局部麻醉药
局部麻醉药-概念-局麻药的一般作用-局麻药的作用机制

2、局麻药的全身吸收作用
对中枢神经系统的作用:小剂量抑制, 较大剂量兴奋,更大剂量可致中枢麻痹。 对心血管系统的作用:降低心肌兴奋性, 血管扩张,血压下降。 不良反应主要有心血管系统和中枢神经 系统的反应,偶见过敏反应,常见于普 鲁卡因。
4
普鲁卡因:
对粘膜的穿透力差,需注射 给药产生麻醉作用。用于多 种局麻,但不用于表面麻醉。 作用维持时间约1小时。加 入少量肾上腺素能延长作用 时间。 该药在血浆中被酶水解,产 生对氨基苯甲酸,能对抗磺 胺类药物的抗菌作用,故应 避免与磺胺类药物同时使用。 少数人有过敏反应,用药前 应做皮试。
第十四章 局部麻醉药
一、概念 二、局麻药的一般作用 三、局麻药的作用机制 四、常用局麻药 五、局麻药的体内过程
1
一、 概念
பைடு நூலகம்
是一类以适当的浓度局部应用于神经系 统后,能可逆性地阻断神经冲动的发生 和传导,在意识清醒的条件下,使用药 局部暂时丧失痛觉的药物。
2
二、局麻药的一般作用
1、局麻作用 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神 经纤维,使其支配区域的感觉和运动神经受到 影响。由于其作用是可逆的,故作用结束后, 神经功能可以完全恢复,对神经纤维和细胞均 无损伤。 局麻药使神经纤维兴奋阈提高、传导速度减慢、 动作电位幅度降低,最后完全丧失产生动作电 位的能力。在局麻药的作用下,痛觉先消失, 其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。神经冲动传 导的恢复则按相反的顺序进行。
利多卡因: 与相同浓度的普鲁卡 因相比,利多卡因起 效快,作用强而持久。 对组织无刺激性,安 全范围较大,能穿透 粘膜,可用于各种麻 醉方法,故称为全能 局麻药。 该药还有抗心律失常 作用。
局部麻醉药和镇痛药

O2N
O OH
HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2
O N
O
1.Fe,HCl
2.HCl
H2N
O N
O
. HCl
氧化反应
水解反应
5、理化性质
O N
O
. HCl
H2N
局部麻醉药和镇痛药
判别反应
第10页
1)氧化反应 • 氧化变色(芳伯氨基) • 影响原因:温度、氧、紫外线、金属离子;
O N
局部麻醉药和镇痛药
第19页
(三)氨基甲酸酯类
• 地哌冬和卡比佐卡因
O
NO H
N
OO
HN
(四)脒类
O
• 非那卡因
NN H
O O N
NO H
O
局部麻醉药和镇痛药
第20页
第2节 镇痛药 镇痛药
• 对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除药品 – 不影响意识 – 不干扰神经冲动传导 – 不影响触觉及听觉等
(3)氮上甲基被烯丙基、环丙甲基、丙基、环丁甲基等取代,拮抗活性增 加; (3-5碳取代基) (4)烯丙吗啡(纳洛啡),双重作用,镇痛作用较 弱,主要用于解救吗啡中毒;(5)纳洛酮,阿片受体纯拮抗剂,用于麻醉药 过量解毒;
可待因
N
N
O
O
CH3O
O
OH
O
O
O
N OH
海洛 因
HO
O
O
局部麻醉药和镇痛药
第26页
. HCl N
局部麻醉药和镇痛药
第30页
结构特点 • 相当于Morphine A、D环类似物
N N D
A
HO
药理学——局部麻醉药知识点归纳

药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物,通过阻断神经传导,使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药(0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等):主要用于手术或治疗目的,作用时间长,麻醉效果较强。
2.表麻醉药(28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等):主要用于表面麻醉和疼痛缓解,作用时间短,麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药(10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等):主要用于轻微手术或治疗目的,麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导:局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合,阻断神经传导,从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道:大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道,使钠离子不能进入神经细胞内,从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维:不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用,主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维,对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化:大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用,而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期:局部麻醉药的蛋白结合率越高,半衰期越长,麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度:药物的作用时间要与手术时间相匹配,通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应:局部麻醉药有可能引起过敏反应,特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择:根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度,避免过度和不足。
3.神经损伤:使用局部麻醉药时应避免损伤神经,特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用:不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应,如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时,可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药

常用的提取分离技术 气相色谱 液相色谱
可卡因的缺点
具有成瘾性及其它一些毒副反应
致变态反应性 组织刺激性及 水溶液不稳定等
价格高
结构简化,寻找更好的局部麻醉药
可卡因的结构剖析
苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中的重要性 ������ 水解得爱康宁(Ecgonine)、苯甲酸及甲醇
主要用于治疗心律不齐
与全身麻醉药的区别
������ 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,不需要 通过血脑屏障 ������ 对脂溶性的要求与全身麻醉药不同
对脂溶性的要求
������
亲酯部分和亲水部分须有适当的平衡
有一定的脂溶性才能穿透神经细胞膜到达作用部位
脂溶性太大,不能维持足够长的作用时间
������
阻断钠离子传导, 发挥作用
与钠离子通道的某个(些)位点结合 结合位点的精确定位,以及如何所有的局部麻醉药 都作用于共同的位点,有待更深入的研究
局部麻醉药分类
酯类(普鲁卡因)
酰胺类(利多卡因)
氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类 脒类
其他类
一、酯类
共同的基本结构
结构特点
������ 酰胺键较酯键稳定
������
两个邻位均有甲基,具空间位阻
使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解 体内酶解的速度比较慢
发现
������ 1936年全合成异芦竹碱
发现一个中间体有麻醉作用
发现
������
1943年合成
从53个类似化合物,筛选出
������
������
水解后失效
局部麻醉药

1. 构效关系
(Structure-activity relationship) 酰胺链 酰胺类:利多卡因 布比卡因
芳香环 中间链 亲水结构(烷胺基)
2. 作用机制 (mechanism of LAs) *
阻断Na+通道 阻止动作电位(AP)形成 阻断刺激向中枢传递
性
强度 (h) 表面 浸润 传导 硬膜 腰麻
备注
阻断 - 弱 0.5 × √ √
神经
细胞 膜上
+ 较强 1-2
√
√
√
的
Na+ ++强 2-3 √
通道
×√
太短 √
小 过敏,短效,
高铁血
√
×(弥 中 全能局麻 散广) 5 药
√ √ 大 主要用于
10 表面麻醉
+ 强 5-10
少 少 √ √ 心 复苏难,
毒 逐步被罗
哌替代
长
√ √ 观察 小
中
5. 不良反应(adverse reaction)
毒性反应(吸收作用)-加用肾上腺素(5 μg/ml ) CNS:先兴奋后抑制(惊厥考虑地西泮 咪唑安定) CVS: 心脏抑制,心率减慢(阿托品) 血压下降 (麻黄碱 多巴胺 肾上腺素)
变态反应:少见(酯类多),荨麻疹,支气管痉挛等。 皮试假阳性40%,小剂量开始。 糖皮质激素,肾上腺素等。
局部麻醉药 local anesthetics
刘爱军 第二军医大学
局部麻醉药 Local anesthetics (LAs)
Definition:
在意识清醒条件下局部 用药,可逆性阻断AP, 使给药局部感觉消失的 药物。
局部麻醉药

全麻药通过影响神经膜的物理性状而发挥作用, 如膜的流体性质、通透性等。
结构非特异性药物:具有相同物理性质的药物产生相 同的生物活性,而与分子结构的关系很小。
局麻药的解离
RN(R')2 + H+
细胞外液
RN+H(R')2
离子型共轭酸不能 进入通道与受体结合
• 作用:(1) 局部麻醉;(2)抗心律失常 • 特点:麻醉作用强,作用时间长,毒性低
1. 稳定性: 酸性或碱性溶液中均不易被水解 酰胺键较酯键稳定 两个邻位甲基增加空间位阻 2. 体内代谢:N-脱乙基和酰胺水解
合成:
盐酸阿替卡因(Articaine Hydrochloride)
H3C S
H N
NH2 O O OH O
NH2
O O
benzocaine
OH NH2O来自orthocainenew orthoform
NH2
N
O O
procaine
• 苯佐卡因水溶性太小,不能注射;制成盐酸 盐,酸性太强;引入氨烷基侧链,得到性质 优良的局麻药普鲁卡因(procaine)。 • Cocaine分子中复杂的 Ecgonine结构相当于 氨代烷基侧链的作用。
盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)
CH3 H N
O CH3
N
HCl H2O
• 化学名: N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺 盐酸盐一水合物(2-diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)
acetamide hydrochloride monohydrte)
麻醉科手术中的镇痛药物选择

麻醉科手术中的镇痛药物选择麻醉科手术中的镇痛药物选择一项至关重要的任务。
在手术过程中,患者需要得到适当的镇痛以减轻疼痛感,同时又能保持患者的安全和舒适。
本文将探讨麻醉科手术中常用的镇痛药物选择,并分析它们的优缺点,为医生在手术中做出明智的药物选择提供参考。
一、局部麻醉药物局部麻醉药物是通过直接作用于局部组织产生麻木效果的药物。
常见的局部麻醉药物包括利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过阻断神经传导,抑制痛觉神经冲动的传导,达到减轻疼痛的效果。
1. 利多卡因利多卡因是一种常用的局部麻醉药物,具有迅速起效、作用时间短等特点。
它主要适用于轻度疼痛的手术,如皮肤切割和缝合等。
利多卡因的副作用相对较少,但过量使用可能引起中毒反应。
2. 布比卡因布比卡因是一种较长作用时间的局部麻醉药物。
它适用于中度到重度疼痛的手术,如拔牙和骨科手术等。
布比卡因虽然作用时间长,但在使用过程中需要注意剂量控制,以免引起神经系统毒性反应。
二、静脉麻醉镇痛药物静脉麻醉镇痛药物是通过静脉给药产生全身性镇痛效果的药物。
常见的静脉麻醉镇痛药物有芬太尼、丙泊酚等。
这些药物能够迅速达到镇痛效果,但也有一定的副作用和风险。
1. 芬太尼芬太尼是一种强效的镇痛药物,具有快速起效、作用持久等特点。
它适用于重度疼痛的手术,如剖腹手术和心脏手术等。
然而,芬太尼也可能引起呼吸抑制和循环抑制等严重副作用,因此需要严密监测患者的生命体征。
2. 丙泊酚丙泊酚是一种快速起效的静脉麻醉镇痛药物,具有较好的镇痛效果和可控制的麻醉水平。
丙泊酚适用于不同程度的手术镇痛,但使用过程中需要密切监测患者的血压和心率等指标。
三、神经阻滞药物神经阻滞药物是通过将镇痛药物注射到神经或神经节附近,阻断痛觉神经的传导来达到镇痛效果的药物。
常见的神经阻滞药物有利多卡因、罗哌卡因等。
神经阻滞可以提供局部和全身的镇痛效果,并能有效减少术后疼痛。
1. 利多卡因利多卡因在神经阻滞中具有广泛应用。
它可以单独使用或与其他药物联合使用,以提供更好的镇痛效果。
局部麻醉药

对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
局部麻醉 药的结构 类型
氨基酮类
氨基醚类
氨基甲酸酯类
脒类
第五节 局麻药
一、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第五节 局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
主要临床用途:局部麻醉(浸润、阻断、脊椎麻醉)
(1)刺激性、毒性均小;无成瘾性; 主要优缺点: (2)吸收快、作用时间短,需与其它 药物配伍使用来延长作用时间,降低 毒副作用; (3)偶尔引起过敏反应
第一节 β-受体阻滞剂
按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类
亲脂性多为非心脏选择性,如普萘洛尔、希丙洛尔,
一般经肝脏代谢,易通过血脑屏障。 水溶性β受体阻断剂多属心脏选择性,并经肾脏排泄, 如阿替洛尔、索他洛尔等。
O * OH N H CH(CH 3 )2
NH2 O 阿替洛尔
普萘洛尔
根据作用时间可分为长效类、短效类和中效类。
1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐
第五节 局麻药
盐酸达克罗宁的合成
第五节 局麻药
四、氨基醚类
用醚代替酯基或酰胺基,得到氨基醚类 普莫卡因
奎尼卡因:比可卡因强1000倍,毒性仅为两倍
第五节 局麻药
五、氨基甲酸酯类
地哌冬
卡比佐卡因
第五节 局麻药
六、脒类
非那卡因:眼科麻醉,起效快
传导及硬膜外麻醉);
(2)抗心率失常(室性心动
过速):为防治急性心肌 梗死并发室性心律失常 的首选药物。
第五节 局麻药
盐酸利多卡因合成
第五节 局麻药
利多卡因的代谢—去烷基化、氧化、水解
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局部麻醉药
接下来——四大核心战役——第2场
神经精神系统
8.局部麻醉药——3
9.镇静催眠药——1
10.抗癫痫药和抗惊厥药——6+1
11.抗帕金森病药——3
12.抗精神失常药——5
13.镇痛药——2+1(解药)
14.解热镇痛抗炎药——4
第八节局部麻醉药
局麻药——暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失。
局麻作用消失后,神经功能可完全恢复,同时对各类组织无损伤性影响。
一、局麻作用及作用机制
(一)局麻作用
*提高产生神经冲动所需的阈电位,抑制动作电位去极化上升的速度,延长动作电位的不应期,甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性。
*对混合神经——
>>首先消失——持续性钝痛,
>>其次——短暂性锐痛,
>>继之——冷觉、温觉、触觉、压觉消失,
>>最后——发生运动麻痹。
(二)作用机制
阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道,引起Na+通道蛋白构象变化,Na+通道闸门关闭,阻滞Na+内流,阻止动作电位产生和神经冲动传导——局麻。
二、常用局麻药
(一)普鲁卡因
用于——浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
也可用于局部封闭。
注射给药后1-3分钟起效,维持30-45分钟。
加用肾上腺素后——可延长20%。
不适用——表面麻醉——黏膜穿透力弱。
(二)利多卡因——全能——“利多!”。
应用最多,起效快、作用强而持久、穿透力强,安全。
1.“全能麻醉药”——传导麻醉、硬膜外麻醉。
2.抗心律失常——室性。
对普鲁卡因过敏者——可选用此药。
不良反应——毒性大小与所用药液的浓度有关,增加浓度可相应增加毒性反应,且毒性反应来势凶猛。
(三)丁卡因
常用于——表面麻醉(渗透力强);
不用于——浸润麻醉(毒性大)。
作用迅速,1-3分钟显效,持续2-3小时。
【记忆TANG】卡丁车在表面开!
3种麻醉药用于不能用于丁卡因表面麻醉浸润麻醉普鲁卡因浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻表面麻醉利多卡因全能
【自己做题】
随堂测试答案
1-2 AD
【解析】
1.主要用于表面麻醉的药物是
A.丁卡因
B.普鲁卡因
C.苯妥英钠
D.利多卡因
E.奎尼丁
『正确答案』A
2.普鲁卡因穿透力较弱,不宜用于
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.蛛网膜下腔麻醉
D.表面麻醉
E.硬膜外麻醉
『正确答案』D
接下来——
8.局部麻醉药
9.镇静催眠药
10.抗癫痫药和抗惊厥药
11.抗帕金森病药
12.抗精神失常药
13.镇痛药
14.解热镇痛抗炎药。