捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，常用于治疗2型糖尿病。
其分子式为C19H20N2O5S，分子量为408.44 g/mol。
磷酸西格列汀属于双胍类药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
同时，它还能增加胰岛素的敏感性，促进胰岛素的分泌，从而进一步降低血糖水平。
磷酸西格列汀的副作用相对较少，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠道反应。
在使用过程中，需要注意避免与其他药物的相互作用，如非甾体抗炎药、利尿剂等。
总的来说，磷酸西格列汀是一种安全有效的口服降糖药物，但在使用过程中需要注意遵医嘱，避免不必要的食物和药物相互作用，以确保其疗效和安全性。
总结：磷酸西格列汀分子量为408.44 g/mol，是一种口服降糖药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
其副作用相对较少，但需要注意遵医嘱，避免与其他药物相互作用。
磷酸西格列汀片药品说明书
磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-san唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。
1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。
DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。
当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。
健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。
西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
1、单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
世界最畅销糖尿病药物前十名，一年卖数百亿美金，你贡献了多少
世界最畅销糖尿病药物前十名，一年卖数百亿美金，你贡献了多少糖尿病（Diabetes）是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，伴有碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢紊乱，其成因是胰岛素排泄、胰岛素效果或许两者均呈现缺点。
糖尿病有2种首要类型：1型糖尿病和2型糖尿病。
此外，还有妊娠期糖尿病等其他类型糖尿病。
跟着时刻的推移，糖尿病可能危害血管、心脏、肾脏、眼睛和神经系统。
欢迎关注我们并发私信：康复资料，将获得我们153份康复资料与糖尿病康复电视剧链接据世界卫生组织统计，在2014年全球有4.22亿糖尿病患者，超过80%的糖尿病死亡发生在低收入和中等收入国家，其中中国已经过亿；到2030年，糖尿病将成为全球第七大死亡原因。
糖尿病市场是仅次于肿瘤学之后的第二大治疗市场，该市场2017年规模为461亿美元，到2024年预计将达到595亿美元，基本被国际药业巨头垄断。
我们现在说现在世界的最畅销的糖尿病药物，你用的是哪个呢，贡献了多少？1、JanuviaJanuvia（捷诺维）是全球上市的首个二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类降糖药，其活性药物成分为sitagliptin，能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的灭活，促进内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞开释胰岛素，一起抑制胰岛α细胞释放胰高血糖素，然后进步胰岛素水平，下降血糖，且不易诱发低血糖和添加体重。
该药由默沙东出售，在2017年的全球出售额为59亿美元，较上一年度下降3.43%。
本年7月底发布的2018年H1陈述显现，Januvia/Janumet（sitagliptin/二甲双胍）在本年上半年的全球出售额为29.58亿美元，较上一年同期增加4%。
2、LantusLantus（来得时）是全球首个长效胰岛素类似物，其活性药物成分为甘精胰岛素，这是一种新式胰岛素类似物，因为B链结尾两个精氨酸的接入，碱性明显增强，弱酸性的甘精胰岛素打针液，打针到弱碱性人体皮下后分出，再缓慢开释。
捷诺维-突破2型糖尿病治疗的新希望
11%
花费 8%
记住药物 剂量困难
23%
58%
不良反应
依从率(%)
多药治疗降低
60
患者依从性
50
40
30
20
10
0
二甲双胍 (n=2,996)
磺脲类 二甲双胍＋磺脲类 (n=21,987) 联合治疗
(n=1,354)
美国社区单中心. N=128 2型糖尿病患者
Grant RW et al. Diabetes Care. 2003;26:1408–1412.
Alogliptin FDC Saxagliptin
Saxagliptin FDC
2008 年ADA涉及十多种 DPP-4抑制剂的研究报道
美国
欧洲
2006年10月
2007年4月
X
X
2型糖尿病患者的肠促胰岛激素效应减弱
IR Insulin, mU/L IR Insulin, mU/L
Control Subjects (n=8)
正常的肠促胰岛激素效应
80
Patients With Type 2 Diabetes (n=14)
减弱的肠促胰岛激素效应
80
60
60
40
40
20
20
0
0
放
• 在胰岛细胞系中增强beta细胞增殖
和存活
GLP-1=胰高糖素样肽 1; GIP=葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 Adapted from Drucker DJ Diabetes Care 2003;26:2929–2940; Ahrén B Curr Diab Rep 2003;3:365–372; Drucker DJ Gastroenterology 2002;122:
医学课件：肠促胰岛激素的生理作用与捷诺维(西格列汀)药物简介
捷诺维(西格列汀) 100 mg：57.6 ± 71.7 安慰剂：55.8 ± 52.1
捷诺维（西格列汀）
III 期亚洲研究 - PN040
在中国、韩国和印度的血糖控制不良的2型糖尿病患者中进行的关于西格列 汀的多中心、双盲、随机化 、安慰剂对照研究
关键的入选标准 ▪ 在过去5年内被诊断为2型糖尿病 ▪ 如果既往未接受降糖药治疗，HbA1c 7.5%-11% ▪ 如果既往接受降糖药治疗，HbA1c 7.0%-10%
▪ 轻度抑制胃排空
▪ 对胃纳和体重没有明显作用
▪ 没有抑制α细胞释放胰高血糖素 的作用
▪ 临床前模型证实其有促进β细胞 恢复的作用
Meier JJ et al. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2004;18：587–606：Drucker DJ. Diabetes Care. 2003;26：2929–2940. Farilla L et al. Endocrinology. 2003;144：5149–5158.
捷诺维（西格列汀）的作用机制
摄取食物
在捷诺维的作用下活性的肠促胰岛激素浓度升高，
从而增加了这些激素的作用强度并延长了它们的作用时间。
释放激活的 肠促胰岛激素 GLP-1和GIPa
胰腺
葡萄糖依赖性 胰岛素
（GLP-1和GIP）
β细胞 α细胞
周围组织 摄取葡萄糖
空腹和餐后 的血糖水平
胃肠道
捷诺维 （DPP-4 抑
平均基线 HbA1c =
0.0
-0.5
入选标准：HbA1c 7%–10%
基线 HbA1c水平
总体
<8.0%
捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书
捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书【捷诺维药品名称】商品名：捷诺维通用名：磷酸西格列汀片英文名：JANUVIA【捷诺维成份】磷酸西格列汀【捷诺维性状】捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】100mg【捷诺维适应症】捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）【捷诺维注意事项】捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。
西格列汀不良反应.doc
FDA警告西格列汀可引起急性胰腺炎2010-03-02 16:19 来源：中国医药报美国食品药品管理局（FDA）近日宣布对西格列汀（sitagliptin，商品名：Januvia）和西格列汀与二甲双胍的复方制剂Janumet的说明书进行修订，增加关于患者使用这些药品发生急性胰腺炎的病例报告。
西格列汀是一种新型糖尿病治疗药，经批准作为饮食控制和运动疗法的辅助用药，用于成人Ⅱ型糖尿病的治疗。
自2006年10月～2009年2月，FDA不良事件报告系统共接到88例患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后出现急性胰腺炎的报告，FDA已完成了对这些报告的评估。
这些病例中，接受住院治疗的患者有58例（占66%），其中4例被送往重症监护室。
评估时还发现2例出血性或坏死性胰腺炎，患者均接受了住院治疗并被送往重症监护室。
报告中最常见的不良事件为腹痛、恶心和呕吐。
此外，报告中有19例胰腺炎病例（21%）是在患者服用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后30天内发生的。
另外还有47 例（53%）在停药后不良反应消失。
需要注意的是，有45例（51%）报告中的患者至少存在一种胰腺炎的风险因素，如糖尿病、肥胖、高胆固醇、高甘油三酯。
鉴于这些病例中西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方的使用与急性胰腺炎之间的时间关系，FDA 认为二者之间可能具有关联性。
由于急性胰腺炎可导致很高的死亡率，并且初期病症的辨识对减少造成负面的健康结果比较重要，因此FDA建议修改药品说明书，以提高医护人员对这一潜在严重不良事件的警惕。
主要修订内容包括：●增加关于上市后出现急性胰腺炎病例报告的内容，包括严重的出血性或坏死性胰腺炎。
●建议医护人员在患者开始服用西格列汀、西格列汀/二甲双胍复方或增加服用剂量时，应注意观察患者是否出现胰腺炎。
如怀疑罹患胰腺炎，应停止用药。
●注明尚未在有胰腺炎病史的患者中开展相关研究。
因此，这些患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后是否会增加发生胰腺炎的风险尚不清楚。
捷诺维(磷酸西格列汀片)
捷诺维(磷酸西格列汀片)
【药品名称】
商品名称：捷诺维
通用名称：磷酸西格列汀片
英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets
【成份】
本品主要成分为磷酸西格列汀。
【适应症】
本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法用量】
本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
本品可与或不与食物同服。
【药理作用】
本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
【批准文号】
国药准字J20120056
【生产企业】
企业名称：Merck Sharp & Dohme Italia SPA 生产地址：Via Emilia 21，PAVIA 27100，Italy。
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捷诺维（JANUVIA）(磷酸西格列汀片)【药品名称】商品名称：捷诺维（JANUVIA）通用名称：磷酸西格列汀片英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets【成份】本品主要成分为磷酸西格列汀。
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O 分子量：523.32【适应症】单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍...【用法用量】本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl] ? 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性?1.7 mg/dL和女性? 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ? 30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至? 3.0 mg/dL和女性> 1.5至? 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 3.0 mg/dL和女性> 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。
服用本品不需要考虑透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。
【不良反应】临床试验的经验由于临床试验在一系列不同情况下进行，因此某类药物在临床试验中的不良反应发生率无法与另一类药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，并且不能反映临床实践中的不良反应发生率。
在本品单药治疗以及本品与二甲双胍或吡格列酮联合治疗的对照临床研究中，不良反应、低血糖和因临床不良反应导致停药的总体发生率在治疗组和安慰剂治疗组之间相似。
本品与格列美脲联合治疗，加用或不加用二甲双胍时，本品治疗组临床不良反应的总体发生率高于安慰剂组，部分原因是本品治疗组的低血糖发生率较高（参见表1）；在本品治疗组中，因临床不良反应导致停药的发生率与安慰剂治疗组相似。
在2项分别为期18周和24周的安慰剂对照的单药治疗研究中，患者接受了本品100 mg，每日一次、本品200 mg，每日一次和安慰剂治疗。
此外，研究者还进行了3项为期24周的安慰剂对照、联合治疗研究，分别为联合二甲双胍、吡格列酮和格列美脲，加用或不加用二甲双胍的治疗研究。
除了稳定剂量的二甲双胍、吡格列酮、格列美脲或格列美脲加二甲双胍外，糖尿病控制不良的患者还接受了本品100 mg，每日一次或安慰剂治疗。
不考虑研究者对因果关系的评估结果，在本品100 mg，每日一次单药治疗组、本品加吡格列酮联合治疗组或本品加格列美脲，加用或不加用二甲双胍联合治疗组中，发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组的不良反应参见表1。
（插入捷诺维_不良反应表格_1）在本品与二甲双胍联合治疗的临床研究中，不考虑研究者对因果关系的评估结果，没有发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组患者的不良反应。
在包括2项单药治疗研究，二甲双胍联合治疗研究和吡格列酮联合治疗研究的汇总分析中，接受本品100 mg和安慰剂治疗的患者中低血糖不良反应的总体发生率相似（分别为1.2％和0.9％）。
低血糖不良反应来自所有低血糖症报告；不需要同时测定患者的血糖水平。
在接受本品治疗的患者中，特定的胃肠道不良反应的发生率如下所示：腹痛（本品100 mg 治疗组，2.3％；安慰剂治疗组，2.1％）、恶心（本品100 mg治疗组，1.4％；安慰剂治疗组，0.6％）和腹泻（本品100 mg治疗组，3.0％；安慰剂治疗组，2.3％）。
在另一项关于西格列汀和二甲双胍初始联合治疗的为期24周、安慰剂对照的析因研究中，发生率≥5％的不良反应（不考虑研究者对因果关系的评估）如表2所示。
在接受安慰剂、西格列汀单药治疗、二甲双胍单药治疗和西格列汀加二甲双胍联合治疗的患者中，低血糖的发生率分别为0.6％、0.6％、0.8％和1.6％。
(插入捷诺维_不良反应表格_2)胰腺炎：在对包含随机接受西格列汀100mg/天(N=5429)或相应的（活性或安慰剂）对照药(N=4817)的10246名患者的19项双盲临床试验进行的汇总分析中，各组患者的急性胰腺炎年发病率均是0.1人/100患者年（接受西格列汀的4708患者年中有4名患者发生一次事件，接受对照药的3942患者年中有4名患者发生一次事件）（参见注意事项，胰腺炎）。
在接受本品治疗的患者中，生命体征或心电图（包括QTc间期）参数没有发生有临床意义的变化。
实验室检查在不同临床研究中，接受本品100 mg与安慰剂治疗的患者的实验室不良反应发生率相似。
患者的白细胞计数（WBC）略有升高，原因是中性粒细胞计数升高。
白细胞计数升高（在4项安慰剂对照临床研究的汇总结果中，与安慰剂治疗组相比，升高约200/ul，患者的平均基线白细胞计数约为6600/ul）无临床意义。
在一项91名慢性肾功能不全患者参加的为期12周的研究中，37名中度肾功能不全患者被随机分入西格列汀50 mg，每日一次治疗组，而14名中度肾功能不全患者被随机分入安慰剂治疗组。
血清肌酐水平升高的均数（标准误）分别为西格列汀组[0.12 mg/dL（0.04）]和安慰剂组[0.07 mg/dL（0.07）]。
与安慰剂治疗组相比，西格列汀治疗组的血清肌酐水平升高的临床意义未知。
上市后经验在本品上市后的单药治疗和与其它抗高血糖药物的联合治疗过程中发现了一些其它的不良反应。
由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。
超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]；急性胰腺炎，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见注意事项，胰腺炎）、肝酶升高、胰腺炎、肾脏功能减退、包括急性肾功能衰竭（有时需要透析）、上呼吸道感染、鼻咽炎、便秘、呕吐、头痛、关节痛、肌肉痛、四肢痛、背痛。
【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验）。
【注意事项】概述本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
胰腺炎：在上市后经验中，有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见不良反应，上市后经验）。
由于这些报告是自发提交的，且报告发生的人群数量不确定，通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。
患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的，剧烈的腹痛。
有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。
如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。
肾功能不全患者用药：本品可通过肾脏排泄。
为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量（参见用法用量，肾功能不全患者）。
超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。
如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分）。
【药物相互作用】在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。
根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。
根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。
在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂量给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。
在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。
接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如：氯吡格雷）；抗高血压药物（例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如：西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如：奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如：昔多芬）。
地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。
这些变化没有临床意义。
对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。
不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
本品单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg 联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。
西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。
当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如：酮康唑）联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。
【药理作用】西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP），由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。
肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。
当血糖浓度正常或升高时，和GIP 可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。
在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。
随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。
此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。