β受体阻断药
β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析
β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析摘要：β受体阻滞剂具有β受体阻滞作用，还兼有α受体阻滞、β2受体兴奋和直接扩张血管作用。
近年来β受体阻滞剂广泛应用于高血压、心律失常、心绞痛、心力衰竭等疾病的治疗中，人们逐渐对其药品不良反应加以重视，β受体阻滞剂产生的不良反应与其药理作用和与受体阻滞无关的一些反应有关，以心血系统的不良反应较为严重。
在临床应用中应合理应用，为临床用药提供有效参考。
关键词：β受体阻滞剂；药理作用；不良反应β-受体阻滞剂属抗肾上腺素药，能选择性地与肾上腺素受体中的β-受体相结合，从而阻滞去甲肾上腺素神经递质或外源性拟肾上腺素药与β-受体结合，产生抗肾上腺素作用[1]。
β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作用，临床应用广泛，对心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等有效，还用于治疗其它疾病如偏头痛、青光眼等。
除了对β受体有阻滞作用外，还兼有α1受体阻滞、β2受体激动和直接扩血管作用，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有更大的选择，以发挥β-受体阻滞剂更大的作用。
1 药理作用1.1对心血管系统的作用不同类型的β受体阻滞剂对心率的影响是不同的，不具有内在拟交感活性（1SA）的β受体阻滞剂，对正常人静息状态下的心率只有轻度影响，对交感神经张力较高的患者心脏作用比较显著。
阻断β1受体及突触前膜的β2受体、可抑制NA的释放，降低交感神经的兴奋性，使心肌收缩力减弱、心率变慢、心排出量及心肌耗氧量降低；普萘洛尔对血管的β2受体也有阻断作用，可使肝脏、肾脏和骨骼肌等血流量减少；β2受体被阻断可收缩冠状血管，但冠脉血流量的改变取决于心血管功能状态，稳定型心绞痛发作时可增加冠状血管血流量[2]。
β受体阻滞剂减少心排血量的同时，多伴有外周血管阻力的增加，但随着长期用药，外周血管阻力降低。
因此，急性给药产生的急性作用与多次给药明显不同，这也是β受体阻滞剂治疗高血压的基础。
1.2收缩支气管平滑肌β2受体被阻断可使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。
β受体阻断剂
β受体阻断剂β阻断剂是医治心血管疾病的常见药品之一，不论是高血压、冠心病，還是心衰、心律失常，这种病人在医治上都会采用这类药。
今日，就和大伙儿来聊一聊怎样安全性合理服食β阻断剂。
β阻断剂有什么作用？β阻断剂在多种多样心血管疾病的预防和医治上都充分发挥着巨大的功效。
它的关键作用机制是根据抑止肾上腺激素能蛋白激酶，缓减心跳，变弱心脏收拢力，减少血压，降低心脏耗氧，避免儿茶酚胺对心脏的危害，改进左心室和血管的重新构建及作用。
普遍的β阻断剂：普萘洛尔、比索洛尔片、阿替洛尔、比索洛尔这些。
慎重看待β阻断剂的副作用可是，是药三分毒，β阻断剂都不列外。
我们前边讲过，它是根据缓解心跳、减少中枢神经支撑力来做到治疗效果的，因而，在药品见效的全过程中，假如β阻断剂过多或病人对药品较为比较敏感，可能会出現不一样水平的药品副作用。
普遍如低血压、心动过缓，四肢冰冷、胃部不适，头昏、头痛，恶心想吐、呕吐乃至呼吸不畅；一部分病人还可能出現失眠、梦多的状况。
可是，即便出現了药品副作用，也不可以随便断药或调整剂量，需要在医师的协助下逐渐开展调节。
假如病人由于这种副作用擅自断药，可能会导致高血压的忽然上升，造成心绞痛发病或加剧，乃至出現心肌梗塞、卒死等恶变心脑血管病不良反应。
如何正确服食β阻断剂病人刚开始应用β阻断剂后，需培养关心人体转变的习惯性，及时处理身体情况的变化，立即就诊调节药品，能够合理降低不良反应产生的风险性。
1.检测血压培养每日精确测量血压并纪录的习惯性；2.检测心跳/心电图β阻断剂会缓解心跳，因而吃药期内需检测心电图：心跳不小于50次/分，沒有困乏、头昏、黑朦等病症，可再次吃药；如出現所述病症，立即就诊，调节药品使用量；3.防止忽然断药在长期性应用β阻断剂后，忽然断药，可出現反跳病症（高血压、心律失常、心绞痛恶变）。
因而，应防止忽然断药。
4.心衰加剧需调药心衰病人内服β阻断剂全过程中，假如出現下肢浮肿、呼吸不畅，可能是因为低血钾症，心衰加剧。
抗心力衰竭药——利尿药和β受体阻断药
抗心力衰竭药——利尿药和β受体阻断药1.排Na +→↓血管壁Ca 2+含量，血管壁张力↓→外周阻力↓→ 心脏后负荷↓2.↑Na +、水排泄，↓体液量→心脏前、后负荷↓消除或缓解静脉淤血及其所致的肺水肿和外周水肿，↓房室舒张压→ 心内膜下血液灌流改善。
但不影响CHF 的自然进程。
【抗CHF 的作用机制】(传统治疗用药)第三节利尿药( )Diuretics利尿药的临床应用•对CHF有容量负荷征象者(如:水肿/明显充、淤血者）尤为适用。
（标准辅助用药）小剂量给药，同时合用小剂量地高辛、ACEI及β受体阻断药。
•无症状/无V充血征象者，反激活神经内分泌。
•合理选用，避免电解质失衡。
长期糖代谢紊乱、高脂血症。
•必须与ACEI合用，以抑制利尿药引起的神经内分泌激活，同时加强ACEI缓解CHF症状的作用。
第四节 -受体阻断药•β受体阻断药治疗CHF是近年来CHF治疗的重要进展之一，目前的循证医学证明，美托洛尔、比索洛尔与卡维地洛适用于CHF治疗。
•研究表明，长期应用（>3个月时）可改善心功能，提高LVEF；治疗4-12个月，还能降低心室肌重量和容量，改善心室形状，提示心肌重构延缓或逆转。
这是由于β受体阻滞药发挥了改善内源性心肌功能的“生物学效应”，这种效应与此类药物的急性药理作用截然不同。
-受体阻断药–药理作用•拮抗交感神经活性和上调β受体•抑制RAAS激活•抗心律失常与抗心肌缺血-受体阻断药–临床应用•结构性心脏病，伴LVEF下降的无症状心衰患者；•对NYHA心功能分级Ⅱ-Ⅲ级，LVEF下降，病情稳定的CHF患者必须终生服用。
1．肾上腺素受体阻断作用---阻断β1、β2、α1受体。
•拮抗β受体:↓心肌收缩，↓HR，↓心肌耗氧，抗心肌缺血，抗心律失常，防止和逆转心肌重构。
•拮抗α1受体:扩张血管，↑冠脉供血，↓心肌耗氧。
卡维地洛（Carvedilol）2．抗氧化作用（有极强的亲脂性）--此特点是其他β受体阻断药所不具有的。
β受体阻滞剂
用
肾上腺素受体的概念
体内儿茶酚胺通过肾上腺素能受体作用于机体的各 细胞，继而发挥其效能，儿茶酚胺受体分α受体和β 受体，而β受体又分为β1受体、β2受体、α受体又分 为α1受体、α2受体、α3受体。
β1受体：心脏兴奋，肠道松驰，血管扩张 β2受体：支气管平滑肌松驰，血管平滑肌松驰，介
β受体阻滞剂注意事项
1、所有使用从小剂量开始，逐渐增加至靶剂量； 2、使用过程中监测血压、血流动力学指标，血糖、血脂； 3、出现严重心动过缓，可用阿托品，异丙肾对抗，必要时安装
β受体阻滞剂分类
水溶性β受体阻滞剂完全从胃肠道吸收，而以 原形或活性代谢产物从肾脏排出，其半衰期 长(6～24小时)，与其他肝代谢药物无相互作 用。它们很少通过血脑屏障。肾小球滤过率 减低(老年人、肾功能不全)时，清除半衰期延 长。
平衡性清除药物中，比索洛尔具有低的首次 通过代谢，可进入中枢神经系统，以对等比 例从肝肾途径清除
艾司洛尔（有弱内在拟交感活性） 有内在拟交感活性药：醋丁洛尔
β受体阻滞剂分类
第三代 特点： ①心脏非选择性β阻滞剂：主要阻断β1受体，
一定程度地阻断β2受体，有的还阻断α受体 ②有附加作用 ③用于心衰治疗 ④均无或仅有弱内在拟交感活性作用
β受体阻滞剂分类
代表药物：
抗氧化、抗自由基、Ca2+拮 抗剂、抑制SMC增殖
β受体阻滞剂的发现与临床应用是现 代药理学的重大进展
➢60年代 非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔问 世
➢70年代 选择性β受体阻滞剂美托洛尔应用 于临床
➢90年代 兼有α1、β受体阻滞剂卡维地洛问 世，使该类药物的应用进入了崭新阶段
β受体阻滞剂分类
第一代 特点：非心脏选择性β受体阻滞剂，使β1β2
β受体阻滞剂
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18
• 4. B受体阻滞剂对合并以下情况的患者具有不可
替代的地位，应当首选：快速性的心律失常（如 窦性心动过速、心房颤动）、冠心病（稳定/不 稳定型心绞痛、心肌梗死后），心力衰竭合并高 血压患者；交感神经活性增高患者（高血压发病 早期伴心率增快者、社会心理应激者、焦虑等精 神压力增加者、围手术期高血压、高循环动力状 态如甲亢、高原生活者等）；禁忌使用或不耐受 ACEI/ARB的年轻高血压患者。
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• 早期研究表明，β受体阻滞剂治疗高血压可改善
长期预后，包括死亡率、中风和心衰发生率的下 降: STOP-高血压试验显示β受体阻滞剂（美多洛 尔、吲哚洛尔、阿替洛尔）降低总死亡率和心性 猝死；MAPHY试验中，美多洛尔与噻嗪类降压效 果相似，死亡率更低（其它试验未观察到此益 处）；MRC试验中，与对照组或利尿剂组比较， 阿替洛尔并未降低不伴心梗史、心绞痛或心衰的 高血压患者的心血管事件。HAPPHY试验中，与 利尿剂组比较，β受体阻滞剂（普奈洛尔、美多 洛尔、阿替洛尔）并不能改善临床预后。一项荟 萃分析显示，β受体阻滞剂预防中风和心衰比安 慰剂有效，与利尿剂无差异。
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6
• 室上性心动过速 β受体阻滞剂能有效抑制房性
早搏, 控制局灶性房性心动过速的心室率、复律
和预防复发, 很多情况下局灶性房性心动过速是
由于诸如外科手术等原因导致交感神经张力过高
造成的（I类适应症, C级证据）。相反, 多源性
房性心动过速常与严重的阻塞性肺病有关, β受
体阻滞剂非但无效, 而且忌用。对预防情绪激动
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3
• 禁忌症
• β受体阻滞剂禁忌症包括哮喘、症状性低血压
或心动过缓、严重失代偿性心衰。禁忌症可能是 相对的, 有一些病人使用β受体阻滞剂利大于弊。 无支气管痉孪的COPD和外周血管疾病并非绝对 禁忌症, 一些高危患者仍可从治疗中显著获益。 为使心衰和心动过缓（病窦和II、III度AVB） 患者耐受β受体阻滞剂, 治疗前安装起搏器可能 有益, 虽然未经正式证实。糖尿病和下肢间歇性 破行不是绝对适应症。
降压药物——03β受体阻滞剂
β1，β2
分泌甲状旁腺素
甲状腺
β2
T4 转为 T3
β受体阻滞剂的化学结构，由芳香族环状结构和乙醇胺侧链所组成，环状结构上附属物的不同和侧链中
非对称碳原子上羟基位置的差异导致药理学方面的多样性。前者主要决定其是否具有内在拟交感活性(ISA)，
膜稳定作用(MSA)和心脏选择性，而后者主要决定与受体的亲和力。
高血压
1
第 3 节 β受体阻滞剂
β肾上腺素受体阻滞剂(β受体阻滞剂)的发现和临床应用已有近 40 年的历史，是 20 世纪药理学和药物 治疗学上重大进展之一。首先推荐此类药物的学者观察到β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作 用，因此设想该类药治疗心绞痛可能有效，但未预料到它的治疗作用会如此广泛，如对心绞痛、心肌梗死、 高血压、心律失常等有效，还用于治疗其他疾病如偏头痛、青光眼等。应用β受体阻滞剂治疗高血压已有 30 余年历史，许多医疗中心已将其列为治疗高血压的第一线药物，其地位逐渐得到巩固。近年来，又有许多新 型的β受体阻滞剂相继问世，在一些新的药物中，除了对β受体有阻滞作用外，还兼有α1 受体阻滞、β2 受 体激动和直接扩血管作用，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有了充分选择余地，可望继续发挥重要作用。
有内在拟交感活性的β1 受体阻断药，如醋丁洛尔，塞利洛尔等。 2B 类
此类药兼具βl 受体选择性又有部分内在活性，有开发前景。
3 类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔等。
根据选择性，β受体阻滞剂可分为选择性β1 和非选择性β受体阻滞剂，也有少数兼有α受体阻滞，也可
按是否有 ISA 和(或)MSA 加以区分，参见图 3。在治疗各种类型高血压及相关疾病中，如何选择β受体阻滞
剂有重要意义。根据与β受体的亲和力也可评估β受体阻滞剂的效价强度。β受体阻滞剂是竞争性的儿茶酚
β受体阻断药
“β受体阻断药”分类下的词条： (共42个)普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔（心得安) 、恩特来。
Propranolol (Inderal) 化学名：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。
其左旋体活性较右旋要强。
临床用其外消旋体。
该品是最早应用于临床的β受体阻断剂体内过程口服后可在胃肠道迅速而完全吸收，但... 7千字2012-03-16 网推365美托洛尔药物介绍药品名称：美托洛尔商品名称：倍他乐克通用名称：酒石酸美托洛尔片英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian 主要成份：酒石酸美托洛尔，化学名称：(RS)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯...5千字2012-04-07 fangchao0615阿替洛尔名称通用名称：阿替洛尔（氨酰心安）英文名称：Atenolol(Tenormine) 中文别名：阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵英文别名：Alinor、Target作用与用途本品为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。
一... 8千字2011-08-26 柳须眉比索洛尔药品名称通用名称：富马酸比索洛尔片商品名称：康忻（Concor）博苏英文名Bisoprolol 别名1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-meth ylethyl)amino]-2-propanol；(±)-1-[[α-(2-isopropoxyethoxy)-p-tolyl]o...3千字2011-02-18 chemi_shu酒石酸美托洛尔基本信息【中文名称】：酒石酸美托洛尔【全名】：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐；【简写拼音】：JSSMTLE 【分子式】：(C15H25NO 3)2·C4H6O6 【分子量】：684.82 【英文名称】：Metoprolol Tartaric Acid 【所... 6千字2011-06-18 jiachi2009艾司洛尔基本信息【英文名】Esmolol 【别名】酯洛尔；4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)am ino]propoxy]benzenepropanoic acid methyl ester；(±)-methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(is opropylamino)propoxy]phenyl]propionate;methyl p-[2-hydroxy-3-(isoprop...9千字2012-04-11 永年赵飞虎富马酸比索洛尔基本信息【药品名称】通用名称：富马酸比索洛尔片英文名：Bisoprolol Fumarat e 商品名称：康忻（Concor）【成份】本品主要成分为富马酸比索洛尔【性状】本品为薄膜衣片。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。
这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
作用机制（1）中枢作用,即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。
（2）阻断突触前膜β受体,通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β1受体，抑制正反馈作用，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。
（3)抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少β受体阻滞剂主要分类肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体.β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。
这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安）,到2015年止,已较少应用；第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。
β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能.1β受体阻滞剂药理作用1。
β—受体阻滞作用：β—受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。
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β受体阻断药的β受体阻断作用，适应证和严重不良反应。
β受体阻断作用：1.心脏功能抑制：心肌收缩↓、心率↓、输出量↓（三负）
2.器官血流量减少：肝、肾、骨骼肌、心脏
3.收缩支气管，增加气道阻力
4.影响代谢
临床应用：1.治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速；
2.治疗高血压
3.心绞痛，心衰早期；
4.治疗甲状腺机能亢进、控制心悸、心律失常、激动不安等；
5.治疗偏头痛、肌震颤、青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血。
不良反应：1.心血管反应（加重房室传导阻滞、）雷诺氏现象
2.诱发加剧支气管哮喘、
3.反跳现象、
4.低血糖反应。
抑制胃酸分泌的药物有哪几类，代表药
分类：a、H2受体阻断药 ：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁；
b、M1受体阻断药 ：哌仑西平；
c、胃泌素受体阻断药 ：丙谷胺；
d、胃壁细胞H+泵抑制剂（H+-K+-ATP酶）：奥美拉唑（目前最强）。
平喘药分有哪几类，代表药及作用
分类：1、拟肾上腺素药 肾上腺素：用于哮喘急性发作的治疗。
麻黄碱：轻症哮喘的治疗和预防。不良反应为中枢兴奋引起的失眠。
异丙肾上腺素：口服无效，吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。
2、β-受体激动药 沙丁胺醇、克仑特罗(口服，气雾吸入)，特布他林(口服，皮下注射)----- 哮喘的
预防，特别是过敏性哮喘
3、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱---------支气管哮喘；慢性阻塞性肺病；缓释制剂可用于夜间哮喘
4、M胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品，氧托品
5、糖皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松--重症哮喘或哮喘持续状态---
6、抗过敏药：色甘酸钠(咽泰)、酮替酚
缩宫素、麦角新碱兴奋子宫的特点、临床用途
缩宫素 特点：1.小剂量加强子宫的节律性收缩
2.大剂量使子宫产生持续性强直收缩，不利于胎儿分娩
3.小剂量使子宫底部产生节律性收缩，子宫颈产生松弛作用，利于胎儿分娩。
临床用途：1.催产（胎位正常，头盆相称，无产道障碍）和引产（死胎及妊娠并发症）
2.产后止血
3.催产素应激实验
4.促排乳
麦角新碱 特点：1.作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫敏感，在临产前后更敏感
2.作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直收缩
3.对子宫颈和子宫体的作用无显著差异，不能用于催产和引产
临床用途：1.子宫出血 2.子宫复原
作用：1、兴奋子宫 2、收缩血管 3、阻断а受体(翻转肾上腺素的升压)
糖皮质激素的作用，用途，不良反应及用药注意事项
一、糖皮质激素类药：可的松、氢化可的松(短效)； 泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效)；
地塞米松、倍他米松(长效)
作用：1、对代谢的影响 ⑴促进糖原异生，升高血糖 ⑵加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 ⑶
大剂量长期应用形成心向性肥胖 ⑷ 导致高血压和水肿
2、抗炎作用 ：抑制炎性介质的产生和释放；调节细胞因子的生成；抑制NO合酶的活性；收缩血管
3、免疫抑制作用：抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；加速敏感淋巴细胞的破坏和解体；干扰体液免
疫，使抗体生成减少；消除免疫反应所致的炎症反应
4、抗毒作用 ：虽不能中和内毒素，但能提高机体耐受力，能迅速退热并缓解中毒症状。
5、抗休克
6、中枢作用
7、退热作用
8、对血液成分的影响
临床应用： 1、替代疗法 ：急慢性肾上腺皮质功能减退症，腺垂体功能减退症及肾上腺次全切除术后
2、严重感染 ：迅速缓解症状，防止重要器官的损害。与足量抗生素合用以免感染灶扩散
3、自身免疫性疾病及过敏性疾病：缓解症状，停药后易复发
4、抗休克：感染中毒性---与抗生素合用，剂量大，用药早，短时间突击使用
过敏性----------与首选药肾上腺素合用
心源性----------结合病因治疗
低血容量性----首先补足液体，电解质或血液，如果疗效不明显可合用超大剂量该物
5、血液病
不良反应： 1、肾上腺皮质功能亢进综合症 2、诱发和加重感染 3、消化系统并发症
4、运动系统并发症 5、其他可致精神失常
停药反应： 1、药源性皮质功能不全 2、反跳现象
注意事项：1.不可骤然停药，应缓慢减量；2.采用隔日给药法3.停药数月后遇应激情况，应
及时给予足量的药。
青霉素的作用机制、临床应用、过敏反应的防治
作用机制：
1.青霉素与青霉素结合蛋白（PBPs）/转肽酶结合，将其乙酰化而失活，从而阻止细胞
壁粘肽的形成，使得细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，导致细菌肿胀、变形
2.促发自溶酶的活性，细菌破裂溶解而死亡。
临床应用：1、G+球菌感染：蜂窝织炎,丹毒,猩红热,咽炎大叶性肺炎,脓胸,支气管肺心内膜炎
2、G+杆菌感染：气性坏疽、破伤风、白喉病须与抗毒血清合用；
3、G-球菌感染：流脑, 淋病；
4、螺旋体感染：梅毒。
抢救措施：a、停药；b、皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg，症状未明显缓解者每隔约30分钟重
复注射一次；c、建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，以增强疗效，防止复发；d、
其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。
防治措施：严格掌握适应症，避免局部用药；详细询问病史；用药前必须皮试；青霉素需现配现用；静脉
给药时选用适宜溶媒；避免病人在饥饿状态时用药；注射青霉素后必须至少观察30分钟；必须
备好急救药品和急救设备
半合成青霉素的分类、特点、代表药
类别 代表药 特点
耐酸青霉素 青霉素V 耐酸，不耐酶，可口服；对耐药金葡菌无效；抗菌谱与青霉素同，主要
用于轻症感染。
耐酶青霉素 甲氧西林、苯唑西林氟氯西林、双氯西林 耐酸、耐酶，可口服。对G+作用不如青霉素G，对G¯－菌作用较弱。用于
耐青霉素的金葡菌感染；但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
氨基青霉素 氨苄西林、阿莫西林 耐酸，不耐酶，可口服，抗菌谱广；对G+作用弱于青霉素G，对 G¯－菌 作
用较强（伤、副伤、败），但是对铜绿假单胞菌无效。
抗铜绿假单胞菌青霉素 羧苄西林、替卡西林呋苄西林 不耐酸、不耐酶、不能口服，静脉给药，抗菌谱广；对G+作用类似青霉
素G，对 G¯－菌作用强。主要用于绿脓杆菌的感染。
头孢菌素的分类及特点
头孢菌素与青霉素类相比：1.理化性质,作用机制相同；2.对β-内酰胺酶稳定性高，少耐药；3.抗菌谱广，抗菌
作用强；4.过敏少，与青霉素类部分交叉过敏。
大环内酯类的抗菌谱与应用
抗菌谱（与青霉素比较） 相似 a、 G+球菌：金葡菌、、链球菌肺炎双球菌等；
b、 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等；
c、 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等；
d、 螺旋体：梅毒螺旋体、钩状螺旋体。
略广 某些G-杆菌（少数）：百日咳杆菌、弯曲杆菌等；军团菌首选；支原体、衣原体。
应用：1.细菌感染性疾病：耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏者
2.支原体和衣原体感染
3.军团菌病
4.其他：百日咳，空肠弯曲菌肠炎
代 代表药 应用
一 头孢噻吩、头孢唑啉 敏感菌所致呼吸道和尿路、皮肤及软组织感染
二 头孢呋辛、头孢孟多 用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路和其他组织器官感染等。
三 头孢噻肟、头孢曲松 头孢他定、头孢哌酮 用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感，能有效控制
严重的铜绿假单胞菌感染。头孢他定抗铜绿假单胞菌最强。
四 头孢匹罗、头孢吡肟 头孢利定、头孢克定 用于敏感的金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌、流感
嗜血杆菌引起的肺炎、败血症、菌血症、腹膜炎和胆囊炎。