琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译
2015年 3 月出版（第一版）
Zafatek 片 100mg
Zafatek 片 50mg
持续选择性 DPP-4抑制剂，治疗 2 型糖尿病。
贮存：室温保存 使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用 注：处方签：按医师处方使用。
曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）
Zafatek ? 片 100mg 或 50mg
【禁忌】 （以下患者禁止使用）
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、 1 型糖尿病患者 【需要迅速输胰岛素纠正 高血糖的患者不使用该药】 。
（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不 适合该药】。
（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所 排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】 。 （参见【药代动力学】 ）
4）有药物过敏史患者
组成 性状】
Zafatek 片 100mg Zafatek 片 50mg
每片的有效成分 曲格列汀琥珀酸盐 133mg
（曲格列汀 100mg ） 曲格列汀琥珀酸盐 66.5mg
（曲格列汀 50mg ）
剂型 双面切割的薄膜包衣片 薄膜包衣片
片剂颜色 淡红色 淡黄红色
识别码
形状 上面
下面
侧面
长轴（ mm ） 11.0 8.2
短轴（ mm ） 5.6 4.7
厚度（ mm） 约 3.8 约 3.1
质量（ mg ） 约 187 约
93
添加剂： D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马
酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇 6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有） 氧化铁（仅 50mg 的片剂含有）。
【功效】 治疗 2 型糖尿病
【用法用量】
通常情况下，成人每周口服一次 100 毫克曲格列汀片。
（ 1） 中度肾功能不全的患者， 并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的
患者，应减小服药剂量。 （参见【药代动力学】 ）
中度肾功能障碍患者服药剂量
血肌酐（ mg/dl）
※ 肌酐清除率
（Ccr，ml/min） 服药量
中度肾功能障碍
患者 男性：1.4<~≤2.4
女性：1.2<~≤2.0 30≤~<50 50mg，每周一次
2） 以下患者用药指导
1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用
2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就
在该时间点服用即可。
※ ：对应肌酐清除率换算值（年龄 60 岁，体重 65 公斤）
【注意事项】
1 慎用药（以下患者慎用此药）
（ 1） 中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】 ）
（2） 同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他 DPP-4 抑制剂，并 患有严重低血糖患者】 （参照重要注意事项，相互作用，严重副作
用）。 （ 3） 垂体功能低下或肾上腺皮质功能减退患者（有低血糖风险） 。
（ 4） 饮养不良、饥饿、不规则饮食，膳食摄入不足或无力状态【低血糖
风险】
（ 5） 激烈的肌肉运动【有低血糖风险】
（ 6） 过度饮酒者【有低血糖风险】
2 重要的注意事项
（ 1） 由于此药与其它糖尿病药物同时使用时有可能引起低血糖， 要详细说明这
些药物同时使用时所引起的低血糖的症状和解决方法。 与磺酰脲类或胰岛
素制剂一起使用时， 特别是有可能增加低血糖的风险。 该药与磺酰脲类或
胰岛素制剂一起使用时， 为了降低低血糖的风险， 可以考虑减少磺酰脲或
胰岛素制剂的剂量。 （请参见“慎用药”，“相互作用”，“严重副作用 ”）。
（ 2） 该药一周服用一次， 停药后其药效仍然存在， 因此要密切关注低血糖副作
用的发生。（参见药效学和药理学）
此外，当该药停止服用时， 应根据血糖状态服用你想服用其他糖尿病药
物，并要考虑给药时间和剂量。
（ 3） 仅适用于诊断确定为糖尿病患者。 排除糖尿病糖耐量受损、 尿糖阳性等以
及与糖尿病有相似症状的疾病（如肾性糖尿，甲状腺功能异常等） 。
（ 4） 只有在前期糖尿病的基本饮食疗法、 运动疗法效果不佳的情况下考虑使用
该药。
（5） 使用该药的过程中，应仔细定期监测血糖，如果在服用 2-3 月后，效果不 佳可以考虑停药，以寻找更适合的疗法。
（ 6） 对于给药的持续时间， 需要结合患者是否需要给药的情况。 此外，患者的
不良生活习惯、 合并感染等会对用药的效果产生影响， 因此需要注意食物
摄入量，血糖值、是否存在感染等，来决定是否继续给药及药物剂量选择。
（ 7） 服药期间可能会引起低血糖， 因此高空作业， 开车的患者应谨慎服用 （参
加严重副作用）。
（ 8） 与胰岛素制剂一起使用的临床效果及安全性还没考虑。
（ 9） 该制剂与 GLP-1 受体激动剂可以通过 GLP-1 受体介导的降血糖作用。这 两种制剂联合使用的临床疗效和安全性还没有得到临床研究的证实。
3 相互作用 此药主要是以原形药物从肾脏排泄， 估计是通过正常肾小球滤过到尿液中排 除体外。
（参照【药代动力学】 ）。 合用注意（与其他药物合用注意）
药物名称 临床症状，处理方法，机制等
糖尿病药物 有低血糖的糖尿病患者在同时服用左
磺酰脲类：格列美脲，格列本脲，格列齐特，甲苯磺丁 侧药物时有风险，应谨慎服用。与磺
脲等 酰脲类或胰岛素制剂组合使用时，特
速效胰岛素促进剂：那格列奈，米格列奈钙水合物，瑞 别是有可能增加低血糖的风险。为了
格列奈 降低低血糖的风险，可以减少磺酰脲
α-葡萄糖苷酶抑制剂： 伏格列波糖， 阿卡波糖， 米格列醇 类或胰岛素制剂的剂量。
双胍类药物：盐酸二甲双胍，丁双胍盐酸盐，噻唑烷二
酮，盐酸吡格列酮 如果与 α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时观
GLP-1 受体激动剂 注 2）：利拉鲁肽，艾塞那肽，利西拉来 察到低血糖症状，应给与葡萄糖而不
SGLT2 抑制剂： 伊格列净脯氨酸 ，达格列净，托格 是蔗糖。
列净，鲁格列净水合物 等
胰岛素制剂 注 3）
增强或减弱降血糖作用的合用药物 当与左侧药物合用时，要注意其本品
○加强对糖尿病药物的降血糖作用的药物： 具有胰岛素分泌促进作用的影响。
β-受体阻滞剂，
水杨酸制剂，
单胺氧化酶抑制剂，
抗高血脂药物等
○减轻糖尿病药物降血糖作用药物：
肾上腺素，
肾上腺皮质激素，
甲状腺激素等
注 2 ） 参照【重要注意事项 9】 注 3 ） 参照【重要注意事项 8】 4 副作用
在国内批准的临床试验中， 901例中有 103 例（11.4%）出现临床实验检查异
常，包含副作用。最主要的是低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
（1）严重副作用
由于会出现低血糖（0.1-5%），给药时应密切关注患者的状况。 在与
DDP-4、 磺酰脲类制剂同时使用时，出现严重低血糖，并报道与磺酰脲类同时使用时 出现意识消失，应考虑降低磺酰脲类药物的剂量。此外，服用此药出现低血 糖时通常会服用蔗糖，而在服用 a-葡萄糖苷酶抑制时若观察到低血糖症状， 可以服用葡萄糖。
（2）严重副作用（类似药物） 1）应仔细监测因为可能会发生急性胰腺炎，出现持续性剧烈腹痛，呕吐等异常 需停药观察，并采取适当措施。
2）因可能会出现肠梗阻，所以应密切监测；出现严重便秘、腹胀、持续腹痛应 停药观察，并采取适当措施。
（ 3） 其他副作用
若出现以下副作用时，根据症状进行适当的处理
0.1~5%
1）过敏 皮疹、瘙痒
2）循环系统 房颤
3）肝脏 ALT （ GPT）升高， AST （GOT ）升高， γ-GTP 上升
4）其他 血液中淀粉酶升高，脂肪酶升高， CK
（ CPK ）增高，尿血阳性，鼻咽炎
5 老人用药
由于老人肾功能低下，服药时应密切关注副作用。 （参照用法用量注
意事项，慎用药，药代动力学） 。
6 孕妇，产妇，哺乳期用药
（1） 在可能怀孕或孕妇上，仅在治疗效果高于危险性的情况下使用。
【尚 未确定该药在怀孕期间的安全性。 在动物（大鼠） 上研究其对胎盘 的影响已报道】
（ 2） 哺乳期的女性应避免服用，若一定要服用可以停止母乳喂养。 【据
报道，动物（大鼠）研究发现该药物可以分泌至乳汁中。 】
7 儿童用药 在低体重出生儿、新生儿、婴幼儿及儿童上用药的安全性尚未建立。
8 过量用药 由于过量用药的安全信息收集不完善， 以饮食和运动疗法或二甲双胍 单一疗法还不能控制血糖的 2 型糖尿病患者为对象， 每日服用该药
100mg 共 12 周的国外临床试验，每日观察发现副作用与安慰剂组相似。
9 使用注意
给药时应交代：该药的 PTP 包装上应指示患者从 PTP 上取出药物。
【已报到有患者误食 PTP 薄片，其有硬的尖角可刺穿食管粘膜，穿孔后 会出现严重并发症。】
10 其他注意事项 在国外的临床试验中，剂量 800mg 的曲格列汀会延长
QT 间期。【参 加药代动力学】
（该制剂的批准用量，通常情况下为 100mg 曲格列汀，每周口服一次。 ）
【药代动力学】
1 血药浓度
（ 1） 单剂量给药
健康成人（ 8 例）于早餐前 30min 口服曲格列汀 100mg，给药 168h
后的平均血药浓度为 2.1ng/ml，见下图：3）
（2）重复给药
健康成人（ 9例），曲格列汀 100mg剂量于早餐前 30min 口服，每日一次， 3 天后早餐前 30min 再口服一粒，一日一次，连续 11 天。服药 1 天后 Cmax
和 AUC （0-inf）分别为 544.3（122.0）ng/ml 和 5572.3（793.2）ng/ml；服药
14 天后 Cmax
和 AUC （0-inf ）
的均值（标准偏
差）分别为 602.6
（ 149.5 ） ng/ml
和 5292.9（ 613.8）
ng/ml。（该药批
准用法用量为
周
次）
沙格列汀片贝斯宁说明书
沙格列汀片，适应症为用于2型糖尿病。重要的使用限制 ：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
成份：沙格列汀
性状：
2.5mg：本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。
5mg：本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。
适应症：用于2型糖尿病。
单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
重要的使用限制 ：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
规格：（1）2.5mg （2）5mg 。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书
通用名：磷酸西格列汀片
生产厂家：Merck Sharp & Dohme Italia SPA
批准文号：国药准字J20210095
药品规格：100mg*7片*2板
药品价格：¥125元
【通用名称】磷酸西格列汀片
【商品名称】磷酸西格列汀片捷诺维
【拼育全码】L i nSuanX i GeL i eT i ngP i an J i eNuoWe i
【主要成份】磷酸西格列汀。化学名称：7-13R-3-氨基-1-氧-4-2, 4, 5-三氟苯基丁 基]-5, 6,
7, 8-四氢-3-三氟甲基-1, 2, 4-三陞酮[4, 3-小毗嗪磷酸盐1： 1 一水合物。 分子式：C16H13F6N50・H3P04・H20
【性状】lOOmg：浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片捷诺维配合饮食控制和运动，用于 改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板
【用法用量】磷酸西格列汀片捷诺维单药治疗的推荐剂量为lOOmg每日一次。磷酸西 格列汀片捷诺维可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者肌肝清除率 [CrCl] ＞50mL/min,相应的血清肌fit水平大约为男性Wl. 7mg/dL和女性Wl. 5mg/dL服用 磷酸西格列汀片捷诺维时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者肌酹清除率 [CrCl] M30至＜50mL/min,相应的血清肌囲1水平大约为男性＞1. 7至W3. Omg/dL和女性＞1. 5 至W2.5mg/dL服用磷酸西格列汀片捷诺维时，剂量调整为50mg每日一次。严重肾功能不 全的患者肌酹清除率[CrCl]＜30mL/min,相应的血清肌fif水平大约为男性＞3. Omg/dL和女 性＞2. 5mg/dL或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病ESRD患者服用磷酸西格列汀片捷诺 维时，剂量调整为25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片捷诺维不需要考虑血液透析的时
磷酸西格列汀片说明书 2
第 1 页 磷酸西格列汀片说明书
*导读：磷酸西格列汀片说明详解！磷酸西格列汀片又叫捷诺维，主要用于治疗2型糖尿病患者。一些对磺胺类药物失效的患者可以用其调节血糖。下面一起来看看关于磷酸西格列汀片的说明吧。
*【商品名】
捷诺维
*【通用名】
磷酸西格列汀片
*【主要成分】
第 2 页
磷酸西格列汀
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5OH3PO4H2O。
*【规格】
1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。
*【性状】 第 3 页
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
*【药理作用】
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。DPP-4抑制剂能够提高一种被称为肠促胰岛激素的生理机制。当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
*【药代动力学】 第 4 页
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2
型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC
为8.52Mhr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
利格列汀片说明书
核准日期：
利格列汀片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：利格列汀片
商品名称：欧唐宁®/Trajenta®
英文名称：Linagliptin Tablets
汉语拼音：Ligelieting Pian
【成份】
利格列汀。
化学名称： 8-[ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1) -3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮。
化学结构式：
分子式：C25H28N8O2
分子量：
【性状】
本品为浅红色圆形双凸，斜边薄膜衣片。一面凹刻BI公司标志，另一面凹刻“D5”除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食控制和运动，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格】
5 mg
【用法用量】
成人
推荐剂量为5 mg，每日1次。本品可在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。
特殊人群：
肾功能不全患者
肾功能不全患者不需要调整剂量。
肝功能不全患者
肝功能不全患者不需要调整剂量。
漏服
如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不需服用双倍剂量。
【不良反应】
临床试验经验
因为临床试验的条件有很大的不同，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率并不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率相比，可能也并不能反映临床实践中观察到的发生率。
基于十四项安慰剂对照的研究、一项活性药物对照研究和一项重度肾功能不全患者中进行的研究评价了利格列汀5 mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。
在持续时间为18周和24周的三项安慰剂对照试验和五项持续时间不到18周的补充 的安慰剂对照试验中，进行了利格列汀5 mg，每天一次，作为单药治疗的研究。在六项安慰剂对照试验中对利格列汀与其他降糖药合用进行了研究：两项与二甲双胍合用（治疗持续时间为12周和24周）；一项与磺脲类合用（治疗持续时间为18周）；一项与二甲双胍和磺脲类合用（治疗持续时间为24周）；一项与吡格列酮合用（治疗持续时间为24周）；以及一项与胰岛素合用（主要终点在24周）。
全球首个周制剂降糖药物曲格列汀,服用时要谨记这五大注意事项
全球首个周制剂降糖药物曲格列汀，服用时要谨记这五大注意事项
对于糖尿病的治疗药物，想必大家比较熟悉的时二甲双胍，阿卡波糖，达格列净，瑞格列奈，胰岛素等传统降糖药物，而对于新型降糖药物曲格列汀了解甚少。曲格列汀，由日本制药巨头武田药厂研发，于2015年5月上市，属于周制剂，即每周只需要服用一次，主要是通过抑制DPP-4来发挥降糖作用。那么，长期服用该药物的患者，要谨记这五大注意事项，否则效果减半。
一、用药时机
该药物为周制剂，每周只需要服用一次，每次100mg，但是应该在每周的同一天服用。如果忘记服用时，在发现漏服的当天按照规定剂量服用，此后在每周的同一天时间服用。对于中度肾功能损害的患者，仍然按照每周一次给药，但给药剂量应减为原来的一半。
二、不良反应
患者在服用该药物是，可能会出现低血糖、脂肪酶升高、胰腺炎、肠梗阻、皮疹、肝功能受损等。但需要注意的是，并非所有的不良反应都会发生，也并非每个人都会发生不良反应。还有一部分不良反应会在用药过程中消失。
三、换用药物
如果患者之前在服用其他的降糖药物，想要换成曲格列汀，是不能直接将原来的降糖药物直接停掉的，需要先将空腹血糖降到6mmol/l以下，连续观察2-4周的血糖，血糖稳定的情况下，才可逐渐停用原来服用的降糖药物。
四、联合用药
根据日本的用药经验，餐后血糖不超过15mmol/l的糖友，只服用曲格列汀即可。餐后血糖超过15mmol/l的糖友，需要配合胰岛素或者二甲双胍使用。餐后血糖超过20mmol/l的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖控制较好，对于餐后血糖的控制较弱。
五、禁用人群
严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者、严重感染、严重创伤、肾功能不全的患者禁止使用本品。
解析全球首个周服降糖药---曲格列汀
解析全球首个周服降糖药---曲格列汀
2015年3月26日，日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂，为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。
1
基本信息
名称：曲格列汀琥珀酸盐；Zafatek
分子式：C22H26FN5O6
分子量：475.47
CAS号：1029877-94-8
结构式：
表1、原研制剂性状组成
在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀组(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。
2
原研武田专利布局
小结：
(1)化合物专利保护了用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物，该专利在日本延长保护至2029.2届满，美国专利延长保护至2028.6.27届满，EP专利因SPC延长保护至2028.9届满。中国同族原案被驳回，武田公司根据原案进行了7个分案申请，其中CN102127053A视为撤回后又请求恢复继续审查外，其他分案或被驳回，或经复审后仍不具有创造性，其授权前景比较渺茫。
琥珀酸曲格列汀片(Zafatek)日本说明书译稿
欢迎阅读
Zafatek?日本说明书译文
【禁忌】（以下患者禁用）
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。]
（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。]
（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。]（见【药代动力学】）
（4）对本品的成份有过敏史的患者
【组成·性状】
Zafatek ? 100mg Zafatek ? 50mg
1片中的 有效成份 琥珀酸曲格列汀133mg（曲格列汀100mg） 琥珀酸曲格列汀66.5mg（曲格列汀50mg）
剂型 两面有凹痕的薄膜衣片 薄膜衣片
颜色 淡红色 淡橙色
验证码 D389 D388
形
状 上面
下面
侧面
长直径(mm) 11.0 8.2
短直径(mm) 5.6 4.7
厚度(mm) 约3.8 约3.1
质量(mg) 约187 约93
添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】
2型糖尿病
【用法·用量】
通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。 欢迎阅读
（1）在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。给药量参照下表减量。（见【药代动力学】）
血清肌酐
（mg/dL）* 肌酐清除率
（Ccr，mL/min） 给药量
中度肾功能损害患者 男性：1.4＜~≤2.4
女性：1.2＜~≤2.0 30≤~＜50 50mg，1次/周
* ：相当于Ccr换算值（年龄60岁，体重65kg）
（2）以下几点患者指导。
1）本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。
琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译
2015年 3 月出版（第一版）
Zafatek 片 100mg
Zafatek 片 50mg
持续选择性 DPP-4抑制剂，治疗 2 型糖尿病。
贮存：室温保存 使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用 注：处方签：按医师处方使用。
曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）
Zafatek ? 片 100mg 或 50mg
【禁忌】 （以下患者禁止使用）
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、 1 型糖尿病患者 【需要迅速输胰岛素纠正 高血糖的患者不使用该药】 。
（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不 适合该药】。
（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所 排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】 。 （参见【药代动力学】 ）
4）有药物过敏史患者
组成 性状】
Zafatek 片 100mg Zafatek 片 50mg
每片的有效成分 曲格列汀琥珀酸盐 133mg
（曲格列汀 100mg ） 曲格列汀琥珀酸盐 66.5mg
（曲格列汀 50mg ）
剂型 双面切割的薄膜包衣片 薄膜包衣片
片剂颜色 淡红色 淡黄红色
识别码
形状 上面
下面
侧面
长轴（ mm ） 11.0 8.2
短轴（ mm ） 5.6 4.7
厚度（ mm） 约 3.8 约 3.1
质量（ mg ） 约 187 约
93
添加剂： D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马
酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇 6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有） 氧化铁（仅 50mg 的片剂含有）。
【功效】 治疗 2 型糖尿病
【用法用量】
通常情况下，成人每周口服一次 100 毫克曲格列汀片。
（ 1） 中度肾功能不全的患者， 并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的
患者，应减小服药剂量。 （参见【药代动力学】 ）
中度肾功能障碍患者服药剂量
琥珀酸曲格列汀片z精选tek日本说明书译稿
琥珀酸曲格列汀片z精选tek日本说明书译稿
集团标准化工作小组 [Q8QX9QT-X8QQB8Q8-NQ8QJ8-M8QMN]
Zafatek日本说明书译文
【禁忌】（以下患者禁用）
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。]
（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。]
（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。]（见【药代动力学】）
（4）对本品的成份有过敏史的患者
【组成·性状】
Zafatek 100mg Zafatek 50mg
1片中的
有效成份 琥珀酸曲格列汀133mg（曲格列汀100mg） 琥珀酸曲格列汀（曲格列汀50mg）
剂型 两面有凹痕的薄膜衣片 薄膜衣片
颜色 淡红色 淡橙色
验证码 D389 D388
形
状 上面
下面
侧面
长直径(mm)
短直径(mm)
厚度(mm) 约 约
质量(mg) 约187 约93
添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】
2型糖尿病
【用法·用量】
通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
（1）在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。给药量参照下表减量。（见【药代动力学】）
血清肌酐
（mg/dL）* 肌酐清除率
（Ccr，mL/min） 给药量
中度肾功能损害患者 男性：＜~≤
女性：＜~≤ 30≤~＜50 50mg，1次/周
* ：相当于Ccr换算值（年龄60岁，体重65kg）
捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书
捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书
【捷诺维药品名称】
商品名：捷诺维
通用名：磷酸西格列汀片
英文名：JANUVIA
【捷诺维成份】
磷酸西格列汀
【捷诺维性状】
捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】
100mg
【捷诺维适应症】
捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】
对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）
【捷诺维注意事项】
捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。）