药物化学-课件
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药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
药学导论(药物化学) ppt课件
三、药物的基本结构对药效的影响
药物结构影响特异性结构药物的活性 ——主要是影响了与特定部位受体的相 似性 药物分子的大小、形状、电子分布影响结构特异性 药物的生物活性。
四、药物的电子密度分布对药效的影响 五、药物的立体结构对药物的影响
原子间距离、立体异构体、取代基空间的排列
六、药物的其他结构因素对药效的影响
第三章 药物化学
药化属于药学的二级学科 主要介绍：药物结构、性质及其制备的基本知识。是创制新药合成化学药物研究构 效关系和④改进现有化学药物的一门综合性学科，学好药化为从事药物设计和新药的创新 工作奠定基础 主要内容 第一节 药物化学的任务和性质
第二节 药物的化学结构与药效的关系
第三节 药物的转运代谢与药效的关系 第四节 有机药物的化学结构修饰（对先导化合结构） 第五节 常见有机药物类型简介 第六节 新药开发的途径和方法
11% 离子通道 激素和内分 现已知治疗药物作用靶点各占比例： 泌
5%
2工程
3、组合化学
是将一些基本的小分子通过化学的、生物合成的程序，
二、药物化学的发展趋势
1、合理药物设计的进一步完善与发展 2、发掘长效信号分子药物 3、基因治疗药物的应用
成为实用的高效低毒、可控的优良药物的过程。
（1)一般先导化合物的优化方法
剪切分子； 增加或减少亚甲基，组成酯环
引入双键或成烯
第七节 药物化学进展
一、创新新药和发现先导化合物的新理论、新方 法、新途径的进展
1、合理的药物设计 45% 受体 DNA 2%
现新药的主要设计方向是作用于酶、受体、离子通道、核酸 28% 2% 酶 核酸 为主要作用靶点
第三节 药物的转运代谢与药效的 关系
药物的转运:指药物的吸收、分布、排泄。 药物的代谢：指药物在人体内发生的一系列化 学变化 代谢分Ⅰ相和Ⅱ相代谢： Ⅰ相代谢:是药物在酶的催化下进行氧化、还 原、水解过程 主要是官能团（-OH、-COOH、-NH 、-SH）
药物化学PPT课件完整版
O
O
NH2CONH2 C2H5ONa
H3C RH2C
CH R/
N NH
ONa
H+
H3C CH RH2C R/
NH O
NH
HN
O
3. 举例：苯巴比妥
O3
•结构式：
4NH
H 5C 2 O
52
6
N
H
1
O
•化学名：5-乙基-5-苯基丙二酰脲，又名鲁米那
C H 2 C lK C N
C H 2 C NH 2 O
第二章、麻醉用药
临床上使用的麻醉用药包括： 全身麻醉药（全麻药）、
局部麻醉药（局麻药） 和麻醉辅助药（肌肉松弛药）。
•全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制， 从而使意识、感觉和反射消失；
•局部麻醉药作用于神经末梢和神经干，阻滞神经冲动 的传导，使局部的感觉消失； •肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药或肌松药，作用在神经 肌肉接头处，可使骨骼肌完全松弛。
•药物研究和开发的各个环节，要严格控制，符合要求， 目的是保证药物的有效和安全。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基因治疗药物
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及分
子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括
酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，以
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
•化学名：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐，
O2N
又名奴佛卡因
CH3 Na2Cr2O7,H2SO4O2N
COOH
HOCH2CH2N(C2H5)2O2N
2024天然药物化学ppt课件完整版
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物，具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物，具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等，具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体，具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理，选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，再将该气态物质冷却后又成为固态的原理，使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合，运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
药物化学PPT课件【2024版】
CH2CF3 S
N
R1 = H 奥沙西泮 R1 = Cl 劳拉西泮
R1=H R2=H 艾司唑伦 R1=CH3 R2=H 阿普唑伦 R1=CH3 R2=Cl 三唑伦
H3C
N
N
H
O
N
CH3
N
S NN
Cl
N
Cl
Br N
N
N
F
O
F
F
CH3
Cl
夸西泮
咪达唑伦
卤噁唑仑
依替唑伦
（二）苯二氮卓类药物的作用机理 (Action Mechanism of Benzodiazepines ）
-CH3
CH3 O 8.4 超短
催眠、静脉麻醉药
硫喷妥钠
-C2H5 CH(CH3)(CH2)2CH3 H S 7.6 超短
催眠、静脉麻醉药
巴比妥类药物副作用
❖ 巴比妥类药物有很强的中枢神经抑制作用并可延伸 至呼吸中枢，且易产生耐受性和习惯性，并且服药 后次日有头晕和疲倦等副作用。
（二）巴比妥类的构效关系与体内代谢 （Structure-Activity Relationships and Metabolish of Barbiturates)
O上的修饰
❖ 若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即为 硫代巴比妥类，虽然解离度增加，但是脂溶性增加。
❖ 例如硫喷妥，起效快，作用时间短，属于超短时巴 比妥类药物。
3. 代谢过程对药效的影响
❖ 巴比妥类药物的代谢方式主要是在肝脏的生物转化， 其中包括5位取代基的氧化、氮上脱烷基、2位脱硫、 水解开环等。
O O H NH2 Cl
Ro－7355
前药Ro－7355 水溶性
NH2
N
R1 = H 奥沙西泮 R1 = Cl 劳拉西泮
R1=H R2=H 艾司唑伦 R1=CH3 R2=H 阿普唑伦 R1=CH3 R2=Cl 三唑伦
H3C
N
N
H
O
N
CH3
N
S NN
Cl
N
Cl
Br N
N
N
F
O
F
F
CH3
Cl
夸西泮
咪达唑伦
卤噁唑仑
依替唑伦
（二）苯二氮卓类药物的作用机理 (Action Mechanism of Benzodiazepines ）
-CH3
CH3 O 8.4 超短
催眠、静脉麻醉药
硫喷妥钠
-C2H5 CH(CH3)(CH2)2CH3 H S 7.6 超短
催眠、静脉麻醉药
巴比妥类药物副作用
❖ 巴比妥类药物有很强的中枢神经抑制作用并可延伸 至呼吸中枢，且易产生耐受性和习惯性，并且服药 后次日有头晕和疲倦等副作用。
（二）巴比妥类的构效关系与体内代谢 （Structure-Activity Relationships and Metabolish of Barbiturates)
O上的修饰
❖ 若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即为 硫代巴比妥类，虽然解离度增加，但是脂溶性增加。
❖ 例如硫喷妥，起效快，作用时间短，属于超短时巴 比妥类药物。
3. 代谢过程对药效的影响
❖ 巴比妥类药物的代谢方式主要是在肝脏的生物转化， 其中包括5位取代基的氧化、氮上脱烷基、2位脱硫、 水解开环等。
O O H NH2 Cl
Ro－7355
前药Ro－7355 水溶性
NH2
《药物化学》ppt课件
药物结构与稳定性的关系
药物的化学结构也影响其稳定性，如某些药物在光、热、酸、碱等 条件下容易发生分解或变质。
03
药物合成与反应
药物合成的基本方法
01
02
03
化学合成法
通过化学反应将简单化合 物转化为复杂药物分子， 包括加成、消除、取代、 重排等反应。
生物合成法
利用生物体内的代谢途径 和酶催化反应合成药物， 如发酵工程、基因工程等。
药物化学的历史与发展
早期的药物化学
早期的药物主要来源于天然产物，如植物、动物和矿物等。人们通过经验和试错的方式发现 了一些具有治疗作用的物质，并逐渐积累了一些用药的知识。
近代药物化学的发展
随着化学和医学科学的进步，人们开始运用化学方法对天然产物进行分离、纯化和结构鉴定， 进而合成了一些具有相似或更好疗效的药物。同时，人们也开始探索通过化学方法合成全新 的药物。
高纯度的药物产品。
04
药物设计与优化
药物设计的基本原理
基于受体结构的药物设计
通过了解受体的三维结构和作用机制，设计与之匹配的药物分子。
基于配体的药物设计
通过分析已知活性化合物的结构特征，设计具有相似或改进活性的 新药物。
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟和预测药物与受体的相互作用，指导药物分子的优 化。
06
新药研究与开发
新药研究的策略与方法
基于靶点的研究策略
通过寻找与疾病相关的特定靶点，设计和合成能够与之相互作用的候 选药物。
基于表型的研究策略
通过观察疾病表型的变化，寻找能够逆转或改善疾病表型的候选药物。
基于天然产物的研究策略
从天然产物中筛选具有药理活性的化合物，进行结构优化和改造，以 获得更好的药效和安全性。
药物的化学结构也影响其稳定性，如某些药物在光、热、酸、碱等 条件下容易发生分解或变质。
03
药物合成与反应
药物合成的基本方法
01
02
03
化学合成法
通过化学反应将简单化合 物转化为复杂药物分子， 包括加成、消除、取代、 重排等反应。
生物合成法
利用生物体内的代谢途径 和酶催化反应合成药物， 如发酵工程、基因工程等。
药物化学的历史与发展
早期的药物化学
早期的药物主要来源于天然产物，如植物、动物和矿物等。人们通过经验和试错的方式发现 了一些具有治疗作用的物质，并逐渐积累了一些用药的知识。
近代药物化学的发展
随着化学和医学科学的进步，人们开始运用化学方法对天然产物进行分离、纯化和结构鉴定， 进而合成了一些具有相似或更好疗效的药物。同时，人们也开始探索通过化学方法合成全新 的药物。
高纯度的药物产品。
04
药物设计与优化
药物设计的基本原理
基于受体结构的药物设计
通过了解受体的三维结构和作用机制，设计与之匹配的药物分子。
基于配体的药物设计
通过分析已知活性化合物的结构特征，设计具有相似或改进活性的 新药物。
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟和预测药物与受体的相互作用，指导药物分子的优 化。
06
新药研究与开发
新药研究的策略与方法
基于靶点的研究策略
通过寻找与疾病相关的特定靶点，设计和合成能够与之相互作用的候 选药物。
基于表型的研究策略
通过观察疾病表型的变化，寻找能够逆转或改善疾病表型的候选药物。
基于天然产物的研究策略
从天然产物中筛选具有药理活性的化合物，进行结构优化和改造，以 获得更好的药效和安全性。
药物化学课件ppt
总结词：介绍新药开发的流程和策略，包括靶点发现与验证、先导化合物的筛选与合成、候选药物的选定与优化等。
总结词
介绍几个具有代表性的创新药物研发案例，包括治疗癌症、心血管疾病、神经退行性疾病等方面的药物。
要点一
要点二
详细描述
近年来，随着生物医药技术的不断发展，越来越多的创新药物被研发出来。例如，针对癌症的治疗药物，如PD-1抑制剂、PARP抑制剂等，能够通过调节免疫系统或抑制肿瘤细胞生长等方式发挥抗癌作用。针对心血管疾病的治疗药物，如ACE抑制剂、ARBs等，能够降低血压、保护心脏和肾脏等器官。针对神经退行性疾病的治疗药物，如阿尔茨海默病药物等，能够改善认知功能和延缓疾病进展。这些创新药物的研发成功为人类健康事业做出了巨大贡献。
氧化还原反应
在酸或碱的催化下，醇与羧酸或其他含羧基的化合物反应，生成酯类化合物。
酯化反应
两个或多个分子之间发生反应，形成新的化学键，同时生成新的分子。
缩合反应
按照实验步骤进行操作，控制好反应温度、压力、浓度等条件。
实验操作
注意安全问题，如使用腐蚀性试剂时需佩戴防护眼镜和手套；注意环保问题，如废液的处理和回收；注意实验记录和报告的撰写，确保实验数据的真实性和完整性。
CHAPTER
06
药物化学的未来发展与挑战
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药物化学课件
药物化学概述药物分子的化学结构与性质药物合成的基本原理与技术药物设计与新药开发药物化学的应用与实践药物化学的未来发展与挑战
contents
目录
CHAPTER
01
药物化学概述
总结词
药物化学是一门研究药物分子的化学性质、结构特征、构效关系及其与生物活性关系的科学。
药物化学 PPT课件
到了东汉炼丹术得到进一步发展，出现了 著名的炼丹术家魏伯阳，著书《周易参同 契》以阐明长生不死之说。他说"巨胜（胡 麻）尚延年，还丹可入口。金性不败朽， 故为万物宝。术士取食之，寿命保长久"。 继后，晋代炼丹述家陶弘景著书《真诰》。 到了唐代，炼丹术跟道教结合起来而进入 全盛时期，这时炼丹术家孙思邈，著作《 丹房诀要》。这些炼丹术著作都有不少化 学知识，据统计共有化学药物六十多种， 还有许多关于化学变化的记载。
Lead discovery
• • • • • • • • • 天然生物活性物质 以生物化学为基础发现先导物 基于临床副作用观察产生先导物 基于生物转化发现先导物 药物合成的中间体作为先导物 组合化学的方法产生先导物 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物 反义核苷酸 幸运及筛选发现的先导物
四、药物化学与其他学科的关系
（三）计算机技术
应用各种理论计算方法和分子图形模拟技 术进行计算机辅助药物设计,可将构效关系 的研究和药物设计提高到新的水平 。 X-线结晶学!计算化学和计算机图形学相结 合,可以反映药物分子与受体分子在三维空 间中的相互位置和作用,为研究药物分子的 药效构象!诱导契合和与受体作用的动态过 程,提供了方便而直观的手段。
药物化学
第一节 药物化学的定义、研究内容 和任务
一、药物化学的基本定义
药物化学——是一门发现与发明新药，
合成化学药物，阐明药物化学性质， 研究药物分子与机体细胞（生物大分 子）之间相互作用规律的综合性学科。
二、药物化学的研究内容
药物化学 is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry。 药物——具有治疗、诊断、预防、调节生 理机能的物质。 化学药物——已知确切结构的单一化合物。
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药物化学
1
教学任务
掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方 法、理化性质和用途。重要药物类型的构效关系。
为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。
熟悉重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与 生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。 了解各类药物的发展、结构类型和最新进展。 了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药 物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体 （生物大分子）之间相互作用规律的综合性学 科，是药学领域中重要的带头学科。
13
What is medicinal chemistry
The primary objective of medicinal chemistry is the design and discovery of new compounds that are suitable for use as drugs. Medicinal Chemistry is an interdisciplinary research area incorporating synthetic organic chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs.
药物化学考试大纲
本课程大纲: 掌握75种药物,熟悉92 种药物,了 解47 种。 执业药师考试大纲: 2003 年起掌握117 种药物 (其中65 种药物要求化学名称) ,熟悉104 种药 物,了解27 种。
5
学习方法和要求
按大纲要求进行学习 学习方法:
课前预习 课堂学习：听课、记笔记，小测验 课后复习
15
16
药物化学与新药研究
药物化学
临床前研究
药理学
新药名称 药物合成 结构鉴定 质量标准
新 Ⅰ期：药动学和安全性 药 Ⅱ期：治疗作用和安全性 临床研究 研 Ⅲ期：利益与风险评价(多中心) 究 Ⅳ期：上巿后评价
上巿后药物监测
17
第一节 药物化学的起源与 发展
Historical Development of Medicinal Chemistry
7
其他参考书
仉文升,李安良.药物化学,高等教育出版社, 2005 彭司勋.药物化学,北京:中国医药科技出版社,1999 郭宗儒.药物化学总论,北京:中国医药科技出版 社,1994 彭司勋.药物化学进展, , .中国医药科技出版社, 化学工业出版社, 2000, 2001, 2004
14
The Definition of Medicinal Chemistry （IUPAC )
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships
★
8
考核与成绩计算
教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、 了解。在考核试卷中，掌握的内容约占总分的 60%，理解（熟悉）的内容约占30%，了解的 内容约占10%。 闭卷考试。 总评：
期末考试：80% 出勤及作业：20%
9
第一章 绪论
Introduction
【本章重点】 本课程的研究对象和学习方法 【必须掌握的内容】 化学药物的命名方法
10
药物
指用于预防、治疗、诊断人的 疾病，有目的的调节人的生理 机能 并规定有适应症、用法和用量 的物质，
–包括中药材、中药饮片、中成药、 化学原料药及其制剂、抗生素、 生化药品、放射性药品、血清疫 苗、血液制品和诊断药品等。
11
基本药物的来源
12
药物化学 Medicinal Chemistry
2
教学目标
培养创新药物研究人才;பைடு நூலகம்
培养合格的执业药师.
3
执业药师考试
药学类： 药事管理与法规（药学类、中药学类共考科目）
药学专业知识（一）:含药理学部分(60%)和药物分析 部分(40%) 药学专业知识（二）:含药剂学部分(60%)和药物化学 部分(40%) 药学综合知识与技能
4
18
神农尝百草药物\毒物; 19世纪初，从阿片中提纯了 吗啡，从古柯叶中得到了可卡 因，为“药物化学”的形成奠 定了基础； 19世纪中期，发现水合氯醛 的镇静作用及乙醚的麻醉用途； 1899年，阿司匹林（Aspirin） 作为解热镇痛药上市。
以药物结构为中心 以代表药为主线
6
教材与参考书
教材: 1. 郑虎 主编。药物化学，第5版，人民卫生出版社，2003. 参考书: 1. Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 11th Edition, Edited by J.N.Delgado and W.A. Remers, J.B.; Lippincott, Philadelphia, 2004. 2. Foye ‘s Principles of Medicinal Chemistry, 5th Edition, , Williams and Lemke, Lippincott Williams & Wilkins, 2002. 3. 徐正 主编。 药物化学学习指导，人民卫生出版社，2004. 4. 尤启冬 主编. 药物化学, 化学工业出版社,2004.
1
教学任务
掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方 法、理化性质和用途。重要药物类型的构效关系。
为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。
熟悉重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与 生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。 了解各类药物的发展、结构类型和最新进展。 了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药 物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体 （生物大分子）之间相互作用规律的综合性学 科，是药学领域中重要的带头学科。
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What is medicinal chemistry
The primary objective of medicinal chemistry is the design and discovery of new compounds that are suitable for use as drugs. Medicinal Chemistry is an interdisciplinary research area incorporating synthetic organic chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs.
药物化学考试大纲
本课程大纲: 掌握75种药物,熟悉92 种药物,了 解47 种。 执业药师考试大纲: 2003 年起掌握117 种药物 (其中65 种药物要求化学名称) ,熟悉104 种药 物,了解27 种。
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学习方法和要求
按大纲要求进行学习 学习方法:
课前预习 课堂学习：听课、记笔记，小测验 课后复习
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药物化学与新药研究
药物化学
临床前研究
药理学
新药名称 药物合成 结构鉴定 质量标准
新 Ⅰ期：药动学和安全性 药 Ⅱ期：治疗作用和安全性 临床研究 研 Ⅲ期：利益与风险评价(多中心) 究 Ⅳ期：上巿后评价
上巿后药物监测
17
第一节 药物化学的起源与 发展
Historical Development of Medicinal Chemistry
7
其他参考书
仉文升,李安良.药物化学,高等教育出版社, 2005 彭司勋.药物化学,北京:中国医药科技出版社,1999 郭宗儒.药物化学总论,北京:中国医药科技出版 社,1994 彭司勋.药物化学进展, , .中国医药科技出版社, 化学工业出版社, 2000, 2001, 2004
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The Definition of Medicinal Chemistry （IUPAC )
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships
★
8
考核与成绩计算
教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、 了解。在考核试卷中，掌握的内容约占总分的 60%，理解（熟悉）的内容约占30%，了解的 内容约占10%。 闭卷考试。 总评：
期末考试：80% 出勤及作业：20%
9
第一章 绪论
Introduction
【本章重点】 本课程的研究对象和学习方法 【必须掌握的内容】 化学药物的命名方法
10
药物
指用于预防、治疗、诊断人的 疾病，有目的的调节人的生理 机能 并规定有适应症、用法和用量 的物质，
–包括中药材、中药饮片、中成药、 化学原料药及其制剂、抗生素、 生化药品、放射性药品、血清疫 苗、血液制品和诊断药品等。
11
基本药物的来源
12
药物化学 Medicinal Chemistry
2
教学目标
培养创新药物研究人才;பைடு நூலகம்
培养合格的执业药师.
3
执业药师考试
药学类： 药事管理与法规（药学类、中药学类共考科目）
药学专业知识（一）:含药理学部分(60%)和药物分析 部分(40%) 药学专业知识（二）:含药剂学部分(60%)和药物化学 部分(40%) 药学综合知识与技能
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神农尝百草药物\毒物; 19世纪初，从阿片中提纯了 吗啡，从古柯叶中得到了可卡 因，为“药物化学”的形成奠 定了基础； 19世纪中期，发现水合氯醛 的镇静作用及乙醚的麻醉用途； 1899年，阿司匹林（Aspirin） 作为解热镇痛药上市。
以药物结构为中心 以代表药为主线
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教材与参考书
教材: 1. 郑虎 主编。药物化学，第5版，人民卫生出版社，2003. 参考书: 1. Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 11th Edition, Edited by J.N.Delgado and W.A. Remers, J.B.; Lippincott, Philadelphia, 2004. 2. Foye ‘s Principles of Medicinal Chemistry, 5th Edition, , Williams and Lemke, Lippincott Williams & Wilkins, 2002. 3. 徐正 主编。 药物化学学习指导，人民卫生出版社，2004. 4. 尤启冬 主编. 药物化学, 化学工业出版社,2004.