阳离子脂质体制备
可电离阳离子脂质体
可电离阳离子脂质体一、电离阳离子脂质体的制备方法电离阳离子脂质体的制备方法主要包括薄膜溶解法、溶媒蒸发法、脂质膜法和逆向微乳液法等。
其中，薄膜溶解法是一种常用的制备方法。
首先，将含有阳离子的药物与脂质体组分在有机溶剂中混合搅拌，形成药物-脂质体复合物。
然后，通过旋转蒸发或溶剂挥发的方式将有机溶剂去除，形成薄膜。
最后，加入适量的缓冲液并用超声波或振荡器将薄膜重悬成脂质体悬浮液。
另外，溶媒蒸发法是一种将药物和脂质体溶解在有机溶剂中，然后将有机溶剂挥发的方法。
这种方法制备的电离阳离子脂质体具有较高的稳定性和药物载荷量。
脂质膜法是将药物和脂质体混合悬浮于适当的溶剂中，用超声波或机械搅拌使其形成脂质体悬浮液。
然后，通过旋转蒸发或溶剂挥发的方式去除有机溶剂，最终得到电离阳离子脂质体。
逆向微乳液法是一种利用微乳液的逆向相转换过程来制备电离阳离子脂质体的方法，该方法的优点是可以制备具有较高粒径和均匀分布的脂质体。
二、电离阳离子脂质体的特性电离阳离子脂质体具有以下特性：一是高稳定性。
电离阳离子的加入可以增加脂质体的阳离子交换能力，提高脂质体的稳定性，延长其在体内的循环寿命。
二是良好的生物相容性。
脂质体主要由生物相容性的磷脂分子组成，加入电离阳离子后，可以增强与细胞膜的结合，提高药物的细胞吸收率。
三是优良的药物载荷能力。
电离阳离子可以与阴离子药物形成结合，增加药物在脂质体内的溶解度和稳定性，提高药物的载荷量和释放速度。
四是粒径和分布较为均匀。
电离阳离子的加入可以调控脂质体的粒径和粒径分布，使其具有较好的生物利用度和渗透性。
三、电离阳离子脂质体在药物传递中的应用电离阳离子脂质体在药物传递中具有广泛的应用前景。
首先，它可以提高药物的溶解度和稳定性，增加药物的口服吸收率。
其次，它可以改善药物的生物利用度，提高药物的靶向性，减少药物的毒副作用。
再次，它可以实现药物的定向传递和控释，提高药效，延长药物的血浆半衰期，降低治疗频次，提高患者的依从性。
一种ha介导的靶向双载药阳离子脂质体涂层及其制备方法
一种ha介导的靶向双载药阳离子脂质体涂层及其制备方法
一种HA介导的靶向双载药阳离子脂质体涂层的制备方法包括以下步骤：
1. 准备脂质体制备所需的材料，包括阳离子脂质、靶向配体HA、两种待载药物等。
2. 将阳离子脂质与待载药物按照一定比例共溶于有机溶剂中，制备单一药物载体。
3. 制备HA修饰的阳离子脂质体。
将阳离子脂质溶液滴加入含有HA的水溶液中，通过共溶剂扩散法，在水相中形成含有HA的脂质体。
4. 将制备好的单一药物载体和HA修饰的阳离子脂质体分别用超声法或机械法进行均匀混合。
5. 将混合后的药物载体与HA修饰的脂质体混合物通过共溶剂扩散法制备成靶向双载药阳离子脂质体涂层。
6. 获得的靶向双载药阳离子脂质体涂层通过离心、冻干或其他方法进行制备，并进行表征和评估。
通过以上步骤，可以制备出一种具有HA靶向性、同时携带两种药物的阳离子脂质体涂层，用于靶向治疗相关疾病。
一种阳离子脂质体纳米粒及其制备方法和应用[发明专利]
![一种阳离子脂质体纳米粒及其制备方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/b72cf301492fb4daa58da0116c175f0e7cd119c9.png)
专利名称：一种阳离子脂质体纳米粒及其制备方法和应用专利类型：发明专利
发明人：孙敏捷,吴鸣,陈赛
申请号：CN202210287028.2
申请日：20220322
公开号：CN114652820A
公开日：
20220624
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种阳离子脂质体纳米粒及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。
该阳离子脂质体纳米粒包括阳离子脂质体、蛋白药物和小分子脂溶性药物；所述阳离子脂质体由(1,2‑二油氧基丙基)三甲基氯化铵（DOTAP）、胆固醇和大豆卵磷脂制成，DOTAP、胆固醇和大豆卵磷脂的质量比为（1∶10∶10）~（1∶100∶1000）。
本发明以阳离子脂质体作为载体构建了纳米药物递送系统，在安全无毒的基础上，通过载体的正电性来提高药物的体内摄取。
本发明中脂质体纳米制剂制备简便、稳定性高且无毒副作用，能同时负载蛋白药物和小分子药物，通过增加肿瘤细胞的药物摄取，更好的发挥肿瘤细胞杀伤作用。
申请人：中国药科大学
地址：210009 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
国籍：CN
代理机构：南京经纬专利商标代理有限公司
代理人：黄欣
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替尼泊苷长循环阳离子脂质体的制备
替尼泊苷长循环阳离子脂质体的制备钟琳，楼兴法*(杭州市萧山中医院药剂科，杭州311200)摘要：目的优化薄膜分散法制备替尼泊苷长循环阳离子脂质体的最佳处方。
方法薄膜分散法制备脂质体，以粒径和包封率 为考察指标，用单因素考察和正交设计等方法优化脂质体的处方。
结果优化后的最佳处方为：磷脂D SP C和PEG 5000-DOT- M A比为4 : 1,药物和磷脂比为1: 4,磷脂与胆固醇比为2 : 1,乳化剂为卵磷脂。
优化的脂质体平均粒径为115. 45 n m,平均 Z e ta电位为25. 54 m V,平均包封率为91. 32% ,5±3°C放置180 d和25±2°C放置30 d各项指标变化不显著。
结论制备的替 尼泊苷长循环阳离子脂质体包封率高，粒径小，释放缓慢，稳定性和安全性好。
关键词：替尼泊苷；长循环阳离子脂质体；薄膜分散法；磷脂；印磷脂；胆固醇D O I：10. 3969/j. issn. 1004-2407. 2017. 06. 026中图分类号：R944 文献标志码：A文章编号：1004-2407(2017)06-0771-04Preparation of long-circulating cationic teniposide-containing liposomesZHONG Lin,LOU Xingfa* (Department of Pharmacy,Xiaoshan District Hospital of Traditional Chinese Medicine of Hangzhou, Hangzhou 311200, China)Abstract：To optimize the formulation of long-circulating cationic teniposide-containing liposomes. The long-circulating cationic teniposide-containing liposomes were prepared by thin film dispersion method. Single factor experiment and orthogonal design were adopted to screen the formulation. The ideal combination of formulation was as follows ： DSPC-PEG 5000-DOTM A (4 : 1) ；teniposide-phospholipid (1 : 4)； phospholipid-cholesterol (2 : 1) ； lecithin as an emulsifier with purity of 80%. The average particle size of the optimized long-circulating cationic teniposide-containing liposomes was 115. 45 nm (n= 3)，and the average Zeta potential was 25. 54 mV (n=3) ,and the average encapsulation efficiency was 91. 32% (n=3).The teniposide-containing liposomes were quite stable after being stored in 5 ± 3°C for 180 d and 25 + 2 °C for 30 d. The optimized, sustained release long-circulating cationic teniposide-containing liposomes with satisfied size and high entrapment efficiency were obtained ? which was safe and stable.Key words：teniposide；long-circulating cationic teniposide-containing liposomes；thin film dispersion method；phospholipid；lecithin；cholesterol替尼泊苷具有较强的广谱抗肿瘤活性，用于治疗 白血病、恶性淋巴瘤、中枢神经系统肿瘤等，具有脂溶 性大、易透过血脑屏障和毒性低等特点[1]。
盐酸倍他洛尔眼用阳离子脂质体的制备及体外评价
盐酸倍他洛尔眼用阳离子脂质体的制备及体外评价王军;谈弋;何文【摘要】目的以盐酸倍他洛尔(BH)为主药,以季铵化程度为60％的N-三甲基壳聚糖(TMC60)为阳离子材料,制备BH阳离子脂质体,并对其体外性质进行考察.方法采用逆向蒸发法制备BH脂质体(BHL),并用TMC60包衣制备阳离子脂质体(TMC60-BHL),以包封率为指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并对其形态、粒径、Zeta电位、体外释药特性等进行考察.结果最优处方制备的TMC60-BHL的平均包封率为(88.24±5.46)％(n =3). TMC60包衣后,脂质体外观圆整,与未包衣的BHL比较,粒径增大,Zeta电位由负变正,体外释药缓释性更加明显.结论 TMC60-BHL制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为进一步研究其眼部长效释药系统奠定了基础.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2013(029)002【总页数】4页(P115-118)【关键词】盐酸倍他洛尔;阳离子脂质体;体外性质【作者】王军;谈弋;何文【作者单位】武汉大学人民医院药学部,湖北武汉430060;武汉大学药学院,湖北武汉430072;武汉大学人民医院药学部,湖北武汉430060【正文语种】中文【中图分类】R944盐酸倍他洛尔(betaxolol hydrochloride,BH)为一种选择性β1受体阻滞剂,眼科用药时,主要通过减少房水的生成而起到降眼压的作用,对慢性开角型青光眼和其他各种类型的高眼压症有较好的疗效,是治疗青光眼的理想药物[1]。
目前,BH眼科应用的剂型为滴眼剂,存在因鼻泪管引流引起的全身不良反应、生物利用度低、药效维持时间短等缺点。
研究表明,粒径为5 μm以下的脂质体(liposomes, L)滴入眼部无异物感,且易于和生物膜融合,提高药物对生物膜的穿透性,同时,角膜表面带有一定的负电荷,荷正电的阳离子微粒能够改善药物在角膜前的铺展,显著提高药物的角膜滞留时间[2-3]。
mrna阳离子脂质体共价结合
mrna阳离子脂质体共价结合1. 引言随着基因治疗的发展，mRNA疫苗作为一种新型的疫苗技术受到了广泛关注。
mRNA 疫苗可以通过转录和翻译过程将目标蛋白的编码信息传递给细胞，从而实现特定蛋白的表达。
然而，mRNA的不稳定性和细胞内难以穿透的特性限制了其在基因治疗中的应用。
为了克服这些问题，研究人员开始探索利用阳离子脂质体来包裹和保护mRNA分子，并实现其高效的共价结合。
2. mrna阳离子脂质体的制备mrna阳离子脂质体是由阳离子脂质体和mRNA分子共价结合而成的复合物。
制备mrna阳离子脂质体的关键是选择合适的阳离子脂质体和合适的结合方法。
2.1 阳离子脂质体的选择阳离子脂质体是一种带正电荷的脂质体，可以与带负电荷的mRNA分子发生静电相互作用，从而实现共价结合。
常见的阳离子脂质体包括聚乙烯亚胺（PEI）和脂质体。
2.2 共价结合方法常见的共价结合方法包括电化学结合和化学结合。
电化学结合是利用电化学方法将阳离子脂质体和mRNA分子共价结合，而化学结合则是利用化学反应将阳离子脂质体和mRNA分子共价结合。
3. mrna阳离子脂质体的性质mrna阳离子脂质体具有一系列特殊的性质，这些性质直接影响着其在基因治疗中的应用。
3.1 稳定性mrna阳离子脂质体具有较好的稳定性，可以保护mRNA分子免受外界环境的影响。
这种稳定性对于mRNA的传递和表达非常重要。
3.2 细胞内释放mrna阳离子脂质体能够在细胞内释放mRNA分子，使其能够被细胞内的转录和翻译机制识别并发挥作用。
这种细胞内释放的能力是实现基因治疗的关键。
3.3 细胞毒性mrna阳离子脂质体的细胞毒性是一个需要考虑的问题。
高毒性的阳离子脂质体可能对细胞造成损伤，降低基因治疗的效果。
因此，选择低毒性的阳离子脂质体对于mrna阳离子脂质体的制备非常重要。
4. mrna阳离子脂质体的应用mrna阳离子脂质体作为一种新型的基因治疗载体，具有广阔的应用前景。
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阳离子脂质体制备
阳离子脂质体制备
一、原料准备
1、抗原：已经纯化的、经过酶联免疫吸附测定法和细胞膜抗体校正法鉴定的标准化的预抗原（有些蛋白质在细胞膜上表达，需要细胞膜抗体校正）；
2、表位蛋白：纯化的、标准化并且经过蛋白质印迹证实的表位蛋白；
3、磷脂单体：乙腈溶解的椰子油中的磷脂单体；
4、厌氧细菌：经过特定条件培养出的厌氧细菌；
5、其他材料：抗酶标准溶液、双盐缓冲液、低渗透调节液、注射用水。
二、制备过程
1、将抗原稀释成抗原溶液（稀释以抗原在预测应用中的浓度为准）；
2、将磷脂单体稀释为预混合溶液；
3、将预混合溶液和表位蛋白配比搅拌均匀，经低渗透调节液调整至pH为7.4；
4、加入厌氧细菌，混合均匀，经双盐缓冲液调整至pH为
6.5，在4℃下孵育2小时；
5、加入抗酶标准溶液，稀释成注射用水，隔夜稳定，稀释200倍，制备抗原脂质体；
6、处理抗原脂质体，过滤、反渗、离心、冻干等，最终成品为经免疫动力学筛选的抗原脂质体。
三、注意事项
1、抗原溶液、磷脂单体混合溶液必须经双盐缓冲液调整至
pH7.4；
2、添加厌氧细菌时，要将pH值再次调整至6.5；
3、厌氧细菌处理时，一定要注意相应的条件控制（温度、时间等）；
4、抗原脂质体溶液稀释至最终用于动物接种的容量时，要用抗酶标准溶液抗击抗酶活性；
5、抗原脂质体制备完成后，一定要进行质量控制，保证其高品质；
6、抗原脂质体应尽快使用，避免变质；
7、在处理时，要注意清洁卫生。