β受体阻断药

β受体阻断药
β受体阻断药

β受体阻断药的β受体阻断作用,适应证和严重不良反应。

β受体阻断作用:1.心脏功能抑制:心肌收缩↓、心率↓、输出量↓(三负)

2.器官血流量减少:肝、肾、骨骼肌、心脏

3.收缩支气管,增加气道阻力

4.影响代谢

临床应用:1.治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速;

2.治疗高血压

3.心绞痛,心衰早期;

4.治疗甲状腺机能亢进、控制心悸、心律失常、激动不安等;

5.治疗偏头痛、肌震颤、青光眼(噻吗洛尔)、肝硬化引起的上消化道出血。

不良反应:1.心血管反应(加重房室传导阻滞、)雷诺氏现象

2.诱发加剧支气管哮喘、

3.反跳现象、

4.低血糖反应。

抑制胃酸分泌的药物有哪几类,代表药

分类:a、H2受体阻断药:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁;

b、M1受体阻断药:哌仑西平;

c、胃泌素受体阻断药:丙谷胺;

d、胃壁细胞H+泵抑制剂(H+-K+-ATP酶):奥美拉唑(目前最强)。

平喘药分有哪几类,代表药及作用

分类:1、拟肾上腺素药肾上腺素:用于哮喘急性发作的治疗。

麻黄碱:轻症哮喘的治疗和预防。不良反应为中枢兴奋引起的失眠。

异丙肾上腺素:口服无效,吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。

2、β-受体激动药沙丁胺醇、克仑特罗(口服,气雾吸入),特布他林(口服,皮下注射)-----哮喘的

预防,特别是过敏性哮喘

3、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱---------支气管哮喘;慢性阻塞性肺病;缓释制剂可用于夜间哮喘

4、M胆碱受体阻滞药:异丙基阿托品,氧托品

5、糖皮质激素:倍氯米松、氟尼缩松--重症哮喘或哮喘持续状态---

6、抗过敏药:色甘酸钠(咽泰)、酮替酚

缩宫素、麦角新碱兴奋子宫的特点、临床用途

缩宫素特点:1.小剂量加强子宫的节律性收缩

2.大剂量使子宫产生持续性强直收缩,不利于胎儿分娩

3.小剂量使子宫底部产生节律性收缩,子宫颈产生松弛作用,利于胎儿分娩。

临床用途:1.催产(胎位正常,头盆相称,无产道障碍)和引产(死胎及妊娠并发症)

2.产后止血

3.催产素应激实验

4.促排乳

麦角新碱特点:1.作用强度取决于子宫的生理状态,妊娠子宫敏感,在临产前后更敏感

2.作用强而持久,剂量稍大即引起子宫强直收缩

3.对子宫颈和子宫体的作用无显著差异,不能用于催产和引产

临床用途:1.子宫出血 2.子宫复原

作用:1、兴奋子宫2、收缩血管3、阻断а受体(翻转肾上腺素的升压)

糖皮质激素的作用,用途,不良反应及用药注意事项

一、糖皮质激素类药:可的松、氢化可的松(短效);泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效);

地塞米松、倍他米松(长效)

作用:1、对代谢的影响⑴促进糖原异生,升高血糖⑵加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成⑶大剂量长期应用形成心向性肥胖⑷导致高血压和水肿

2、抗炎作用:抑制炎性介质的产生和释放;调节细胞因子的生成;抑制NO合酶的活性;收缩血管

3、免疫抑制作用:抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;加速敏感淋巴细胞的破坏和解体;干扰体液免

疫,使抗体生成减少;消除免疫反应所致的炎症反应

4、抗毒作用:虽不能中和内毒素,但能提高机体耐受力,能迅速退热并缓解中毒症状。

5、抗休克

6、中枢作用

7、退热作用

8、对血液成分的影响

临床应用:1、替代疗法:急慢性肾上腺皮质功能减退症,腺垂体功能减退症及肾上腺次全切除术后

2、严重感染:迅速缓解症状,防止重要器官的损害。与足量抗生素合用以免感染灶扩散

3、自身免疫性疾病及过敏性疾病:缓解症状,停药后易复发

4、抗休克:感染中毒性---与抗生素合用,剂量大,用药早,短时间突击使用

过敏性----------与首选药肾上腺素合用

心源性----------结合病因治疗

低血容量性----首先补足液体,电解质或血液,如果疗效不明显可合用超大剂量该物

5、血液病

不良反应:1、肾上腺皮质功能亢进综合症2、诱发和加重感染3、消化系统并发症

4、运动系统并发症

5、其他可致精神失常

停药反应:1、药源性皮质功能不全2、反跳现象

注意事项:1.不可骤然停药,应缓慢减量;2.采用隔日给药法 3.停药数月后遇应激情况,应

及时给予足量的药。

青霉素的作用机制、临床应用、过敏反应的防治

作用机制:1.青霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)/转肽酶结合,将其乙酰化而失活,从而阻止细胞

壁粘肽的形成,使得细胞壁缺损,菌体失去渗透保护屏障,导致细菌肿胀、变形

2.促发自溶酶的活性,细菌破裂溶解而死亡。

临床应用:1、G+球菌感染:蜂窝织炎,丹毒,猩红热,咽炎大叶性肺炎,脓胸,支气管肺心内膜炎

2、G+杆菌感染:气性坏疽、破伤风、白喉病须与抗毒血清合用;

3、G-球菌感染:流脑, 淋病;

4、螺旋体感染:梅毒。

抢救措施:a、停药;b、皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg,症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次;c、建立静脉通道,给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等,以增强疗效,防止复发;d、

其它:补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。

防治措施:严格掌握适应症,避免局部用药;详细询问病史;用药前必须皮试;青霉素需现配现用;静脉给药时选用适宜溶媒;避免病人在饥饿状态时用药;注射青霉素后必须至少观察30分钟;必须

备好急救药品和急救设备

头孢菌素的分类及特点

头孢菌素与青霉素类相比:1.理化性质,作用机制相同;2.对β-内酰胺酶稳定性高,少耐药;3.抗菌谱广,抗菌作用强;4.过敏少,与青霉素类部分交叉过敏。

2.支原体和衣原体感染

3.军团菌病

4.其他:百日咳,空肠弯曲菌肠炎

抗肾上腺素药的特点及临床应用

抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药:α受体阻断剂,β受体阻断药 α受体阻断剂: 一酚妥拉明(利其丁):非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降,心肌收缩力加强,心输出量增加。有组胺样作用,可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等,有拟胆碱作用,可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用: 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘,高血压危象,重度妊娠中毒症等。 二.酚苄明:非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降,反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体,促进NA释放,加强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用: 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪(脉宁平):选择性阻断交感神经突触后膜α1受体,对小动脉,小静脉均有扩张作用,可降低外周阻力,减少回心血量。 临床应用: 1.可降低立位与卧位血压,适用于轻中度高血压和肾性高血压,与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪:选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力,松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用: 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪:选择性α1受体阻断剂。 临床应用: 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用:

兴奋性氨基酸受体阻断剂

兴奋性氨基酸(Excitatory amino acid,EAA)是广泛存在于哺乳类动物中枢神经系统的正常兴奋性神经递质,参与突触兴奋传递,学习记忆形成以及与多种神经变性疾病有关。缺血、缺氧、创伤、中毒等因素能触发中枢神经系统的EAA过度兴奋,在能量代谢失衡的基础上,异常堆积,产生神经毒性作用。急性颅脑损伤后脑内EAA的浓度变化与脑损伤的程度有关。本文综述了EAA的生物学基础、毒理作用机制、影响因素,及对神经系统的损伤机制和近年来国内外的研究现状。 1 兴奋性氨基酸及其受体 兴奋性氨基酸是广泛存在于哺乳类动物中枢神经系统的正常兴奋性神经递质,参与突触兴奋传递,学习记忆形成以及与多种神经变性疾病有关。在胚胎时期海马神经上皮中即存在向海马结构中分化的兴奋性氨基酸前体细胞,随着其层次结构出现,这些前体细胞不断分化、迁移并定居于各层之间,尤以锥体层和颗粒层最多。EAA包括谷氨酸(Glu)、天冬氨酸(Asp)、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)、亮氨酸等。其中谷氨酸(Glu)是中枢神经系统内含量最高的一种氨基酸,Glu在中枢神经系统的分布不均,以大脑皮层、小脑、纹状体的含量最高,脑干、下丘脑次之。脊髓中含量明显低于脑干,但有其特异分布,背根含量高于腹根,背侧灰质含量高于腹侧灰质。因此,有人推测Glu为初级感觉传入纤维的兴奋性递质。NMDA是通过改变Asp 的结构而合成的EAA,兴奋作用可达Glu的100倍。

目前已知的EAA受体可分为两大类:NMDA受体和非NMDA受体。非NMDA受体包括AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异 唑丙酸)受体、KA(海人藻酸)受体、QA(使君子酸)受体、代谢型受体和L-AP4受体等。NMDA和AMPA为离子型受体,主要作用于Ca 2+ 、Na + 通道。NMDA受体对Ca 2+ 通道的开放受甘氨酸的抑制性调节,并可被Mg 2+ 以电压依赖方式阻断。KA、QA受体开放单价离子通道,允许Na + 、Cl - 、H 2 O进入细胞内,促使神经元肿胀坏死。代谢型受体通过G - 蛋白偶联,调节细胞膜离子通道和酶活性,与神经元的异常放电有关。有研究发现[9],NMDA受体主要介导皮肤的伤害性传入,非NMDA受体主要介导肌肉和内脏的伤害性传入。皮肤和肌肉的伤害性传入分别诱发释放更多的门冬氨酸和谷氨酸可能是这种差别的主要原因之一。NMDA受体的不同调节位点在伤害性信息传递中有密切的协同作用。 2 兴奋性氨基酸的毒理作用机制 正常情况下,EAA主要存在于神经末梢的突触囊泡内,末梢去极化时释放到突触间隙,作用于突触后膜的特异受体,完成兴奋性突触传递及其它生理作用。释放入突触间隙的EAA除刺激突触后膜的EA A受体发挥生理效应外,绝大部分可经EAA能神经末梢重摄取而回收,少部分可被胶质细胞所摄取。EAA的重摄取主要依靠突触前膜上的EAA转运体来完成,此转运体是Na + 依赖性的,即转运过程必须依赖细胞外的Na + 。缺血、缺氧、创伤、中毒等因素触发中枢神经系统的EAA过度兴奋,在能量代谢失衡的基础上,异常堆积,促

药理激动药与阻断药汇总

激动药与阻断药汇总 M:心脏↓腺体(汗腺,唾液腺,呼吸腺,消化腺)↑平滑肌(支气管,胃肠,膀胱)↑眼(括约肌,睫状肌)↑ N:N N:神经节↑ N M:骨骼肌↑ α:(皮肤,粘膜)血管↑ β:β1:心脏↑β2:(骨骼肌)血管↓(支气管)平滑肌↓ 毛果芸香碱pilocarpine:(M受体激动药) 1.药理作用:①眼:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛 ②腺体:明显增加汗腺,唾液腺的分泌。 2.临床应用:①青光眼②虹膜炎③治疗放疗后口腔干燥④阿托品中毒解救 新斯的明neostigmen:(抗胆碱酯酶) 1.药理作用:通过抑制运动神经末梢突触间隙递质Ach的转化和直接兴奋骨骼肌,产生强大的骨骼肌收缩作用;间接通过Ach兴奋胃肠道和膀胱平滑肌,减慢心律 2.临床应用:①重症肌无力②手术后腹气胀和尿潴留③阵发性室上性心动过速④竞争性神经肌肉阻断药过量中毒的解救 3.不良反应:①重症肌无力的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大胆碱能神经过度兴奋②禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人

为什么有机磷酸酯类organophosphate中毒同时应用氯解磷定pralidoxime chloride和阿托品atropine? 氯解磷定能使胆碱酯酶复活,对N样症状效果显著,能使肌束震颤迅速缓解,M样效果差,能减轻部分中枢症状,使昏迷的病人较快清醒。阿托品能阻断M受体,竞争性拮抗Ach的M样作用,迅速缓解有机磷酸酯类中毒M样症状,也能解除部分中枢症状。大剂量可阻断神经节N1受体,对运动终板N2受体无作用。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活。所以在解救有机磷酸酯类中毒同时应用氯解磷定和阿托品。 阿托品atropine的药理作用:(M受体阻断药) 1.腺体:阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺汗腺抑制作用最强;泪腺及呼吸道腺体的分泌也明显减少;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼:扩瞳,升高眼内压,调节麻痹 3.平滑肌:①胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑肌痉挛,降低蠕动的频率和幅度,缓解胃肠绞痛。②对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌具有松弛和降低张力的作用。③胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌松弛作用较弱。 ④阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,肠取决于括约肌的功能状态。 4.心脏:(1)心率:①低剂量心率减慢:每分钟减慢4-8次,但作用短暂。阿托品阻断突触前膜M1受体,促进Ach释放所致。②高剂量心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快取决于迷走神经张力。阿托品阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。

肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一.选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。) 1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是:E A.N1受体阻断药 B.β受体组断药 C.N2受体阻断药 D.M受体阻断药 E.α受体阻断药 2.下列属非竞争性α受体阻断药是:C A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.酚苄明 D.甲氧明 E.妥拉苏林 3.下列届竞争性。受体阻断药是:B A.间羟胺 B.酚妥拉明 C.酚节明 D.甲氧明 E.新斯的明

4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是;D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.拉贝洛尔 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:B A.拉贝洛尔 B.酚苄明 C.普荼洛尔 D.美托洛尔 E.唾吗洛尔 6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是:D A.酚妥拉明 B.妥拉苏林 D.酚苄明 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:E A.心收缩力增强 B.心率加快 C.外周血管舒张

D.传导加快 E.去甲肾上腺素释放减少 8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:E A.酚苄明 B.美托洛尔 C.普萘洛尔 D.拉贝洛尔 E.酚里拉明 9.普萘洛尔不具有的作用是:D A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大 C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解 E.心收缩力减弱,心率减慢 10.β受体阻断药可引起:E A.增加肾素分泌 B.增加糖原分解 C.增加心肌耗氧量 D.房室传导加快 E.外周血管收缩和阻力增加 11.具有降眼内压的β受体阻断药是:D A.美托洛尔

B.阿替洛尔 C.普萘洛尔 D.噻吗洛尔 E.拉贝洛尔 12.选择性α1受体阻断药是:C A.拉贝洛尔 B.普萘洛尔 C.哌唑嗪 D.吲哚洛尔 E.理吗洛尔 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.阻断β1和β2受体,有内在拟交感活性 B.阻断β1和β2受体,无内在拟交感活性 C.对β1受体选择性阻断强.无内在拟交感活性 D.对β1受体选择性阻断强,有内在拟交感活性 E.对α和β受体都有阻断作用 13.吲哚洛尔可:A 14.拉贝洛尔可:E 15.美托洛尔可:C 16.噻吗洛尔可:B C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题

第七章 胆碱受体阻断药

胆碱脂酶抑制药 一、名词解释: 1. 重症肌无力 二、填空题 1.毒扁豆碱的作用机制是_______,主要用于_______。 2.毛果芸香碱的作用机制是_______,主要用于_______。 3.有机磷酸酯类中毒时出现_______、_______和_______三大症状。 4.常用的胆碱酯酶复活药有_______和_______。 5.解救有机磷酸酯类中毒的两类特异性解毒药分别为_______和_______。 三、是非题 1.阻断M受体或兴奋α受体的药物均可引起散瞳,同时伴有眼内压升高和调节麻痹。 2.阿托品中毒可用毛果芸香碱或新斯的明进行解救。 3.东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用与阿托品完全相同,仅作用强度稍有差别。 4.应用阿托品后可见心率加快,这是由于阿托品对心脏M受体直接兴奋作用的结果。 5.阿托品的作用原理为竞争性拮抗乙酰胆碱的M样作用和N样作用。 6. 骨骼肌松弛药都是与运动终板处N2受体结合,对抗乙酰胆碱,使终板不能除极。

四、选择题: A型题 1. 毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛,这是由于:A.眼内压降低 E.缩瞳 C.颅内压升高 D.睫状肌收缩过强 E.脑血管扩张 2. 新斯的明作用最强的效应器是; A.心血管 B.腺体 C.眼 D.支气管平滑肌 E.骨骼肌 3. 新斯的明的作用机制是: A.抑制ACh的生物合成 B.抑制ACh的转化 C.抑制ACh的转运

D.干扰ACh的储存 E.直接激动M、N受体 4. 治疗重症肌无力首选的药物是: A.新斯的明 B.加兰他敏 C.匹鲁卡品 D.琥珀胆碱 E.筒箭毒碱 5. 新斯的明的化学结构 A.伯胺类化合物 B.叔胺类化合物 C.季铵类化合物 D.仲胺类化合物 E.儿荼酚胺类 6. 关于新斯的明的叙述,下列哪项是正确的? A.口服吸收好 B.口服量与皮下注射量相仿 C.容易透过血脑屏障

药理学习题五(肾上腺素能神经系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案

第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药练 习题及参考答案 一、填空题: ⒈ NA的主要给药途径是 ___________,当口服给药时可用于治疗 ___________;其常见的不良反应有 ___________、 ___________, ___________。静脉给药上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾衰停药后血压下降 ⒉去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上的α2受体激动时,对神经末梢NA的释放起___________调节,而突触间隙的NA浓度 ___________。负反馈降低 ⒊激动α、β受体的药物有 ___________, ___________,主要激动α受体的药物有___________, ___________,主要激动β受体的药物有 ___________。AD 麻黄碱 NA 间羟胺 ISOP ⒋治疗过敏性休克的首选药是___________,治疗伴有尿少的中毒性休克的首选药是___________。AD DA 5. 内在拟交感活性是指有些β受体阻断药与β受体结合后对β受体具有 ___________。部分激动作用 6. 长期应用β受体阻断药,可引起β受体 _______调节,突然停药可引起 ________现象,故停药应采取 ___________。向上反跳逐渐减量停药 7.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是_______,常见的不良反应是_______。 激动支气管平滑肌β2受体;心律失常和耐受性 4、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是_______和_______。 NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节) 6、间羟胺的拟肾上腺素作用机制是_______和_______,其升压作用较去甲肾上腺素_______,临床主要用于_______和 _______。 直接激动α受体(对β受体作用弱);促进神经未梢释放NA;弱而持久;各种休克早期;药物中毒或腰麻引起的低血压 7、去甲肾上腺素临床用于_______和_______的治疗,其主要的不良反应有_______和_______。 某些休克如早期神经源性休克和药物中毒、腰麻引起的低血压;上消化道出血;局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭

10、【药理学笔记】肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体,而对与扩血管有关的b2受体无影响,因而使AD的升压作用翻转为降压作用的现象 酚妥拉明 药理作用 用阻断α1和α2 两受体,属竞争性拮抗。 1.扩张血管 小动脉、小静脉扩张→外周阻力,扩静脉>动脉(引起直立性低血压) 2.心脏兴奋 心率↑、收缩力↑、CO↑ 3.其它作用 ①拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌 ②组胺样作用:胃酸分泌、皮肤潮红 ③唾液腺和汗腺分泌增加 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病; 2.去甲肾上腺素滴注外漏; 3.肾上腺嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克:扩血管作用,改善微循环; 感染性、心源性和神经性休克 5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 6.可乐定突然停药所致高血压的抢救 7.其它:新生儿持续性肺动脉高压症;阳痿 不良反应

1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用:低血压; 3.反射性兴奋心脏作用:IV时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛 ★β肾上腺素受体阻断药 药理作用: 1. b受体阻断作用 (1)阻断心脏b1受体 心率减慢,心收缩力减弱,心肌氧耗量降低;心收缩力减弱,心输出量减少,血压稍降低;心率减慢,房室传导减慢。 (2)血管 阻断血管β2 –R,血管收缩,外周阻力↑ (3)阻断支气管平滑肌b2受体 支气管收缩,呼吸道阻力增加,可诱发和加重哮喘。 (4)代谢 抑制β1 β2 受体,抑制脂肪分解,抑制糖原分解: 普萘洛尔不影响正常人的血糖,也不影响胰岛素降低血糖,但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复,易掩盖胰岛素引起的低血糖反应,这可能是由于b受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。 甲亢时,β受体阻断药抑制T4转变为T3,对儿茶酚胺敏感性增高 (5)肾素 抑制肾β1受体,肾素分泌↓ 2.内在拟交感活性(ISA)

β受体阻断药

“β受体阻断药”分类下的词条: (共42个) 普萘洛尔 普萘洛尔普萘洛尔(心得安) 、恩特来。Propranolol (Inderal) 化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。其左旋体活性较右旋要强。临床用其外消旋体。该品是最早应用于临床的β受体阻断剂体内过程口服后可在胃肠道迅速而完全吸收,但... 7千字2012-03-16 网推365 美托洛尔 药物介绍药品名称:美托洛尔商品名称:倍他乐克通用名称:酒石酸美托洛尔片英文名称:Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音:Jiushisuan Meituoluo"er Pian 主要成份:酒石酸美托洛尔,化学名称:(RS)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯... 5千字2012-04-07 fangchao0615 阿替洛尔 名称通用名称:阿替洛尔(氨酰心安)英文名称:Atenolol(Tenormine) 中文别名:阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵英文别名:Alinor、Target作用与用途本品为心脏选择性β-受体阻断剂,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性。一... 8千字2011-08-26 柳须眉 比索洛尔 药品名称通用名称:富马酸比索洛尔片商品名称:康忻(Concor)博苏英文名Bisoprolol 别名1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-meth ylethyl)amino]-2-propanol;(±)-1-[[α-(2-isopropoxyethoxy)-p-tolyl]o... 3千字2011-02-18 chemi_shu 酒石酸美托洛尔 基本信息【中文名称】:酒石酸美托洛尔【全名】:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐;【简写拼音】:JSSMTLE 【分子式】:(C15H25NO 3)2·C4H6O6 【分子量】:684.82 【英文名称】:Metoprolol Tartaric Acid 【所... 6千字2011-06-18 jiachi2009

007药理学练习题-第七章--胆碱受体阻断药

第七章胆碱受体阻断药 一.选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)1.下列与阿托品阻断M受体无关的作用是:E A.抑制腺体分泌 B.升高眼内压 C.松弛胃肠平滑肌 D.加快心串 E.解除小血管痉挛,改善微循环 2.阿托品对眼的作用是:A A.扩瞳,升高眼压,调节麻痹 B.扩瞳,降低眼压,调节麻痹 C.扩瞪,升高眼压,调节痉挛 D.缩瞳,降低眼压,调节麻痹 E.缩瞳,升高眼压,调节麻痹 3.阿托品显著解除平滑肌痉挛是:C A.支气管平滑肌 B.胆管平滑肌 C.胃肠平滑肌 D.子宫平滑肌 E.膀胱平滑肌 4.阿托品禁用于:E A.胃肠痉挛 B.心动过缓 C.感染性休克 D.全身麻醉前给药 E.前列腺肥大 5.能引起眼调节麻痹的药物是:C A.琥珀胆减 B.毛果芸香碱 C.阿托品 D.毒扁豆碱 E.肾上腺素 6.山莨菪碱适用于治疗 E A.创伤性休克 B.失血性休克 C.过敏性休克 D.心源性休克 E.感染性休克 7.阿托品抑制腺休分泌影响最小的是:E A.呼吸道腺体 B.唾液腺 C.汗腺

D.泪腺 E.胃腺 8.治疗过量阿托品中毒的药物是 E A.山莨菪碱 B.东莨菪碱 C.后马托品 D.琥珀胆碱 E.毛果芳香碱 9.东莨菪碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是:D A.抑制腺体分泌 B.松弛胃肠平滑肌 C.松弛支气管平滑肌 D.中枢抑制作用 E.扩瞳、升高眼压 1.竞争型骨骼肌松弛药是:C A.琥珀胆碱 B.毒扁豆碱 C.简箭毒碱 D.美加明 E.咪噻芬 2.神经节阻断药是:A A.美加明 B.酚苄明 C.酚妥拉明 D.简箭毒碱 E.琥珀胆碱 3.下列药物过量中毒可用新斯的明解救是:D A.毛果芸香碱 B.毒扁豆碱 C.琥珀胆碱 D.筒箭毒碱 E.有机磷酸酯类 4.琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是:E A.中枢性肌松作用 B.抑制胆碱酯酌 C.促进运动神经未梢释放乙酰胆碱 D.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.运动终板突触后膜产生持久去极化 5.筒箭毒碱的骨筋肌松弛机制是:A A.竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合 B.促进运动神经末梢释放乙酞胆碱 C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱 D.抑制胆碱酯酶 E.中枢性肌松作用

β受体阻断药

β受体阻断药的β受体阻断作用,适应证和严重不良反应。 β受体阻断作用:1.心脏功能抑制:心肌收缩↓、心率↓、输出量↓(三负) 2.器官血流量减少:肝、肾、骨骼肌、心脏 3.收缩支气管,增加气道阻力 4.影响代谢 临床应用:1.治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速; 2.治疗高血压 3.心绞痛,心衰早期; 4.治疗甲状腺机能亢进、控制心悸、心律失常、激动不安等; 5.治疗偏头痛、肌震颤、青光眼(噻吗洛尔)、肝硬化引起的上消化道出血。 不良反应:1.心血管反应(加重房室传导阻滞、)雷诺氏现象 2.诱发加剧支气管哮喘、 3.反跳现象、 4.低血糖反应。 抑制胃酸分泌的药物有哪几类,代表药 分类:a、H2受体阻断药:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁; b、M1受体阻断药:哌仑西平; c、胃泌素受体阻断药:丙谷胺; d、胃壁细胞H+泵抑制剂(H+-K+-ATP酶):奥美拉唑(目前最强)。 平喘药分有哪几类,代表药及作用 分类:1、拟肾上腺素药肾上腺素:用于哮喘急性发作的治疗。 麻黄碱:轻症哮喘的治疗和预防。不良反应为中枢兴奋引起的失眠。 异丙肾上腺素:口服无效,吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。 2、β-受体激动药沙丁胺醇、克仑特罗(口服,气雾吸入),特布他林(口服,皮下注射)-----哮喘的 预防,特别是过敏性哮喘 3、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱---------支气管哮喘;慢性阻塞性肺病;缓释制剂可用于夜间哮喘 4、M胆碱受体阻滞药:异丙基阿托品,氧托品 5、糖皮质激素:倍氯米松、氟尼缩松--重症哮喘或哮喘持续状态--- 6、抗过敏药:色甘酸钠(咽泰)、酮替酚 缩宫素、麦角新碱兴奋子宫的特点、临床用途 缩宫素特点:1.小剂量加强子宫的节律性收缩 2.大剂量使子宫产生持续性强直收缩,不利于胎儿分娩 3.小剂量使子宫底部产生节律性收缩,子宫颈产生松弛作用,利于胎儿分娩。 临床用途:1.催产(胎位正常,头盆相称,无产道障碍)和引产(死胎及妊娠并发症) 2.产后止血 3.催产素应激实验 4.促排乳 麦角新碱特点:1.作用强度取决于子宫的生理状态,妊娠子宫敏感,在临产前后更敏感 2.作用强而持久,剂量稍大即引起子宫强直收缩 3.对子宫颈和子宫体的作用无显著差异,不能用于催产和引产 临床用途:1.子宫出血 2.子宫复原 作用:1、兴奋子宫2、收缩血管3、阻断а受体(翻转肾上腺素的升压)

药理学 第六节 胆碱受体阻断药

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一、A1 1、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“M 受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号 100394064,点击提问】 2、阿托品用药过量急性中毒时,正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 【正确答案】 B 【答案解析】 解救阿托品中毒主要为对症治疗。除洗胃、导泻等措施外,可注射拟胆碱药如新斯的明、毒 扁豆碱或毛果芸香碱等,毒扁豆碱可透过血脑屏障对抗其中枢症状。 【该题针对“M 受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号 100394059,点击提问】

3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“M 受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号 100394066,点击提问】 4、与阿托品 M 受体阻断作用无关的是 A、扩张血管 B、抑制腺体分泌 C、心率加快 D、扩瞳 E、松弛平滑肌 【正确答案】 A 【答案解析】 大多数血管缺乏胆碱能神经支配,因而阿托品对血管与血压无明显影响。但大剂量使用时, 可引起皮肤血管扩张,尤其是脸部血管扩张,引起颜面潮红,此作用机制不明,但与 M 受 体阻断无关。 【该题针对“M 受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号 100394068,点击提问】 5、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克

药理学 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 1.2 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。 熟悉阿托品合成代用品的分类。 1.3 了解溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)、哌仑西平的作用特点。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 阿托品的药理作用及临床应用。 2.2 难点 阿托品合成代用品的分类。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时 4 内容提要[TOP] M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。代表药物为阿托品。阿托品对M胆碱受体有较高选择性,但对各种M受体亚型的选择性较低;大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。阿托品的作用非常广泛,随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制,大剂量可出现中枢作用。临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克、解救有机磷酸酯类中毒等。不良反应与其M受体阻断有关,禁用于青光眼及前列腺肥大者。由于阿托品副作用较多,已被一些合成的药物取代。目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品(homatropine)、托吡卡胺(tropicamide)、环喷托酯(cyclopentolate)和尤卡托品(eucatropine)等,这些药物与阿托品比较,其扩瞳作用维持时间明显缩短,故适合于一般的眼科检查。合成解痉药包括异丙托溴铵(ipratropium bromide)、溴甲东莨菪碱(scopolamine methylbromide)、溴丙胺太林(普鲁本辛,propantheline bromide)、格隆溴铵(glycopyrronium bromide)、盐酸双环维林(dicyclomine hydrochloride)、盐酸黄酮哌酯(flavoxate hydrochloride)和贝那替秦(胃复康,benactyzine)

药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳

药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳 一、M胆碱受体阻断药 (一)阿托品和阿托品类生物碱

【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌

D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体,抑制腺体分泌,可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经,兴奋心脏,升高血压 C.解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管,缓解呼吸困难 E.兴奋中枢,对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性,患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后,病情缓解,但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示:P-P间期延长,P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药,还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔

什么是m受体阻断剂

什么是m受体阻断剂 胆碱受体阻断药,能够和胆碱受体进行结合,这样能够达到拮抗效果。是一种比较常见的用于治疗过敏性症状表现的药物,它能够达到促进静脉扩张的效果,能够促进小动脉的扩张,导致总外周阻力下降,在临床应用方面比较广泛,比如说治疗高血压。当然,它的副作用也比较明显。 ★1、药理作用 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占 优势而定。 例如交感神经对血管的支配占优势,用神经节阻断药后,则使血管,特别是小动脉扩张,总外周阻力下降,加上静脉扩张,回心血量和心输出量减少,结果常使血压显著下降。 又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占

优势,因此,用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。 ★2、临床应用 神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压,但由于其作用过于广泛,副作用多,且其降压作用过强过快,故现已少用于治疗高血压,主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。 除美卡拉明(mecamylamine,美加明)和樟磺咪吩外,其它药物已基本不用。 ★其他相关 胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。 本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药,但自使用左旋多巴

以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于 ①轻症患者; ②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者; ③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善; ④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效,但因外周抗胆碱作用引起的副作用大,因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用,常用者为苯海索。

肾上腺素受体的阻断药

肾上腺素受体的阻断药 a 受体阻断药 酚妥拉明 非选择性的a受体阻断药:酚妥拉明(为短效药),肌内注射给药,起效快。 酚妥拉明可选择性的阻断a1和a2受体。 药理作用 1:扩张血管,a1受体作用于血管平滑肌,使平滑肌收缩,本药为阻断剂,所以,能直接扩张血管,导致外周阻力下降。尤其以肺动脉压下降最为明显。 2,:反射性的引起心脏兴奋 3:还能激动组胺,引起胃酸分泌增多,皮肤潮红。 临床应用 1:应用于外周血管痉挛性疾病:肢端动脉性痉挛疾病,血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2:去甲肾上腺素静脉注射外渗:用于去甲肾上腺素静脉注射外渗所致的局部血管痉挛及局部组织坏死。 3:抗休克,因其反射性的引起心脏兴奋。应用前要补充血量。临床上主张与NA合用,对抗NA缩血管的作用,保留其激动贝塔1受体兴奋心脏,从而提高疗效。 4:应用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 5:难治性充血性心里衰竭,本要不能取代强心苷,只能作为心里衰竭的辅助药。 同为短效药的还有妥拉唑林:1:可用于外周血管痉挛性疾病和新生儿的持续性肺动脉高压症,成人用于治疗阳痿。 酚苄明 酚苄明主要经过肝代谢,肾排泄 药理作用 1:外周血管痉挛性疾病 2:抗感染性休克 3:嗜铬细胞瘤治疗 4:治疗前列腺炎 临床上选择性的阻断药还有哌唑嗪,特拉唑嗪,坦洛新。主要用于良性前列腺增生和高血压病治疗。坦洛新,不影响血压和心率。 贝塔受体的阻断药 药理作用 一:贝塔受体阻断作用 1:抑制心脏2:收缩血管3:收缩支气管4:影响代谢5:减少AD释放 二:内在拟交感活性 三:膜稳定作用 四:普萘洛尔有抗血小板聚集作用,长期使用,有抗血栓和防中风。赛马洛儿有降低眼内压,前面学过的有毛果芸香碱和毒扁豆碱。 临床应用 1:心律失常2:原发性高血压3:心绞痛和急性心肌梗死4:甲状腺功能亢进症 5:充血性心力衰竭,慢性心功能不全 不良反应 1:心血管反应2:诱发或加剧支气管哮喘 补充 肾功能不全时用纳多洛尔高血压的用阿替洛尔和美托洛尔

α受体阻滞剂

α受体阻滞剂 α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。 主要分类 α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。α 2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。α受体阻断药能选择性地与α受体结合,竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合,从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同,可将α受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物,因为与α受体结合不甚牢固,起效快而维持作用时间短,称为短效α受体阻断药。又称竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(苄唑啉)。另一类则与α受体以共价键结合,结合牢固,具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药,如酚苄明(苯苄胺)和哌唑嗪。 药理作用 1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解

离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 1.2 心脏由于直接扩张血管及阻断α1受体,血压下降反射性引起心脏兴奋,使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体,促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 1.3 其他有拟胆碱和拟组胺样作用,可使胃肠平滑肌兴奋、了液分泌增加,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。 2. 长效α受体阻断药:本类药物与α受体以共价键结合,结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点,又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时,其扩张血管及降压作用明显。 临床应用 短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病:可用于闭塞性脉管炎、雷诺症(肢体动脉痉挛)及冻伤后遗症等。 2. 休克:出于具有扩张血管降低外周血管阻力,兴奋心脏增加心排出量,改善微循环增加组织血液供应等作用,适用于治疗感染性、出血性及心源性休克,也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭:通过扩张小动脉,使外周阻力下降,减轻心脏后负荷;通过扩张小静脉使回心血量减少,

合理使用β受体阻断药 注意心力衰竭问题

□张兴 注意心力衰竭问题 按规定剂量使用β受体阻断药而出现心力衰竭的患者并不多,如果在治疗前患者的心脏处于心衰状态时,使用β受体阻断药会加重心衰。心衰的加重大多发生在治疗的早期,具有内在拟交感活性的β受体阻断药抑制心肌收缩力作用较轻,心衰更少见。目前β受体阻断药已经成为治疗心力衰竭的标准用药。在国内外的治疗指南中,明确提出,对没有β受体阻断药应用禁忌证、心功能Ⅱ、Ⅲ级的心力衰竭患者,射血分数小于35%,除了应用ACE抑制药∕AT1受体拮抗药和利尿药外,还须常规使用β受体阻断药。但β受体阻断药具有潜在的加重心力衰竭症状的作用,主要是由于药物的负性肌力作用对心肌收缩力抑制,使心输出量进一步下降,肾血流量下降导致水钠潴留加重所致,表现在开始使用β受体阻断药后的1~2月之内,这是导致β受体阻断药在治疗心力衰竭患者时失败的主要原因之一。为避免其发生,应注意:应使患者充分利尿,无明显的水钠潴留;病情相对稳定,可口服ACEI、地高辛和利尿剂进行治疗,维持的剂量在2周以上;治疗开始应采用很小剂量,如酒石酸美托洛尔,起始剂量12.5毫克,每日1次。比索洛尔1.25毫克,每日1次,卡维地洛3.125毫克,12小时1次。患者如果对小剂量药物耐受良好,可逐渐增量至目标剂量或最大耐受剂量;注意可能发生的不良反应包括低血压、水钠潴留,心力衰竭恶化或心动过缓和心脏阻滞,并根据情况适当调整利尿剂或ACEI的剂量;对症状不稳定或需要住院治疗的心功能Ⅳ级患者,不推荐使用β受体阻断药;对急性左心衰患者,禁用β受体阻断药。β受体阻断药使用早期致心功能下降,并非β受体阻断药的负性肌力作用。而是由于肾血流量下降的影响,导致水肿加重时应使用利尿剂进行治疗。 关注血糖和脂质代谢 β受体的阻断作用使心率下降,易掩盖早期的低血糖症状(心悸),这是β受体阻断药长期以来不用于糖尿病患者的主要原因。据有关资料证实:β受体阻断药用于冠心病和心力衰竭患者可以显著改善这些患者的预后,且安全、有效。为糖尿病患者带来的效益,大于这种副作用所引起的后果。选择性β受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性小非选择性β受体阻断药小,如美托洛尔、拉贝罗尔是可以考虑的,对于1型糖尿病患者使用时,仍需要观察。但比索洛尔、阿罗洛尔应慎重使用。主要为血甘油三酯、胆固醇、高密度脂蛋白升高,在大剂量长期用药时易发生,主要为非选择性β受体阻断药。建议选用对β1有高度选择性的药物,必要时可考虑加用调血脂药物治疗。 注意中枢神经系统反应 及外周循环性疾病 β受体阻断药在治疗过程中可出现多梦、幻觉、失眠以及抑郁等症状,特别是脂溶性强的药物如普萘洛尔,此种不良反应较为多见。有报道称阿替洛尔可引起多梦、失眠,发生但与卡托普利或尼群地平联合应用可减轻,且能使心率更加稳定,但产生的头痛、头晕等副作用,症状持续l~3周后可自行缓解,多数病例不必停药。在药物不良反应明显时,用药者应避免从事驾驶及其它危险工作,防止意外伤害。 β受体阻断药可使心输出减少和外周血管收缩,在某些患者中可引起肢体温度降低、脉搏减慢,甚至发生紫绀和肢体坏疽,以普萘洛尔的发生率最高。这类药物发生率平均在40%,若患者有闭塞性外周血管性疾病时,可使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。因此对这禁用或慎用;拉贝洛尔、卡维地洛此种不良反应较轻。 在应用β受体阻断药时应防止发生首剂综合征和撤药综合征,如白细胞和血小板减少、血尿酸升高、失明、耳聋、口鼻干燥、瘙痒、乏力(其发生率约20%)胸闷、心悸、尚有勃起功能障碍(较利尿剂少见)、等不良反应,小剂量时此类不良反应较少见。长期应用这类药物的患者,应定期检测心电图、胸片、血压、心率、肌酐、血尿素等。引起消化道症状时,可与食

受体阻滞剂

β-受体阻滞剂 第一节β-受体阻滞剂β-adrenergic block agents 本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应,主要包括对心脏的兴奋作用盒对支气管及血管平滑肌的舒张作用等。可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降,还能延缓心房和房室结的传导。临床上主要用于治疗心率失常,缓解心绞痛以及降低血压等,是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药。 β受体可分为β1和β2两种亚型,前者主要分布在心脏,后者主要分布于支气管和血管平滑肌。各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同。β受体阻断剂一般分为三种类型:1、非特异性阻断剂:该类药物对β1、β2受体无选择性,在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用,故又称为β受体阻断剂。在治疗心血管疾病时,因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。2、β1受体阻断剂:该类药对心脏的β1受体具高选择性,对外周受体阻断作用较弱。3、β2受体阻断剂:能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体,对心脏β1受体作用较弱,对高血压患者不产生降压作用。 β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架。按其化学结构可分为苯乙醇胺类(phenelethanolamines)和芳氧丙醇胺类(aryloxypropanolamines)两种类型。

β受体阻断剂的发展概述 β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的:当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺(dichloroisoproterenal,简称DCI,7-38),在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张,而不影响其血管收缩作用,但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔(pronethaol,7-39),几乎没有内源性拟交感作用,然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用,亦未被临床应用。 在进一步研究的基础上,发现了索他洛尔(sotalol,7-40)、拉贝洛尔(labetalol,7-41)等具有苯乙醇胺基本结构的β受体阻断药索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4-位被甲基磺酰基取代的同类物。尽管其对β受体阻断作用不强,但因其口服吸收迅速、完全,生物利用度较高,毒性小而被临床用于治疗心律失常。 拉贝洛尔不仅阻断β受体,同时阻断a1受体,临床上多用于治疗中度或重症高血压病,具有起效快、疗效好的特点。 在对丙萘洛尔进行结构修饰时发现了一系列芳氧丙醇胺类β受体阻断药。其结构特点为取代基连接在萘环的C1位上,并且在萘环与β-碳原子之间导入了-OCH2-

M胆碱受体阻断药 习题

第8章抗胆碱药(I)--M胆碱受体阻断药 ⒈掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 ⒉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 ⒊了解阿托品合成代用品的作用及应用。 单项选择题――A型题1.阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A.胃酸 B.唾液腺 C.汗腺 D.泪腺 E.呼吸道腺体 2.中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A.阿托品 B.山莨菪碱 C.东莨菪碱 D.普鲁本辛 E.后马托品 3.阿托品的禁忌症是 A.心动过缓 B.感染性休克 C.胆绞痛 D.前列腺肥大 E.支气管哮喘 4.中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A.胃复康 B.东莨菪碱 C.阿托品 D.安坦 E.山莨菪碱 5.关于阿托品的叙述,下列哪项是正确的? A.中枢作用比山莨菪碱强 B.中枢作用比东莨菪碱强 C.抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D.扩瞳作用比山莨菪碱弱 E.对心血管作用比东莨菪碱弱 6.关于丙胺太林的叙述,下列哪项是正确的? A.为叔胺类化合物 B.中枢作用强

C.易于透过血脑屏障 D.口服吸收好 E.胃肠道解痉作用较强 7.关于胃复康的叙述,下列那项是正确的? A.为季铵类化合物 B.解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C.口服难吸收 D.无中枢作用 E.不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 8.可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A.山莨菪碱 B.阿托品 C.丙胺太林 D.托吡卡胺 E.东莨菪碱 9.对肾绞痛可选用 A.阿托品和新斯的明合用 B.东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C.哌替啶和吗啡合用 D.阿托品和哌替啶合用 E.东莨菪碱和哌替啶合用 10.下列哪些药物可用作麻醉前给药? A.阿托品、东莨菪碱 B.山莨菪碱、东莨菪碱 C.阿托品、山莨菪碱 D.东莨菪碱、后马托品 E.后马托品、山莨菪碱 11.当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用A.毛果芸香碱、毒扁豆碱 B.毛果芸香碱、新斯的明 C.地西泮、毒扁豆碱 D.新斯的明、地西泮 E.新斯的明、毒扁豆碱 12.对东莨菪碱描述错误的是 A.中枢抑制作用较强 B.扩瞳作用较阿托品稍弱 C.抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D.禁用于青光眼

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