药理学—局部麻醉药
局部麻醉药：临床药理学和合理选择
四、常见局麻药的种类和选择
小提示
布比卡因由于其严重的毒性作用在许多医 学中心颇具争议（心脏毒性难以逆转），应用 更广泛的是罗哌卡因，虽然它的持续时间比布 比卡因短，但是安全系数更高。
超声引导下的神经阻滞可显著减少局麻药 的用量。因此，有些医生继续使用布比卡因， 以最小剂量达到最长阻滞持续时间。
感谢聆听
局部麻醉药
临床药理学和合理选择
概念
局部麻醉药（简称 “局麻药”）通过阻断神经传导从而 消除或缓解疼痛。它们与神经膜上Na+离子通道的特异 受体结合从而阻断离子的内流。局麻药的化学和药理学 特性决定了它点们击的加标临题床特性。
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痛冷
触
感深
运
觉热
觉
觉部
动
浓度
三、局麻药的全身毒性
01
血浆浓度
1、药物的剂量 2、药物的吸收速率 3、药物的注射部位、血管活性
及是否复合使用血管收缩药
三、局麻药的全身毒性
02
中枢神经系统毒性
1、首先表现为兴奋：烦躁不安、定向障碍、颤抖； 2、随着局麻药血浆浓度的增加，进一步发展为强直阵挛性惊厥； 3、继续增加局麻药血浆浓度，中枢神经系统将出现抑制和呼吸衰竭， 4、最后昏迷
●神经纤维对局麻药的个体敏感性： 1、越小的神经纤维对局麻药越敏感； 2、有髓鞘的纤维更容易被阻滞。
• 局麻药的扩散 • 阻滞起效 • 阻滞持续时间
局麻药的局麻作用
治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
大剂量 (高浓度),对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中枢神经系统；此外对心血管、胃肠平 滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
初级药士-专业知识-药理学-局部麻醉药
初级药士-专业知识-药理学-局部麻醉药[单选题]1.丁卡因不能应用的局部麻醉方式是A.表面麻醉B.浸润麻醉C.传导麻醉D.腰麻E.硬膜外麻醉正确答案：B参考解析：丁卡因（江南博哥）主要的局部用法是：表面麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；所以此题选B。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]2.下列局部麻醉方法中，不应用普鲁卡因的是A.浸润麻醉B.传导麻醉C.蛛网膜下隙麻醉D.硬膜外麻醉E.表面麻醉正确答案：E参考解析：普鲁卡因对黏膜的穿透力弱，需注射用于局麻，不能用于表面麻醉。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]3.适用于腹部和下肢手术的麻醉方式是A.表面麻醉B.传导麻醉C.浸润麻醉D.蛛网膜下腔麻醉(腰麻)E.硬膜外麻醉正确答案：D参考解析：蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻，用于下腹部和下肢手术。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]4.局麻药的作用机制是A.阻断K+外流，阻碍神经细胞膜去极化B.阻碍Ca2+内流，阻碍神经细胞膜去极化C.促进Cl-内流，使神经细胞膜超极化D.阻碍Na+内流，阻碍神经细胞膜去极化E.阻断乙酰胆碱的释放，影响冲动的传递正确答案：D参考解析：局麻药主要作用于神经细胞膜。
在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于Na+内流，局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流，阻止动作电位的产主和神经冲动的传导，产生局麻作用。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]5.效价强度最低的局部麻醉药是A.普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.硫喷妥钠正确答案：A参考解析：普鲁卡因麻醉强度较丁卡、因利多卡因、布比卡因都低；而硫喷妥钠属于全身麻醉药。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]6.延长局部麻醉药作用时间的常用办法是A.注射麻黄碱B.加入少量肾上腺素C.调节药物溶液pH值D.增加局部麻醉药浓度E.增加局部麻醉药的用量正确答案：B参考解析：肾上腺素可收缩用药部位的血管，减慢药物吸收速度，既能延长局部麻醉药的作用时间，又可减少吸收中毒的机会。
局部麻醉
3、利多卡因： 酰胺类、麻醉效能、毒性、穿透能力、作用时 间1-2小时，均为中等，有局麻药中“万斤油” 之说法，用与各种麻醉方法。成人一次限量表 面麻醉100mg，局部浸润麻醉、神经阻滞为 400mg。
4、布比卡因： 酰胺类、麻醉效能强、毒性大、穿透力低、作 用时间长，５－６小时，常用作神经阻滞麻醉， 低浓度广泛用于镇痛，成人一次限量150mg。
②注药部位：与该处血供情况有直接关系， 一般作肋间神经阻滞吸收较快，皮下注射 则较慢。若施药于咽喉、气管粘膜或炎性 组织等，吸收速度很快。如达到肺泡内， 其吸收速度接近于静脉注射。
③局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注 射区血管明显扩张能加速药物的吸收。布 比卡因易与蛋白结合，故吸收速率减慢。 ④血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张 作用，如在局麻药液中加入适量肾上腺素， 使血管收缩，延缓药液吸收，作用时间延 长，并可减少毒性反应的发生。
局部麻醉 一、 概念 用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用，称为局部麻醉。 优缺点：
二、局部麻醉药的药理学 （一）化学结构和分类 常用局麻药都有一个共同的特点，即由三个基本 部分组成，它们分别是芳香族环、胺基团和将二 者连接起来的中间链，中间链可分为酯链和酰胺 链，据此化学结构将局麻药分为两大类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因
鼻腔粘膜表面麻醉
局部浸润麻醉
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
颈丛神经阻滞
（五）常用局部麻醉药 1、普鲁卡因： 酯类、麻醉效能弱、毒性低、穿透力低，作用 时间短，45-60分钟。最常用作局部浸润麻醉， 成人一次限量1000mg。
麻醉药—局麻药(药理学)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物，如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
2013执业兽医资格考试药理学 第二章局部麻醉药
•
注射剂制备过程中，要控制pH（3-5）和温度， 中性玻璃，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属 离子掩蔽剂等稳定剂。酸、碱和体内的酯酶均能 促进酯基水解。 • pH 3-3.5最稳定，温度高，水解快。 • 酸性条件比碱性条件下稳定。 3、鉴别反应 a. 芳伯胺基的重氮化偶合反应 b. 酸碱反应 c. 与生物碱沉淀剂的沉淀反应（叔胺基） 4、杂质检查 • 药典规定注射液须检查水解生成的对氨基苯甲酸 的含量。
CH2 CH CH2
2、结构剖析：二元酯
N COOCH3 OOCC6H5
N COOH CH3OH C6H5COOH OH 爱康宁Ecgonine 甲醇 苯甲酸 伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷
二、可卡因的理化性质
物理性质： • 性状：外观、色泽、嗅味、晶型状态等 • 物理常数：溶解度、熔点、沸点、比旋度、澄明 度、光吸收性质等 化学性质： 1、酸碱性： 生物碱，碱性，叔胺基，pKb= 5.59 2、稳定性: • 空气中稳定 • 水溶液不稳定，受热易水解，酸性条件比碱性条件 下稳定。 • 白色结晶，极微溶于水，制成盐酸盐极易溶于水。 • 制剂应新鲜配制，不宜煮沸消毒。 • 穿透力强，主要用于表面麻醉。
Phenacaine非那卡因
第三节 局部麻醉药的构效关系
结构通式
O C O (CH2) N
R3
A 亲脂部分
R2 R1
B 中间联接链
C 亲水部分
1、局麻药作用于神经末梢，不需通过血脑屏障。 • 脂溶性和水溶性必须保持一定的平衡。 • 最适的脂水分配系数 Log P = 0.38
2、局麻药是正离子活性型药物，即在生物体内是 以正离子为主发挥生物活性的。 • 弱碱性药物，叔胺基最常见，pKa = 7.5-7.9, • 生理条件下 (pH=7.35-7.45) 为离子型 • 平衡反应式如下：
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
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药理学—局部麻醉药
第三篇中枢神经系统药物
·局部麻醉药
·全身麻醉药
·镇静催眠药
·抗癫痫药和抗惊厥药
·抗精神失常药
·抗帕金森病药和老年痴呆药
·中枢兴奋药
·镇痛药
局部麻醉药
考情分析
局部麻醉药（1）应用方法
（2）作用机制和影响因素
（3）普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用特点及应用
局麻药——药物作用于神经末梢或神经干，能暂时、完全、可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下引起局部感觉丧失的药物。
注意：高浓度时，运动神经也可被麻痹，运动功能也将丧失。
一、局麻药的应用方法了解
1.表面麻醉
2.浸润麻醉
3.传导麻醉
4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
5.硬膜外麻醉
二、药理作用
1.局部麻醉作用（治疗作用）：细神经＞粗神经；
无髓鞘＞有髓鞘；
痛＞温＞触＞压＞运动
2.吸收作用（不良反应）：
（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制
（2）心血管系统：抑制
三、作用机制
——阻塞Na+通道、阻滞Na+内流。
——阻止动作电位的产主和神经冲动的传导
四、常用局麻药及其特点
药物特点应用不良反应
普鲁卡因穿透力弱
（须注射给药）
浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；
不用于表面麻醉
毒性小；
易过敏，
需皮试
利多卡因起效快，作用强而持久，
穿透力较强
各种局麻；
抗心律失常
毒性较普鲁卡
因大
丁卡因穿透力强；
有缩血管作用
表麻，传导、腰麻和硬膜外麻醉；不用于
浸润麻醉
毒性大
布比卡因穿透力较强浸润、传导和硬膜外麻醉毒性较大丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻
利多全能要慎选，室性律乱常用它。