注射用奥沙利铂说明书--乐沙定
注射用奥沙利铂说明书
【药品名称】
通用名：注射用奥沙利铂
商品名：乐沙定? ELOXATIN?
英文名：Oxaliplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo
【成份】
主要成份奥沙利铂
化学名称（1R，2R）-（1，2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O，O’] 络铂结构式
NH2 NH
2Pt
O
O
O
O
分子式 C8H14N2O4Pt
分子量
CAS No.：61825-94-3
辅料名称: 水合乳糖, 注射用水
【性状】
白色至类白色的冻干块状物或粉末
【适应症】
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用:
-一线应用治疗转移性结直肠癌。
-辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期（Duke’s C期）结肠癌，用于该适应症是基于国外临床研究结果。
【规格】50mg
【用法用量】
推荐剂量：
限成人使用
辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2周重复，共12个周期（6个月）。
治疗转移性结直肠癌，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事
项”）。
奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250ml至500ml中（以便达到ml及以上的浓度），持续静脉滴注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5-氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
危险人群：
肾功能受损者
用奥沙利铂（每2周静脉输注2小时，最多12个周期）联合5FU/FA（FOLFOX4）治疗有不同程度肾功能受损的胃肠道肿瘤患者，通过对平均肌酐清除率的评估显示奥沙利铂对肾功能临床影响最小。（见【临床试验】部分）
在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6和3个周期；肾功能正常的患者的暴露持续时间则为9个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。
肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
肝功能受损者
在一项I期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药剂量增加到130 mg/m2。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期的毒性（见【不良反应】）。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各治疗组之间，事件的发生率没有任何差异。
在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。
老年患者
对于年龄超过65岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶（5－FU）联合应用，都未见严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，没有特殊的剂量调整。
用法：
奥沙利铂用于静脉滴注。
奥沙利铂使用时无需水化。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500ml中（以便达到ml及以上的浓度），通过外周或中央静脉与亚叶酸静脉输注液（溶解在5％葡萄糖溶液中）同时滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。
如果漏于血管外，必须立即终止给药。
使用指导
奥沙利铂必须在使用前配制和进一步稀释。必须用规定的溶液来溶解和稀释冻干粉制剂。
使用操作说明
象其他细胞毒药物一样，使用和配置奥沙利铂必须遵照注意事项小心谨慎地进行。
操作指导
医务人员和护士在处置这一细胞毒药物时，在每一个步骤都应谨慎操作，以保证自
细胞毒药物注射溶液的配制必须由经过专业训练、并有医药知识的专业人士来进行，以确保环境的安全，尤其是配制者自身的安全。为达到这一目的，需要一个专用的区域。在这一区域内禁止吸烟、吃东西和喝水。
配制者必须有良好的装备。要有长袖的工作服、防护面具、帽子、防护眼镜、一次性消毒手套，工作台要有防护罩，废弃物应有专门的置放容器。
病人的排泄物和呕吐物必须妥善处理。
怀孕妇女应避免接触细胞毒药物。
任何打破的容器，必须当作污染物同样小心的处理。污染的废物应在贴有标签的硬质容器中焚烧掉。见下面的“废弃物处理”部分。
如果奥沙利铂浓缩物、配制的溶液或注射液接触到皮肤，应立即用大量的水冲洗。
如果奥沙利铂浓缩物、配制的溶液或注射液接触到粘膜，应立即用大量的水冲洗。
用时的特殊注意事项
不得使用含铝的注射材料
未经稀释不得使用
不得用盐溶液配制或稀释本品
不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用，（特别是5-氟尿嘧啶，碱性溶液，氨丁三醇，和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品）。奥沙利铂输完后需冲洗输液管道。
奥沙利铂与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y型输液管连接器同时给予，置Y形管于紧靠静脉穿刺端, 但是两种药物不能混入同一个输液袋中。
亚叶酸不能含有辅料氨丁三醇并且只能用5％葡萄糖等渗溶液稀释，不能用碱溶液或氯化钠溶液或含氯离子溶液配制。
输注奥沙利铂后，需冲洗输液管。
只能使用推荐的溶剂（见后）。
如果配制的溶液中有任何沉淀物，都不能再使用，且应该按照法规要求对危险品的处理原则进行销毁。
溶液的配制
配制溶液时应使用注射用水或5%葡萄糖溶液。
50mg包装需加入10ml溶剂，使奥沙利铂浓度达到ml。
100 mg包装需加入20ml溶剂，使奥沙利铂浓度达到ml。
从微生物学和化学角度，配制的溶液必须立即用5%葡萄糖溶液稀释。
使用前应检查其透明度，只有澄清的没有沉淀的溶液才能使用。
本品为单次使用，任何剩余的溶液应丢弃掉。
注射前稀释
从瓶中取出配制的溶液，立即用250-500ml 的5%的葡萄糖溶液稀释成ml以上浓度的溶液，然后静脉输注。
正常情况下，溶液的物理化学稳定性在2℃到8℃之间可保持24小时。
从微生物学角度看，此溶液应立即使用。
如果不立即使用，使用者必须保证使用前其贮存的时间和条件，正常情况下在2℃到8℃之间不应超过24小时，除非稀释是在可控、确认无菌的条件下进行。
使用前应检查其透明度，只有澄清而无沉淀的溶液才能使用。
本品为单次使用，任何剩余的溶液应丢弃掉。
不得用盐溶液配制和稀释本品。
输注
奥沙利铂应用时不需要预先水化。
奥沙利铂用250-500ml 的5%的葡萄糖溶液稀释成ml及以上浓度的溶液，必须通过外周或中央静脉滴注2-6小时。
当奥沙利铂与5-氟尿嘧啶合用时，奥沙利铂应先于5-氟尿嘧啶使用。
废弃物处理
任何剩余药品，以及用于配制、稀释和注射用的所有物品，必须按照细胞毒药物的标准医院程序和毒性废弃物处理的现行法律规定进行销毁。
【不良反应】
奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间，可观察到的最常见的不良反应为：胃肠道（腹泻，恶心，呕吐以及黏膜炎）、血液系统（中性粒细胞减少，血小板减少）以及神经系统反应（急性，剂量累积性，外周感觉神经病变）。总体上，这些不良反应在奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。
下列表格中显示的不良反应发生率数据来自转移癌治疗和辅助治疗所进行的临床研究(奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗组分别包括416 和1108例患者)，以及来自上市后
经验。
表格中显示的不良反应CIOMS 发生率是采用下列标准定义的：很常见(≥10%), 常见(≥1%, ＜10%), 不常见(≥%,＜1%), 少见(≥%, ＜%) 以及极少见(＜%), 包括个例。未知（无法从已知数据中评估）。
* 详见下面部分.
** 见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”。
肝胆异常
极少见（≤1/10000）：
肝窦阻塞综合征，又称为肝静脉阻塞性疾病，或与此种肝脏异常相关的病理表现，包括紫癜性肝病、肝结节状再生性增生和窦周纤维化在内的组织学异常。临床表现可能包括门静脉高压症和/或转氨酶升高。
肾脏和泌尿系统疾病
极少见
急性肾小管坏死、急性间质性肾炎和急性肾功能衰竭。
血液学毒性作用
与奥沙利铂（130 mg/m 2，每3周1次）单一给药相比，当奥沙利铂（85 mg/m 2，每2周1次）与5-FU+/-亚叶酸联合给药时，发生率出现增加，比如，贫血（80％ vs 60％）、中性粒细胞减少症（70％ vs 15％）、血小板减少症（80％ vs 40％）。
当奥沙利铂单一给药或与5-FU 联合给药时，严重贫血（血红蛋白< g/dl ）或血小板减少症（血小板<50×109/l ）的发生率是相似的（<5％）。
与奥沙利铂单一给药时相比，当奥沙利铂与5-FU 联合给药时，严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞<×109/l
）的发生率更高（40％ vs <3％）。 胃肠道毒性
需要使用有效的止吐药进行预防和/或治疗。
严重的腹泻和/或呕吐可能引起脱水，肠梗阻，小肠阻塞，低钾血症，代谢性酸中毒和肾脏功能的损害，尤其当奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合使用时(见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”)。
神经系统
很常见
?肢体末端感觉障碍/感觉异常和外周神经病变
奥沙利铂的剂量限制性毒性反应是神经系统毒性反应。主要表现在外周感觉神经病变，表现为外周感觉障碍或/和感觉异常，伴或不伴有痛性痉挛，通常遇冷会激发（85％-95％的患者）。
在治疗间歇期，症状通常会减轻，但随着治疗周期的增加，症状也会逐渐加重。疼痛和/或功能障碍的出现及其持续的时间是进行剂量调整的指征，甚至有时需要中止治疗（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。功能障碍包括不能完成精细动作，这种症状可能与感觉障碍有关。当累积剂量接近800 mg/m2（即10个周期）时，出现持续症状的危险性接近15%或更少。当累积剂量约为1020 mg/m2（或12个周期）时，可达20％。在大多数情况下，神经系统的症状和体征在治疗停止后可以得到改善。
在结肠癌的辅助治疗中，治疗终止6个月后，87%患者不再有任何症状或者仅有中度症状。在超过3年的随访后，大约3%的患者仍存在持续的、中度的感觉异常（%）或者仍有可能影响日常活动的感觉异常%)。
?急性神经感觉症状
已有关于应用奥沙利铂后出现急性神经感觉症状的报道（见【药理毒理】中“临床前安全性研究资料”）。这些症状通常在输注后2小时或几小时内出现，其后数小时或数天内自动减轻，在以后的治疗周期中经常再次出现。遇冷空气或物体时，会促进或加重这些症状。症状特征表现为一过性感觉异常、感觉迟钝或感觉减退。1-2％的患者会出现急性咽喉感觉异常综合症，主要特征是伴有吞咽困难或呼吸困难/窒息的主观感觉，但并无任何呼吸困难的客观征象（无发绀和缺氧症发生），也不伴有喉痉挛或支气管痉挛（无哮鸣和喘鸣）。
可能伴随出现其它偶尔观察到的症状（特别是颅神经功能障碍），这些症状可能伴有上述提到的事件，也可能单独出现，包括上睑下垂、复视、失声/发声困难/声音嘶哑、有时被描述为声带麻痹的症状、舌部感觉异常或语言障碍、有时被描述为失语症的症状、三叉神经痛/面部疼痛/眼睛疼痛、视觉敏锐度减退、视野疾病。另外，观察到以下症状：颌痉挛/肌肉痉挛/肌肉不自主收缩/肌肉抽搐/肌阵挛、协调功能异常/步态异常/共济失调/平衡疾病、喉咙或胸闷/压力感/不适/疼痛。
虽然发生以上症状时，可以给予抗组胺药和支气管扩张剂，但即使不做任何处理，这些症状也可以迅速逆转。在以后的治疗中延长输注时间可以减少症状的发生率（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
?味觉异常
少见
奥沙利铂治疗期间还有其它神经学上的症状——如发音困难、腱反射消失、
Lhermitte’s征及可逆性后部白质脑病综合症（RPLS，也称为PRES）（见【注意事项】）等的报道。还有视神经炎的个例报道。
过敏反应：
根据患者（%）和级别的发生率
奥沙利铂与与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用
每两周剂量：85
mg/m2
转移癌治疗辅助治疗
所有级
别
3 级
4 级所有级别3级 4 级
过敏反应/ 过敏 1. < 1
上市后经验（发生率未知）
血液和淋巴系统疾病
?溶血尿毒素综合症
神经系统疾病
?惊厥
【禁忌】
奥沙利铂禁用于以下病人：
已知对奥沙利铂过敏者；
哺乳期妇女；
在第1疗程开始前已有骨髓抑制者，如：中性粒细胞计数<2×109/L和/或血小板计数<100×109/L；
在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者；
【注意事项】
特殊警告和特殊使用注意事项
用于孕妇时，请参见【孕妇及哺乳期妇女用药】
对重度肾功能不全病人应用尚缺乏足够的安全性研究的资料。因此，此类病人用药前应该权衡利弊。此种情况下，必须密切监测肾功能，并且奥沙利铂推荐起始剂量为65mg/m2（见【用法用量】中危险人群）。
对于有铂类化合物过敏史的病人，应严密监测过敏症状。过敏症状可在任何周期发生。一旦发生任何过敏反应，应立即停止给药，并给予积极的对症治疗，并禁止在这些患者中再用奥沙利铂。
如有外渗发生，应立即终止滴注并采取局部处理措施以改善症状。
应仔细监测奥沙利铂的感觉性外周神经毒性，特别是与其它有特定神经系统毒性的药物合用时。每次治疗前都要进行神经系统检查，以后定期复查。
奥沙利铂应在专门的肿瘤机构内应用，并在有经验的肿瘤医生的监督下使用。
如果以2小时内滴注完奥沙利铂的速度给药时，病人出现急性喉痉挛（见【不良反应】），下次滴注时，应将滴注时间延长至6小时。为了防止出现这样的痉挛，应该告知患者，在奥沙利铂给药期间或给药后数小时内，避免暴露于冷环境中，避免进食未加工的/冷的食物或/和冷饮。
如果病人出现神经系统症状（感觉障碍、痉挛），那么依据症状持续的时间和严重程度推荐以下方法调整奥沙利铂的剂量。
如果症状持续7天以上而且较严重，应将奥沙利铂的剂量从85mg/m2减至65 mg/m2（晚期肿瘤化疗）或至75mg/m2（辅助化疗）。
如果无功能损害的感觉异常一直持续到下一周期，奥沙利铂的剂量从85减至65 mg/m2（晚期肿瘤化疗）或至75mg/m2（辅助化疗）。
如果出现功能不全的感觉异常一直持续到下一周期，应停止应用奥沙利铂。
如果在停止使用奥沙利铂后，这些症状有所改善，可考虑继续奥沙利铂治疗。
应告知病人治疗停止后，周围感觉神经病变症状可能持续存在。辅助治疗停止后，局部，中度感觉异常或影响日常活动的感觉异常可能持续3年以上。
可逆性后部白质脑病综合症（RPLS，也称为大脑后部可逆性脑病综合症，即PRES）的征兆和症状可能是头痛、智力改变、癫痫、视力异常（模糊至失明）、伴或不伴高血压（见【不良反应】）。RPLS可通过脑部造影确诊。
胃肠道毒性，主要表现为恶心和呕吐，建议给予预防性和/或治疗性止吐用药（见【不良反应】）。
严重的腹泻和/或呕吐可能会引起脱水、麻痹性肠梗阻、肠闭塞、低血钾、代谢性酸中毒以及肾功能异常，特别当奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用时，发生这些情况的可能性更大。
如果在治疗后出现血液学毒性（由基线血细胞计数数值证实，如中性粒细胞<×109/L 或血小板<75×109/L），或者在开始治疗前（第1周期）出现骨髓抑制，下一周期或第一周期的治疗应推迟，直到血液学指标恢复到可接受的水平。在奥沙利铂初次治疗前和其后每个周期前要进行含有白细胞分类计数的全血细胞计数检查。
应充分告知患者服用奥沙利铂和5-氟尿嘧啶后发生腹泻/呕吐、粘膜炎/口腔炎及中性粒细胞减少等情况的危险性，并与他们的医师有密切接触以保证一旦发生问题时能采取适当的措施处理之。
如果发生粘膜炎/口腔炎，伴有或不伴有中性粒细胞减少，下次服药应推迟至粘膜炎/口腔炎恢复到至少1级，和/或中性粒细胞水平≥×109/l。
奥沙利铂与5-氟尿嘧啶（联合或不联合亚叶酸（甲酰四氢叶酸））合用时，应根据5-氟尿嘧啶相关的毒性对其剂量作相应的调整。
当出现严重/威胁生命（4级）的腹泻、严重（3-4级）的中性粒细胞减少症（中性粒细胞1×109/l ），严重（3-4级）的血小板减少症（血小板50×109/l ）时，必须停用奥沙利铂直至症状改善或解决，并且须将奥沙利铂临床应用剂量从85降到65 mg/m2（晚期肿瘤化疗）或至75mg/m2（辅助化疗），并且相应降低5-氟尿嘧啶应用的剂量。
如果有无法解释的呼吸系统症状发生，如无痰性干咳、呼吸困难、肺泡罗音或可有放射影像学依据的肺浸润，应立即停止应用该药直到进一步肺部检查确定已排除发生间质性肺炎的可能为止（见不良反应）。
如果不能确定肝功能检查结果的异常或门静脉高压症是由肝转移引起的，应考虑由奥沙利铂引起的极少见的肝血管异常的可能性。
配伍禁忌
不得与碱性药物或溶液（特别是5-氟尿嘧啶，碱性溶液，氨丁三醇，含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品）。
不要用盐溶液配制和稀释。
不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用（见【用法用量】中“使用时的特殊注意事项”）
不要使用含铝的注射材料
对驾驶人员及操纵机械人员的影响
尚未对奥沙利铂对驾驶和操纵机械的能力产生的效应进行研究。但是，奥沙利铂治疗可以导致头晕、恶心和呕吐危险性的增加，可以导致能够影响步态和平衡的神经系统症状，这可能对驾驶和操纵机械的能力产生轻度或中度影响。
视觉异常，特别是短暂性视觉丧失（停止治疗后可逆），可以影响患者驾驶和操纵机械的能力。因此，应该警告患者，这些事件可能对驾驶或操纵机械的能力产生潜在效应。【孕妇及哺乳期妇女用药】
迄今为止，尚无资料确定奥沙利铂在孕妇中使用的安全性。根据临床前的经验，临床推荐剂量的奥沙利铂可以致死和/或致畸。因此，在孕妇中，不主张用奥沙利铂。只有在对胎儿的危险性进行了充分的评价并征得了病人的同意后，方可考虑使用奥沙利铂。
既往未曾研究过该药物是否会通过乳汁排泄。在使用奥沙利铂期间应当避免哺乳。
与其它细胞毒性药物一样，对于育龄妇女患者而言，在开始奥沙利铂化疗前，应该采取有效的避孕措施。
【儿童用药】
目前尚无资料确定其在儿童中应用的安全性。
【老年用药】
对于年龄超过65岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶联合应用，都未见急性毒性反应的发生增加。因此，对于老年患者，没有特殊的剂量调整。
【药物相互作用】
在接受5-氟尿嘧啶治疗前已接受单剂量奥沙利铂85mg/m2治疗的病人，给予5-氟尿嘧啶的药物暴露剂量水平没有什么变化。
体外研究证明，下列药物不影响奥沙利铂与血浆蛋白的结合：红霉素、水杨酸盐、格拉司琼、紫杉醇和丙戊酸钠等。
【药物过量】
药物过量尚无解毒剂可供使用。出现用药过量时，不良反应会加剧，应开始血液学监测，并进行对症治疗。
【临床试验】
在转移性结直肠癌患者中，奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用(85 mg/m2，每两周重复给药)的疗效已经在三个临床试验中进行了报道：
- 作为一线治疗药物，在两个治疗组进行的III期比较研究EFC2962中, 420名患者被随机接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸(LV5FU2, N=210)或者接受奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4, N=210)。
- 在已接受过治疗的患者中，在三个治疗组进行的III期比较研究EFC4584中, 821例对伊立替康(CPT-11) + 5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗耐药的患者, 随机接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗(LV5FU2, N=275), 奥沙利铂单药治疗(N=275) 或奥沙利铂/5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4, N=271)。
- 在II期非对照研究EFC2964中, 对单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗耐药的患者使用奥沙利铂/5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4, N=57)。
在两项随机临床试验即作为一线治疗药物的EFC2962研究以及已接受过治疗的患者中进行的EFC4584研究中，与单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗相比，联合治疗显示出缓解率明显增高以及无进展生存/到进展时间明显增加。
在耐药、已接受过治疗的患者中进行的EFC4584研究显示，奥沙利铂联合治疗组和5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗组之间，其中位总生存时间数没有统计学差异。
NA: 不适用
NA: 不适用
NA: 不适用
在最初有症状、已接受过治疗的患者中(EFC4584), 与那些接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸单独治疗的患者相比，接受奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗的患者中，可观察到有较高比例的患者疾病相关症状的明显改善 % versus %, p = 。
在未接受过治疗的患者中(EFC2962), 根据生活质量指标分析，两治疗组之间没有统计学差异。
然而，有关健康和疼痛的生活质量评分，对照组通常较好；有关恶心和呕吐方面，奥沙利铂治疗较差。
在辅助治疗中，III期对比研究即 MOSAIC,或 EFC3313研究,2246 例患者(899例II/ Dukes B2期和1347例III/Dukes C期)在原发结肠癌完全切除以后，随机分配入5-氟尿嘧啶/亚叶酸单独治疗组(LV5FU2, N=1123 (stage B2/C= 448/675))或奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗组(FOLFOX4, N=1123 (stage B2/C = 451/672)) 中。
* 随访期中位数月(所有患者随访至少3年).
该研究显示：根据3年无病生存率，奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4)比5-氟尿嘧啶/亚叶酸单独治疗(LV5FU2)具有明显的总体优势。
*随访中位数时间为月(所有患者随访至少3年)。
总生存 (意向治疗人群分析):
在对MOSAIC 研究的主要终点即3年无病生存分析时，FOLFOX4治疗组以及LV5FU2治疗组中分别有%和% 的患者仍然存活。FOLFOX4治疗组的死亡率总体减少10%，但没有达到统计学意义 (风险比 = 。
在II期亚组(Duke‘s B2)患者中，FOLFOX4 和LV5FU2治疗组的上述数值分别为%和% (风险比 = ，在III期亚组(Duke’s C) 患者中，FOLFOX4 和 LV5FU2治疗组的上述数值分别为%和% (风险比 = 。
儿童患者
已经在两项临床I期（69名患者）和两项临床II期（166名患者）研究中，对奥沙利铂单一用药进行了评估。共有235名实体瘤儿童患者（7月龄到22岁）接受了治疗。
在一项临床I/II研究中，每四周为一个周期，在用药第1、8和15天（1个周期中），将奥沙利铂持续2小时输注给43名难治性或复发性恶性实体瘤（主要为神经母细胞瘤和骨肉瘤）患者，最多给予6个周期。28名儿童患者在临床I期研究中接受了治疗，该研究共有6个剂量水平，从40 mg/m2开始，最高为110 mg/m2。对于3名接受110 mg/m2剂量的患者而言，2名患者出现了剂量限制性毒性（DLT），这种DLT为外周感觉神经性疾病。因此，推荐剂量（RD）被确定为90 mg/m2，在第1、8和15天经静脉给药，每四周为一个周期。15名患者接受了从临床I期研究中获得的推荐剂量90 mg/m2静脉给药，感觉异常（60％，G3/4：％）、发热（40％，G3/4：％）和血小板减少症（40％，G3/4：％）为观察到的主要不良事件。
在第2项临床I期研究中，每三周为一个周期，在第1天（1个周期中），将奥沙利铂通过静脉持续2小时输注给26名儿童患者，该研究共有5个剂量水平，从100 mg/m2开始，最高为160 mg/m2，最多给予6个周期。在最后1个剂量水平时，每2周为一个周期，在第1天，给予奥沙利铂 85 mg/m2，最多9个周期。患者患有转移性或不能切除的实体瘤（主要为神经母细胞瘤和肾上腺神经节神经母细胞瘤），对于这些肿瘤而言，不存在标准的治疗，或者标准治疗不再有效。在2名接受160 mg/m2奥沙利铂的患者中，观察到的DLT为外周感觉性神经疾病。推荐剂量为130 mg/m2，每3周为一个周期。同时也发现85 mg/m2，每2周为一个周期的剂量是可以耐受的。基于这些研究，进一步在临床II期研究中，应用了130 mg/m2的奥沙利铂，每3周为一个周期，在第1天（1个周期中）持续2小时经静脉输注给药。
在一项临床II期研究中，43名儿童患者因复发性或难治性胚胎CNS肿瘤而接受治疗，治疗在未出现疾病进展或不可接受的毒性下，最长可达12个月。在体重低于10 kg的患者中，所应用的奥沙利铂剂量为 mg/kg。被报告的最常见的不良事件为白细胞减少症（％，
G3/4：％）、贫血（％，G3/4：％）、血小板减少症（％，G3/4：％）、呕吐（％，
G3/4：％）、中性粒细胞减少症（％，G3/4：％）和外周感觉神经病（％，G3/4：％）。观察到1例部分缓解病例（客观缓解率：％）。
在第2项临床II期研究中，123名儿童患者由于复发性实体瘤、尤文氏肉瘤或外周PNET、骨肉瘤、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤而接受治疗，最长治疗12个月或17个周期。在年龄小于12月龄的患者中，所应用的奥沙利铂剂量为 mg/kg。最常被报告的不良事件为外周感觉神经病（％，G3/4：％）、血小板减少症（％，G3/4：％）、贫血（％，G3/4：％）、呕吐（％、G3/4：0％）、恶心（％，G3/4：％）和AST增高（％，G3/4：％）。没有观察到缓解病例。
在105名儿童患者中，对第1个周期中可超滤铂的药代动力学参数进行了评估。在儿童患者中，应用群体药代动力学分析方法估计的平均清除率为 L/h。在儿童癌症患者中，铂清除率的患者间变异性为％。在超滤液中，当奥沙利铂的剂量为85 mg/m2时，铂的平均药代动力学参数如下所示：C max为 + mcg/mL，AUC0-48为 + mL，AUC inf为 + mL，当奥沙利铂的剂量为130 mg/m2时，铂的平均药代动力学参数如下所示：C max为 + mcg/mL，AUC0-48为 + mL，AUC inf为 + mL。在临床II期研究中，对药代动力学可评估的43名儿童患者实施了药代动力学/药效学分析。结果显示，在该儿童患者人群中，在AUC和安全性参数（胃肠道疾病、神经系统疾病、肾脏和泌尿系统疾病或血液学疾病）之间，不存在任何相关性。
在上述儿童患者人群中，尚未确立奥沙利铂单一药物的有效性。由于缺乏肿瘤反应，两项临床II期研究中的募集工作被停止。
肾功能受损患者
在不同程度肾功能患者中研究了奥沙利铂的分布问题。奥沙利铂的消除与肌酐清除率显著有关。与肾功能正常（肌酐清除率（Clcr）>80mL/min）的患者相比，肾功能受损患者的血浆超滤（PUF）铂的总人体血浆清除率降低，轻度肾功能受损患者（Clcr=50～80 mL/min）降低了34%，中度肾功能受损患者（Clcr=30～49 mL/min）降低了57%，重度肾功能受损患
者（Clcr<30mL/min）降低了79%。随着肾功能受损程度的增加尤其是在严重肾功能受损患者群中，β和γ血浆超滤铂的半衰期有增加的趋势。然而，由于个体差异大以及严重肾功能受损患者人数少（4名），此结果还不具结论性。在严重肾功能受损患者中，铂经尿液排泄率及超滤铂的肾脏清除率也减少（见【用法用量】和【注意事项】部分）。
【药理毒理】
药效学特性
细胞毒作用
其它抗癌药物
ATC编号： L01XA03
奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2二氨环己烷（DACH）及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-[草酸（反式-1-1-1，2-DACH）铂]。
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在人结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。
在体内和体外研究中，均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。
关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
临床前安全性研究资料
在临床前研究中，以单次给药和多次重复给药的方法对多种动物(包括小鼠、大鼠、狗和/或猴)进行研究时观察的靶器官包括：骨髓、胃肠道系统、肾脏、睾丸、神经系统，以及心脏等。在动物中观察到的靶器官毒性除了心脏以外，其它的毒性反应与其它含铂类药物、和其他通过作用于DNA而用于人癌症治疗的细胞毒药物产生的毒性一致。心脏毒性仅在狗中见到，包括电生理异常导致的致命性室颤。心脏毒性对狗有特异性，不仅因为它仅仅发生在狗身上，而且因为引起狗死亡的心脏毒性的相似剂量（150 mg/m2）在人类可以很好地耐受。大鼠感觉神经细胞的临床前研究表明，奥沙利铂引起的急性感觉神经症与电压依赖的 Na离子通道的交互作用有关。
奥沙利铂在哺乳动物中可以导致基因突变，在大鼠中可以产生胎鼠致死性的毒副作用。也有人认为奥沙利铂有可能是一种致癌物，尽管尚无此方面的研究。
【药代动力学】
复合物中每个独立的活性代谢产物的药代动力学尚未确定。奥沙利铂130 mg/m2静脉输注2小时，每3周重复1次，用1--5个周期时，以及奥沙利铂85 mg/m2静脉输注2小时，每2周重复1次，用1--3个周期时，其超滤铂—各种形式未结合的铂类(有活性和无
活性)—药代动力学参数如下：
超滤铂药代动力学参数总结
奥沙利铂以多种剂量方式给药：85 mg/m2每2周1次，130 mg/m2每3周1次的超滤液
Cmax g/ml AUC0-48
/ml
AUC
/ml
平均AUC0-48, C max值在第3周期（85 mg/m2）或第5周期（130 mg/m2）计算
平均AUC，Vss，CL和CL RD-48h值在第1周期计算。
C final, C max, AUC, AUC0-48，Vss和CL值利用非房室模型分析法计算
T1/
2α
, T1/2β和T1/2γ值用房室模型分析法计算（1-3周期）
在2小时输液结束时，15%的铂存在于体循环中。剩余的85%迅速扩散到组织内或随尿排出。由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合，导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85 mg/m2每2周1次或130 mg/m2每3周1次，未见到血浆超滤液中有蓄积现象，第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低。
在体外，代谢物被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P450介导了二氨基环己烷环的生物转化。
奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后，血浆超滤物中检测不到完整的药物。几种细胞毒性生物转化产物包括一氯化物、二氯化物和二水合二氨基环己烷基铂类成分等，均可在外周循环系统中检测出来，稍后，还可发现许多非活性的结合物。
铂类主要经尿排出，多在用药后48小时内清除。第5天时，大约有54%随尿排出，只有不到3%随粪便排出。
当肾功能不全，清除率明显下降，如从± l/h降到± l/h时，其分布体积也显著下降，从330±降到241±，统计学上有显著差异。严重肾功能不全时，对铂类清除率的影响尚未进行评估。
【贮藏】
包装好的产品：没有贮存的特殊警告。
配制的溶液：应立即稀释。
制备完成的输注液：
应贮存在2℃到8℃之间，不超过24小时。
使用前检查其透明度，只有澄清而无杂质的溶液才能使用。
该产品仅供单次使用，任何剩余的溶液均应丢弃。
【包装】
玻璃瓶，氯丁基橡胶盖，1瓶/盒
【有效期】
上市包装的产品有效期：36个月
原包装瓶中配制的溶液：
从微生物和化学角度，配制的溶液应立即稀释。
制备完成的输注液：
制备完成的输注液在2℃-8℃之间期理化性质的稳定性可保持24小时。从微生物学角度看，输注液应立即使用。
如果不立刻使用，贮藏时间在2℃到8℃之间不应长于24小时，除非稀释是在可控制的确认为无菌的条件下进行。
顺铂注射液说明书 铂龙
顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量： CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。 化疗次数?????????? ????????????????????每次用量（mg/m2体表面积） 单次（每四周一次）????????????????????????????? 50～120 每周一次，共2次????????????????????????????????50 每天一次，连用5天??????????????????????????????15～20 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。
注射用奥沙利铂说明书
核准日期：2007 年 1 月 10 日修改日期： 50mg100mg 2007年2月20日2007年4月6日 2007年1月25日2007年1月25日 2007年8月8日2007年8月8日 2010年2月11日2010年2月11日 2010年9月11日2010年9月11日 2013年3月12日2013年3月12日 注射用奥沙利铂说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告 注射用奥沙利铂曾有报道过敏反应，可能在用药后几分钟内发生，肾上腺素，糖皮质激素和抗组胺药可用于减轻症状。详见【不良反应】和【注意事项】。 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：乐沙定? ELOXATIN? 英文名：Oxaliplatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】本品主要成份为：奥沙利铂 其化学名称是：（1R,2R）-（1,2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O,O’] 络铂化学结构式： O NH2 O Pt NH2 O O 分子式： C8H14N2O4Pt 分子量： 397.3 辅料：水合乳糖，注射用水 【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末。 【适应症】 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用于： - 转移性结直肠癌的一线治疗。 - 原发肿瘤完全切除后的III 期（Duke’s C 期）结肠癌的辅助治疗。
- 不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗。 【规格】 （1）50mg；（2）0.1g 【用法用量】 推荐剂量：限 成人使用 辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次，共12 个周期（6 个月）。 治疗转移性结直肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次， 或130 mg/m2（静脉滴注）每3 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应，或遵医嘱使用。 治疗不可手术切除的肝细胞癌时，在奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶和亚叶酸FOLFOX4 方案中， 奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每 2 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受 的毒性反应。（见【临床试验】） 奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5- 氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。5-氟尿嘧啶和亚叶酸的使用信息参见各自的说明书。 奥沙利铂应按照患者的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注 意事项”）。 高危人群：肾功能受损者 在有不同程度肾功能受损的消化道肿瘤患者中，奥沙利铂（每2 周静脉输注2 小时，最多 12 个周期）联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸（FOLFOX4）治疗，通过对平均肌酐清除率的进行评估，未发现奥沙利铂对肾功能有进一步的影响。 在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度 及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6 和 3 个周期；肾功能正常的患者的暴露 持续时间则为9 个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功 能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。 肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功 能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊 使用注意事项”）。 肝功能受损者 在一项I 期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些 患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2 小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建 立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药 剂量增加到130 mg/m2。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期 的毒性。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各 治疗组之间，事件的发生率没有任何差异。 在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。 老年患者 对于年龄超过65 岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶（5-FU）联合应用，都未见 严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，不需特殊的剂量调整。
硫酸庆大霉素注射液使用说明书
硫酸庆大霉素注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸庆大霉素注射液 商品名： 英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 本品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。 【药代动力学】 本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。 血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。 【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。 【用法用量】
现有靶药与化疗药和化疗方案
一、靶向分子药 1.多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片vemuafinib）Bayer HealthCare AG1、治疗不能 手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 2.安维汀（阿瓦斯汀\贝伐珠单抗注射液）瑞士罗氏转移性结直肠癌(mCRC) 3.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司用于治疗复发或化疗耐 药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。 4.达希纳（尼洛替尼胶囊）Novartis Pharma Stein AG用于对既往治疗（包括伊 马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。 5.泰欣生（尼妥珠单抗注射液）百泰生物药业有限公司本品与放疗联合适用 于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。 6.索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）Pfizer Italia S.R.L. 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败 或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)肝癌。 7.恩度（重组人血管内皮抑制素注射液）山东先声麦得津生物制药有限公司本 品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。 8.特罗凯（盐酸厄洛替尼片）Schwarz Pharma Manufacturing Inc. 厄洛替尼可试 用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 9.赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）瑞士罗氏Roche药厂作为单一药物治疗已接 受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌. 10.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司适用于复发或化疗抵 抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。 11.万珂（注射用硼替佐米）西安杨森制药有限公司用于多发性骨髓瘤患者的 治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。 12.易瑞沙（吉非替尼片）阿斯利康制药有限公司适用于治疗既往接受过化学 治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 13.格列卫（甲磺酸伊马替尼胶囊）Novartis Pharma Stein AG 用于治疗慢性粒 细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 14.泰克泊（拉帕替尼）GlaxoSmithKline 葛兰素史克用于联合卡培他滨治疗ErbB-2 过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌. 15.克唑替尼辉瑞制药EML4-ALK高效率达到80%以上 16.AZD6244 阿斯利康ROS1 17.Afatinib 乳腺癌 二、化疗药 1.希罗达（卡培他滨片）上海罗氏制药有限公司 2.优福定片-尿嘧啶替加氟片
注射用奥沙利铂说明书
来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2007年01月05日 修改日期：2007年11月27日 【药品名称】 注射用奥沙利铂。 【商品名】 艾恒 【英文名】 Oxaliplatin for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。 其辅料为乳糖。 化学结构式为: 分子式:C8H14N2O4Pt 分子量:397.29 其辅料为乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】 (1)50mg (2)0.1g 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】 1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；
化疗药物说明书大全
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【药品名称】商品名：艾恒
通用名： 注射用奥沙利铂
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。
【化学成分】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N， N’）[草酸（Z-）-O，O’]合铂。
【药理作用】本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1.2-二氨环己烷包围，呈 反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用 于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。奥沙利铂与 DNA 结合迅速， 最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。 在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系， 奥沙利铂治疗均有效。
【适应症】用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130mg/m2，加入 250～ 500ml 5％葡萄糖溶液中输注 2-6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。调 整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据
【不良反应】
1.血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3.神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及 感觉障碍
【贮藏方法】密闭，在 25℃以下保存。
【注意事项】
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药 物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐 用药；
3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3 或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药， 直到恢复。
卑微如蝼蚁、坚强似大象
注射用奥沙利铂说明书--艾恒
注射用奥沙利铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：艾恒 英文名：Oxaliplatin For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 1. 本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂 其结构式为： 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 CAS No.：61825-94-3 2. 辅料：乳糖。 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】50mg 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5 ％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌症】 1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注
奥沙利铂甘露醇说明书
【药品名称】 奥沙利铂甘露醇注射液 【英文或拉丁名】 Oxaliplatin and Mannitol Injection 【汉语拼音】 Aoshalibo Ganluchun Zhusheye 【商品名】 辰雅 【主要成分】 本品的主要成份为奥沙利铂,其化学名称为：(1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。 【化学名】 (1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂 【结构式及分子式、分子量】 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。 【药代动力学】 以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积 为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】
卡铂注射液说明书-波贝
卡铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：卡铂注射液 商品名：波贝 英文名：Carboplatin Injection 汉语拼音：Kabo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：顺1，1－环丁烷二羧酸二氨铂。 其结构式为： 分子式：C6H12N2O4Pt 分子量：371.25 CAS No.：41575-94-4 辅料：依地酸二钠；注射用水 【性状】本品为无色或微黄色透明液体 【适应症】 主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等，均有较好的疗效。也可适用于其他肿瘤如子宫颈瘤、膀胱瘤及非小细胞性肺癌等。 【规格】10ml：50mg 【用法用量】 本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3～0.4g/m2，一次给药，或分每3-4周五次五天给药，均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程。 【不良反应】 血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差，≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。 据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4％和6％。 血红蛋白正常的病人，治疗后71％的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心，65%出现呕吐，其中约三分之一病人呕吐严重。恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶性、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性，约15％的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25％的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。
硫酸阿米卡星注射液使用说明书(word版)
硫酸阿米卡星注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸阿米卡星注射液 英文名：Amikacin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Amikaxing Zhusheye 【成份】本品的主要成份为硫酸阿米卡星。 化学名称：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐 化学结构式： 分子式：C22H43N5O13·nH2SO4 分子量：762.15（n=1.8)，781.76（n=2） Cas No：39831-55-5 辅料：枸橼酸钠、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、硫酸、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌属、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。 由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。 【规格】2ml:0.2g(20万单位) 【用法用量】1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2．小儿，肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3．肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60～90％；肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小时用7.5mg/kg的20～30％。肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算： (140-年龄)×标准体重(kg) 成年男性肌酐清除率＝─────────────── 72×患者血肌酐浓度(mg/dl) (140-年龄)×标准体重(kg) 或────────────── 50×患者血肌酐浓度(mol/dl)
奥沙利铂的药理作用及临床应用
奥沙利铂的药理作用及临床应用 发表时间：2018-11-22T12:20:25.713Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年5月上第9期作者：刘丹 [导读] 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 黑河市爱辉区花园街社区卫生服务中心黑龙江黑河 164300 【摘要】目的：探讨奥沙利铂的药理作用及临床应用价值。方法：108例直肠癌根据病变类型分为三组，病灶转移患者采用L-OHP、局部复发组采用L-OHP+CF+FU联合用药、单纯造瘘组FU+CF联合用药。采用RECIST法评价三组的临床疗效，应用KPS评分观察患者生活质量的改善率，同时观察三组不良反应。结果：治疗组患者的总有效率明显高于对照组，比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：应用奥沙利铂联合氟尿嘧啶、亚叶酸钙治疗直肠癌的效果显著，值得在临床推广。 【关键词】奥沙利铂；药理作用；临床应用 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 一、资料与方法 1、一般资料 纳入2013年8月～2015年8月间108例患者，男54例，女54例，年龄25-79岁，平均年龄（59.3±9.5）岁。低分化腺癌21例，中分化腺癌41例，高分化腺癌22例，黏液腺癌10例，印戒细胞癌6例，未分化癌8例。其中手术切除后局部复发36例，术后盆腹腔转移36例，病灶无法切除单纯行结肠造瘘患者36例。按患者病变特点分为A、B、C三组。A组为术后局部复发患者，男18例，女18例，年龄27-75岁，平均年龄（58.4±10.3）岁，低分化腺癌6例，中分化腺癌15例，高分化腺癌7例，黏液腺癌2例，印戒细胞癌3例，未分化癌3例。B组为局部复发组，男26例，女20例，年龄26-77岁，平均年龄（59.0±9.8）岁，低分化腺癌7例，中分化腺癌16例，高分化腺癌5例，黏液腺癌3例，印戒细胞癌2例，未分化癌3例。C组为单纯造瘘组，男20例，女16例，年龄25-79岁，平均年龄（58.8±10.2）岁，低分化腺癌8例，中分化腺癌10例，高分化腺癌10例，黏液腺癌5例，印戒细胞癌1例，未分化癌2例。3组年龄、性别、病理类型及KPS评分比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 2、治疗方法 将A组单独使用L-OHP 130mg/m2静脉给药3-6h，每2周重复1次。B组采用L-OHP+CF+FU联合用药治疗，L-OHP 130mg/m2静脉缓慢推注2h，使用1天；FU300mg/m2静脉缓慢推注4h，使用1-5天；CF200mg/m2，静脉缓慢推注2h，使用1-5天；每2周重复1次。单纯造瘘组FU+CF联合用药（C组）同局部复发组。 3、统计学处理 采用SPSS 13.0软件对数据进行处理，以P＜0.05为差异有统计学意义。 二、结果 1、三组疗效比较 三组患者有效率分别为19.44%、30.56%、8.3%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组有效率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 2、三组生活质量改善情况比较 三组患者生活质量改善率分别为22.22%、33.33%、11.11%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组生活改善率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异无统计学意义（P>0.05）。 3.三组不良反应比较 三组患者均未出现脱发、继发性贫血、心肾功能损害现象，主要不良反应为骨髓抑制、神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度）、手足综合症及恶心呕吐，单独使用奥沙利铂组不良反应少于其它两组，提示奥沙利铂具有不良反应轻和安全用药等特点。 三、讨论 1、L-OHP的药理及药代作用 L-OHP分子式C8H14N204Pt，分子量为397.29，CAS：61825-94-3，白色或类白色冻干疏松块状物或粉末，不溶于乙醇及丙酮。目前，已知肿瘤细胞通过错误配对修复功能移去铂类结合DNA的复制产物，这一过程将诱发细胞凋亡，Vaisman研究发现存在错误配对修复功能的缺陷能绕过结合顺铂（CDDP）的DNA片断继续复制，导致CDDP的耐药。L-OHP取代CDDP的氨基，增强阻断DNA复制及转录的作用。临床研究表明，与CDDP不同的抗肿瘤活性，疗效优于CDDP无交叉耐药。输液结束50%铂与血红蛋白结合，残余在血浆中，25%呈游离状态，75%与蛋白质结合，在给药后5d，蛋白与铂结合率达到95%，清除半衰期为40h，50%给药48h后经尿液排出，粪便捧出较少，给药后10d 5%从粪便中排出。 2、L-OHP的临床应用 临床研究表明，L-OHP与5-Fu有明显协同作用，国内多中心Ⅱ期临床试验显示，L-OHP联合5-Fu治疗晚期结肠癌的有效率为34.4%。本文研究中治疗的直肠癌，L-OHP单独应用有效率为19.44%，与5-Fu、CF联合应用总有效率30.56%，其有效率略低于国内外报道结果，其原因可能与本组均为Ⅳ期及复治患者较多有关，联合用药可延长患者的生存，提高有效率。另外，采用奥沙利铂治疗晚期老年转移性结肠癌患者30例，其中有18例为复治患者，有效率达51.6％，高于其他方案，且显著提高了患者的生活质量。并且奥沙利铂有更广泛的抗癌活性，与DDP无交叉耐药性，且不良反应较低，没有肾毒性，骨髓抑制较轻，恶心呕吐发生率低，Ⅲ-Ⅳ度胃肠道反应明显减少，神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度），不产生心脏毒性和严重的听力损害。 四、结语 奥沙利铂是第三代铂类化台物，化学名为左旋反式氨基环已烷草酸铂，其药理性质与其他铂类药物相似，均以DNA为靶点，易与DNA
奥沙利铂致过敏反应的观察及护理
奥沙利铂致过敏反应的观察及护理 奥沙利铂（L-OHP）属于新的铂类抗肿瘤药，是目前临床应用较广的注射用抗肿瘤药物之一，其主要不良反应为神经毒性，表现以末梢神经感觉迟钝和（或）感觉异常为特征的外周感觉神经病，遇冷加重。过敏反应较少见，其过敏反应发生率＜1%［1,2］。因过敏反应少见，临床上容易对过敏反应疏忽，但有文献报导，L-OHP引起的过敏性休克极其罕见，一旦发生致死率比青霉素过敏高［3］。为提高医护人员对L-OHP过敏反应的认识及处理能力显得非常重要。 1 临床资料 1.1 一般资料：2006年1月~2008年3月，应用L-OHP联合化疗68例肿瘤患者，其中男39例，女29例。年龄41～69岁，平均55岁。所有病例均经组织病理学确诊。胃癌26例，大肠癌42例。其中发生过敏反应3例，男1例，女2例，年龄41～57岁，平均51岁。均为大肠癌。 1.2 治疗方法：均采用FOLFO×4方案：L-OHP（江苏恒瑞医药股份有限公司）85 mg/m2，静脉滴注2 h，d1；四氢叶酸（CF）（江苏恒瑞医药股份有限公司）200 mg/m2，静脉滴注2 h，d1、d2；5-氟尿嘧啶（5-FU）（南京金耀氨基酸有限公司）400 mg/m2，静脉推注，d1、d2，5-FU 600 mg/m2持续静脉泵入22 h，d1、d2。 1.3 结果：3例发生过敏反应，2例发生在开始应用L-OHP15～30 min内，共3次，用药剂量30～60 ml不等，1例发生在用药将结束时，用药剂量240 ml，共2次。1例发生于第四疗程，1例发生于第五疗程，1例发生于第三疗程，平均4个疗程。过敏反应表现为突然出现腹部绞痛和牙痛，全身大汗，四肢厥泠，双上肢及舌麻木，面色紫绀，全身皮肤瘙痒，荨麻疹，胸闷，气短，喉头水肿，发音不良，呼吸困难。立即停止用药，同时静脉推注地塞米松5～10 mg，非那根25 mg肌内注射，胸闷气短呼吸困难患者给予吸氧，10～15 min症状缓解。1例患者给予更换L-OHP甘露醇注射液，另1例患者改用进口L-OHP，3例患者在严密观察下减慢输液滴速调整至3～6 h继续试用L-OHP治疗，未引起不良后果，完成相应疗程。 2 护理措施
奥力宝注射液说明书
奥力宝注射液说明书 【通用名】：α－硫辛酸注射液 【商品名】：奥力宝注射液 【英文名】：Alpha-lipon300Stada 【汉语拼音】aolibaozhusheji 【化学名】：分子式：C8H14O2S2分子量：206.32 【主要成份】：α－硫辛酸 【性状】透明注射液 【药理毒理】奥力宝被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。α－硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α－硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。α－硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。 【药代动力学】α－硫辛酸可为人体自行合成。α－硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α－硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。a－硫辛酸的半衰期较短，系统前清除(presystemicelimination)较强。人体药代动力学研究发现无论是口服还是静脉应用a－硫辛酸，其血浆半衰期大约只有30分钟，而且即使重复应用硫辛酸在血浆中的积蓄，可推论出a-硫辛酸较短的半衰期及较强的系统统前清除(目前人们认为系统前清除的主要场所是肝脏) 【临床应用】 1.a－硫辛酸对于2型糖尿病葡萄糖代谢及胰岛素敏感性的作用：已经报道的a－硫辛酸对于代谢清除率影响的临床研究结果可以总结出很明显静脉给予硫辛酸可通过增加胰岛素刺激的葡萄糖代谢能力(MCR)给2型糖尿病人带来益处。在单次及慢性重复用药的方案中，静脉应用a一硫辛酸均可以明显提高胰岛素的敏感性。 2.a－硫辛酸对于细胞内葡萄糖代谢及胰岛素作用的影响：最近的实验结果表明了a－硫辛酸对于葡萄糖代谢的附加作用，更重要的是a一硫辛酸在治疗范围的血浆浓度时可发挥这种作用。分子水平的研究结果提示引起氧化应激的物质(如过氧化氢)可以减弱胰岛素的作用。在3T3一L1脂肪细胞及L6肌细胞，给予过氧化氢可以降低胰岛素刺激的葡萄糖转移、GLUT4移位、以及糖元合成。过氧化氢的抑制作用发生在胰岛素发挥作用的早期步骤，包括对胰岛素受体以及IRS一1酪氨酸磷酸化的抑制，因此氧化应激可使细胞对胰岛素产生抵抗。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 【用法用量】奥力宝可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mgα－硫辛酸或2ml本注射液。用于肌肉注射，每个注射部位α－硫辛酸用量不得超过50mg（相当于2ml的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg的α－硫辛酸即相当于10～20ml 的注射液中加入100～250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对
奥沙利铂注射液说明介绍模板之令狐文艳创作
【通用名称】注射用奥沙利铂 令狐文艳 【成份】本品主要成分为奥沙利铂 【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。 【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转
移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。2、应给予预防性和／或治疗性的止吐用药。3、当出现血液毒性时（白细胞＜2000／mm3或血小板＜5000／mm3），应推迟下周期用药，直至恢复。4、在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或／和功能障碍时，本品用量应减少25％调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6、不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使
硫酸西索米星注射液说明书
硫酸西索米星注射液说明书 【药品名称】 通用名称：硫酸西索米星注射液 英文名称：Sisomicin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Xisuomixing Zhusheye 【成份】本品主要成份为：硫酸西索米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。 分子式：(C19H37N5O7)2·5H2SO4 分子量：1385.43 辅料为：亚硫酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。 【用法用量】肌内注射或静脉滴注。1、肾功能正常者：成人轻度感染：一日0.1g(1支)；重度感染：一日0.15g(1.5支)。均分2～3次给药。小儿按体重一日2～3mg/kg，分2～3次给药。疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。2、肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。 【不良反应】1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性，影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭，肾毒性)。2、少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。3、极少见过敏性休克。 【禁忌】1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。2、肾衰竭者禁用。 【注意事项】1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。2、用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时,应对听觉器管和肾功能进行严密监护。3、交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。4、有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应)，并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应
顺铂药品说明书
[标签:标题] 篇一：顺铂注射液说明书--铂龙 顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量：300.05 CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑 色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的 水化治疗。 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血 尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般 在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、 肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神 经炎等。 6、过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能 出现。 7、其它：