰微生物细胞任一基本代谢的某一种机制,就称为这一抗生素的作用机制,或作用方式。

耐药性:长期或反复用抗生素,使对某种抗生素敏感菌种的细菌菌株不被抑制该菌种中代表性菌株生长的最低抗生素浓度所抑制时,称之为耐药性。

多重耐药性:当一个微生物对两种或两种以上互不联系的作用机制抗生素产生耐药性。

交叉耐药性:细菌对通过同一耐药机制对2个以上结构类似的抗生素产生的耐药性,称为交叉耐药或协同耐药。

R因子:编码一种或数种抗药性基因,并且通常能将此种抗性转移到缺乏该质粒的受体细胞,使之也获得同样的抗性。

转座子:存在于染色体DNA上可以自主复制和移位的一段DNA 序列。

β-内酰胺酶:质粒介导或染色体突变使细菌产生的一种水解酶,可破坏青霉素和头孢菌素等的β-内酰胺环,使这类抗生素失活。

耐甲氧西林金葡菌:对的β-内酰胺类抗生素具有很低亲和力的突变葡萄球菌株称为耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌。

青霉素结合蛋白:是在某些人体内存在的蛋白质,能够和青霉素特异性结合,使青霉素具有完全的抗原性。

药理学知识点归纳抗生素章节

药理学知识点归纳抗生素章节

第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。

磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。

杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。

青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

化疗指数:LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大,表面该药物的毒性越小,临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。

交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则: 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感,宜选用,不能 用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素。

3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用:其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者 不宜用抗菌药。

对比:药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数:LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量) 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性:包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

四、影响核酸和叶酸的代谢(抑制DNA 、RNA 的合成):喹诺酮类、利福平、磺胺类等。

抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制: 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶(合成酶)水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。

四川农业大学《动物营养学》复习要点

四川农业大学《动物营养学》复习要点

一、名词解释1.AA平衡:体内合成蛋白质时,所有的必需氨基酸都存在,并根据动物的需要保持一定的比例。

若饲粮的必需氨基酸比例与动物的需要最接近,则表明饲粮的氨基酸平衡。

2.EFA:即必需脂肪酸。

凡是体内不能合成,必须由饲粮提供,或能通过体内特定先体物形成,对机体正常功能和健康具有重要保护作用的多不饱和脂肪酸。

3.热增耗(HI):又称特殊动力作用或食后增热,是指绝食动物在采食饲料后短时间内,体内产热高于绝食代谢产热的那部分热能。

以热的形式散失。

4.营养需要:也称营养需要量,指动物在最适宜环境条件下,正常、健康生长或达到理想生产成绩时,对各种营养物质种类和数量的最低要求,简称“需要”,是一个群体平均值。

5.饲料添加剂:指添加到饲粮中能保护其中的营养物质、促进营养物质的消化吸收、调节机体代谢、增进动物健康,从而改善营养物质的利用效率、提高动物生产水平、改进动物产品品质的物质的总称。

6.必需氨基酸:指动物自身不能合成或合成的量不能满足动物的需要,必须由饲粮提供的氨基酸。

7.√脂肪的额外能量效应:在禽饲粮中添加一定水平的油脂,替代等能值得碳水化合物和蛋白质,能提高饲粮代谢能,使消化过程中能量消耗减少,热增耗降低,饲粮的净能增加。

8.营养物质:存在于食物或、饲料中或动物体内有生理生化作用的化学实体物质。

9.消化:指动物采食后,饲料中的营养物质在消化道经过物理、化学、微生物的消化,让其中的大分子变为可吸收的小分子的过程。

10.吸收:饲料中的营养物质经过动物消化道的物理的、化学的、微生物的消化后,经消化道上皮细胞进入血液或淋巴液的过程。

A:即限制性氨基酸。

指饲料中所含的必需氨基酸的量与动物所需的蛋白质必需氨基酸的量相比,比值偏低的氨基酸。

比值最低的称为第一限制性氨基酸,以此类推。

12.氨基酸的拮抗作用:由于某种氨基酸含量过高而引起另一种或几种氨基酸的需要量提高的现象。

13.氨基酸的互补作用:两种或多种饲料混合使用时,由于各自所含的必需氨基酸种类、含量、限制的程度不同,彼此可取长补短,使混合后的饲粮蛋白质氨基酸平衡得以改善,从而提高蛋白质的利用效率的效应。

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抗生素是指具有杀灭或抑制病原微生物作用,治疗感染性疾病的一类药物的总称。

正确合理的使用抗生素挽救了无数各类感染患者的生命。

而不合理使用抗生素不仅延误感染性疾病的治疗,也增加了抗生素的不良反应。

随着抗生素使用的数量增加和时间延长,病原微生物产生耐药性是自然规律;而不合理使用抗生素可加速细菌耐药性的产生,缩短抗生素的使用周期,是使感染性疾病的治疗更为困难。

在发达国家抗生素的使用量约占全部药品的10%,而我国这一比例为30%,一些基层医疗机构甚至高达50%。

可见在我国不合理使用抗生素的现象十分普遍。

为了正确合理的使用抗生素,临床医师不仅要严格掌握抗生素使用的适应症、熟知各类抗生素作用及不良反应、抗生素的作用机制、抗生素的正确用法,还要熟知当地各类感染的常见病原菌及其对抗生素的敏感性,掌握经验性使用抗生素的原则,重视病原菌检查,尽早开始针对性使用抗生素。

本章主要介绍抗菌素类药物的合理应用。

1 临床应用的几类抗生素:1.1 β内酰胺类β内酰胺类包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类和β内酰胺霉抑制剂。

它们均有相同的β-内酰胺类,可被β-内酰胺酶水解而失效。

这类抗生素的作用是抑制细胞壁的合成。

1.1.1青霉素类口服制剂:有青霉素V,羟胺苄青霉素,抗菌谱和青霉素G,氨苄青霉素相似,主要对G +菌和部分G-菌有效,剂量一般1-2g/d(青霉素V40万单位相当于250mg),氮卓脒青霉素主要用于肠道和泌尿道G-杆菌感染,剂量0.6-1.2 g/d。

注射制剂(包括肌肉和静脉注射):青霉素G(Penicillin G)主要针对G+菌,少数G-菌亦有效,对消化链球菌和消化球菌亦有效,剂量160万U-960万U/d,个别化脓性脑膜炎可用量>1000万U/d。

由于青霉素剂量大时能透过血脑屏障,引起呼吸中枢被抑制,建议每次应用不超过500万U。

苯唑西林(oxacillin)主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效,近年来己有对多种抗生素耐药的金葡菌称之谓耐甲氧青霉素的金葡菌,只有万古霉素对之敏感。

氨苄西9Ampicillin)对G+和G-菌均有效,目前临床应用较少,原因是国产氨苄制剂工艺过程不够好,容易出现皮疹和药物热。

哌拉西林(Piperacillin)剂量4-8g/d,现已替代了羧苄和磺苄青霉素对G-杆菌、绿脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶的葡萄球菌无效。

1.1.2头孢菌素类口服制剂包括:头孢羟氨苄霉素(cefadroxil)剂量1g/d,对G+和G一菌均有效。

头孢氨苄霉素(cefalexin)剂量1g/d,对G+菌有效,用于呼吸道感染。

头孢拉啶片(cephradi ne)剂量1-2g/d,用于泌尿道感染效果较好。

头孢克洛(cefaclor)又名希克劳,剂量1-2g/d,可用于呼吸道和泌尿道感染。

头孢呋辛酯(cefuroxime axetil)剂量1-2g/d,对G +和G一均有效。

头孢布烯(ceftibuten)商品名为Cedax剂量200mg 2/d头孢丙烯(cefprozil)可用于成人和小儿上下呼吸道及皮肤软组织感染,绝对生物利用度达89-94%,主要由肾排出(6 0%),不良反应少见而轻微。

剂量0.5g 2/d。

头孢克肟(c efixime)为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,抗菌活性强,对多种β内酰胺酶稳定,消除半衰期长的特点,明显优于头孢克洛等。

注射制剂:第一代头孢菌素主要针对G+球菌,目前有:头孢唑啉(cefazolin)剂量3-6 g/d,分次静脉点滴给药,除用于G+球菌外,对有些G-杆菌亦有一定的效果,常在术前预防用药。

头孢拉丁(cephradine)80%由肾排出,用于泌尿道感染,剂量3-6g/d,亦可作为术前预防用药。

第二代头孢菌素对G+球菌和G-杆菌均有效,剂量3-6g/d,常用有:头孢孟多(cefama ndol)、头孢噻乙胺唑(cefotiam)、头孢呋肟(cefuroxime)能透过血脑屏障。

第三代头孢菌素主要针对G-杆菌,常用有:头孢哌酮(cefoperazone)又称先锋必素对胆道感染效果好,因为大部分由胆道排出。

头孢噻肟(cefotaxime)它的代谢产物有第二代头孢菌素的作用,因此临床应用较多。

头孢唑肟(ceftizoxime)杀G-杆菌较强,容易引起肠道菌群失调。

特别是老年和婴幼儿。

头孢曲松(ceftriaxone)是头孢菌素中半衰期最长的,T1/2=8h,且能通过血脑屏障,剂量l-2g/d,颅内感染可用2g/d,一次静滴,血峰值高,透过血脑屏障亦多。

头孢他啶(ceftazidime)对绿脓杆菌效果明显。

其他G-杆菌亦有效。

以上第三代头孢菌素除头孢三嗪外剂量均在3-6 g/d。

头孢地嗪(cefodizim,modivid)有提高免疫反应,使CD4细胞增多,CD4/CD8的比例增高,促进粒细胞及单核细胞的趋化作用。

但临床杀菌作用不够强。

第四代头孢菌素对G+球菌,G-杆菌均有效。

头孢吡肟(cefepime)半衰期为2h,85%由肾排出,系广谱抗菌素,对β内酰胺酶较第三代更稳定,对G+球菌,G-杆菌,包括肠杆菌和绿脓杆菌均有效。

剂量2-4g/d,分二次IV。

头孢匹罗(cefpirom)对多种β内酰胺酶稳定,临床抗菌活性较第三代强。

消除半衰期为1.2-1.7h,剂量2-4g/d,分二次IV。

头孢克定(cefclidin)对细菌细胞壁穿透性强,较第三代头孢对G-杆菌作用强,特别是绿脓杆菌,对β内酰胺酶稳定,半衰期为 1.9h,剂量1g 2/d IV.综上所述,第一代至第四代头孢菌素对G+、G-的作用可归纳为表1。

表1 第一至第四代头孢菌素抗菌谱比较分代第一代第二代第三代第四代代表性药物头孢唑啉头孢呋肟头孢噻肟头孢匹罗抗菌活性革兰阳性菌+++++++++++++++++革兰阴性菌1.1.3头霉素类是由头霉素(cephamycin C)经半合成而得一类抗生素,其结构上和头孢菌素有区别,均对厌氧菌有作用,常用有:头孢西丁(cefoxitin)对G+,G-菌、厌氧菌或需氧菌均有较强的活性,对MRSA耐药,血清半衰期为1.4h,剂量1-2g Q6-8 h。

头孢美唑(cefmetazon)对G十菌作用较好,半衰期为1.8h,剂量2- 6 g/d,分次IV。

头孢米诺(cefminoxime)和头孢拉他(moxalactam)1.1.4 β内酰胺酶抑制剂可抑制细菌产生的β内酰胺酶,使抗生素的作用加强。

舒巴坦或青霉烷砜(sulbactam)优立新(Unasyn)是氨苄青霉素和青霉烷砜的合剂,其比例为2:1,750mg优立新中氨苄500mg,青霉烷砜250mg,临床效果优立新比单独用氨苄强。

头孢哌酮和青霉烷砜的合剂(sulperazon),增强了头孢哌酮的抗菌活性。

剂量2 g Q8-12h IV。

棒酸(clavulanaic acid)安灭菌(augmentin)是羟氨苄青霉素和棒酸的合剂,注射剂每瓶600mg,含羟氨苄青霉素500mg和棒酸100 mg,口服制剂每片350mg含羟氨苄250mg和棒酸125 mg。

剂量1.2g-2.4g Q6-8h IV。

特美订(timentin)是替卡西林(ticarcillin)和棒酸的合剂,每瓶含ticarcillin 3g和棒酸0.2g,用于绿脓杆菌感染。

剂量3.2 Q6-8h IV。

三唑巴坦(Tazobactam)现有和哌拉西林的合剂(pip:taz-8:1),Taz的抑酶作用优于舒巴坦、克拉维酸,且对部分染色体介导的I型酶也有抑菌作用。

剂量pip+taz 2+0.5g或4+0.5g Q6-12h IV。

1.1.5其他b-内酰胺抗菌素包括:亚胺培南(imipenem)是广谱抗生素,对肠杆菌科细菌,绿脓杆菌,厌氧菌包括脆弱拟杆菌均有效,副作用少,剂量1-1.5g/g,量大会有抽搐等副作用。

美罗培南(Meropenem)对人类肾去氢肽酶-1稳定,因此不需与酶抑制剂合用,本品对肠杆菌科抗菌活性较亚胺培南强2-32倍,对绿脓和流感杆菌亦较亚胺培南强。

对厌氧菌与亚胺培南相仿。

对大多数β内酰胺酶包括ESBL稳定。

体外试验对分支杆菌和军团菌亦敏感。

剂量0.5-1g Q6—8 h。

帕尼培南(Panipenem)和倍他米隆(betamipron)按1:1配制的合剂,对G+、G-、需氧菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性,本品对多种β内酰胺酶稳定。

倍他米隆无抗菌活性,也无抑酶的作用,但可减少帕尼培南在肾组织中积聚,减少帕尼培南的毒性。

剂量0.5-1g 2/d。

氨曲南(aztreonan)对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌有效,但作用不如头孢他啶,对肾无毒性,半衰期为7 5分钟,常用剂量2-6 g/d。

1.2 喹诺酮类(Quinolone)根据开发的年代和抗菌特点可分为:第一代:奈丁酸(Nali dixic acid),和吡哌酸(Pipemedic acid)。

第二代:诺氟沙星(Norfloxacin),依诺沙星(Enoxacin),氧氟沙星(Ofloxacin),环丙沙星(Ciproxacin),左旋氧氟沙星(Levo floxacin),洛美沙星(Lomefloxacin)及氟罗沙星(Fleroxacin)。

第三代:司帕沙星(s parfloxacin)妥舒沙星(tosufloxacin)加替沙星(gatifloxacin)格帕沙星。

第四代:曲伐沙星( trovafloxacin)莫西沙星(Moxifloxacin)克林沙星(Clinfloxacin)。

四代的区别:一代主要用于泌尿道感染;二代最适合于肠道G -杆菌感染,对结核杆菌、布氏杆菌、军团菌亦有效;三代对肺炎球菌等G+菌活性加强;四代对G+菌和厌氧菌具强大活性。

喹诺酮类的作用机制是通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA的合成。

细菌对喹诺酮类产生耐药主要是渗透入细胞壁的药量减少和对旋转酶的亲和力下降。

抗菌谱对G+球菌和G-需氧菌均有效,是一广谱抗生素,对绿脓杆菌包括β内酰胺类耐药的对喹诺酮类仍敏感。

对G+球菌包括MRSA均有效,以环丙沙星氧氟沙星最好。

对肠道细菌最敏感如沙门,志贺,耶尔森,弯曲菌,弧菌,布氏杆菌,嗜血流感杆菌,结核杆菌及分枝杆菌均有效。

除第四代外对厌氧菌均无效,对肠球菌,肺炎球菌,奴卡菌效差。

副作用:胃肠道皮肤和肝肾功能变化和其他抗生素相同,但对中枢神经系有失眠和欣快感,关节软骨发育受损,氟啶酸或环丙沙星和茶碱合用时可因竞争排泄而使茶碱浓度升高。

1.3 大环内酯类(Macrolide)包括红霉素,麦地霉素,螺旋霉素(乙酰螺旋霉素),白霉素和交沙霉素;近年来有新的大环内酯类如罗红霉素,甲红霉素,罗他霉素,阿奇霉素和克拉霉素。

以阿齐青霉素半衰期最长平均4o多小时。

1.4 磺胺类有复方新诺明1.5 甲硝哩及替硝唑1.6 氨基糖苷类有链霉素,丁胺一卡那霉素,立克菌星和妥布霉素,庆大霉素和卡那霉素因毒性关系现已少用。

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