日本糖尿病新药ザファテック——琥珀酸曲格列汀TrelagliptinSuccinateJAN
日本糖尿病新药ザファテック——琥珀酸曲格列汀(TrelagliptinSuccinate)[JAN]
![日本糖尿病新药ザファテック——琥珀酸曲格列汀(TrelagliptinSuccinate)[JAN]](https://img.taocdn.com/s3/m/f3c448d4dd88d0d233d46a6a.png)
持续性选择的DPP-4抑制剂—2型糖尿病治疗剂—中文名：琥珀酸曲格列汀（TrelagliptinSuccinate）[JAN]储存方法：室温保存使用期限：请在外包装盒上标明的使用期限内使用。
（在使用期限内一旦开封请尽快使用。
）【禁忌】（以下患者禁用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1 型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
]（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
]（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
]（参见【药代动力学】项）（4）对本品的成份有过敏史的患者【组成·性状】【功能主治】 2 型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。
<用法用量相关使用上的注意>【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、参见【药代动力学】项）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他 DPP-4 抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。
为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
（见「慎重给药」、「相互作用」、「严重不良反应」）（2）本品为 1 周口服 1 次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。
全球首个周制剂降糖药物曲格列汀,服用时要谨记这五大注意事项
全球首个周制剂降糖药物曲格列汀，服用时要谨记这五大注意事项对于糖尿病的治疗药物，想必大家比较熟悉的时二甲双胍，阿卡波糖，达格列净，瑞格列奈，胰岛素等传统降糖药物，而对于新型降糖药物曲格列汀了解甚少。
曲格列汀，由日本制药巨头武田药厂研发，于2015年5月上市，属于周制剂，即每周只需要服用一次，主要是通过抑制DPP-4来发挥降糖作用。
那么，长期服用该药物的患者，要谨记这五大注意事项，否则效果减半。
一、用药时机该药物为周制剂，每周只需要服用一次，每次100mg，但是应该在每周的同一天服用。
如果忘记服用时，在发现漏服的当天按照规定剂量服用，此后在每周的同一天时间服用。
对于中度肾功能损害的患者，仍然按照每周一次给药，但给药剂量应减为原来的一半。
二、不良反应患者在服用该药物是，可能会出现低血糖、脂肪酶升高、胰腺炎、肠梗阻、皮疹、肝功能受损等。
但需要注意的是，并非所有的不良反应都会发生，也并非每个人都会发生不良反应。
还有一部分不良反应会在用药过程中消失。
三、换用药物如果患者之前在服用其他的降糖药物，想要换成曲格列汀，是不能直接将原来的降糖药物直接停掉的，需要先将空腹血糖降到6mmol/l以下，连续观察2-4周的血糖，血糖稳定的情况下，才可逐渐停用原来服用的降糖药物。
四、联合用药根据日本的用药经验，餐后血糖不超过15mmol/l的糖友，只服用曲格列汀即可。
餐后血糖超过15mmol/l的糖友，需要配合胰岛素或者二甲双胍使用。
餐后血糖超过20mmol/l的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。
尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖控制较好，对于餐后血糖的控制较弱。
五、禁用人群严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者、严重感染、严重创伤、肾功能不全的患者禁止使用本品。
全球首个一周吃一次的降糖药物曲格列汀，优势在哪里？
全球首个一周吃一次的降糖药物曲格列汀，优势在哪里？
说起来降糖药物，想必大家并不陌生，二甲双胍，阿卡波糖，格列美脲…大家都耳熟能详。
但说起来曲格列汀，大家可能并不了解。
这是一种DPP-4的抑制剂，是由日本制药巨头武田研发的。
用过的朋友对这个药物印象不错。
那么，作为新一代降糖药物，曲格列汀优势在哪里？
一、超长待机
曲格列汀是一种周制剂。
也就是说每周只需要服用一次即可达到较好的降糖作用。
这主要是由于该药物的药代动力学决定的。
曲格列汀具有特殊的分子结构，这使得它在体内代谢非常慢，它的半衰期长达54小时，即使是服药7天后，曲格列汀对DDP-4的抑制率仍然能维持在65.19~77.4%，而这是其它药品是达不到的。
2.不引起低血糖
这主要是由于曲格列汀只有在体内血糖高的时候才会发挥作用。
因为只有体内血糖高的时候，才会产生肠促胰素，DPP-4才会分泌。
而其他的时间，就不会发生降糖作用，因而可以有效避免低血糖。
3.不良反应少
研究报道，曲格列汀不良反应减少，最常见的是胃肠道的不良反应，比如呕吐或者腹泻等。
一周服用一次很大程度上改善了患者的依从性，也使得曲格列汀在糖尿病患者中有着比较好的口碑。
#所见所得，都很科学#。
日本武田制药新药：曲格列汀真能治愈糖尿病吗？
日本武田制药新药：曲格列汀真能治愈糖尿病吗？经常购买进口药品的朋友一定知道，2016年起，一种神奇的降糖药开始风靡代购行业。
作为全球首个每周口服一次的降糖药，相比市场上每日需要服用三次的2型糖尿病降糖药优势十分明显，一经上市，立刻引起了全球糖尿病患者的关注。
国内的代购也看中了这种降糖药“超长待机”的优势，大批量“进口”并在宣传的时候纷纷打出了“可以彻底治愈糖尿病”的口号，但是困扰医学界多年的糖尿病真的能被彻底治愈吗？这是不是代购利用糖尿病患者的一个陷阱呢？日本最大制药公司：武田制药在介绍药之前，我们先来了解下这个降糖药的制造公司：日本武田制药。
武田药品工业株式会社（Takeda）以“近江屋”药商之名成立于1781年6月12日，至今已有两百多年的历史，在全球制药公司中，日本武田制药排第18名，也是日本最大的制药公司。
公司专注于开发新型药品，在美国和欧洲都有专门的研发中心，销售市场覆盖全世界90多个国家和地区。
2015年3月26日，日本武田制药研发的降糖药曲格列汀（Zafarek）获得日本卫生劳动福利部门批准，正式用于2型糖尿病的治疗。
这是全球首个每周口服一次的降糖药，给糖尿病患者的治疗带来了福音。
糖尿病新药：曲格列汀武田公司研发的这种降糖药针对的主要是2型糖尿病患者体内胰岛素缺乏的问题，胰岛素是人体降低自身血糖的关键。
人在进食后血糖会升高，此时小肠内会分泌一种肠促胰素，促进胰岛素的分泌，胰岛素可以通过分解体内的血糖来降低血糖。
但是糖尿病患者体内的肠促胰素会很快被一种叫DPP-4的酶分解，此时体内无法分泌胰岛素来分解过高的血糖，因此血糖持续处于一个较高的状态。
曲格列汀的作用就是抑制DPP-4对肠促胰素的分解，以此来促进胰岛素的持续分泌，达到降低血糖的效果。
曲格列汀由于其特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，服药一周后仍能有效的抑制DPP-4的分泌。
在药物含量和其他降糖药相同的基础上，每周一次的服用频率大大降低了糖尿病患者对药物的依赖性。
全球首个每周一次口服降糖药获批
全球首个每周一次口服降糖药获批
佚名
【期刊名称】《中国食品药品监管》
【年(卷),期】2015(0)4
【摘要】日本制药巨头武田（Takeda）近日宣布,糖尿病新药Zafatek （trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）
批准,用于2型糖尿病的治疗。
此次批准,标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹!Zafatek
由武田和Furiex研发,该药是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂,每周口
服一次,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便能治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。
【总页数】1页(P8-8)
【关键词】口服降糖药;劳动福利;琥珀酸盐;二肽基肽酶;格列;succinate;胃肠道不良反应;依从性;默沙东;临床试验
【正文语种】中文
【中图分类】F407.7
【相关文献】
1.国内首个治疗类风湿关节炎的口服JAK抑制剂获批上市 [J],
2.新型降糖药,每周只需吃一次? [J], 穆攀伟
3.抗乙肝病毒药物博路定在中国获批儿童适应症成为中国首个可用于2岁至18岁慢乙肝患儿的口服核苷类药物 [J],
4.强生Invokana获批,成全球首个可降低心脏病发作、中风或心血管死亡风险的口服降糖药 [J],
5.中国首个一周一次降糖药百达扬获批 [J],
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
一种琥珀酸曲格列汀的片剂[发明专利]
![一种琥珀酸曲格列汀的片剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/ea5e6eaa50e79b89680203d8ce2f0066f533640d.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610901192.2(22)申请日 2016.11.21(71)申请人 中山万远新药研发有限公司地址 528451 广东省中山市南朗镇华南现代中医药城科创园2号厂房第1层(72)发明人 杜志博 郑明泽 王鹤然 王佳平 徐小林 彭韪 (74)专利代理机构 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470代理人 刘晔(51)Int.Cl.A61K 9/20(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61K 47/26(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 31/513(2006.01)A61P 3/10(2006.01)(54)发明名称一种琥珀酸曲格列汀的片剂(57)摘要本发明提供了一种琥珀酸曲格列汀的片剂及其制备方法，包含以下重量份的组分：琥珀酸曲格列汀64.0％-78.2％、交联羧甲基纤维素钠3.7％～5.0％、羟丙基纤维素2.2％～5.0％、甘露醇6.8％-25.1％、微晶纤维素6.8％-15.2％和硬脂酰富马酸钠0.1％-5％。
本发明旨在提供一种质量稳定、崩解快速溶出度好、片重小、生产工艺简单易操作，适于工业化生产的琥珀酸曲格列汀片剂。
权利要求书1页 说明书8页 附图3页CN 106309393 A 2017.01.11C N 106309393A1.一种琥珀酸曲格列汀的片剂，其特征在于，包含以下重量份的组分：琥珀酸曲格列汀64.0％-78.2％、交联羧甲基纤维素钠3.7％～5.0％、羟丙基纤维素2.2％～5.0％、甘露醇6.8％-25.1％、微晶纤维素6.8％-15.2％和硬脂酰富马酸钠0.1％-5％。
2.如权利要求1所述的琥珀酸曲格列汀的片剂，其特征在于，所述的琥珀酸曲格列汀重量份为71.1％。
3.如权利要求1所述的琥珀酸曲格列汀的片剂，其特征在于，所述的交联羧甲基纤维素钠重量份为5.0％；所述的羟丙基纤维素重量份为3.0％。
进口降糖药有哪些品牌
进口降糖药有哪些品牌随着人们生活水平的提高和饮食结构的改变，糖尿病这种慢性疾病在全球范围内呈现出高发趋势。
针对糖尿病患者来说，药物治疗是控制血糖水平的重要手段之一。
本文将介绍一些国外进口的降糖药品牌，为您提供更多选择。
1. 甲磺酸二甲双胍（Metformin Hydrochloride）甲磺酸二甲双胍是最常见的口服降糖药物之一，在全球范围内得到广泛应用。
它通过减少肝葡萄糖合成和增加组织对葡萄糖的摄取，帮助降低血糖水平。
有很多国外药企生产和销售甲磺酸二甲双胍，如荷兰Merck Sharp & Dohme（MSD）的“Glucophage”、美国罗氏制药的“Avandia”等。
2. 格列美脲（Gliclazide）格列美脲是一种磺脲类口服降糖药物，通过刺激胰岛素分泌和增加胰岛素敏感性来控制血糖水平。
意大利制药公司Servier Laboratories生产的“Diamicron”是其中一个知名品牌。
3. 瑞格列奈（Repaglinide）瑞格列奈属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素释放来帮助调节血糖水平。
它对胰岛素敏感性较高，作用时间短暂，适用于餐后高血糖的患者。
瑞士罗氏制药的“Prandin”是最常见的瑞格列奈品牌。
4. 匹格列酮（Pioglitazone）匹格列酮是一种胰岛素增敏剂，通过提高组织对胰岛素的敏感性来降低血糖浓度。
它能够促进脂肪酸的摄取和利用，减少胰岛素抵抗，适用于2型糖尿病患者。
德国波特制药公司的“Actos”是匹格列酮的知名品牌。
5. 苏雷班（Sitagliptin）苏雷班是一种口服的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，通过抑制体内的糖尿病相关酶DPP-4，增加胰岛素的分泌和降低胰岛素的分解，进而减少血糖升高。
丹麦诺和韦必治制药的“Januvia”是苏雷班的常用品牌。
6. 沃格列汀（Voglibose）沃格列汀是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过抑制肠道内的α-葡萄糖苷酶，延缓葡萄糖的吸收，降低血糖浓度。
琥珀酸曲格列汀片z精选tek日本说明书译稿
琥珀酸曲格列汀片z精选t e k日本说明书译稿集团标准化工作小组 [Q8QX9QT-X8QQB8Q8-NQ8QJ8-M8QMN]Zafatek 日本说明书译文【禁忌】（以下患者禁用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
]（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
]（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
]（见【药代动力学】）（4）对本品的成份有过敏史的患者【组成·性状】Zafatek 100mg Zafatek 50mg1片中的有效成份琥珀酸曲格列汀133mg（曲格列汀100mg）琥珀酸曲格列汀（曲格列汀50mg）剂型两面有凹痕的薄膜衣片薄膜衣片颜色淡红色淡橙色验证码 D389 D388形状上面下面侧面长直径(mm)短直径(mm)厚度(mm)约约质量(mg)约187约93添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】2型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、【药代动力学】）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
持续性选择的DPP-4抑制剂
—2型糖尿病治疗剂—
中文名：琥珀酸曲格列汀（TrelagliptinSuccinate）[JAN]
储存方法：室温保存
使用期限：请在外包装盒上标明的使用期限内使用。
（在使用期限内一旦开封请尽快使用。
）
【禁忌】（以下患者禁用）
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1 型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
]
（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
]
（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
]（参见【药代动力学】项）
（4）对本品的成份有过敏史的患者
【组成·性状】
【功能主治】 2 型糖尿病
【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。
（2）以下几点患者指导。
1）本品为每周服用 1 次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后按预先每周定好时间服用。
【使用上的注意】
1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：
（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、参见【药代动力学】项）
（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他 DPP-4 抑制剂并用时有严重低血糖的报道]
（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）
（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]
（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]
（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]
（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]
2. 重要的注意事项
（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对
患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增
加的可能。
为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类
药物或胰岛素制剂的用量。
（见「慎重给药」、「相互作用」、「严重不良反应」）
（2）本品为 1 周口服 1 次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的
发生。
（见【药代动力学】和【药效药理】）
此外，本品停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。
（3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。
有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖尿病类似症状（肾
性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者应注意。
（4）本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。
（5）本品给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测。
使用本品 2~3 个月效果不
佳时，应适当考虑其他治疗。
（6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。
此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等，应注意可否继续往常给药、药物
的选择等。
（7）由于本品可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。
（见「严重不良
反应」）
（8）尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。
（9）本品与 GLP-1 受体激动剂均有通过 GLP-1 受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。
3. 相互作用
本品主要以原形药物经肾脏排泄，据推断其正常经肾小球过滤后在尿液中排泄。
（见【药代动力学】）
并用注意（并用时的注意事项）
注3）参见【重要的注意事项（8）】
4. 副作用（不良反应）
审批时的国内临床试验中，901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有 103 （11.4%），主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
（1）严重不良反应
因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分观察患者状况。
与其他 DPP-4 抑制剂、
磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告。
当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲
类药物的剂量。
此外，本品用药期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可，而与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖。
（2）严重不良反应（同类药物）
1) 因为有可能出现急性胰腺炎，应进行充分的观察。
发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。
2) 因为有可能发生肠梗阻，应进行充分的观察。
发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。
（3）其他不良反应
发生下列不良反应时应根据症状采取适当措施。
5. 老年用药
一般情况下，由于老年患者往往肾功能低下，注意不良反应的发生，用药过程中充分观察，慎重给药。
（见<用法用量相关使用上的注意>、「慎重给药」和【药代动力学】）
6. 孕妇、产妇、哺乳期妇女等用药
（1）孕妇或有怀孕可能性的妇女仅当确认治疗上的获益大于风险时才可应用。
[尚未确立怀孕期间使用本品的安全性。
在动物（大鼠）实验中，已报告本品可透过胎盘。
]
（2）哺乳期妇女应避免使用本品，不可避免时应停止哺乳。
[在动物（大鼠）实验中，已报告本品可分泌到乳汁中。
]
7. 儿童用药
尚未确立体重低下新生儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童对本品的安全性（无使用经验）。
8. 药物过量
药物过量时的安全性情况收集不充分。
在以采用饮食运动疗法或二甲双胍单药治疗时血糖控制不佳的2 型糖尿病患者为对象的海外临床试验中，患者 12 周内连续每日口服本品 100mg，观察到的不良反应与安慰剂组相似。
9. 使用上的注意
药品交付时：本品为 PTP 包装，应在指导下从 PTP 板取出服用。
[误食 PTP 板时，尖角可刺破食道粘膜，此外，已有发生穿孔引发纵隔炎等严重并发症的报道。
]
10. 其他注意
已报道在海外临床试验中单次给予 800mg 曲格列汀时出现 QT 延长。
（见【药代动力学】）（本品批准的用法用量为一般 1 周 1 次口服曲格列汀 100mg。
）
【药代动力学】
1.血药浓度
（1）单次给药
8名健康成人早餐前 30 分钟单次口服曲格列汀 100mg 时的血药浓度变化及药代动力学参数如下所示，给药 168 小时后血药浓度平均值为 2.1ng/mL。
给药量Cmax （ng/mL）Tmax （h）AUC0-inf T1/2（0~72）T1/2（0~168）
（2）重复给药
9 名健康成人早餐前 30 分钟 1 日 1 次单次口服曲格列汀 100mg，3 日后，连续 11 日早餐
前 30 分钟 1 日 1 次重复口服曲格列汀 100mg 时，给药第 1 天的 Cmax 及 AUC0-inf 分别为 544.3（122.0）ng/mL 及 5572.3（793.2）ng?h/mL，给药第 14 天的 Cmax 及 AUC0-tau 平均值（标准偏差）分别为 602.6 （149.5） ng/mL 及 5292.9 （613.8） ng?h/mL。
（本品批准的用法用量为一般 1 周 1 次口服曲格列汀 100mg。
）
（3）饮食的影响
12 名健康成人早餐开始 30 分钟后口服曲格列汀 100mg 时的 Cmax 及 AUC0-inf 分别与禁食
状态下给药相比，分别增加了 16.8%、减少了 2.5%。
2. 蛋白结合率
体外添加[14C]曲格列汀血浆浓度为0.1~10μg/mL 时，蛋白结合率为 22.1~27.6%。
3. 代谢
（1）曲格列汀主要经 CYP2D6 的 N-脱甲基化代谢为活性代谢产物 M-I。
应注意，人血浆中活性代谢产物 M-I 不足曲格列汀原形药物的 1%。
（2）体外，曲格列汀对 CYP3A4/5 显示出较弱的抑制作用（直接抑制作用 IC50 值：100μmol/L 以上；代谢衍生抑制作用 IC50 值：12μmol/L（1-羟基咪达唑仑活性）及28μmol/L （6β-羟基睾酮活性）），对 CYP1A2、 CYP2B6、 CYP2C8、 CYP2C9、 CYP2C19 及 CYP2D6 无抑制作用，对CYP1A2、CYP2B6 及 CYP3A4 无诱导作用。
4. 排泄
（1）12 名健康成人早晨空腹或早餐开始 30 分钟后单次口服曲格列汀 100mg 时，用药 168 小时后曲格列汀累积尿中排泄率分别为 76.6%、76.1%。