磷酸西格列汀片说明书模板
捷诺达说明书
捷诺达说明书导读：我根据大家的需要整理了一份关于《捷诺达说明书》的内容，具体内容：捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
下面是我整理的，欢迎阅读。
捷诺达商品介绍捷诺达通用名：西格...捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
下面是我整理的，欢迎阅读。
捷诺达商品介绍捷诺达通用名：西格列汀二甲双胍片(I)生产厂家: 波多黎各Patheon Puerto Rico Inc.批准文号：注册证号H20140774药品规格：50mg:500mg*28片【药品名】捷诺达西格列汀二甲双胍片(I)【通用名】西格列汀二甲双胍片(I)【英文名】SitagliptinPhosphate/metforminHydrochlorideTablets 【汉语拼音】JieNuoDaXiGeLieTingErJiaShuangGuaPian【主要成分】捷诺达为复方制剂，其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。
磷酸西格列汀化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物，分子式：C16H15F6N5OH3PO4H2O，分子量：523.32。
盐酸二甲双胍化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐，分子式：C4H11N5HCl，分子量：165.63。
【性状】为粉红色异形薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
【用法用量】一般建议：用捷诺达进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日大推荐剂量。
通常的给药方法是每日2次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
西格列汀 (1)
NS 0.0003
0.001 0.1
10 1000
0.48 [0/31, 0.75]
0.001
0.01 0.1 1 10 100 DPP-4抑制剂更好 DPP-4抑制剂更差
Adapted from Harshal R. Patil et al. Am J Cardiol 2012
一项旨在探讨西格列汀治疗2型糖尿病患者的心血管安全性的汇总分析显示：
格列美脲 1–6 mg+二甲双胍
APaT=所有经治患者；CI=可信区间. a格列美脲的平均剂量（18周剂量调整期后）为2.1 mg/天。 1. Arechavaleta R et al. Diabetes Obes Metab. 2011;13:160–168.
APaT人群
30周期间的低血糖事件
25 22
二甲双胍联合西格列汀 病历分享
病情摘要
• 甘某，男，52岁，个体户 • 主诉：发现血糖升高1年余。 • 现病史：患者病初有明显“三多一少”症状，无视物模糊
、手足麻木、双下肢水肿等，测得随机血糖15.0mmol/L， 一直服用“盐酸二甲双胍片 0.5g tid”降糖至今，随访空腹 血糖波动在9-10mmol/L左右，未常规监测餐后血糖。因血 糖控制欠佳来我院就诊。 • 既往史：高血压病史2年，最高血压180/90mmHg，现服 用“北京降压零（剂量不详）”控制血压，未正规监测血 压。
西格列汀单药亚洲临床研究 HbA1c,FPG,PPG相对安慰剂组显著降低
西格列汀100mg qd (n=352)
R*
治疗18周
安慰剂 (n=178)
中国、印度和韩国的T2DM患者 HbA1c 7.5% 且 11%
FPG
-1.7
磷酸西格列汀片+二甲双胍治疗初发性2型糖尿病对空腹血糖、餐后2h
山东大学学报(医学版),
J]．
２０１７,
５５(
８):
７６－８１
(责任编辑:王京九 责任校对:陈 丹 英文格列汀片 ＋ 二甲双胍治疗初发性 ２ 型糖尿病对空腹血糖 、餐后 ２h 血糖水
平影响体会
经验交流
周文旭 方 堃 谭湘淑 梁 熹 佘 君 高 婧
p＜
０
０５).治疗后,观察组患者糖化血红蛋白明 显低 于 对 照组,差 异 具 有 统 计 学 意 义(
p
＜０
０５).观察组患者不良反应(
９
３１％ )与 对 照 组(
１１
６３％ )相 比,具 有 可 比 性(
P＞
０
０５).结论:对初发性 ２ 型糖尿病患者使 用 磷 酸 西 格 列 汀 片 联 合 二 甲 双 胍 治 疗,有
【摘要】目的:探究磷酸西格列汀片 ＋ 二 甲 双胍 治 疗初 发 性 ２ 型 糖 尿 病 对 空 腹 血
糖、餐后 ２h血糖水平影响.方法:选取我院 ８６ 例 ２ 型糖 尿 病的 患 者作 为 研究 对 象,
根据入院治疗时间的先后,分为对照组(
４３ 例)和 观 察 组(
４３ 例),对 照 组 给 予 二 甲 双
J]．
２０１７,
３０(
２):
２３６－２３９
[
探析盆底超声应用在 女 性 盆 底 功 能 障 碍 性 疾 病 中 的 临 床 价 值 [
心
３] 路兹璋,范兰花 ．
J]．
理医生,
２０１６,
２２(
１２):
９４－９５
[
经会阴超声对女性盆底功能障碍性疾病的评价[
中 国 处 方 药,
４] 李秦莉,邝 焰 红 ．
磷酸西格列汀片药品说明书
磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-san唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。
1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。
DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。
当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。
健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。
西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
1、单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
磷酸西格列汀用于2型糖尿病治疗的临床研究
Mod Diagn Treat 现代诊断与治疗2019Mar 30(5)近年来,我国糖尿病发病率已逐步位居全球第一。
糖尿病分1型和2型,大约95%的糖尿病患者为2型糖尿病[1],表现为胰岛β细胞功能丧失或障碍、胰岛素持续抵抗,若不及时控制,会引发微血管并发症。
糖尿病治疗目标为控制血糖的同时,防治并发症。
药物治疗仍为主要方式,且有多种药物均可达到控制血糖的目标,如阿卡波糖片等,但其疗效仍有提升空间。
磷酸西格列汀属于DPP-4抑制剂,可改显著改善2型糖尿病患者血糖和胰岛素β细胞[2]。
本研究纳入我院收治的110例2型糖尿病患者分组讨论磷酸西格列汀治疗的疗效。
报道如下。
1资料与方法1.1一般资料选取我院2016年5月~2017年6月收治的2型糖尿病患者110例,依据治疗方式分为对照组和研究组各55例。
对照组中男28例、女27例;年龄51~69(62.5±1.2)岁;体质量指数25.6±3.4;收缩压136.64±14.26mmHg ,舒张压83.52±9.52mmHg 。
研究组中男29例、女26例;年龄50~69(62.4±1.1)岁;体质量指数25.5±3.3;收缩压(136.58±14.28)mmHg ;舒张压(83.54±9.53)mmHg 。
两组一般资料比较,无明显差异(P >0.05),具有可比性。
纳入标准:(1)均满足《中国2型糖尿病防治指南(2017年版)》[3]中2型糖尿病诊断标准;(2)均为初治;(3)均自愿同意此次诊治方案;(4)未合并高血压等。
排除标准:(1)合并恶性肿瘤、心脑血管疾病、肝肾疾病者;(2)I 型糖尿病者;(3)急性感染者;(4)精神、神经性疾病者;(5)无法按照医嘱服用药物者;(6)中途自行脱落者。
1.2方法患者入院后均指导其生活、运动、饮食等,并进行用药及心理护理。
对照组予以阿卡波糖片50mg/次,3次/d ,餐时嚼服。
DPP-4抑制剂磷酸西格列汀片含量的测定
峰面 积
１ ５ ６ ７
１ ５ ５ ７ ０
１ ５ ６ ７
１ ５ ６ ４
０ ． ３ １
列 汀含量 测 定方法 。 表 ４ 四批样 品中磷酸西格 列汀含量测定结果 １仪器 与材 料 Ａ ｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ １ ２ ０ ０ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ色谱仪， 电子天平。 磷酸西格列汀对照品（ 自制 １ ５ ０ ３ １ １ ， 纯度 ９ ９ ． ９ ％） 。 流动相用乙腈为色谱纯水 为超纯水 ； 其它试剂均 为分析纯 ； 样品为进 口美国默沙东公司磷酸西格列汀片。 ２方 法与结 果 色谱图和峰面积 Ａ ， 并代人标准曲线 ， 计算浓度 ， 求算每片中磷酸西样
。 ２ ． １色谱条件 Ⅲ ：色谱柱 ：辛基硅烷键合硅胶柱雅源 Ｃ ８ Ｃ Ｄ Ｙ Ｙ 列汀的含量 。结果详见表 ３ （ １ ５ ０ Ｘ ４ ． ６ ｍ ｍ ， ５ ｍ） ； 色谱柱温度设为： ３ ０ ℃ 结果表明： ６ 片磷酸西格列汀片的含量 Ｒ Ｓ Ｄ值为 ０ ． ０ ３ ％＇ ／ Ｊ 、 于２ ％ 流动相系统： Ａ为项为乙腈 ，Ｂ项为 １ ． ３ ６ ｇ ／ Ｌ的磷酸二氢钾溶液（ 用 供试品处理方法重复 胜良好， 方法可靠。 ２ ． ７ 加样回收试验： 取磷酸西格列汀片 ５ 片用 玛瑙研钵研成细粉， 磷酸调 ｐ Ｈ值至 ２ － ０ ） ， Ａ： Ｂ ＝ １ ５ ： ８ ５ 等度洗脱 ， 流速 ： １ ． ０ ｍ ｌ ／ ｍｉ ｎ ； ＠； ￣ ］ ｔ 波长 ： ２ ０ ５ ｎ ｍ； 进样量 ： ２ ０ ｌ 密称取上述细粉适量（ 皇 勺 相 当于磷酸西格列汀 ８ ｍ ｇ ） ， 置于５ ０ ｍＬ的容量 ２ ． ２ 对照品储备溶液制备。 精密称取磷酸西格列汀对照品约 ４ ０ ｍ ｇ ， 瓶中， 再分别加入相应高 、 中、 低三个浓度的磷酸西格列汀对照品溶液 Ｏ ａ ｒ ｌ 振摇， 超声使溶解后 ， 再加人流动相至刻度， 离心， 取上 置于 ２ ５ ｍ Ｌ容量瓶中， 记录天平读数 ， 加入流动相超声使溶解并稀释至 用流动相 ４ 刻度 。配置成 １ ． ６ ｍ ｇ ／ ｍ ｌ 的磷酸西格列汀对照品储备液， 备用 。 液 作为磷酸西格列汀片回收率试验用溶液。 过０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜 ， 精碹 ２ ． ３ 供试品溶液制备：取磷酸西格列汀片 ５片， 用玛瑙研钵研成细 量 ２ Ｏ ｌ ， 注入 液相色谱仪 ， 分别记录色谱 图， 峰面积代入标准曲线方秸 粉精 密称取上述细粉适量（ 约相当于磷酸西格列汀 １ ６ ｍｇ ） ， 置于 ５ ０ ｍ Ｌ的 得出含量 ， 并计算回收率。 容量瓶 中， 加入流动相 ４ ０ ｍ Ｌ ￣摇， 超声使溶解后 ， 再加人流动相至刻度 ， 回收率试验结果表明 ，磷酸西格列汀的加样回收率在 ９ ９ ． ２ ３ ％～ １ ０ ０ ． ８ ６ ９ 间， ９ 个样品的加样 回收率数据平局 回收率为 １ ０ ０ ． ０ ９ ％， 相 离心取 上清液 ， 作为供试品溶液日 。 ２ ． ４ 线 陛关系考察（ 标准曲线制备） 。 使用刻度移液管精密量取上述 标准偏差 Ｒ Ｓ Ｄ为 ０ ． ５ ６ ％； 误差落在允许 的范围内， 该方法准确度较高 。 ２ ． ８四批市售样 品含量测定。应用 ＨＰ Ｌ Ｃ色谱分析法对市售默沙寿 对照品储备液 ０ ． ５ ｍｌ ， １ ． ０ ｍ ｌ ， ２ ． ０ ｍＬ ３ ． ０ ｍｌ ， ４ ． Ｏ ｍｌ ， ５ ． ０ ｍ ｌ 置 １ ０ ｍ ｌ 容量瓶中， 分 别加流动相溶解并稀释至刻度， 摇匀 ， 过０ ． ４ ５ ｍ微孔滤膜 ， 制成每 ｌ ｍｌ 生产 的四批磷酸西格列汀片样品进行测定 ， 含量测定结果见表 ４ 。 含磷酸西格列汀 ８ ０ ， １ ６ ０ ， ３ ２ ０ ， ４ ８ ０ ， ８ ０ ０ ｇ的对照品溶液。 精密吸取上述 测定结果表明：四批样品磷酸西格列汀含量均在标示量 １ ０ ０ ｍ ｇ ５ ％ 一１ ０ ５ ％之 间 ， 合格 。 对照 品溶液各 ２ ０ ｌ ， 分别注入 ＨＰ Ｌ Ｃ色谱仪 ， 依上述色谱条件进行测 ９ ３讨论 定， 记录色谱图， 以对照品溶液浓度 Ｃ 为横坐标 ， 峰面积 Ａ为纵坐标 ， 进 行线性回归 ，得线性 回归方程 ，并作为标准 曲线 ： Ａ ＝ ４ ． ８ ９ ７ Ｃ 一 ４ ． ２ ９ ５ ９ 本文比较文献和欧洲药典关于磷酸西格列汀原料及制剂的含量ｉ 贝 ｒ ＝ ０ ． ９ ９ ９ ９ ， 试验结果如下 ： 详见表 １ 。 定方法 ， 并进行了预实验 ， 初期选用国内文献方法 Ｃ １ ８ 色谱柱 ， 分离 试验结果表 明：磷酸西格列汀浓度在 ８ ０ ． ７ ８ ０ ７ ． ０ ｇ ／ ｍｌ（ 进样 ： 果极差 ， 峰形拖尾严重 ， 部分文献选用的 ２ ２ ０ ｎ ｍ也不是最大吸收峰 ２ ０ １ ） ， 即进样量在 １ ． ６ １ ４ ｇ ～１ ６ ． １ ４ ｇ 范围内呈良好 的线陛关系。 应的波长。 之后参照欧洲药典方法 ， 改用辛基硅烷键合硅胶 Ｃ ８ 柱， 并 ２ ＿ ５精 密 度 试 验 ：精 密量 取 上述 ２ ． ４线 性 关 系考 察 项 下 的 调整了流动性 ｐ Ｈ值 ， 分离效果得到改进， 峰形呈正态分布。经方法学 达到定量要求。 ３ ２ ２ ． ８ ｇ ／ ｍ ｌ 的磷酸西格列汀对照品溶液 ， 依上述色谱条件 ， 连续进样 ６ 耐用性验证， 针， 记录色谱 图， 以峰面积为考察指标， 并计算 Ｒ Ｓ Ｄ值， 结果如表 ２ 。 参考文献 试验结果表明 ， 对照品连续进 ６ 针， 计算相对标准偏差 ， Ｒ Ｓ Ｄ值为 【 １ ［ 欧 洲药典 论坛 Ｐ ｈ ａ ｒ ｍｅ ｕ ｒ ｏ ｐ ａ ２ ６ ． ３ ， Ａ ｕ ｇ ｕ ｓ ｔ ２ ０ １ ４ ， ３ ５ ７ ． ０ － ３ １ ％／ Ｊ ￣ 于２ ％， 表明方法仪器的精密度较好。 ［ ２ ］ 计莹， Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定磷酸西格列汀的含量 ． 广东化工， ２ ０ １ ４ （ ２ ３ ） ， ４ １ ０ ４ ２ ． ６ 重复 陛试 验： 按上述 ２ ． ３ 供试品 溶液制备方法项 ， 取一批磷酸西 ２ 格列汀片 ， 进行处理（ 规格 １ ０ ０ ｍｇ ） ， 平行制备 ６份， 并依法分别进， 记录
磷酸西格列汀分子式
磷酸西格列汀分子式1. 简介磷酸西格列汀（Sitagliptin phosphate）是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂药物类别。
它通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并减少胰高血糖素（GLP-1）的降解，从而帮助调节血糖水平。
磷酸西格列汀的分子式为C16H15F6N5O·H3PO4，其化学结构如下所示：2. 化学性质磷酸西格列汀是一种白色结晶性粉末，无臭，微溶于水。
其化学性质主要包括以下几个方面：•溶解性：磷酸西格列汀在水中的溶解度较低，但在酸性条件下溶解度会增加。
•稳定性：磷酸西格列汀在常温下相对稳定，但在高温、光照和潮湿的条件下易分解。
•酸碱性：磷酸西格列汀是一种弱酸性物质，可以与碱反应生成相应的盐类。
•氧化性：磷酸西格列汀具有一定的氧化性，可以被氧化剂氧化。
3. 合成方法磷酸西格列汀的合成方法一般通过化学合成的方式进行。
以下是一种常用的合成方法：1.首先，将2,4,5-三氟苯甲酸与(2R)-（4-氨基-5-氰基-2-甲基-1-苯乙酰基）-1-苯乙酮反应，生成中间体1。
2.然后，中间体1与N-苯基-N-（1S）-2-氰基-1-苯乙酰胺反应，生成中间体2。
3.接着，中间体2经过合适的处理，生成磷酸西格列汀。
这种合成方法经过多步反应，需要一系列的试剂和条件，但是可以高效地得到纯度较高的磷酸西格列汀。
4. 药理作用磷酸西格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥药理作用。
DPP-4酶是一种消化酶，它可以降解肽类激素胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素释放肽（GIP）。
这两种激素在血糖调节中起到重要的作用，能够增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌，并减缓胃肠道的蠕动，从而延长餐后血糖的降低。
磷酸西格列汀能够选择性地抑制DPP-4酶的活性，从而减少GLP-1和GIP的降解，增加它们的半衰期，使其在血液中的浓度增加。
这样一来，GLP-1和GIP能够更好地发挥其调节血糖的作用，从而降低血糖水平。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书，欢迎阅读。
磷酸西格列汀片商品介绍通用名：磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号：国药准字J20140095药品规格：100mg*7片*2板药品价格：￥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。
化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。
分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg 每日一次。
西格列汀不良反应.doc
FDA警告西格列汀可引起急性胰腺炎2010-03-02 16:19 来源：中国医药报美国食品药品管理局（FDA）近日宣布对西格列汀（sitagliptin，商品名：Januvia）和西格列汀与二甲双胍的复方制剂Janumet的说明书进行修订，增加关于患者使用这些药品发生急性胰腺炎的病例报告。
西格列汀是一种新型糖尿病治疗药，经批准作为饮食控制和运动疗法的辅助用药，用于成人Ⅱ型糖尿病的治疗。
自2006年10月～2009年2月，FDA不良事件报告系统共接到88例患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后出现急性胰腺炎的报告，FDA已完成了对这些报告的评估。
这些病例中，接受住院治疗的患者有58例（占66%），其中4例被送往重症监护室。
评估时还发现2例出血性或坏死性胰腺炎，患者均接受了住院治疗并被送往重症监护室。
报告中最常见的不良事件为腹痛、恶心和呕吐。
此外，报告中有19例胰腺炎病例（21%）是在患者服用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后30天内发生的。
另外还有47 例（53%）在停药后不良反应消失。
需要注意的是，有45例（51%）报告中的患者至少存在一种胰腺炎的风险因素，如糖尿病、肥胖、高胆固醇、高甘油三酯。
鉴于这些病例中西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方的使用与急性胰腺炎之间的时间关系，FDA 认为二者之间可能具有关联性。
由于急性胰腺炎可导致很高的死亡率，并且初期病症的辨识对减少造成负面的健康结果比较重要，因此FDA建议修改药品说明书，以提高医护人员对这一潜在严重不良事件的警惕。
主要修订内容包括：●增加关于上市后出现急性胰腺炎病例报告的内容，包括严重的出血性或坏死性胰腺炎。
●建议医护人员在患者开始服用西格列汀、西格列汀/二甲双胍复方或增加服用剂量时，应注意观察患者是否出现胰腺炎。
如怀疑罹患胰腺炎，应停止用药。
●注明尚未在有胰腺炎病史的患者中开展相关研究。
因此，这些患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后是否会增加发生胰腺炎的风险尚不清楚。
磷酸西格列汀治疗早期糖尿病肾病52例疗效观察
磷酸西格列汀治疗早期糖尿病肾病52例疗效观察郭全付;毛焕东;乌新春;刘欣;马新宇;吴丽娜;高书华【摘要】目的：观察磷酸西格列汀治疗早期糖尿病肾病（DN）的疗效。
方法将105例2型糖尿病早期DN患者随机分为磷酸西格列汀组( A组)和阿卡波糖组( B 组)。
在使用胰岛素的基础上，A组（52例）口服磷酸西格列汀片，B组（53例）口服阿卡波糖片，疗程48周。
观察2组治疗前后血压( BP )、空腹血糖( FPG )、糖化血红蛋白( HbA1C )、血清高敏C反应蛋白( hs－CRP )、尿白蛋白排泄率( UAER )的变化。
结果2组患者FPG及HbA1C均显著下降，但在降低BP，hs－CRP，UAER方面，A组优于B组( P＜0.05)。
结论磷酸西格列汀在降糖的同时，也能降低尿白蛋白排泄率，对治疗早期DN有效。
%Objective To observe the effect of sitagliptin phosphate in treating early diabetic nephropathy( DN ) . Methods 105 patients with early diabetic nephropathy of type 2 diabetes mellitus ( T2DM ) were randomly divided into the sitagliptin phosphate group and the acarbose group. The sitagliptin phosphate group ( 52 cases ) was given oral Sitagliptin Phosphate Tablets, while the acarbose group ( 53 cases ) took oral Acarbose Tablets, the course of treatment was 48 weeks. The blood pressure ( BP ) , fasting plasma glucose ( FPG ) , glyco-sylated hemoglobin ( HbA1C ) , serum high sensitivity C-reactive protein ( hsCRP ) and change of urinary albumin excretion rate ( UAER ) before and after treatment were observed in the two groups. Results FPG and HbA1C in the two groups were significantly decreased.But the sitagliptin phosphate group was superior to the acarbose group in the aspects of reducing BP, hsCRP and UAER ( P < 0. 05 ) . ConclusionSitagliptin phosphate decreases the glucose in T2DM patients with early DN, at the same time, also can reduce UAER and has the therapeutic effect on early DN.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2015(000)009【总页数】2页(P12-13)【关键词】磷酸西格列汀;2型糖尿病;早期糖尿病肾病;尿白蛋白排泄率【作者】郭全付;毛焕东;乌新春;刘欣;马新宇;吴丽娜;高书华【作者单位】河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山 064300;河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山 064300;河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山064300;河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山 064300;河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山 064300;河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山 064300;河北省迁西县人民医院内四科，河北唐山 064300【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R977.1+5早期糖尿病肾病（DN）期，又称“持续微量白蛋白尿期”，尿微量白蛋白持续升高 20～200μg/min，或尿白蛋白 30～300mg/24 h，或尿白蛋白/尿肌酐为30～300μg/mg。
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精心整理磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。
百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下:
【捷诺维药品名称】
商品名：捷诺维
通用名：磷酸西格列汀片
英文名：JANUVIA
【捷诺维成份】
磷酸西格列汀
【捷诺维性状】
捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】
100mg
【捷诺维适应症】
捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】
对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）【捷诺维注意事项】
捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。
如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。
（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。
）
【捷诺维儿童用药】
目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
【捷诺维老年患者用药】
临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。
不需要依据年龄进行剂量调整。
由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。
（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。
【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用
【捷诺维药物相互作用】
在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。
根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。
根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。
在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。
接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例
如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如西地那非）。
地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。
这些变化没有临床意义。
对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测，不需要对地高辛或捷诺维的使用剂量进行调整。
捷诺维单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg 联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。
西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。
当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如酮康唑）联合用药时，不需要对捷诺维的使用剂量进行调整。
【捷诺维药理作用】
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
【捷诺维药代动力学】
健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。
西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
【捷诺维贮藏】
30°C以下保存。
【捷诺维有效期】
24个月
【捷诺维批准文号】
【捷诺维生产企业】MerckSharp&DohmeItaliaSPA。