磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，常用于治疗2型糖尿病。
其分子式为C19H20N2O5S，分子量为408.44 g/mol。
磷酸西格列汀属于双胍类药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
同时，它还能增加胰岛素的敏感性，促进胰岛素的分泌，从而进一步降低血糖水平。
磷酸西格列汀的副作用相对较少，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠道反应。
在使用过程中，需要注意避免与其他药物的相互作用，如非甾体抗炎药、利尿剂等。
总的来说，磷酸西格列汀是一种安全有效的口服降糖药物，但在使用过程中需要注意遵医嘱，避免不必要的食物和药物相互作用，以确保其疗效和安全性。
总结：磷酸西格列汀分子量为408.44 g/mol，是一种口服降糖药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
其副作用相对较少，但需要注意遵医嘱，避免与其他药物相互作用。
磷酸西格列汀分子式
磷酸西格列汀分子式1. 简介磷酸西格列汀（Sitagliptin phosphate）是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂药物类别。
它通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并减少胰高血糖素（GLP-1）的降解，从而帮助调节血糖水平。
磷酸西格列汀的分子式为C16H15F6N5O·H3PO4，其化学结构如下所示：2. 化学性质磷酸西格列汀是一种白色结晶性粉末，无臭，微溶于水。
其化学性质主要包括以下几个方面：•溶解性：磷酸西格列汀在水中的溶解度较低，但在酸性条件下溶解度会增加。
•稳定性：磷酸西格列汀在常温下相对稳定，但在高温、光照和潮湿的条件下易分解。
•酸碱性：磷酸西格列汀是一种弱酸性物质，可以与碱反应生成相应的盐类。
•氧化性：磷酸西格列汀具有一定的氧化性，可以被氧化剂氧化。
3. 合成方法磷酸西格列汀的合成方法一般通过化学合成的方式进行。
以下是一种常用的合成方法：1.首先，将2,4,5-三氟苯甲酸与(2R)-（4-氨基-5-氰基-2-甲基-1-苯乙酰基）-1-苯乙酮反应，生成中间体1。
2.然后，中间体1与N-苯基-N-（1S）-2-氰基-1-苯乙酰胺反应，生成中间体2。
3.接着，中间体2经过合适的处理，生成磷酸西格列汀。
这种合成方法经过多步反应，需要一系列的试剂和条件，但是可以高效地得到纯度较高的磷酸西格列汀。
4. 药理作用磷酸西格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥药理作用。
DPP-4酶是一种消化酶，它可以降解肽类激素胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素释放肽（GIP）。
这两种激素在血糖调节中起到重要的作用，能够增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌，并减缓胃肠道的蠕动，从而延长餐后血糖的降低。
磷酸西格列汀能够选择性地抑制DPP-4酶的活性，从而减少GLP-1和GIP的降解，增加它们的半衰期，使其在血液中的浓度增加。
这样一来，GLP-1和GIP能够更好地发挥其调节血糖的作用，从而降低血糖水平。
磷酸西格列汀片制备工艺
磷酸西格列汀片制备工艺磷酸西格列汀片制备工艺磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，被广泛应用于治疗2型糖尿病。
它通过抑制肝糖原的分解、提高组织对葡萄糖的利用和抑制胃肠道对葡萄糖的吸收，达到降低血糖水平的效果。
在制备磷酸西格列汀片的过程中，需要考虑到药物的稳定性、制备工艺以及对患者的适应性等因素。
磷酸西格列汀片的制备工艺主要包括原料准备、制粒、混合、压片、包衣和包装等环节。
首先，原料准备是制备过程的关键。
磷酸西格列汀的主要原料是磷酸西格列汀原料药、填充剂、稳定剂和溶剂等。
磷酸西格列汀原料药需要进行粉碎、筛选和干燥处理，确保原料的细度和含水量符合要求。
同时，填充剂和稳定剂也需要经过相应的处理，以确保药物的稳定性和一致性。
其次，制粒是将原料进行混合和湿团聚的过程。
通过将磷酸西格列汀原料药、填充剂、稳定剂和溶剂等按一定比例混合，形成湿团聚物。
这一步骤的目的是将药物颗粒均匀地包裹在填充剂和稳定剂之中，提高药物的稳定性和制剂的一致性。
接下来的混合过程是将湿团聚物进行干燥和粉碎，以获得可以用于制片的颗粒。
这一步需要控制干燥的温度和时间，使得颗粒的含水量符合要求，且不影响磷酸西格列汀的稳定性。
压片是将粉碎好的颗粒通过机械压力压制成片的过程。
该过程需要选择合适的压片机、模具和压力，以确保制得的片剂具有一定的硬度和一致性。
此外，还需要根据片剂的规格和用途，控制片剂的厚度和直径。
在压片之后，片剂一般需要进行包衣处理。
包衣可以提高片剂的外观和口感，并保护药物免受外界的影响。
常用的包衣材料有羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
包衣的过程一般通过涂覆法或浸渍法进行。
最后，制成的磷酸西格列汀片需要进行包装。
包装的目的是保护药物的质量和安全性，同时方便患者使用。
常见的包装材料有铝塑板、泡罩和瓶装等。
包装过程中需要注意防潮、防光、防氧和防剂量变化等因素。
总的来说，磷酸西格列汀片的制备工艺需要考虑药物的稳定性、一致性和便利性。
在制备过程中，需要严格控制药物原料的质量、比例和处理方法，确保制剂的质量符合要求。
捷诺达(西格列汀二甲双胍片(Ⅰ))
捷诺达(西格列汀二甲双胍片(Ⅰ))
【药品名称】
商品名称：捷诺达
通用名称：西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)
英文名称：Sitagliptin Phosphate/metformin Hydrochloride T ablets
【成份】
本品为复方制剂，其组分为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。
【适应症】
捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
【用法用量】
1.一般建议：用捷诺达进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg 的每日最大推荐剂量。
2.通常的给药方法是每日2次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
【批准文号】
H20120286。
磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察
磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，在临床上常用于治疗2型糖尿病。
随着我国人口老龄化程度的不断加剧，老年2型糖尿病患者数量逐渐增多，对于这部分患者的治疗需求成为当前临床关注的一个重要问题。
本次观察将重点关注磷酸西格列汀在老年2型糖尿病患者中的临床效果和安全性表现，以期为临床医生提供更多的治疗参考。
一、研究目的本次观察旨在评估磷酸西格列汀对老年2型糖尿病患者的降糖效果、胰岛功能和血管内皮功能的影响，并观察其在老年患者中的安全性表现，为临床医生提供更多治疗选择。
二、研究对象选取年龄在65岁及以上的2型糖尿病患者作为观察对象，共计300例。
其中男性150例，女性150例。
患者均符合2型糖尿病的诊断标准，并且符合口服降糖药物治疗指征。
排除其他器质性疾病或并发症的患者。
三、观察指标1. 降糖效果：观察患者在使用磷酸西格列汀治疗后的空腹血糖（FPG）水平变化，以及餐后2小时血糖（2hPG）水平变化。
2. 胰岛功能：观察患者在使用磷酸西格列汀治疗后的胰岛素敏感性指数（ISI）变化。
3. 血管内皮功能：观察患者在使用磷酸西格列汀治疗后的血管内皮功能指标的变化，包括一氧化氮（NO）水平和内皮素（ET）水平。
4. 安全性表现：观察患者在使用磷酸西格列汀治疗过程中的不良反应发生情况，如低血糖、消化道不适等。
四、观察方法所有患者将口服磷酸西格列汀片，初始剂量为25mg，每日1次。
观察期为12周，每4周进行一次随访。
在每次随访中，测定患者的FPG、2hPG、ISI、NO和ET水平，并记录患者的不良反应情况。
五、结果分析经过12周的观察，患者的FPG、2hPG及ISI水平均明显改善，差异具有统计学意义（P<0.05）；NO水平明显升高，ET水平明显降低，也均具有统计学意义（P<0.05）。
在安全性方面，患者的不良反应发生率较低，且大多为轻度不良反应。
西格列汀结构式
西格列汀结构式西格列汀（Sildenafil）是一种用于治疗男性勃起功能障碍的药物，常见的商品名为“伟哥”。
它属于磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂类药物，通过抑制PDE-5酶的活性，增加一氧化氮（NO）的生物效应，从而促进阴茎海绵体的血管舒张，增加血液流量，帮助男性实现和维持足够的勃起。
西格列汀的结构式如下：西格列汀的化学名称为1-[[3-(6,7-二甲基-1,3-二氮杂苯并[2,3-d]哌啶-4-基)基]-4-甲基苯基]甲基]-4-哌啶醇。
它的分子式为C22H30N6O4S，相对分子质量为474.58。
西格列汀为白色结晶性粉末，在水中溶解度较高。
西格列汀的作用机制是通过抑制PDE-5酶的活性，增加一氧化氮（NO）的生物效应。
在性刺激下，一氧化氮释放增加，促使环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高。
cGMP是一种介导海绵体血管舒张的重要物质，它通过激活蛋白激酶G（PKG）来促进血管平滑肌的松弛。
而PDE-5酶主要负责降解cGMP，因此西格列汀的作用是通过抑制PDE-5酶，使cGMP得以积累，进而增加海绵体血管的舒张，增加血液流量，从而促进勃起。
西格列汀的用法是口服，一般建议在需要性活动前30分钟至4小时内服用。
剂量一般为50毫克，根据个体反应可适当调整剂量。
不建议每天超过一次服用。
虽然西格列汀在治疗男性勃起功能障碍方面取得了显著的成效，但它并非适用于所有人群。
对于存在心血管疾病、严重肝肾功能损害、视网膜病变等的患者，应谨慎使用或避免使用西格列汀。
此外，西格列汀也存在一些常见的副作用，如头痛、面部潮红、消化不良等。
总的来说，西格列汀是一种有效治疗男性勃起功能障碍的药物，通过抑制PDE-5酶的活性，增加一氧化氮的生物效应，从而促进阴茎海绵体的血管舒张，增加血液流量，帮助男性实现和维持足够的勃起。
但在使用时需谨慎，遵循医生的指导，并注意可能的副作用和禁忌症。
磷酸格列西汀片作用【磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药】
《磷酸格列西汀片作用【磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药】》摘要：据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病，2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一，磷酸西格列汀的出现,解决了这个肠促胰素的应用问题据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病。
糖尿病为人类第四大死因,全球每年有超过380万人死于糖尿病及其并发症。
由于不能根治,大多数糖尿病患者除了控制饮食及保证适当的运动外,均需要长期口服降糖药物或使用胰岛素治疗。
因此,一名糖尿病患者,在其长期与疾病抗争的持久战中,将会接触到许许多多控制血糖的药物。
但是,经典的降糖药物在使用过程中由于低血糖发生或是其他不能耐受的不良反应,或是部分降糖药在长期单独使用之后会出现继发性失效,或是有的药物长期使用会使潜在的一些致病风险增加,让患者在多多少少存在心理顾忌;而胰岛素现阶段只能注射使用,使用途径上的不便,让其依从性大打折扣。
于是,人们一直着力于研发副反应更少、使用起来更加便捷的降糖新药。
“肠促胰岛激素”给了研发人员新的思路。
早在上世纪60年代,就有人发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,而后来的人的研究进一步证实,这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。
2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。
因为肠促胰素具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,只有在口服碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即只有在葡萄糖达到一定浓度时才发挥作用。
而在非进食情况下,因葡萄糖浓度无法达到可以使肠促胰素发挥作用的水平,且很快地被相关的生物酶所降解,这就是为什么它几乎不引起低血糖反应,而降糖作用呈现出“智能化”。
此外,肠促胰素可以通过多种途径产生降低体重的作用。
磷酸西格列汀片主要有哪些药物相互作用
磷酸西格列汀片主要有哪些药物相互作用
磷酸西格列汀片的主要成分是西格列汀，用于2型糖尿病患者的药物治疗。
患者在运动，饮食、药物控制不佳时本药物具有只看到作用。
在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。
根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3 A4、2C8或2C9产生抑制作用。
根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。
在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。
在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。
接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如：氯吡格雷）；抗高血压药物（例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如：西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如：奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如：昔多芬）。
地高辛与西格列。
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磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。
百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下:
【捷诺维药品名称】
商品名：捷诺维
通用名：磷酸西格列汀片
英文名：JANUVIA
【捷诺维成份】
磷酸西格列汀
【捷诺维性状】
捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】
100mg
【捷诺维适应症】
捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】
对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）【捷诺维注意事项】
捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。
如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。
（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。
）【捷诺维儿童用药】
目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
【捷诺维老年患者用药】
临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。
不需要依据年龄进行剂量调整。
由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。
（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。
【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用
【捷诺维药物相互作用】
在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。
根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。
根据体外研究数据，西
格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。
在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。
接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如西地那非）。
地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。
这些变化没有临床意义。
对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测，不需要对地高辛或捷诺维的使用剂量进行调整。
捷诺维单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。
西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。
当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如酮康唑）联合用药时，不需要对捷诺维的使用剂量进行调整。
【捷诺维药理作用】
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
【捷诺维药代动力学】
健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。
西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）
为12.4小时。
服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
【捷诺维贮藏】
30°C以下保存。
【捷诺维有效期】
24个月
【捷诺维批准文号】
【捷诺维生产企业】
Merck Sharp & Dohme Italia SPA。