第3章药理学麻醉药
麻醉药理问答题总结
麻醉药理问答题总结麻醉药理问答题总结1.全麻四个分期：镇痛期：从麻醉开始到意识消失，痛、触、听觉依次消失；兴奋期：从意识消失到眼睑反射消失，病人出现兴奋状态，例如：各种反射亢进、血压上升等。
外科麻醉期（维持期）：从兴奋期末到自主呼吸接近停止。
病人由兴奋转入安静，肌张力逐渐减弱。
延髓麻醉期（麻醉中毒期）：病人所有反射消失，呼吸、心跳停止2.当吸入浓度恒定时，易溶性麻醉药经肺循环迅速从肺泡被移走，大量溶解在血液中。
醒；②苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。
对于可疑为药物中毒的昏迷病人，可用此鉴别。
如果有效，基本上肯定是苯二氮卓类中毒；③对ICU中长时间用苯二氮卓类控制躁动、施行机械通气的病人，如果要求恢复意识，停用机械通气，可用此药拮抗苯二氮卓类作用。
11．巴比妥类的不良反应主要有：①后遗效应；②呼吸抑制；③耐受性、依赖性；④变态反应。
PA、Pa、Pbr上升慢，则麻醉诱导期延长，苏醒也慢。
3.血/气分配系数小者，如难溶性的N2O，PA、Pa、Pbr上升快则麻醉诱导期短，苏醒快。
3.血容量扩充剂主要用途和不良反应有哪些？血容量扩充剂：是一类高分子物质构成的胶体溶液，具有近似或高于生理值的胶体渗透压，进入血液后可起暂时替代和扩充血浆容量的作用。
不良反应：1.类变态反应或变态反应2.降低机体抵抗力3.凝血障碍4.热源反应5.肝功能损害5.麻醉前用药：1.防止迷走神经反射引起的心率减慢；2.抑制腺体分泌（唾液腺、呼吸道腺体等）；3.一定程度防止喉痉挛和支气管痉挛；4.降低胃肠道张力，减少肠蠕动。
6.拮抗新斯的明引起的心率减慢：非去极化性肌松药（泮库溴胺、哌库溴胺）过量（呼吸抑制），可用新斯的明解救，但可引起心动过缓。
可事先或同时使用阿托品对抗。
7.试述局麻药中毒反应的临床表现及预防措施表现:局麻药的毒性反应主要表现在中枢神经系统，心血管系统和肌肉系统。
中枢神经系统的早期表现有头昏、眼花、耳鸣、目眩等，如不尽快发现及处理可导致神志很快消失。
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
药理学课后习题(全)
第一章：总论第1节：绪言1.研究机体对药物的科学：(D)A.2.可用于机体，用于预防、治疗、诊断疾病和用于方案生育的化学物质称为：(A)A.3.药理学是研究：(D)A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体互相作用的规律与原理第2节：药物效应动力学1.受体冲动剂是指：(C)A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力又无内在活性E.以上都不是2.以下对选择性的表达，哪项是错误的：(B)A．选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的根据D.是临床选药的根底3.增强机体器官机能的药物作用称为：( B):(A)A．治疗量 B.无效量 C.极量 D.LD505.甲、乙两个药，甲药内在活性小于乙药，但与受体亲和力大于乙，那么：(C)A.甲药效能>乙药B.乙药效价>甲药C.甲药效价>乙药D.甲药效价<乙药 E.乙药效能<甲药磺胺甲噁唑后发生溶血反响，此反响与以下何种因素有关：(B)7.某患者因伤寒高热，医生给予阿司匹林退热，此药物作用为：(A)〔8~10题共用选项〕A.兴奋作用与抑制作用B.选择作用C.预防作用与治疗作用8.按对人体的利弊而分〔D〕9.按对机体器官功能的影响而分〔A〕10.皆对人有利〔C〕第3节：药物代谢动力学1.弱酸性药物在胃中和：(C)A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收2.酸化尿液可使弱碱性药物经肾排泄时：(D)A.解离增加，再吸收增加，排除减少B.解离减少，再吸收增加，排除减少C.解离减少，再吸收减少，排除增加D.解离增加，再吸收减少，排除增加E.解离增加，再吸收减少，排除减少3.药物的肝肠循环可影响：(C)A.4.一般常说药物的半衰期是指：(B)A.药物被吸收一半所需的时间B.药物在血浆中浓度下降一半所需的时间C.药物被破坏一半所需的时间D.药物排出一半所需的时间E.药物毒性减弱一半所需的时间5.患者，男性，18岁，因患流脑入院。
药理学 3 药效
（3）后遗效应（ residual effect）
停药后血药浓度下降至阈浓度以下，仍有残留的 药理效应。
服用巴比妥类药物次日晨出现乏力、困倦。
（4）停药反应（withdrawal effect, 回跃反应），突然 停药后原有疾病加剧。 长期用可乐定降血压，停药次日血压明显回升 （5）过敏反应（ allergy，变态反应）--机体对药物的不 正常的免疫反应 非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后， 经接触10天左右的敏感化过程而发生的反应。 反应性质与原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。
Y 竞争性拮抗药对 激动药的拮抗作用
Z 非竞争性拮抗药对
激动药的拮抗作用
储备受体 (Spare receptors )
通常全部受体被占领才产生Emax
高活性药物激活部分受体即产生Emax，剩余
的未被激活受体称储备受体。
拮抗剂必须全部占领受体（包括储备受体），
才发挥拮抗。
五、受体类型 (Receptor classes)
药物
内源性配体
Receptor 信息放大系统
功能蛋白,细胞膜或细胞内 可识别微量化学物质
介导细胞信号传导
生理、药理学反应
二、受体的特性
1、灵敏性sensitivity：受体只需与极低浓度的配体 结合，即可产生显著效应。 2、特异性specificity 3、饱和性 saturability：与受体数量有限有关 4、可逆性reversibility ：结合后可解离 5、多样性multiple-variation
1、对因治疗（又称治本）（etiological treatment）： 消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 2、对症治疗（symptomatic treatment）：改善症状， 称为治标。 诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病—必不 可少 。
药理学试题(麻醉药镇静催眠药)
第三章局部麻醉药一、单项选择题1、用于各种局麻的全能局麻药是（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因2、浸润麻醉时局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（）A．减少吸收中毒，延长局麻时间 B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压3、普鲁卡因一般不用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉4、蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是（）A．预防麻醉时出现低血压B．延长局麻时间C防止中枢抑制D．防止过敏反应5、局麻药中毒时的中枢症状是（）A．出现兴奋现象B．出现抑制现象C．先兴奋后抑制 D．以上都不是6、普鲁卡因过敏性休克首选（）A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素二、多项选择题1、局麻药的用法有（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉2、普鲁卡因常用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉3、普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺类药B.洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素4、普鲁卡因最严重的毒性反应是（）A.昏迷B. 呼吸抑制C.血压下降D.心搏停止5、临床常用的局麻药有A.普鲁卡因B. 利多卡因C.丁卡因D.布比卡因6. 普鲁卡因常用于（）A.局麻B. 全麻C.封闭D.降压7. 普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺药B. 洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素三、填空题1．常用局麻方法包括_______、_______、_______、_______、和_______。
2．在局麻药作用下痛觉先消失，其次是__________、和_______。
3局麻药对神经的麻醉顺序。
4、普鲁卡因用于。
5.普鲁卡因一般不用于，常用于。
6、普鲁卡因应避免与合用四、判断题1、普鲁卡因一般不用于表面麻醉( )2、普鲁卡因皮试阴性者也可能发生过敏反应（）3、利多卡因可用于各种局麻（）4、普鲁卡因用于局麻和封闭（）5、普鲁卡因大量吸收可引起毒性反应( )6、普鲁卡因有过敏史者禁用（）7、普鲁卡因首次应用应做皮试（）五、问答题1、简述普鲁卡因的作用用途2、普鲁卡因的不良反应及注意事项3、局麻药的用法第四章镇静催眠药一、单项选择题1.大剂量不产生麻醉作用的镇静催眠药（）A．地西泮 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠2．镇静催眠宜选（）A．巴比妥B．苯妥英钠C．氯丙嗪 D．地西泮3．苯巴比妥过量中毒，为了促进其快速排泄（）A．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收B．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收C．碱化血液和尿液，减少肾小管再吸收D．都不是4．巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为（）A．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B．催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D．镇静、抗惊厥、麻醉、催眠5．治疗癫痫持续状态首选（）A．水合氯醛静脉注射B．苯巴比妥静脉注射C．硫喷妥钠静脉注射D．地西泮静脉注射6．临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（）A．戊巴比妥B．硫喷妥钠C．司可巴比妥D．苯巴比妥7．巴比妥类急性中毒引起死亡的主要原因是（）A．昏睡B．紫绀C．血压下降D．呼吸中枢麻痹二、多项选择题1、地西泮用于（）A.抗焦虑B.镇静催眠C.中枢性肌肉松弛D.抗惊厥抗癫痫2. 地西泮用于（）所致的惊厥A.破伤风B.子痫C.小儿高热D.药物中毒3.地西泮用于（）A.焦虑症B.失眠症C.麻醉前给药D.抗惊厥抗癫痫4.地西泮禁用于（）A.孕妇B.授乳妇C.青光眼D.重症肌无力5.巴比妥类药物的作用有（）A．镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.麻醉6、巴比妥类急性中毒处理措施是（）A.排除毒物B.支持疗法C.对症疗法D.预防并发症7、苯巴比妥用于（）A.抗惊厥B.癫痫大发作C.癫痫持续状态D.麻醉前给药二、填空题1、较小剂量镇静催眠药可产生_______作用，较大剂量时起-_______作用。
药理学—— 全身麻醉药
2. 丙泊酚 (propofol)
优点：抑制咽喉反射，诱导迅速，作用短，无蓄积。 良好的镇静催眠作用。
缺点：镇痛弱，给药局部疼痛(局部抽搐)。 呼吸抑制、循环抑制(降压) 对颅内压有影响。
应用: (1) 诱导麻醉和维持麻醉； (2) 门诊短小手术(胃镜、流产等)； (3) 辅助镇静催眠。
2. 丙泊酚-临床应用
全麻三要素
General anesthetics
Classification 第一节：吸入性麻醉药
inhalational anesthetics 第二节：静脉麻醉药
intravenous anesthetics
第一节 吸入性麻醉药
(inhalational anesthetics)
Character 高度脂溶性，挥发性，作用机制相似， 具有明显的麻醉分期。
机制：非巴比妥类镇静催眠药(GABA)。 优点：强效、短效镇静催眠作用，
中枢、心血管和呼吸抑制弱。 缺点：手术恢复期恶心呕吐发生率50%，局部疼痛。 应用：诱导麻醉，适用于心血管疾病、呼吸系疾病、
颅内高压以及不宜采用硫喷妥钠的病人。
4. 氯胺酮(ketamine)
机制：阻断兴奋性递质NMDA受体镇痛。 兴奋脑干和边缘ia) 使用诱导期短的药物，使病人迅速度过麻醉兴奋期， 快速进入外科麻醉期。
基础麻醉(basal anesthesia) 正式麻醉前使用镇静催眠药物等，在此基础上麻醉， 可减少麻醉药物的用量。
门诊短小手术。 咪唑安定等短效镇静催眠药取代(咪唑治疗指数267)。
1. 吸入麻醉分期
(The stage of inhalational anesthetics)
1期 镇痛期(给药到意识消失) 2期 兴奋期(皮质下中枢脱抑制(挣扎等不利) 诱导期 3期 外科麻醉期(分四级)
药理学第三章中枢神经系统药理ppt课件
胃肠道平滑肌张力增加：肠道推进性蠕动减弱；致便秘。 支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。 括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。 膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。
3、心血管系统
引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小 V），使血压下降，四肢温暖。
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4、免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制 作用。长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。
脑-皮质通路的D2受体。 （2）镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 （3）加强其他中枢抑制药的抑制作用。 （4）抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
可编辑课件
多巴胺2受体
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2、对内分泌系统的作用
可编辑课件
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3、外周作用
(1) 受体阻断作用：强大，翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用：较弱，引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
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赛拉唑（Xylazole,静松灵）
【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物） 眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合物）
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五、丁酰苯类
氮哌酮（Azaperone）
药理学第三章药物效应动力学PPT课件
量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
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器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
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某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。
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2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口 部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常 用于浅表小手术。
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干 周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被 麻醉。常用于四肢及口腔手术。
用减弱
3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维 持时 间，应将等浓度药物分次注入。
4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD， 目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒 的发生。但在远端处局麻禁用AD。
5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬 膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻 药中加10%GS，其比重高于脑脊液。
ห้องสมุดไป่ตู้
觉—压觉，最终导致运动麻痹。 2. 作用机制 NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜
通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通
道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横 桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能 内流，神经传导阻断。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液 注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常 用于下腹部及下肢手术。
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药液注入硬脊 膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广，可用 于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
1. 吸收作用
(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑
大
10-15倍，发生 因相当或略逊。
率高。
用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉
[影响局麻药作用的因素]
1. 神经干或神经纤维的粗细：神经越细， 对局麻药越敏感
2. 体液的pH值： 体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作
用增强 体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作
制，BP下降。 变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。
常用局麻药比较
局麻 药 利多卡因
丁卡因
布比卡因
作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 穿透力大，约为
普鲁卡因1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5
倍
10倍
倍
持续时间 1.5～2h
2～3h
5 ～ 10h
毒 性 较普鲁卡因
较普鲁卡因大 较大，与丁卡
Pharmacology
药理学
第三章 麻醉药
江西医学院上饶分院药理教研室
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。 ② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
【药理作用】
一、局麻作用及作用机制
1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触