麻醉性镇痛药
局部麻醉药和镇痛药
O2N
O OH
HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2
O N
O
1.Fe,HCl
2.HCl
H2N
O N
O
. HCl
氧化反应
水解反应
5、理化性质
O N
O
. HCl
H2N
局部麻醉药和镇痛药
判别反应
第10页
1）氧化反应 • 氧化变色（芳伯氨基） • 影响原因：温度、氧、紫外线、金属离子；
O N
局部麻醉药和镇痛药
第19页
（三）氨基甲酸酯类
• 地哌冬和卡比佐卡因
O
NO H
N
OO
HN
（四）脒类
O
• 非那卡因
NN H
O O N
NO H
O
局部麻醉药和镇痛药
第20页
第2节 镇痛药 镇痛药
• 对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除药品 – 不影响意识 – 不干扰神经冲动传导 – 不影响触觉及听觉等
(3）氮上甲基被烯丙基、环丙甲基、丙基、环丁甲基等取代，拮抗活性增 加； （3-5碳取代基） (4)烯丙吗啡（纳洛啡），双重作用，镇痛作用较 弱，主要用于解救吗啡中毒；(5)纳洛酮，阿片受体纯拮抗剂，用于麻醉药 过量解毒；
可待因
N
N
O
O
CH3O
O
OH
O
O
O
N OH
海洛 因
HO
O
O
局部麻醉药和镇痛药
第26页
. HCl N
局部麻醉药和镇痛药
第30页
结构特点 • 相当于Morphine A、D环类似物
N N D
A
HO
24麻醉性镇痛药及其拮抗药-耿志宇
阿片的麻醉性能
评价阿片效能的经典模式：对吸入麻醉 剂MAC的影响 有封顶效应 芬太尼：舒芬太尼：阿芬太尼：瑞芬太 尼＝1:12:1/16:1.2。
术中知晓
发生率1%，特殊情况如产科、创伤、心脏手术 可高达7~43%。 诱因：浅麻醉、无术前药、超短效静脉诱导药、 过量应用肌松剂、困难插管、ASA IV-V、肥胖、 产科、高海拔地区。 监测：1临床指征--体动和自主神经功能（咳嗽、 吞咽、睁眼等），体动的发生往往先于知晓。 2脑电--双频指数BIS，与麻醉深度和镇静水平 相关（阿片类药除外），听觉诱发电位。
表2.阿片受体的效应
ò Ì Ô ´ ð ¡ ¡ ð ¡ ð ¡ ð ¡ ð ë Í ¹ ü ¡ ð ð ¡ ¡ ð ¡ ð Ã É Ï Á § ¸ Ð Ð ¨ ¬ ¨ ê ° ô Ì ¾ ½ È Æ Ï ¡ ð ¿ ì È ¨ Ï ¾ ³ ê ¡ ð ò ² Ô ½ ¿ ì Ï ¾ ¡ ð ¿ ì Ï ¾
Del È ã § à Á Ì Naltrin 123 + Õ Å Ñ Õ §ç É º í Ò Ó » ¸ ¯ ò ´ » Ê Ô Ì
butorphan naloxone 123 + Õ Å Ñ Õ §ç É º ¾ £ ¸ ¯ ò ´ ¢ ï ò » Ê Ô Ì ¡ ¿ à ® Ç ë ü Õ Å Æ ¶ ¹ Í Ñ Õ
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细胞学机制
阿片受体属于G蛋白-偶联受体超家族 （包括adr、m、GABA、somatostatin受 体等），opioid结合细胞表面受体→G蛋 白激活→K+通道↑Ca+通道↓，腺苷酸环 化酶CA/CAMP和IP3↑→细胞内Ca+↑
镇痛药和麻醉药的区别
镇痛药和麻醉药的区别需要手术的患者，麻醉药和镇痛药是常用的两种药物，由于患者的认知有限，容易将两者混为一谈。
实际上，麻醉药和镇痛药有很大的区别，不仅作用机制不同，而且临床应用效果也不同。
下面对此进行简单论述。
1．什么是镇痛药？(1)作用机制。
镇痛药可作用在中枢神经或外周神经系统，选择性抑制、缓解疼痛，减轻疼痛引起的恐惧、紧张、不安等情绪，从而解除患者的痛苦。
疼痛是人体受到伤害刺激后的保护性反应，但剧烈疼痛会影响生理功能，诱发休克、危害生命安全。
因此，使用镇痛药减轻患者的痛苦和不适，缓解焦虑，改善睡眠，保护患者安全。
(2)常见分类。
镇痛药主要分为两大类：一是麻醉性镇痛药，包括：①受体激动剂，作用在中枢神经系统，解除并减轻疼痛，代表药物有吗啡、芬太尼、哌替啶等，具有镇痛镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳等作用。
②受体部分激动剂，以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用弱，易产生焦虑、幻觉等精神症状，代表药物有喷他佐辛、布托啡诺等。
③阿片受体拮抗剂，以纳洛酮为代表，对各型阿片受体均有竞争性拮抗的作用。
二是解热镇痛药，作用在外周，产生解热、镇痛的效果，代表药物有：阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、吲哚美辛、萘普生、尼美舒利等。
2．什么是麻醉药？(1)作用机制。
麻醉药是能促使整个机体或机体局部暂时性、可逆性失去知觉、痛觉的药物。
需要注意的是，麻醉药和麻醉药品是两个不同的概念，后者指的是连续使用后身体会产生依赖性、具有成瘾性的药品。
(2)常见分类。
麻醉药的分类主要有：①全身麻醉药，抑制大脑皮层，促使人们的神志消失。
其中，吸入性麻醉药的代表有异氟烷、七氟烷、氧化亚氮；静脉麻醉药物的代表有苯巴比妥、芬太尼、异丙酚、咪达唑仑、氯胺酮等。
②局部麻醉药，稳定神经膜电位，或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动传导，代表药物有普鲁卡因、利多卡因、罗哌卡因、氨基醚类、氨基酮类。
3．镇痛药和麻醉药的区别(1)镇痛药和麻醉药的区别。
麻醉科常用镇痛药物剂量计算
麻醉科常用镇痛药物剂量计算引言：麻醉科作为医学领域中重要的一部分，其主要职责是通过使用合适的药物来解除患者手术过程中或术后的疼痛感。
而麻醉科常用的镇痛药物剂量计算作为其中的一个重要环节，直接关乎到患者术后疼痛的缓解程度与手术后康复的效果。
因此，正确而准确地计算药物的剂量显得尤为重要。
本文将介绍麻醉科常用的镇痛药物的剂量计算方法，旨在为麻醉科医生在临床实践中提供帮助。
一、可卡因：可卡因作为麻醉科领域中常用的局部麻醉药物之一，常被用于手术切口的麻醉和术后疼痛控制。
其适用范围广，常用剂量为1-3mg/kg。
举例来说，对于一个体重为70kg的患者，计算出的可卡因剂量为70-210mg。
但需注意，剂量的具体大小还需根据患者的具体情况和手术的不同来确定。
因此，在使用可卡因进行镇痛药物剂量计算时，需谨慎斟酌，确保用药的安全性和有效性。
二、吗啡：吗啡是麻醉科中常用的强效镇痛药物，适用于剧痛患者的镇痛。
其常用剂量为0.1-0.15mg/kg。
例如，对于一个体重为60kg的患者，计算出的吗啡剂量为6-9mg。
然而，吗啡的使用需要慎重，特别是对于存在呼吸抑制和便秘等不良反应的患者，需注意减量使用，并密切监测患者的生命体征。
三、布洛芬：布洛芬是非甾体抗炎药(NSAIDs)中的一种，常用于术后和非手术疼痛的缓解。
其常规剂量为10-20mg/kg。
举例来说，对于一个体重为50kg的患者，计算出的布洛芬剂量为500-1000mg。
然而，需要注意的是，布洛芬的副作用包括胃肠道不适和出血倾向等，因此，在使用布洛芬进行镇痛药物剂量计算时，需注意患者的胃肠道健康状况，并避免与具有相同药理作用的其他药物同时使用。
四、氧吗啡酮：氧吗啡酮作为新型麻醉镇痛药物，广泛应用于术后镇痛和镇静。
其推荐的初始剂量为0.1mg/kg，并可以根据患者的镇痛效果进行调整。
例如，对于一个体重为80kg的患者，计算出的氧吗啡酮初始剂量为8mg。
然而，也需要注意该药物可能引起的呼吸抑制和意识改变等不良反应，故需严密监测患者的生命体征，并根据患者的具体情况调整剂量。
镇痛药
分类
受体激动药 受体部分激动
阿片受体拮抗 其他
麻醉性镇痛药是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物。由于早期这类药 物都是天然的阿片生物碱或其半合成的衍生物,故麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药。其中芬太尼、吗啡、可待因 均为阿片类受体激动药，哌替啶是人工合成的阿片受体激动剂。
芬太尼针剂镇痛力强、成瘾性弱、维持时间短，适用于各期麻醉与镇痛，也是手术中的全麻辅助药。芬太尼 透皮贴剂给药方便，保持血药浓度，降低峰谷效应，且不良反应少。
吗啡是 WHO推荐的首选镇痛药，是“癌症三阶梯止痛治疗原则”中的第三阶梯用药，是重度癌性疼痛的首选 药。WHO专家认为一个国家的吗啡消耗量是评价该国癌性疼痛改善状况的一个重要标志。注射剂主要用于术后自 控镇痛(PCA) ;口服吗啡控释片用药方便，血药浓度水平维持稳定，且不良反应少，成瘾性弱。但吗啡存在一些 不良反应如恶心、呕吐、便秘等，还可引起呼吸抑制，因此应慎重使用。
药理作用
CNS系统：（1）镇痛镇静：对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛），改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧 等情绪反应，并可伴有欣快感。（2）镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。 （3）抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢， 潮气量降低。（4）缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。
关于镇痛药的原理，有资料认为，中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作 用，将二者在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可 能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外 环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作用。
麻醉性镇痛药
Ⅱ．其它平滑肌 胆道括约肌张力↑→胆绞痛 胆绞痛 胆道括约肌张力 气管平滑肌张力↑→哮喘 气管平滑肌张力 哮喘 膀胱括约肌张力↑ 膀胱括约肌张力 尿潴留 促进垂体抗利尿素释放 对抗催产素对子宫的兴奋作用→延 对抗催产素对子宫的兴奋作用 延 长产程
24
∗③ 心血管的影响
扩张血管 （外周与中枢） 外周与中枢） 体位性低血压 颅内压↑ 颅内压
6
（三）镇痛药
1、定义： 、定义： 作用于中枢神经系统 选择性抑制痛觉， 中枢神经系统， 作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉， 而对其它感觉无影响， 而对其它感觉无影响，并保持意识清醒 的药物。 的药物。 2、分类： 、分类： 阿片生物碱类镇痛药----吗啡 吗啡、 阿片生物碱类镇痛药 吗啡、可待因 人工合成类镇痛药----度冷丁 芬太尼、 度冷丁、 人工合成类镇痛药 度冷丁、芬太尼、 美沙痛、镇痛新、安那度、 美沙痛、镇痛新、安那度、曲马朵
28
♣可待因
1、来源：阿片(0.5%) 、来源：阿片 2、药动学：口服易吸收，脱甲基后为吗啡 、药动学：口服易吸收， 而产生作用； 而产生作用； 3、作用：镇痛 吗啡的10% 、作用：镇痛——吗啡的 吗啡的 镇咳——吗啡的 镇咳 吗啡的25% 吗啡的 4、用途：中等程度的疼痛、无痰干咳及剧 、用途：中等程度的疼痛、 烈频繁的咳嗽。 烈频繁的咳嗽。 5、不良反应：较吗啡低，呼吸抑制较轻， 、不良反应：较吗啡低，呼吸抑制较轻， 无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等。 无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等。 29
急性锐痛 特点：锐痛、 特点：锐痛、快、局部 例子：创伤、心肌梗死、 例子：创伤、心肌梗死、癌症疼痛 特点：钝痛、 特点：钝痛、慢、弥散 慢性钝痛 例子：关节痛、痛经、 例子：关节痛、痛经、头痛
麻醉性镇痛药及其拮抗药
对阿片类药物过敏者、孕妇与哺乳妇女慎用
氟吡汀
不作用于阿片受体 初步认为作用于NE下行性疼痛调控途径 镇痛强度约为吗啡的50% 无呼吸抑制作用，无便秘、尿潴留 长期应用不产生依赖性和耐受性 主要用于术后疼痛、癌症疼痛
临床应用
适应症
中至重度疼痛，如癌性疼痛、术后疼痛、外 伤及平滑肌痉挛引起的疼痛
麻醉前用药及麻醉辅助用药（国外资料） 各种原因引起的干咳
禁忌症
对本药过敏者 对那可汀依赖的患者 <18岁者
用法用量
一般用法（麻醉辅助用药）
0.5~2mg/次，iv
麻醉前用药
2mg，im，术前60~90min
休息一下！
适应症
广泛用于中度和严重急慢性疼痛 手术及外科手术、手术后止痛 诊断措施或治疗引起的疼痛 消除寒颤
用量用法
静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药 50mg~100mg１次，１日２~３次 １日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药
100mg
注意事项
用药后可能有多汗、恶心、呕吐、torphanol Tartrate ）
药理作用
激动K-受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用 镇痛作用、减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋
呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用
通过非CNS作用机制，如改变心脏血管（神经）张力、 支气管运动张力、胃肠道分泌及运动肌活动及膀胱括 约肌活动。
非甾体类解热镇痛抗炎药
适应症
手术后急性中度疼痛的短期治疗 与急性腰、坐骨神经相关性疼痛
用法用量
肌肉（>5秒）或静脉（>15秒）注射 起始剂量8mg，如不能充分缓解疼痛，可加用8mg 有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当
临床常用麻醉药物
临床常用麻醉药物麻醉药物是医学领域中非常常用的一类药物，它们可以用于手术、疼痛治疗以及其他需要精确控制意识状态的医疗过程中。
在临床上，常用的麻醉药物有多种，每一种具有不同的特点和适应症。
本文将介绍一些常用的麻醉药物。
1. 吗啡（Morphine）吗啡是一种强效的镇痛药物，广泛应用于麻醉和术后镇痛。
它通过作用于中枢神经系统中的μ受体来发挥镇痛效果。
吗啡还可以引起一定程度的镇静和呼吸抑制，因此在使用时需要密切监测患者的呼吸情况。
2. 丙泊酚（Propofol）丙泊酚是一种常用的全身性麻醉药物，其特点是起效迅速、恢复迅速。
丙泊酚可以通过作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体来产生镇静和催眠的作用，从而达到麻醉的目的。
丙泊酚还可以有效抑制咳嗽反射和呕吐反射，使术后恢复过程更加舒适。
3. 氟烷（Halothane）氟烷是一种常用的氟化碳麻醉药物，广泛应用于各种手术中。
氟烷可以通过作用于脑干上行抑制性神经传导来产生全身麻醉效果。
氟烷具有良好的麻醉和肌松效果，但也具有一定的肝毒性，因此在使用过程中需要注意监测患者的肝功能。
4. 七氟醚（Sevoflurane）七氟醚是一种广泛使用的氟化碳麻醉药物，它的特点是起效迅速、恢复迅速，并且对呼吸和心血管系统的抑制作用较小。
七氟醚的麻醉效果可通过调节其浓度来控制，非常适合用于大多数手术操作。
5. 罗库溴铵（Rocuronium）罗库溴铵是一种非常常用的肌松药物，广泛应用于手术过程中的肌肉松弛。
它通过作用于神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体来阻断神经冲动的传递，从而达到肌肉松弛的目的。
罗库溴铵的作用时间较短，恢复迅速，可以根据需要进行调节。
以上介绍的只是临床上常用的一些麻醉药物，临床麻醉实践中还存在其他一系列药物的使用。
不同的麻醉药物具有不同的特点和适应症，临床医生需要根据患者的具体情况选择合适的麻醉药物，并在使用过程中严密监测患者的生命体征，以确保手术的安全和成功。
总结起来，临床常用麻醉药物包括吗啡、丙泊酚、氟烷、七氟醚和罗库溴铵等。
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麻醉性镇痛药的基本知识任务五麻醉性镇痛药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握吗啡、哌替啶的临床应用、不良反应、禁忌证、急性中毒及应用注意；（2）熟悉芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、罗通定及纳洛酮作用特点和临床应用；（3）了解癌症患者的“三级止痛阶梯疗法”。
能力目标（1）能为癌症、创伤等重度疼痛选择合理的镇痛药；（2）合理运用麻醉性镇痛药，严格掌握适应证，防止不良反应特别是依赖性的产生。
案例引导患者张某，胆结石手术后每天使用哌替啶（杜冷丁）镇痛，连续使用两周，出院后张某开始出现烦躁不安、失眠、呕吐、腹泻等症状，经诊断，张某已对杜冷丁产生依赖性。
案例分析：本章所阐述的药物绝大部分属于麻醉药品，如吗啡、杜冷丁、美沙酮等，还有少部分属于精神药品，如曲马多。
这些药品具有明显的两重性，一方面有很强的镇痛等作用，是医疗上必不可少的药品；另一方面不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入非法渠道则成为毒品，造成严重社会危害。
为加强麻醉药品的管理，国务院于1987年颁布了《麻醉药品管理办法》，对这类药品的生产、供应、使用、运输和进出口管理等均作出了明确规定。
2005年8月，国务院重新修订并颁布了《麻醉药品和精神药品管理条例》，于2005年11月1日起实行。
根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三十八条规定：医务人员应当根据国务院卫生主管部门制定的临床应用指导原则，使用麻醉药品和精神药品。
镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，在意识清醒的情况下能选择性消除或缓解疼痛而不影响其他感觉（触觉、视觉、听觉）的药物。
由于多数药物反复应用易于成瘾，故又称为麻醉性镇痛药。
疼痛是许多疾病的常见症状，是机体受到伤害性刺激产生的一种防御性反应，是伤害性刺激通过传入神经将冲动传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。
疼痛根据性质可分为锐痛和钝痛两类。
锐痛指痛觉和痛反应均比较强烈，持续时间较短，如刺痛、绞痛、灼痛等；钝痛指痛觉和痛反应均比较轻，持续时间较长，如酸痛、胀痛、闷痛。
根据疼痛程度还可以分为微痛、轻痛、剧痛等。
剧痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安，而且还会导致生理功能的紊乱，引起失眠，甚至诱发休克而危及生命。
镇痛药不仅能够解除病痛，防止休克的发生，同时还可缓解疼痛引起的紧张、不安的情绪。
但疼痛的部位及性质是诊断疾病的重要依据，未确诊前不宜轻率使用镇痛药，以免掩盖病情，延误疾病的诊断及治疗。
一、阿片生物碱类镇痛药阿片（opium）为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含20余种生物碱，其中有药用价值的为吗啡、可待因和罂粟碱等，故将其统称为阿片生物碱。
能够与之结合的受体统称为阿片受体。
目前已知的阿片受体主要有μ、κ、δ、σ四种类型，每种受体都有不同的亚型。
激动不同部位的阿片受体，产生的作用不同。
在丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室和导水管周围的阿片受体，与痛刺激的传入、痛觉的整合及感受有关；边缘系统与蓝板核的阿片受体和情绪、精神活动有关；中脑盖前核的阿片受体与缩瞳有关；延脑孤束核的阿片受体和镇咳、呼吸抑制、外周交感活性降低、胃液分泌有关；脑干极后区、孤束核、迷走神经背核和肠肌中的阿片受体则与吗啡对肠胃活动的影响有关。
吗啡（morphine）【体内过程】吗啡口服后胃肠道吸收快，但首过消除明显，生物利用度低，故常采用皮下或肌内注射，作用大约维持4.5h。
约1/3能与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身，以肺、肝、肾等组织浓度最高。
本品脂溶性低，虽仅有少量透过血脑屏障，但足以发挥药理作用。
吗啡也可通过胎盘进入胎儿体内。
主要在肝内和葡萄糖醛酸结合或脱甲基成为去甲吗啡，绝大多数经肾排泄，少量经胆汁及乳汁排泄。
血浆t1/2为2～3h。
【药理作用】1.中枢神经系统作用（1）镇痛、镇静吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，其中对慢性持续性钝痛效果强于对间断性锐痛。
皮下注射5～10mg能明显消除或减轻疼痛。
本品选择性高，在镇痛时意识清醒，其他感觉（如触觉、视觉、听觉等）不受影响。
镇痛作用可持续4～5h。
同时吗啡具有明显的镇静作用，能消除疼痛引起的紧张、焦虑和恐惧等情绪反应，提高痛阈，降低对有害刺激的反应性。
部分患者可产生欣快感，这是患者反复追求用药而导致成瘾的原因之一。
（2）抑制呼吸吗啡对呼吸中枢有很强的选择性抑制作用，治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢、肺潮气量降低、每分钟通气量减少。
随着剂量增加，呼吸抑制作用加深，中毒剂量时呼吸极度抑制，呼吸频率可减少至3～4次/分，这与吗啡降低呼吸中枢对CO2敏感性及抑制脑桥呼吸调整中枢有关。
呼吸麻痹是吗啡中毒致死的主要原因。
（3）镇咳吗啡可抑制咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用，对各种剧烈咳嗽均有良好的疗效，但易产生身体依赖性，故不作镇咳药使用。
（4）缩瞳作用吗啡可与中脑盖前核阿片受体结合，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小，瞳孔极度缩小呈针尖样，为吗啡中毒的明显特征。
（5）其他刺激延髓催吐化学感受区（CTZ）多巴胺受体，可引起恶心和呕吐，可用氯丙嗪和纳洛酮对抗；降低血浆促肾上腺皮质激素（ACTH）、黄体生成素（LH）的浓度等。
2.平滑肌作用（1）胃肠道平滑肌有止泻作用。
其机制为吗啡能提高胃肠平滑肌及其括约肌张力，使胃排空延缓，肠推进性蠕动减弱；同时抑制胃、肠、胰液及胆汁的分泌，延缓食物消化，并减弱便意。
因此有止泻作用并可引起便秘。
（2）胆道平滑肌治疗量吗啡可使胆道平滑肌和奥狄括约肌痉挛性收缩，胆汁排空受阻，胆道压力上升，引起腹部不适，甚至诱发胆绞痛。
（3）其他平滑肌吗啡可提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力，引起排尿困难，导致尿潴留；大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重哮喘；还可对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，使产程延长。
3.心血管系统作用治疗量吗啡对心率、心律及心肌收缩力无影响，但能扩张血管，引起直立性低血压。
这是吗啡激动阿片受体，抑制血管运动中枢，降低中枢交感张力和促进组胺释放，使外周血管扩张所致。
另外，吗啡抑制呼吸使CO2蓄积，引起脑血管扩张，颅内压升高。
4.抑制免疫吗啡对免疫系统表现为抑制，包括抑制淋巴细胞增殖及减少细胞因子分泌，减弱自然杀伤细胞（NKC）的细胞毒作用。
【临床应用】1.治疗急性锐痛吗啡对减缓锐痛、钝痛和内脏绞痛均有效，但连续应用易成瘾，故主要用于其他镇痛药无效时的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤和恶性肿瘤晚期锐痛等。
也可用于血压正常的心肌梗死止痛，除能缓解疼痛及减轻焦虑外，其扩张血管作用可减轻患者心脏负荷。
对内脏平滑肌痉挛所致的胆绞痛、肾绞痛宜合用解痉药（如阿托品）治疗。
对于恶性肿瘤患者的止痛应遵循癌症三级止痛原则。
2.治疗心源性哮喘急性左心衰竭突然肺循环压力升高，可出现急性肺水肿，引起通气功能降低、呼吸急促和窒息，称为心源性哮喘。
除采用速效强心苷、氨茶碱和吸氧外，静脉注射吗啡可产生良好疗效。
吗啡通过扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏前、后负荷，有助于消除肺水肿；同时降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度反射性呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解；此外吗啡的镇静作用可消除患者的焦虑、恐惧情绪，但伴有昏迷、休克、严重的肺部疾病或痰液过多者禁用。
3.止泻用于急、慢性消耗性腹泻，常选用阿片酊或复方樟脑酊。
【不良反应及用药注意】（1）一般反应治疗量的吗啡可引起嗜睡、眩晕、呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘、排尿困难（老年人多见）和直立性低血压（低血容量者容易发生）等。
（2）耐受性和成瘾性：反复多次应用吗啡后，其效力逐渐减弱，产生耐受性，需增加剂量才能获得原来的镇痛、镇静和精神欣快等作用。
连续应用极易产生成瘾性，一旦停药会出现严重的戒断症状，表现为烦躁不安、失眠、打哈欠、流泪、流涕、出汗、肌肉震颤、呕吐、腹泻，甚至出现虚脱、意识丧失等，若再次用药症状立即消失，依赖者为体验吗啡的欣快感和消除戒断症状常不择手段获取药物，对社会危害极大，故须严格按照国家《麻醉药品和精神药品管理条例》规定而使用此类药品，控制用药指征、用量和疗程，防止成瘾。
（3）急性中毒用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、瞳孔极度缩小呈针尖样、呼吸深度抑制三大特征，还常伴有发绀、尿少、体温及血压下降甚至休克等，最终可因呼吸麻痹而死亡。
需立即采用人工呼吸、适量吸氧、静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮及呼吸中枢兴奋药尼可刹米等措施进行抢救。
（4）镇静催眠药、三环类抗抑郁药等可加重吗啡的中枢抑制作用。
【禁忌证】（1）诊断未明的急性腹痛者禁用。
（2）禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。
（3）支气管哮喘和肺心病患者禁用，由于吗啡抑制呼吸中枢及咳嗽反射，释放组胺收缩支气管，诱发或加重哮喘及缺氧。
（4）颅脑损伤致颅内压增高的患者（因吗啡可扩张脑血管、升高颅内压）、肝功能严重减退的患者、新生儿及婴儿禁用。
可待因（codeine，甲基吗啡）本品口服易吸收，其本身并无药理活性，在体内约有10%脱甲基后转变为吗啡。
血浆半衰期为3～4h。
其特点是镇痛作用为吗啡的1/12～1/10，持续时间相似；镇咳作用为吗啡的1/4；对呼吸中枢抑制较轻，无明显镇静作用，也无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等不良反应。
临床上主要用于剧烈干咳及中等程度的疼痛。
二、人工合成镇痛药（一）人工合成阿片受体激动剂该类药物与吗啡作用机制相似，常在临床上作为吗啡的合成代用品。
代表药物有哌替啶、美沙酮、芬太尼等。
哌替啶（pethidine，杜冷丁）【体内过程】本品为化学合成品，临床上一般采用注射给药。
大部分通过肝脏代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，后者有中枢兴奋作用，其中毒时发生惊厥与此有关。
主要经肾排泄，少量自乳汁排泄。
哌替啶半衰期约为3h。
【药理作用】哌替啶的药理作用及作用机制基本与吗啡相同。
1.中枢神经系统（1）镇痛、镇静：作用及原理与吗啡相似，镇痛效力较吗啡弱而短，其镇痛作用约为吗啡的1/10，持续2～4h。
镇痛同时有明显镇静作用。
10%～20%的患者可出现欣快感。
（2）抑制呼吸：镇痛等效剂量时抑制呼吸程度与吗啡相似，但持续时间短，一般在2 h内开始恢复，对呼吸功能正常者无明显影响，但对肺功能不良及颅脑损伤者可危及生命。
（3）兴奋延髓可催吐化学感受区（CTZ）并增加前庭器官的敏感性，易发生眩晕、恶心、呕吐。
2.平滑肌兴奋（1）兴奋胃肠道平滑肌及括约肌的作用类似吗啡，但作用弱而短暂，不引起便秘，亦无止泻作用。
（2）能兴奋胆道括约肌，升高胆内压，但作用较吗啡弱。
（3）治疗量对支气管平滑肌无明显影响，大剂量可引起收缩。
（4）对妊娠末期子宫的正常节律无明显影响，不对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，故用于分娩止痛时不延长产程。
3.心血管系统治疗量能降低中枢交感张力，促进组胺释放，扩张血管，引起体位性低血压。
由于抑制呼吸，亦能使体内CO2蓄积而扩张脑血管，致颅内压升高。
【临床应用】1.治疗各种锐痛由于哌替啶的成瘾性产生较吗啡轻而且慢，故临床上几乎将其取代吗啡用于各种锐痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛和晚期癌症痛等。