fname=15、药物制剂设计
《药物制剂的设计》课件
智能化：利用人工智能、大数据等技术，实现药物制剂的智能化生产、检测和调控
个性化：根据患者的个体差异，定制个性化的药物制剂，提高治疗效果和患者满意度
创新药物制剂：开发新型药物制剂，如纳米药物、基因药物等，提高药物的疗效和安全性 未来发展：药物制剂的智能化与个性化发展将成为未来药物研发的重要方向，具有广阔的市 场前景。
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包装稳定性：选择合适的包装材料 和方式，以保持药物的稳定性
配方稳定性：选择合适的辅料和配 方，以保持药物的稳定性和疗效
成本控制：选择合适的原料、工艺和设备，降低生产成本 价格定位：根据市场需求和竞争情况，制定合理的价格策略 利润最大化：通过提高生产效率、降低成本，实现利润最大化
市场适应性：根据市场需求变化，调整产品结构和价格策略，适应市场变化
药物制剂的剂型选 择
口服给药：片剂、胶囊、 颗粒剂等
注射给药：注射剂、输液 剂等
外用给药：软膏剂、喷雾 剂等
吸入给药：气雾剂、吸入 剂等
眼部给药：滴眼剂、眼膏 剂等
鼻腔给药：鼻喷剂、鼻用 喷雾剂等
药物的溶解度：选择溶解度较高的剂型，如溶液剂、混悬剂等 药物的稳定性：选择稳定性较高的剂型，如胶囊剂、片剂等 药物的吸收速度：选择吸收速度较快的剂型，如注射剂、吸入剂等 药物的副作用：选择副作用较小的剂型，如缓释剂、控释剂等
药物剂量：确 保药物剂量在
安全范围内
药物稳定性： 保证药物在储 存和使用过程
中保持稳定
药物相互作用： 避免药物与其 他药物或食物 产生不良反应
药物毒性：降 低药物的毒性， 确保药物对人
体无害
药物稳定性：确保药物在储存和使 用过程中保持其活性和疗效
药剂学：药物制剂设计
肝脏
血液 血浆蛋白结合
重吸收 肾
片 胶 颗 散溶 剂 囊粒 液
剂 剂 剂剂
栓 口吸 剂 腔入
片剂
静 脉 注
组织
射
粪中排泄
皮肌 透 下 注 皮 尿中排泄
各种常用剂型中药物的吸收过程
✓充 分 发 挥 药 物 应 有 的 治 疗 作 用 ， 保 证
剂 用药安全及使用方便。
型 的
✓选择符合临床治疗要求的给药途径。
（二）药物的分配平衡系数
✓预测药物的体内吸收；有助于生物样品的处理。
（三）多晶型 固体药物的多晶型直接影响药物的溶解性、
稳定性以及药物的有效性与生物利用度。 （四）固体药物的吸湿性
药物的吸湿性与周围的空气湿度相关，关系 到制剂过程方法和环境控制、储存条件、包装。 （五）固体药物的粉体学性质
固体药物的粉体学性质-粒子密度、粒度、比 表面积、孔隙率、润湿性、压缩性等，直接影 响片剂的质等液体制剂可从实验数据估算出最 适pH值，决定是否需抗氧剂或需避光保存。
✓将少量药物和辅料混合，放入小瓶中，密
固 塞（可阻止水气进入），贮存于20℃以及
体 55℃（硬脂酸，磷酸二氢钙一般用40℃），
制 剂
然后于一定时间检查其物理性质变化，如
的 结块、液化、变色、臭味等，同时用DSC、
剂 型 与
•液体制剂：不存在崩解、分散，甚至 溶出过程，药物吸收相对固体制剂较
药 快。(不同给药途径：注射剂、口服、眼
物 部) 的
吸 •生物利用度大小顺序：乳剂>溶液剂>
收 混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
•皮肤、黏膜药物制剂：角质层/类脂 双分子膜。
胃肠道 崩解→ 颗粒→ 溶解
药剂学药物制剂的设计课件
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
第十五章 药物制剂的设计 PPT课件
第二节 制剂设计的基础
一、给药途径与剂型的确定
（二）药物理化性质及给药途径和剂型确定
1.溶解度：易溶于水，适于各种给药途径，
可制成各种固体或液体剂型。难溶于水溶出是吸 收的限速过程。不适于制成溶液剂，更不适于制 成注射剂。如必须制要增溶。 2.稳定性：遇水不稳定要制成固体剂型。光
线不稳定避光、包衣。遇热不稳定，低温、冷冻。
第二节 制剂设计的基础
二、制剂设计的基本原则 1.安全性：胃肠道刺激性大或首过作用大 不宜制成口服制剂，可制成栓剂。 治疗指数低，要制成缓控释制剂，减少 峰谷现象，维持稳定血浓，减少副作用。 2.有效性：与给药途径、剂型、剂量有关。 硝酸甘油舌下（最快）、透皮（长效）、普通 片吸收慢不宜急救。 3.可控性：制剂质量的可预知性和重现性。 4.稳定性：有效安全的保障。 5.顺应性：指病人及医护人员的接受程度。
第三节
药物制剂处方设计前工作
二、文献检索 1.检索引擎：通用网址：yahoo、google、 infoseek 医用：(医学世 界检索)(医学目录) 2.光盘检索： （1）IPA（国际药学文摘）：美国医院药剂师学会 （ASHP）收录世界药学专业核心期刊750种杂志。药 理、药剂、药物评价。1970年推出。
第三节 药物制剂处方设计前工作 二、文献检索
3.网络检索 （1）Rxlist-The Internet Drug Index ()免费服务。收录美国新上 市或即将上市的药物。①药物数据检索：名称、适 应症、副作用、使用方法。 ②The Top 200(美国按使用频率排名前200位的药 物处方。可查治疗类型、临床药理、适应症、用法、 禁忌症、参考文献。 （2)pharmacokinitics,pharmacodynamics,bio - pharmaceutics homepage (药动学、药效学、生 物药剂学主页)
药物制剂的设计
（一）固体制剂与药物的吸收
药物剂型 崩解 溶解 扩散 生物膜 吸收
溶出速率 包衣片﹤片剂﹤胶囊剂﹤散剂、颗 粒剂 （二）液体制剂与吸收 静脉注射与肌肉注射 （三）皮肤、粘膜给药与吸收 药物的脂溶性、分子量的大小、生物膜的生 理状态
四、制剂的评价与生物利用度
1、毒理学的评价 急、慢性毒性、刺激性 2、药效学的评价 3、药物动力学与生物利用度
5 3 1 0 6 12
PVP(%)
1 0.5 0
表. L9(34)
列号
1 试验号 1 2 3 1 1 1 1 2 3 1 2 3 1 2 3 2 3 4
4
5
2
2
1
2
2
3
3
1
6
7 8
2
3 3
3
1 2
1
3 1
2
2 3
9
3
3
2
1
第五节 新药制剂的研究与申报
一、药品注册申请 二、新药的分类
化学药品注册分类 1、未在国内外上市销售的药品： （1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂； （2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂 ； （3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其 制剂； （4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物； （5）新的复方制剂； （6）已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。 2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品： （1）已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂的 剂型，但不改变给药途径的制剂； （2）已在国外上市销售的复方制剂，和/或改变该制剂的剂型， 但不改变给药途径的制剂； （3）改变给药途径并已在国外上市销售的制剂； （4）国内上市销售的制剂增加已在国外批准的新适应症 。 4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但 不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。
药物制剂设计知识点
药物制剂设计知识点药物制剂设计是药学领域的重要内容，涉及到药物的剂型选择、药物的物理化学性质、药物的稳定性等方面。
正确和科学地设计药物制剂，对于药物的疗效和药物的安全性具有重要的影响。
以下是药物制剂设计的几个关键知识点：1. 药物剂型选择药物剂型是指药物在制剂中的物理形态，如片剂、胶囊、注射剂等。
药物剂型的选择应考虑至少三个方面：药物的性质、药物的途径和用药的目的。
例如，对于溶解度较差的药物，可以选择胶囊剂型，以增强药物的溶解度和吸收性；对于需要快速生效的药物，可以选择注射剂型。
2. 药物的物理化学性质药物的物理化学性质对药物制剂的设计和稳定性具有重要影响。
药物的溶解度、晶型转变、缓释性等是常见的物理化学性质。
药物的溶解度影响着药物的吸收性和药效，因此在制剂设计中需要选用合适的载体或添加剂来改善溶解度。
晶型转变可能导致药物的稳定性降低，因此在制剂设计中需要进行相应的研究和控制。
缓释性可以通过选择合适的控释技术来实现，以延长药物的作用时间。
3. 药物的稳定性药物的稳定性是指药物在制剂中的化学和物理稳定性。
药物的稳定性与其分解、氧化、光敏性等因素密切相关。
在药物制剂设计中，需要选择适当的添加剂、控制温度和湿度等因素，以提高药物的稳定性。
此外，对于氧敏感性药物，需要采用适当的包装材料和工艺措施来保护药物。
4. 药物的适应性和安全性药物制剂设计需要考虑患者的适应性和安全性。
例如，对于儿童和老年人等特殊人群，可以选择适合他们服用的制剂形式，如口服液剂；对于孕妇和哺乳期妇女，需要考虑药物的胎儿和婴儿安全性。
此外，对于需要长期用药的药物，需要选择适当的控释技术来保证药物的长期疗效。
总结：药物制剂设计是药学领域的重要内容，涉及到药物剂型选择、药物的物理化学性质、药物的稳定性等方面。
正确和科学地设计药物制剂，对于提高药物的疗效和安全性具有重要意义。
在设计药物制剂时，需要综合考虑药物的性质、途径和用药目的，以及药物的物理化学性质和稳定性等因素。
药物制剂学中的药物制剂设计
药物制剂学中的药物制剂设计药物制剂学是药学的基础学科之一，主要研究药物的制备、性质、质量控制以及药物剂型的设计和制备等方面的问题。
药物剂型的设计是药物制剂学的核心内容之一，其目的是为了使药物在人体内能够达到预期的药理效果。
药物剂型的制备涉及到多种技术和科学，其中药物制剂设计是其中最重要的一部分。
药物制剂设计是指根据药物的特性和临床需要，制订一种适合临床应用的药物剂型的过程。
药物制剂设计需要考虑药物的生物利用度、稳定性、毒性、剂量、口服或非口服、贮藏期限、剂型易用性等多方面的因素，是药物剂型设计的核心部分。
药物制剂设计需要根据药物的特点，选择适当的剂型和制剂配方，同时还需要考虑药物与其他成分的相容性。
药物制剂设计需要参考药物的药理学和药代动力学等方面的知识，对药物的吸收、分布、代谢、排泄等过程有深入的了解。
同时还需要了解不同类型的药物剂型对药物的生物利用度和体内药物浓度的影响，从而确定最适合的药物剂型。
例如，口服制剂可使药物在肠道内被吸收，并进入血液循环系统，而外用制剂可使药物局部作用在皮肤表面。
药物制剂设计需要考虑药物的使用方式，如口服、注射、外用、吸入等，不同的使用方式对于药物制剂设计也有不同的影响。
例如，无论是口服还是注射制剂，都需要考虑药物的溶解度、吸收性能和稳定性等问题，这些因素都会影响到药物剂型的选择和设计。
药物制剂设计还需要考虑药物与其他成分的相容性问题。
制剂中包含的溶剂、表面活性剂、缓冲剂、防腐剂等辅料可能会对药物的稳定性、吸收性或药理效果产生影响，因此需要在制剂设计时进行相容性测试，以确保药物与其他成分可以充分配合、稳定并保持一定的活性。
在药物制剂设计的过程中，需要根据药物的特性选择合适的剂型，并优化剂型配方，同时还需要进行药物的生物利用度评价、质量控制和安全性评价等工作。
药物制剂设计是药物剂型设计中非常重要的环节，合理的药物制剂设计不仅可以提高药物的疗效和安全性，还可以有效地降低药物的剂量和毒性，减轻患者的不良反应和副作用。
药物制剂设计
第21页，共44页。
第三节 药物制剂处方设计前工作
一、任务和要求
一个药物从合成到最后上市，大致经历：①药理活
性的筛选；②初步药理学及分析方法研究；③处方前工作； ④处方与制备工艺研究；⑤临床研究；⑥申报工作。
其中处方前工作在整个研制过程中占有重要地位。
22
第22页，共44页。
处方前工作的主要任务：
如果药物在两相中都以单体存在，则分配系数变成药物在两 相中的溶解度之比。
辛醇是用的最多有机溶剂。测定方法或溶剂不同，P值差
别很大。
30
第30页，共44页。
（三）熔点和多晶型
多晶型（polymorphism）是药物的重要 物理性质之一。即一种物质存在着一种以上 的晶型。
多晶型物质的化学成分相同，但其结晶内部 的物理晶格结构不同，分子和分子之间的排 列形态及方式不同，因而产生大小不等的晶 格能，在宏观上表现出不同的熔点、密度、 溶解度、溶出速度以及化学稳定性等。
法。
适于特殊人群：老人和儿童常有吞咽困难，选择液体剂型或
易于吞咽的小体积剂型。
6
第6页，共44页。
2 注射给药的要求 根据药物性质与临床要求选用溶液型、混悬型、乳
剂。 无菌、无热原，刺激性小。 需长期注射给药时可采用缓释注射剂。
对溶液中不稳定的药物制成冻干粉针或无菌粉 末。
7
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17
第17页，共44页。
（三）皮肤、粘膜给药制剂与吸收。 药物通过生物膜的被动扩散与药物的脂溶性
有密切联系。 分子量大，扩散阻力大，扩散速率慢，
>1000,考虑加促透剂 不同粘膜吸收速率不一样。
18
第18页，共44页。
四、制剂的评价与生物利用度 对制剂评价的目的在于其应用于临床后尽可能 地发挥疗效，降低毒性。
药物制剂设计PPT课件
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
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制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
药物制剂的设计
三、制剂的剂型与药物吸收
1、固体制剂与药物吸收 固体制剂中药物的吸收主要受到溶 固体制剂中药物的吸收主要受到溶 出过程和透过生物膜转运过程的限制 出过程和透过生物膜转运过程的限制 溶出过程包括崩解、分散、溶解等， 溶出过程包括崩解、分散、溶解等， 受药物的溶解度、粒度、 受药物的溶解度、粒度、晶型等因素的 影响 脂溶性、 的药物来说， 对于脂溶性 溶出较慢的药物来说 对于脂溶性、溶出较慢的药物来说， 此过程为限速步骤
2、油/水分配系数
药物的油/ 药物的油 / 水分配系数是药物亲脂性 的指标， 的指标 ， 与药物透过生物膜转运的能力 密切相关。 密切相关。 水分配系数（ 油/水分配系数（P）代表药物在油相 和水相中的比例 P=药物在油相中的浓度/ P=药物在油相中的浓度/药物在水相中的 药物在油相中的浓度 浓度
2、医学检索引擎
医学目录（ Directory） 医学目录（Medical Directory）： Medical Matrix （ 医 源 /) (/) 包括4000多个医学网址 包括4000多个医学网址 4000 ）
第十五章 药物制剂的设计
§15-1 15药物制剂设计的目的 药物制剂设计的目的
概述
①确定适当的给药途径和给药剂型； 确定适当的给药途径和给药剂型； ②选择合适的辅料，筛选处方 选择合适的辅料， ③制定制备工艺，优化工艺条件 制定制备工艺，
药物制剂设计的主要内容
在处方前， ① 在处方前 ， 全面掌握药物的理化 性质、药理作用与药动学特性； 性质、药理作用与药动学特性； ② 确定最佳的给药途径 ， 并选择适 确定最佳的给药途径， 当的剂型； 当的剂型； ③选择合适的辅料或添加剂 ④优化处方和制备工艺
处方前研究的主要任务
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第十五章药物制剂设计
一、名词解释
1. biopharmaceutics
2. absorption
3. active transport
4. bioavailability
5. AUC 、Tmax 、Cmax
6. 生物等效性
7. 生物膜8. 表观分布容积9. 配伍变化
10.相互作用11. 配伍禁忌12.协同作用
二、思考题
1．处方设计的基本原则是什么？
2．试述药物在体内的转运过程，并简述各过程。
3．试述药物在胃肠道的吸收机理，并比较各吸收机理特征。
4．试述影响药物在胃肠道吸收的主要因素。
5．试述口服制剂在胃肠道吸收速度的次序，为什么？
6．药物在体内的蓄积可分为哪几类？
7．绝对和相对生物利用度有何异同点？
8．试设计生物利用度和生物等效性试验方案
9．普通制剂和缓控释制剂的生物利用度和生物等效性试验方案有何异同点？10．配伍变化有哪些类型？
11．药物制剂配伍变化属于哪一类？主要现象有哪些？
12．在输液中添加注射剂时应注意的事项是什么？
参考答案：
一、名词解释
1. biopharmaceutics：生物药剂学，是一门研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程以及在这四个过程中药物的剂型因素和生物因素与药效之间的相互关系的学科。
2. absorption：吸收，是指药物从给药部位进入体循环的过程。
3. active transport：主动转运，是药物跨膜转运的一种形式，是指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运。
4. bioavailability：生物利用度，是指药物被机体利用的速度与程度。
5. AUC 、Tmax 、Cmax：AUC:药时曲线下面积，是指血药浓度对时间作图所得曲线下的面积。
Tmax: 是指血药浓度对时间作图所得曲线达峰时的时间。
Cmax：是指血药浓度对时间作图所得曲线达峰时所对应的血药浓度。
6. 生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7. 生物膜：细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。
8. 表观分布容积：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药物动力学的一个重要参数。
9. 配伍变化：是指药物之间发生了物理变化或化学反应，使药物产生不同程度的质变而减效或失效。
10.相互作用：是指两种药物之间或者药物与辅料之间发生的作用与反作用的过程。
11.配伍禁忌：是指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时,发生体外的相互作用,出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应,这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，给治疗上带来不便或不良后果的药物配伍。
12.协同作用：多种药物配伍使用时，所产生的作用的强度远超过各自单独作用的总和。
二、思考题
1．处方设计的基本原则是什么？
答：1）药物制剂处方设计应能提高药物治疗的安全性；
2）药物制剂处方设计应能增强药物治疗的有效性，至少不能减弱药物的效果。
3）药品的质量是决定其有效性安全性的重要保证，因此制剂设计必须做到质量可控；
4）药物制剂的设计应使药物具有足够的稳定性；
5）药物制剂的设计应还具有一定的病人顺应性；
6）此外，制剂设计时还应考虑降低成本，简化制备工艺等。
2．试述药物在体内的转运过程，并简述各过程。
答：药物在体内的转运过程大致可以分为四个阶段：
1）吸收：是指药物从给药部位透过生物膜进入体循环的过程；
2）分布：是指药物吸收进入体循环后，进一步转运至各个脏器组织的过程；
3）代谢：又称为生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，即为药物的代谢；
4）排泄：是指体内药物或其代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称为药物的消除。
3．试述药物在胃肠道的吸收机理，并比较各吸收机理特征。
答：药物在胃肠道的吸收是指药物通过胃肠道的上皮细胞膜进入体循环的过程，这主要包括两种机制：
1）细胞通道转运：是指药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。
上皮细胞膜以磷脂双分子层位基本骨架，骨架中镶嵌有多种药物转运蛋白，这是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道，是多数药物吸收的主要途径。
2）细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收。
4．试述影响药物在胃肠道吸收的主要因素。
答：影响因素主要有：
1）生理因素：①消化系统的因素：包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、药物在肠内运行的速度、食物的影响以及胃肠道代谢作用的影响；②循环系统因素：包括胃肠血流速度的影响、淋巴循环的影响以及肝首过作用的影响；③疾病因素也会影响药物的吸收。
2）剂型因素：①药物的理化性质：包括解离度与脂溶性、溶解度、粒子大小、晶型、是否形成溶剂化物、在胃肠道中的稳定性；②药物的崩解和溶出速度，药物的剂型、辅料，以及药物间和药物辅料间的相互作用，制备工艺等。
5．试述口服制剂在胃肠道吸收速度的次序，为什么？
答：口服制剂在胃肠道的吸收速度由高到低的次序为：
溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片
原因是：同一种药物的口服制剂在胃肠道的吸收速度主要与以下因素有关溶解度、粒子大小、药物的崩解和溶出速度、制备工艺等。
从以上口服剂型来看，
溶液剂中药物高度分散，且为分子状态，是最易被吸收的剂型；混悬剂中药物呈小颗粒状态混悬在液体溶剂中，药物进入胃肠道后能迅速分布，吸收次之；而在固体剂型中，药物的崩解和溶出是决定药物能够被迅速吸收的关键因素这四种剂型崩解溶出的速度由高到低的顺序为颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片，因此其吸收的顺序亦为颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
6．药物在体内的蓄积可分为哪几类？
答：药物在体内的蓄积可以分为可逆和不可逆两大类：
1）可逆蓄积：①油/水分配系数较高的药物具有较高的亲脂性，容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织；②有些药物能通过与蛋白质或其他大分子结合而在组织中蓄积；
2）不可逆蓄积：是指药物能够不可逆地与特殊组织结合，例如某些药物或代谢中间产物可与组织蛋白以共价键不可逆结合，从而产生不可逆蓄积现象。
7．绝对和相对生物利用度有何异同点？
答：绝对生物利用度是指某药物非血管给药剂型所产生的血药浓度时间曲线下面积与静脉途径给药所产生的药时曲线下面积的比值；
相对生物利用度是指同一药物制成的两种不同剂型制剂所产生的药时曲线下面积的比值。
二者相同之处均是利用药代动力学参数AUC，不同之处在于所用的参比不同，前者的参比是同一药物的静脉给药剂型，后者参比的是同一药物的任意剂型。
8．试设计生物利用度和生物等效性试验方案
答：①选择符合GLP要求的研究单位；②根据绝对生物利用度和相对生物利用度的要求，选择符合GMP要求的合适的参比制剂和受试制剂；③进行随机交叉试验设计，选择好合适的检测方法与评价指标；④筛选健康志愿者，并确定受试者例数；⑤确定洗净期和给药剂量与方法；⑥确定采样的时间点，并剂型试验中的医学监护；⑦进行结果处理，计算药动学参数，并进行统计学分析，进行生物等效性的评价。
9．普通制剂和缓控释制剂的生物利用度和生物等效性试验方案有何异同点？答：相同点是：①选择符合GLP要求的研究单位；②根据绝对生物利用度和相对生物利用度的要求，选择符合GMP要求的合适的参比制剂和受试制剂；③进
行随机交叉试验设计，选择好合适的检测方法与评价指标；④筛选健康志愿者，并确定受试者例数；⑤确定洗净期和给药剂量与方法；⑥确定采样的时间点，并剂型试验中的医学监护；⑦进行结果处理，计算药动学参数，并进行统计学分析，进行生物等效性的评价。
不同点是，对于缓控释制剂还需做一下几个方面的工作：①参比制剂：如果国内已有相同产品上市，应选用该缓、控释制剂相同的国内上市的原创药或主导产品作为参比制剂；如系首创的缓、控释制剂，则可以该药物已上市同类普通制剂的原创药或主导产品作为参比制剂；②需进行单剂量给药试验，旨在比较受试者于空腹状态下单剂量服用缓、控释制剂与参比制剂的吸收速度与程度，并确认受试制剂的缓、控释药物动力学特征；③进行多次给药实验，旨在比较缓、控释制剂与参比制剂多次连续用药达稳态时，药物的吸收程度、稳态血药浓度和波动情况；④进行食物影响因素实验，由于缓、控释制剂中往往含药量大，若所含药物在食物影响下迅速地全部释放出来，则将对患者产生十分不利的后果，因此食物影响因素实验对于缓、控释制剂来说，非常有必要。
10．配伍变化有哪些类型？
答：配伍变化的类型主要包括三种：第一，药理性配伍禁忌，两种作用相反的药物同时使用时，使药物的作用减弱或消失，产生明显的拮抗作用。
第二，物理性配伍禁忌，包括分离，析出、潮解、液化。
第三，化学性配伍禁忌，表现为沉淀、变色、产气、爆炸等。
11．药物制剂配伍变化属于哪一类？主要现象有哪些？
答：药物制剂的配伍变化一般属于第二类和第三类，即物理变化和化学变化。
主要现象有润湿、液化、硬结、变色及产生气体，混浊、沉淀、结晶、水解、效价下降等现象。
12．在输液中添加注射剂时应注意的事项是什么？
答：应注意以下情况的发生：（1）溶媒组成的改变（2）pH的改变（3）缓冲容量（4）离子作用（5）直接反应（6）电解质的盐作用（7）聚合反应（8）药物与机体中某些成份的结合。