论退烧药中有效化学成分的构成及其作用原理
退烧药的药物代谢途径及代谢产物分析
退烧药的药物代谢途径及代谢产物分析退烧药是一类用于降低体温的药物，广泛应用于医疗和日常生活中。
了解退烧药的药物代谢途径以及代谢产物对于药物的疗效和安全性评估具有重要意义。
本文将就退烧药的药物代谢途径及代谢产物作以分析。
一、对乙酰氨基酚（扑热息痛）的药物代谢途径及代谢产物分析对乙酰氨基酚（扑热息痛）是常用的退烧药之一，其代谢途径及代谢产物如下：1. 扑热息痛主要通过肝脏的酶系统进行代谢。
首先，扑热息痛在肝脏中被酚醇转移酶（UDP-葡萄糖基转移酶）催化下与葡萄糖结合，形成对乙酰酚葡糖苷，这是扑热息痛的主要代谢产物之一。
2. 对乙酰酚葡糖苷进一步被酶水解为对乙酰酚，这是扑热息痛的主要活性化合物。
3. 一小部分对乙酰氨基酚会经过肝脏的酮还原酶（N-乙酰氨基酚酮还原酶）的作用，代谢为对乙酰氨基苯酚，这也是扑热息痛的代谢产物之一。
4. 对乙酰氨基酚还可通过葡萄糖甙基转移酶的作用，与硫酸盐结合，形成对乙酰氨基酚硫酸酯。
通过对扑热息痛的药物代谢途径及代谢产物的分析，我们可以了解到扑热息痛在体内的代谢过程，并为药物的有效使用和副作用的研究提供基础。
二、布洛芬（吡罗布洛芬）的药物代谢途径及代谢产物分析布洛芬（吡罗布洛芬）是另一种常用的退烧药，其代谢途径及代谢产物如下：1. 布洛芬主要经过肝脏的羧酸酯酶（解羧酸酶）的作用，代谢为布洛芬酸。
2. 布洛芬酸主要通过肝脏酿酒酵母酶（肝微粒酒精氧化酶）催化下，经胺基脱氧酵母酶的作用，形成疏松芬酸。
3. 布洛芬酸也可经过其他酶的介导，形成多种代谢产物，如映叶酰脱氢酶作用下形成的羟基布洛芬等。
布洛芬的药物代谢途径及代谢产物的研究有助于我们了解布洛芬在体内的代谢动态，进一步评估药物的安全性和疗效。
结论退烧药的药物代谢途径及代谢产物的分析对于药物的疗效和安全性具有重要意义。
通过对对乙酰氨基酚和布洛芬的代谢途径及代谢产物的分析，我们可以了解到这两类退烧药在体内的代谢过程，并为药物的临床应用提供参考。
对乙酰氨基酚合成的原理
对乙酰氨基酚合成的原理说到对乙酰氨基酚的合成原理，很多人第一反应肯定是——这听起来好像是化学课上会出现的那种高大上的名词。
其实呢，它就是我们生活中常见的退烧药、止痛药，咱们熟悉的“扑热息痛”，就是这东西。
是不是瞬间感觉亲切了很多？所以今天咱们就来聊聊，它是怎么从一堆化学物质中合成出来的。
放心，绝对不会让你头晕脑胀的，我们就像跟朋友聊天一样，轻松一点。
先来说说为什么要合成这个东西。
生活中难免会有头痛脑热的日子，吃点退烧药，痛症缓解了，整个人的精神都能好上一些。
对乙酰氨基酚就是被用来做这些事情的。
说白了，它的作用就是让你舒服一点，不那么难受。
那它是怎么从零到一，变成这种效果的呢？首先呢，对乙酰氨基酚是由两种主要成分通过化学反应合成的。
你可以把它想象成做一道菜，菜谱上有两种食材：对氨基酚和乙酸酐。
两者碰面之后，就开始了一场化学舞蹈。
对氨基酚，顾名思义，它是一个含氨基的化学物质，跟咱们平时吃的氨基酸有点关系，但它并不直接对人体有害，反而是后续的反应中的一个关键角色。
乙酸酐呢，就是那个添加的调味料，它让化学反应变得更有“味道”。
这两者合起来，反应后就是大家熟悉的对乙酰氨基酚。
但别以为这就是简单的“做菜”过程。
其实这其中的步骤也是充满了微妙的化学关系，就像做菜时调料加多了少了都会影响最后的口感。
在合成过程中，对氨基酚先要接受乙酸酐的攻击（不过是温和的那种），它们发生反应，乙酸酐给它“加上”一个乙酰基，这样就变成了咱们要的“对乙酰氨基酚”。
看着简单吧？实际上，这个过程可是有很多讲究的。
温度、时间、溶剂的选择都得一丝不苟。
你想想，差一点温度，反应可能就不完全了，错过了合适的时间，可能合成出来的东西就不纯净了。
这时候，你可能会想，哎，这东西合成了不是就好了？哪里这么简单！反应完成后，咱们得先把不需要的东西去掉，比如多余的溶剂和反应中的副产品，才能得到纯粹的对乙酰氨基酚。
通常会经过一系列的提纯过程，比如过滤、结晶、蒸馏啥的。
退烧药的原理
退烧药的原理
退烧药的原理是通过调节体温调节中枢和抑制炎症反应来降低发热。
一般来说，退烧药主要有以下几种类型：
1. 非甾体抗炎药（NSAIDs）：例如布洛芬、对乙酰氨基酚（也称为解热镇痛药）等。
这类药物通过抑制体内的前列腺素合成酶，减少前列腺素的合成，从而降低体温。
除此之外，它们还可以缓解头痛、肌肉疼痛等与发热相关的症状。
2. 退烧贴片：这类贴片内涂有含有退烧成分的药物，通过皮肤吸收将药物释放到体内，从而达到退烧的效果。
3. 温水擦浴：利用温水擦浴来降低身体温度。
将温水涂抹在患者的脸部和身体上，通过蒸发散热的原理来降低体温。
需要注意的是，退烧药只是暂时缓解发热症状的药物，并不能治愈病因。
所以，在服用退烧药的同时，要及时就医并根据医生的指导进行治疗。
此外，使用退烧药时请务必遵循使用说明和剂量要求，避免滥用或过量使用，以免出现不良反应或药物依赖。
布洛芬的退烧原理
布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体类消炎止痛药，它的退烧原理主要是通过抑制白细胞介素（特别是白细胞介素-1（IL-1）和白细胞介素-6（IL-6））的产生来实现的。
白细胞介素是免疫系统中重要的信号分子，它们能够促进炎症反应，导致发热、疼痛和其他炎症症状。
当细菌或病毒感染人体时，免疫系统会产生大量的白细胞介素来抵抗感染。
在这种情况下，布洛芬可以通过抑制白细胞介素的产生来减轻发热和疼痛症状。
另外，布洛芬还可以通过抑制酶类，如环氧化酶-1和环氧化酶-2来减少炎症反应。
布洛芬是一种常用的退烧药，通常可以用来缓解轻度至中度疼痛和发热症状，常用于感冒、流感、和其他呼吸道感染、头痛、牙痛、肌肉酸痛、关节炎等疾病的治疗。
布洛芬的退烧效果通常能在20-30分钟内显现，最长约4-6小时。
布洛芬在缓解疼痛和发热方面效果较好，但对红肿和其他症状的缓解效果较差。
退烧药的药物代谢途径
退烧药的药物代谢途径退烧药是我们日常生活中常用的一类药物，它可以缓解发热症状，帮助我们降低体温。
然而，对于大多数人来说，我们并不了解这些药物在体内的药物代谢途径。
本文将探讨退烧药的药物代谢途径，帮助读者更好地理解这些药物的作用和安全使用。
一、扑热息痛的药物代谢途径扑热息痛是世界上最常用的退烧药之一，其主要成分是对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚在体内主要通过肝脏的代谢酶羟化酶代谢。
在这一代谢过程中，对乙酰氨基酚被转化为其活性代谢产物-N-乙酰基对氨基酚。
这个代谢产物是对乙酰氨基酚的主要代谢途径，通过这种代谢途径，对乙酰氨基酚可以发挥其退烧和镇痛的作用。
二、布洛芬的药物代谢途径布洛芬是另一种常用的退烧药，它属于非甾体抗炎药。
布洛芬在体内主要通过肝脏的代谢酶羧化酶代谢。
在这一代谢过程中，布洛芬被转化为其主要代谢产物羧基布洛芬。
这个代谢产物是布洛芬的主要代谢途径，通过这种代谢途径，布洛芬可以发挥其退烧、抗炎和镇痛的作用。
三、阿司匹林的药物代谢途径阿司匹林也是常用的退烧药之一，它属于非甾体抗炎药。
阿司匹林在体内通过水解酶和酯酶的作用发生水解反应，转化为水溶性代谢产物水杨酸。
这个代谢产物是阿司匹林的主要代谢途径，通过这种代谢途径，阿司匹林可以发挥其退烧、抗炎和镇痛的作用。
四、退烧药物的副作用和注意事项虽然退烧药在缓解发热症状方面起到了重要作用，但它们也存在一些副作用和注意事项。
首先，长时间或过量使用退烧药可能导致药物滥用和药物依赖。
其次，某些退烧药如对乙酰氨基酚可能对肝脏产生损害，因此在肝功能不全的人群中应谨慎使用。
此外，退烧药还可能与其他药物产生相互作用，因此在同时使用多种药物时应注意。
总结起来，退烧药在体内的药物代谢途径取决于其主要成分。
扑热息痛通过代谢酶羟化酶代谢成具有退烧和镇痛作用的代谢产物。
布洛芬则通过代谢酶羧化酶转化为具有退烧、抗炎和镇痛作用的代谢产物。
阿司匹林通过水解酶和酯酶的作用转化为具有退烧、抗炎和镇痛作用的水溶性代谢产物。
小儿退烧药美林的作用原理
小儿退烧药美林的作用原理美林是一种常用的小儿退烧药，其主要成分为对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种非处方药，通过调节中枢神经系统对体温的调节作用来降低体温。
下面将详细介绍美林的作用原理。
对乙酰氨基酚的退热机制是多方面综合作用的结果。
首先，对乙酰氨基酚可以直接抑制脑垂体前叶中的脑-垂体-甲状腺轴、脑-垂体-肾上腺皮质轴和脑-垂体-性腺轴，抑制垂体促肾上腺皮质激素的分泌。
这样可以减少肾上腺皮质激素的合成和释放，降低体温。
其次，对乙酰氨基酚也可以通过抑制前列腺素合成的酶活性，减少前列腺素E2的合成。
前列腺素E2具有促进体温调节中枢的感受性和降低体温调节中枢的阈值的作用。
因此，抑制前列腺素E2的合成可以改变体温调节中枢对发热物质的敏感性，降低体温。
此外，对乙酰氨基酚还可以通过抑制脑脊液前列腺素E2和其他前列腺素的合成，以及减少脑脊液中前列腺素的浓度，降低外周血管对前列腺素的反应性，从而减少外周血流、扩张末梢血管，减轻发热引起的肢体湿热和脑充血。
此外，对乙酰氨基酚还可以通过抑制脑脊液内的一氧化氮合成，减少一氧化氮的生成，从而降低体温。
对乙酰氨基酚还可以通过改变体温调节中枢的内源性对体温调节的调控，降低体温。
总的来说，对乙酰氨基酚的退热机制是通过多种途径综合作用的结果。
它可以抑制脑脊液中前列腺素E2和一氧化氮的合成及释放，减轻中枢和外周血管的炎症反应，降低体温。
此外，它还可以直接抑制脑垂体促肾上腺皮质激素的合成和释放，从而减少肾上腺皮质激素的合成和释放，降低体温。
美林作为小儿退烧药，其作用原理主要是通过对中枢神经系统的调节来降低体温。
它具有安全可靠、副作用小的特点，在小儿退烧治疗中被广泛应用。
但需谨慎使用，并严格按照医生的指导进行用药。
布洛芬的结构解析
布洛芬的结构解析布洛芬的结构解析引言：布洛芬是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（简称NSAIDs）。
它通过抑制体内炎症介质的产生，从而减轻疼痛、退烧和抗炎作用。
在临床上，它被广泛应用于治疗不同类型的疼痛和炎症相关疾病。
本文将深入探讨布洛芬的结构解析，以便更好地理解这一药物的作用机制和相关特性。
一、布洛芬的化学结构：布洛芬的化学名为2-(4-（2-methylpropyl）phenyl)propanoic acid。
它的分子式为C13H18O2，相对分子质量为206.3。
该药物属于苯乙酸类化合物，具有一个苯环和一个丙酸基团。
苯环的位置上有一个异代丙基基团，这个基团赋予了布洛芬独特的理化特性和药理活性。
二、布洛芬的药理特点：1. 抗炎作用：布洛芬通过抑制前列腺素的合成，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用。
特别是对于炎性关节炎、类风湿关节炎等炎症性疾病，布洛芬能有效缓解相关症状。
2. 镇痛作用：布洛芬能够减轻轻度到中度的疼痛，包括头痛、牙痛、肌肉疼痛等。
这是由于其调节体内疼痛传导途径的能力。
3. 退烧作用：布洛芬具有退烧效果，可降低发热患者的体温。
这种作用是通过影响脑内体温调节中枢的前列腺素E2合成来实现的。
4. 预防以及治疗其他疾病：布洛芬还可用于防止血栓形成、降低心脏病发作风险，并在妇产科领域中用于缓解痛经和其他生理不适等。
三、对布洛芬的理解和观点：布洛芬作为一种常用的非处方药，在临床上被广泛使用，其疗效显著，但也需注意潜在的副作用和禁忌症。
虽然其化学结构与其他NSAIDs相似，但布洛芬在临床上的广泛应用程度和安全性使其成为许多人的首选药物之一。
在使用布洛芬时，我们应该充分理解其药理特点，并严格按照医嘱使用，以确保最佳疗效和最小风险。
总结：本文对布洛芬的结构进行了详细解析，并揭示了其药理特点和临床应用。
布洛芬作为一种常用的NSAIDs，通过抗炎、镇痛和退烧等作用来缓解不同类型的疼痛和炎症性疾病。
然而，我们也必须注意其禁忌症和副作用，以保证安全使用。
布洛芬 结构
布洛芬结构
布洛芬是一种非甾体抗炎药，常用于缓解疼痛、发热和炎症。
它的化学结构是2-(4-异丙苯基)丙酸，属于苯乙酸类药物。
布洛芬的分子式为C13H18O2，分子量为206.28。
布洛芬的作用机制是通过抑制环氧化酶，从而减少前列腺素的合成。
前列腺素是一种介质，可以引起疼痛、发热和炎症等症状。
布洛芬的抗炎作用主要是通过抑制前列腺素的合成来实现的。
布洛芬的药代动力学特点是口服后吸收迅速，生物利用度高，半衰期约为2-4小时。
布洛芬主要通过肝脏代谢，大部分以代谢产物的形式经尿液排出体外。
布洛芬的主要适应症包括缓解轻至中度疼痛、退烧、缓解关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病的症状。
布洛芬也可以用于缓解月经痛、头痛、牙痛等疼痛症状。
布洛芬的不良反应包括胃肠道不适、头痛、头晕、皮疹、过敏反应等。
长期大剂量使用布洛芬还可能导致肝肾功能损害、胃肠道出血等严重不良反应。
布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药，具有较好的抗炎、退烧、缓解疼痛等作用。
但是，使用时需要注意剂量和用药时间，避免出现不良反应。
如果出现不适症状，应及时就医。
退烧药的作用机制和药理学原理
退烧药的作用机制和药理学原理退烧药是一类广泛使用的药物，常用于降低体温、缓解发热症状。
退烧药通过干扰体温调节中枢的功能，抑制致热物质的合成和释放，从而起到有效的退烧作用。
本文将探讨退烧药的作用机制和药理学原理。
一、非处方退烧药的作用机制非处方退烧药主要包括扑热息痛、布洛芬等。
这些药物的主要作用机制是通过抑制前列腺素合成来发挥退烧作用。
1. 前列腺素的合成前列腺素是一类多种功能的生物活性物质，具有调节体温的作用。
当身体发生感染或炎症时，细胞会释放一种酶（Cox酶），这种酶在炎症部位合成前列腺素，进而影响体温调节中枢。
2. 抑制前列腺素合成退烧药可通过抑制Cox酶的活性，从而阻断前列腺素的合成。
其中，扑热息痛通过抑制Cox-1和Cox-2这两种Cox酶的活性，干扰前列腺素的形成；而布洛芬主要通过抑制Cox-2的活性，实现退烧的效果。
3. 退烧作用阻断前列腺素的合成过程，可以减少前列腺素的生成，从而抑制体温调节中枢的活动，使体温下降，达到退烧的效果。
二、处方退烧药的作用机制除了非处方退烧药外，还有一类需要医生处方的退烧药，如阿司匹林、对乙酰氨基酚等。
这类药物的作用机制有所不同。
1. 阿司匹林的作用机制阿司匹林是一种非甾体消炎药，具有退烧、减轻疼痛和抗炎作用。
阿司匹林的主要作用机制是通过抑制Cox酶的活性，影响脑内的花生四烯酸代谢，从而减少前列腺素的合成。
此外，阿司匹林还可以减少体内炎症介质的生成和释放，抑制炎症反应。
2. 对乙酰氨基酚的作用机制对乙酰氨基酚是一种常用的退烧药，常见的品牌有泰诺林、泰诺儿童等。
对乙酰氨基酚的具体作用机制尚不完全清楚，但目前认为它主要通过中枢作用来发挥退烧效果。
对乙酰氨基酚可能通过影响下丘脑调节体温的中枢神经元，抑制前列腺素的合成和释放，从而降低体温。
三、药理学原理退烧药的药理学原理主要涉及体温调节中枢、Cox酶以及前列腺素等方面的相关知识。
1. 体温调节中枢体温调节中枢位于脑下垂体和脑干之间的下丘脑，是控制体温的重要部位。
药学知识点归纳：解热镇痛抗炎药
药学知识点归纳：解热镇痛抗炎药药学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-解热镇痛抗炎药，以便大家更好地记忆。
解热镇痛抗炎药【作用机制】磷脂和花生四烯酸在环氧酶的作用下生成前列腺素，前列腺素是一种致痛，致炎，制热物质，解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX)，干扰前列腺素合成。
【分类】水杨酸类：代表药物是阿司匹林，阿司匹林口服吸收迅速，完全，碱性尿液中排泄速度加快食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。
阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高。
乙酰苯胺类：代表药物是乙酰氨基酚，乙酰氨基酚服后自胃肠道吸收迅速而完全;对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄;有解热镇痛作用，几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧更好的选择。
芳基乙酸类：代表药物是吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类：代表药物是布洛芬、萘普生，布洛芬与食物同时服用时吸收减慢，但吸收量不减少，与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。
萘普生服后吸收迅速而完全，与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。
1，2-苯并噻嗪类：代表药物是吡罗昔康、美洛昔康，对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强。
选择性COX-2抑制剂：代表药物是塞来昔布、依托考昔、尼美舒利，主要肝药酶CYP2C9代谢，其主要代谢产物不具活性，由尿液和粪便排出。
【典型不良反应】非选择性的环氧酶抑制剂：出现严重的消化道反应，包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
选择性的环氧酶抑制:避免胃肠道的损害，但抑制血管内皮前列腺素生成，促进血栓生成，因而存在心血管不良反应。
A型题对乙酰氨基酚的药理作用特点是？A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收【正确答案】B【中公解析】本体考察对乙酰氨基酚的作用特点，对乙酰氨基酚具有有解热镇痛作用，几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧更好的选择。
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题目(中)论退烧药中有效化学成分的构成及其作用原理姓名与学号指导教师徐伟亮年级与专业所在学院求是学院一、关键字退烧 水杨酸类 酰化苯胺类 吡唑酮类 化学合成 副作用 前列腺素二、引言发烧作为人体免疫系统重要的调节机制，具有缩短疾病时间、增强抗生素的效果、使感染较不具传染性等众多作用。
但如体温超过40℃（小儿超过39℃）则可能引起惊厥、昏迷，甚至严重后遗症，故应及时应用退热药及镇静药（特别是小儿）。
目前主要使用的退烧药包括水杨酸类、酰化苯胺类和吡唑酮类，这些药虽然同时也有抗炎、抗风湿作用，但是由于化学结构与肾上腺皮质激素不同，故也称作非甾体抗炎药（NSAIDs ），本文将简单介绍这三类药物的作用原理、制法及对人体危害，并针对对乙酰氨基酚这一目前临床常用药进行重点讨论。
三、正文炎症是机体对感染的一种防御机制，导致发热疼痛的一个重要物质就是前列腺素（PGs ），目前认为前列腺素E(PGE1和PGE2）是引起中枢发热的主要介质之一。
前列腺素经体内花生四烯酸（arachidonic acid ，AA ）代谢产生，游离的花生四烯酸可经过两条途径代谢：一条是环氧化酶（cyclooxygenase ，COX ）途径，另一条是脂氧化酶（lipoxygenase ，LO ）途径。
本文所讨论的几类药物均与切断前列腺素的合成有关。
具体途径是抑制环氧化酶，阻断前列腺素的生物合成。
图1 花生四烯酸代谢途径 水杨酸类药物1938年从柳树皮中提取出水杨酸（salicylic acid ），1860年化学合成了水杨酸，1875年发现水杨酸钠具有解热镇痛的作用而应用于临床，但由于其对胃肠道刺激较大，1898年德国化学家Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中发现了乙酰水杨酸具有较小的刺激性并且保持相同药效，并将其命名为现在世人熟知的“阿司匹林”（aspirin ）。
目前在临床医学上使用的水杨酸类药物包括乙酰水杨酸铝（aluminium acetyl salicylate ）、赖氨匹林（lysine acetyl salicylate ，乙酰水杨酸赖氨酸盐）、水杨酸胆碱（choline salicylate ）、乙水杨胺（etenzamide ，乙氧苯酰胺）、双水杨酯（salsalate ）、（diflunisal）和贝诺酯（benorilate ）等。
乙酰水杨酸铝在胃内几乎不分解，进入小肠才分解为两分子的乙酰水杨酸而被吸收，故对胃几乎无刺激。
赖氨匹林因其成盐可增加水溶解度，可以注射给药。
水杨酸胆碱的解热镇痛作用比乙酰水杨酸大，这是由于胆碱的存在加速了水杨酸的吸收。
双水杨酸和贝诺酯则是根据水杨酸对胃肠道的刺激主要是游离羧基的酸性所造成的，通过药物前体设计，修饰了游离的羧基，减少了对肠胃刺激，并且利用人体内的酶催化药物水解，释放有效成分从而发挥药效。
目前认为，阿司匹林主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的合成产生解热、镇痛和抗炎作用。
其中解热机制可能是通过作用于下丘脑替体温调节中枢，使外周血管扩张，皮肤血流量增加，出汗，散热增强而降温。
阿司匹林的化学名为2—乙酰氧基苯甲酸（2—（Acetyloxy ）benzoic acid ），为白色结晶图2 水杨酸钠图3 乙酰水杨酸 图4 二氟尼柳或结晶性粉末，纯品无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇水汽既缓缓潮解。
在乙醇中易溶，乙醚或氯仿中可溶，水、无水乙醚微溶。
熔点135~140℃。
工业上以乙酸作为催化剂，在70~80℃的条件下，以水杨酸为原料，经醋酸酐化制得。
另外由于阿司匹林能特异性地抑制或减少血小板中的血栓素A2（TXA2）的合成，因而有抗血小板凝聚及血栓形成的作用，可以预防和治疗心肌梗死和动脉血栓。
乙酰水杨酸为环氧化酶不可逆性抑制剂，使花生四烯酸的代谢转向脂氧化酶途径，导致过敏反应类的物质增多，诱发哮喘。
另外可使胃肠粘膜产生PGI2（前列环素）减少，而PGI2具有抗胃酸分泌、保护胃粘膜和防止溃疡形成的作用，这也是服用乙酰水杨酸造成胃溃疡以至胃出血的原因之一。
酰化苯胺类药物苯胺具有一定的解热作用，但是由于对中枢神经系统毒性太大而不能药用，如将苯胺乙酰化得到乙酰苯胺，有较强的解热镇痛作用。
但它在体内易水解生成苯胺，毒性仍然很大。
后来将氨基酚的羟基醚化、氨基乙酰化后得到非那西丁（phenacetin ），其解热镇痛作用明显增强而毒性降低，曾广泛应用于临床。
几年来报道非那西丁长期使用对肾脏和膀胱有一定致癌性，却对血红蛋白与视网膜具有毒性，各国已经陆续废弃使用。
后来发现非那西丁在体内代谢产生的对乙酰氨基酚解热镇痛效果良好，并且毒性和副作用明显小于对氨基酚和非那西丁。
工业上将对氨基酚的氨基乙酰化得到对乙酰氨基酚，又名醋氨酚或扑热息痛，为白色结晶或结晶性粉末，是一种弱酸化学名为N —（4—羟基苯基）乙酰氨基（N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide ），他能抑制中枢神经系统的前列腺素合成，而不影响外周组织前列腺素的合成，是目前临床常用的解热镇痛药。
目前常用的合成对乙酰氨基酚的方法有两种。
一种是将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7小时，加入乙酐，再反应2小时，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。
此方法的收率为90%。
另一种方法是将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。
甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。
此方法的收率为90-95%。
对于上述两种方法，均可用一下方法精制。
将水加热至近沸时投入粗品。
升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10分钟。
压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。
冷却至20℃以下，析出结晶。
甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。
对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，容易水解产生毒性较大的对氨基酚，故储存时须保持一定适宜条件。
盐酸丙帕他莫（propacetamol hydrochloride ）为对乙酰氨基酚的前体药物，静脉注射或者肌肉注射后，可以迅速被血浆酯酶水解，释放出乙酰氨基酚起作用。
吡唑酮类药物图 6 非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢图5 阿司匹林的吸收谱线图7 对乙酰氨基酚的体内代谢产物吡唑酮类药物（pyrazolidones ）分为5—吡唑啉酮和3，5—吡唑烷二酮两种结构类型。
其中5—吡唑啉酮类药物都具有明显的解热镇痛和一定的抗炎作用。
安替比林（antipyrine ）是1884年德国化学家LuduryKnorr 合成的，他在研究抗疟疾药奎类似物时发现其具有一定的解热镇痛活性，但是毒性较大，后来收到吗啡结构中氨基的启发，在安替比林中引入了二甲基氨基，合成氨基比林（aminopyrine ），其解热镇痛活性优于安替比林，并且对胃无刺激，但是它会引起白细胞减少及粒细胞的缺乏症，我国于1983年将其淘汰。
提到吡唑酮类药物，不得不提到的是大名鼎鼎的“安乃近”（analgin ，metamizole sodium ，又名诺瓦尔精，novalgin ）。
安乃近是在氨基比林中引入了亚甲基磺酸钠而制成的。
化学名为[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐—水合物（（（2，3—dihydro—1，5—dimethyl —3—oxo —2—phenyl —1H —pyrazol —4—yl ）mrthylamino ）meyhanesulfonic acid sodium salt monohydrate ）。
安乃近局部注射可产生红肿、疼痛，数日后可消退。
有的病人呈毒血症症状、皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
较长时间使用可引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜，严重者可有再生障碍性贫血，甚至导致死亡者。
可出现过敏性皮疹或药热、荨麻疹，严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松懈症而导致死亡。
个别病人由于对本品过敏，可产生休克，甚至突然死亡。
详谈对乙酰氨基酚1.介绍：对乙酰氨基酚是乙酰苯胺类解热镇痛药，通过抑制中枢神经系统前列腺素合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、出汗散热而解热，解热镇痛作用较强，因此是常用的解热镇痛药，被广泛应用于许多复方感冒药中。
2.含有对乙酰氨基酚药物情况：目前中国药物大全西药部分收载含有对乙酰氨基酚成分的药品共68种。
中国药物大全中药部分收载含有对乙酰氨基酚成分的药品共26种。
中国药典收载含有对乙酰氨基酚成分的药品共9种。
国家非处方药物手册收载含有对乙酰氨基酚成分的药品共68种。
我国生产对乙酰氨基酚单、复方制剂的年产量超过200亿片(粒)，人们在感冒时几乎都应用到对乙酰氨基酚制剂。
3.对乙酰氨基酚肝肾毒性方面的资料：检索2000—2006年我国期刊关于对乙酰氨基酚药品相关安全性的报道：2000—2006年我国期刊报道关于对乙酰氨基酚安全性方面的文章89篇。
对乙酰氨基酚一Et 量超过1Og时，很快会出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食多汗等症状，2—4d 内可出现肝功能损害，肝区疼痛、肝肿大或黄疸；3—5d 肝功能异常达到高峰，4—6d 出现肝功能衰竭，表现为肝性脑病，可有神智障碍、躁动、嗜睡、抽搐、呼吸抑制、昏迷、凝血障碍、胃肠道出血、循环衰竭等。
曾报道有人一次服用对乙酰氨基酚8—15g 导致严重肝坏死，数日内死亡。
对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林或其他非甾体类抗炎药合用时，可明显增加肾毒性，导致肾乳头坏死、肾及膀胱癌等。
图8 安替比林图9 安乃近图10 对乙酰氨基酚的代谢途径4.对乙酰氨基酚的肝毒性：对乙酰氨基酚90％～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸及半胱氨酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害作用的N-羟基衍生物，此物质还可以转化为毒性代谢产物乙酰亚胺醌（acetimidoquinone ），该化合物是对乙酰氨基酚和非那西丁产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
乙酰亚胺醌在肝脏中可与谷胱甘肽（GSH ）结合而失活，由肾脏排泄。
但大剂量服用对乙酰氨基酚后，乙酰亚胺醌可能会耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基反应，引起肝坏死。
对乙酰氨基酚的tl ／2一般1～4h ，在肝病患者代谢时间会延长。
对乙酰氨基酚及含对乙酰氨基酚成分的抗感冒药是家庭的常用药物，随意缩短用药间隔时间、增加用药剂量、同时使用多种含对乙酰氨基酚成分药品、用药期间饮酒、患有肝脏疾病的患者，都会增加对乙酰氨基酚肝毒性的风险，造成肝脏损害，后果严重。