麻醉性镇痛药
阿片类镇痛药
优选阿片类镇痛药
总论
• 阿片类镇痛药也称为麻醉性镇痛药，是指
作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并 改变对疼痛的情绪反响的药物。
第二节 阿片受体冲动药
• 阿片受体冲动药是指主要作用于 μ受体
的冲动药。其典型代表是吗啡。
• 自哌替啶合成以来，又相继合成了一系
列药物，在临床麻醉应用最广泛的是芬太 尼及其衍生物。所谓麻醉性镇痛药主要也 是指这类药物。
一、吗 啡
〔一〕药理作用 1．对中枢神经系统的作用
主要作用是镇痛，作用于脊髓、延髓和丘脑 等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，对伤 害性刺激不再感到疼痛。还作用于边缘系 统影响情绪的区域的受体，消除由疼痛所 引起的焦虑、紧张等情绪反响，甚至产生 欣快感。
药理作用
吗啡
• 吗啡有缩瞳作用，是由于动眼神经核中植
吗啡
吗啡
〔四〕急性中毒及其处理
• 急性中毒的突出表现：昏迷、严重呼吸抑制和
瞳孔针尖样缩小，此外，还可有血压下降、体 温下降，以及缺氧所致的抽搐。最后因呼吸麻 痹而致死
• 挽救措施：①气管插管后进展人工通气；②补
充血容量以维持循环；③给予特异性拮抗药－ 纳洛酮。
二、哌替啶
〔一〕药理作用
哌替啶
• 哌替啶的镇痛强度约为吗啡的 1／10。 • 肌肉注射哌替啶 50mg可使痛阈提高 50％；
药理作用
吗啡
3．对心血管系统的作用
治疗剂量的吗啡对血容量正常者的 心血管系统无明显影响。对心肌收缩力没 有抑制作用。有时可使心率减慢，可能与 延髓迷走神经核受兴奋和窦房结受抑制有 关。由于对血管平滑肌的直接作用和释放 组胺的间接作用，可引起外周血管扩张而 致血压下降。
药理作用
麻醉性镇痛药的分类考点归纳
麻醉性镇痛药的分类考点归纳麻醉性镇痛药的分类麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇痛药的相关知识的。
麻醉性镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，产生镇痛作用，并且同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪，麻醉性镇痛药主要有吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等。
麻醉性镇痛药一、芬太尼1.优缺点(1)优点：芬太尼是强效麻醉性镇痛药，其镇痛强度为吗啡的75～125倍;毒性低;对循环影响轻微;可控性强，起效快，时效短，术后自主呼吸恢复迅速，不引起组胺释放。
(2)缺点：大剂量多次使用可产生蓄积作用，易出现延迟性呼吸抑制。
静脉注射过快，可出现胸、腹肌僵直，影响通气。
2.麻醉方法(1)大剂量芬太尼麻醉：主要用于心脏、大血管手术，对循环影响小。
一般用10～20 μg/kg缓慢静脉注射行麻醉诱导，辅助肌松药进行气管内插管。
术中间断或连续注射芬太尼维持麻醉，术中总量可达50～100 μg/kg。
(2)芬太尼静脉复合全麻：芬太尼在复合全麻中提供镇痛成分。
一般诱导时用芬太尼4～8 μg/kg，同时联合静脉麻醉药、肌肉松弛药，行气管内插管。
术中维持每小时追加0.1～0.2 mg。
辅助麻醉，与氟哌利多按1∶50比例混合，组成氟芬合剂用于所谓Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA)。
3.不良反应(1)循环系统的影响：芬太尼兴奋延髓迷走神经核，引起心率减慢，可用阿托品纠正;大剂量可引起血压下降，与迷走神经兴奋有关。
(2)肌肉僵直：芬太尼可引起胸壁和腹肌僵直，而引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压升高，严重者妨碍通气，需要用肌松药解除;在给予芬太尼前给予非去极化肌松药、缓慢注射芬太尼和复合巴比妥类或苯二氮类药物可以预防肌肉僵直。
(3)延迟性呼吸抑制：反复或大剂量使用芬太尼后，可以在用药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制。
其原因是胃液中的芬太尼到小肠的碱性环境中再次被摄取进入循环，出现二次血药浓度高峰;此外，肺脏中蓄积的芬太尼释放也导致血药浓度增加。
第十二章麻醉性镇痛药
吗啡药理作用 (重点掌握）
⑵ 镇咳作用（强大，但很少用）
⑶抑制呼吸：抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减 慢，潮气量降低；急性中毒时呼吸频率可减至3-4 次/分，最后呼吸停止，是吗啡急性中毒致死的主 要原因。
吗啡药理作用(重点掌握）
⑷ 缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核，中毒时瞳孔 缩小， 针尖样瞳孔为其中毒特征。
• 阿法罗定（安那度）：短效镇痛药，用于小手 术。
阿片受体部分激动药
共同特点： • 大多数具有部分激动药特点 • 有些药物对某些受体亚型是激动药，而对另外一
些亚型是拮抗药。 • 以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较
弱，但有拟精神病副作用。
喷他佐辛(pentazocine，镇痛新)
①镇痛作用：激动κ受体和阻断μ受体。强度为吗啡 的1／3。用于各种慢性疼痛。
有吗啡样作用的药物。
阿片生物碱
一、菲类： 吗啡、可待因 二、异喹啉类: 罂粟碱
美丽的罂粟花
罂粟花和罂粟果
阿片生物碱代表-吗啡及其衍生物
海洛因（二乙酰吗啡）
吗啡的药理作用(重点掌握）
1. 作用于中枢神经系统 ⑴ 镇痛镇静作用
• 激动阿片受体，产生强大的镇痛作用。
• 改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应， 并可伴有欣快感。
为追求欣快感和避免戒断症状，常出现“强迫性 觅药行为”
清朝吸食鸦片烟的中国人
清朝吸食鸦片烟的中国人
珍爱生命，远离毒品！
阿片生物碱类药物度较弱。 • 镇痛作用为吗啡的1／10左右。 • 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 • 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。
2. 心源性哮喘辅助治疗: ① 吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。 ② 镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 ③ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，
《麻醉性镇痛药》课件
如出现呼吸抑制，应立即停止使用麻醉性镇痛药，保持呼吸道通畅，必要时进 行机械通气。
恶心呕吐
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，可预防性地使用止吐药，控制药物的剂量和使用时间， 避免空腹使用。
治疗
如出现恶心呕吐，可给予止吐药进行治疗，同时注意补充水分和电解质，保持身 体水分和电解质的平衡。
药物依赖性
06
未来研究方向与展望
新药研发与临床试验
研发新型麻醉性镇痛药
针对不同疼痛机制，开发具有更高疗效和更低副作用的新型麻醉 性镇痛药。
临床试验设计
建立科学、严谨的临床试验方案，确保新药的疗效和安全性得到充 分验证。
临床试验实施
确保临床试验的规范性和公正性，提高试验结果的可信度。
药物联合应用与优化方案
05
特殊人群使用麻醉性镇痛 药的注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇
许多麻醉性镇痛药可以通过胎盘屏障，对胎儿产生影响。在怀孕期间，尤其是怀孕早期，应尽量避免使用麻醉性 镇痛药，以免增加胎儿畸形和发育不良的风险。如果确实需要使用，应在医生的指导下进行，并尽量选择对胎儿 影响较小的药物。
哺乳期妇女
麻醉性镇痛药可能会通过母乳进入婴儿体内，对婴儿产生不良影响。因此，在使用麻醉性镇痛药期间，应暂停母 乳喂养，以免对婴儿造成伤害。
预防措施
应严格控制麻醉性镇痛药的使用剂量和使用时间，避免长期 使用，同时加强患者的教育和心理辅导。
治疗
如出现药物依赖性，应逐渐减少药物的剂量，直至戒断，同 时给予心理治疗和康复治疗。
其他副作用与防治
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，应详细了解 患者的病史和用药情况，避免与其他 药物相互作用。
治疗
针对不同的副作用分类
麻醉性镇痛药及其拮抗药
麻醉性镇痛药在临床麻醉中应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛和其他疼痛治疗。由于麻醉性镇痛药基本都可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。
近年的研究发现，除阿片受体外，中枢神经系统还可通过其他机制产生镇痛效应， 从而开发出一些非阿片类中枢性镇痛药，其中已在临床广泛应用的是曲马多，也在本章一并介绍。
阿片受体激动药(opioid agonists)是指主要作用于μ受体的激动药。其典型代表是吗啡。自哌替啶合成以来，又相继合成了一系列药物，其中在临床麻醉应用最广的是芬太尼及其衍生物。所谓麻醉性镇痛药主要也是指这类药物。
一、吗 啡
吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，在阿片中的含量约为10%。
所谓麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药(opiates)。按严格的定义，阿片类药是专指天然的阿片生物碱及其半合成的衍生物；而将能与阿片受体结合并产生不同程度激动效应的天然的或合成的物质则统称为阿片样物质(opioids)。实际工作中往往将阿片类药和阿片样物质这两个名词混用。
近年的实验和临床研究表明，对无疼痛的个体长期给予阿片类药可产生耐受性，而对慢性疼痛病人，只要按时给药，不让疼痛反复出现，并不会产生耐受性，临床上见到的需增加剂量的现象，并不是由于产生真正的耐受性所致，而是由于伤害性增加所致。但有关耐受性问题，还存在着不同的观点，有待进一步研究。
第２节 阿片受体激动药
四、 临 床 应 用
麻醉性镇痛药主要用于镇痛，尤其适用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛。
麻醉性镇痛药
常用阿片受体激动药
吗啡(morphine)
▪ 药理作用
呼吸系统
▪ 释放组胺和对平滑肌的直接作用 支气管痉挛 激发哮喘发作 肺血管阻力增加
▪ 抑制咳嗽反射 耐受清醒气管插管
•11
常用阿片受体激动药
吗啡(morphine)
▪ 药理作用
心血管系统
▪ 不影响心肌收缩力 ▪ 迷走神经兴奋－心率减慢 ▪ 外周血管扩张
•2
麻醉性镇痛药分类
▪ 按药物的来源
天然的阿片生物碱－吗啡，可待因。 半合成的衍生物－二乙酰吗啡（海洛因），双氢
可待因。 合成的麻醉性镇痛药
▪ 苯基哌啶－哌替啶，苯哌立啶，芬太尼族。 ▪ 吗啡南类－羟甲左吗南 ▪ 苯并吗啡烷类－喷他佐辛 ▪ 二苯甲烷类－美沙酮
•3
阿片类药物分类
▪ 按药物结合阿片受体
简介
▪ 麻醉性镇痛药(narcotic)
narcotic来源于希腊语，意为麻木或失活 泛指阿片类药吗啡或强效吗啡类镇痛药 目前最有效的镇痛药 消除或减轻疼痛并能改变对疼痛的情绪反应
•1
简介
▪ 麻醉性镇痛药主要指阿片受体激动剂 ▪ 阿片从草本植物罂粟未成熟的果实中提取的。 ▪ 阿片含20多种生物碱。 ▪ 阿片(opium)希腊语“浆汁”
与其他麻醉药合用
•21
常用阿片受体激动药
芬太尼(fentanyl)
▪ 临床应用
术前药 麻醉诱导
▪ 芬太尼最大效应给药后3－5分钟 ▪ 合用其他药物减轻插管反应 ▪ 药物组合技巧
麻醉维持
▪ 单次用药，选定时机。 ▪ 静注后持续时间30分钟
•22
常用阿片受体激动药
芬太尼(fentanyl)
▪ Байду номын сангаас床应用
浅谈麻醉性镇痛药品
杜冷丁
杜冷丁学名哌替啶Meperidine，杜冷丁的 镇痛效果是在1939年研究阿托品类生物碱时， 不小心发现的。作为人工合成的麻醉药物， 具有与吗啡类似的性质，但杜冷丁更有阿托 品相似的结构和其药性副作用。这点非常重 要，也是大多数医生所忽视的。杜冷丁普遍 地使用于临床，但镇痛、麻醉作用较小，仅 相当于吗啡的1／10，作用时间维持2—4小 时左右。毒副作用也相应较小，恶心、呕吐、 便秘等症状均较轻微，对呼吸系统的抑制作 用较弱。
➢治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低， 通气量减少
➢急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 可用中枢兴奋剂拮抗
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
吗啡临床应用
➢ 急性疼痛（严重烧伤，内脏绞痛，心肌梗死等。） ➢ 心源性哮喘（扩张外周血管，减少回心血量；降低
中枢呼吸敏感性；镇静作用。） ➢ 麻醉前用药。目的是使病人镇静，减少麻醉药需要
量。并使麻醉诱导平顺。成人剂量8～10mg，主张 皮下或肌肉注射，生物利用度可达100％。口服仅 有20％～30％。 ➢ 术后病人的自控性镇痛。 ➢ 癌症疼痛的治疗。
不良反应与禁忌
最常见：恶心，呕吐，尿潴留 最危险：呼吸抑制。 支气管哮喘 慢阻肺，肺心病 颅脑病及外伤 待产妇 1岁以内幼儿 排尿困难者
气量减少。 抑制程度和剂量有关，大剂量可导致呼吸停止。 老年人>60岁，对吗啡敏感性较高，更容易呼吸抑
制 婴幼儿血脑屏障尚未健全，低脂溶性吗啡依然可以
穿透，所以耐受性也很低。 已有中枢抑制者，或服用镇静药物时。呼吸抑制会
加重。
抑制呼吸原因
降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑 桥呼吸调整中枢
杜冷丁对各种剧痛如创伤性疼痛，手术后疼 痛，内脏绞痛，晚期肺癌都有止痛效果。
麻醉性镇痛药
哌替定（度冷丁）：具有镇痛，安眠，解除平滑肌痉挛的作用。
用药后有
欣快感，并有成瘾性。
对心肌收缩力有抑制作用，可引起血压下降和心排
量降低，对呼吸有轻度抑制作用。
常作为麻醉前用药，常作为麻醉前用药，成人用量为50mg、小儿为lmg/kg肌内注射，但2岁以内小儿不宜使用。
与异丙嗪或氟哌利多合用作为麻醉辅助用药。
可用于急性疼痛治疗，成人
用量为50mg肌内注射，间隔4 -6小时可重复用药。
码啡：是从鸦片中提取出的阿片类药物。
作用于大脑边缘
系统可消除紧张和焦虑.并引起欣快感，有成瘾性。
能提高痛阈，解除
疼痛。
对呼吸中枢有明显抑制作用.轻者呼吸减慢，重者潮气量降低甚至呼
吸停止，并有组胺释放作用而引起支气管痉挛.吗啡能使小动脉和静脉扩张、外周血管阻力下降及回心血量减少，引起血压降低，但对心肌无明显抑制
作用 . 主要用于如创伤或手术引起的剧痛、心绞痛等。
由于
吗啡具有良好的镇静和镇痛作用，常作为麻醉前用药和麻醉辅助药，并可与催眠药和肌松药配伍施行全静脉麻醉。
成人用量为5 -10mg皮下或
肌内注射。