药理学部分麻醉药
湖南医药学院-20级药理学--第十章-局部麻醉药
湖南医药学院-20级药理学-药理学第十章局部麻醉药（闭卷时间120分钟）考试科目：麻醉学专业姓名：学号：考试时间：2018年5月19日任课教师:1. 下列关于局麻药酌错误叙述是：（） [单选题] *A．局麻作用是可逆的B．只能抑制感觉神经纤维(正确答案)C．可使动作电位降低，传导减慢D．阻滞细胞膜Na+通道E．敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比2. 可用于各种局麻方法的局麻药是：（） [单选题] *A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．普鲁卡因胺3. 局麻药的作用机制是：（） [单选题] *A．在细胞膜内侧阻断Na+通道(正确答案)B．在细胞膜外侧阻断Na+通道C．在细胞膜内侧阻断Ca2+通道D．在细胞膜外侧阻断Ca2+通道E．阻断K+外流4. 浸润麻醉时，在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是：（） [单选题] * A．减少吸收中毒，延长局麻时间(正确答案)B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压E．用于止血5. 普鲁卡因一般不用于（） [单选题] *A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C传导麻醉D．浸润麻醉E．表面麻醉(正确答案)6. 蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的（） [单选题] *A．预防麻醉时出现低血压(正确答案)B．延长局麻时间C．缩短起效时间D．防止中枢抑制E．防止过敏反应7. 丁卡因一般不常用于（） [单选题] *A．浸润麻醉(正确答案)B．蛛网膜下腔麻醉C．传导麻醉D．硬膜外麻醉E．表面麻醉8. 普鲁卡因在体内的主要消防途径是（） [单选题] *A．经肝药酶代谢B．从胆汁排泄C．以原形从肾小球独过排出D．以原形从肾小管分泌排出E．被血浆假性胆碱酯酶水解灭活(正确答案)9. 在炎症或坏死组织中局麻药（） [单选题] *A．作用完全消失B．作用增强C．作用减弱(正确答案)D．作用时间延长E．作用不受影响10. 下列哪种局麻药不属于酰胺类（） [单选题] *A．利多卡因B．布比卡因强C．丁卡因(正确答案)D．罗哌卡因E．依替卡因11. 局麻作用最强，可用于表面麻醉的药物是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因12. 相对毒性最大的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因13. 可用于室性心律失常的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．罗哌卡因。
局部麻醉药：临床药理学和合理选择
四、常见局麻药的种类和选择
小提示
布比卡因由于其严重的毒性作用在许多医 学中心颇具争议（心脏毒性难以逆转），应用 更广泛的是罗哌卡因，虽然它的持续时间比布 比卡因短，但是安全系数更高。
超声引导下的神经阻滞可显著减少局麻药 的用量。因此，有些医生继续使用布比卡因， 以最小剂量达到最长阻滞持续时间。
感谢聆听
局部麻醉药
临床药理学和合理选择
概念
局部麻醉药（简称 “局麻药”）通过阻断神经传导从而 消除或缓解疼痛。它们与神经膜上Na+离子通道的特异 受体结合从而阻断离子的内流。局麻药的化学和药理学 特性决定了它点们击的加标临题床特性。
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痛冷
触
感深
运
觉热
觉
觉部
动
浓度
三、局麻药的全身毒性
01
血浆浓度
1、药物的剂量 2、药物的吸收速率 3、药物的注射部位、血管活性
及是否复合使用血管收缩药
三、局麻药的全身毒性
02
中枢神经系统毒性
1、首先表现为兴奋：烦躁不安、定向障碍、颤抖； 2、随着局麻药血浆浓度的增加，进一步发展为强直阵挛性惊厥； 3、继续增加局麻药血浆浓度，中枢神经系统将出现抑制和呼吸衰竭， 4、最后昏迷
●神经纤维对局麻药的个体敏感性： 1、越小的神经纤维对局麻药越敏感； 2、有髓鞘的纤维更容易被阻滞。
• 局麻药的扩散 • 阻滞起效 • 阻滞持续时间
局麻药的局麻作用
治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
大剂量 (高浓度),对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中枢神经系统；此外对心血管、胃肠平 滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
局部麻醉
3、利多卡因： 酰胺类、麻醉效能、毒性、穿透能力、作用时 间1-2小时，均为中等，有局麻药中“万斤油” 之说法，用与各种麻醉方法。成人一次限量表 面麻醉100mg，局部浸润麻醉、神经阻滞为 400mg。
4、布比卡因： 酰胺类、麻醉效能强、毒性大、穿透力低、作 用时间长，５－６小时，常用作神经阻滞麻醉， 低浓度广泛用于镇痛，成人一次限量150mg。
②注药部位：与该处血供情况有直接关系， 一般作肋间神经阻滞吸收较快，皮下注射 则较慢。若施药于咽喉、气管粘膜或炎性 组织等，吸收速度很快。如达到肺泡内， 其吸收速度接近于静脉注射。
③局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注 射区血管明显扩张能加速药物的吸收。布 比卡因易与蛋白结合，故吸收速率减慢。 ④血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张 作用，如在局麻药液中加入适量肾上腺素， 使血管收缩，延缓药液吸收，作用时间延 长，并可减少毒性反应的发生。
局部麻醉 一、 概念 用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用，称为局部麻醉。 优缺点：
二、局部麻醉药的药理学 （一）化学结构和分类 常用局麻药都有一个共同的特点，即由三个基本 部分组成，它们分别是芳香族环、胺基团和将二 者连接起来的中间链，中间链可分为酯链和酰胺 链，据此化学结构将局麻药分为两大类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因
鼻腔粘膜表面麻醉
局部浸润麻醉
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
颈丛神经阻滞
（五）常用局部麻醉药 1、普鲁卡因： 酯类、麻醉效能弱、毒性低、穿透力低，作用 时间短，45-60分钟。最常用作局部浸润麻醉， 成人一次限量1000mg。
麻醉药—局麻药(药理学)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物，如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
药理学试题(麻醉药镇静催眠药)
第三章局部麻醉药一、单项选择题1、用于各种局麻的全能局麻药是（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因2、浸润麻醉时局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（）A．减少吸收中毒，延长局麻时间 B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压3、普鲁卡因一般不用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉4、蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是（）A．预防麻醉时出现低血压B．延长局麻时间C防止中枢抑制D．防止过敏反应5、局麻药中毒时的中枢症状是（）A．出现兴奋现象B．出现抑制现象C．先兴奋后抑制 D．以上都不是6、普鲁卡因过敏性休克首选（）A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素二、多项选择题1、局麻药的用法有（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉2、普鲁卡因常用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉3、普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺类药B.洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素4、普鲁卡因最严重的毒性反应是（）A.昏迷B. 呼吸抑制C.血压下降D.心搏停止5、临床常用的局麻药有A.普鲁卡因B. 利多卡因C.丁卡因D.布比卡因6. 普鲁卡因常用于（）A.局麻B. 全麻C.封闭D.降压7. 普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺药B. 洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素三、填空题1．常用局麻方法包括_______、_______、_______、_______、和_______。
2．在局麻药作用下痛觉先消失，其次是__________、和_______。
3局麻药对神经的麻醉顺序。
4、普鲁卡因用于。
5.普鲁卡因一般不用于，常用于。
6、普鲁卡因应避免与合用四、判断题1、普鲁卡因一般不用于表面麻醉( )2、普鲁卡因皮试阴性者也可能发生过敏反应（）3、利多卡因可用于各种局麻（）4、普鲁卡因用于局麻和封闭（）5、普鲁卡因大量吸收可引起毒性反应( )6、普鲁卡因有过敏史者禁用（）7、普鲁卡因首次应用应做皮试（）五、问答题1、简述普鲁卡因的作用用途2、普鲁卡因的不良反应及注意事项3、局麻药的用法第四章镇静催眠药一、单项选择题1.大剂量不产生麻醉作用的镇静催眠药（）A．地西泮 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠2．镇静催眠宜选（）A．巴比妥B．苯妥英钠C．氯丙嗪 D．地西泮3．苯巴比妥过量中毒，为了促进其快速排泄（）A．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收B．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收C．碱化血液和尿液，减少肾小管再吸收D．都不是4．巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为（）A．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B．催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D．镇静、抗惊厥、麻醉、催眠5．治疗癫痫持续状态首选（）A．水合氯醛静脉注射B．苯巴比妥静脉注射C．硫喷妥钠静脉注射D．地西泮静脉注射6．临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（）A．戊巴比妥B．硫喷妥钠C．司可巴比妥D．苯巴比妥7．巴比妥类急性中毒引起死亡的主要原因是（）A．昏睡B．紫绀C．血压下降D．呼吸中枢麻痹二、多项选择题1、地西泮用于（）A.抗焦虑B.镇静催眠C.中枢性肌肉松弛D.抗惊厥抗癫痫2. 地西泮用于（）所致的惊厥A.破伤风B.子痫C.小儿高热D.药物中毒3.地西泮用于（）A.焦虑症B.失眠症C.麻醉前给药D.抗惊厥抗癫痫4.地西泮禁用于（）A.孕妇B.授乳妇C.青光眼D.重症肌无力5.巴比妥类药物的作用有（）A．镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.麻醉6、巴比妥类急性中毒处理措施是（）A.排除毒物B.支持疗法C.对症疗法D.预防并发症7、苯巴比妥用于（）A.抗惊厥B.癫痫大发作C.癫痫持续状态D.麻醉前给药二、填空题1、较小剂量镇静催眠药可产生_______作用，较大剂量时起-_______作用。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。