注射用奥沙利铂说明书
核准日期：2007 年 1 月 10 日修改日期：
50mg100mg
2007年2月20日2007年4月6日
2007年1月25日2007年1月25日
2007年8月8日2007年8月8日
2010年2月11日2010年2月11日
2010年9月11日2010年9月11日
2013年3月12日2013年3月12日
注射用奥沙利铂说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告
注射用奥沙利铂曾有报道过敏反应，可能在用药后几分钟内发生，肾上腺素，糖皮质激素和抗组胺药可用于减轻症状。详见【不良反应】和【注意事项】。
【药品名称】
通用名：注射用奥沙利铂
商品名：乐沙定? ELOXATIN?
英文名：Oxaliplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo
【成份】本品主要成份为：奥沙利铂
其化学名称是：（1R,2R）-（1,2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O,O’] 络铂化学结构式：
O
NH O
Pt
NH O O
分子式： C8H14N2O4Pt 分子量：辅料：水合乳糖，注射用水
【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末。
【适应症】
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用于：
- 转移性结直肠癌的一线治疗。
- 原发肿瘤完全切除后的III 期（Duke’s C 期）结肠癌的辅助治疗。
- 不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗。
【规格】
（1）50mg；（2）
【用法用量】
推荐剂量：限
成人使用
辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为 85 mg/m（静脉滴注）每 2 周重复一次，共 12 个周期（6 个月）。
治疗转移性结直肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为 85 mg/m（静脉滴注）每 2 周重复一次，
或130 mg/m（静脉滴注）每3 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应，或遵医嘱使用。
治疗不可手术切除的肝细胞癌时，在奥沙利铂联合 5-氟尿嘧啶和亚叶酸 FOLFOX4 方案中，奥沙利铂的推荐剂量为 85 mg/m（静脉滴注）每 2 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。（见【临床试验】）
奥沙利铂主要用于以 5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5- 氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。5-氟尿嘧啶和亚叶酸的使用信息参见各自的说明书。
奥沙利铂应按照患者的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
高危人群：肾功能受损者
在有不同程度肾功能受损的消化道肿瘤患者中，奥沙利铂（每 2 周静脉输注 2 小时，最多
12 个周期）联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸（FOLFOX4）治疗，通过对平均肌酐清除率的进行评估，未发现奥沙利铂对肾功能有进一步的影响。
在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为 4、6 和 3 个周期；肾功能正常的患者的暴露持续时间则为 9 个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m。
肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为 85mg/m；严重肾脏功能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至 65mg/m（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
肝功能受损者
在一项I 期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些
患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2 小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药剂量增加到 130 mg/m。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期的毒性。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各治疗
组之间，事件的发生率没有任何差异。
在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。
老年患者
对于年龄超过 65 岁的患者，奥沙利铂作为单药或与 5-氟尿嘧啶（5-FU）联合应用，都未见严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，不需特殊的剂量调整。
用法：
奥沙利铂用于静脉滴注。奥沙利铂使用时无需水化。
将奥沙利铂溶于 5%葡萄糖溶液 250-500ml 中（以便达到 ml 及以上的浓度），通过外周或中央静脉与亚叶酸静脉输注液（溶解在 5％葡萄糖溶液中）持续静脉滴注 2~6 小时。奥沙利铂与亚叶酸可通过在注射部位前使用 Y 型输液管连接器同时给予，置 Y 形管于紧靠静脉穿刺端, 但是两种药物不能混入同一个输液袋中。亚叶酸不能含有辅料氨丁三醇并且只能用 5％葡萄糖等渗溶液稀释，不能用碱溶液或氯化钠溶液或含氯离子溶液配制。
奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如
果漏于血管外，必须立即终止给药。
使用指导
奥沙利铂必须在使用前配制和进一步稀释。必须用规定的溶液来溶解和稀释冻干粉制剂。
使用操作说明
与其他细胞毒药物一样，使用和配制奥沙利铂必须遵照注意事项小心谨慎地进行。
操作指导
医务人员和护士在处置这一细胞毒药物时，在每一个步骤都应谨慎操作，以保证自己和周围环境的安全。
细胞毒药物注射溶液的配制必须由经过专业训练、并有医药知识的专业人士来进行，以确保环境的安全，尤其是配制者自身的安全。为达到这一目的，需要一个专用的区域。
在这一区域内禁止吸烟、吃东西和喝水。
配制者必须有良好的装备。要有长袖的工作服、防护面具、帽子、防护眼镜、一次性消毒手套，工作台要有防护罩，废弃物应有专门的置放容器。
患者的排泄物和呕吐物必须妥善处理。
怀孕妇女应避免接触细胞毒药物。
任何打破的容器，必须当作污染物同样小心的处理。污染的废物应在贴有标签的硬质容器中焚烧掉。见下面的“废弃物处理”部分。如果奥沙利铂粉末、复溶物或溶液接触到皮肤或黏膜，应立即用大量的水冲洗。
使用时的特殊注意事项
不得使用含铝的注射材料。
未经稀释不得使用。
不得用盐溶液配制或稀释本品。
不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用，（特别是 5-氟尿嘧啶、碱性溶液、氨丁三醇和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品）。
输注奥沙利铂后，需冲洗输液管。
只能使用推荐的溶剂（见后）。
如果配制的溶液中有任何沉淀物，都不能再使用，且应该按照法规要求对危险品的处理原则进行销毁。
溶液的配制
配制溶液时应使用注射用水或5%葡萄糖溶液。
50mg 包装需加入10ml 溶剂，使奥沙利铂浓度达到ml。
100 mg 包装需加入 20ml 溶剂，使奥沙利铂浓度达到 ml。从微生物学和化
学角度，配制的溶液必须立即用 5%葡萄糖溶液稀释。使用前应检查其
透明度，只有澄清的没有沉淀的溶液才能使用。本品为单次使用，任何
剩余的溶液应丢弃掉。
注射前稀释
从瓶中取出配制的溶液，立即用 250~500ml 的 5%的葡萄糖溶液稀释成 ml 以上浓度的溶液，然后静脉输注。
正常情况下，溶液的物理化学稳定性在2℃到8℃之间可保持24 小时。从微生物学角度看，此溶液应立即使用。如果不立即使用，使用者必须保证使用前其贮存的时间和条件，正常情况下在 2℃~8℃之间
不应超过 24 小时，除非稀释是在可控、确认无菌的条件下进行。使用前应检查其透明度，只有澄清而无沉淀的溶液才能使用。本品为单次使用，任何剩余的溶液应丢弃掉。不得用盐溶液配制和稀释本品。
输注
奥沙利铂应用时不需要预先水化。
奥沙利铂用 250~500ml 的 5%的葡萄糖溶液稀释成 ml 及以上浓度的溶液，必须通过外周或
中央静脉滴注2-6 小时。
当奥沙利铂和5-氟尿嘧啶合用时，奥沙利铂应先于5-氟尿嘧啶使用
。废弃物处理
任何剩余药品，以及用于配制、稀释和注射用的所有物品，必须按照细胞毒药物的标准医
院程序和毒性废弃物处理的现行法律规定进行销毁。
【不良反应】
奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间，可观察到的最常见的不良反应为：胃肠道（腹泻、恶心、呕吐以及黏膜炎）、血液系统（中性粒细胞减少、血小板减少）以及神经系统反应（急性、剂量累积性、外周感觉神经病变）。总体上，这些不良反应在奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。
结直肠癌
表1-3列出的不良反应发生率数据来自转移性结直肠癌治疗和结肠癌辅助治疗的临床研究（奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗组分别包括416和1108例患者），以及上市后经验。
表1中显示的不良反应发生率是采用下列标准定义的：很常见（≥10%）、常见（≥1%且＜10%），不常见（≥%且＜1%）、少见（≥%且＜%）、极少见（＜%）、未知（无法从已知数据中评估）。
表1 - 转移性结直肠癌治疗和结肠癌辅助治疗临床研究以及上市后不良反应总结
** 见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”。肾脏和泌尿系统疾病
极少见报道急性肾小管坏死、急性间质性肾炎和急性肾功能衰竭。
血液学毒性
表2 - 临床研究中发生各级别血液毒性的患者百分率（%）
与奥沙利铂（130 mg/m，每3 周1 次）单一给药相比，当奥沙利铂（85 mg/m，每2 周1次）和 5-FU+/-亚叶酸联合给药时，贫血、中性粒细胞减少和血小板减少的发生率增加，即贫血（80％vs 60％）、中性粒细胞减少症（70％vs 15％）、血小板减少症（80％vs 40％）。当奥沙利铂单一给药或和 5-FU 联合给药时，严重贫血（血红蛋白< g/dL）或血小板减少
症（血小板<50×10/L）的发生率是相似的（<5％）。
与奥沙利铂单一给药时相比，当奥沙利铂和 5-FU 联合给药时，严重中性粒细胞减少症（中
性粒细胞<×10/L）的发生率更高（40％vs <3％）。
胃肠道毒性
表3 - 临床研究中发生各级别胃肠道毒性的患者百分率（%）
需要使用有效的止吐药进行预防和/或治疗。严重的腹泻和/或呕吐可能引起脱水、肠梗阻、小肠阻塞、低钾血症、代谢性酸中毒和肾脏功
能的损害，尤其当奥沙利铂和5-氟尿嘧啶联合使用时（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
另在一项由美国国家癌症研究所（N CI）申办的北美、多中心、开放、随机对照研究（N9741）中，在 795 名既往未接受治疗的局部晚期或转移性结直肠癌患者中，比较了两个试验
性化疗方案（奥沙利铂联合输注5-氟尿嘧啶/亚叶酸和奥沙利铂+伊立替康合并用药）与伊立替
康
+5-氟尿嘧啶/亚叶酸方案的有效性和安全性（见【临床试验】）。该研究中奥沙利铂联合输注 5-氟尿嘧啶/亚叶酸给药（n=267）的不良反应特点与其他研究相似。
基于上述转移性结直肠癌治疗和结肠癌辅助治疗临床研究获得以下更新的不良反应信息：
过敏反应
在上述各临床试验中，所有级别过敏反应的发生率为9~12%，结肠癌患者中观察到的3/4 级
超敏反应的为 2~3%，包括过敏性反应和类过敏样反应。这些过敏反应可能是致死性的，可发生
在给药后几分钟内以及任何给药周期，其性质和严重程度与其它铂类化合物类似，如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒，罕见支气管痉挛和低血压。在既往未接受治疗的患者中报道的超敏反应相关症
状是荨麻疹、瘙痒、面部潮红、腹泻（伴随奥沙利铂给药发生）、呼吸短促、支气管痉挛、出汗、胸痛、低血压、定向力障碍和晕厥。这些反应通常可以用标准的肾上腺素、糖皮质激素、抗
组胺药进行控制，需要停止治疗。这些患者禁止再用奥沙利铂。（见【禁忌】）
神经系统毒性
神经病变
奥沙利铂与两种神经病变相关：急性、可逆性、以外周为主的感觉神经病变：为早发型，发生在给药的数小时或1-2天
内，在14天内消退，进一步给药会频繁复发。暴露于低温或冰冷物体可加速或恶化这些症状，患者通常表现为手、脚、口周围或咽喉一过性感觉异常、感觉迟钝和感觉减退，也观察
到下颌痉挛、舌头感觉异常、构音困难、眼痛和胸部压迫感。在约56%接受奥沙利铂和5-氟
尿嘧啶/亚叶酸的研究患者中观察到急性、可逆性外周神经病变。约30%患者在任一周期内
观察到急性神经毒性。在辅助治疗患者中出现3级外周感觉神经病变的中位周期数是9，而既
往接受过治疗患者奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸合并用药后出现该病变的中位给药周期
数是6。
在1~2%既往未接受治疗和既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者中观察到3/4级咽喉感
觉迟钝的急性并发症，表现为主观感觉吞咽困难或呼吸困难，但没有任何喉痉挛或支气管痉
挛（没有喘鸣或哮鸣）。奥沙利铂输注时应避免使用冰（黏膜炎预防措施），因为低温会加
重急性神经病学症状。
持续性（>14天）、以外周为主的感觉神经病变：常见特征为感觉异常、感觉迟钝、感
觉减退，但也可能因本体感觉缺失影响某些日常生活（如书写、解扣纽扣、吞咽、并因本
体感觉损害导致步行困难）。这些神经病变发生在48%接受奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联
合治疗的临床研究患者中。没有出现过任何急性神经病变的患者也可出现持续性神经病变。
大部分3级持续神经病变患者（80%）是由既往的1或2级发展所致。一些患者在中止奥沙利
铂治疗后症状可能改善。在结肠癌辅助治疗试验中，采用美国国家癌症研究所的通用毒性标
准评分（NCI CTC，版本1）中感觉神经部分相关内容作为预设模块对神经病变进行了分级。详见表4：
表4 - 辅助治疗患者中感觉神经病变的NCI CTC分级
报告显示，接受奥沙利铂联合治疗的辅助患者中，所有级别外周感觉神经病变的发生率
为92%，3级为13%。在最后一个给药周期后的28天随访中，60%患者有外周感觉神经病变
（1级=40%，2级=16%，3级=5%），在6个月随访期时降低至39%（1级=31%，2级=7%，3 级=1%），在18个月随访期降低至21%（1级=17%，2级=3%，3级=1%）。
在转移性结直肠癌治疗临床研究中，使用了不同于NCI CTC评分标准（版本），临床
研究特定神经毒性评分标准对神经病变进行分级（见表5）。
表5 - 转移性结直肠癌症患者的感觉异常/感觉迟钝分级评分标准
总体上，既往未接受治疗的转移性结直肠癌患者所有级别神经病变的发生率为82%，
3/4级为19%；既往接受过治疗患者所有级别的为74%，3/4级为7%。在既往未接受治疗的结
直肠癌患者临床试验中没有关于神经病变可逆性的信息。
可逆性后部白质脑病综合征
在临床试验（< %）和上市后经验中观察到可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）
（详见【注意事项】）。
肺毒性
奥沙利铂与肺纤维化（<1%研究患者）相关，其可能是致死的。在结肠癌辅助治疗的研
究中，奥沙利铂+输注 5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗组中咳嗽和呼吸困难的发生率总和在所有级
别为 %，3 级为<1%，没有 4 级事件，单独输注 5-氟尿嘧啶/亚叶酸组的所有级别为 %，
没有 3 级事件，4 级为 1%。此研究中，1 名奥沙利铂合并治疗组中的患者死于嗜酸性粒细
胞性肺炎。在既往未接受治疗的结直肠癌患者研究中，奥沙利铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗
组中咳嗽、呼吸困难和缺氧的发生率总和在所有级别为 43%，3 级和 4 级为 7%，伊立替康
+5-氟尿嘧啶/亚叶酸组（疗程不详）所有级别为 32%，3 级和 4 级为 5%。如果有不能解释
的呼吸症状，如干咳，呼吸困难、湿啰音，或放射性肺浸润，应中止奥沙利铂给药直至进
一步的肺部检查排除间质性肺病或肺纤维化。
肝毒性
肝毒性（定义为肝酶升高）可能与奥沙利铂联合治疗有关。在辅助治疗试验中证实有肝毒性，观察到转氨酶（57%：34%）和碱性磷酸酶（42%：20%）的增加在奥沙利铂联合治疗
组比对照治疗组中更常见。两个治疗组胆红素增加的发生率相似。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜，结节性再生性增生或窦状隙变化，窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。如果肝功能检
查结果异常或有门静脉高压，其不能用肝转移解释，应考虑肝血管疾病，如可能，应进行观察。
上市后经验（发生率未知）
血液和淋巴系统疾病
溶血尿毒素综合征
神经系统疾病
惊厥
血小板、出血以及凝血障碍
在接受抗凝剂治疗的患者中INR 和凝血酶原时间延长
肝细胞癌
在一项包括279例中国患者的亚洲区域的国际多中心临床研究（OXALI_L_00858）中，局部晚期或转移、不适合手术切除或局部治疗的肝细胞癌患者分别接受FOLFOX4方案或阿霉素单药治疗（FOLFOX4组：n=184例，阿霉素组：n=187例）。（见【临床试验】）在本研究中观察到的安全性数据与FOLFOX4 和阿霉素的既往用药经验一致，并且未发现新的
药物不良反应发生。两个研究组间受试者报告的3/4 级不良反应的发生率相似。FOLFOX4组和阿霉
素组分别有89%和87%的受试者发生了不良反应（p=）。
不良反应发生率最高的是恶心（FOLFOX4 ：% ，阿霉素：% ），其次是脱发（FOLFOX4：%，阿霉素：%）和呕吐（FOLFOX4：%，阿霉素：%）。见表6。
表6 - OXALI_L_00858 中出现的非血液学不良反应
ALT = 丙氨酸转氨酶，AST = 天冬氨酸转氨酶，NOS=未详细说明的
FOLFOX4 组和阿霉素组中3/4 级不良反应的发生率分别为% （22/183 ）和%
（30/174）。天冬氨酸转氨酶升高在3 级不良反应中的发生率最高（FOLFOX4：%，阿霉素：%）。见表7。
表7 - OXALI_L_00858 中出现的3/4 级非血液学不良反应
ALT = 丙氨酸转氨酶，AST = 天冬氨酸转氨酶
按照受试者列出了重要的血液学毒性-中性粒细胞减少症、白细胞减少症、血小板减少症和贫血的发生率。最常见报告的血液学毒性为中性粒细胞减少症（FOLFOX4 ：%，阿霉素： %）。在3级和4级血液学毒性中，中性粒细胞减少症最常见（FOLFOX4 组和阿霉素组分别为
%和%与%和%）。其次为白细胞减少症（FOLFOX4 组和阿霉素组分别为%和
%与%和%）。见表8。
表8 - OXALI_L_00858试验中受试者的血液学毒性
【禁忌】奥沙利铂禁用于以下患者
：
已知对奥沙利铂过敏或对其它铂类化合物过敏者
哺乳期妇女
【注意事项】特殊警告和特殊使用注意事
项
奥沙利铂应在专门的肿瘤机构内应用，并在有经验的肿瘤医生的监督下使用。
用于孕妇时，请参见【孕妇及哺乳期妇女用药】
对重度肾功能不全患者应用尚缺乏足够的安全性研究的资料。因此，此类患者用药前应该权衡利弊。此种情况下，必须密切监测肾功能，并且奥沙利铂推荐起始剂量为65mg/m（见
【用法用量】中“高危人群”）。
治疗过程中应严密监测过敏症状。过敏症状可在任何周期发生。一旦发生任何过敏反应，应立即停止给药，并给予积极的对症治疗，并禁止在这些患者中再用奥沙利铂。
如有外渗发生，应立即终止滴注并采取局部处理措施以改善症状。
应仔细监测奥沙利铂的感觉性外周神经毒性，特别是与其它有特定神经系统毒性的药物合用时。每次治疗前都要进行神经系统检查，以后定期复查。
如果以 2 小时内滴注完奥沙利铂的速度给药时，患者出现急性喉痉挛，下次滴注时，应将滴注时间延长至 6 小时。为了防止出现这样的痉挛，应该告知患者，在奥沙利铂给药期间或给药后数小时内，避免暴露于冷环境中，避免进食未加工的/冷的食物或/和冷饮。
如果患者出现神经系统症状（感觉障碍、痉挛），那么依据症状持续的时间和严重程度推荐以下方法调整奥沙利铂的剂量。
如果症状持续 7 天以上而且较严重，应将奥沙利铂的剂量从 85mg/m减至 65 mg/m
（晚期肿瘤化疗）或至75mg/m（辅助化疗）。
如果无功能损害的感觉异常一直持续到下一周期，奥沙利铂的剂量从85 减至65 mg/m
（晚期肿瘤化疗）或至75mg/m（辅助化疗）。
如果出现功能不全的感觉异常一直持续到下一周期，应停止应用奥沙利铂。
如果在停止使用奥沙利铂后，这些症状有所改善，可考虑继续奥沙利铂治疗。
应告知患者治疗停止后，周围感觉神经病变症状可能持续存在。辅助治疗停止后，局部，中度感觉异常或影响日常活动的感觉异常可能持续3 年以上。
可逆性后部白质脑病综合征（RPLS，也称为大脑后部可逆性脑病综合征，即 PRES）的征兆和症状可能是头痛、智力改变、癫痫、视力异常（模糊至失明）、伴或不伴高血压。RPLS 可通过脑部造影确诊。
胃肠道毒性，主要表现为恶心和呕吐，建议给予预防性和/或治疗性止吐用药。
严重的腹泻和/或呕吐可能会引起脱水、麻痹性肠梗阻、肠闭塞、低血钾、代谢性酸中毒以及肾功能异常，特别当奥沙利铂和5-氟尿嘧啶联合应用时，发生这些情况的可能性更大。
如果在治疗后出现血液学毒性（由基线血细胞计数数值证实，如中性粒细胞<×10/L 或血小板<75×10/L），或者在开始治疗前（第 1 周期）出现骨髓抑制，下一周期或第一周期的治疗应推迟，直到血液学指标恢复到可接受的水平。在奥沙利铂初次治疗前和其后每个周期前要进行含有白细胞分类计数的全血细胞计数检查。
应充分告知患者服用奥沙利铂和 5-氟尿嘧啶后发生腹泻/呕吐、黏膜炎/口腔炎及中性粒细胞减少等情况的危险性，并与他们的医师有密切接触以保证一旦发生问题时能采取适当的措施处理之。
如果发生黏膜炎/口腔炎，伴有或不伴有中性粒细胞减少，下次服药应推迟至黏膜炎/口腔炎恢复到至少1 级，和/或中性粒细胞水平≥×10/L。
奥沙利铂和 5-氟尿嘧啶（联合或不联合亚叶酸（甲酰四氢叶酸））合用时，应根据 5-氟尿嘧
啶相关的毒性对其剂量作相应的调整。
当出现严重/威胁生命（4 级）的腹泻、严重（3~4 级）的中性粒细胞减少症（中性粒细胞<1×10/L ），严重（3~4 级）的血小板减少症（血小板<50×10/L）时，必须停用奥沙利铂直至症状改善或消除，并且须将奥沙利铂临床应用剂量从 85 mg/m降到 65 mg/m（晚期肿瘤化疗）或至75mg/m（辅助化疗），并且相应降低5-氟尿嘧啶应用的剂量。
如果有无法解释的呼吸系统症状发生，如无痰性干咳、呼吸困难、肺泡罗音或可有放射影像学依据的肺浸润，应立即停止应用该药直到进一步肺部检查确定已排除发生间质性肺炎的可能为止。
如果不能确定肝功能检查结果的异常或门静脉高压症是由肝转移引起的，应考虑由奥沙利铂引起的极少见的肝血管异常的可能性。
配伍禁忌
不得与碱性药物或溶液（特别是 5-氟尿嘧啶、碱性溶液、氨丁三醇和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品）混合使用。
不要用盐溶液配制和稀释。
不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用（见【用法用量】中“使用时的特殊注意事项”）。
不要使用含铝的注射材料
对驾驶人员及操纵机械人员的影响尚未对奥沙利铂对驾驶和操纵机械的能力产生的效应进行研究。但是，奥沙利铂治疗可以导
致头晕、恶心和呕吐危险性的增加，可以导致能够影响步态和平衡的神经系统症状，这可能对驾驶和操纵机械的能力产生轻度或中度影响。
视觉异常，特别是短暂性视觉丧失（停止治疗后可逆），可以影响患者驾驶和操纵机械的能力。因此，应该警告患者，这些事件可能对驾驶或操纵机械的能力产生潜在效应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】迄今为止，尚无资料确定奥沙利铂在孕妇中使用的安全性。根据临床前的经验，临床推荐剂
量的奥沙利铂可以致死和/或致畸。因此，在孕妇中，不主张用奥沙利铂。只有在对胎儿的危险
性进行了充分的评价并征得了患者的同意后，方可考虑使用奥沙利铂。
既往未曾研究过该药物是否会通过乳汁排泄。在使用奥沙利铂期间应当避免哺乳。与其它细胞毒性药物一样，对于育龄妇女患者而言，在开始奥沙利铂化疗前，应该采取有效
的避孕措施。
【儿童用药】
目前尚不确定本品在儿童中应用的安全有效性。
【老年用药】
对于年龄超过 65 岁的患者，奥沙利铂作为单药或与 5-氟尿嘧啶联合应用，都未见急性毒
性反应的发生增加。因此，对于老年患者，没有特殊的剂量调整。
【药物相互作用】
在每两周给药的患者中观察到85 mg/m奥沙利铂和输注5-氟尿嘧啶之间没有药代动力学相互
作用，但在每3周给予130 mg/m奥沙利铂剂量的患者中观察到5-氟尿嘧啶的血浆水平约增加20%。体外试验中，下列这些药物不能取代血浆蛋白上的铂：红霉素、水杨酸盐、丙戊酸钠、格
拉司琼和紫杉醇。在体外研究中，奥沙利铂既不被细胞色素P450同工酶代谢，也不抑制细胞色
素P450同工酶。因此，预计在患者体内不会有P450介导的药物间相互作用。由于含铂品种主要
通过肾脏消除，虽还未进行特定的研究，但是合用有潜在肾脏毒性的化合物可能会降低这些产品
的清除率。
【药物过量】
没有已知用于治疗奥沙利铂过量的解毒剂。除血小板减少外，过量使用奥沙利铂的预期并发
症包括超敏反应、骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻和神经毒性。目前，已有几例有关过量使用奥沙
利铂的病例报告。其中观察到的不良反应为：4 级血小板减少（<25,000/mm）不伴出血、贫血、感觉神经病变（如感觉异常、感觉迟钝、喉痉挛和面部肌肉痉挛）、胃肠系统疾病（如恶心、呕吐、口腔炎、肠胃气胀、腹胀和 4 级肠梗阻）、4 级脱水、呼吸困难、哮鸣、胸部疼痛、
呼吸衰竭、严重心动过缓以及死亡。
应对可疑药物过量的患者进行监测，并给予支持性治疗。目前为止奥沙利铂单次注射给药
的最大剂量为825mg。
【临床试验】结直肠
癌
在转移性结直肠癌患者中，奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用（85 mg/m2，每两周重复给药）的疗效已经在四项临床试验中进行了报道：
作为一线治疗药物，在包括两个治疗组的III期比较研究EFC2962中，420名患者被随机接受5- 氟尿嘧啶/ 亚叶酸（5FU/LV ，N=210 ）或者接受奥沙利铂和5- 氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗
（FOLFOX4，N=210）。
作为一线治疗药物，在包括三个治疗组的III期比较研究N9741中，795名患者被随机接受奥沙利铂+5- 氟尿嘧啶/ 亚叶酸（FOLFOX4 ，N=267 ），伊立替康+5- 氟尿嘧啶/ 亚叶酸（IFL ， N=264）或奥沙利铂+伊立替康（IROX，N=264）。
在既往接受过治疗的患者中，在包括三个治疗组的III期比较研究EFC4584中，821例对伊立替康（CPT-11）+ 5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗耐药的患者，随机接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗
（5FU/LV，N=275），或奥沙利铂单药治疗（N=275）或奥沙利铂/5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗（FOLFOX4，N=271）。
在II期非对照研究EFC2964中，对单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗耐药的患者接受了奥沙利铂/5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗（FOLFOX4，N=57）。
在两项随机临床试验即作为一线治疗药物的EFC2962研究以及已接受过治疗的患者中进行的 EFC4584研究中，与单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗相比，联合治疗显示出缓解率明显增高以及无 进展生存（PFS ）/至疾病进展时间（TTP ）明显增加。
在耐药、已接受过治疗的患者中进行的EFC4584研究显示，奥沙利铂联合治疗组和5-氟尿嘧 啶/亚叶酸治疗组之间，其中位总生存时间（OS ）没有统计学差异。
表9 - FOLFOX4 vs 5FU/LV 的治疗缓解率比较-意向治疗人群分析
表10 - FOLFOX4 vs 5FU/LV 的中位无进展生存(PFS)/中位至疾病进展时间(TTP)
比较-意向治疗人群分析
NA ：不适用 表11 - FOLFOX4 和 5FU/LV 中位总生存数比较-意向治疗人群分析
NA：不适用
在最初有症状、接受过治疗的患者中（EFC4584），与那些接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸单独治疗的患者相比，接受奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗的患者中，可观察到有较高比例的患者疾病相关症状的明显改善（% vs %，p = ）。
在未接受过治疗的患者中（EFC2962），根据生活质量指标分析，两治疗组之间没有统计学差异。然而，有关健康和疼痛的生活质量评分，对照组通常较好；有关恶心和呕吐方面，奥沙利铂治疗较差。
N9741为一项由美国国家癌症研究所（NCI）申办，北方癌症治疗中心（NCCTG）指导的北美、多中心、开放、随机对照研究，在研究进行的不同时间共有7个治疗组，其中4个治疗组因标准治疗的改变、毒性或简化试验而关闭。研究期间对照治疗组改为伊立替康+5-氟尿嘧啶/亚叶酸。下面报告的结果是在795名既往未接受治疗的局部晚期或转移性结直肠癌的患者中，比较两个试验性化疗方案（奥沙利铂联合输注5-氟尿嘧啶/亚叶酸和奥沙利铂+伊立替康合并用药）与已经批准的伊立替康+5-氟尿嘧啶/亚叶酸方案的有效性和安全性。
基于研究者评估，与伊立替康+5-氟尿嘧啶/亚叶酸组相比，奥沙利铂联合 5-氟尿嘧啶/亚叶酸组患者的肿瘤进展时间、总生存期显著延长，确认的缓解率显著提高。表12 总结了N9741 有效性结果。
表12 - FOLFOX4 与IROX vs IFL 有效性总结
基于非盲研究者评估。***小于的风险比表示奥沙利铂+输注5-氟尿嘧啶/亚叶酸组获益。
亚组分析表明无论年龄、既往是否辅助治疗以及受累器官的数量，与伊立替康+5-氟尿嘧啶/ 亚叶酸比较，奥沙利铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸均可延长生存期。在两个性别中奥沙利铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸对比伊立替康+5-氟尿嘧啶/亚叶酸均显示生存优势；然而女性比男性的优势更强。因为样本量的较小，未按种族进行亚组分析。
在辅助治疗中，一项III期对照研究即MOSAIC或EFC3313研究考察了奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用（奥沙利铂85 mg/m2，每两周重复给药，共12个周期）的疗效。共2246 例患者
（899例II/ Dukes B2期和1347例III/Dukes C期）在原发结肠癌完全切除以后，随机分配入5-氟尿嘧啶/亚叶酸单独治疗组（L V5FU2，N=1123 (stage B2/C= 448/675)）或奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗组（FOLFOX4，N=1123 (stage B2/C = 451/672)）中。
该研究显示：根据3年无病生存率，奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗（FOLFOX4）比5- 氟尿嘧啶/亚叶酸单独治疗（LV5FU2）具有明显的总体优势。见表13-14。
表13 - EFC3313：总人群中3年时无病生存（意向治疗人群分析）*
*
表14 - EFC3313：不同分期患者的3年无病生存（意向治疗人群分析*）
在对MOSAIC 研究的主要终点即3年无病生存分析时， FOLFOX4治疗组以及LV5FU2治疗组中分别有%和% 的患者仍然存活。FOLFOX4治疗组的死亡率总体减少10%，但没有达到统计学意义（风险比= ）。
在II期亚组（Duke‘s B2）患者中，FOLFOX4 和 L V5FU2治疗组的上述数值分别为%和 %（风险比 = ），在III期亚组（Duke’s C）患者中，FOLFOX4 和 L V5FU2治疗组的上述数值分别为%和%（风险比= ）。
肝细胞癌
一项在中国大陆及台湾、韩国、泰国等国家和地区进行的随机、开放、III 期临床研究
（OXALI_L_00858）对 FOLFOX4 方案和阿霉素单药治疗不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌的有效性和安全性进行了比较。该研究的主要疗效终点为总生存期（OS），次要疗效终点包括无进展生存时间（PFS）和肿瘤缓解率（RR），按 RECIST 标准进行肿瘤疗效评估。
该项研究共随机入组371 例经组织学、细胞学或临床诊断为无法手术切除的肝细胞癌患者，包括 259 例来自中国大陆患者和 20 例来自台湾的患者，占试验总患者数 % ，韩国（52 例）和泰国（40 例）患者占试验总患者数 %。其中男性占 %，中位年龄 50 岁[范围 18–75 岁]，平均病程±年[范围年]）。%患者有远处转移，%患者初次接受
化疗。中位给药疗程数是 FOLFOX4 组 4 个疗程（范围 1-18）和阿霉素组 2 个疗程（范围 1- 14）。这些患者随机接受 FOLFOX4 方案（n=184）或阿霉素（n=187）治疗。随机分组时的分层因素为国家、BCLC 分期和疾病状态（局部晚期或远处转移）。
表 14-17 分别显示了本研究患者主要人口统计学和基线数据、肝细胞癌的基线特征、肝细胞癌的既往治疗史以及给药方案。
表14 –患者主要人口统计学和基线数据
* HCV 感染未进行：4（FOLFOX4：3，阿霉素：1），肝硬化未进行1（FOLFOX4：1）
表15 - 肝细胞癌的基线特
* 重复计数
AJCC=美国癌症联合会
表16 - 肝细胞癌的既往治疗史
重复计数
TACE= 肝动脉栓塞化疗；TAE=肝动脉栓塞
表17 - 给药方案
在研究截止日期时（中国人群有197例死亡），在中国人群中（n=279）观察到FOLFOX4组的各项疗效终点，包括总生存期、无进展生存时间和肿瘤缓解率，均显著优于阿霉素单药组，差异有统计学意义。FOLFOX4组与阿霉素组的中位总生存期分别为个月 vs 个月，HR=， p=；中位无进展生存时间分别为个月个月，HR=，p=；肿瘤缓解率分别为% vs %，p=。在研究截止日期后继续7个月的随访结束时（中国人群有231例死亡）的数据显示在中国人群中FOLFOX4组仍维持总生存期获益（FOLFOX4组个月vs 阿霉素组个月，死亡风险下降%，HR=，p=）。见表18。
表18 - 中国人群的有效性分析-ITT人群
注射用奥沙利铂说明书
核准日期：2007 年 1 月 10 日修改日期： 50mg100mg 2007年2月20日2007年4月6日 2007年1月25日2007年1月25日 2007年8月8日2007年8月8日 2010年2月11日2010年2月11日 2010年9月11日2010年9月11日 2013年3月12日2013年3月12日 注射用奥沙利铂说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告 注射用奥沙利铂曾有报道过敏反应，可能在用药后几分钟内发生，肾上腺素，糖皮质激素和抗组胺药可用于减轻症状。详见【不良反应】和【注意事项】。 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：乐沙定? ELOXATIN? 英文名：Oxaliplatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】本品主要成份为：奥沙利铂 其化学名称是：（1R,2R）-（1,2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O,O’] 络铂化学结构式： O NH2 O Pt NH2 O O 分子式： C8H14N2O4Pt 分子量： 397.3 辅料：水合乳糖，注射用水 【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末。 【适应症】 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用于： - 转移性结直肠癌的一线治疗。 - 原发肿瘤完全切除后的III 期（Duke’s C 期）结肠癌的辅助治疗。
- 不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗。 【规格】 （1）50mg；（2）0.1g 【用法用量】 推荐剂量：限 成人使用 辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次，共12 个周期（6 个月）。 治疗转移性结直肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次， 或130 mg/m2（静脉滴注）每3 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应，或遵医嘱使用。 治疗不可手术切除的肝细胞癌时，在奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶和亚叶酸FOLFOX4 方案中， 奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每 2 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受 的毒性反应。（见【临床试验】） 奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5- 氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。5-氟尿嘧啶和亚叶酸的使用信息参见各自的说明书。 奥沙利铂应按照患者的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注 意事项”）。 高危人群：肾功能受损者 在有不同程度肾功能受损的消化道肿瘤患者中，奥沙利铂（每2 周静脉输注2 小时，最多 12 个周期）联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸（FOLFOX4）治疗，通过对平均肌酐清除率的进行评估，未发现奥沙利铂对肾功能有进一步的影响。 在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度 及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6 和 3 个周期；肾功能正常的患者的暴露 持续时间则为9 个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功 能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。 肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功 能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊 使用注意事项”）。 肝功能受损者 在一项I 期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些 患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2 小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建 立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药 剂量增加到130 mg/m2。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期 的毒性。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各 治疗组之间，事件的发生率没有任何差异。 在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。 老年患者 对于年龄超过65 岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶（5-FU）联合应用，都未见 严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，不需特殊的剂量调整。
硫酸庆大霉素注射液使用说明书
硫酸庆大霉素注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸庆大霉素注射液 商品名： 英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 本品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。 【药代动力学】 本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。 血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。 【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。 【用法用量】
顺铂
顺铂 顺铂 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物，类似于双功能烷化剂，可与DNA复制。DDP细胞最敏感，高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用，进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为，DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途：本品属细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA 复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。 顺铂（Cisplatin），1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的金属配合物。他在1965年意外发现“惰性的铂电极”能引起细菌的菌丝生长这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。 化学名：顺式二氨基二氯络铂。外文缩写：DDP，PDD。 中文别名：顺氯氨铂，顺式铂，顺式二氨二氯铂。 外文名：Cisplatin，Platinol，Cis-diammin-odichloroplatinum Ⅱdichloridle，platistil，Neo-plain。 分子式：Cl2(NH3)2Pt 纯度：Pt≥65.0% 分子量： 300.1 西药剂量：成人常用剂量10mg-20mg/日，溶于200ml-300ml生理盐水中，静脉滴注，避光2小时内滴完，每疗程为200mg-400mg，在用量达到100mg-200mg后，需间隔1-2周。总用量达200mg时，多数病人呈现主客观缓解。 药效及药代动力学 顺铂中心中的铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义，只有顺式结构有效，反式无效。 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。
注射用奥沙利铂说明书
来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2007年01月05日 修改日期：2007年11月27日 【药品名称】 注射用奥沙利铂。 【商品名】 艾恒 【英文名】 Oxaliplatin for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。 其辅料为乳糖。 化学结构式为: 分子式:C8H14N2O4Pt 分子量:397.29 其辅料为乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】 (1)50mg (2)0.1g 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】 1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；
顺铂注射液说明书 铂龙
顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量： CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。 化疗次数?????????? ????????????????????每次用量（mg/m2体表面积） 单次（每四周一次）????????????????????????????? 50～120 每周一次，共2次????????????????????????????????50 每天一次，连用5天??????????????????????????????15～20 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。
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【药品名称】商品名：艾恒
通用名： 注射用奥沙利铂
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。
【化学成分】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N， N’）[草酸（Z-）-O，O’]合铂。
【药理作用】本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1.2-二氨环己烷包围，呈 反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用 于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。奥沙利铂与 DNA 结合迅速， 最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。 在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系， 奥沙利铂治疗均有效。
【适应症】用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130mg/m2，加入 250～ 500ml 5％葡萄糖溶液中输注 2-6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。调 整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据
【不良反应】
1.血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3.神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及 感觉障碍
【贮藏方法】密闭，在 25℃以下保存。
【注意事项】
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药 物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐 用药；
3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3 或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药， 直到恢复。
卑微如蝼蚁、坚强似大象
卡铂注射液说明书-波贝
卡铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：卡铂注射液 商品名：波贝 英文名：Carboplatin Injection 汉语拼音：Kabo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：顺1，1－环丁烷二羧酸二氨铂。其结构式为： 分子式：C 6H 12 N 2 O 4 Pt 分子量：371.25 CAS No.：41575-94-4 辅料：依地酸二钠；注射用水 【性状】本品为无色或微黄色透明液体 【适应症】 主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等，均有较好的疗效。也可适用于其他肿瘤如子宫颈瘤、膀胱瘤及非小细胞性肺癌等。
【规格】10ml：50mg 【用法用量】 本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3～0.4g/m2，一次给药，或分每3-4周五次五天给药，均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程。 【不良反应】 血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差，≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。 据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4％和6％。 血红蛋白正常的病人，治疗后71％的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心， 65%出现呕吐，其中约三分之一病人呕吐严重。恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶性、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性，约15％的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25％的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当
注射用奥沙利铂说明书--艾恒
注射用奥沙利铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：艾恒 英文名：Oxaliplatin For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 1. 本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂 其结构式为： 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 CAS No.：61825-94-3 2. 辅料：乳糖。 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】50mg 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5 ％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌症】 1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注
奥沙利铂甘露醇说明书
【药品名称】 奥沙利铂甘露醇注射液 【英文或拉丁名】 Oxaliplatin and Mannitol Injection 【汉语拼音】 Aoshalibo Ganluchun Zhusheye 【商品名】 辰雅 【主要成分】 本品的主要成份为奥沙利铂,其化学名称为：(1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。 【化学名】 (1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂 【结构式及分子式、分子量】 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。 【药代动力学】 以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积 为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】
硫酸阿米卡星注射液使用说明书(word版)
硫酸阿米卡星注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸阿米卡星注射液 英文名：Amikacin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Amikaxing Zhusheye 【成份】本品的主要成份为硫酸阿米卡星。 化学名称：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐 化学结构式： 分子式：C22H43N5O13·nH2SO4 分子量：762.15（n=1.8)，781.76（n=2） Cas No：39831-55-5 辅料：枸橼酸钠、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、硫酸、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌属、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。 由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。 【规格】2ml:0.2g(20万单位) 【用法用量】1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2．小儿，肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3．肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60～90％；肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小时用7.5mg/kg的20～30％。肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算： (140-年龄)×标准体重(kg) 成年男性肌酐清除率＝─────────────── 72×患者血肌酐浓度(mg/dl) (140-年龄)×标准体重(kg) 或────────────── 50×患者血肌酐浓度(mol/dl)
6 种铂类化疗药的对比
6 种铂类化疗药的对比 一代顺铂，二代卡铂、奈达铂、环铂，三代奥沙利铂、洛铂，6 种铂类药物用法和注意事项对比，看这篇。 1顺铂（DDP） 有人说：「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范，地位位居化疗药物第一位。」顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。疗效可观，抗癌谱广。 EP 方案为治疗SCLC 或NSCLC 一线方案，IMP 方案或NVB 等方案为目前NSCLC 常用方案，以DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤，DDP 与ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。 >>>> 用法和用量 1）静脉用药 20～30 mg/m2，溶于200～500 mL NS，1 天 1 次，3～5 天一个周期，可重复3～4 周期或30 mg/m2，每日1 次，连用 3 天，重复3～4 周期，需适量水化利尿。 关于大剂量顺铂的施予可以看这篇：大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。 2）胸腹腔注射 1 次30～60 mg，7～10 天重复1 次。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。 >>>> 不良反应 1）最严重是肾毒性，表现为用药后1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日＞90 mg/m2需警惕，除了水化暂无与其他预防手段。 2）严重的消化道反应：用药后1～2 小时可发生急性呕吐，持续1 周，需用强效止吐剂，如何止吐可以看这篇：手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。 4）骨髓抑制较轻：剂量≥120 mg/m2发生率可达40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞＜ 3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。
奥沙利铂的药理作用及临床应用
奥沙利铂的药理作用及临床应用 发表时间：2018-11-22T12:20:25.713Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年5月上第9期作者：刘丹 [导读] 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 黑河市爱辉区花园街社区卫生服务中心黑龙江黑河 164300 【摘要】目的：探讨奥沙利铂的药理作用及临床应用价值。方法：108例直肠癌根据病变类型分为三组，病灶转移患者采用L-OHP、局部复发组采用L-OHP+CF+FU联合用药、单纯造瘘组FU+CF联合用药。采用RECIST法评价三组的临床疗效，应用KPS评分观察患者生活质量的改善率，同时观察三组不良反应。结果：治疗组患者的总有效率明显高于对照组，比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：应用奥沙利铂联合氟尿嘧啶、亚叶酸钙治疗直肠癌的效果显著，值得在临床推广。 【关键词】奥沙利铂；药理作用；临床应用 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 一、资料与方法 1、一般资料 纳入2013年8月～2015年8月间108例患者，男54例，女54例，年龄25-79岁，平均年龄（59.3±9.5）岁。低分化腺癌21例，中分化腺癌41例，高分化腺癌22例，黏液腺癌10例，印戒细胞癌6例，未分化癌8例。其中手术切除后局部复发36例，术后盆腹腔转移36例，病灶无法切除单纯行结肠造瘘患者36例。按患者病变特点分为A、B、C三组。A组为术后局部复发患者，男18例，女18例，年龄27-75岁，平均年龄（58.4±10.3）岁，低分化腺癌6例，中分化腺癌15例，高分化腺癌7例，黏液腺癌2例，印戒细胞癌3例，未分化癌3例。B组为局部复发组，男26例，女20例，年龄26-77岁，平均年龄（59.0±9.8）岁，低分化腺癌7例，中分化腺癌16例，高分化腺癌5例，黏液腺癌3例，印戒细胞癌2例，未分化癌3例。C组为单纯造瘘组，男20例，女16例，年龄25-79岁，平均年龄（58.8±10.2）岁，低分化腺癌8例，中分化腺癌10例，高分化腺癌10例，黏液腺癌5例，印戒细胞癌1例，未分化癌2例。3组年龄、性别、病理类型及KPS评分比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 2、治疗方法 将A组单独使用L-OHP 130mg/m2静脉给药3-6h，每2周重复1次。B组采用L-OHP+CF+FU联合用药治疗，L-OHP 130mg/m2静脉缓慢推注2h，使用1天；FU300mg/m2静脉缓慢推注4h，使用1-5天；CF200mg/m2，静脉缓慢推注2h，使用1-5天；每2周重复1次。单纯造瘘组FU+CF联合用药（C组）同局部复发组。 3、统计学处理 采用SPSS 13.0软件对数据进行处理，以P＜0.05为差异有统计学意义。 二、结果 1、三组疗效比较 三组患者有效率分别为19.44%、30.56%、8.3%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组有效率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 2、三组生活质量改善情况比较 三组患者生活质量改善率分别为22.22%、33.33%、11.11%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组生活改善率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异无统计学意义（P>0.05）。 3.三组不良反应比较 三组患者均未出现脱发、继发性贫血、心肾功能损害现象，主要不良反应为骨髓抑制、神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度）、手足综合症及恶心呕吐，单独使用奥沙利铂组不良反应少于其它两组，提示奥沙利铂具有不良反应轻和安全用药等特点。 三、讨论 1、L-OHP的药理及药代作用 L-OHP分子式C8H14N204Pt，分子量为397.29，CAS：61825-94-3，白色或类白色冻干疏松块状物或粉末，不溶于乙醇及丙酮。目前，已知肿瘤细胞通过错误配对修复功能移去铂类结合DNA的复制产物，这一过程将诱发细胞凋亡，Vaisman研究发现存在错误配对修复功能的缺陷能绕过结合顺铂（CDDP）的DNA片断继续复制，导致CDDP的耐药。L-OHP取代CDDP的氨基，增强阻断DNA复制及转录的作用。临床研究表明，与CDDP不同的抗肿瘤活性，疗效优于CDDP无交叉耐药。输液结束50%铂与血红蛋白结合，残余在血浆中，25%呈游离状态，75%与蛋白质结合，在给药后5d，蛋白与铂结合率达到95%，清除半衰期为40h，50%给药48h后经尿液排出，粪便捧出较少，给药后10d 5%从粪便中排出。 2、L-OHP的临床应用 临床研究表明，L-OHP与5-Fu有明显协同作用，国内多中心Ⅱ期临床试验显示，L-OHP联合5-Fu治疗晚期结肠癌的有效率为34.4%。本文研究中治疗的直肠癌，L-OHP单独应用有效率为19.44%，与5-Fu、CF联合应用总有效率30.56%，其有效率略低于国内外报道结果，其原因可能与本组均为Ⅳ期及复治患者较多有关，联合用药可延长患者的生存，提高有效率。另外，采用奥沙利铂治疗晚期老年转移性结肠癌患者30例，其中有18例为复治患者，有效率达51.6％，高于其他方案，且显著提高了患者的生活质量。并且奥沙利铂有更广泛的抗癌活性，与DDP无交叉耐药性，且不良反应较低，没有肾毒性，骨髓抑制较轻，恶心呕吐发生率低，Ⅲ-Ⅳ度胃肠道反应明显减少，神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度），不产生心脏毒性和严重的听力损害。 四、结语 奥沙利铂是第三代铂类化台物，化学名为左旋反式氨基环已烷草酸铂，其药理性质与其他铂类药物相似，均以DNA为靶点，易与DNA
奥沙利铂注射液说明介绍模板之令狐文艳创作
【通用名称】注射用奥沙利铂 令狐文艳 【成份】本品主要成分为奥沙利铂 【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。 【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转
移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。2、应给予预防性和／或治疗性的止吐用药。3、当出现血液毒性时（白细胞＜2000／mm3或血小板＜5000／mm3），应推迟下周期用药，直至恢复。4、在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或／和功能障碍时，本品用量应减少25％调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6、不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使
奥沙利铂致过敏反应的观察及护理
奥沙利铂致过敏反应的观察及护理 奥沙利铂（L-OHP）属于新的铂类抗肿瘤药，是目前临床应用较广的注射用抗肿瘤药物之一，其主要不良反应为神经毒性，表现以末梢神经感觉迟钝和（或）感觉异常为特征的外周感觉神经病，遇冷加重。过敏反应较少见，其过敏反应发生率＜1%［1,2］。因过敏反应少见，临床上容易对过敏反应疏忽，但有文献报导，L-OHP引起的过敏性休克极其罕见，一旦发生致死率比青霉素过敏高［3］。为提高医护人员对L-OHP过敏反应的认识及处理能力显得非常重要。 1 临床资料 1.1 一般资料：2006年1月~2008年3月，应用L-OHP联合化疗68例肿瘤患者，其中男39例，女29例。年龄41～69岁，平均55岁。所有病例均经组织病理学确诊。胃癌26例，大肠癌42例。其中发生过敏反应3例，男1例，女2例，年龄41～57岁，平均51岁。均为大肠癌。 1.2 治疗方法：均采用FOLFO×4方案：L-OHP（江苏恒瑞医药股份有限公司）85 mg/m2，静脉滴注2 h，d1；四氢叶酸（CF）（江苏恒瑞医药股份有限公司）200 mg/m2，静脉滴注2 h，d1、d2；5-氟尿嘧啶（5-FU）（南京金耀氨基酸有限公司）400 mg/m2，静脉推注，d1、d2，5-FU 600 mg/m2持续静脉泵入22 h，d1、d2。 1.3 结果：3例发生过敏反应，2例发生在开始应用L-OHP15～30 min内，共3次，用药剂量30～60 ml不等，1例发生在用药将结束时，用药剂量240 ml，共2次。1例发生于第四疗程，1例发生于第五疗程，1例发生于第三疗程，平均4个疗程。过敏反应表现为突然出现腹部绞痛和牙痛，全身大汗，四肢厥泠，双上肢及舌麻木，面色紫绀，全身皮肤瘙痒，荨麻疹，胸闷，气短，喉头水肿，发音不良，呼吸困难。立即停止用药，同时静脉推注地塞米松5～10 mg，非那根25 mg肌内注射，胸闷气短呼吸困难患者给予吸氧，10～15 min症状缓解。1例患者给予更换L-OHP甘露醇注射液，另1例患者改用进口L-OHP，3例患者在严密观察下减慢输液滴速调整至3～6 h继续试用L-OHP治疗，未引起不良后果，完成相应疗程。 2 护理措施
奥力宝注射液说明书
奥力宝注射液说明书 【通用名】：α－硫辛酸注射液 【商品名】：奥力宝注射液 【英文名】：Alpha-lipon300Stada 【汉语拼音】aolibaozhusheji 【化学名】：分子式：C8H14O2S2分子量：206.32 【主要成份】：α－硫辛酸 【性状】透明注射液 【药理毒理】奥力宝被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。α－硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α－硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。α－硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。 【药代动力学】α－硫辛酸可为人体自行合成。α－硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α－硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。a－硫辛酸的半衰期较短，系统前清除(presystemicelimination)较强。人体药代动力学研究发现无论是口服还是静脉应用a－硫辛酸，其血浆半衰期大约只有30分钟，而且即使重复应用硫辛酸在血浆中的积蓄，可推论出a-硫辛酸较短的半衰期及较强的系统统前清除(目前人们认为系统前清除的主要场所是肝脏) 【临床应用】 1.a－硫辛酸对于2型糖尿病葡萄糖代谢及胰岛素敏感性的作用：已经报道的a－硫辛酸对于代谢清除率影响的临床研究结果可以总结出很明显静脉给予硫辛酸可通过增加胰岛素刺激的葡萄糖代谢能力(MCR)给2型糖尿病人带来益处。在单次及慢性重复用药的方案中，静脉应用a一硫辛酸均可以明显提高胰岛素的敏感性。 2.a－硫辛酸对于细胞内葡萄糖代谢及胰岛素作用的影响：最近的实验结果表明了a－硫辛酸对于葡萄糖代谢的附加作用，更重要的是a一硫辛酸在治疗范围的血浆浓度时可发挥这种作用。分子水平的研究结果提示引起氧化应激的物质(如过氧化氢)可以减弱胰岛素的作用。在3T3一L1脂肪细胞及L6肌细胞，给予过氧化氢可以降低胰岛素刺激的葡萄糖转移、GLUT4移位、以及糖元合成。过氧化氢的抑制作用发生在胰岛素发挥作用的早期步骤，包括对胰岛素受体以及IRS一1酪氨酸磷酸化的抑制，因此氧化应激可使细胞对胰岛素产生抵抗。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 【用法用量】奥力宝可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mgα－硫辛酸或2ml本注射液。用于肌肉注射，每个注射部位α－硫辛酸用量不得超过50mg（相当于2ml的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg的α－硫辛酸即相当于10～20ml 的注射液中加入100～250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对
化疗方案
SCLC常用化疗方案 1..顺铂75mg/m2,VD,D1 VP-16 100-120 mg/m2 ,VD,D1,2,3(每三周重复一次) 2..卡铂AUC=5, VD,D1 VP-16 100-120 mg/m2 ,VD,D1,2,3(每三周重复一次) 3..卡铂300 mg/m2, VD,D1 VP-16 100-120 mg/m2 ,VD,D1,2,3(每三周重复一次) 4.Topotecan 1.25 mg/m2 ,VD,D-5 (每三周重复一次) NSCLC常用化疗方案 PT方案： 紫杉醇175 mg/m2,VD,D1 顺铂75 mg/m2,VD,D2 (每三周重复一次) PC方案: 紫杉醇175 mg/m2,VD,D1 卡铂AUC=5, VD,D1 (每三周重复一次) PG方案: 吉西他滨1000 mg/m2,VD,D1、8、15 顺铂80 mg/m2,VD,D2 或16 (每四周重复一次) 或：吉西他滨1250 mg/m2,VD,D1、8 顺铂75 mg/m2,VD,D2 (每三周重复一次) PD方案: 顺铂75 mg/m2,VD,D1 多西他赛75 mg/m2,VD,D1 (每三周重复一次)
NP方案: 顺铂75 mg/m2,VD,D1 长春瑞滨20-25 mg/m2,VD,D1、8 (每三周重复一次) GV方案: 吉西他滨1000 mg/m2,VD,D1、8 长春瑞滨20-25 mg/m2,VD,D1、8 (每三周重复一次) GEM/TXT方案 吉西他滨800-1000 mg/m2,VD,D1、8 多西他赛35-40 mg/m2,VD,D1、8 (每三周重复一次) NSCLC二线化疗方案： 多西他赛75 mg/m2,VD,D1 (每三周重复一次) 培美曲塞500 mg/m2,VD,D1 (每三周重复一次) 小细胞肺癌化疗方案 CE方案 第1日 生理盐水500ml 静滴 卡铂注射液（齐鲁）0.4g （AUC=5） 生理盐水250ml 静滴 依托泊苷0.1g 第2-5日 生理盐水250ml 静滴 依托泊苷0.1g
硫酸西索米星注射液说明书
硫酸西索米星注射液说明书 【药品名称】 通用名称：硫酸西索米星注射液 英文名称：Sisomicin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Xisuomixing Zhusheye 【成份】本品主要成份为：硫酸西索米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。 分子式：(C19H37N5O7)2·5H2SO4 分子量：1385.43 辅料为：亚硫酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。 【用法用量】肌内注射或静脉滴注。1、肾功能正常者：成人轻度感染：一日0.1g(1支)；重度感染：一日0.15g(1.5支)。均分2～3次给药。小儿按体重一日2～3mg/kg，分2～3次给药。疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。2、肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。 【不良反应】1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性，影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭，肾毒性)。2、少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。3、极少见过敏性休克。 【禁忌】1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。2、肾衰竭者禁用。 【注意事项】1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。2、用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时,应对听觉器管和肾功能进行严密监护。3、交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。4、有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应)，并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应